Применение геля кетопрофен. Фармакологические свойства мази Кетопрофен: инструкция по применению, действие и результат лечения при болезнях спины и позвоночника

22071-15-4

Характеристика вещества Кетопрофен

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .

Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. С max в крови достигается через 0,5-2 ч после приема внутрь, через 1,4-4 ч — при ректальном введении, через 15-30 мин — при парентеральном введении и через 5-8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2-3 ч, С max обычно достигается в течение 6-7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC ) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6-8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T 1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2-4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: T max после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20-30 мин, при ректальном — 45-60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20-30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60-80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины С max , AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг T max — 1 ч, величина C max — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м 2 /сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м 2 /сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м 2 /сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

Применение вещества Кетопрофен

Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м 2 /сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м 2 /сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4-5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Побочные действия вещества Кетопрофен

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (11%); 3-9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; <1% — повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, скрытое кровотечение, слюнотечение, пептическая язва, перфорация ЖКТ, гематемезис, изъязвление кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, чрезмерная жажда.

3-9% — головная боль, возбуждение (в т.ч. инсомния, нервозность, необычные сновидения); >1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; <1% — амнезия, спутанность сознания, мигрень, парестезия, вертиго, конъюнктивит, боль в глазах, снижение слуха, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, нарушения вкуса.

<1% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: >1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны мочеполовой системы: 3-9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: <1% — озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергические реакции, анафилаксия, повышение массы тела, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повышенная потливость.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ: буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.

Прочие: септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.

Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).

Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в т.ч. алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, местно.

Меры предосторожности вещества Кетопрофен

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Применяемое для симптоматического лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Его используют при артритах, радикулитах, миозитах, остеохондрозе, ушибах и растяжении связок.

Популярность данного препарата обусловлена его высокой эффективностью и разнообразием лекарственных форм. Фармакологическая промышленность выпускает следующие формы средства «Кетопрофен»: мазь, таблетки, капсулы, ампулы для внутривенных и внутримышечных инъекций и ректальные суппозитории. Об эффективности и особенностях применения мазевой формы мы и поговорим сегодня.

Фармакологическое действие

«Кетопрофен» (мазь) инструкция описывает как нестероидный препарат, обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойством.

Действие препарата заключается в подавлении синтеза простогландинов и брадикинина, стабилизации лизосомальных мембран и торможении миграции макрофагов. При наружном применении «Кетопрофен» (мазь) всасывается очень медленно. Препарат почти не накапливается в организме. Его биологическая доступность составляет 5 %. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

Положительный результат от применения мази отмечается уже спустя неделю. Действие «Кетопрофена» проявляется в виде уменьшения отечности и скованности, болезненности пораженных суставов, а также увеличения амплитуды их движений.

Состав и форма выпуска

«Кетопрофен», как упоминалось ранее, выпускается в различных лекарственных формах. По мнению многих пациентов, наиболее эффективной считается именно мазь. Правда, на самом деле это не мазь, а бесцветный прозрачный 2,5% или 5% гель, который продается в 30-граммовых алюминиевых тубах.

Основным действующим веществом препарата является кетопрофен, обладающий болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Структура и фармакологические свойства кетопрофена схожи с ибупрофеном.

Из вспомогательных компонентов препарат содержит карбомер, этанол, троламин, лавандовое масло и очищенную воду.

В каких случаях применяют мазь «Кетопрофен»

От чего помогает данный препарат, подробно описано в инструкции. Итак, он показан в случае:

• острых и хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата, таких как радикулит, остеохондроз, остеоартроз, ишиас, бурсит, люмбаго, ревматоидный и псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, воспаление связок и сухожилий;
• мышечных болей ревматического и неревматического характера;
• воспалительных процессов, происходящих в мягких тканях и опорно-двигательной системе, которые являются следствием травм (ушибы, растяжения, разрывы связок и сухожилий).

Основное предназначение препарата — симптоматическое лечение, купирование болевого синдрома, уменьшение воспаления в период лечения.

Кому противопоказан «Кетопрофен»

Инструкция применению мазь (отзывы о ней в целом положительные) описывает как препарат с целым рядом противопоказаний.

К ним относятся:

• полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, повторяющегося поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• повреждение участков кожи, на которые необходимо наносить мазь (инфицированные раны, ссадины, мокнущие дерматозы, экзема);
• последний триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 лет;
• гиперчувствительность к НПВП.

С осторожностью «Кетопрофен» (мазь), инструкция по применению которого идет в комплекте, назначают и применяют при язвах и эрозиях ЖКТ, выраженных нарушениях работы печени и почек, печеночной порфирии и хронической сердечной недостаточности.

Люди пожилого возраста и дети от 6 до 12 лет относятся к категории лиц, требующих осторожного лечения.

Можно ли применять мазь во время беременности и лактации

Как известно, беременность — это такой период, во время которого существуют жесткие ограничения относительно приема лекарственных препаратов, и «Кетопрофен» не является исключением. Его применение категорически запрещено в III триместре беременности.

В первых двух триместрах применять препарат допустимо исключительно после консультации со специалистом, который сможет взвесить соотношение риска для плода и пользы для матери.

Что касается периода грудного вскармливания, то в этом случае использовать средство не рекомендуется.

Правила применения

«Кетопрофен» (мазь) назначается для наружного применения. При этом необходимо учитывать, что взрослым и детям, достигшим 12-летнего возраста, наносить препарат рекомендуется тонким слоем 2-3 раза в день, втирая в кожный покров массирующими движениями.

Детям в возрасте 6-12 лет «Кетопрофен» наносят в количестве 1-2 см. Кратность применения не должна превышать двух раз в сутки.

«Кетопрофен» (мазь), отзывы о котором почти всегда положительные, можно совмещать с другими лекарственными формами. Максимальная суточная доза, допустимая к применению, равна 200 мг кетопрофена.

Побочные действия

«Кетопрофен» (мазь), как и остальные лекарственные формы препарата, может повлечь за собой ряд нежелательных реакций и различные расстройства организма. Правда, возникают они крайне редко, но все же имеют место. К ним относятся:

• повышенная возбудимость, нервозность, депрессия;
• головная боль, головокружение;
• функциональные нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, изжога, потеря аппетита, боль в животе, метеоризм, диарея;
• расстройства работы печени;
• повышение кровяного давления;
• глазная боль, потеря остроты зрения, конъюнктивит, шум в ушах, ухудшение слуха, ринит;
• стоматит;
• уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения), эритроцитов (анемия), тромбоцитов (тромбоцитопения), отсутствие гранулоцитов в крови (агранулоцитоз);
• носовое кровотечение, кровохаркание;
• одышка, тахикардия, ангионевротический отек, бронхоспазм;
• жажда, повышенное потоотделение, зуд, кожная сыпь;
• проблемы в мочеполовой сфере (цистит, уретрит, нефротический синдром) ;
• нарушение работы почек.

Длительное и бесконтрольное применение «Кетопрофена» может спровоцировать развитие таких нежелательных процессов, как геморроидальное, желудочно-кишечное и вагинальное кровотечения. Также может наблюдаться кровоточивость десен. Превышение рекомендуемых доз может стать причиной возникновения язв на слизистой ЖКТ.

В качестве побочного эффекта мазевой формы препарата могут появляться местные реакции в виде жжения, зуда, кожной сыпи и гиперемии кожи. При появлении вышеперечисленных побочных эффектов применение «Кетопрофена» необходимо прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Особые указания

Несмотря на то что системные побочные эффекты при местном использовании практически отсутствуют, «Кетопрофен» — мазь, применение которой требует осторожности. Прежде всего, ее не следует наносить на большие участки кожи, на слизистые оболочки, область гениталий и анального прохода, под окклюзионные (герметические) повязки, а также на кожу вокруг глаз.

Крайне нежелательно использовать мазь в количестве, превышающем рекомендованное, так как это может вызвать приступы бронхиальной астмы и проявление сверхчувствительности в виде крапивницы, дерматита и бронхоспазма. Также не рекомендуется одновременно наносить на больную зону другие средства для местного применения.

После каждого нанесения нужно тщательно вымыть руки. При возникновении отрицательных кожных реакций, к примеру сыпи, лечение препаратом следует прекратить.

В 100 граммах мази Кетопрофен содержится 2,5 грамма одноименного лекарственного активного соединения, а также такие вспомогательные соединения, как этанол, вода, 940 карбопол, метилпарагидроксибензоат или нипагин и троламин.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде мази или геля Кетопрофен, имеющего однородную консистенцию, прозрачный или светло-желтый оттенок, предназначенный для наружного применения. Помимо того, существуют подвиды данного препарата в виде таблеток, свечей, а также раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

2,5% гель расфасовывают в специализированные тубы из алюминиевой фольги или полиэтилена по 50 грамм в каждой, и помещают в картонные упаковки по 1 штуке.

Фармакологическое действие

Мазь Кетопрофен относится к группе так называемых НПВП препаратов, т.е. нестероидных противовоспалительных лекарственных средств .

Фармакодинамика и фармакокинетика

При применении мазь Кетопрофен проявляет свои анальгезирующие и противовоспалительные свойства. Входящий в состав препарата активно действующий лекарственный компонент способствует подавлению 1, 2 циклооксигеназной активности , в итоге регулируя синтез простагландинов.

При использовании геля в лечении суставного синдрома можно значительно уменьшить болевые ощущения пациентов, как при движении, так и в состоянии покоя, а также снизить припухлость суставов и устранить их утреннюю скованность. В ходе местного использования мазь достаточно медленно всасывается и не кумулируется в организме человека.

Биодоступность Кетопрофена находится на уровне 5%. Препарат не образует метаболитов активного типа и метаболизируется при конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Показания к применению

На вопрос от чего мазь Кетопрофен оказывается эффективна, можно ответить следующим образом- препарат показан к применению при следующих недомоганиях и заболеваниях:

• заболевания опорно-двигательного аппарата, например, , суставной синдром, (ревматоидный, псориатический виды), спондилоартрит анкилозирующий, ишиас, поражение сухожилий и связок воспалительного типа, люмбаго;
• боли в мышцах неревматического и ревматического происхождения;
• воспаления мягких тканей посттравматического характера, например: разрывы, ушибы и другие повреждения связок и опорно-двигательного аппарата.

Противопоказания

Не рекомендуется применять данное лекарственное средство при дерматозе мокнущем, ранах и инфицированных ссадинах, экземе, при гиперчувствительности, а также во время и грудного вскармливания. Ко всему прочему, не следует использовать Кетопрофен в лечении детей, не достигших 12-ти летнего возраста.

Побочные действия

При наружном применении мази побочные эффекты возникают крайне редко при условии соблюдения всех инструкций по дозировке препарата. Однако встречаются такие побочные действия лекарственного средства как: аллергические реакции, пурпура, кожная экзантема, гиперемия, а также фотосенсибилизация, зуд и чувство жжения.

Инструкция по применению Кетопрофена (Способ и дозировка)

Гель Кетопрофен, инструкция по применению

Мазь используют только наружно, т.е. наносят на кожные покровы легкими массирующими движениями полоской около 4-6 см в области воспаления и присутствия болевых ощущений. Курс лечения препаратом (без предварительной медицинской консультации и обследования) не должен превышать 10 дней.

Таблетки Кетопрофена, инструкция по применению

Дозировка препарата должна устанавливаться лечащим врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Начальная суточная рекомендованная доза лекарственного средства для взрослых пациентов составляет 300 мг. Кетопрофен принимают максимум 3 раза в сутки.

При приеме препарат внутрь могут возникать такие побочные эффекты как: тошнота, запор, рвота или диарея, гастралгия, болевые ощущения в эпигастральной области, головные боли, нарушения функций почек и печени, головокружения, аллергические реакции, шум в ушах, поражения ЖКТ язвенного или эрозийного характера.

Свечи Кетопрофен, инструкция по применению

Рекомендованная суточная дозировка при использовании ректальных суппозиториев не должна превышать 300 мг. Противопоказано использовать свечи при наличии кровотечений из прямой кишки, а также проктита (даже в анамнезе).

Уколы (раствор Кетопрофена для внутривенного или внутримышечного введения) используют для экстренного купирования обострений хронического характера, а также при лечении острых состояний в однократной дозировке, не превышающей 100 мг. Как правило, в дальнейшем лечение пациентов продолжают другими формами препарата.

Передозировка

При наружном применении препарата передозировка практически невозможна по причине низкой системной абсорбции составных компонентов Кетопрофена.

Взаимодействие

Данных о лекарственном взаимодействии мази Кетопрофен с другими препаратами нет.

Условия продажи

Гель можно приобрести в аптеке без рецепта.

Условия хранения

Кетопрофен внесен в список препаратов Б, следовательно хранить лекарство нужно при температуре в 15-25 С, желательно в темном и сухом месте, обязательно труднодоступном для детей.

Срок годности

Особые указания

Мазь строго запрещено наносить на раны или же воспаленные кожные покровы. Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки. После нанесения геля Кетопрофен необходимо тщательно вымыть руки. Строго запрещено использовать данное лекарство с воздухонепроницаемыми или окклюзионными повязками.

Аналоги Кетопрофена

Синонимы

Лизиновая соль.

Детям

При беременности и лактации

Отзывы о Кетопрофене

В интернете можно встретить различные отзывы о геле Кетопрофен, среди которых есть как положительные, так и отрицательные. Далеко не каждому пациенту одинаково хорошо подходит данный препарат. Поэтому некоторые люди, опробовавшие на себе мазь, говорят об эффективности препарата, а другие – крайне резко отзываются об этом лекарственном средстве.

Цена Кетопрофена, где купить

Стоимость препарата зависит, прежде всего, от его лекарственной формы (мазь, свечи, таблетки или уколы), а также региона. Поскольку данный препарат достаточно популярен среди пациентов, страдающих заболеваниями опорно-двигательного аппарата, купить мазь можно во многих аптеках, в том числе и в интернете.

Средняя цена геля Кетопрофен (туба 50 г.) – 70 рублей, цена таблеток Кетопрофен – 200-240 рублей.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Кетопрофен Врамед гель 2.5 % 40 г Sopharma [Софарма]

Кетопрофен гель 5 % 30 г Вертекс

Кетопрофен гель 2.5 % 30 г Вертекс

Кетопрофен гель 2.5 % 30 г Борисовский завод медицинских препаратов

Кетопрофен гель 2.5 % 50 г VetProm-Radomir AD

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Кетопрофен гель 2,5% 30 г Озон ООО

«Кетопрофен» — противовоспалительное средство, которое назначается при лечении артритов и симптомов острых болей. Кроме того, он наделен анальгетическими и температуроснижающими свойствами, подавляет склеивание тромбоцитов и по своим медицинским свойствам схож с действием нурофена.

Лечебные свойства

«Кетопрофен» производится на базе арилкарбоксиловой кислоты, и его действие направлено на ослабление фермента циклооксигеназы и снижение целостности простагландинов. За счет чего лекарство способствует убавлению боли в суставах, снижению зажатости, в том числе припухлости суставов. Выводится почками и кишечником. Поэтому у людей с почечной недостаточностью наблюдается замедленный отвод средства из организма.

Показания к применению

Препарат используется для устранения симптомов заболевания, а не первопричины. И лечит: воспалительные артриты, в частности, ревматоидные полиартриты (из-за инфекционно-аллергических болезней из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), заболевания позвоночника, псориатический артрит и некоторых артрозов (болезней суставов) с болевым синдромом.

Помогает при непродолжительном лечении острых болей: внесуставной ревматизм, артриты (воспаление сустава), артрозы, боли в пояснице, острые радикулиты.

Препарат в виде геля применяется при неосложненных травмах, в частности, спортивных, растяжениях или разрывах связок и сухожилий мышц, тендинитах (нарушении питания тканей сухожилий, сопровождающемся воспалением), ушибах мышц и связок, посттравматических болях и отеках.

О причинах возникновения подобных проблем, читайте в статье: .

Средняя цена от 80 до 100 руб.

Раствор для инъекций «Кетопрофен»

Раствор содержит 0,1 грамм действующего вещества, двухатомный спирт, этиловый и ароматический спирт, щелочь, дистиллированная вода.

Выпускается в 2 ампулах.

Способ применения

Инъекции делаются от 1 до 3 раз в день по 0,16 г.

Средняя цена от 170 до 250 руб.

Таблетки «Кетопрофен»

Круглые выпуклые пилюли, имеющие светло-голубой оттенок. В одном флаконе их содержится 20 штук.

В состав таблеток входят: 0,1-0,15 миллиграмм кетопрофена, магниевая соль стеариновой кислоты, пирогенный диоксид кремния, полисахарид, очищенный молочный сахар, диоксид титана, воск. полученный из пальмовых листьев, и прочие вспомогательные компоненты.

Способ применения

В начале употребления по 0,3 г для дополнительного лечения, 0,15-0,2 г – во время еды.

Средняя цена от 200 до 230 руб.

Свечи «Кетопрофен»

Крайне редко встречаются. В 1 свече — 0,1 г действующего вещества. Выпускаются в упаковке, количество свечей — 12 штук.

Способ применения

Вводятся по 0,1-0,2 г ежедневно утром и перед сном.

Средняя цена от 50 до 120 руб.

Гель «Кетопрофен»

Тюбик с бесцветной или желтоватого оттенка суспензией.

Гель содержит следующие составляющие: 25 г действующего вещества, карбомер, этанол, троламин, масло лаванды, дистиллированная вода.

Способ применения

На поврежденный участок гель наносится 2-3 раза в день в малых количествах (30-50 мм суспензии).

Противопоказания

Лекарство не следует принимать при следующих ситуациях и болезнях:

• Язва желудка и двенадцатиперстной кишки при осложнениях
• Серьезная дисфункция печени
• Дисфункция почек
• Детям до 14 лет
• Проктит
• Экзема и инфицированные раны (если применяется гель)
• Высокая чувствительность к действующему веществу препарата.

При беременности и грудном вскармливании

Употреблять препарат в последнем триместре беременности противопоказано. В первых двух триместрах назначается на усмотрение врача. При приеме лекарства следует отказаться от грудного вскармливания.

Меры предосторожности

Избегать попадания лекарства на слизистые оболочки, не употреблять перорально, если это не таблетки, не увеличивать установленную дозировку.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

«Кетопрофен» уменьшает действие мочегонных и гипотензивных веществ. Также способен приводить к усилению влияния пероральных гипогликемических и отдельных противосудорожных препаратов.

Употребление с другими противовоспалительными средствами, глюкокортикостероидами, этанолом и кортикотропином часто приводит к возникновению язв, кровотечений в желудке, кишечнике и почечной дисфункции.

Вместе с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами приводит к различного рода кровотечениям. Повышает воздействие инсулина и пероральных гипогликемических веществ, поэтому необходим перерасчет используемой дозировки.

Побочные действия

• Расстройство пищеварения
• Потеря веса
• Рвота
• Повышенное слюноотделение
• Хронический гепатит
• Ухудшение или потеря памяти
• Головокружение
• Изменение вкусовых восприятий
• Отёчность почек
• Кожный зуд
• Учащенное сердцебиение
• Кровотечение из носовой полости и так далее.

Передозировка

При значительном превышении дозы могут проявляться симптомы: тошнота, рвота, боли в брюшной полости, дезориентация и судороги. В этом случае необходимо сделать промывание желудка и выпить сорбентирующее вещество.

Условия и срок хранения

Лекарство положено держать в темном месте при температуре ниже 25 градусов. Содержать в недоступности для детей. Срок годности — 2 года.

Аналоги

На российском рынке представлено свыше 30 аналогов кетопрофена, к которым относятся:

Биосинтез ОАО, Россия
Цена от 120 до 344 руб.

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ингибиторов, которые провоцируют воспаления и болевые ощущения. Назначается при болях в позвоночнике, вывихах, растяжках, невралгии, воспалениях опорно-двигательной системы.

Плюсы

• Возможно длительное употребление, так как не оказывает угнетающего действия на организм
• Справляется с болями, вызванными хроническими заболеваниями

Минусы

• Дефицит в аптечных сетях
• Возможны тошнота, зуд и сыпь.

Акрихин, Россия
Цена от 216 до 448 руб.

Оказывает анальгезирующий и противовоспалительный эффект, угнетает синтез простагландинов. Снижает выделение цитокинов, блокирует активность нейтрофилов. Ослабляет боль в суставах, уменьшает утреннюю скованность, а также припухлость соединений.

Плюсы

• Высокая эффективность от применения
• Широкий диапазон воздействия
• Небольшая стоимость

Минусы

• Может вызывать аллергические реакции
• Возможность употребления не более двух недель.

Лек, Словения
Цена от 115 рублей до 1490 руб.

Отличается анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. За счет угнетения ингибиторов и липооксигеназы уменьшает синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.

Плюсы

• Высокая эффективность
• Скорый обезболивающий эффект
• Разные формы выпуска

Минусы

• Большое количество побочных реакций
• Запрещено давать пожилым людям, беременным, а также детям до 14 лет.

« »

Берлин-Хеми, Германия
Цена от 234 до 559 руб.

«Фастум гель» оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и обезболивающее действие при лечении суставов, сухожилий, а также мышц. Механизм воздействия связан с подавлением биосинтеза простогландинов.

Плюсы

• Эффективно справляется с болевыми ощущениями в течение небольшого промежутка времени
• Можно сочетать с другими лекарственными препаратами

Минусы

• Большое количество побочных эффектов
• Не восстанавливает хрящевую ткань
• Запрещен для применения детям до 14 лет.