Главная » Профилактика » Винкристин хранение. Препарат 'Винкристин' – инструкция по применению, описание и отзывы

Винкристин хранение. Препарат 'Винкристин' – инструкция по применению, описание и отзывы

Брутто-формула

C 46 H 56 N 4 O 10

Фармакологическая группа вещества Винкристин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

57-22-7

Характеристика вещества Винкристин

Противоопухолевое средство растительного происхождения. Алкалоид, содержащийся в растении барвинок розовый (Vinca rosea L.).

Винкристин лиофилизированный — порошок белого или слегка желтоватого цвета. Винкристина сульфат легко растворим в воде (1:2), растворим в метаноле, хлороформе (1:30), мало растворим в этаноле, практически нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое .

Связывается с тубулином, тормозит образование митозного веретена и останавливает митотическое деление клеток на стадии метафазы. В высоких дозах ингибирует также синтез нуклеиновых кислот и белка.

После в/в введения быстро распределяется в ткани (90% вещества в течение 15-30 мин после введения). Не проходит через ГЭБ . Связывание с белками плазмы – 75-90%. Метаболизируется в печени. Метаболизм винкристина опосредован печеночными изоферментами подсемейства CYP3A цитохрома Р450. Кинетика выведения — трехфазная. T 1/2альфа составляет 5 мин, T 1/2бета — 2,3 ч, T 1/2гамма — в среднем 85 ч (в диапазоне 19-155 ч). Выводится с желчью (80%) и мочой (10-20%).

Применение вещества Винкристин

Острый лейкоз, острый лимфобластный лейкоз у детей (для комбинированной терапии), лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), неходжкинские злокачественные лимфомы, миеломная болезнь, рабдомиосаркома, саркомы костей и мягких тканей, саркома Юинга, фунгоидная гранулема, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легких, меланома, грибовидный микоз, саркома Капоши, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, нейробластома, опухоль Вильмса, рак шейки матки, саркома матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хорионэпителиома матки, эпендимома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при отсутствии эффекта от спленэктомии и терапии глюкокортикоидами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, инфекционные заболевания, нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко — Мари — Тута), интратекальное введение (возможен летальный исход), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Гипербилирубинемия, механическая желтуха, гипоплазия костного мозга, предшествующая лучевая терапия гепатобилиарной области и области спинного мозга, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Винкристин

Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги с повышением АД , парестезия, головная боль, потеря чувствительности, невралгия, нейропатия, нарушение двигательной функции, уменьшение мышечной силы, атаксия, снижение глубоких сухожильных рефлексов, изолированный парез, паралич мышц, нарушение функций черепно-мозговых нервов (особенно VIII пары), депрессия, галлюцинации, нарушение сна, диплопия, птоз, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лабильность АД , у больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда, умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.

Со стороны респираторной системы: острая дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (особенно при сочетании с митомицином).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, анорексия, стоматит, спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ , боль в животе, запор или диарея, паралитическая непроходимость кишечника (особенно у детей), некроз или перфорация стенки тонкого кишечника.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочеиспускания вследствие атонии мочевого пузыря, острая мочекислая нефропатия, азоспермия, аменорея.

Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, отек Квинке.

Прочие: алопеция, ощущение жара, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, полиурия, снижение массы тела; местные реакции при попадании под кожу – целлюлит, флебит, некроз.

Взаимодействие

Винкристин может снизить противосудорожную активность фенитоина (уменьшает его содержание в крови). Винкристин может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови (при лечении гиперурикемии и подагры может понадобиться корректировка доз противоподагрических средств). При одновременном приеме с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии, связанный с повышенным образованием мочевой кислоты. Наиболее предпочтительным ЛС для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией винкристином является аллопуринол. При одновременном приеме с другими средствами, оказывающими нейротоксическое действие (например, изониазид, итраконазол) или облучении спинного мозга усиливается нейротоксичность. Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только с интервалом 12-24 ч) — возможно аддитивное нейротоксическое действие. На фоне митомицина увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов). Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (возможно образование осадка). Глюкокортикоиды, андрогены, эстрогены и прогестины потенцируют действие винкристина.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: предупреждение синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости, назначение диуретика), введение фенобарбитала (для предупреждения судорог) и др. средств симптоматической терапии, промывание кишечника (профилактика непроходимости), при необходимости — назначение кальция фолината (в/в в дозе 100 мг каждые 3 ч в течение 24 ч, затем — каждые 6 ч в течение, по крайней мере, 2 суток), мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, гематологический контроль. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Фото препарата

Латинскоеназвание: Vincristine sulfate

Код ATX: L01CA02

Действующее вещество: Винкристин (Vincristine)

Аналоги: Веро-Винкристин

Производитель: Pharmachemie B.V. (Нидерланды)

Актуализация инструкции: 19.09.17

Винкристин – противоопухолевое средство растительного происхождения, обладающее противоопухолевым свойством.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения и раствора для инъекций во флаконах по 1, 2, 3 и 5 мл.

Показания к применению

Применяется в качестве иммуносупрессивного и цитостатического средства.

Как иммуносупрессор назначается только при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре в случае неэффективности спленэктомии и устойчивости пациента к глюкокортикоидам.

В качестве цитостатического (противоопухолевого) препарата назначают для лечения следующих заболеваний:

острые лейкозы;
неходжкинские лимфомы;
гинекологические опухоли половых органов у детей;
рабдомиосаркома;
саркома костей и мягких тканей;
остеогенная саркома;
саркома матки;
саркома Капоши;
саркома Юинга;
лимфогранулематоз;
миеломная болезнь;
меланома, менингиома, нейробластома;
рак молочной железы, рак шейки матки, хориокарцинома матки;
рак мочевого пузыря;
рак почечной лоханки и мочеточников;
мелкоклеточный рак легких;
герминогенная опухоль яичка и яичников;
эпителиома, эпендидома, плеврит опухолевого происхождения.

Противопоказания

Заболевания нервной системы и выраженная лейкопения.

С осторожностью примают в следующих случаях:

пониженная функция печени;
угнетение костномозгового кроветворения;
наличие запора;
наличие нейропатии в прошлом;
предшествующая радиотерапия или химиотерапия;
острые инфекции;
пожилой возраст.

Инструкция по применению Винкристин (способ и дозировка)

Предназначен исключительно для внутривенного введения.

Инъекционный раствор должен вводиться непосредственно в вену или в резиновую трубку во время уже осуществляемой перфузии. Время, в течение которого проводится инъекция, должно составлять около одной минуты, а длительность интервала между двумя инъекциями препарата – не менее недели.
Режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от фазы заболевания, состояния системы кроветворения, а также от запланированной схемы противоопухолевой терапии. Для взрослых средняя доза составляет 1,4 мг/м2, но не более 2 мг/м2 на одну инъекцию; для детей средняя доза также не должна превышать 2 мг/м2 на одну инъекцию.
В связи с тем, что применение препарата способно вызвать поражение почек, в период лечения рекомендуется проводить контроль содержания мочевой кислоты и ощелачивания мочи. Не применяется во время проведения лучевой терапии и не используется одновременно с другими лекарственными препаратами, обладающими нейротоксическим эффектом.

Побочные эффекты

Применение Винкристин может вызывать следующие побочные действия:

невриты периферических нервов, атрофия зрительного нерва, невропатия, судороги, головная боль, галлюцинации,нарушение двигательной функции, атаксия (расстройство координации движений), депрессия, птоз (опущение верхнего века), диплопия («двойное зрение»), нарушения сна, снижение глубоких сухожильных рефлексов;
тромбоцитопения, анемия, лейкопения, инфаркт миокарда;
запор, диарея, тошнота, рвота, стоматит, анорексия, паралитический илеус (кишечная непроходимость);
дизурия, атония мочевого пузыря, полиурия, острая мочекислая нефропатия, отеки;
артериальная гипотензия (снижение артериального давления), алопеция (выпадение волос, которое проходит после отмены лечения).
алопеция, ощущение жара, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, полиурия, снижение массы тела; местные реакции при попадании под кожу – целлюлит, флебит, некроз.

Передозировка

Передозировка Винкристин может вызвать синдром нарушения секреции АДГ. Для предупреждения такого явления ограничивается прием жидкости, назначается диуретик, действующий на уровне петли Генле и дистальных канальцев. Для профилактики судорог показан фенобарбитал и другие симптоматические средства. Рекомендуется промывание кишечника.

Аналоги

Веро-Винкристин, винбластин, Велбин, Винкатера.

Фармакологическое действие

Винкристин оказывает цитостатическое (противоопухолевое) фармакологическое действие. Обладает способностью препятствовать образованию митозного веретена, блокируя тубулин (белок, являющийся «строительным материалом» цитоскелета клеток) и тем самым останавливая митотическое деление клеток на стадии метафазы.
При идиопатической тромбоцитопенической пурпуре проявляет специфический иммуносупрессорный эффект, уменьшая проникновение в костный мозг лимфоцитов, снижая цитотоксическую активность лимфоцитов в отношении тромбоцитов и понижая уровень антитромбоцитарных антител.
Препарат входит в перечень Жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Особые указания

При введении повторных доз ЛС необходимо соблюдать особую осторожность и вести регулярный гематологический контроль.
Повышение уровня мочевой кислоты служит показанием к ощелачиванию мочи и приему ингибиторов урикосинтеза. При повышении уровня печеночных проб дозировка снижается.
Пациентам рекомендуется контролировать концентрацию ионов натрия в сыворотке крови и при понижении показателя вводит соответствующие растворы.
С особой осторожностью стоит контролировать больных с невропатией в анамнезе, пожилых пациентов.
При жалобах на снижение зрения и боль в глазах требуется офтальмологическое обследование. Если препарат попал в глаза необходимо срочно обильно промыть веки водой.
Отрицательно влияет на способность управлять механизмами и транспортными средствами из-за нейротоксического эффекта.
Интратекальное введение может вызвать летальный исход.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и лактации.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Назначается с осторожностью, так как в пожилом возрасте нейротоксичность препарата более выражена.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

При концентрации билирубина в плазме выше 51,3 мкмоль/л дозировка должна быть снижена на 50%.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с фенитоином снижает противосудорожный эффект последнего.
Применение с нейротоксическими препаратами усиливает побочную симптоматику со стороны нервной системы. В сочетании с противоподагрическими препаратами снижает эффект последних. В сочетании со средствами, повышающими уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, риск нефропатии возрастает.
В сочетании с митомицином С вызывает тяжелый бронхоспазм.
При приеме с L-аспарагиназой интервал между введением препаратов должен составлять 12-24 часа. Если вводить аспарагиназу до винкристина, это может нарушить его выведение из печени.
Применение в сочетании с преднизолоном и миелодепрессивными препаратами может усилить угнетение процессов кроветворения в костном мозге.

Для ее лечения весьма широко применяется химиотерапевтический препарат «Винкристин» - алкалоид из растения барвинок розовый. Винкристин, являясь химиотерапевтическим препаратом, воздействует не только на опухолевую ткань, но и на нормальную, обладающую быстрым темпом пролиферативных процессов: кишечный эпителий, волосяные фолликулы, костный мозг и др. Именно в них и проявляются побочные действия препарата. В инструкции по применению препарата указывается на такие побочные действия, как рвота, запоры, боли в брюшной полости, диарея, умеренная лейкопения, анемия, аллопеции, сыпь.

Трансмиссивная саркома - уникальная патология, характерная только для собак. Она занимает особое положение среди опухолей собак, поскольку обладает очевидной контагиозностью, т.е. не является опухолью в чистом виде, В то же время, по микроскопическому строению она имеет все признаки злокачественной опухоли, и ее следует относить к группе сарком альвеолярного типа. Трансмиссивная саркома развивается на слизистой оболочке половых органов и передается от собаки к собаке половым путем. Трансмиссивная саркома - чрезвычайно распространенное заболевание.

Причины . Трансмиссивная саркома не может возникнуть «сама по себе» - заражение собаки происходит при половом контакте (отсюда и второе название «венерическая саркома ») с уже больным животным. Опухоль передается живыми клетками, которые во время полового акта отрываются от опухоли и имплантируются на слизистую оболочку половых органов партнера.

Важнейшую роль в распространении трансмиссивной саркомы играют бездомные собаки. Они являются природным резервуаром этой патологии, заражая «хозяйских» собак.

Признаки заболевания . Основной признак, позволяющий заподозрить наличие трансмиссивной саркомы у собаки - это выделение капель крови из половых органов.

Владельцы сук часто принимают это за начинающуюся или продолжающуюся течку.

У кобелей необходимо дифференцировать кровянистые истечения при трансмиссивной саркоме от проявления простатита.

У сук нужно исключить пиометру. При трансмиссивной саркоме кровянистые истечения обычно имеют постоянный характер. Иногда можно видеть и саму опухоль: ярко-красного цвета с бугристой кровавой поверхностью.

Цель исследований
Целью наших исследований явилось изучение проявления побочного действия препарата «Винкристин» при лечении трансмиссивной венерической саркомы у собак.

Материалы и методы
Материалом исследования служили 6 собак различных пород и половозрастных групп, страдающих трансмиссивной венерической саркомой. Лечение проводилось только препаратом «Винкристин», который вводили строго внутривенно один раз в неделю в дозе из расчета 0,5 мг/м2 поверхности тела животного. Курс лечения составлял четыре инъекции.

Методы исследования. Диагностику заболевания осуществляли путем осмотра наружных половых органов собак. Окончательный диагноз ставили по результатам цитологического исследования биопсийного материала или мазков отпечатков, полученных из новообразований.

Клинический осмотр проводили перед каждым введением препарата. При этом оценивали общее состояние животного, состояние кожно-волосяного покрова, а также проводили термометрию.

В динамике проводили гематологические исследования проб крови, полученных до первого введения, перед второй, третьей и четвертой инъекцией препарата, а затем через неделю после завершения курса лечения. При морфологическом анализе крови определяли показатели гемоглобина, количества эритроцитов и лейкоцитов, лейкограмму.

Результаты исследований
Общее состояние животных удовлетворительное, аппетит хороший. У всех собак наблюдали кровянистые выделения из наружных половых органов. При дальнейшем осмотре наружных половых органов обнаруживали опухоль, располагающуюся у кобелей на слизистой оболочке в области луковицы полового члена, на его головке и препуции, у сук - в преддверии влагалища.

Опухоль имеет вид округлых узлов с мелкобугристой поверхностью различной величины (от 3 до 14см), тестоватой или рыхловатой консистенции, напоминающих соцветия цветной капусты. При цитологическом исследовании мазков-отпечатков обнаруживали клетки, расположенные разрозненно или в симпластах, размеры которых значительно варьировались. В ядрах округлой или овальной формы содержатся хорошо выраженные ядрышки, хроматин крупнозернистый, грубый. Цитоплазма клеток прозрачная, имеет бледно-голубой цвет и четко выраженные вакуоли.

В ходе лечения собак общее состояние оценивалось как хорошее. При осмотре кожно-волосяного покрова аллопеций и сыпи не обнаружено. Почти у всех наблюдаемых нами животных при введении препарата отмечалось усиление саливации и позывы к рвоте.

Температура тела до первой инъекции препарата составляла 39,3°С. В ходе лечения данный показатель варьировался в пределах от 38,8°С до 39°С.

Само опухолевое образование после первой инъекции препарата постепенно уменьшалось в размере и к концу курса лечения визуально не наблюдалось. Кровянистые выделения прекратились после третьей инъекции препарата.

Перед началом лечения у всех собак наблюдался умеренный регенеративный лейкоцитоз, показатель количества лейкоцитов при этом находился в пределах от 11 до 14,6 тыс/мкл. В ходе лечения наблюдалось резкое снижение лейкоцитов крови. Уже после первой инъекции их количество составляло 4,6-2,5 тыс/мкл., после второй и третьей - 2,4-2,8 тыс/мкл. Умеренная лейкопения сохранялась и через неделю после курса химиотерапии.

У всех наблюдаемых нами собак перед началом лечения отмечалась гипохром-ная анемия.

Показатель количества эритроцитов крови находился в пределах от 4,0 - 6,7 млн/мкл при сниженном содержании гемоглобина. После третьей и четвертой инъекции препарата отмечается увеличение числа эритроцитов до 6,4-6,7 млн/мкл., однако, умеренная анемия наблюдается и через неделю после курса лечения, после четвертой инъекции.

Выводы
1. Применение препарата Винкристин позволяет добиться высоких результатов лечения трансмиссивной венерической саркомы у собак.
2. Применение препарата в рекомендуемых дозах не оказывает выраженного клинического проявления его побочного действия.
3. Применение препарата в рекомендуемых дозах оказывает влияние на систему кроветворения, проявляющейся умеренной лейкопенией и умеренной анемией.
Применение препарата Винкристин требует постоянного контроля показателей крови, для своевременного устранения и коррекции проявления его побочного действия.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Острые лейкозы, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, рабдомиосаркома, нейробластома, опухоль Вильмса, остеогенная саркома, саркома Юинга, саркома костей и мягких тканей, рак молочной железы и матки, мелкоклеточный рак легких, гинекологические опухоли у детей.

Форма выпуска

раствор для инъекций 1 мг/мл; флакон (флакончик) 1 мл, упаковка картонная 10;

Раствор для инъекций 1 мг/мл; флакон (флакончик) 2 мл, упаковка картонная 10;

Раствор для инъекций 1 мг/мл; флакон (флакончик) 3 мл, упаковка картонная 10;

Раствор для инъекций 1 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл, упаковка картонная 10;

Фармакокинетика

После в/в введения более 90% связывается с тканями. Плохо проникает в спинномозговую жидкость. Подвергается метаболизму в печени.

Выводится с калом (80%) и с мочой. Кинетика выведения трехфазная, T1/2 - 19–155 ч.

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Заболевания нервной системы; беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Судороги с повышением АД, парестезии, парез кишечника, рвота, потеря веса, полиурия, дизурия, нарушение секреции АДГ, одышка, бронхоспазм, лихорадка, головная боль, поражение черепно-мозговых нервов, атаксия, алопеция, аменорея, азооспермия.

Способ применения и дозы

В/в, с интервалом между двумя инъекциями не менее 1 нед. Средняя доза для ребенка - 2 мг/м2 , для взрослого - 1,4 мг/м2 (но не более 2 мг/м2 на одну инъекцию).

При печеночной недостаточности доза не должна превышать 1 мг/м2.

Раствор может быть введен непосредственно в вену или в резиновую трубку во время другой, уже осуществляемой перфузии. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 мин.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: предупреждение синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости, назначение диуретика), введение фенобарбитала (для предупреждения судорог) и др. средств симптоматической терапии, промывание кишечника (профилактика непроходимости), при необходимости - назначение кальция фолината (в/в в дозе 100 мг каждые 3 ч в течение 24 ч, затем - каждые 6 ч в течение, по крайней мере, 2 суток), мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, гематологический контроль. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном приеме с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии, связанный с повышенным образованием мочевой кислоты. Наиболее предпочтительным ЛС для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией винкристином является аллопуринол.

При одновременном приеме с другими средствами, оказывающими нейротоксическое действие (например, изониазид, итраконазол) или облучении спинного мозга усиливается нейротоксичность.

Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только с интервалом 12–24 ч) - возможно аддитивное нейротоксическое действие.

На фоне митомицина увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов).

Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (возможно образование осадка). Глюкокортикоиды, андрогены, эстрогены и прогестины потенцируют действие винкристина.

Меры предосторожности при приеме

Для профилактики острой уратной нефропатии требуется регулярно следить за содержанием мочевой кислоты в плазме и обеспечивать адекватный диурез.

Не рекомендуется назначать на фоне лучевой терапии или применения препаратов, поражающих органы кроветворения (из-за возможного взаимного увеличения миелотоксического действия), за исключением специальных программ химиотерапии с индивидуальным подбором дозы.

В процессе лечения следует контролировать состав периферической крови (при лейкопении необходима осторожность, целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики), содержание билирубина и концентрацию ионов натрия в сыворотке (для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов).

Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования. Нейротоксичность винкристина может отрицательно повлиять на скорость психомоторных реакций и способность к управлению транспортными средствами. Пожилые люди и пациенты с неврологическими заболеваниями в анамнезе более восприимчивы к нейротоксическому действию.

Недопустимо в/м введение из-за возможного некроза тканей.

Особые указания при приеме

Следует избегать попадания раствора винкристина в глаза.

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре 4 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Винкристин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Винкристин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Винкристин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

П N014883/01

Торговое название препарата: ВИНКРИСТИН-РИХТЕР

Международное непатентованное название (МНН): винкристин (vincristine)

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав:

1 флакон с лиофилизатом содержит:
активное вещество: винкристина сульфат – 1мг
вспомогательные вещества: лактоза.
Состав растворителя: натрия хлорид, бензиловый спирт, вода для инъекций

Описание:
Лиофилизат: белый или желтовато-белый лиофилизат.
Растворитель: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, алкалоид.

Код ATX: L01 СА02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Винкристин является алкалоидом барвинка розового (Catharanthus roseus), который связываясь с белком-тубулином приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Винкристин селективно блокирует репарационный механизм ДНК в опухолевых клетках, а также блокирует синтез РНК путем блокировки действия ДНК-зависимой синтетазы РНК.
Фармакокинетика: Винкристин подвергается метаболизму в печени и выводится в основном с желчью (70-80%). От 10 до 20% препарата выделяется почками. Винкристин накапливается в поджелудочной железе, в селезенке, в почках, в легких и в печени. Для выделения винкристина у человека характерна трехфазная кривая с периодами полувыведения: 4-5 минут, 2-3 часа и 19-155 часов.
Около 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетические параметры обладают значительной индивидуальной вариабельностью.

Показания к применению.
Острый лейкоз, болезнь Ходжкина, неходжкинские лимфомы, саркома Юинга, нейробластома, опухоль Вильмса, рабдомиосаркома, множественная миелома, саркома Капоши, хориокарцинома матки.

Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к винкристину или любому другому составному веществу препарата
- Нейродистрофические заболевания (в частности димиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута).
- Одновременная лучевая терапия с вовлечением области печени.
- Беременность и период кормления грудью.
С осторожностью: при снижении функции печени, угнетении костно-мозгового кроветворения, у пациентов пожилого возраста, при наличии нейропатии в анамнезе, острых инфекционных заболеваниях, при предшествующей химиотерапии или радиотерапии.

Способ применения и дозы.
Винкристин вводится строго внутривенно (избегать экстравазации) с интервалом в 1 неделю.
Длительность инъекции должна составлять примерно 1 минуту.
Интратекальное применение препарата запрещено!
Дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от применяемой схемы лечения и клинического состояния больного.
Взрослым: обычно вводят 1,0-1,4 мг/м 2 поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг. Максимальная общая доза составляет 10-12 мг/м 2 .
Детям: вводят 1,5-2,0 мг/м 2 поверхности тела. Для детей с массой тела ≥10 кг начальная доза должна составлять 0,05 мг/кг в неделю.
Курс терапии обычно составляет 4-6 недель.
При снижении функции печени (концентрация прямого билирубина в сыворотке крови ≥3 мг/100 мл) дозу винкристина необходимо снизить на 50%.
Сухое содержимое флакона надо растворить при помощи приложенного растворителя (конечный раствор содержит 0,1 мг винкристина в одном миллилитре). Этот раствор затем можно разбавить 0,9 % раствором натрия хлорида и вводить в виде внутривенной инъекции или одновременно с внутривенной инфузией 0,9 % хлорида натрия, через инфузионный набор, в течение 1 минуты.

Побочное действие.
Побочные действия обычно обратимы, и имеют дозозависимый характер.
Дети обычно лучше переносят винкристин, чем взрослые. У престарелых больных имеется повышенная склонность к нейротоксичности.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги с повышением артериального давления, парастезии, невралгии, нейропатия, боли в челюстях, глотке и в области околоушных желез, понижение мышечной силы, выпадение глубоких сухожильных рефлексов, нарушение походки, атаксия, головная боль, головокружение, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, диплопия, птоз, нистагм, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва, снижение слуха.
Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боли в брюшной полости, тошнота, рвота, стоматит, диарея, паралитическая кишечная непроходимость (особенно часто у детей), некроз тонкого кишечника и/или перфорация, анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, задержка мочи вследствие атонии мочевого пузыря, отеки, нефропатия вследствие гиперурикемии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение артериального давления. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда.
Со стороны дыхательной системы: острая одышка и тяжелый бронхоспазм наблюдались при применении винкристина с митомицином С.
Со стороны эндокринной системы: редко наблюдается синдром, обусловленный нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), при котором с мочой выделяется большое количество натрия, приводящее к гипонатриемии. При этом отсутствуют признаки поражения почек и надпочечников, артериальная гипотензия, дегидратация, азотемия и отеки.
Со стороны системы кроветворения: винкристин не оказывает существенного влияния на кроветворение. Однако могут наблюдаться умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия. Местные реакции: при попадании препарата под кожу может развиться воспаление подкожно-жировой клетчатки, флебит, некроз окружающих тканей.
Прочие: алопеция, аллергические реакции (сыпь, отеки, анафилаксия), снижение массы тела, миалгия, артралгия, повышение температуры тела, аменорея, азооспермия.

Передозировка
При случайной передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов Винкристина.
Специфический антидот не известен. Лечение должно носить симптоматический характер и должно включать в себя ограничение потребления жидкости, назначение диуретических средств (для предупреждения синдрома секреции АДГ), применение фенобарбитала (для предупреждения судорог), применение клизм и слабительных препаратов (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль.
Осуществление гемодиализа не эффективно.
Помимо вышеперечисленного может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг внутривенно каждые 3 часа в течение 24 часов и затем каждые 6 часов в течение, по крайней мере, 48 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Винкристин нельзя применять с препаратами-ингибиторами CYP3A4, фермента печени (снижение метаболизма винкристина и увеличение его токсичности).
Потенциальные индукторы CYP3A4 снижают эффективность винкристина.
Винкристин может снизить противосудорожный эффект фенитоина.
При одновременном применении с нейротоксическими препаратами (изониазид, итраконазол, нифедипин) и ототоксическими препаратами наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы и системы слуха соответственно.
Винкристин снижает эффективность дигоксина и ципрофлоксацина.
Верапамил повышает токсичность винкристина.
При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск нефропатии.
При назначении в комбинации с митомицином С винкристин может вызвать тяжелый бронхоспазм.
При необходимости применения препарата в комплексе с L-аспарагиназой винкристин нужно вводить за 12-24 часа до применения L-аспарагиназы. Назначение аспарагиназы до введения винкристина может нарушить его печеночный клиренс.
Одновременное применение винкристина с другими миелодепрессивными препаратами и преднизолоном может усилить угнетение костно-мозгового кроветворения.
Не следует смешивать винкристин с другими препаратами в одном шприце.
Разбавлять винкристин можно только 0,9% раствором натрия хлорида.

Особые указания
Лечение винкристином следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.
Интратекальное введение винкристина может привести к смерти.
Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль. В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую осторожность.
При повышении уровня мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов урикосинтеза. При повышении уровня печеночных проб дозу виинкристина следует снизить. Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.
Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе нейропатию.
При появлении симптомов нейротоксичности лечение винкристином необходимо прекратить.
Для поддержки регулярной работы кишечника рекомендуется прием слабительных или применение клизм.
В случае экстравазации введение винкристина необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену. Место экстравазации можно обколоть раствором гиалуронидазы.
С осторожностью следует назначать винкристин пожилым пациентам, так как нейротоксичность у них может быть более выраженной
Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.
Женщинам и мужчинам во время лечения винкристином и как минимум в течение 3-х месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Избегать попадания раствора винкристина в глаза. Если это произошло, следует немедленно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.
Некоторые побочные реакции винкристина, в частности нейротоксичность, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем или выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 1 мг во флаконе коричневого стекла.
Растворитель по 10 мл в бесцветной стеклянной ампуле с точкой для разлома синего цвета.
По 1 флакону и 1 ампуле в пластиковом поддоне; по 10 пластиковых поддонов с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения
При температуре 2-8 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.