Обезболивающее кеторол в ампулах. Инструкция по применению кеторол

Кеторол – это лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС) с преимущественным анальгезирующим эффектом. Назначается для купирования болей средней и высокой степени интенсивности. Кеторол противопоказан во время беременности и кормления грудью, в детском возрасте, пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

Лекарственная форма

Кеторол для внутримышечных инъекций представляет собой прозрачный раствор белого или бело-желтого цвета, расфасованный в ампулы из коричневого стекла емкостью 1 мл. Ампулы находятся в блистерах по 10 штук, в картонной коробке по одному блистеру.

Описание и состав

Действующее вещество лекарственного средства – трометамина (30 мг в 1 мл раствора для инъекций). Препарат обладает выраженным обезболивающим действием и слабым противовоспалительным, жаропонижающим, антиагрегационным эффектом. оказывает анальгезирующее действие за счет угнетение простагландинов в периферических тканях.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия гидроксид, динатрия ЭДТА, октоксинол, спирт этиловый 95%, вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Кеторол относится к лекарственным веществам с преимущественным обезболивающим эффектом. Фармакологическая группа – НПВС. Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, болеутоляющее действие со значительным преобладанием последнего.

Фармакодинамика

Относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий эффект развивается за счет нарушения синтеза фермента циклооксигеназы, вследствие чего происходит угнетение образования простагландинов в периферических тканях. Простагландины – это медиаторы, которые активируют воспалительную реакцию, влияют на терморегуляцию и повышают чувствительность болевых рецепторов.

Обладает сильным анальгезирующим действием, сравнимым с анальгетиками опиоидного ряда. При этом не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не угнетает центр дыхания в головном мозге, на нарушает перистальтику кишечника, не вызывает седативный и анксиолитический (противотревожный) эффект. Препарат не приводит к лекарственной зависимости. Кеторол можно назначать одновременно с опиоидными анальгетиками для купирования болевого синдрома высокой степени интенсивности, уменьшая дозу и негативное влияние на организм наркотических обезболивающих средств.

Кеторол обладает антиагрегационным эффектом – уменьшает способность тромбоцитов к агрегации (склеиванию) и замедляет образование тромбов. Этот приводит к увеличению времени кровотечения. После отмены лекарственного средства агрегационная способность тромбоцитов восстанавливается через 1-2 дня.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении биодоступность препарата достигает 90%. Анальгезирующее действие развивается через 30 минут после введения, максимальный терапевтический эффект наблюдают через 1-2 часа. метаболизируется в печени путем конъюгации до глюкуроновой кислоты. Метаболиты препарата не обладают обезболивающим действием. Лекарственное средство выводится с мочой. Период полувыведения составляет 5 часов.

Показания к применению

Для взрослых

Кеторол назначают для купирования болевого синдрома любой этиологии. Препарат оказывает анальгезирующий эффект при болях средней и высокой степени интенсивности. Лекарственное средство применяют при онкологических заболеваниях, в том числе совместно с наркотическими анальгетиками для уменьшения суточной дозы последних. назначают в послеоперационном периоде для уменьшения болевого синдрома в месте хирургического вмешательства.

Для детей

Кеторол не назначают в детском возрасте.

Кеторол не назначают в период вынашивания плода вследствие проникновения препарата через сосуды плаценты и токсического влияния на плод. Лекарственное средство накапливается в грудном молоке и может привести к отравлению ребенка. В случае применения препарата во время лактации, необходимо временно прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Перед назначением лекарственного средства необходимо учитывать противопоказания для предупреждения развития осложнений терапии.

1. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
2. Аллергическая реакция на НПВС в анамнезе.
3. Язвенное поражение желудка и кишечника в стадии обострения.
4. Желудочные и кишечные кровотечения в анамнезе.
5. Геморрагический инсульт.
6. Коагулопатии.
7. Склонность к кровотечениям.
8. Бронхиальная астма.
9. Лечение .
10. Почечная недостаточность средней и тяжелой степени.
11. Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени.
12. Сердечная недостаточность.
13. Детский возраст.
14. Период беременности и лактации.
15. Предоперационный период.

Кеторол с осторожностью назначают в пожилом возрасте (пациентам старше 65 лет) вследствие частого развития осложнений в виде кровотечения из пищеварительного тракта.

Применение и дозы

Для взрослых

Для устранения болевого синдрома подбирают минимальную эффективную дозу, длительность применения обычно не превышает 5 дней. Препарат вводят глубоко в мышцу ягодичной области.

Пациентам до 65 лет Кеторол назначают по 10-30 мг однократно или через каждые 4-6 часов. Максимальная дозировка – 90 мг/сутки. Пациентам старше 65 лет препарат назначают по 10-15 мг однократно или каждые 4-6 часов. Максимальная дозировка – 60 мг/сутки. При болях высокой интенсивности лекарственное средство вводят каждые 2 часа.

Для детей

В детском возрасте препарат не применяют.

Для беременных и в период лактации

В период вынашивания плода препарат не назначают. Во время лактации лекарственное средство вводят по стандартной схеме. Ребенка временно переводят на искусственные смеси.

Побочные действия

Побочные действия возникают в начале терапии и обычно самостоятельно проходят в течение нескольких дней. Риск прогрессирования побочных эффектов высокий у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

1. Боли в поясничной области, отеки, увеличение диуреза.
2. Тошнота, послабление стула, боли в животе, желудочное кровотечение.
3. Головная боль, нарушение сна, звон в ушах, беспокойство.
4. Снижение остроты зрения.
5. Анафилактические реакции, отек гортани.
6. Артериальная гипертензия.
7. Отеки лица, языка, ступней.
8. Повышенная потливость.
9. Лихорадка.

В анализе крови появляется эозинофилия, анемия, реже лейкопения. При прогрессировании побочных эффектов препарат отменяют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение Кеторола с , литием увеличивается риск токсического действия на печень и почки. Назначение препарата с другими НПВС, глюкокортикостероидами, препаратами кальция, этанолом может спровоцировать образование язв в пищеварительном тракте и развитие внутреннего кровотечения.

Одновременное применение с тромболитиками, антикоагулянтами непрямого действия, антиагрегантами снижает свертываемость крови и может вызвать кровотечения. уменьшает терапевтическую активность гипотензивных препаратов и диуретиков. Назначение Кеторола с инсулином и гипогликемическими лекарственными средствами усиливает действие последних, что требует коррекции их суточной дозировки.

Применение с анальгетиками опиодного ряда позволяет снизить суточную дозу наркотических веществ, что положительно сказывается на общем состоянии пациентов. Кеторол не следует смешивать в одном шприце с морфином, прометазином, вследствие образования химической реакции.

Особые указания

Пожилым пациентам (старше 65 лет), больным с печеночной и почечной недостаточностью Кеторол назначают в дозировке не более 60 мг/сутки.

Передозировка

В случае применения высоких доз лекарственного средства (боле 90 мг/сутки) появляется тошнота, боли в животе. Формируются язвы желудка и кишечника, повышается риск кровотечения из пищеварительного тракта. При возникновении передозировки промывают желудок, назначают адсорбенты и симптоматические препараты. Назначение гемодиализа недостаточно эффективно.

Условия хранения

Лекарственное средство хранят в сухом месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей, температурный режим – +7-+20 градусов. Хранить в недоступном для детей месте.

Аналоги

Вместо уколов Кеторол можно применять следующие препараты:

1. является полным заменителем Кеторола. Препарат бывает в виде таблеток и инъекционного раствора. Он противопоказан пациентам моложе 16 лет, во время беременности, родов и лактации.
2. Долак - индийский препарат, содержащий в качестве действующего ингредиента . Бывает лекарство в ампулах и таблетках. Уколы можно делать внутримышечно и внутривенно. Детям его можно прописывать, если им исполнилось 16 лет. Долак запрещен беременным, роженицам и кормящим пациенткам.
3. содержит в качестве действующего компонента и является заменителем Кеторола по клинико-фармакологической группе. Выпускается лекарство в капсулах для орального приема, геле и свечах ректальных. Препарат нельзя выписывать пациенткам в положении, а также во время лактации. Гель можно применять с 6 лет, суппозитории вставлять с 15 лет.
4. Ибупрофен-Хемофарм относится к заменителям Кеторола по терапевтической группе. В шипучих таблетках его можно прописывать с 6 лет в качестве обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего средства, в таблетках, покрытой пленочной оболочкой с 12 лет. Ибупрофен-Хемофарм нельзя прописывать пациенткам в положении и матерям, которые поддерживают грудное вскармливание.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 128 рублей. Цены колеблются от 36 до 318 рублей.

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее выраженное анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Выпускают Кеторол в форме:

• Раствора – светло-желтого (или бесцветного) прозрачного (в ампулах темного стекла по 1 мл);
• Геля – прозрачного (полупрозрачного) однородного, с характерным запахом (в тубах алюминиевых, ламинированных по 30 г);
• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклых зеленых круглых, с тиснением буквы «S» на одной из сторон (в блистерах по 10 шт.);

Действующее вещество – кеторолака трометамин (кеторолака трометамол):

• В 1 г геля – 20 мг;
• В 1 таблетке – 10 мг;
• В 1 мл раствора – 30 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: микрокристаллическая целлюлоза – 121 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15 мг, магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг, лактоза – 15 мг, крахмал кукурузный – 20 мг;
• Раствор: натрия гидроксид – 0,725 мг, октоксинол – 0,07 мг, динатрия эдетат – 1 мг, пропиленгликоль – 400 мг, натрия хлорид – 4,35 мг, вода для инъекций – до 1 мл, этанол – 0,115 мл;
• Гель: трометамин (трометамол) – 15 мг, пропиленгликоль – 300 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат – 0,09%, изопропилмиристат – 0,3%, клещевины обыкновенной семян масло – 0,14%, диэтилфталат – 24,15%) – 3 мг, карбомер 974Р – 20 мг, глицерол – 50 мг, вода очищенная – 390 мг, диметилсульфоксид – 150 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0,2 мг, метилпарагидроксибензоат натрия – 1,8 мг, этанол – 50 мг.

Состав пленочной оболочки таблеток: олив зеленый (краситель бриллиантовый голубой 22%, краситель хинолиновый желтый 78%) – 0,1 мг; гипромеллоза – 2,6 мг; титана диоксид – 0,33 мг; пропиленгликоль – 0,97 мг.

Показания к применению

Кеторол применяют при болевом синдроме сильной и умеренной выраженности:

• Таблетки: боли в послеродовом и послеоперационном периоде; зубная боль; ревматические заболевания; травмы; онкологические заболевания; растяжения, вывихи; миалгия, невралгия, радикулит, артралгия;
• Раствор: радикулит, зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, травмы, боли в послеоперационном периоде, при ревматических и онкологических заболеваниях;
• Гель: травмы – воспаление и ушиб мягких тканей, бурсит, синовит, повреждения связок, эпикондилит, тендинит; боли в мышцах и суставах (артралгия, миалгия); невралгия; ревматические заболевания; радикулит.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению всех форм лекарственного средства являются:

• Неполное или полное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты и иных НПВС, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух;
• Детский возраст младше 16 лет;
• III триместр беременности;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Противопоказания для таблеток и раствора:

• Роды;
• Активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
• Цереброваскулярное или иное кровотечение;
• Гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
• Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
• Активное течение заболеваний печени, печеночная недостаточность;
• Выраженная почечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью:

• Сахарный диабет;
• Холестаз;
• Сепсис;
• Отечный синдром;
• Курение;
• Бронхиальная астма;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Артериальная гипертензия;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Патологическая гиперлипидемия или дислипидемия;
• Нарушение функции почек;
• Системная красная волчанка;
• Заболевания периферических артерий;
• Одновременный прием с иными НПВС;
• Гиперчувствительность к другим НПВС;
• Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Злоупотребление алкоголем;
• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Сопутствующая терапия антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными ГКС, СИОЗС.

Противопоказания для нанесения геля: экзема, мокнущие дерматозы, раны в месте предполагаемого нанесения препарата, инфицированные ссадины.

С осторожностью применяют гель в пожилом возрасте, при бронхиальной астме, обострении печеночной порфирии, тяжелой печеночной или почечной недостаточности, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, хронической сердечной недостаточности, в I и II триместре беременности.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь. Разовая доза – 1 шт. В случаях выраженного болевого синдрома, в зависимости от степени выраженности боли, принимается повторно по 1 шт. до 4 раз в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 таблеток. Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу. Длительность терапии не должна превышать 5 дней.

В случаях перехода с парентерального введения Кеторола на его прием внутрь, общая суточная доза обеих форм препарата не должна превышать 90 мг для пациентов младше 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. В день перехода доза таблеток не должна превышать 30 мг.

Гель применяют наружно. Перед его нанесением следует вымыть и высушить поверхность кожи. Тонким равномерным слоем мягкими массирующими движениями наносят и распределяют 1–2 см геля на область максимальной болезненности 3–4 раза в день.

Повторное использование препарата возможно не ранее, чем по прошествии 4 ч. Гель следует применять не чаще 4 раз в день. Указанную дозу превышать нельзя.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли.

Пациентам в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг. В большинстве случаев назначают по 30 мг раствора каждые 6 ч. Внутривенно вводят по 30 мг, но не более 15 доз за 5 дней.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью внутримышечно вводят не более 30 мг, обычно – по 15 мг (но не более 20 доз за 5 дней). Внутривенно вводят не более 15 мг каждые 6 часов (до 20 доз за 5 дней).

При внутривенном введении препарат необходимо вводить не менее чем за 15 с. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу.

Максимальная суточная доза раствора для пациентов младше 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек – 60 мг. Продолжительность курса терапии при парентеральном введении не должна превышать 5 дней.

Побочные действия

Применение Кеторола в форме раствора и таблеток может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

• Мочевыделительная система: редко – нефрит, частое мочеиспускание, боль в пояснице с гематурией, азотемией или без них, острая почечная недостаточность, повышение или снижение объема мочи, отеки почечного генеза, гемолитико-уремический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура);
• Пищеварительная система: часто (в особенности у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – диарея, гастралгия; менее часто – метеоризм, стоматит, рвота, ощущение переполнения желудка, запор; редко – тошнота, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит, гепатомегалия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с кровотечением или перфорацией – мелена, абдоминальная боль, жжение или спазм в эпигастральной области, тошнота, рвота по типу «кофейной гущи», изжога и иные);
• Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия);
• Центральная нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – депрессия, асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги,), галлюцинации, гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), психоз;
• Дыхательная система: редко – ринит, бронхоспазм, отек гортани (затруднение дыхания, одышка);
• Сердечно-сосудистая система: менее часто – повышение артериального давления, редко – обморок, отек легких;
• Органы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, анемия;
• Система гемостаза: редко – ректальное кровотечение, носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны;
• Кожные покровы: менее часто – пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь); редко – синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит (болезненность и/или опухание небных миндалин, уплотнение, шелушение или покраснение кожи, лихорадка с ознобом или без), синдром Лайелла, крапивница;
• Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, отеки век, одышка, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке, периорбитальный отек);
• Местные реакции: менее часто – боль или жжение в месте введения;
• Прочие реакции: часто – повышение массы тела, отеки (ступней, лодыжек, голеней, пальцев, лица); менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Препарат в форме геля может вызывать шелушение, крапивницу, зуд. При его нанесении на обширные участки кожи могут возникать системные побочные реакции – изжога, диарея, тошнота, рвота, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, аллергические реакции, головокружение, головная боль, задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, повышение активности печеночных трансаминаз, гематурия, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Особые указания

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить имелись ли у пациента ранее аллергические реакции на Кеторол или НПВС. В связи с риском развития аллергических реакций введение первой дозы должно проходить под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия увеличивает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости препарат можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

При одновременном применении с иными НПВС может наблюдаться декомпенсация сердечной деятельности, задержка жидкости, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 1-2 дня.

Лекарственное средство может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

При нарушении свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов. Он особенно важен для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при повышении дозы препарата (более 90 мг в сутки) и удлинении терапии.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются омепразол, мизопростол, антацидные лекарственные средства.

Гель следует наносить только на неповрежденные участки кожи и избегать его попадания на открытые раны, в глаза и слизистые оболочки. Нельзя поверх препарата наносить воздухонепроницаемые повязки. После нанесения геля необходимо тщательно мыть руки с мылом. Тубу после каждого использования следует плотно закрывать.

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Применение кеторолака в сочетании с препаратами кальция, кортикотропином, глюкокортикостероидами, этанолом, ацетилсалициловой кислотой или иными НПВС может приводить к развитию язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.

Назначение кеторолака одновременно с метотрексатом допустимо только при использовании низких доз последнего, при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови.

При применении кеторолака может уменьшаться клиренс лития и метотрексата и усиливаться токсичность этих веществ.

Пробенецид повышает концентрацию в плазме крови, увеличивает T1/2, снижает плазменный клиренс и Vd кеторолака.

Риск возникновения кровотечений при применении с кеторолаком повышают гепарин, антиагреганты, непрямые антикоагулянты, пентоксифиллин, тромболитики, цефотетан и цефоперазон.

На полноту всасывания препарата не влияют антацидные средства.

Следует учитывать, что Кеторол:

• Повышает гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина;
• Снижает эффект диуретических и гипотензивных препаратов;
• Повышает риск развития нефротоксичности при назначении с иными нефротоксичными препаратами;
• Увеличивает концентрацию нифедипина и верапамила в плазме крови;
• При одновременном применении с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие геля Кеторола с лекарственными средствами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.

Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом в случаях, если пациент применяет фенитоин, дигоксин, циклоспорин, иные НПВС, метотрексат, гипотензивные и противодиабетические средства, или находится под наблюдением врача.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности геля – 2 года, раствора и таблеток – 3 года.

Средняя оценка

На основе отзывов

Боль может возникать внезапно, а ее нарастающая сила лишает возможности полноценно существовать. Универсальным средством, обладающим ярко выраженным анальгезирующим воздействием, является препарат Кеторол . Всего за 15-20 минут станут заметны первые признаки его благоприятного воздействия на организм, при которых боль постепенно начнет стихать до полного исчезновения.

Помимо обезболивания, Кеторол способен устранять воспалительный процесс, снимая отечность мягких тканей . Каким образом достигается такой многогранный эффект, показания и противопоказания, а также побочные реакции препарата разберем далее.

Фармакологическое воздействие

Лекарственный препарат Кеторол относится к группе НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). Как и многие другие лекарства этой группы, препарат способен оказывать достаточно многогранное воздействие на организм, а именно:

• ликвидирует очаг воспаления, путем подавления синтеза ферментных соединений простагландинов;
• снимает острую симптоматическую боль;
• обладает жаропонижающим эффектом.

Если говорить о методике его воздействия на клеточном уровне, то благоприятный результат достигается за счет угнетения синтеза простагландинов – ферментов, которые провоцируют болезненность и отечность при появлении в определенном участке нарушений естественной жизнедеятельности. Всасываясь в желудочно-кишечном тракте, активные компоненты лекарства соединяются с белковыми клетками, вызывая неселективное ингибирование каскада циклооксигеназ, после чего синтезирование простагландинов замедляется и в итоге сводится к минимуму.

Обезболивающее воздействие по своей силе сопоставимо с морфином , однако использование Кеторола намного эффективнее и безопаснее . Основное действующее вещество – кеторолака трометамин, способное даже в минимальных дозировках оказывать лечебный эффект. При помощи этого лекарственного средства можно избавиться от различных видов боли, отличающихся по патогенезу и типу проявления.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Пероральный прием препарата дает максимальную эффективность за счет полного всасывания активных компонентов в органах желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови наступает через час после приема лекарства. Она напрямую зависит от типа питания пациента. Преобладающая в рационе жирная пища (преимущественно животного происхождения) способствует замедлению процесса всасывания на несколько часов. Период полураспада и формирования активных метаболитов наступает уже через 3-5 часов.

Анальгезирующее и жаропонижающее воздействие наступает сразу же после первого приема препарата, через 25-50 минут , в зависимости от дозировки. Кеторол применяют как для устранения симптоматических болей, так и для полноценного лечения серьезных заболеваний, для которых характерны присоединения лихорадки и отечности.

Кеторол практически на 99% связывается с альбуминами крови, что увеличивает его биодоступность и повышает эффективность воздействия. Он способен проникать во все ткани и органы , задерживаясь в грудном молоке и синовиальной жидкости в максимальной концентрации (но не накапливается , как другие аналогичные препараты НПВС).

В процессе метаболизма около половины, введенной в организм дозировки, приходится на неактивные метаболиты. Вторая половина (глюкурониды и гидроксикеторолак) оказывает прямое воздействие на синтез простагландинов, действуя местно и избирательно.

После активного метаболизма в печени препарат в большей степени выводится почками вместе с мочой. Небольшая доля Кеторола выводится из организма через кишечник. У пациентов, имеющих проблемы с работой печени, период полураспада и максимальной концентрации препарата может иметь индивидуальные показатели, отличающиеся от общепринятых. Поскольку кеторолака трометамин напрямую связывается с белками крови, его период полураспада у пожилых людей в несколько раз возрастает. При этом в молодом активном организме полураспад может происходить гораздо дольше.

Состав и форма выпуска

Кеторол выпускают в форме таблеток, покрытых специальной растворимой оболочкой зеленого цвета. Двояковыпуклая форма таблетки облегчает процесс проглатывания лекарства. Каждая таблетка имеет специальное тиснение в виде латинской буквы S. Таблетки расфасованы по 10 штук в пластиковый блистер с металлическим покрытием. В упаковке может быть разное количество блистеров, от чего цена на препарат кардинально отличается.

Одна таблетка Кеторола содержит:

1. Активный компонент – кеторолака трометамин – 10 мг.
2. Вспомогательные компоненты:

• лактоза;
• кукурузный крахмал;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• коллоидный диоксид кремния;
• карбоксиметилкрахмал натрия;
• диоксид титана;
• гипромеллоза;
• краситель бриллиантовый натуральный;
• пропиленгликоль.

Состав таблеток может быть изменен производителем, однако действующее вещество (кеторолака трометамин) остается неизменным, сохраняя общепринятые дозировки – 10 мг.

Применение

Кеторол в таблетках используют в тех случаях, когда интенсивность боли не оказывает опасного для жизни воздействия. При купировании острых приступов сильной боли лучше использовать инъекции , которые быстрее всасываются и снижают болезненность определенного участка тела. В медицинской практике широко используется следующая схема: первые три дня Кеторол вводят глубоко внутримышечно, после чего лечение продолжают таблетками, постепенно снижая дозировки до минимальных.

Дозировка зависит от возраста человека, интенсивности боли и характера течения заболевания . Для устранения болей различной этиологии и дислокации наиболее подходящей дозировкой считается 10 мг – это 1 таблетка лекарства. Если же боль сильная, дозу можно увеличить до 20 мг (2 таблетки). При назначении Кеторола курсом, его продолжительность, так же как и дозировки, определяется индивидуально.

Максимально допустимая доза кеторолака в сутки – не более 40 мг (4 таблетки). Ее превышение приводит к развитию целого ряда побочных эффектов, которые могут повлиять на течение заболевания, усложнив его дополнительными болезненными и дискомфортными ощущениями в организме.

Показаниями к применению препарата группы НПВС могут стать следующие проявления :

• ревматоидные заболевания опорно-двигательного аппарата
• , зубная, боль;

• , вызванная сдавливанием нейронных окончаний;
• мышечные растяжения и ;
• онкологические заболевания;
• купирование болей в послеоперационном и реабилитационном периоде;
• травматизм и нарушение целостности костной ткани (переломы, наколы, сдавливания);
• мышечные невралгии и миалгии.

Обычно курс лечения Кеторолом составляет до 5 дней , но в большинстве случаев достаточно одного приема лекарства, чтобы избавиться от сильной боли. Его не используют в детском возрасте (до 16 лет ), ограничиваясь приемом других НПВС для снятия жара, лихорадки и воспалительного процесса. При необходимости длительного использования препарата, делают перерыв каждые 12 дней, после чего прием продолжают.

Противопоказания

не используется в терапии, когда у пациента отмечается наличие следующих показателей :

• гиперчувствительность к одному или нескольким составляющим препарата;
• непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
• наличие бронхиальной астмы и полипоза носовых пазух;
• нарушение функций кроветворения, особенно при наличии низкого уровня свертываемости;
• детский возраст до 16 лет;
• беременность и лактационный период;
• наличие активного кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта;
• хронические воспалительные процессы желудка и кишечника, находящиеся в стадии обострения;

• геморрагический диатез;
• непереносимость лактозы;
• сердечная недостаточность декомпенсированного типа;
• период реабилитации после аортокоронарного шунтирования;
• язвенная болезнь органов ЖКТ в стадии обострения;
• ренальная недостаточность;
• инсульт или прединсультное состояние;
• гиповолемия.

С осторожностью препарат применяют при наличии у пациента предрасположенности к отекам и цереброваскулярным кровотечениям .

Также обращают особое внимание на состояние пациента при назначении Кеторола в случае, когда анамнез содержит следующие заболевания :

• ишемическая болезнь сердца;
• хроническая артериальная гипертензия;
• нарушения работоспособности почек и выделительной системы в целом;
• сахарный диабет (при обязательном ежедневном использовании инсулина);
• сепсис и кожные гнойничковые поражения различной этиологии;
• гепатит в стадии активизации;
• серьезные соматические заболевания и расстройства нервной системы.

Не рекомендуется сочетать прием препарата с алкоголем , поскольку последний может провоцировать сильнейшую интоксикацию организма. Если человек имеет алкогольную зависимость, его лечение производят только в стационаре, после проведения очистительных капельниц и клизм.

При использовании Кеторола важно ограничить или вовсе отказаться от приема других НПВС, поскольку повышенная концентрация активного компонента может спровоцировать интоксикацию, которая приведет к развитию побочных эффектов.

Передозировка

При значительном увеличении суточной допустимой дозы (более 100 мг ) отмечается сильная интоксикация организма, для которой характерны следующие симптомы:

• тошнота и рвота;
• болезненность в животе;
• кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта (примеси крови в кале и рвоте);
• головокружение;
• апатия;
• судороги и мышечные спазмы;
• холод и потливость конечностей;
• нарушения мозговой деятельности;
• невнятная речь.

Если была обнаружена передозировка, необходимо провести комплекс мер, направленных на восстановление жизненно важных функций:

1. Извлечь остатки таблеток из органов ЖКТ – уместно только в том случае, когда временной промежуток от употребления таблеток до обнаружения передозировки не превышает 1 час. Можно вызвать рвотный рефлекс, нажав обратной стороной столовой ложки на корень языка.
2. Снизить концентрацию токсинов – в этом помогут любые сорбенты, которые способны обволакивать и нейтрализовывать активность токсинов. К ним относят: Активированный уголь (1 таблетка на 10 кг веса человека), Сорбекс, Полисорб, Энтеросгель.
3. Обеспечить водно-солевой баланс – достигается за счет обильного питья, не менее 2-3 литров. Пить нужно небольшими глотками, но очень часто (каждые 2-3 минуты). Вода должна быть комнатной температуры, но ни в коем случае нехолодной, что приведет к спазму в органах ЖКТ. Для достижения наилучшего результата можно сделать солевой раствор самостоятельно. Для этого на 1 литр воды используют:

• 1 столовая ложка поваренной соли;
• 1 столовая ложка сахара;
• 1 чайная ложка соды пищевой.

Полученную смесь жизненно важных солей пьют на протяжении нескольких дней, пока пропадут остаточные проявления побочных реакций.

Вызвать скорую медицинскую помощь , а также проинформировать участкового терапевта о случившемся.

Передозировка и ее симптомы могут проявиться даже в том случае, когда была выпита разовая доза Кеторола, сочетаемая с приемом других препаратов группы НПВС, или же при одновременном использовании внутримышечных инъекций и таблеток. Поэтому перед началом лечения должна быть внимательно изучена инструкция, а также сопоставлены общие дозы поступающих в организм НПВС в сутки.

Побочные эффекты

В группу риска по вероятности проявлений побочных реакций попадают :

• люди старше 65 лет, имеющие в анамнезе хронические заболевания печени, а также язвенную болезнь органов желудочно-кишечного тракта;
• люди, имеющие индивидуальную непереносимость компонентов препарата, или же любых лекарств группы НПВС;
• люди с наличием онкологических заболеваний, а также деструктивных процессов в печени.

Побочные эффекты, провоцируемые Кеторолом, можно рассматривать с учетом частоты проявления:

1. Частые (более 3% из всех случаев):

• диарея;
• изжога;
• увеличенное болезненное мочеиспускание;
• отечность мягких тканей лица и конечностей;
• головная боль с сохранением острой симптоматики достаточно длительное время;
• снижение артериального давления;
• сонливость;
• боль в эпигастральной части живота.

1. Средней частоты (от 1 до 3% из общей массы):

• запор;
• метеоризм;
• стоматит;
• скачкообразное повышение артериального давления;
• кожная сыпь;
• повышенная потливость.

1. Редкие (до 1%):

• рвота с примесями крови;
• изъязвление слизистой оболочки органов ЖКТ;
• спазм желудка;
• боль и дискомфорт, свидетельствующий о наличии проблем с почками;
• снижение объемов выделяемой мочи;
• сильные отеки;

• звон в ушах;
• потемнение в глазах;
• потеря сознания;
• судороги;
• резкие перепады настроения;
• спазм бронхов;
• сильная одышка и нехватка воздуха;
• анемия.

1. В единичных случаях :

• носовые кровотечения;
• отек гортани;
• ринит;
• тромбоцитопения;
• острый панкреатит;
• гепатит;
• лихорадка.

В случае индивидуальной непереносимости препарата может развиться аллергическая реакция , которая проявляется следующими реакциями:

• крапивница и кожный зуд;
• отечность всего тела или отдельных его частей;
• затрудненное дыхание;
• анафилаксия;
• сухость слизистых оболочек.

При диагностировании аллергических реакций, лечение препаратом Кеторол прекращают, проводя следующий комплекс мер:

1. Дать человеку любой антигистаминный препарат: Супрастин, Диазолин, Финистил.
2. Обеспечить обильное питье.
3. Вызвать скорую помощь.

При наличии аллергических реакций на медикаменты, которые указаны в анамнезе, пациенту рекомендуют первый прием лекарства производить в стационаре, используя при этом 1/8 часть суточной дозировки. При отсутствии побочных реакций, дозу постепенно доводят до общепринятой.

Обычно в медицинской практике Кеторол хорошо переносится пациентами, которые не имеют жалоб на здоровье и хронических заболеваний. Возникновение побочных реакций напрямую связано с индивидуальными особенностями пациента, его возрастом и общим состоянием здоровья и образа жизни.

Поскольку препарат способен оказывать целый спектр побочных реакций на организм, его прием возможен лишь после консультации с врачом. Самолечение может стать причиной развития новых заболеваний, а также спровоцировать летальный исход.

Взаимодействие с другими препаратами

• Ацетилсалициловая кислота;
• Кортикотропины;
• Кальцийсодержащие витаминные комплексы;
• Этанол.

Сочетание этих препаратов с Кеторолом провоцирует обильные кровотечения органов желудочно-кишечного тракта , а также развитие серьезных осложнений.

Также не рекомендуется одновременное использование Кеторола с другими нестероидными противовоспалительными средствами , поскольку вероятны возникновения передозировок с вытекающими негативными последствиями для организма.

Развитие нефротоксичности, а также серьезных нарушений работоспособности выделительной системы, достигается за счет одновременного использования Кеторола со следующими препаратами:

• Парацетамол;
• препараты, содержащие небольшую концентрацию золота.

Снижение синтеза простагландинов оказывает прямое воздействие на препараты диуретической группы, снижая их активность . Также снижается эффективность гипотензивных средств , когда их прием сочетается с Кеторолом.

При наличии у пациента сахарного диабета нужна корректировка дозы инсулина, поскольку используемый препарат способен влиять на уровень глюкозы в крови и процесс ее расщепления.

Одновременное использование Кеторола с Верапамилом и Нефидипином , приводит к увеличению концентрации последних в несколько раз. Это свойство широко применяют при лечении невралгий и миалгий, когда требуется добиться седативного и миорелаксантного эффекта .

Дополнительно

Не рекомендуется использовать препарат в качестве анестезии при незначительных хирургических вмешательствах, поскольку высока вероятность развития кровотечения. Не эффективен при лечении болевого синдрома , который носит хронический характер .

Лечение Кеторолом пациентов, которые имеют проблемы в работе кровеносной системы , подразумевает постоянный контроль состояния и количества вырабатываемых тромбоцитов, а также скорость их оседания. Забор анализов производится как до приема таблетки, так и после ее всасывания. Коагулограмма, производимая не менее 2 раз в день, позволит избежать серьезных последствий, а также спрогнозировать дальнейшее лечение.

При использовании Кеторола пациентами с онкологическими заболеваниями, есть возможность сочетать его с небольшими дозами опий содержащих препаратов , поскольку концентрация последних удвоится. Однако, недопустимо сочетание Кетолора и противоопухолевых препаратов , поскольку это может спровоцировать серьезные нарушения функций почек, вплоть до их отказа.

Преимущества перед другими препаратами

Среди наиболее ярко выраженных преимуществ использования Кеторола, можно выделить следующие его качества:

1. Не способен связываться с опиоидными рецепторами мембран клеток, что позволяет его использовать в качестве безопасного обезболивающего препарата.
2. Никак не влияет на работоспособность мозга и концентрацию внимания – его можно использовать при совершении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
3. Не обладает ярко выраженным седативным эффектом.
4. Не вызывает привыкания, поэтому может использоваться при длительном лечении хронических заболеваний, сопровождающихся наличием острой боли, жара и отечности мягких тканей.
5. Разрешен при нарушениях функции печени, поскольку это никак не влияет на уровень всасываемости и период полувыведения из организма.
6. Не оказывает анксиолитического воздействия, позволяя использовать препарат при нарушениях психоэмоциональных реакций.
7. Доступная цена и хорошая переносимость пациентами.

Цена

Индийский Кеторол, содержащий в упаковке 2 блистера с 20 таблетками, стоит 43 рубля. Отечественный препарат обойдется покупателю немного дешевле – 35 рублей. Цены могут незначительно отличаться от аптечных, поскольку полностью зависят не только от производителя, но и от процентной накрутки аптек.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту, поскольку обладает ярко выраженным болеутоляющим эффектом.

Условия хранения и сроки годности

Препарат хранят в сухом прохладном месте, недоступном для детей. Срок годности – 2 года с момента изготовления, точная дата которого указана на упаковке.

Аналоги

Наиболее доступными и не менее эффективными аналогичными по воздействию на организм средствами, можно назвать следующие:

• Кеторолак, 10 мг, цена за 20 шт. от 26 руб.
• , 10 мг, цена за 10 шт. от 58 руб.
• Кетотифен, 1 мг, цена за 30 шт. от 70 руб.
• Кетофрил, 10 мг, цена за 20 шт. от 88 руб.
• Пенталгин, цена за 24 шт. от 141 руб.
• Темпалгин, цена за 20 шт. от 115 руб.

Аналогичные препараты имеют свои противопоказания и побочные реакции, поэтому при их выборе важно проконсультироваться со специалистом. Самостоятельная замена Кеторола аналогом может спровоцировать развитие сопутствующих негативных реакций.

Таким образом, Кеторол в виде таблеток, способен оказывать на организм те же воздействия, что и другие препараты группы НПВС. Однако он отличается хорошей переносимостью и быстротой реакции , которая достигается за счет легкого всасывания и метаболизма печенью. Он вполне может сочетаться с препаратами других медикаментозных групп в комплексной терапии, но при этом требует госпитализации и постоянного медицинского контроля за состоянием пациента. Доступная цена и способность быстро ликвидировать любой вид боли, делает его таким популярным и востребованным на рынке фармакологии.

No review found! Insert a valid review ID.

Фото препарата

Латинское название: Ketorol

Код ATX: M02AA

Действующее вещество: Кеторолак (Ketorolac)

Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., Индия

Описание актуально на: 25.10.17

Кеторол - нестероидный противовоспалительный препарат с выраженным анальгезирующим действием.

Действующее вещество

Кеторолак (Ketorolac).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, геля для наружного применения.

Показания к применению

Сильный и умеренно выраженный болевой синдром при таких заболеваниях и состояниях:

• травмы;
• зубная боль;
• послеродовые и послеоперационные боли;
• онкологические заболевания;
• миалгии;
• артралгии;
• невралгии;
• радикулит;
• вывихи и растяжения;
• ревматические болезни.

Противопоказания

• гиперчувствительность к трометамину кеторолаку;
• аспириновая триада, то есть сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух;
• непереносимость АСК и лекарственных средств пиразолонового ряда.

Помимо прочего среди противопоказаний:

• гиповолемия любой этиологии;
• обострения эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта;
• гипокоагуляция, в том числе гемофилии;
• кровотечения или высокие риски их развития;
• тяжелая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• дегидратация;
• пептические язвы;
• геморрагический инсульт.

Не назначают во время родов, в период беременности и грудного вскармливания и детям до 16 лет.

Применение возможно с осторожностью при таких состояниях:

• непереносимость других НПВП;
• наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность;
• бронхиальная астма;
• холецистит;
• артериальная гипертензия;
• холестаз;
• активный гепатит;
• вредные привычки (алкоголизм, курение);
• послеоперационное восстановление;
• хроническая сердечная недостаточность;
• отечный синдром;
• сепсис;
• возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Кеторол (способ и дозировка)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме возможно повторное применение по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза - 4 мг. Следует принимать минимальную эффективную дозу курсом не более 5 дней.

При переходе с парентерального препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форме в день перевода не должна превышать 90 мг для людей от 16 до 65 лет и 60 мг - для людей старше 65 лет или с нарушением функции почек. Доза в день перехода не должна превышать 30 мг.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

При приеме внутрь взрослым показано от 10 мг каждые 4-6 часов до 20 мг каждые 6-8 часов.

Раствор вводится внутривенно по 10-30 мг с интервалом 4-6 часов в течение 2 суток.

Максимальная доза при приеме внутрь или внутримышечном введении - 90 мг в сутки, для пациентов с массой тела, нарушением функции почек или старше 65 лет - 60 мг в сутки.

Гель для наружного применения

Повторная доза назначается через 4 часа. Гель применяют не чаще 4 раз в сутки.

При отсутствии улучшений после 10 дней применения следует прекратить лечение и обратиться к врачу. Не рекомендуется применять гель более 10 дней без консультации врача.

Побочные эффекты

Применение Кеторол часто вызывает такие побочные действия:

• гастралгия, диарея, метеоризм, запор, рвота;
• головная боль, головокружение, сонливость;
• жжение или боль в месте введения;
• кожная сыпь, отечность;
• повышенное потоотделение.

Реже вызывает следующие проявления:

• снижение аппетита;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• холестатическая желтуха, гепатит, острый панкреатит;
• острая почечная недостаточность;
• боли в пояснице;
• гематурия, нефрит;
• повышение частоты мочеиспускания;
• снижение слуха, звон в ушах;
• бронсхоспазм, ринит, отек легких и гортани;
• судороги, беспокойство;
• депрессия, психоз, обморочные состояния;
• анемия, эозинофилия, лейкопения;
• носовое кровотечение;
• различные аллергические реакции;
• лихорадка.

Передозировка

При превышении дозы Кеторол появляются такие симптомы:

• боль в животе, тошнота, рвота;
• пептические язвы;
• метаболический ацидоз;
• нарушение функции почек.

При этом показано промывание желудка, назначение адсорбентов и симптоматическое лечение для поддержания жизненно важных функций организма. Диализ малоэффективен.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Кеторолак, Долак, Адолор, Кетанв, Торолак.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Кеторол имеет преимущественно обезболивающий эффект. Кеторолака трометамин, активное действующее вещество препарата, имеет умеренное жаропонижающее свойство, противовоспалительный эффект и выраженное анальгетическое действие. В периферических тканях приводит к неизбирательному подавлению активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, за счет чего ингибируется процесс образования простагландинов. Именно простагландины – основной фактор появления боли, реакций воспаления и механизма терморегуляции.
• Не вызывает лекарственной зависимости, так как его действующее вещество не влияет на рецепторы к опиоидам, не вызывает угнетения дыхательного центра и не имеет успокаивающего или противодепрессивного эффекта. Обезболивающее действие данного препарата по эффективности сравнимо с морфином и значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
• После внутримышечных уколов или приема внутрь таблеток анальгезирующий эффект наступает через 30 и 60 минут соответственно. Пик обезболивающего действия препарат достигается через 1-2 часа.
• При внутримышечных уколах быстро и полностью абсорбируется. При приеме внутрь таблеток действующее вещество также быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Препарат проникает в грудное молоко. Более половины введенного средства подвергается метаболизму в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выведение из организма осуществляется преимущественно почками, частично через кишечник. Не выводится посредством гемодиализа.

Особые указания

• Введение первой дозы должно проходить под наблюдением врача из-за высокого риска появления аллергических реакций. Препарат не рекомендован для применения в целях премедикации, поддержания анестезии.
• Совместный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами может вызвать задержку жидкости, декомпенсацию сердечной деятельности, повышение артериального давления.
• При нарушениях свертываемости крови применение необходимо сопровождать постоянным контролем числа тромбоцитов, особенно это актуально для больных после операций, которым необходим контроль гемостаза.
• Удлинение курса лечения повышает риск развития лекарственных осложнений.
• Во время лечения данным препаратом следует соблюдать осторожность во время вождения транспортных средств и занятий других потенциально опасных видов деятельности.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан при беременности, грудном вскармливании.

В детском возрасте

Противопоказан детям до 16 лет.

В пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет назначается с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при при выраженной почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при при выраженной печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

• При приеме с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может вызвать язвенные поражения ЖКТ и развитие желудочно-кишечных кровотечений.
• Повышает эффект других нефротоксичных препаратов. Одновременное назначение с парацетамолом повышает токсическое воздействие на почки, с метотрексатом – на почки и печень. Если требуется одновременный прием с метотрексатом, доза последнего должна быть снижена.
• Пробенецид повышает концентрацию ЛС в плазме крови. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, а также усиление токсичности этих веществ.
• Сочетание с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
• Снижает действие гипотензивных и диуретических средств.
• На фоне приема ЛС доза опиоидных анальгетиков может быть существенно снижена.
• Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, что требует коррекции дозы.
• Сочетание с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
• Клиренс кеторолака может быть снижен лекарственными препаратами, блокирующими канальцевую секрецию.

Кеторол - нестероидное противовоспалительное средство с преимущественно обезболивающим эффектом. Действующее вещество препарата - кеторолак (кеторолака трометамин). Кеторолак обладает умеренным жаропонижающим свойством, противовоспалительным эффектом и выраженным анальгетическим действием. Кеторолак преимущественно в периферических тканях вызывает неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, в результате чего наблюдается ингибирование образования простагландинов. Простагландины играют важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции. По химической структуре действующее вещество Кеторола - рацемическая смесь из +R- и -S- энантиомеров, причем обезболивающее действие препарата обусловлено именно -S-энантиомерами. Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект Кеторола по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит нестероидные противовоспалительные средства других групп. Начало анальгезирующего действия после внутримышечного введения или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.

Показания к применению

Для купирования болевого синдромы, вызванного любой причиной, при сильной или средней степени выраженности (включая онкологическую патологию и боли в периоде после оперативных вмешательств).

Способ применения

Кеторол-таблетки
Назначаются для приема внутрь. В зависимости от степени выраженности и тяжести боли применяют однократно или повторно в дозе 10 мг (максимально допустимая доза - 4 таблетки в сутки - 40 мг). Длительность 1 курса лечения - не более 5 дней.

Кеторол для внутримышечного введения
Индивидуально подбирают минимально эффективную дозу, которая зависит от терапевтического ответа пациента и интенсивности болевого синдрома. Если это необходимо, можно параллельно назначать уменьшенные дозы анальгетиков опиоидного ряда.
В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторно (каждые 4-6 часов) по 10-30 мг. Пациентам более 65 лет, а так же при нарушении почечных функций Кеторол назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.
Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет - 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки. Курс терапии - не более 5 дней.

Переход с внутримышечного на внутреннее применение
В день перехода доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет - 60 мг/сутки.

Побочные действия

Градация побочных действий: больше 3% - частые, 1-3% - менее частые; меньше 1% - редкие.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице без или с азотемией и/или гематурией, острая почечная недостаточность, уремический гемолитический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура), снижение или повышение объема выделенной мочи, отеки почечного характера, частое мочеиспускание, нефрит (редко).

Со стороны пищеварительной системы: диарея и гастралгия, особенно у больных в возрасте более 65 лет, которые в анамнезе страдали эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (часто); метеоризм, ощущение переполнения желудка, запор, стоматит, рвота (менее часто); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение (жжение или спазм в эпигастральной области, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи», изжога, мелена, тошнота) и перфорацию стенки желудочно-кишечного тракта, гепатит, острый панкреатит, холестатическая желтуха, гепатомегалия (редко).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение (часто); депрессия, галлюцинации, психоз, звон в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения (включая нечеткое зрительное восприятие), гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги) - редко.

Со стороны дыхательной системы: отек гортани (затруднение дыхания, одышка), диспноэ или бронхоспазм, ринит (редко).

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции или анафилаксия (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, диспноэ или тахипноэ, периорбитальные отеки, отек век, затрудненное дыхание, одышка, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке) - редко.
Со стороны системы свертывания крови: носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны, кровотечение из кишечника (редко).

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия, лейкопения (редко).

Реакции со стороны кожи: пурпура и кожная сыпь, в том числе макуло-папулезная сыпь (менее часто); крапивница, эксфолиативный дерматит (лихорадка с или без озноба, шелушение или уплотнение кожи, покраснение, болезненность и/или отек небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона (редко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: небольшое повышение артериального давления (менее часто); отек легких, потеря сознания (редко).

Местные реакции при введении в мышцу: боль или жжение в месте инъекции (менее часто).

Другие: отеки голеней, лица, лодыжек, ступней, пальцев, повышение массы тела (часто); чрезмерная потливость (менее часто); лихорадка, отек языка, (редко).

Противопоказания

. Аспириновая триада;
. ангионевротический отек;
. бронхоспазм;
. повышенная чувствительность к трометамину кеторолаку и/или другим средствам группы НПВС;
. гиповолемия вне зависимости от причины ее развития;
. эрозивно-язвенные заболевания пищеварительной системы в фазе обострения;
. гипокоагуляция (включая случаи гемофилии);
. дегидратация;
. пептические язвы;
. геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный);
. комбинация с другими НПВС;
. почечная и/или печеночная недостаточность (если плазменный креатинин более 50 мг/л);
. нарушение кроветворения;
. геморрагический диатез;
. беременность, роды, лактация;
. высокий риск развития кровотечения (включая послеоперационные);
. возраст до 16 лет.

Беременность

Кеторол противопоказан беременным женщинам. Если необходимо назначить препарат во время лактации, грудное вскармливание временно прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинация парацетамола и Кеторола увеличивает риск токсического воздействия на почечную ткань, с метотрексатом - вызывает повышенную нефро- и гепатотоксичность.
Одновременное назначение кеторолака с препаратами кальция, глюкокортикостероидами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами из других групп, кортикотропином и этанолом может спровоцировать язвообразование в слизистой желудочно-кишечного тракта, что угрожает развитию желудочно-кишечных кровотечений.
На фоне применения препарата может встретиться снижение клиренса лития и метотрексата и повышение токсичности обоих этих веществ.

Одновременное применение с антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, антиагрегантами, пентоксифиллином и цефотетаном увеличивает возможный риск развития кровотечения.
Кеторол снижает действие гипотензивных и диуретических средств, поскольку вызывает уменьшение образования простагландинов в почках.
Пробенецид снижает объем распределения и плазменный клиренс Кеторола, увеличивает его содержание в сыворотке крови и повышает период полувыведения кеторолака трометамина.
Совместное применение метотрексата и кеторолака возможно исключительно при назначении малых доз метотрексата (при этом необходимо тщательно контролировать плазменную концентрацию метотрексата).

На всасывание кеторолака трометамина не влияет прием антацидных средств.
Кеторол увеличивает содержание в плазме крови нифедипина и верапамила.
При одновременном с Кеторолом применении гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина повышается, что требует изменение дозы последних. При назначении препарата с другими лекарственными средствами, обладающими нефротоксическим действием (в тот числе золотосодержащие препараты) увеличивается риск возникновения нефротоксичности.
Лекарственные средства, которые ингибируют канальцевую секрецию, уменьшают клиренс трометамина кеторолака и увеличивают его концентрацию в сыворотке крови.
При сочетании препарата с анальгетиками опиоидного ряда возможно значительное снижение дозировки последних.
Совместное назначение натрия вальпроата и Кеторола приводит к нарушению агрегации тромбоцитов.
Фармацевтически трометамина кеторолак несовместим с препаратами лития и раствором трамадола.

Не следует смешивать раствор для внутримышечного введения Кеторол в одном шприце с прометазином, морфина сульфатом и гидроксизином, поскольку они вступают в химическое взаимодействие с выпадением осадка.
Раствор для внутримышечного введения Кеторол совместим с 5% раствором декстрозы, изотоническим раствором натрия хлорида, плазмалитом, раствором Рингера-лактата и раствором Рингера, а также с инфузионными растворами, в которые включены гидрохлорид лидокаина, гидрохлорид допамина, аминофиллин, гепарина натриевая соль и человеческий инсулин короткого действия.

Передозировка

Возможные признаки передозировки Кеторола : тошнота, боли в животе, рвота, пептические язвы или эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, метаболический ацидоз, нарушения функции почек.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением адсорбирующих препаратов, симптоматическое лечение. Не выводится в значительной степени диализными методами.

Форма выпуска

Кеторол-таблетки: круглые, покрытые оболочкой зеленого цвета, с символом «S» на 1 стороне, двояковыпуклые, содержат по 10 мг кеторолака трометамина. Излом - белый или почти белый. В упаковке 20 штук (по 10 штук в каждом блистере).

Кеторол - раствор для внутримышечного введения в ампулах из темного стекла, содержащих 1 мл Кеторола (30 мг трометамина кеторолака). В блистере 10 ампул.

Условия хранения

Хранить по списку Б. место для хранения должно быть сухим и защищенным от света. Температура - не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Защищать от доступа детей. Рецептурный отпуск из аптек.

Синонимы

Кеталгин , Долак , Адолор , Кеторол , Кетанов , Кеторолак , Нато , Кетродол , Торолак , Кеталгин , Торадол .

Состав

Кеторол-таблетки

Неактивные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия крахмал гликолат, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель - олив зеленый.

Кеторол-раствор для внутримышечного введения
Активное вещество: трометамина кеторолак.
Неактивные вещества: этанол, натрия хлорид, октоксинол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Дополнительно

Не рекомендуется назначать Кеторол в качестве компонента для премедикации, обезболивания в акушерской практике и поддерживающей анестезии из-за значительного риска возникновения кровотечений. Не показан в терапии хронического болевого синдрома.
Воздействие действующего вещества Кеторола на агрегацию тромбоцитов наблюдается на протяжении 1-2 суток.
Пациентам с нарушениями в свертывающей системе крови кеторолак назначают в случае, если проводится постоянный мониторинг количества тромбоцитов - это особенно важно при необходимости надежного гемостаза (послеоперационный период).
Назначать с осторожностью при холецистите, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции почек (с сывороточным креатинином менее 50 мг/л), активном гепатите, холестазе, системной красной волчанке, сепсисе, полипозных разрастаниях в носоглотке и слизистой оболочке полости носа, пожилым пациентам старше 65 лет.

Риск развития побочных действий со стороны мочевыделительной системы повышается при гиповолемии.
Кеторол при необходимости можно применять в сочетании с анальгетиками опиоидной группы.
Кеторол не рекомендуется принимать одновременно с парацетамолом свыше 5 дней.
При применении Кеторола у значительного числа пациентов развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (например, сонливость, головная боль, головокружение), поэтому лучше избегать выполнения видов деятельности, требующих быстрой реакции и повышенного внимания (работа с механизмами, вождение автотранспорта).

Основные параметры

Название:	КЕТОРОЛ
Код АТХ:	M01AB15 -