Противосифилитические средства. Классификация

Аналоги (дженерики, синонимы)

Бисмоверол

Рецепт (международный)

Rp.: Sol. “Biiochinolum” 100 ml

D. S. по схеме

Фармакологическое действие

Оказывает лечебное действие при спирохетозах (заболеваниях человека, вызываемых микроорганизмами спиральной формы), а также противовоспалительное и рассасывающее действие.

Способ применения

Для взрослых: Внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы, двухмоментным способом. Перед инъекцией флакон подогревают в теплой воде и тщательно взбалтывают. При сифилисе - по 3 мл каждый четвертый день. Курсовая доза - 40-50 мл. Высшая разовая доза для взрослых - 3 мл (раз в 3 дня). Детям в соответствии с возрастом.
При неспецифических поражениях центральной нервной системы по 2 мл через день. Курсовая доза - 30-40 мл в зависимости от стадии процесса.

Показания

Все формы сифилиса (в сочетании с препаратами пенициллина);
- неспецифические поражения центральной нервной системы: арахноэнцефалит (воспаление оболочек и тканей мозга), менин-гомиелит (одновременное воспаление оболочек и тканей спинного мозга) и др.;
- травмы черепа.

Противопоказания

Возраст до 6 мес.
- заболевания почек
- печени
- геморрагические диатезы (повышенная кровоточивость)
- тяжелые формы туберкулеза
- декомпенсация сердечной деятельности (резкое снижение насосной функции сердца)


- повышенная чувствительность к хинину.

Побочные действия

Возможны слюнотечение
- гингивиты (воспаление слизистой оболочки десны)
- стоматиты (воспаление слизистой оболочки полости рта)
- дерматиты (воспаление кожи), висмутовая нефропатия (повреждение почек вследствие лечения бийохинолом)
- альбуминурия (белок в мочек)
- полиневриты (множественное воспаление периферических нервов) и неврит тройничного нерва (воспаление лицевого нерва).

Форма выпуска

Во флаконах по 100 г.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Бийохинол " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Бийохинол (Biiochinolum)

Фармакологическое действие

Оказывает лечебное действие при спирохетозах (заболеваниях человека, вызываемых микроорганизмами спиральной формы), а также противовоспалительное и рассасывающее действие.

Показания к применению

Все формы сифилиса (в сочетании с препаратами пенициллина); неспецифические поражения центральной нервной системы: арахноэнцефалит (воспаление оболочек и тканей мозга), менин-гомиелит (одновременное воспаление оболочек и тканей спинного мозга) и др.; травмы черепа.

Способ применения

Внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы, двухмоментным способом. Перед инъекцией флакон подогревают в теплой воде и тщательно взбалтывают. При сифилисе - по 3 мл каждый четвертый день. Курсовая доза - 40-50 мл. Высшая разовая доза для взрослых - 3 мл (раз в 3 дня). Детям в соответствии с возрастом.
При неспецифических поражениях центральной нервной системы по 2 мл через день. Курсовая доза - 30-40 мл в зависимости от стадии процесса.

Побочные действия

Возможны слюнотечение, гингивиты (воспаление слизистой оболочки десны), стоматиты (воспаление слизистой оболочки полости рта), дерматиты (воспаление кожи), висмутовая нефропатия (повреждение почек вследствие лечения бийохинолом), альбуминурия (белок в мочек), полиневриты (множественное воспаление периферических нервов) и неврит тройничного нерва (воспаление лицевого нерва).

Противопоказания

Возраст до 6 мес. Заболевания почек, печени, геморрагические диатезы (повышенная кровоточивость), тяжелые формы туберкулеза, декомпенсация сердечной деятельности (резкое снижение насосной функции сердца), гингивиты (воспаление слизистой оболочки десны), стоматиты (воспаление слизистой оболочки полости рта), повышенная чувствительность к хинину.

Форма выпуска

Во флаконах по 100 г.

Условия хранения

Список Б. В прохладном, сухом, защищенном от света месте.

Действующее вещество:

йодвисмутат хинина

Авторы

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Бийохинол.
• Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Бийохинол " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Дата публикации или обновления 10.12.2017

Справочник лекарственных препаратов

БИЙОХИНОЛ (Biiochinolum).

8% взвесь йодвисмута хинина в нейтрализованном персиковом или оливковом масле.

Фармакологическое действие.

Дает терапевтический эффект при спирохетозах, а также оказывает противовоспалительное и рассасывающее действие.

Показания к применению.

Все формы сифилиса (в сочетании с препаратами пенициллина), несифилитические поражения центральной нервной системы (арахноэнцефалит, менингомиелит и др.), травмы черепа.

Способ применения и дозы.

Внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы двухмоментным способом.

Перед инъекцией флакон подогревают в теплой воде и тщательно взбалтывают.

При сифилисе вводят 2-3 мл 1 раз в 2-3 дня (из расчета 1 мл в день).

Курсовая доза 40-50 мл.

Высшая разовая доза для взрослых 3 мл (1 раз в 3 дня).

Детям в соответствии с возрастом.

При неспецифических поражениях центральной нервной системы по 2 мл через день.

Курсовая доза 30-40 мл в зависимости от стадии процесса.

Побочное действие.

Возможны слюнотечение, появление темно-синей каймы по краю десен, гингивиты, стоматиты, дерматиты (см. лекарства от дерматита), висмутовая нефропатия, альбуминурия, полиневриты и неврит тройничного нерва.

Противопоказания.

Возраст до 6 мес. Заболевания почек, печени, геморрагические диатезы, тяжелые формы туберкулеза, декомпенсация сердечной деятельности, гингивиты, стоматиты, повышенная чувствительность к хинину.

Форма выпуска.

Во флаконах по 100 мл (0-83).

Условия хранения.

Список Б.

В прохладном, сухом, защищенном от света месте.

Срок годности.

Противосифилитические есть средства, применяемые для лечения сифилиса с целью выборочного воздействия на его возбудитель бледную трепонему (Treponemapallidum). Принадлежат к группе протиспирохетозних средств, назначают также для лечения других спирохетозов (например, возвратного тифа) и лептоспирозов.

Для лекарственной терапии всех стадий сифилиса используют антибиотики. На поздних стадиях сифилиса для ускорения рассасывания резин также назначают соединения йода (калия йодид ) или препараты висмута (бийохинол и бисмоверол).

Историческая справка. Первыми специфическими Противосифилитические средствами были органические соединения мышьяка (сальварсан , новарсенол и др.), Которые были изобретены основоположником химиотерапии, известным немецким ученым, Нобелевским лауреатом Паулем Эрлихом в 1910 году.

П. Эрлиха натолкнула на исследования про- сифилитической активности соединений мышьяка эффективность подобной соединения при лечении трипаносомоза ("сонной болезни"). Из-за высокой токсичности и недостаточной эффективности препараты мышьяка уже длительное время не применяют в клинической практике.

(1854-1915 гг.)

Классификация противосифилитических средств

По происхождению противосифилитические средства делят на

1. Антибиотики:

Препараты бензилпенициллина (соли бензилпенициллина - натриевая, новокаиновая, бензатинова или бициллин-1 ) и другие пеницилиновые антибиотики (ампициллин, оксациллин )

Цефалоспорины (цефазолин, цефтриаксон )

Макролиды и азалиды (эритромицин, джозамицин, азитромицин )

Тетрациклины (доксициклин).

2. Синтетические соединения:

Препараты висмута (бийохинол, бисмоверол ).

По эффективности противосифилитические антибиотики разделяют на 3 группы:

1. Основные средства (и ряда).

2. Альтернативные средства (II ряда).

3. Резервные средства.

Основные средства. Противосифилитические средствами и ряда являются препараты бензилпенициллина (натриевая, калиевая соли, а также бензатин бензилпенициллин и другие Бициллина ), которые применяют внутримышечно. Эти антибиотики быстро убивают возбудитель сифилиса бледную трепонему - проявляют трепонемоцидну действие. К антибиотикам возбудитель сифилиса резистентности не приобретает.

У части больных в начале антибиотикотерапии в течение нескольких часов после первой инъекции возникает ухудшение общего состояния больного с развитием симптомов интоксикации - повышается температура тела, возникают головная боль, тахикардия, миалгия, общая слабость. Такой побочный эффект антибиотикотерапии получил название реакции Яриша - Герксхаймера (Jarisch - Herxheimer Reaction - названа по фамилиям австрийского и немецкого дерматологов, которые ее впервые описали после применения препаратов ртути у больных сифилисом. В отечественной литературе известна как реакция Герксгеймера - Яриша - Лукашевича). Реакция может возникать и при антибиотикотерапии других инфекционных заболеваний вследствие бактерицидного действия противомикробных средств - через массовую гибель микроорганизмов и быстрое поступление в кровь большого количества эндотоксинов погибших бактерий. Этот побочный эффект антибиотикотерапии является скоротечным, исчезает в течение одного дня, его можно предупредить и он не требует специального дополнительного лечения. В случае общего тяжелого состояния больного, например, вследствие сифилитического поражения клапана аорты, больному для предупреждения возникновения реакции Яриша - Герксхаймера заранее, до начала Противосифилитические антибиотикотерапии, вводят десенсибилизирующие средства - глюкокортикоиды.

Альтернативными средствами (средствами II ряда) является макролиды (эритромицин, джозамицин) и тетрациклин (доксициклин) , их применяют в основном при аллергии к пенициллинам. Эритромицин по эффективности уступает другим препаратам II ряда; кроме того, он не проходит гематоплацентарный барьер и не оказывает терапевтического действия на плод. Поэтому новорожденным (в случае лечения беременной эритромицин) показано лечение препаратами бензилпенициллина.

Реже назначают другие антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, амоксици- лин, оксациллин) и цефалоспорины (цефазолин, цефтриаксон) , имеющих широкий спектр противомикробного действия, когда есть необходимость одновременного лечения сопутствующих инфекций. Цефтриаксон обладает способностью накапливаться в мозге в высоких концентрациях, поэтому его назначают при нейросифиписи.

Резервными Противосифилитические препаратами (средствами III ряда) считают азалиды (азитромицин). По эффективности резервные и альтернативные препараты уступают препаратам бензилпенициллина.

Препараты висмута. Комплексные препараты висмута (бийохинол, бисмоверол) являются специфическими Противосифилитические препаратами - действуют на бледную трепоие- м и не проявляют широкой антибактериального действия. Тип антибактериального действия бактериостатический (трепонемостатичний тип действия). Механизм действия обусловлен блокированием сульфгидрильных групп (SH-групп) ферментов микроба. По активности и скорости наступления эффекта препараты висмута уступают антибиотикам.

Бийохинол (biiochinolum) является 8% суспензией йодовисмутату хинина в нейтрализованы персиковом масле, то есть содержит висмут (bi), йод (ио) и хинин (chin) в персиковом масле (ое). Он обладает дополнительными противовоспалительными и рассасывающие эффектами. Его выпускают во флаконах для парентеральных (внутриипньомьязових) инъекций по 100 мх вводят внутримышечно по 2 (3) мл 1 раз в 2 (3) дня, то есть из расчета 1 мл в день.

Бисмоверол (bismoverolum) - 7% суспензия основной висмутовой соли моновисмут- винной кислоты в нейтрализованной персиковом (или оливковом) масле.

Препараты висмута назначают при всех формах сифилиса в комбинации с антибиотиками. Они особенно эффективны при нейросифилитичних поражениях. Препараты висмута имеют также противовоспалительное и рассасывающее действие, поэтому их применяют при несифилитических поражениях ЦНС (арахноэнцефалит, менингомиелит, остаточных явлениях после мозговых инсультов). Из пищеварительного тракта не всасываются, поэтому их вводят внутримышечно. Выводятся преимущественно почками, а также в небольших количествах кишечником и потовыми железами.

Побочные эффекты: гингивит, стоматит, появление серой каймы по краю десен (висмутовая кайма), серые пятна на видимых слизистых оболочках, колит, диарея, дерматит, нефропатии (относительно частые, обычно проходят после отмены препарата), гепатит. При применении препаратов висмута необходимо следить за состоянием слизистой оболочки полости рта, функцией почек и печени.

БИЙОХИНОЛ (Biiochinolum ; сп. Б ) - противосифилитическое средство; 8% взвесь йодвисмутата хинина в нейтрализованном персиковом масле. В1 мл взвеси содержится 0,02 г металлического висмута; при стоянии образуется кирпично-красный осадок.

Б. обладает химиотерапевтической активностью в отношении трепонем и особенно Trep. pallidum. Механизм химиотерапевтического действия мало изучен. Предполагается, что Б. блокирует сульфгидрильные группы ферментных систем трепонемы. Препарат оказывает также противовоспалительное действие. Такое сочетание свойств способствует быстрому рассасыванию сифилидов и гибели трепонем, одновременно нормализуются серологические реакции.

Применяют Б. для лечения всех форм сифилиса. Противовоспалительные свойства препарата позволяют использовать его и при лечении несифилитических воспалительных процессов в ц. н. с., а также при остаточных явлениях нарушения мозгового кровообращения.

При сифилисе назначают по З мг 1 раз в 3 дня. Доза на курс лечения- 40-50 мл, или 0,8-1 г металлического висмута. У пожилых больных с сосудистыми изменениями в ц. н. с. лечение начинают с 0,5 дозы, постепенно увеличивая. Высшая разовая доза для взрослых - 3 мл (1 раз в 3 дня). Детям Б. назначают в соответствии с возрастом также 1 раз в 3 дня: до 6 мес.- 0,3-0,5 мл, всего 8 мл; до 1 года - 0,5-0,8 мл, всего 10 мл; от 1 года до 3 лет - 0,5-1 мл, всего 12-15 мл; от 3 до 5 лет - 1 -1,5 мл, всего 15-20 мл; от 5 до 10 лет - 1-2 мл, всего 20-25 мл; от 10 до 15 лет - 1-3 мл, всего 25-30 мл. Число курсов зависит от стадии процесса. Б. можно применять и в амбулаторных условиях. При несифилитических воспалительных процессах Б. назначают ежедневно по 1 мл.

Препарат вводят внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы при помощи иглы длиной 5-6 см. Перед применением Б. нагревают на водяной бане при t° 37°. Флакон тщательно взбалтывают до получения однородной, окрашенной в кирпично-красный цвет взвеси. При введении препарата необходимо следить, чтобы игла не попала в просвет сосуда (при попадании Б. в кровяное русло могут возникнуть сильные боли в ногах и в области ягодицы, эмболия легочной артерии). После введения иглы проверяют, не появилась ли кровь из канюли, и только убедившись в отсутствии крови, присоединяют шприц и медленно вводят препарат; при появлении крови рекомендуется вынуть иглу и произвести вторичный укол.

В организме висмут скапливается в костях, селезенке, печени и почках; выводится медленно (в течение 3 мес.), в основном с мочой и частично с калом: в течение месяца выделяется только ок. 50% металлического висмута. При повторном лечении содержание висмута в организме значительно увеличивается. Необходимо тщательно следить за функцией почек: при появлении в моче эпителиальных клеток с включениями висмута (так наз. висмутовых клеток) лечение прекращают.

При обычной дозировке и правильной технике введения побочные явления и осложнения наблюдаются редко. В отдельных случаях по краю резцов и кариозных зубов возникает серая полоса - «висмутовая кайма», поэтому с целью предотвращения гингивитов и стоматитов следует уделять большое внимание гигиене полости рта.

Б. противопоказан при болезнях почек, идиосинкразии к хинину, гингивите, стоматите, амфодонтозе, диабете, геморрагическом диатезе, туберкулезе, декомпенсации сердечной деятельности.

Выпускают препарат во флаконах из оранжевого стекла по 100 мл. Сохраняют в прохладном, защищенном от света месте. За рубежом аналогичные препараты известны под названиями бисмиохин, бисмос, бисмиосальван, йобихин, спиробисмол.

Н. А. Новицкая.