Интракавернозная и интрауретральная терапия эректильной дисфункции.

Папаверин

Первым интракавернозно вводимым для лечения эректильной дисфункции лекарством стал папаверин . Папаверин обладает прямым миорелаксирующим действием на гладкую мускулатуру, что связано с неселективным угнетением фермента фосфодиэстеразы .

Эффективность папаверина составляет до 40-70% , однако, высок риск развития приапизма или пролонгированной эрекции, что связано с отсутствием локального метаболизма препарата. Отсутствие локального метаболизма, длительный период полураспада препарата (1-2 часа) обусловливают возможность развития системных осложнений, основным из которых является артериальная гипотензия. При длительном применении возможен прогрессирующий склероз кавернозных тел, за счет дегенерации и атрофии гладкомышечных элементов, поражения соединительной ткани.

Феноксибензамин, фентоламин в комбинации с папаверином

В 80-х годах прошлого столетия интерес исследователей занимали альфа-блокаторы - феноксибензамин, фентоламин, используемый в комбинации с папаверином . Дальнейшие изучения фармакокинетики и анализ побочных реакций, а также качество вызываемого фармакологического ответа привело к отказу от использования феноксибензамина и фентоламина в качестве монотерапии. На протяжении длительного времени комбинация папаверина и фентоламина использовалась при коррекции сексуальных расстройств до тех пор, пока не началась "эпоха" простагландинов и нейротрансмиттеров .

Простагландин Е1

Так, еще одним препаратом, способным вызывать эрекцию при интакавернозном введении, является простагландин Е1 (ПГЕ1) . Увеличение синтеза ПГЕ1 приводит к возникновению эрекции . ПГЕ1 стимулирует специфические е-простаноидные рецепторы, связанные с Gs белками. А эти рецепторы в свою очередь стимулируют аденилатциклазу - фермент, ответственный за образование ц-АМФ. Это очень эффективной механизм релаксации гладкой мускулатуры кавернозных тел. Эффективность интракавернозных инъекций ПГЕ1 в лечении больных ЭД составляет 70-80% .

Тримикс (trimix)

Существует также комбинированный препарат папаверина-фентоламина-простагландина (тримикс ), являющийся наиболее удачным препаратом для интракавернозного введения.

Альпростадил

Результатом поиска новых вазоактивных препаратов для интракавернозного применения явился альпростадил, удачно сочетающий высокую клиническую эффективность и безопасность .

Альпростадил - искусственный аналог ПГЕ1, который является естественным простаноидом, синтезируемым от ди-гомо-g -линоленовой кислоты мембраны фосфолипидов. Его применение вызывает прямое увеличение синтеза ц-АМФ в клетках, и активацию различных механизмов, регулирующих содержание внутриклеточного кальция (уменьшение), посредством аденозинмонофосфат-зависимой киназы, что ведет к расслаблению гладкомышечной ткани кавернозных тел. Это приводит кувеличению просвета синусоидов и кавернозных артерий, что создает максимальный приток крови. Сдавление вен между синусоидами и белочной оболочкой частично блокирует веноный отток, поддерживая необходимую ригидность полового члена. В дополнение к прямому действию на гладкую мускулатуру, ПГЕ1 уменьшает адренергическое констрикторное влияние, блокируя выпуск норадреналина из пресинаптических нервных окончаний . Комбинация этих эффектов объясняет высокую эффективность альпростадила (более 70%) в лечении ЭД .

Все вышеперечисленное указывает на предпочтительность интракавернозной терапии препаратами простагландинового ряда для сексуальной адаптации пациентов . Однако при сравнении эффективности папаверина, простагландинов и альфа-адренергических антагонистов Hatzichristou D. выявил, что в ряде случаев при отсутствии фармакологического ответа на простагландины, папаверин оказывается эффективным, что, по всей видимости, связано с отсутствием зависимости от рецепторов .

Другие препараты

Другие препараты, применяемые для интракавернозного введения - моксисилит (икавекс), вазоактивный интестинальный полипептид, форсколин, фентоламин, феноксибензамин в виде монотерапапии обладают значительно меньшей эффективностью (40-60%) и большим количеством системных побочных эффектов, что значительно затрудняет широкое использование этих лекарств. Однако, при их комбинированном интракавернозном введении эффективность увеличивается, и, главное, снижается количество побочных эффектов .

Преимущества и недостатки метода интракавернозной терапии

Преимуществами этого метода сексуальной реабилитации является высокая эффективность в отношении многих форм ЭД, удобство применения, низкий риск развития приапизма, минимальное количество побочных эффектов и системных проявлений, редкие относительные противопоказания. В то же время инвазивность введения, боль в месте инъекции, страх больного перед уколом в половой член, возможность развития экхимозов говорят о достаточно весомых недостатках интракавернозной терапии.

Единственным общепризнанным противопоказанием к применению интракавернозных инъекций является серповидно-клеточная анемия . Это объясняется теоретической возможностью провокации приапизма и серповидного криза . К системным побочным эффектам относят головокружения, обмороки, ортостатическую гипотензию. Считается, что данный эффект возникает как реакция на препарат у чувствительных к нему больных, а в некоторых случаях может быть проявлением психологической реакции на инъекцию в половой член.

К локальным побочным эффектам относятся боль, кровоподтеки, инфекция, фиброз кавернозных тел и приапизм. Такие побочные эффекты как приапизм и кавернозный фиброз встречается чаще при применениипапаверина, в связи с чем в последнее время данный метод в качестве монотерапии многими авторами не рекомендуется .

Синтетический аналог ПГЕ1, алпростадил, может применяться в качестве препарата второго ряда не только в виде интракавернозных инъекций, но и в виде интрауретрального гелевого суппозитория (MUSE - Medical Urethral System for Erection) . Трансуретральная система для введения вазоактивных препаратов представляет собой полипропиленовый аппликатор, содержащий одну дозировку препарата.

По данным Padma-Nathan (1997), эффективность трансуретрального альпростадила при домашнем исследовании составляет 63-66% . По данным же ряда авторов, подытоженным в работе Porst (1998), эффективность трансуретрального альпростадила в сравнении с эффективностью интракавернозной терапии составляет 43% против 70% . В большинстве случаев трансуретральный альпростадил не приводит к полной ригидности и для удовлетворительной интромиссии требуется дополнительная сексуальная стимуляция .

При использовании мьюз отмечен высокий процент нежелательных и побочных реакций, в основном заключающихся в гиперемии головки полового члена и болях в половом члене. Данные побочные реакции отмечены в 29-32% случаев, уретральные кровотечения отмеченны в 5% случаев . Отдаленные результаты применения трансуретрального альпростадила и интракавернозно вводимых простагландинов показали, что от применения первого отказываются 75% пациентов в сроки до года, тогда как от интракавернозных инъекций-30-48% пациентов .

Учитывая вышеизложенное, а также то, что для достижения сравнимого с интракавернозным введением простагландинов эффекта требуется превышение дозы в 50 раз, что значительно повышает риск развития системных осложнений, в частности гипотензии, в настоящее время трансуретральный альпростадил широкого распространения не получил.

Похожие материалы

Каверджект – препарат простагландина Е1, применяемый при нарушениях эрекции.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Каверджекта – лиофилизат, из которого готовят раствор для внутрикавернозного введения (во флаконах, по 1 шт. в пластиковой коробке в комплекте с растворителем в шприце, 2 иглами и 2 салфетками).

Действующее вещество препарата – алпростадил, в 1 флаконе его может содержаться 10 или 20 мкг.

Показания к применению

• Нарушения эрекции психогенной, сосудистой, нейрогенной и смешанной этиологии;
• Диагностика нарушений эрекции (в дополнение к диагностическим тестам).

Противопоказания

Строгими противопоказаниями к применению Каверджекта являются:

• Анатомические деформации полового члена (болезнь Пейрони, ангуляция или кавернозный фиброз);
• Наличие имплантата полового члена;
• Заболевания, которые могут стать причиной развития приапизма (включая лейкоз, миеломную болезнь, серповидно-клеточную анемию);
• Стриктура мочеиспускательного канала;
• Гипоспадия;
• Венерические заболевания;
• Возраст до 18 лет и старше 75 лет.
• Известная гиперчувствительность к алпростадилу;

Также препарат не назначают мужчинам, которым половая жизнь не рекомендуется или противопоказана.

Под постоянным наблюдением в период лечения должны находиться пациенты, у которых диагностированы:

• Уретрит;
• Баланит;
• Венозный тромбоз или предрасположенность к нему;
• Повышенная вязкость крови;
• Полицитемия;
• Тромбоцитопения;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Заболевания легких.

Способ применения и дозировка

Первые инъекции осуществляются в кабинете врача. Самостоятельно вводить препарат можно только после подробного инструктажа и освоения техники самоинъекции.

Из лиофилизата готовят раствор для внутрикавернозного введения. Для этого используют только прилагающийся в комплекте растворитель или инъекционную воду с 0,9% бензиловым спиртом. После разведения объем полученного раствора равен 1,13 мл. В зависимости от дозы Каверджекта в 1 мл раствора содержится 10,5 или 20,5 мкг алпростадила, из которых в организм после инъекции попадает соответственно 10 или 20 мкг (0,5 мкг теряется из-за адсорбции на стенках флакона и шприца). Вводят раствор в дорсо-латеральную часть проксимальной трети полового члена иглой размером 27-30 G длиной 13 мм.

Необходимая для каждого пациента доза подбирается путем осторожного титрования с учетом эректильного ответа. Оптимальной считается та доза, которая вызывает эрекцию длительностью, достаточной для полового акта, но не более 60 минут. Если на введенную дозу реакция отсутствует, следующая может быть введена примерно через 1 час, при наличии ответа – через сутки. Пациент должен находиться под наблюдением врача до тех пор, пока не наступит полная детумесценция (прекращение эрекции и уменьшение размеров полового члена).

• При нарушениях эрекции нейрогенной этиологии: начальная доза – 1,25 мкг, вторая инъекция – 2,5 мкг, третья – 5 мкг, в дальнейшем до достижения оптимальной дозы величина пошагового увеличения составляет 5 мкг;
• При нарушениях эрекции психогенной, сосудистой или смешанной этиологии: начальная доза – 2,5 мкг, вторая инъекция – 5 мкг при частичном ответе на первую инъекцию и 7,5 мкг в случае отсутствия ответа, в дальнейшем до достижения оптимальной дозы величина пошагового увеличения составляет 5-10 мкг.

Поддерживающая доза составляет 5-20 мкг. Не рекомендуется введение доз более 60 мкг.

В качестве дополнительного средства при диагностике эректильных нарушений Каверджект вводят однократно в дозе, которая вызывает нормальную эрекцию.

Самостоятельное введение препарата в домашних условиях следует начинать с дозы, установленной врачом. При необходимости ее изменения нужно обязательно проконсультироваться с доктором. Рекомендуемая частота введения – не более 3 раз в неделю. В сутки можно вводить только одну дозу. Эрекция обычно наступает спустя 5-20 минут после инъекции.

Правила проведения самоинъекции:

1. Вымыть руки с мылом;
2. Снять с флакона защитную пластиковую крышку;
3. С помощью одной из прилагаемых в комплекте салфеток протереть резиновую пробку флакона;
4. Распаковать большую иглу с маркировкой 22G11/2 (защитный колпачок не снимать!) и соединить ее со шприцем;
5. Аккуратно снять колпачок;
6. Держа шприц иглой вверх, подвести поршень к отметке «1 мл», чтобы удалить избыток растворителя;
7. Проткнуть иглой резиновую пробку флакона примерно по центру и ввести в него растворитель;
8. Аккуратно держа флакон со шприцем как одно целое, легкими круговыми движениями размешать порошок до полного растворения;
9. Перевернуть флакон вверх дном;
10. Убедившись, что кончик иглы расположен ниже уровня жидкости, медленно набрать раствор в шприц до нужной отметки;
11. Слегка постучать по шприцу для удаления пузырьков;
12. Извлечь иглу из флакона и надеть на нее защитный колпачок;
13. Вскрыть упаковку со второй иглой размера 27G1/2, но пока не доставать ее;
14. Снять с большого шприца иглу вместе с защитным колпачком и отложить в сторону;
15. Держа в одной руке шприц, взять из вскрытой упаковки меньшую иглу и, не снимая колпачка, соединить со шприцем;
16. Занять удобное положение – сидя, полулежа или стоя;
17. Большим и указательным пальцами взять головку полового члена. Оттянуть половой член и крепко взять его руками, чтобы он не выскользнул во время процедуры. Мужчинам, которым не проводилось обрезание, следует отвести крайнюю плоть, чтобы точно определить место инъекции;
18. Тщательно обработать место введения второй салфеткой и отложить ее в сторону;
19. Взять шприц большим и указательным пальцами, уверенным движением под углом 90º ввести иглу;
20. Медленно надавить на поршень большим или указательным пальцем, пока не будет введен весь раствор;
21. Извлечь иглу;
22. Придерживая половой член с двух сторон, прижать салфетку к месту инъекции и подержать около 3 минут или до тех пор, пока не остановится кровь;
23. Собрать все использованные материалы и выбросить в мусор.

Инъекции следует делать только в места, указанные врачом, стараясь избегать попадания в вены. Повторные введения препарата необходимо осуществлять попеременно с одной и с другой стороны полового члена, выбирая новую точку на соответствующей стороне.

Побочные действия

Наиболее частым местным побочным эффектом Каверджекта, отмечающимся примерно у 37% пациентов, является боль в половом члене. В 4% случаев возникает чрезмерно длительная эрекция (до 4-6 часов), в 3% – гематома, в 2% – экхимоз в месте инъекции. Последние две реакции в основном связаны с неправильной техникой введения. У 3-4% пациентов образуются фиброзные узелки, развивается фиброз полового члена, включая ангуляцию, и болезнь Пейрони.

Очень редко (менее чем в 1% случаев) возможны следующие местные реакции: приапизм (эрекция более 6 часов), геморрагии, воспаление, зуд и отек в месте инъекции, баланит, ощущение тепла в половом члене или онемение, раздражение, гиперестезия кожи, кровотечения из мочеиспускательного канала, эритема, фимоз, грибковая инфекция, болезненная эрекция, нарушение эякуляции, венозный сброс крови из кавернозных тел.

Относительно частые системные реакции: повышение АД, головная боль, головокружение, гриппоподобный синдром, болевой синдром, кашель, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, простатит.

Очень редко (менее чем в 1% случаев) отмечаются: утолщение и/или отек яичек, отек или покраснение мошонки, ощущение тепла в яичках, боль в яичках и/или мошонке, сперматоцеле, гематурия, учащение или нарушение мочеиспускания, императивные позывы к мочеиспусканию, боль в области таза, вазодилатация, тахикардия, периферические сосудистые нарушения, снижение АД, суправентрикулярная экстрасистолия, гипестезия, вазовагальные реакции, мышечная слабость, сыпь, кожный зуд, гипергидроз, сухость во рту, тошнота, судороги икроножных мышц, увеличение уровня креатинина в сыворотке крови, расширение зрачков.

Учащение пульса и снижение АД наблюдались при применении Каверджекта в дозах более 20-30 мкг, поэтому эти симптомы, предположительно, являются дозозависимыми, однако клинического значения не имеют. Есть данные, что только три пациента были вынуждены прекратить лечение из-за симптоматической гипотонии.

Симптомы передозировки: боль в половом члене, длительная эрекция и/или приапизм. Возможно необратимое ухудшение эректильной функции. Если эрекция длится менее 6 часов, необходимо лишь медицинское наблюдение, поскольку довольно часто происходит спонтанная детумесценция. Если же эрекция сохраняется дольше 6 часов, делают внутрикавернозную инъекцию альфа-адреномиметика (эпинефрина, этилэфрина, эфедрина, фенилэфрина) либо выполняют аспирацию крови из кавернозных тел. В некоторых случаях может потребоваться хирургическое лечение.

Особые указания

Перед началом применения Каверджекта необходима диагностика причин нарушения эрекции.

Больные, проводящие самостоятельное лечение, должны постоянно приходить на прием к врачу, особенно в начале, т.к. может потребоваться коррекция дозы. В дальнейшем посещать доктора рекомендуется каждые 3 месяца, чтобы оценивать безопасность и эффективность терапии, при необходимости – корректировать дозу.

Большинство процессов в нашем организме зависит от простагландинов, которые продуцируются практически всеми тканями. Нередко их причисляют к гормонам, однако, они таковыми не являются. Они действуют преимущественно в месте синтеза, после чего подвергаются разрушению. Гормоны же оказывают свое влияние на расстоянии и выделяются только железами внутренней секреции, а не большей частью тканей.

Синтез простагландинов

Давайте рассмотрим процесс образования этого вещества в организме. Простагландин - это вещество, образующееся в процессе метаболизма арахидоновой кислоты, они относятся к эйкозаноидам. Жирные кислоты входят в состав фосфолипидов, которые имеются во всех тканях. Под действием фосфолипазы A2 происходит распад арахидоновой кислоты, после чего она встает на циклооксигеназный или липооксигеназный пути метаболизма. Простагландины являются продуктом первого.

Какова роль в организме?

Эйкозаноиды выполняют множество функций. Простагландин - это вещество, которое принимает активное участие в большинстве процессов, происходящих в нашем организме. Например, простагландин E обладает депрессорным действием, то есть способствует снижению артериального давления, влияя на тонус сосудов. Кроме того, простагландины (препараты и природные) активируют сократительную функцию миометрия, за счет чего их применяют для стимуляции родовой деятельности. Эти вещества способствуют повышению синтеза слизи, которая вырабатывается желудка. Слизь выполняет защитную функцию, препятствуя действию агрессивных факторов на слизистую оболочку. Помимо этого, благодаря этим веществам подавляется образование пепсина и соляной кислоты, что эффективно используется в терапии заболеваний желудка, связанных с повышенной секрецией этих веществ. Также они влияют на крови, подавляя агрегацию тромбоцитов. Простагландин E влияет на гладкомышечные клетки трахеи и бронхов, он способствует их расслаблению, а, следовательно, расширению дыхательных путей. Немаловажна роль простагландинов в воспалении и болевом синдроме. Эти вещества не только непосредственно влияют на нервные окончания и волокна, но и участвуют в появлении других признаков воспаления. Изменение тонуса сосудов под действием простагландинов ведет к гиперемии, а увеличение проницаемости их стенки - причина формирования отеков. Простагландины, помимо всего, влияют на вызывая тошноту и рвоту. С таким побочным явлением часто сталкиваются пациенты. Простагландины - препараты (названия ниже) применяются только по строгим показаниям.

Взаимодействие простагландинов и противовоспалительных препаратов

Простагландин - это непосредственный участник воспалительного процесса. Действие основано на уменьшении их синтеза (блокируется фермент циклооксигеназа). Длительный прием НПВП ведет к недостатку простагландинов, в результате чего нарушается барьерная функция желудка - уменьшение секреции слизи. Это является основным побочным эффектом этих лекарственных препаратов.

Простагландины - препараты: названия

Такие лекарственные средства применяются преимущественно при заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки эрозивно-язвенной природы. Кроме того, их назначают для стимуляции сокращения миометрия и улучшения реологии крови.

"Мизопростол"

Простагландины (препараты) широко распространены в терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки за счет своей антисекреторной активности. Это действие связано с воздействием на простагландиновые рецепторы, которые расположены на желудка. Таким образом, "Мизопростол" выполняет функции природного простагландина. Стимуляция слизеобразования способствует защите слизистой оболочки и препятствует возникновению новых язвенных поражений. Все это также создает благоприятные условия для заживления язв и эрозий.

"Алпростадил"

Лекарство является препаратом простагландина E. Обычно его назначают в тех случаях, когда требуется повышение сокращения миометрия - стимуляция родовой деятельности. Также препарат применяют для улучшения кровообращения - торможения агрегации тромбоцитов и расширение сосудов (при атеросклерозе). Выпускается в ампулах для внутривенного введения.

Противопоказания

Оба препарата не назначают, если имеется гиперчувствительность к простагландинам, а также к аналогам этих веществ. Среди противопоказаний - возраст до 18, беременность и период грудного вскармливания. Также с осторожностью их принимают при почечной и печеночной недостаточности, патологиях эндокринной системы, энтероколитах, анемии.

Самостоятельный прием препаратов простагландинов без консультации специалиста не допускается. Только врач может подобрать правильную дозировку и откорректировать план лечения, учитывая индивидуальные особенности пациента. В зависимости от места покупки будет меняться цена. Простагландин выпускается в разных формах и под разными торговыми марками, это тоже влияет на стоимость.

Побочные эффекты

Чаще всего при приеме препаратов возникают нарушения со стороны пищеварительной системы - тошнота, рвота, диарея и диспептические расстройства. Если имеется аллергия, отмечаются зуд, сыпь, гиперемия и отечность, также возможны анафилактические реакции. Прием препаратов может сопровождаться нарушением менструального цикла, дисменореей. Сокращение миометрия нередко характеризуется болями внизу живота. Среди других побочных эффектов - головокружение, головная боль, колебания массы тела.

Степень риска развития побочных действий индивидуальна для каждого больного. При наблюдении таких явлений следует обратиться к лечащему врачу и сменить план терапии.

Простагландин - это вещество, необходимое в терапии язвенной болезни и других патологий. Обычно их комбинируют с другими препаратами для достижения необходимого эффекта. Выбор лекарства и его дозировка зависят от клинического случая и индивидуальных особенностей пациента.

Показания к применению

—нарушения эрекции нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии;

—диагностика нарушений эрекции.

Описание влияния на организм

Препарат простагландина Е 1 , применяемый при нарушениях эрекции.
При внутрикавернозном введении алпростадил ингибирует α 1 -адренорецепторы тканей полового члена, расслабляет мускулатуру кавернозных тел, увеличивает кровоток и улучшает микроциркуляциюАлпростадил вызывает эрекцию путем релаксации трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел и дилатации кавернозных артерий, что ведет к расширению лакунарных пространств и перекрытию кровотока за счет прижатия венул к белковой оболочке. Алпростадил подавляет агрегацию тромбоцитов. Начало действия препарата через 5-10 мин после введения, продолжительность действия - 1-3 ч.

Противопоказания к препарату

Заболевания, предрасполагающие к возникновению приапизма.
.
.
Установленная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не применяется у мужчин, которым противопоказана или не рекомендуется половая жизнь.

У лиц моложе 18 лет безопасность и эффективность применения препарата не изучена.

Побочные действия на организм

Местные реакции:
Боль и жжение в половом члене; у 4% пациентов отмечалась пролонгированная эрекция; у 3-4% пациентов - фиброз полового члена.
.
Образование фиброзных узелков и болезнь Пейрони; у 3% пациентов - гематома в месте инъекции и у 2% пациентов - экхимоз в месте инъекции..

Менее 1% - приапизм, баланит, геморрагии в месте инъекции, воспаление, зуд и отек в месте инъекции, кровотечения из мочеиспускательного канала, ощущение тепла в половом члене, онемение, грибковая инфекция, раздражение, гиперестезия кожи, фимоз, эритема, «венозный сброс» из кавернозных тел, болезненная эрекция, нарушение эякуляции.

Менее 1% - боль в яичках, отек яичек, ощущение тепла в яичках, утолщение яичек, покраснение мошонки, боль в мошонке, сперматоцеле, отек мошонки, гематурия, нарушение мочеиспускания, учащение мочеиспускания, императивные позывы к мочеиспусканию, боль в области таза, снижение АД, тахикардия, вазодилатация, периферические сосудистые нарушения, суправентрикулярная экстрасистолия, вазовагальные реакции, гипестезия, мышечная слабость, гипергидроз, сыпь, кожный зуд, тошнота, сухость во рту, увеличение уровня креатинина в сыворотке крови, судороги икроножных мышц, расширение зрачков.

Снижение АД и учащение пульса, наблюдались при применении препарата в дозах более 20 мкг и 30 мкг, соответственно и, по-видимому, были дозозависимыми. Однако эти изменения не имели клинического значения; только 3 пациента прекратили лечение из-за симптоматической гипотонии.

Предостережения к использованию

При беременности:

Перед началом терапии препаратом Каверджект должна быть проведена диагностика поддающихся лечению причин нарушения эрекции.

Следует осуществлять постоянное наблюдение за состоянием больного, проводящего самостоятельное лечение, особенно в начальный период, когда может потребоваться изменение дозы. Каждые 3 месяца больному рекомендуется посещать врача для оценки эффективности и безопасности лечения и коррекции дозы.

Известно, что после внутрикавернозного введения вазоактивных препаратов, включая Каверджект, может развиться приапизм. Чтобы снизить риск развития приапизма следует вводить наименьшую эффективную дозу. Пациент должен немедленно сообщать врачу обо всех случаях эрекции длительностью более 4 ч. Лечение приапизма проводится в соответствии со сложившейся медицинской практикой.

После внутрикавернозного введения препарата может развиться фиброз полового члена, включая ангуляцию полового члена, образование фиброзных узелков и болезнь Пейрони. Частота возникновения фиброза может возрастать с увеличением продолжительности использования препарата. Для выявления признаков фиброза полового члена или болезни Пейрони рекомендуется регулярное обследование больных с внимательным осмотром полового члена. У больных с развитием ангуляции полового члена, кавернозного фиброза или болезни Пейрони лечение препаратом должно быть прекращено.

Поскольку при внутрикавернозном введении возможно небольшое кровотечение, больные, применяющие Каверджект, должны быть информированы о мерах защиты от инфекций, передаваемых половым и гематогенным путями, включая вирус иммунодефицита человека.

Больные, получающие лечение антикоагулянтами типа варфарина или гепарина, имеют повышенную склонность к кровотечению после внутрикавернозной инъекции.

У пациентов, получающих ингибиторы МАО и альфа-адреномиметики, в случае длительной эрекции может развиться гипертонический криз.

У пациентов с ИБС, хронической сердечной недостаточностью или легочными заболеваниями сексуальная стимуляция и половые сношения могут привести к обострению заболевания.

Следует соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.

Не отмечено клинически значимого воздействия Каверджекта на результаты лабораторного исследования крови и мочи.

Флакон с разведенным препаратом предназначен для однократного применения и после использования выбрасывается. Следует проинструктировать больного о правилах уничтожения иглы, шприца и флакона.

Как применять

Первые инъекции препарата должны проводиться в кабинете врача специально подготовленным медицинским персоналом. Самоинъекции можно начинать только после проведения подробного инструктажа больного и освоения им техники самоинъекций.

Врач должен тщательно оценить навыки больного и его способность к проведению данной процедуры. Внутрикавернозное введение следует проводить с соблюдением правил асептики.

Препарат применяют путем прямого внутрикавернозного введения с использованием игл размером 27-30 G длиной 13 мм. Препарат вводят в дорсо-латеральную часть проксимальной трети полового члена.

Подбор начальной дозы:

Доза подбирается индивидуально путем осторожного титрования под наблюдением врача. Следует придерживаться приводимой схемы введения препарата с учетом эректильного ответа до тех пор, пока не будет достигнута доза, вызывающая эрекцию длительностью, достаточной для полового акта, но не более 60 мин. Если на определенную дозу реакция отсутствует, то следующая более высокая доза может быть введена через 1 ч. При наличии ответа интервал между дозами должен быть не менее 1 дня. Больной должен находиться в кабинете врача до тех пор, пока не наступит полная детумесценция.

Таблица 1

Поддерживающая терапия:

Доза, выбранная для самоинъекций, должна вызывать у пациента эрекцию, достаточную для полового акта, длительностью не более 1 ч. Если длительность эрекции превышает 1 ч, то дозу следует уменьшить. Самостоятельное введение препарата в домашних условиях должно начинаться с дозы, установленной в кабинете врача. При необходимости изменение дозы должно проводиться только после консультации с врачом и в соответствии с указаниями по подбору дозы. Следует вводить наименьшую эффективную дозу. Рекомендуемая частота проведения инъекций - не более 3 раз в неделю, но не чаще 1 раза/сут. Эрекция обычно наступает через 5-20 мин после инъекции.

Средняя доза алпростадила к концу 6 мес терапии составляет 20.7 мкг. У большинства больных поддерживающая доза составляла 5-20 мкг. Применение доз свыше 60 мкг не рекомендуется.

В качестве дополнительного средства для диагностики нарушений эрекции используется однократная доза препарата, которая вызывает нормальную эрекцию. Препарат используется в фармакологических пробах, в качестве дополнительного средства при проведении дуплексного или допплеровского ультразвукового исследования, в пробе на вымывание ксенона-133, радиоизотопной фаллографии и артериографии полового члена, что позволяет визуализировать и оценить состояние сосудов полового члена.:

Правила использования препарата

Приготовление раствора для внутрикавернозного введения:

Для разведения следует использовать только прилагающийся растворитель или воду для инъекций с бензиловым спиртом 0.9%. После разведения в 1 мл растворителя объем полученного раствора равен 1.13 мл. В 1 мл данного раствора содержится 10.5 мкг или 20.5 мкг алпростадила, однако после инъекции в организм попадает 10 мкг или 20 мкг алпростадила, соответственно, поскольку 0.5 мкг теряется из-за адсорбции на стенках шприца и флакона. После разведения препарата не следует добавлять во флакон какие-либо вещества.

Перед введением раствор необходимо проверить визуально на наличие частиц или изменение цвета.

Процедура самоинъекции:

1. Вымойте руки водой с мылом.

2. Снимите с флакона пластиковую защитную крышечку.

3. С помощью одной из прилагаемых пропитанных спиртом салфеток протрите резиновую пробку флакона. Использованную салфетку следует выбросить.

4. Распакуйте большую иглу с маркировкой 22G11/2, не снимая с нее при этом пластмассового защитного колпачка. Соедините иглу со шприцем, надев основание иглы на шприц и крепко прижав.

5. Аккуратно снимите с иглы защитный колпачок.

6. Держа шприц иглой вверх, подведите поршень шприца к отметке "1 мл"

7. Проткните иглой резиновую пробку флакона в ее центральной части и надавите на поршень вниз, чтобы ввести растворитель во флакон.

8. Аккуратно держа шприц и флакон как одно целое, легкими круговыми движениями добейтесь полного растворения порошка. Нельзя использовать препарат, если полученный раствор мутный, или приобрел окраску, или содержит какие-либо частицы.

9. Переверните флакон вверх дном, не вынимая шприц. Убедившись в том, что кончик иглы расположен ниже уровня жидкости, медленно потяните поршень шприца на себя до тех пор, пока уровень раствора не достигнет нужной отметки на шприце.

10. Для удаления пузырьков воздуха следует слегка постучать по шприцу, или ввести раствор обратно во флакон, а затем вновь медленно набрать его в шприц.

11. Извлеките иглу из флакона и аккуратно наденьте на нее защитный колпачок.

12. Вскройте упаковку с иглой меньшего размера, но не доставайте иглу, а отложите упаковку в сторону.

13. Снимите со шприца иглу большего размера вместе с защитным колпачком и отложите, чтобы затем выбросить.

14. Держа в одной руке шприц, возьмите иглу меньшего размера из вскрытой упаковки, не снимая с нее при этом пластмассовый защитный колпачок, и соедините ее со шприцем, как соединяли иглу большего размера.

Диаграмма А

На поперечном разрезе полового члена показаны места проведения инъекций.

Вены, артерии, нервы

Пещеристые тела

Места проведения инъекций:

введение иглы в одно из пещеристых тел

Мочеиспускательный канал

Диаграмма Б

Половой член, вид сверху; места проведения инъекций заштрихованы.

Места проведения инъекций

Препарат следует вводить в одну из двух областей полового члена, которые называются пещеристыми телами.

15. Проводить процедуру самовведения препарата следует в положении сидя, стоя или полулежа.

16. Инъекции проводите только в места, указанные на диаграммах А и Б. Следует избегать попадания в видимые вены. Повторные инъекции следует проводить попеременно с одной и с другой стороны полового члена. Каждый раз следует выбирать для инъекции новую точку на соответствующей стороне.

17. Возьмите головку полового члена большим и указательным пальцами. Оттяните половой член и крепко держите его пальцами, чтобы во время процедуры он не выскользнул. Мужчины, которым не проводилось обрезание, должны отвести крайнюю плоть, чтобы точно определить место проведения инъекции.

18. Тщательно обработайте кожу в месте проведения инъекции неиспользованной салфеткой, пропитанной спиртом. Отложите эту салфетку в сторону.

19. Возьмите шприц большим и указательным пальцами, не помещая большой палец на поршень. Уверенным движением введите иглу под углом 90° в место для инъекции, указанное врачом.

Рис.1: Введение иглы в место проведения инъекции

20. Большим или указательным пальцем надавите на поршень. Медленным уверенным движением введите все содержимое шприца.

21. Извлеките иглу из полового члена. Придерживая половой член с двух сторон, прижмите салфетку, пропитанную спиртом, к месту проведения инъекции и подержите так около 3 мин. Если появилась кровь, то следует прижимать салфетку до тех пор, пока кровотечение не остановится.

22. После использования содержимого этой упаковки все материалы следует выбросить, придерживаясь соответствующих правил безопасности. Можно использовать пластиковую упаковку препарата Каверджект следующим образом: поместите использованный шприц, иглы и флакон в пластиковый контейнер. Достаньте из контейнера красное пластиковое запирающее устройство и отложите в сторону. Затем плотно закройте контейнер, при этом должен раздаться щелчок. Удалите надрезанную центральную часть этикетки, чтобы обнажился паз. Чтобы запереть контейнер, полностью протолкните красное запирающее устройство в паз. Когда запирающее устройство встанет на свое место, контейнер надежно заперт, и его можно выбросить. Контейнер, содержащий использованные шприц, иглы и флакон не может быть включен в процесс рециркуляции отходов.

Последствия неправильной дозировки

Симптомы:
Боль в половом члене, длительная эрекция и/или приапизм, необратимое ухудшение эректильной функции.

Лечение:
Если эрекция длится менее 6 ч, необходимо врачебное наблюдение, поскольку часто происходит спонтанная детумесценция; если эрекция сохраняется более 6 ч следует сделать внутрикавернозную инъекцию альфа-адреномиметиков, или выполнить аспирацию крови из кавернозных тел, или провести хирургическое лечение. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до исчезновения системных явлений и/или до наступления полной детумесценции полового члена.

Сочетание с другими лекарствами

Каверджект не предназначен для смешивания или одновременного введения с другими препаратами, а также для совместного применения с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции.

Возможность фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами не исследовалась.

Совместное применение с гипотензивными препаратами, диуретиками, гипогликемическими препаратами или нестероидными противовоспалительными средствами не оказывает какого-либо влияния на безопасность или эффективность препарата Каверджект.

Безопасность и эффективность совместного применения препарата Каверджект с другими вазоактивными препаратами не изучена.

Присутствие бензилового спирта в растворителе снижает степень связывания со стенками флакона. В связи с этим при использовании воды для инъекций, содержащей бензиловый спирт, получается более устойчивый раствор и обеспечивается более полное введение препарата.

Статистические данные неутешительны. Практически каждый второй зрелый человек 35-65 лет страдает от сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат Вазапростан – это антиагрегационное и сосудорасширяющее средство, применяемое для профилактики и лечения хронических проявлений облитерирующих недугов артерий.

Как действует представленный препарат, какие формы существуют, инструкция по применению, отзывы пациентов, аналоги, цена на средство – все это опишем в данной статье.

Вазапростан: общие сведения о препарате

Представленный препарат был создан для лечения ишемической болезни. То есть средство целенаправленно «работает» с недостатком кровоснабжения конечностей. Активное вещество – алпростадил. Вазапростан является аналогом естественного ПГЕ-1. Также препарат снабжен:

• Вазодилатационными;
• Антиагрегационными;
• Ангио-протекторными;
• Сосудорасширяющими свойствами.

Выпускается лекарство в виде порошка (лиофилизат) из которого готовят раствор для инфузий. Одна упаковка Вазапростана содержит 10 ампул. Препарат изготовляется в двух дозировках 20 мкг и 60 мкг активного вещества. Вазапростан 60 используется для лечения III-IV формы облитерирующего недуга (классификация Фонтейна). В качестве вспомогательных средств применяется альфадекс и лактоза безводная.

Действие Вазапростана достаточно эффективное. Это сильнейший простагландин Е1, поэтому он может назначаться только лечащим врачом.

Вазапростан: инструкция по использованию

Фармакологическое действие Вазапростана – улучшение периферического кровообращения и микроциркуляции. А также применение препарата оказывает такое действие:

• Повышает утилизацию кислорода и глюкозы;
• Улучшает реологические свойства крови, за счет снижения агрегации;
• Стимулирует синтез протеинов.

Клиническая картина

ЧТО ГОВОРЯТ ВРАЧИ О СЛАБОЙ ПОТЕНЦИИ

Профессор, врач-уролог Тачко А.В.:
Лечебная практика: более 30 лет.

Занимаюсь лечением простатита уже много лет. Говорю Вам как врач, не вздумайте заниматься самолечением народными средствами.

Занимаюсь лечением импотенции уже много лет. Спешу вас предостеречь, большинство препаратов для потенции вызывают мгновенное привыкание организмом.

Все очень просто, выпив всего несколько раз средство для потенции (по типу виагры и ей подобных), вы не сможете в постеле ровным счетом НИЧЕГО без помощи этого средства.

Но как же быть, если своих сил не хватает? Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для усиления потенции - это Alfaman. Препарат не вызывает привыкания и воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от проблем с потенцией. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО .

Показание для приема средства

• Облитерирующие недуги артерий (3-4 ст. по Фонтейну);
• Эндартериит сосудов;
• Недуг Рейно;
• Порок сердца (в качестве временной терапии).

Как применять средство

Представленный препарат можно вводить, как внутриартериально (в/а), так и внутримышечно (в/м). Схема приема напрямую зависит от рекомендации лечащего врача. Для приготовления в/а инфузии необходимо одну ампулу 20 мкг разбавить в 50 мл физ.раствора. Важно отметить, что Вазапростан 60 следует вводить в/а не менее 60-120 минут (объем 25 мл) при помощи специализированного устройства для инфузий. При некрозах дозу можно увеличить и до 50 мл активного вещества.

Чтобы приготовить инфузию 40 мкг, необходимо взять две ампулы Вазапростана и 50-250 мл физ.раствора. вводить пациенту два часа и не менее двух раз в день. Вазапростан 60 мкг (три ампулы) можно разбавить в 50-250 мл раствора, вводить следует не менее трех часов.

Изначально пациенту вводится не более 10 мл препарата. По истечении 2-3 суток, при хорошей переносимости средства, дозу можно увеличивать, далее средство вводится до 60 мкг в сутки. Но стоит отметить, что Вазапростан никогда не назначается сразу в стандартных дозах для взрослого человека, так как у этого средства есть ряд противопоказаний и побочных действий. Лекарственный препарат не рекомендуется применять более одного месяца.

Противопоказания

В основном средство хорошо переносится пациентами, тем не менее, есть ряд противопоказаний, а именно:

• Гиперчувствительность к активному веществу (алпростадилу);
• ДСН (декомпенсированная сердечная недостаточность);
• Острый инфаркт;
• Постинфарктное состояние (препарат нельзя в течение полугода после заболевания);
• Язвенные формирования в двенадцатиперстной кишке или желудке. Вазапростан сильно действует на работу ЖКТ;
• Функциональные нарушения печени или почек.

Отмечено, что препарат хорошо усваивается организмом. Терапевтический эффект наступает через несколько минут после введения средства, а максимальная концентрация наблюдается по истечении 100-120 минут.

Побочные действия

Вазапростан достаточно агрессивный по свойствам препарат, так как он оказывает сильное влияние на работу внутренних органов. При внутривенных инфузиях зачастую наблюдается эритема, боль или отек. Помимо этих признаков выявляется покраснение вены, которая подвергается введению лекарственного средства. Если снизить дозу или отменить капельницу – симптомы исчезают сами по себе. Также к побочным эффектам можно отнести:

• Головокружение, тошнота, редко рвота;
• Покраснение дермы;
• Дисфункция сердечного ритма;
• Гипотония (незначительный спад);
• Отечность конечностей (где вводится средство);
• Микроязвы на слизистых (редко);
• Гиперостоз (если лечение длилось более одного месяца);
• Усталость, повышенная утомляемость, сонливость;
• Диарея, запор, дискомфорт ЖКТ;
• Чрезмерное потоотделение;
• Терпимая боль за грудиной.

Специалисты иногда назначают Вазапростан пациентам с проблемами почек и печени, но в случае, когда польза от применения превышает возможный риск развития осложнений. Но в таком случае пациентам назначают минимальную дозу не более 50-100 мл в сутки.

Передозировка

Вазапростан назначается строго по дозировке лечащего врача. Начинают лечение всегда с самой низкой и незначительной дозы, постепенно увеличивая проникновение простагландина. При передозировке выявляются такие симптомы:

• Учащенный пульс, задышка;
• Упадок АД в значительной степени;
• Ишемия миокарда;
• Сердечная недостаточность.

Вазапростан не сильно сбивает АД, тем не менее, в период лечения следует активно мониторить артериальное давление. Также пациент должен всегда наблюдаться специалистом, который знает анамнез пациента. Нередко при использовании такого лекарства назначают профилактические обследования, такие как ЭхоКГ, измерение ЦВД (центрального венозного давления).

Вазапростан обычно хорошо «ладит» с иными препаратами, но отмечается высокий гипотензивный эффект при использовании препаратов антигипертензивного свойства. Вазапростан усиливает данный эффект, поэтому при составлении комплекса лечения нужно в первую очередь учитывать характеристику простагландина.

Беременность

Препарат нельзя принимать женщинам в положении, а также кормящим матерям. На период лечения женщина обязана оставить грудное вскармливание.

Вазапростан и алкоголь

Применение спиртных напитков и алпростадила категорически запрещены ввиду высокой концентрации простагландина и сильнейшего влияния на внутренние органы. Более того после лечения не рекомендуется употреблять алкоголь еще месяц до полного выведения средства из организма человека.

Вазопростан: цена

Препарат — сильнейший простагландин. Он является альтернативой хирургии. Цена на лекарство достаточно высокая и составляет от 8000 до 10 000 рублей за упаковку 10 ампул.

Вазапростан: отзывы врачей и пациентов

Представленный медикамент предоставляет шанс пациенту избежать ампутации. Отклики специалистов по поводу данного средства положительны, так как Вазапротан оказывает сильнейший терапевтический эффект и помогает при самых тяжелых формах недуга. Свойства этого препарата уникальны:

• Профилактирует атеросклероз (активно действует на патогенетические механизмы);
• Позволителен диабетикам. Эффективно воздействует на эту группу пациентов;
• Долго держит эффект после применения средства;
• Вазапростан – единственный препарат, который является реальной альтернативой хирургическому вмешательству.

Препарат имеет продолжительный срок хранения и не требует особенных условий для хранения.

Пациенты препаратом довольны. Многие из них испытали на себе радость чувствовать себя свободным от атеросклероза или ишемии. Специалисты утверждают, что представленное средство гиперактивно в борьбе с атеросклеротическими явлениями.

Предоставляем несколько реальных и «живых» отзывов от пациентов, использовавших Вазапростан.

Евгений, 37 лет

Отличный медикамент. Он помог моей маме справиться с проблемой сосудов нижних конечностей. А у нее ко всем радостям еще и сахарный диабет. После курса лечения ноги потеплели. Препарат дорогой, но он стоит своих денег хотя бы за то, что не нужно ложиться под нож хирурга.

Наши читатели пишут

Тема: Потенция как в 18 лет!

От кого: Михаил П. ([email protected])

Кому: Администрации http://сайт

Здравствуйте! Меня зовут
Михаил, хочу высказать свою благодарность Вам и вашему сайту.

Наконец-таки я смог наладить потенцию. Веду активную половую жизнь, отношения с супругой вышли на новый уровень!

А вот и моя история

С 35 лет из-за сидячего и малоподвижного образа жизни начались первые проблемы с потенцией, "меня стало хватать всего на 1 раз", продолжительность и качество секса сильно снизились. Когда стукнуло 38 лет, начались реальные проблемы, я начал паниковать и чтобы хоть как-то наладить сексуальную жизнь начал прибегать к виагре и ее аналогам. И вроде бы таблетки "работали", но в последствии я понял, что без таблеток эрекция пропала совсем! А виагра достаточно дорогая, да и к тому же имеет огромное количество побочных действий, которые крайне негативно сказываются на весь организм. Все это привело к постоянным ссорам с женой, я был на грани нервного срыва, все было очень плохо...