Лоразепам кофеин бензоат натрия. Кофеин бензоат натрия — инструкция, вред

Перевести на русский язык:

Перевести

Склад

діюча речовина: кофеїн-бензоат натрію;

1 таблетка містить кофеїну-бензоату натрію (у перерахунку на 100 % суху речовину) – 200 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон, кальцію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого кольору, з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою.

Фармакотерапевтична група

Психостимулятори, засоби для застосування при синдромі порушення уваги та гіперактивності (ADHD), та ноотропні засоби. Похідні ксантину. Код АТХ N06В С01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Кофеїн-бензоат натрію застосовується переважно як стимулятор центральної нервової системи.

В основі механізму дії препарату лежить пригнічення кофеїном ферменту фосфодіестерази, що призводить до накопичення всередині клітин циклічного аденозинмонофосфату. Останній посилює глікогеноліз, стимулює метаболізм в органах і тканинах, включаючи центральну нервову систему та м"язи. Важливою ланкою у механізмі стимулюючого ефекту препарату є зв"язування кофеїну з пуриновими рецепторами мозку.

Кофеїн посилює та регулює процеси збудження у корі головного мозку, посилює позитивні рефлекси, підвищує рухову активність. Дані ефекти є дозозалежними, сприяють підвищенню розумової та фізичної працездатності, зменшенню втоми та сонливості. У надто великих дозах кофеїн може призвести до виснаження нервових клітин.

Препарат послаблює дію снодійних і наркотичних засобів, підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинноруховий центри. Під впливом препарату посилюється серцева діяльність, підвищується частота серцевих скорочень.

Під впливом кофеїну-бензоату натрію трохи посилюється діурез (головним чином через зменшення реабсорбції електролітів у ниркових канальцях).

Фармакокінетика.

Препарат добре всмоктується з травного тракту. Рівномірно розподіляється в організмі. Легко проникає крізь гематоенцефалічний бар"єр. Проникає крізь плаценту та екскретується у грудне молоко. У процесі біотрансформації піддається деметилюванню та окисленню. Період напіввиведення – 3-7 години. Виділяється з організму з сечею та калом у вигляді метаболітів, невелика частина (близько 8 %) – у незміненому вигляді.

Показання

• Інфекційні та інші захворювання, що супроводжуються пригніченням центральної нервової і серцево-судинної систем;
• артеріальна гіпотензія;
• астенічний синдром;
• спазми судин головного мозку;
• сонливість;
• підвищення розумової та фізичної працездатності.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до кофеїну, інших похідних ксантинів (теофілін, теобромін) або до будь-якого з компонентів препарату;
• підвищена збудливість;
• безсоння;
• виражене підвищення артеріального тиску, артеріальна гіпертензія;
• органічні захворювання серцево-судинної системи (у т.ч. гострий інфаркт міокарда, пароксизмальна тахікардія, атеросклероз);
• глаукома;
• вік понад 60 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування кофеїну-бензоату натрію з:

• ;інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином і селегиліном – може спричинити розвиток небезпечних серцевих аритмій або вираженого підвищення артеріального тиску;
• ;барбітуратами, примідоном, протисудомними лікарськими засобами (похідними гідантоїну, особливо фенітоїном ) – посилення метаболізму та збільшення кліренсу кофеїну;
• ;кетоконазолом, дисульфірамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, еноксацином, піпемідиновою кислотою – може спричинити уповільнення виведення кофеїну та збільшення його концентрації в крові;
• ;циметидином, гормональними контрацептивами, ізоніазидом – посилення дії кофеїну;
• ;флувоксаміном – підвищення рівню кофеїну у плазмі крові;
• ;мексилетином – зниження виведення кофеїну на 50 %;
• ;нікотином – збільшення швидкості виведення кофеїну;
• ;метоксаленом – зменшення виведення кофеїну з організму з можливим посиленням його ефекту та розвитком токсичної дії;
• ;клозапіном – підвищення концентрації клозапіну в крові;
• ;теофіліном та іншими ксантинами – зниження кліренсу даних препаратів, збільшення ризику адитивних фармакодинамічних і токсичних ефектів;
• ;β-адреноблокаторами – може призводити до взаємного пригнічення терапевтичних ефектів;
• ;тиреотропними засобами – підвищення тиреоїдного ефекту;
• ;опіоїдними аналгетиками , анксіолітиками , снодійними і седативними засобами – зниження ефекту даних препаратів;
• препаратами літію – збільшення виведення літію з сечею;
• препаратами кальцію – зниження всмоктування даних препаратів;
• ;серцевими глікозидами – прискорення всмоктування, посилення дії та підвищення токсичності серцевих глікозидів;
• ;аналгетиками-антипіретиками – посилення їх ефекту;
• ;ерготаміном – покращення всмоктування ерготаміна з травного тракту;
• ;похідними ксантину , α- та β-адреноміметиками, психостимулюючими засобами – потенціювання їх ефектів.

Кофеїн є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему , конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ .

Напої та лікарські засоби, що містять кофеїн, при сумісному застосуванні з препаратом можуть призвести до надмірної стимуляції центральної нервової системи. Високі дози кофеїну можуть спричиняти тремтіння і серцебиття. Пацієнтам слід уникати надмірного вживання кави або чаю .

Особливості застосування

При застосуванні препарату слід уникати надмірного вживання кави, міцного чаю, інших тонізуючих напоїв, алкоголю та лікарських засобів, що містять кофеїн.

У випадку тривалого застосування препарату можливий розвиток психічної залежності. Різке припинення лікування призводить до посилення гальмування центральної нервової системи (сонливість, депресія).

Дія препарату значною мірою залежить від типу нервової системи та може проявлятися як збудженням, так і гальмуванням вищої нервової діяльності.

Кофеїн може стати причиною хибного підвищення сечової кислоти у крові, що визначається методом Bittner.

Кофеїн може підвищувати рівні 5-гідроксиіндолоцтової кислоти (5-HIAA), ванілілмигдалевої кислоти (VMA) та катехоламінів у сечі, що може призвести до хибнопозитивних результатів діагностики феохромоцитоми та нейробластоми.

З обережністю застосовувати препарат пацієнтам з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Препарат містить лактозу. Пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати даний препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказано застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Доки не буде з"ясована індивідуальна реакція пацієнта на препарат, слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами, враховуючи, що під час лікування можуть виникнути побічні реакції з боку центральної нервової системи.

Спосіб застосування та дози

Застосовувати внутрішньо 2-3 рази на добу. Разова доза для дорослих становить 100-200 мг.

Вища разова доза – 500 мг, вища добова доза – 1 г.

Дітям віком від 12 років призначати у дозі 100 мг 2-3 рази на добу.

Вища добова доза для дітей – 500 мг.

Дозу препарату та курс лікування встановлює лікар індивідуально залежно від тяжкості захворювання та ефективності терапії.

Діти.

Кофеїн-бензоат натрію у вигляді таблеток не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозування

Симптоми: гастралгія, ажитація, тривожність, рухове занепокоєння, сплутаність свідомості, делірій, зневоднення, тахікардія, аритмії, гіпертермія, збільшення частоти сечовипускання, головний біль, підвищена тактильна або больова чутливість, тремор або м’язові посмикування; нудота та блювання, іноді з домішками крові; дзвін у вухах, судомні напади (при гострому передозуванні – тоніко-клонічні судоми).

Лікування: промивання шлунка, призначення ентеросорбентів, підтримка вентиляції легенів і оксигенація; при судомних нападах – внутрішньовенно діазепам, фенобарбітал або фенітоїн; підтримка балансу рідини та солей; гемодіаліз. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції

Нервова система: збудження, тривожність, тремор, занепокоєння, головний біль, запаморочення, м’язові посмикування, судомні напади, посилення рефлексів, тахіпное, безсоння; при раптовій відміні – посилення гальмування центральної нервової системи з появою відчуття підвищеної втомлюваності, сонливості, м’язового напруження, депресії.

Серцево-судинна система: відчуття тиснення у грудях, відчуття серцебиття, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску.

Травний тракт: нудота, блювання, діарея, загострення виразкової хвороби.

Сечовидільна система: збільшення частоти сечовипускання, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення екскреції натрію та кальцію.

Імунна система: можливі прояви реакцій гіперчутливості, у т.ч. шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, набряк Квінке, бронхоспазм, анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона.

Лабораторні показники: можливе хибне підвищення сечової кислоти в крові, що визначається методом Bittner, гіпоглікемія/гіперглікемія, незначне підвищення

5-гідроксиіндолоцтової кислоти (5-HIAA), ванілілмигдалевої кислоти (VMA) та катехоламінів у сечі.

Інші: закладеність носа, при тривалому застосуванні – зниження ефекту кофеїну, що пов’язано з утворенням нових аденозинових рецепторів, медикаментозна залежність.

Термін придатності

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у пачці; по 10 таблеток у блістері.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Товариство з обмеженою відповідальністю «Агрофарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

Україна, 08200, Київська область, м. Ірпінь, вул. Центральна, 113-А.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ

(COFFEINE-SODIUM BENZOATE)

Состав

действующее вещество: кофеин-бензоат натрия;

1 таблетка содержит кофеина-бензоата натрия (в пересчете на 100 % сухое вещество) – 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимуляторы, средства для применения при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD), и ноотропные средства. Производные ксантина. Код АТХ N06В С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кофеин-бензоат натрия применяется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы.

В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервую систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга.

Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Данные эффекты являются дозозависимыми, способствуют повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. В очень больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток.

Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, повышается частота сердечных сокращений.

Под влиянием кофеина-бензоата натрия несколько усиливается диурез (главным образом

из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).

Фармакокинетика.

Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Равномерно распределяется в организме. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения – 3-7 часов. Выделяется из организма с мочой и калом в виде метаболитов, небольшая часть (около 8 %) – в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания

• Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем;
• артериальная гипотензия;
• астенический синдром;
• спазмы сосудов головного мозга;
• сонливость;
• повышение умственной и физической работоспособности.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кофеину, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин) или к какому-либо из компонентов препарата;
• повышенная возбудимость;
• бессонница;
• выраженное повышение артериального давления, артериальная гипертензия;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз);
• глаукома;
• возраст более 60 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение кофеина-бензоата натрия с:

• ;ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином – может вызывать развитие опасных сердечных аритмий или выраженного повышения артериального давления;
• ;барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоином) – усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;
• ;кетоконазолом , дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидиновой кислотой – может вызывать замедление выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови;
• ;циметидином , гормональными контрацептивами , изониазидом – усиление действия кофеина;
• ;флувоксамином – повышение уровня кофеина в плазме крови;
• ;мексилетином – снижение выведения кофеина на 50 %;
• ;никотином – увеличение скорости выведения кофеина;
• ;метоксаленом – уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;
• ;клозапином – повышение концентрации клозапина в крови;
• ;теофиллином и другими ксантинами – снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов;
• ;β-адреноблокаторами – может приводить к взаимному подавлению терапевтических

эффектов;

• ;тиреотропными средствами – повышение тиреоидного эффекта;
• ;опиоидными анальгетиками , анксиолитиками , снотворными и седативными средствами – снижение эффекта данных препаратов;
• препаратами лития – увеличение выведения лития с мочой;
• препаратами кальция – снижение всасывания данных препаратов;
• ;сердечными гликозидами – ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;
• ;аналгетиками-антипиретиками – усиление их эффекта;
• ;эрготамином – улучшение всасывания эрготамина в пищеварительном тракте;
• ;производными ксантинов, α- и β-адреномиметиками, психостимулирующими средствами – потенцирование их эффектов.

Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему , конкурентным антагонистом препаратов аденозина , АТФ .

Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Высокие дозы кофеина могут вызывать дрожь и сердцебиение. Пациентам следует избегать чрезмерного употребления кофе или чая .

Особенности применения

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих кофеин.

В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).

Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Кофеин может стать причиной ложного повышения мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner.

Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НІАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче, что может приводить к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.

С осторожностью применяют препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказано применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

Применять внутрь 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 100-200 мг.

Высшая разовая доза – 500 мг, высшая суточная доза – 1 г.

Детям с 12 лет назначать в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки.

Высшая суточная доза для детей – 500 мг.

Дозу препарата и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии.

Дети.

Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмии, гипертермия, повышение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (при острой передозировке – тонико-клонические судороги).

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, поддержание вентиляции легких и оксигенация; при судорожных припадках – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Нервная система: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, мышечные подергивания, судорожные приступы, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене – усиление торможения центральной нервной системы с появлением чувства повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.

Сердечно-сосудистая система: чувство сдавливания в груди, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Мочевыделительная система: повышение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция.

Иммунная система: возможны проявления реакций гиперчувствительности, в т.ч. кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner, гипогликемия/гипергликемия, незначительное повышение

5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НІАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче.

Другие: заложенность носа, при длительном применении – снижение действия кофеина, что связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов, лекарственная зависимость.

Срок годности

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке; по 10 таблеток в блистере.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

АТХ:

N.06.B.C.01 Кофеин

Фармакодинамика:

Антагонизм в отношении центральных аденозиновых рецепторов, стимуляция центров продолговатого мозга (вагусный, сосудодвигательный и дыхательный).

Стимулирует ЦНС, дыхание, скелетную мускулатуру, секрецию пепсина и соляной кислоты в ЖКТ, гликогенолиз. Повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему действию углекислого газа, увеличивая альвеолярную вентиляцию.

Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, минутный объем сердца (положительное инотропное действие на миокард и положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел).

Оказывает гипертензивный и диуретический эффекты, стимулирует сужение сосудов головного мозга и снижает сократимость матки.

Фармакокинетика:

Связь с белками плазмы составляет 25-36 %. Биотрансформация в печени, у взрослых 80 % кофеина метаболизируется в параксантин (1,7-диметилксантин), 10 % - в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4 % - в (1,3-диметилксантин), соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей превращается в . Период полувыведения составляет3-7 часов, у новорожденных - 65-130 часов, снижение до уровня взрослых в 4-7 месяцев. Максимальная концентрация через50-75 минут. Выводится почками (в виде метаболитов, 1-2 % в неизмененном виде),у новорожденных почками (85 % в неизмененном виде).

Показания:

Заболевания, сопровождающиеся угнетением сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в том числе отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания).

Угнетение ЦНС.

Спазмы сосудов головного мозга (в том числе мигрень).

Снижение умственной и физической работоспособности.

Энурез у детей.

Сонливость.

Нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных.

V.F50-F59.F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии

IX.I70-I79.I73 Другие болезни периферических сосудов

VI.G40-G47.G43 Мигрень

XVIII.R30-R39.R32 Недержание мочи неуточненное

XVIII.R50-R69.R53 Недомогание и утомляемость

XIX.T36-T50.T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]

XXI.Z70-Z76.Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость, в том числе к другим ксантинам.

Тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства).

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз).

Пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия.

Нарушения сна при терапии повышенной утомляемости и сонливости.

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Глаукома.

Повышенная возбудимость.

Пожилой возраст.

Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Беременность и кормление грудью.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Увеличение риска развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы). Эксперименты на животных: нарушение развития скелета (пальцев и отдельных фаланг) при применении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12-24 чашках кофе в сутки, на протяжении всей беременности или при однократном введении больших доз (50-100 мг/кг); в меньших дозах - замедление развития скелета.

Проникает в грудное молоко (1 % от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6-8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться гиперактивность и бессонница.

Способ применения и дозы:

Внутрь (независимо от приема пищи): взрослые - по 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день (максимальная суточная доза - 1 г), дети старше 2-х лет - по 0,03-0,075 г на прием.

П ри мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1-2 таблетки во время приступа боли, затем - по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 месяца).

В виде кофеин-бензоата натрия вводится подкожно : взрослым - по 1 мл 10 % или 20 % раствора, детям - по 0,25-1 мл 10 % раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или внутривенно (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

Побочные эффекты:

Нервная система: головокружение, головная боль, тревога, раздражительность, нервозность, выраженное нервное возбуждение у новорожденных; тремор, нарушение сна, мышечное напряжение.

Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение.

Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, некротический энтероколит.

Кровь: гипогликемия, гипергликемия.

Передозировка:

При передозировке наблюдаются боли в животе или желудке; ажитация, состояние тревоги, возбуждение или двигательное беспокойство; спутанность сознания или делирий; обезвоживание; тахикардия, аритмия; учащенное мочеиспускание; головная боль; повышенная тактильная или болевая чувствительность; раздражительность; тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; болезненный, вздутый живот или рвота у новорожденных; звон в ушах или ощущение других звуков; фотопсия; эпилептические припадки, обычно клонико-тонические судороги при острой передозировке; нарушение сна; дрожание всего тела у новорожденных.

Лечение симптоматическое - промывание желудка, если был принят в последние 4 часа в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; , слабительные; при геморрагическом гастрите - введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенно , - аритмии или выраженная гипертензия (большие дозы); увеличение артериального давления и тахикардия (малые дозы).

Особые указания:

Внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).

Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия. Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Инструкции

Наименование:

Кофеин (Cofleinum)

Фармакологическое
действие:

Психостимулирующее и аналептическое средство , производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.

В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге , усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость.

В малых дозах преобладает эффект стимуляции , а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие , что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен : увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания к
применению:

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
- спазмы сосудов головного мозга;
- снижение умственной и физической работоспособности;
- сонливость.

Способ применения:

Вводят п/к или принимают внутрь.
Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям - по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.

Противопоказания:

Артериальная гипертензия;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
- глаукома;
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- старческий возраст;
- детям младше 12 лет.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза .
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови , кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Беременность:

С осторожностью препарат следует применять во время беременности и лактации
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам , замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе, ажитация, тревога, психическое и двигательное возбуждение, спутанность сознания, делирий (диссоциатив), обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги).
Кофеин в дозах более 300 мг в сутки (в том числе на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызвать состояние тревоги, головную боль, тремор, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля.
Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких.
Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.

Форма выпуска:

Раствор Кофеина для п/к введения 100 мг/1 мл, 200 мг/2 мл, 400 мг/2 мл в ампулах по 10 шт.
Таблетки 100 мг по 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.

1 ампула раствора Кофеина для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к и субконъюнктивального введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 таблетка Кофеин-бензоат натрия содержит:
- действующее вещество: кофеин бензоат натрия - 100 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15,77 мг, кальция стеарат - 0,23 мг.

Магическое действие кофе на организм помогает бороться с усталостью, вялостью, рассеянностью. Увлекаться им н стоит, потому что при передозировке положительное влияние вещества сменится негативным, что повлияет на самочувствие человека. Некоторые люди вместо напитка предпочитают употреблять таблетки кофеина.

Что такое кофеин бензоат натрия

Эти таблетки являются возбуждающим и психостимулирующим средством, производным метилксантина. Действие кофеин-бензоата заключается в торможении ФДЭ (ферментов фосфодиэстераз) в сердце, органах, нервной системе и жировой ткани. При употреблении в больших дозах вещество может скапливаться в организме в виде цГМФ, цАМФ (производные адреналина). Препарат является синтетическим, в основе лежит кофеин, добываемый из семян кофе и листьев чая.

Выпускается кофеин в таблетках по 100 мг, в упаковке 6-10 шт. Небольшая дозировка препарата оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, но при передозировке – наоборот, угнетает ее. После приема кофеина дыхание человека становится учащенным, более глубоким, расширяются сосуды, повышается тонус церебральных артерий. Данное средство оказывает такие эффекты на организм человека:

• повышает концентрацию внимания;
• активизирует жиросжигание, поэтому подходит для похудения;
• улучшает настроение;
• увеличивает психическую возбудимость;
• стимулирует выделение адреналина в кровь;
• повышает мускульную активность у спортсменов, поддерживает потенциал мышечных мембран, участвует в обмене кальция.

Кофеин бензоат натрия: инструкция по применению

Пить таблетки кофеина можно вне зависимости от приема пищи в течение дня. Не рекомендуется их использовать непосредственно перед сном, потому что это затруднит процесс засыпания. Производитель рекомендует использовать следующие варианты дозировки средства:

1. Для бодрости, поднятия работоспособности взрослым и подросткам хватит 2-3 приемов по 50-100 мг. Детям препарат в этих случаях не нужен.
2. Для устранения головной боли людям старше 12 необходимо 2 раза за день выпить по 50-100 мг средства на протяжении 3-х дней.
3. Для повышения давления детям после 12 лет и взрослым рекомендуется трижды за день пить по 100 мг кофеина в таблетках.

При любых причинах приема препарата нельзя превышать разовую дозу кофеина в 300 мг и суточную – 1000 мг. В случаях передозировки у человека могут проявиться следующие симптомы:

• тошнота;
• головокружение;
• беспокойство, тремор;
• учащенное сердцебиение;
• спутанность сознания.

Как принимать таблетки для поднятия давления

Назначают таблетки кофеина при незначительных и нерегулярных отклонениях АД (артериального давления), чтобы нормализовать показатель. Препарат является сильным психостимулирующим средством, поэтому принимать его следует строго в отведенных дозах. Действующее вещество способно влиять на сосудистые и сердечные рецепторы, что позволяет быстро поднять АД до нормы. Чтобы получить этот эффект, нужно принимать 3 раза за день по 50-100 мг кофеина в таблетках на протяжении нескольких недель.

Кому противопоказаны таблетки с кофеином

Использовать средство нужно осторожно, чтобы не нанести вред своему организму и вместо положительного эффекта не получить негативный. Кофеин противопоказан к приему людям, у которых:

• серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы;
• пароксизмальная тахикардия;
• аллергия или непереносимость кофеина;
• нарушения сна;
• тревожные расстройства;
• возраст до 12 лет;
• повышенное АД.

С данным препаратом нужно быть осторожными пожилым людям, склонным к припадкам, спазмам либо судорогам, эпилепсией и заболеваниям глаз. Во время беременности и вскармливания грудью принимать таблетки можно только по назначению врача. Если совместить прием пероральных контрацептивов с кофеином, он будет иметь меньшую активность, скапливаться в крови, медленно выводиться печенью.

Эффективен ли кофеин для похудения

По отзывам людей, дозировка, используемая для стимуляции нервной системы, недостаточна для запуска процесса жиросжигания. Кофеин в таблетках для похудения требуется в больших количествах. Спортсмены с лишним весом перед тренировкой употребляют по 10-20 мг вещества на каждый килограмм массы тела. Считается, что только так удастся ускорить метаболические процессы и работу сердца до нужного показателя. Выпивать таблетку следует за 30 мин до занятия. Врачи же рекомендуют начинать пить кофеин бензоат натрия для похудения с 2мг/кг и постепенно увеличивать дозировку.

Стоит ли принимать таблетки для энергии

Многие спортсмены ищут дополнительные источники получения энергии для проведения занятий. Для этого существует специальное спортивное питание, которое стоит немалых денег, но можно найти вариант и проще – таблетки кофеин-бензоата. После его приема у человека активизируется и увеличивается температура, скорость метаболизма, потоотделение. Это способствует росту выносливости, силы.

Действие такого стимулятора направлено на нервную систему, он мобилизует свободные жирные кислоты. Все нейроны после приема кофеина будут посылать сигналы из мозга в мышцы. Некоторые считают препарат наркотиком, но это не так, кофе не вызывает зависимости. Для бодибилдера считается оптимальной дозировкой – 9 мг на 1 кг веса тела, но некоторые спортсмены пьют и по 15-20 мг/кг.

Полезны ли таблетки для концентрации внимания

Люди, занимающиеся активной умственной деятельностью, иногда замечают, что уставший мозг не способен правильно решать поставленные перед ним задачи. Возникает необходимость в дополнительной стимуляции нейронов, снятии усталости, порой головной боли. Для этого часто используют кофе, но напиток может оказаться низкого качества. К тому же доказано, что растворимые сорта в больших количествах оказывают негативное влияние на кишечник, желудок.

Выходом станут кофеиновые таблетки, которые не повысят IQ и не сделают человека умнее, но помогут сосредоточиться, активизировать мысленную деятельность. Такой метод дает кратковременный эффект. Увлекаться приемом таблеток с кофеином не следует, при передозировке помимо побочных эффектов человек может становиться раздражительным.

Где купить и сколько стоят кофеиновые таблетки

Сегодня продажей кофеина занимаются аптеки. Купить его можно без рецепта, стоимость составляет от 30 до 60 рублей. Заказать препарат вы можете через интернет с доставкой на дом за дополнительную плату. Также продажей таблеток занимаются интернет-магазины спортивного питания, предлагая их как дополнительный стимулятор для интенсивных тренировок. Производят такие препараты известные бренды, выпускают в упаковках по 90 таблеток, и стоят они от 400 рублей. Отличия в действии особого нет, разница лишь в количестве.

Видео

субстанция 200г, субстанция 500г, субстанция

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы дыхания Психостимуляторы Общетонизирующие средства и адаптогены

Фармакологические свойства

психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое.

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц - до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

Показания к применению Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Способ применения и дозировка Кофеин

Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым - по 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет - по 0,03–0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1–2 табл. во время приступа боли, затем - по 1 табл. 2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым - по 1 мл 10% или 20% раствора, детям - по 0,25–1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

Побочные эффекты

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.