Бициллин 5 противопоказания. Лекарственный справочник гэотар

Содержание

В отдельных клинических картинах прием антибиотических средств просто необходим. Антибиотик Бициллин пролонгированного действия назначают при повышенной активности отдельных представителей грамположительного и грамотрицательного ряда микробов. Он имеет массу аналогов, но по-прежнему пользуется в современной медицине высоким спросом.

Инструкция по применению Бициллина-5

Этот медицинский препарат выпускается в форме белого порошка без запаха, предназначенного для приготовления лечебного раствора. Для этого его предварительно растворяют физраствором или новокаином, но строго по рекомендации лечащего врача. Введение укола внутривенно, эндолюмбально или внутримышечно определено особенностями конкретной клинической картины. Подробная инструкция по применению Бициллина-5 сообщает, как правильно использовать этот лекарственный препарат и какова специфика выбранной антибактериальной терапии.

Состав Бициллина-5

Лечение этим антибиотиком уместно при возникновении в организме болезнетворной инфекции. Этот представитель пенициллинов успешно борется со стрептококками, стафилококками, пневмококками, протей, трепонемой и другими микробами из списка грамположительного, грамотрицательного ряда. Устойчивый лечебный эффект обеспечивает химический состав Бициллина, который делает особый акцент на активности двух компонентов. В инструкции по применению это:

1. Бензатина бензилпенициллин. Это синтетическое соединение продуктивно уничтожает вирусы, бактерии, простейшие. Успешно лечит многие инфекционно-воспалительные заболевания.
2. Бензилпенициллина новокаиновая соль. Вещество усиливает терапевтический эффект первого активного компонента, при этом обладает анальгезирующими, обезболивающими свойствами.

Показания к применению­

Прежде чем купить указанный медицинский препарат, требуется проконсультироваться с лечащим врачом, исключить риск возникновения побочных эффектов. Показания к применению Бициллина подробно описаны в инструкции по применению, дополнительно оговорены специалистом. Так, согласно инструкции, устойчивая положительная динамика наблюдается в следующих клинических картинах:

• сифилис;
• систематические приступы ревматизма;
• ревматоидный артрит;
• дерматит одной из разновидностей;
• фрамбезия;
• стрептококковые инфекции;
• острый тонзиллит, скарлатина;
• раневые инфекции на кожных покровах;
• рожистое воспаление.

Инъекции Бициллина-5 можно колоть после предварительно проведенной диагностики. Основная цель такого обследования – правильно подобрать схему лечения, исключить риск развития аллергии на один из синтетических компонентов в составе лекарства. При наличии любых аномалий не исключено появление на теле аллергии и не только. В таком случае предстоит подобрать более щадящий, но не менее эффективный аналог Бициллина-5, изучить инструкцию по применению.

Дозировка

Допустимые дозы лекарства определяются возрастными особенностями пациента:

• Для старшего поколения это 1,2 млн. + 300 тыс. ЕД, что соответствует объему одного флакона лекарства.
• Для пациентов школьного возраста этот показатель составляет 960 тыс. + 240 тыс. ЕД, для детей от 3 до 6 лет – 480 +120 тыс. ЕД. Вводить подкожно раствор Бициллина-5, согласно инструкции по применению, единожды за месяц.

Чтобы дозировка Бициллина-5 была определена верно, разводится один флакон порошка в 5 мл предписанного растворителя. Встряхнуть – и получается суспензия, которую набирают в стерильный шприц. Колоть нужно подкожно в следующих пропорциях: взрослым – весь объем жидкости, школьнику – 4/5 флакона Бициллина-5, дошкольникам – не более 2/5 флакона.

Вопрос, чем разводить Бициллин-5 для инъекций, решается индивидуально. Как вариант, это может быть новокаин, прокаин, стерилизованная вода, физраствор, раствор натрия хлорида. Одновременно врач предоставляет рецепт приготовления лекарства, определяет способ его введения в организм и оптимальные зоны. При четком соблюдении врачебных рекомендаций и инструкции по применению Бициллин-5 хорошо помогает от всех указанных заболеваний взрослому и ребенку.

Побочные действия­

Прежде чем развести лечебный порошок, важно ознакомиться с негативными последствиями его присутствия в схеме комплексного лечения. Побочные эффекты Бициллина-5 возникают уже после одной дозы, становятся причиной нестабильности ЦНС и общего недомогания. После введения первого укола реакция организма может оказаться самой непредсказуемой. Вот потенциальные побочные явления из инструкции по применению:

• нарушение лабораторных показателей: анемия, лейкопения, гипокоагуляция, тромбоцитопения;
• со стороны кожных покровов: анафилактический шок, лихорадка, крапивница;
• другие: глоссит, стоматит.

Противопоказания к применению­

Препарат можно использовать с целью лечения или профилактики, но известны такие клинические картины, в которых его применение категорически противопоказано. Это относительные и абсолютные противопоказания Бициллина-5, которые несколько ограничивают список потенциальных пациентов на такое лечение антибиотиками. Важно знать, кому уколы запрещено выполнять. Противопоказания Бициллина-5 следующие:

• гиперчувствительность;
• беременность;
• грудное вскармливание.

Пациенту предстоит сократить суточные дозы при почечной недостаточности, а также в случае предрасположенности к бронхиальной астме. Контроль лечения раствором Бициллина-5 необходим при вынашивании плода, после диагностики псевдомембранозного колита. Препарат имеет латинское название, но в русскоязычной инструкции можно всегда найти все существующие рекомендации по применению.

Как разводить Бициллин-5

Порошок положено растворять в жидкости, которая покупается одновременно. Действовать лучше по рецепту, иначе по незнанию можно только навредить своему здоровью, развить хроническую аллергию и другие осложнения внутренних органов, систем. Для разведения Бициллина-5 необходим 1 флакон порошка и 5 мл водной основы. Это разовая доза для взрослого, а для лечения детей, согласно инструкции по применению, ее положено снижать.

Цена на Бициллин-5

Прежде чем развести порошок, его необходимо купить. Цена в аптеках стартует от 650 рублей, в интернет-аптеках можно найти более низкую стоимость этого лекарства. Однако, прежде чем приобрести Бициллин-5 – инструкция по применению должна быть изучена с предельной внимательностью. Если говорить о Москве и области, вот приблизительные цены на этот антибиотик пролонгированного действия:

Аналоги Бициллина-5

Если пациенту удалось развести и использовать препарат согласно инструкции по применению, но эффекта ноль либо появились побочные эффекты, положено ввести замену. Аналоги Бициллина-5 действуют не менее эффективно, при этом сокращают список потенциальных побочных явлений. Если говорить о стоимости, то представители пенициллинового ряда примерно пребывают в одном диапазоне цен. Условно их можно классифицировать на две категории. Это:

1. Сходство по химическому составу: Бициллин-3, Бензициллин-3.
2. Сходство по механизму действия в организме: Амоксиклав, Аугментин, Ампиокс, Оксамп-натрий.

Видео: разведение антибиотиков

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Обсудить

Инструкция по применению антибиотика Бициллин-5 в ампулах и таблетках - форма выпуска и противопоказания

«Бициллин» - это антибиотик пенициллинового ряда с пролонгированным действием. Его отличие от других препаратов группы в том, что не требуются ежедневные инъекции, так как концентрация антибиотика в организме сохраняется довольно высокой в течение недели. Обычно инъекции делают раз в неделю в процедурном кабинете. При отсутствии аллергических реакций допускается делать инъекции в домашних условиях.

или 0,25-0,5% раствор новокаина. В последнем случае болевые ощущения за счет анестезирующего действия новокаина будут менее выраженными. Нельзя использовать холодный раствор для разведения. Лучше согреть ампулу в ладонях в течение 5-8 минут.

Как разводить бициллин

В препарате Бициллин-1 содержится активное вещество: бензатина бензилпенициллин.

В состав Бициллин-3, кроме бензатина бензилпенициллина , также входят бензилпенициллин новокаиновой соли и бензилпенициллин натрия.

Бициллин-5 содержит бензатина бензилпенициллиа и бензилпенициллин новокаиновой соли.

Форма выпуска

Выпускается Бициллин в виде порошка для приготовления инъекционного раствора, который предназначен для в/м введения. Препарат упакован в стеклянные флаконы по 10 мл.

Фармакологическое действие

Бициллин обладает бактерицидным и антибактериальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активность этого препарата направлена на различные грамположительные микроорганизмы, анаэробные спорообразующие палочки, некоторые грамотрицательные микроорганизмы и так далее. Не проявляется эффективность Бициллина в отношении вирусов-возбудителей полиомиелита, оспы , гриппа , грибков, большинства грамотрицательных микроорганизмов, а также штаммов, которые продуцируют пенициллиназу.

При в/м введении Бициллин-1 отмечено его медленное всасывание. Затем препарат гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин , который будет продолжительно поступать в кровь. Максимальная концентрация достигается спустя 12-24 ч, а лечебный эффект проявляется через 3-6 ч.

Для препарата Бициллин−3 также характерен гидролиз с медленным высвобождением бензилпенициллина . Однократное введение позволяет сохранять терапевтическую концентрацию в составе крови 6-7 суток, максимальная концентрация достигается спустя 12-24 ч с момента введения. При этом установлено высокое проникновение вещества в физиологические жидкости, низкое – в ткани. Также препарат проходит сквозь плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. В незначительной степени лекарство биотрансформируется, выведение преимущественно происходит через почки.

В результате в/м введения Бициллина−5 его повышенная концентрация в составе крови обнаруживается уже в первые часы. При этом лечебный эффект сохраняется от 28 дней.

Показания к применению Бициллина

Основные показания к применению Бициллина – это лечение различных инфекционных заболеваний, которые вызывают чувствительные к препарату микроорганизмы.

Поэтому препарат назначают при:

• остром тонзиллите;
• скарлатине;
• раневых инфекциях;
• рожистом воспалении;
• ревматизме;
• сифилисе, фрамбезии, лейшманиозе и так далее.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при гиперчувствительности к его компонентам и прочим пенициллинам.

Нужно соблюдать осторожность во время лечения пациентов с бронхиальной астмой, поллинозом, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями , непереносимостью различных лекарственных средств.

Побочные эффекты

При лечении Бициллином могут развиваться различные побочные эффекты, затрагивающие деятельность сердечнососудистой системы и кроветворения, проявляясь в виде анемии, тромбоцитопении, лейкопении и гипокоагуляции.

Также возможны аллергические реакции , например: раздражение и высыпание на слизистых и коже, крапивница , суставные боли, эксфолиативный дерматит, отёчность и так далее.

Не исключены и общие нежелательные проявления: головная боль, высокая температура, артралгия, глоссит, стоматит , болевые ощущения в месте введения. Длительная терапия может вызвать суперинфекции, возбудителями которых являются микроорганизмы и грибы, устойчивые к препарату.

Бициллин – инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Бициллин-1, этот препарат используют в качестве профилактического и лечебного средства от инфекционных заболеваний. При этом особенности введения состоят в том, что инъекции делают глубоко, в верхней части ягодичной мышцы. Дозировка и схема лечения при различных состояниях устанавливается лечащим врачом.

Бициллин-3 инструкция по применению рекомендует вводить в дозировке 300000 ЕД, если необходимо – в разные ягодицы. Повторить инъекции нужно через 3 дня, в итоге можно вводить за 6 дней до 600000 ЕД. Терапия первичного или вторичного сифилиса предполагает введение разовой дозировки 1,8 млн. ЕД. Всего делают 7 инъекций по определённой схеме: первую и вторую по 300000 ЕД с интервалом сутки, затем по 2 раза в неделю. Другие заболевания по показаниям также предполагают применение определённых дозировок, схем и длительности лечения.

Приготовление суспензии допускается строго перед применением, при соблюдении асептических условий. В аннотации к каждому виду препарата точно описано, чем разводить и как разводить Бициллин-5 и так далее. Обычно содержимое флакона растворяют в стерильной дистиллированной воде, растворе натрия хлорида 0,9% или 0,25-0,5% растворе новокаина. Затем полученную смесь хорошо встряхивают и сразу вводят.

Данный препарат также активно применяется в ветеринарии. Он подходит для кошек и собак, а также этим средством выполняется лечение рыб и мелких млекопитающих.

Передозировка

О случаях передозировки в клинической практике не сообщается.

Взаимодействие

Одновременное применение этого препарата с бактерицидными антибиотиками, например: цефалоспоринами , циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами могут вызвать синергическое действие . Сочетание с бактериостатическими средствами: макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами и тетрациклинами вызывает антагонистический эффект .

Кроме того, отмечено снижение эффективности пероральных контрацептивов или этинилэстрадиола . Понизить канальцевую секрецию или повысить концентрацию препарата могут диуретики, фенилбутазон, аллопуринол и НПВС. Комбинация с аллопуринолом часто вызывает аллергические реакции , преимущественно в виде кожных проявлений.

Особые условия

Прежде чем начинать лечение, нужно уточнить, как разводить Бициллин-3 или другие виды препарата. Обычно выписывают рецепт на латинском, поэтому лучше всего сразу выяснить у врача, как колоть лекарство, в какой дозировке и прочие особенности терапии.

Если во время инъекции в шприце появляется кровь, то значит, игла попала в кровеносный сосуд. В таких случаях нужно убрать шприц и сделать укол в другое место. После этого, место инъекции прижимают ватным тампоном, но не растирают его.

Прекращения терапии требует развитие аллергических реакций , независимо от формы проявления.

В период лечения венерических заболеваний, особенно сифилиса , до начала терапии и в последующие 4 месяца следует провести микроскопические и серологические исследования.

Чтобы предупредить развитие грибковых поражений, рекомендуется принимать витамины группы В и С , а также нистатин и леворин . Когда препарат используется в недостаточных дозировках или терапия прекращается раньше срока – это может вызвать развитие резистентных штаммов возбудителей.

Применяя Бициллин-3 в ветеринарии, также нужно учитывать все назначения специалистов для животных, которые имеют множество особенностей.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения препарата предназначено сухое, тёмное, прохладное место, недоступное для детей.

Срок годности

АналогиСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги представлены препаратами: Бензатин бензилпенициллин, Бензициллин, Молдамин, Ретарпен и Экстенциллин .

Алкоголь

При лечении Бициллином употреблять алкоголь не рекомендуется, так как это может значительно снизить или усилить терапевтический эффект.

Отзывы о Бициллине

В большинстве случаев отзывы о Бициллине-5 встречаются на различных медицинских форумах и сайтах, тематика которых связана с лечением инфекционных заболеваний, требующих длительного нахождения внутри организма.

Как показывают отзывы на Бициллин-3, именно этот препарат назначают при лечении различных ЛОР-инфекций. При этом практически всегда терапия проходит достаточно успешно.

Тем не менее, прежде чем приступать к лечению этим антибиотиком, необходимо проверить чувствительность возбудителя заболевания к данному лекарству.

Кроме того, во время лечения Бициллином нередко возникают аллергические реакции . Если они проявляются сложными побочными эффектами, то препарат отменяют. В любом случае, как назначение, так и отмена лечения остаются в компетенции лечащего врача.

Цена Бициллина, где купить

Купить данный препарат можно в аптеках или интернет-аптеках.

При этом цена Бициллин-5 в виде порошка для приготовления суспензии составляет от 10 рублей за флакон.

Цена Бициллин-3 варьируется в пределах 7-10 рублей.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

Бициллин-3 порошок 600 тыс. ЕД 10 млСинтез ОАО

Бициллин-5 порошок 1.5 млн ЕД 10 млСинтез ОАО

ЗдравЗона

Бициллин-3 порошок для приг. раствора для инъекций 1200000 ЕД №50 фл.Синтез ОАО

Бициллин-5 порошок для приг. раствора для инъекций 1500000 ЕД №1 фл.Синтез ОАО

Бициллин-3 порошок для приг. раствора для инъекций 600000 ЕД №50 фл.Синтез ОАО

Бициллин-3 порошок для приг. раствора для инъекций 600000 ЕД №1 фл.Синтез ОАО

Бициллин-5 порошок для приг. раствора для инъекций 1500000 ЕД №50 фл.Синтез ОАО

показать еще

Аптека24

Бициллин -5

Бициллин-3Киевмедпрепарат (Украина, Киев)

Бициллин-5Киевмедпрепарат (Украина, Киев)

Бициллин -3

ПаниАптека

Бициллин-5 пор. д/ин. 1500000ЕД

показать еще

БИОСФЕРА

Бициллин-5 1500000 ЕД №1 (50шт в кор.) пор. д/ин.фл.Синтез ОАО (Россия)

Бициллин-3 600000 ЕД №1 пор. д/ин.фл.Синтез ОАО (Россия)

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Бициллин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Как правильно ввести бициллин 3

звездочка1 . Подскажите пожалуйста,в чём секрет. Никак не получается сделать нормальный,полноценный укол препарата Бициллин 3.Наверно, есть какие то ньюансы?

zubari . Способ применения и дозы: Вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается) в дозе 300 тыс.ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс.ЕД вводят 1 раз в 6 дней. Тут главное в сосуд не попасть.

zubari . звездочка1 пишет: Никак не получается сделать нормальный,полноценный укол А почему не получается то?

Мора . звездочка1 а чем разводите? Иногда плохо растворенный препарат забивает иголку. Или собака дергается и Вы не можете ввести содержимое шприца?

звездочка1 . Развожу новокаином 05%. 4 мл. Растворяю очень тщательно. но удаётся ввести только половину,т.к. раствор #34;загустевает#34; и игла забивается. Взяла другую иглу от 10 куб. шприца, у неё отверстие больше, и ещё где то вычитала,что игла должна быть абсолютно сухой,но результат тот же. Может растворять нужно определённое кол-во времени или что то другое?

Ениш . звездочка1. возьмите иглу от 20-ти кубового шприца. Ещё лучше ветеринарную иглу и стеклянный шприц. А для чего делаете бициллин при современном широком выборе антибиотиков? Половина штаммов пат. микрофлоры к нему давно устойчива.

звездочка1 . Понятно.Спасибо большое.Будем пробовать.

vasyl . бициллин3. 5. растворяют дистилированной водой. но ето очень больно. по-етому в леч. учреждениях его разбавляют 0.25%раствором новокаина. в продаже нет такого5 новокаина. но можна развести дист. водой 0.5% новокаин. диаметр иголки роли не играет. так как в большей концентрации чем 0.25% он всеравно свертывается.

звездочка1 . То,что диаметр иглы не играет большую роль я уже убедилась. Может действительно нужна меньше концентрация,а то свертывается моментально. А быстро сделать укол не получается, боюсь попасть в кость.

Ениш . звездочка1 пишет: боюсь попасть в кость. В какое место делаете? Если туда, куда обычно делают собакам внутримышечно, то в кость не попадёте, уж точно. звездочка1 пишет: То,что диаметр иглы не играет большую роль я уже убедилась. Имеет. В своё время бициллином много работали - коровья игла не забивалась никогда

мариша . Когда разводишь препарат бицилин 5 флакон надо взбалтывать?И как потом набирать, он пенится и ничего не видно. попал воздух в шприц или нет

Ениш . надо не взбалтывать вертикально, а прокатывать в ладонях. тогда не будет пениться. в игле кристаллизируется ещё сильнее, чем бициллин-3, поэтому, иглу выбирайте большого диаметра.

Bilkis . Лично я ввожу этот препарат ветеринарным шприцом, с толстой иглой. Нормально набирается, игла не забивается. такие шприцы и иглы многоразовые, приходится кипятить.

Марта Кемеровоф . А причина ставить его? Что за болячка у вас? Ениш уже Вам писала, что есть уже современные препараты. Напишите а ветврачи вам ответят.

Бициллин 3 – применение

Бициллин 3 является противобактериальным средством и применяется против грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также других микроорганизмов, восприимчивых к пенициллину. Бицилин 3, применение которого не требует ежедневных инъекций, обрел большую популярность. Ведь нет необходимости постоянно посещать процедурный кабинет, а при отсутствии противопоказаний уколы можно делать дома.

Показания к применению Бициллина 3

Назначают препарат для лечения инфекций, восприимчивых к данному медикаменту бактерий. Особенно важно использовать Бициллин 3 в терапии, требующей длительного поддержания концентрации в организме активных веществ. К таковым относятся:

Широко используется препарат для лечения ревматизма и его профилактики.

Как разводить Бициллин 3?

Приготовление состава должно происходить непосредственно перед его использованием, хранить разведенное средство нельзя. Для разбавления используется физиологический раствор, вода для инъекций. Рекомендуется некоторое время погреть ампулы в руках, так как вводить холодные составы нельзя. Кроме перечисленных средств, Бициллин 3 можно разводить Новокаином. Для этого раствор анестетика (0,25-0,5%) набирается в шприц (5 мл), вливается во флакончик с антибиотиком и размешивается до получения равномерной структуры. Благодаря использованию такого раствора значительно снижается болезненность процедуры.

Как колоть Бициллин?

Суспензию вводят внутримышечно, внутривенное использование препарата не допускается. После приготовления раствора лекарство набирают в шприц и вводят глубоко в мышечный слой ягодицы. Делают сразу две инъекции по одной на каждую ягодицу. Во время процедуры нужно проследить за тем, чтобы игла не задела кровеносный сосуд. Если появилась кровь, значит нужно выбрать другое место для укола.

Бициллин применяется взрослыми раз в шесть дней по 1200000 ЕД. Для предупреждения рецидивов ревматизма вместе с антибиотиком врач назначает прием Аспирина или Анальгина по грамму в сутки.

При сифилисе дозировка составляет 1,8 млн. ЕД. Первый укол делают в дозировке 0,3 млн. ЕД, спустя сутки делают в полном объеме. Последующее лечение предусматривает введение препарата дважды в неделю.

Противопоказаниями к применению препарата являются:

• аллергические реакции;
• поллиноз;
• бронхиальная астма.

Как разводить бициллин

Подготовка к инъекции

Разводят препарат непосредственно перед применением, хранение разведенного антибиотика не допустимо. Для разведения используют стерильную воду для инъекций, физиологический раствор хлорида натрия в ампулах или 0,25-0,5% раствор новокаина. В последнем случае болевые ощущения за счет анестезирующего действия новокаина будут менее выраженными. Нельзя использовать холодный раствор для разведения. Лучше согреть ампулу в ладонях в течение 5-8 минут.

Для введения «Бициллина» необходимо использовать шприцы с длинными иглами. Так же понадобятся стерильные иглы в индивидуальной упаковке, так как разводят препарат, используя одну иглу, а вводят его уже другой. Это связано с тем, что препарат быстро кристаллизируется и может засорить иглу.

Разведение препарата и введение его внутуримышечно

Необходимо вымыть руки, протереть ампулу с растворителем спиртовой салфеткой, вскрыть ампулу, набрать 5 мл растворителя. Протереть пробку флакона в месте введения иглы, аккуратно вставить иглу и медленно, нажимая на поршень шприца, ввести жидкость. Не вытаскивая шприц быстро взболтать компоненты, после полного перемешивания перевернуть флакон пробкой вниз, потянуть за цилиндр шприца, чтобы жидкости касался лишь конец иглы, и набрать необходимое количество антибиотика. Доза рассчитывается в медицинских единицах и может разниться в зависимости от типа заболевания и возраста заболевшего.

После того, как лекарственное вещество набрано в шприц, необходимо заменить иглу на новую стерильную и незамедлительно ввести препарат в ягодичную мышцу, в ее верхний наружный квадрат. Иглу вводят как можно глубже, оставляя около 0,5-1 см до канюли, «Бициллин» вводят медленно, без рывков. Последние 0,1-0,2 мл не вводятся, чтобы не допустить случайное попадание воздуха в мышцу. Если препарат кристаллизировался в ходе введения, необходимо вытащить иглу, развести новую дозу лекарственного вещества и ввести лекарство вновь.

Перед введением «Бициллина» кожу на ягодице протирают спиртовой салфеткой, которые можно приобрести в аптеке. Рекомендуется надевать стерильные перчатки во время инъекции, чтобы предотвратить риск инфицирования.

Инъекции ставят поочередно в каждую ягодицу, чтобы снизить вероятность появления болезненных шишек. После инъекции использованные шприцы и ампулы утилизируют, лучше положить шприц разобранный шприц и иглу в дезинфицирующий раствор на один час, например в жидкий хлорсодержащий отбеливатель. Рекомендуется сломать или загнуть иглу, чтобы дети, случайно нашедшие шприц, не смогли навредить им себе.

Источники: Комментариев пока нет!

Антибактериальный препарат Бициллин относится к группе естественных пенициллинов. Он оказывает бактерицидный эффект и обладает широким спектром воздействия. Губительному влиянию поддаются грамположительные и грамотрицательные бактерии, некоторые простейшие. Выпускается средство только во флаконах с белым порошком для разведения. Способ применения - исключительно внутримышечное введение.

Состав

Средство имеет несколько поколений, в состав которых входит различная комбинация солей пенициллинов.

• Бициллин 1 - первое поколение, в состав которого входит только одна соль бензатина бензилпенициллин. В аптеках можно найти 2 дозировки: 1 200 000 и 600 000 ЕД (единицы действия: в видео ниже дается пояснение, как правильно рассчитать дозировку и навести раствор для инъекций).
• Бициллин 3 - второе поколение. Имеет в своем составе 3 соли: бензатина бензилпенициллин, натрия бензилпенициллина и новокаиновую соль бензилпенициллина. Дозировка также имеет 2 градации: 200 000 и 400 000 ЕД.
• Бициллин 5 - последнее поколение препарата, состав которого откорректировали. Теперь порошок содержит бензатина бензилпенициллина 1 200 000 ЕД и новокаиновой соли бензилпенициллина 300 000 ЕД. Лекарство выпускается только в одной дозе.

Характеристика

Любой вид лекарства выпускается в одинаковых флаконах емкостью 10 мл. В упаковке 50 флаконов. Внутри находится гомогенный порошок белого цвета. Бициллин 3 имеет свои особенности. У этого поколения лекарственного средства цвет может быть белым, может быть светло-желтым.

Порошок практически не имеет запаха. На вкус - горький. После контакта с водой принимает гомогенную структуру, образуя стойкую суспензию. Если полученный раствор не был введен в течение 1 часа, свойства меняются. Раствор становится рыхлым с множеством маленьких комочков, что делает дальнейшее введение невозможным.

Цена на антибиотик Бициллин совсем невысокая. Сейчас Бициллин 1 уже практически вышел из оборота, так как на замену ему пришел аналогичный Бициллин 5. Но если и можно его найти, то средняя цена за 1 флакон такой соли составит 10 рублей. Бициллин 3 и 5 не сильно отличаются в ценовой категории, диапазон колеблется в пределах 30-50 рублей за 1 флакон.

Сроки хранения должны быть указаны на каждом отдельном флаконе. Длительность возможного использования составляет 3 года. Хранить желательно при температуре 8-15°C в темном защищенном от детей месте. В случае нарушения условий, действующее вещество может потерять свои свойства.

Механизм действия и время выведения

Фармакодинамика одинакова и не зависит от применяемого поколения. Препарат обладает бактерицидным действием многих штаммов за счет бета-лактамов. Эти частицы являются ингибиторами синтеза пептидогликанов. Бета-лактамы и упомянутые сложные белки имеют сходную структуру «ключа» к рецептору. В случае воздействия антибиотика Бициллин бета-лактамы встраиваются в синтезируемую генетическую цепочку, блокируя дальнейшее производство.

Пептидогликан - это сложный белок, который входит в состав защитной оболочки многих бактерий. Без этого белка, клетка не может нормально функционировать и защищаться. Поэтому ее быстро находят макрофаги человеческого организма, и болезнетворный агент поддается лизису (расщеплению с помощью ферментов).

Оказывает большое влияние на грамположительную флору (Стафилококки, стрептококки, дифтерийные палочки, возбудителей Сибирской язвы), подавляет рост анаэробных микроорганизмов. И в некоторых случаях чувствителен к грамотрицательным представителям (менингококки, бледная трепонема, возбудитель гонореи).

Фармакокинетика тоже является важным звеном. Так как именно медленное выведение лекарства из организма делает его незаменимым в профилактике стрептококковых осложнений.

Терапевтическая концентрация в крови достигается уже в первые часы после инъекции (2-6 часов). Максимальные цифры можно увидеть уже через 12 часов. Важно то, что Бициллин 3 находится в терапевтической дозе в крови не менее 6-7 суток после введения, а Бициллин 5 сохраняется в течение 28 дней. Это происходит из-за медленной биотрансформации препарата и его постепенного высвобождения. Выводится антибиотик преимущественно почками в виде инактивированных форм.

Показания к применению

Бактериальная микрофлора за длительное существование антибиотиков успела мутировать и выработать резистентность к их действию. В нашем случае, бактерии научились вырабатывать бета-лактамазы, способные расщеплять бета-лактамы. Для защиты от инактивации действия к пенициллинам добавляют клавулановую кислоту и сульбактам с тазобактамом.

Так как данное средство защитой не обладает, чаще его используют для борьбы с последствиями жизнедеятельности бета-гемолитического стрептококка группы А, гонореи и бледной трепонемы.

Показаниями к применению выступают:

• сифилис;
• гонорея;
• рожистое воспаление;
• скарлатина тяжелого течения;
• профилактика ревматизма после сложного течения ангины;
• тонзиллит;
• лейшманиоз;
• лечение стрептококкового кардита и гломерулонефрита.

Преимущество в лечении вышеперечисленных заболеваний отдают Бициллину за счет его длительной кумулятивной способности.

Правила применения

Инструкция по применению указывает нужные дозировки и принцип введения, но не уточняет, как разводить бициллин, как колоть лекарство. Так как часто уколы Бициллина делают дома родители, нужно оговорить некоторые детали, которые пропустили в инструкции по применению. Для начала уточним, чем разводить препарат.

Бициллин 1 и 3 разводят исключительно физиологическим раствором или водой для инъекций. Разбавление порошка новокаином противопоказано. Бициллин 5 - единственный представитель, который можно разводить анестетиком. Но до 8 лет это тоже не разрешается.

Приступим к вопросу, как разводить бициллин. Для этого в шприц нужно набрать 5 мл растворителя, проколоть иглой резиновую крышку флакона, под напором ввести внутрь. После встряхнуть в течение 20 секунд до гомогенизации суспензии. Набрать готовый раствор обратно в шприц.

Сразу после разведения сделать инъекцию. Укол делается внутримышечно в верхний наружный квадрант глубоко в ягодицу. После введения иглы, нужно удостовериться, что не попали в сосуд. Для этого потянуть на себя поршень. Если кровь не поступила в шприц, то медленно вводить раствор.

В инструкции по применению указаны усредненные дозировки препарата. Нужно помнить, что врач подберет оптимальную дозу лекарства, учитывая индивидуальные особенности пациента и заболевание, с которым нужно бороться.

В среднем, применяют дозы:

• Бициллин 1 - 1,2 млн МЕ 2 раза в месяц или 600 000 МЕ 1 раз в неделю;
• Бициллин 3 - 1 день - 300 000 МЕ, 4 день - 600 000 МЕ, потом по 600 000 каждые 6 дней;
• Бициллин 5 - 1,5 млн МЕ 1 раз в месяц.

Противопоказания

Основным противопоказанием к приему является индивидуальная непереносимость компонентов. Следует обратить внимании на наличие аллергии в анамнезе на сульфаниламиды и цефалоспорины. Они обладают сходным строением и принципом действия.

Нельзя принимать больным бронхиальной астмой и сенной лихорадкой, в период лактации. Особое внимание нужно проявить к больным, страдающим другими аллергическими заболеваниями (поллиноз, пищевые и контактные аллергии). С осторожностью лекарство назначают беременным, больным хронической почечной недостаточностью и псевдомембранозным колитом.

Запрещается и алкоголь. В случае попадания в организм ацетальдегида, действие препарата сводится к минимуму, либо может исказиться. Это замедлит достижение желаемого результата и увеличит риск развития резистентности.

Побочные действия

Основным побочным явлением считают развитие аллергической реакции :

• крапивница;
• отек Квинке;
• анафилактический шок;
• бронхоспазм.

Редко наблюдается реакция со стороны кроветворной системы :

• коагулопатия;
• анемический синдром;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• лейкопения.

Общие симптомы , присущие антибиотикам:

• головная боль;
• немотивированная слабость;
• диарея;
• дисбактериоз;
• глоссит и стоматит;
• болезненность суставов;
• лихорадка неясного генеза.

Длительный прием антибиотика с несоблюдением указанных дозировок и кратности применения могут привести к развитию суперинфекции за счет выработки устойчивости бактерий к антибактериальным препаратам из группы бета-лактамов.

Особенности применения у различных групп населения

Дети, беременные женщины и люди пожилого возраста имеют свои индивидуальные физиологические особенности. Поэтому фармакокинетика, непосредственное действие препарата может быть извращенным.

Период беременности и лактации

Пенициллины не входят в список тератогенных факторов. Но употребление их нежелательно. Поэтому во время беременности есть строгие указания. Его назначают только в том случае, когда польза для матери гораздо превышает риск для плода. Дозировки подбираются индивидуально лечащим врачом с учетом особенностей.

Период лактации является противопоказанием, так как небольшая концентрация проникает в грудное молоко. Это может вызвать аллергическую реакцию или развитие резистентности к бактериальной флоре.

Дети

Пожилые люди

Аналоги

Аптеки предлагают множество аналогов каждого препарата, и данное средство - не исключение. В зависимости от составных компонентов, выделяют ряд других лекарств.

Бициллин 1:

• Бензициллин 1;
• Ретарпен;
• Молдамин;
• Экстенциллин.

Бциллин 3:

• Дициллин 3;
• Бензициллин 3.

Бициллин 5:

• Дициллин 5;
• Бензициллин 5.

Торговое название

Бициллин-5

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД

Состав

Один флакон содержит

активных веществ: бензатина бензилпенициллин - 1200000 ЕД,

бензилпенициллина новокаиновая соль - 300000 ЕД

Описание

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные, комбинации.

Код АТС J01СЕ30

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бициллин-5 является антибактериальным препаратом пролонгированного действия из группы пенициллинов. При внутримышечном введении создаётся депо препарата в мышечной ткани. Высокая концентрация бензилпенициллина в крови создаётся уже в первые часы после внутримышечной инъекции препарата, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 4 недель и более после одной инъекции у большинства больных (взрослых и детей).

Бензатина бензилпенициллин.

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Бактерицидная концентрация бензилпенициллина в крови у взрослых и детей после однократной внутримышечной инъекции препарата в обычной терапевтической дозе сохраняется до 28 дней и более.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови на 14-й день после введения 2400000 ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ЕД препарата - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина).

После внутримышечной инъекции бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина) гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который всасывается и оказывает пролонгированное действие. После однократной внутримышечной инъекции новокаиновой (прокаиновой) соли бензилпенициллина в виде суспензии терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч (что длительнее, чем после инъекции натриевой или калиевой солей бензилпенициллина, хотя её уровень относительно ниже).

Связь бензилпенициллина с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%).

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (кроме образующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Сorynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis: спирохет Treponema spp. (в том числе Treponema pallidum).

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, а также пенициллиназообразующие щтаммы других микроорганизмов. Неактивен в отношении энтерококков (стрептококков группы D), большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Показания к применению

Профилактика рецидивов ревматизма (круглогодичная и сезонная);

Рожистое воспаление, стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция - вызванные чувствительными возбудителями (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В);

Сифилис, фрамбезия.

Способ применения и дозы

Вводят ТОЛЬКО глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное введение препарата ЗАПРЕЩЕНО!

При рожистом воспалении, стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей, раневой инфекции, вызванных чувствительными возбудителями:

Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели, детям от 3 до 8 лет - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Более частое введение Бициллина-5 противопоказано. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50 % от суточной дозы препарата.

Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.

Способ приготовления и правила введения суспензии .

Для приготовления суспензии Бициллина-5 используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллина-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. После инъекции место инъекции придавливают ватным тампоном (что препятствует попаданию лекарства из мышцы в подкожную клетчатку). Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!

Перед введением суспензии Бициллина-5 необходимо убедиться, что игла шприца не попала в кровеносный сосуд! Если в шприце появляется кровь, необходимо удалить иглу и провести инъекцию в другое место!

Побочные действия

Нарушение зрения

Нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия

Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит

Головокружение, шум в ушах, головная боль

Интерстициальный нефрит

Бронхоспазм, ларингоспазм

Анемия, лейкопения, нейропения, тромбоцитопения, гипокоагуляция

Возможна болезненность в месте введения

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, ангионевротические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму

У ослабленных пациентов, детей, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

У пациентов с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови

У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Перед началом лечения следует сделать пробу на переносимость новокаина.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину);

Период лактации;

Детский возраст до 3 лет.

Лекарственные взаимодействия

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс). Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития прорывных кровотечений.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Особые указания

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, поллиноз, псевдомембранозный колит.

Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Не вводить вблизи артерий или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.

Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.

Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами.

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), глюкокортикоидов и других лекарственных средств, при необходимости - искусственная вентиляция легких (ИВЛ).

Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении Бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.

Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность

Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

• Не влияет.

Передозировка

Бициллин-5: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bicillin-5

Код ATX: J01CE30

Действующее вещество: Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина (Benzathine benzylpenicillin + Benzylpenicillin procaine)

Производитель: СИНТЕЗ, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Бициллин-5 – антибиотик (биосинтетический пенициллин).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения: белая или белая с желтоватым оттенком склонная к комкованию порошкообразная масса, при прибавлении воды образует стойкую суспензию (по 10 мл во флаконах; в пачке из картона 1, 5, 10 или 50 флаконов).

Состав порошка (на 1 флакон):

• бензилпенициллина прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) – 300 000 ЕД;
• бензатина бензилпенициллин – 1 200 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-5 – бактерицидный комбинированный антибиотик, содержащий две соли бензилпенициллина продолжительного действия. Угнетает синтез клеточной стенки патогенных микроорганизмов.

Активен по отношению к следующим микробам:

• грамположительные: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Actinomyces israelii;
• грамотрицательные: Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Продуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus spp., устойчивы к действию препарата.

Фармакокинетика

Бициллин-5 – антибиотик с пролонгированным действием, его высокая концентрация в крови сохраняется на протяжении 4 недель.

Бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется после внутримышечной инъекции, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается по истечении 12–24 часов после введения. Продолжительный период полувыведения обеспечивает длительную и стабильную концентрацию лекарственного препарата в крови: на 14 день после инъекции 2 400 000 ME концентрация лекарственного средства в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения – 1 200 000 ME концентрация составляет 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия вещества в ткани очень слабая, в жидкости – полная. Связь с белками плазмы составляет 40–60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в малых объемах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко. Биотрансформация незначительная, преимущественно выводится почками в неизменном виде, до 33% введенной дозы выделяется за 8 дней.

Бензилпенициллин достигает максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении по прошествии 20–30 минут. Время полувыведения составляет 0,5–1 час, при наличии почечной недостаточности этот показатель увеличивается до 4–10 часов и более. Связь с белками плазмы ~ 60%. Вещество проникает в ткани, органы и биологические жидкости, кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы. Проходит через гематоэнцефалический барьер при воспалении менингеальных оболочек. Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Почками выводится в неизменном виде.

Показания к применению

Бициллин-5 применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний/состояний, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями:

• ревматизм – для круглогодичной продолжительной профилактики рецидивов;
• сифилис;
• фрамбезия;
• стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы В) – скарлатина, острый тонзиллит, рожистое воспаление, раневые инфекции.

Противопоказания

Абсолютные:

• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и другим бета-лактамным антибиотикам.

Относительные:

• бронхиальная астма;
• отягощенный аллергоанамнез;
• беременность;
• почечная недостаточность;
• псевдомембранозный колит.

Инструкция по применению Бициллина-5: способ и дозировка

Суспензия, приготовленная из порошка, вводится внутримышечно (в/м).

• дети до 8 лет: по 480 000 ЕД + 120 000 ЕД 1 раз в 3 недели;
• дети от 8 лет: по 960 000 ЕД + 240 000 ЕД 1 раз в 4 недели;
• взрослые: по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Суспензию готовят в асептических условиях, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с Бициллином-5 под давлением, медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 секунд) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое смешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Возможно наличие пузырьков у стенок флакона на поверхности суспензии.

Готовый препарат необходимо сразу же после приготовления ввести в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы глубоко внутримышечно. Не рекомендуется растирать ягодичную мышцу после инъекции. При задержке введения после приготовления изменяются коллоидные и физические свойства суспензии, вследствие чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

Побочные действия

• аллергические реакции: анафилактоидные реакции, лихорадка, крапивница, ангионевротический отек, артралгия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок;
• лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гипокоагуляция;
• прочие: глоссит, стоматит.

Передозировка

Информация о передозировке отсутствует.

Особые указания

Не допускается внутривенное, эндолюмбальное и подкожное введение суспензии, а также инъекции в полости тела. При непреднамеренном внутрисосудистом введении может возникнуть преходящее чувство тревоги, угнетенности и нарушения зрения (синдром Уанье). Во избежание ненамеренного внутрисосудистого введения препарата, следует перед проведением внутримышечной инъекции выполнить аспирацию для того, чтобы выявить возможное попадание иглы в сосуд.

При терапии сифилиса перед началом лечения и на протяжении 4 месяцев следует проводить серологические и микроскопические исследования. По причине развития грибковых инфекций целесообразно единовременное назначение витамина С и витаминов группы В, а в случае необходимости требуется назначение противогрибковых средств для системного применения. Важно учитывать, что слишком раннее прекращение терапии или применение недостаточной дозировки Бициллин а-5 может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Бициллин-5 в малых количествах проникает в молоко матери и сквозь плацентарный барьер. Его применение при беременности допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

• бактерицидные противомикробные препараты, включая ванкомицин, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин: оказывают синергидное действие;
• бактериостатические противомикробные препараты, включая хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины, линкозамиды: оказывают антагонистическое действие;
• непрямые антикоагулянты: повышается их эффективность, за счет угнетения кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса;
• пероральные контрацептивы, лекарственные средства метаболизм которых происходит с образованием парааминобензойной кислоты, этинилэстрадиол: антибиотик уменьшает их эффективность, увеличивая риск развития кровотечений прорыва;
• блокаторы канальцевой секреции, диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные препараты, фенилбутазон: снижают канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию бензилпенициллина в тканях и в крови;
• аллопуринол: увеличивает риск развития аллергических реакций, например, кожной сыпи.

Аналоги

Аналогами Бициллина-5 являются: Бензилпенициллин , Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина натриевая соль-Виал, Бензилпенициллина новокаиновая соль.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.Бициллин−3 — белый или белый со немного желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства лекарства изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно протекает через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - бактерицидное, антибактериальное.

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не полезен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут, Сmax достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Протекает через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится в основном почками.При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства заболевших (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется в течении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин-5

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам лекарства). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое воздействие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС понижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол увеличивет риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).Бициллин−1 для предупреждения и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для предупреждения рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя дозировка — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разнообразные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая дозировка — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции применяется дозировка 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и срочно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) надлежит извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не предлогается).При развитии аллергической реакции лечение срочно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока нужно принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.При лечении венерических заболеваний, если есть подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес нужно проведение микроскопических и серологических исследований.В связи с способностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Нужно учитывать, что использование лекарства в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Запрещено допускать в/в введения лекарства (вероятно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин-5

В сухом месте, при температуре не выше 20 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин-5

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.