Назначению врача можно принимать фибринолитики. Лечебное действие

Фибринолитические средства действуют через систему фибринолиза, растворяя свежие нити фибрина, предотвращая образование тромбов, препятствую превращению фибриногена в фибрин, способствуют рассасыванию свежеобразовавшихся тромбов (давностью не более 3-х дней).

Применение: тромбозы коронарных, мозговых, легочных сосудов тромбозы глубоких вен.

П.П. кровотечения, открытые раны, язва, туберкулез, лучевая болезнь.

Фибринолизин (Fibrinolysinum) флак. 10-40 тыс ЕД с приложением растворителя 0.9% натрия хлорида.

В основе действия препарат лежит способность растворять нити фибрина. Не влияет на процесс свертывания, поэтому применяется вместе с гепарином, который препятствует дальнейшему тромбообразоанию и обеспечивает большую эффективность терапии.

Стрептодеказа (Streptodecasum) флак. по 10мл, сод. 1 или 1.5 млн фибринолитических единиц с приложением растворителя 0.9% натрия хлорида.

Препарат создан на основе стрептокиназа, оказывает длительное действие 48-72 часа. Вводится в/в струйно.

Рациональна комбинация с гепарином.

Для профилактики и лечения кровотечений применяют ЛС, усиливающие гемостаз.

Препараты классифицируют:

1. Коагулянты прямого действия – препараты фибриногена и фибрина.
2. Коагулянты прямого действия – викасол.
3. Ингибиторы фибринолиза – аминокапроновая кислота, памба.
4. Лекарственные растения, обладающие кровоостанавливающим действием.

Фибриноген (Fibrinogenum) флак. 0.8 и 1.8

Получают из плазмы крови доноров, является естественной составной частью крови.

Показания: пониженное содержание фибриногена в крови.

П.П.: тромбоз, повышенная свертываемость трови, инфаркт миокарда.

Вводится в/в, растворитель – вода для инъекций, сут. Доза 2-4г.

Тромбин (Thrombinum) амп. 10 мл

Естественный компонент свертывающей системы крови.

Применение: остановка кровотечений из мелких капилляров и паренхиматозных органов (при операциях на печени, почках и др.).

Применяется только местно, в/в и в/м введение недопустимы.

Перед применением тромбин растворяют физраствором, смачивают марлевую салфетку и наносят на кровоточащую рану. После остановки кровотечения марлевый тампон удаляют.

Викасол (Vicasolum) Сп. Б таб. 0.015, амп 1%-1 мл

Синтетический аналог витамина К., способствует образованию протромбина в печени.

Применение: кровотечения различной этиологии, подготовка к операции и после нее, передозировка непрямых антикоагулянтов.

П.П.: повышенная свертываемость крови, тромбоэмболии.

Назначается внутрь и в/м. Дневная доза по 1-2 таб. 3-4 дня, затем делают перерыв на 2-3 дня, после перерыва прием можно повторить.

Соли кальция хлорид и глюконат могут использоваться при кровотечениях, так как ионы кальция активизируют фермент тромбопластин и способствуют образованию тромбина.

Кальция хлорид (Calcii chlorilum) пор, амп. 10%-10 мл

Применение: кровотечения, аллергические заболевания, недостаточная функция паращитовидной железы.

Внутрь назначается в виде микстуры 5-10% по столовой ложке 3 раза в день, в/в вводят струйно или капельно. При этом возникает чувство жара вначале в полости рта, затем по всему телу.

При п/к и в/м введении развивается некроз ткани.

П.Д: при приеме внутрь возможны боли в подложечковой области, изжога, в/в введении – брадикардия, при быстром введении может возникнуть фибрилляция желудочков сердца.

П.П.: тромбоз, атеросклероз, повышение уровня кальция в крови.

Кальция глюконат (Calcii gluconas) таб. 0.5, амп. 10%-10 мл

По действию близок к хлориду кальция, но обладает меньшим раздражающим действием.

Может применяться внутрь, в/м и в/в.

Ингибиторы фибринолиза .

Аминокапроновая кислота (Acidum aminocapronicum)

Сп. Б Флак. 5%-100 мл

Угнетает действие плазмина, оказывает специфическое кровоостанавливающее действие, связанное с повышением фибринолиза, обладает антиаллергическими свойствами, повышает антитоксическую функцию печени.

Применение: остановка кровотечений при повышенной фибринолитической активности органов и тканей (операции на легких, щитовидной и поджелудочной железе, преждевременной отслойке нормально расположенной плаценты и др.)

П.Д.: головокружение, диспепсические расстройства, катар ВДП.

П.П.: склонность к тормбозу, нарушение функции печени и почек, беременность.

Назначается в/в капельно.

Кроме лекарственных средств при кровотечениях широко используются лекарственные растения: крапива, калина, тысячелистник, пастушья сумка, водяной перец и др.

Для замещения плазмы при острых кровопотерях, шоке различного происхождения, интоксикациях и других патологических процессах, связанных с изменением гемодинамики, часто применяют, так называемые, плазмозамещающие растворы. Иногда их называют кровезаменители. Однако функции крови эти препараты не выполняют, так как не содержат форменных элементов крови (если они туда специально не добавлены).

Они также не являются источниками энергетических запасов (если к ним специально не добавлены глюкоза и аминокислоты).

По функциональным свойствам и назначению плазмозамещающие растворы классифицируют на 3 группы:

Гемодинамические

Дезинтоксикационные

Кристаллоидные.

Гемодинамические препараты предназначены для лечения и профилактики шока различного происхождения, нормализации АД и улучшения гемодинамических показателей в целом. Они имеют большую молекулярную массу, близкую к молекулярной массе альбумина крови, и при введении в кровяное русло длительно в нем циркулируют, поддерживая давление на необходимом уровне.

К гемодинамическим растворам относят препарат плазмы – альбумин, полигюкин и реополиглюкин.

Основным представителем этой группы является полиглюкин, содержащий раствор полимера глюкозы – декстран. Декстран имеет разную молекулярную массу, поэтому из него получают плазмозамещающие растворы различного функционального применения: растворы, содержащие декстран с относительно низкой молекулярной массой (около 60000), используется как гемодинамическое средство, а с меньшей молекулярной массой (30000-40000) – дезинтоксикационноые средства.

Альбумин флак. 10, 50, 100мл, сод. 200мг альбумина

Плазмозамещающее средство для парентерального питания, полученное из плазмы крови доноров.

Фармакодинамика:

Восполнение дефицита белка

Поддержание осмотического давления крови.

Применение: ожоги, шок, гипопротеинемия, поражение ЖКТ с нарушением пищеварения.

П.Д.: повышение температуры тела, боли в пояснице, крапивница.

П.П.: тромбозы, выраженная тахикардия, внутренние кровотечения, тяжелые формы сердечной недостаточности.

Вводится препарат в/в капельно в виде 5-20% раствора. Дозу устанавливают индивидуально.

Полиглюкин (Polyglucinum) флак. 200 и 400 мл

Стерильный раствор 6% декстрана в изотоническом растворе хлорида натрия. Является плазмозамещающим и противошоковым препаратом гемодинамического действия.

Медленно проникает через сосудистые стенки, и при ведении в кровяное русло длительно там циркулирует, быстро повышает АД, и при острой кровопотере длительно удерживает его на высоком уровне.

Применение: профилактика и лечение травматического, ожогового шока, острая кровопотеря и др.

П.Д.: учащение пульса, аллергические реакции.

П.П.: кровоизлияние в мозг, сердечная недостаточность, склонность к аллергическим реакциям.

Вводится в/в капельно.

Реополиглюкин (Rheopolyglucinum) флак. 200 и 400 мл

Препарат низкомолекулярного декстрана. Способствует перемещению жидкости из тканей в кровяное русло, уменьшает агрегацию форменных элементов крови, способствует восстановлению кровотока в мелких капиллярах, оказывает дезинтоксикационное действие.

Применение: профилактика и лечение шока, лечение и профилактика тромбозов и тромбофлебита, дезинтоксикация при ожогах, перитоните и др.

П.Д.: аллергические реакции.

П.П.: заболевания почек, сердечная недостаточность.

Вводится в/в капельно.

Дезинтоксикационные средства способствуют восстановлению кровотока в мелких капиллярах, уменьшают агрегацию форменных элементов крови. При их введении в кровяное русло усиливаются процессы перемещения жидкости из тканей в кровь, увеличивается диурез, и, выделяясь почками, способствую процессу детоксикации.

Энтеродез (Enterodesum) пор. 5.0

Препарат, имеющий молекулярную массу гемодеза, но предназначен для приема внутрь.

Показания: острые заболевания ЖКТ, пищевые токсикоинфекции, острая почечная и печеночная недостаточность, токсикоз беременности и др.

Энтеродез связывает токсины, поступающие в ЖКТ или образующиеся в организме, и выводит их через кишечник.

П.Д.: тошнота, рвота.

Применяют по 5г 1-3 раза в сутки, растворив в 100мл воды.

Широкое применение в качестве дезинтоксикационных растворов, а также препаратов, регулирующих водно-солевое и кислоно-основное равновесие, имеют изотонический раствор натрия хлорида, другие солевые растворы, изотонический и гипертонический растворы глюкозы.

Натрия хлорид (Natrii chloridum) амп. 0.9%- 5 и 10 мл, флак. 0.9% по 200 и 400 мл, 10% во флаконах по 200 или 400 мл.

0.9% раствор натрия хлорида называют изотоническим, 3-10% растворы – гипертоническими.

0.9% раствор изотоничен плазме крови человека, поэтому его часто называют физиологическим. Быстро выводится из сосудистой системы и лишь временно увеличивает объем циркулирующей жидкости, поэтому при кровопотерях и шоке он недостаточно эффективен.

Применение: разведение лекарств, обезвоживание организма.

10% раствор применяют наружно в виде компрессов и примочек для лечения гнойных ран, в/в можно использовать при легочных, желудочных, кишечных, кровотечениях, для усиления диуреза. 5% раствор применяется в виде клизм. Внутрь назначают 2-5% раствор при отравлении нитратом серебра.

Солевые кристаллоидные растворы .

Фибринолиз – это процесс растворения тромбов. Соответственно, фибринолитики – это вещества, которые способствуют растворению тромбов за счет разрушения фибриновых нитей, формирующих структуру кровяных сгустков. Препараты фибринолитики применяются только для растворения уже образовавшихся тромбов, но не предупреждают их повторное появление. Более того – использование этих лекарств может повлечь за собой усиление агрегации тромбоцитов и повышение риска образования новых кровяных сгустков. Поэтому они назначаются только в крайних случаях.

Показания к применению

Фибринолитики применяются при неотложных состояниях и острых сердечно-сосудистых событиях, в том числе с целью сохранения жизни пациента. Это делают в течение первых двух-трех суток. Позже препараты становятся менее эффективными. Показаниями к растворению тромбов при помощи фибринолитиков являются следующие патологии:

1. Массивная тромбоэмболия легочных артерий. При этом состоянии тромбы перекрывают просвет ветвей этих сосудов. Несмотря на название (артерия), в них течет не артериальная, а венозная кровь. Она устремляется к легким, чтобы отдать углекислый газ и получить кислород. Если сосуды перекрыты тромбами, газообмен нарушается. Чтобы избежать гибели или инвалидизации пациента, ему назначаются фибринолитики.

2. Инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ.

Это заболевание развивается, когда к сердечной мышце перестает поступать в достаточных количествах кислород. В результате начинается отмирание тканей. Кислород не поступает, потому что кровеносные сосуды частично перекрыты тромбами. Для их растворения используется терапия фибринолитиками.

3. Тяжелый проксимальный тромбоз глубоких вен ног. Значительно увеличивает риск тромбоэмболии легочной артерии, которая нередко заканчивается смертью больного. Слово «проксимальный» означает, что сосуды, закупоренные тромбами, располагаются ближе к бедру, чем к стопе. Проксимальный тромбоз наблюдается в подколенной или бедренной вене. Он сопровождается отечностью конечности и выраженным болевым синдромом.

4. Тромбоз центральной артерии сетчатки. Фибринолизис соответствующими препаратами выполняется с целью сохранения зрения.

5. Тромбоз артериовенозных шунтов. Артериовенозный шунт – это соединение между веной и артерий. Он может образоваться в результате травмы. При возникновении артериовенозного шунта уменьшается скорость кровотока в поврежденных сосудах ниже уровня их соединения. Это приводит к повышенному риску образования тромбов.

Как видим, показания для фибринолитической терапии – это образование или попадание из других участков тела тромбов в кровеносные сосуды, угрожающие жизни или здоровью человека. При закупорке тромбами артерий наблюдается некроз тканей, испытывающих кислородное голодание. Чтобы предотвратить их отмирание, необходимо растворить тромб при помощи препаратов и восстановить нормальный кровоток.

Механизм действия

Фибринолитики после попадания в организм человека способствуют превращению плазминогена в плазмин. Плазминоген – это неактивный белок. Он не воздействует на свертывающую систему крови, пока не будет активирован. После активации фибринолитиками он превращается в плазминоген, который вызывает разрушение нитей фибрина недавно образовавшегося тромба. Этот процесс называется тромболизис .

Препараты фибринолитики

Препараты фибринолитики делятся на две группы:

• прямого действия (фибринолизин);
• непрямого действия (урокиназа, стрептокиназа, стрептодеказа и другие).

В зависимости от способности взаимодействовать с фибрином, средства также делятся на:

• относительно фибринспецифичные;
• не фибринспецифичные.

В основном препараты выпускаются в виде растворов для внутривенного введения или порошка для его приготовления. Фибринолитики вводятся струйно (шприцем) или капельно (постепенно, в составе раствора для инфузии). Препараты выпускаются в разных дозах. Ее выбирает, а затем при необходимости корректирует врач, в зависимости от показаний к применению и результатов лечения.

Кроме препаратов для внутривенного введения используются также глазные пленки с фибринолизином. Они показаны только при тромботических поражениях артерий или вен зрительного анализатора.

Наиболее частым побочным эффектом фибринолитиков является кровотечение. Риск этого осложнения увеличивается, если параллельно применяются гепарины, антиагреганты или другие средства, угнетающие сворачиваемость крови.

Список препаратов

Ниже вы можете увидеть список препаратов, которые содержат в составе фибринолитики. Это торговые названия лекарственных средств. Действующее вещество указано в скобках. Список препаратов фибринолитиков, доступных для приобретения в российских аптеках, включает:

• Метализе (тенектеплаза).
• Стрептаза (стрептокиназа).
• Авелизин Браун (стрептокиназа).
• Эберкиназа (стрептокиназа).
• Тромбофлюкс (стрептокиназа).
• Фортелизин (стафилокиназа).
• Фибринолизин (фибринолизин).
• Укидан (урокиназа).
• Урокиназа Медак (урокиназа).
• Проурокиназа рекомбинантная (проурокиназа).
• Пуролаза (проурокиназа).
• Гемаза (проурокиназа).
• Актилизе (алтеплаза).

Наиболее часто используемым фибринолитиком является стрептокиназа. Именно это действующее вещество входит в наибольшее количество препаратов данной группы.

Нет похожих записей.

7465 0

Показания

ИМ со стойким подъёмом сегмента ST на ЭКГ; массивная ТЭЛА (стрептокиназа, алтеплаза); первые 3 ч острого ишемического инсульта у тщательно отобранных больных (алтеплаза); острые тромбозы и эмболии периферических артерий (стрептокиназа), тромбоз искусственных клапанов сердца (стрептокиназа, алтеплаза), тяжёлый илеофеморальный тромбоз (стрептокиназа), тромбоз венозных катетеров (алтеплаза).

Стрептокиназа. ИМ с подъёмом сегмента SТ на ЭКГ: внутривенная инфузия 1 500 000 МЕ в течение 30-60 мин. Препарат используют в сочетании с антиагрегантами. Одновременное применение антикоагулянтов прямого действия обязательно. Массивная ТЭЛА: внутривенная инфузия 350 000-500 000 МЕ за 5 -10 мин, затем 100 000 МЕ/ч в течение 24-72 ч; возможна внутривенная инфузия 1 500 000 МЕ в течение 2 ч. После тромболитической терапии рекомендуют начать инфузию НФГ. Тромбоз искусственных клапанов сердца: внутривенная инфузия 250 000-500 000 МЕ за 20 мин, затем 1 000 000-1 500 000 МЕ за 10 ч. После тромболитической терапии рекомендуют начать инфузию НФГ.

Алтеплаза . ИМ с подъёмом сегмента ST на ЭКГ: 15 мг внутривенно болюсом, затем инфузия 0,75 мг/кг (максимально 50 мг) в течение 30 мин, далее инфузия 0,5 мг/кг (максимально 35 мг) в течение 60 мин. У больных с массой тела ме 65 кг доза не должна превышать 1,5 мг/кг. Используют в сочетании с антиагрегантами и НФГ (не исключена возможность применения эноксапарина или фондапаринукса натрия). Массивная ТЭЛА: внутривенно 10 мг в течение 1-2 мин, затем инфузия 90 мг в течение 2 ч. У больных с массой тела менее 65 кг доза не должна превышать 1,5 мг/кг. Одновременное введение НФГ не обязательно. Первые 3 ч ишемического инсульта: внутривенно 0,9 мг/кг (максимально 90 мг), первые 10% дозы болюсом, остальная доза инфузионно за 60 мин. Тромбоз искусственных клапанов сердца: внутривенно болюсом 10 мг, затем инфузия 90 мг за 90 мин. После тромболитической терапии рекомендуют начать инфузию НФГ.

Тенектеплаза . ИМ с подъёмом сегмента ST на ЭКГ: внутривенно за 5-10 с 30 мг при массе тела менее 60 кг, 35 мг - 60-70 кг, 40 мг - 70-80 кг, 45 мг - 80-90 кг, 50 мг - более 90 кг. Используют в сочетании с антиагрегантами и НФГ (не исключена также возможность применения эноксапарина или фондапаринукса натрия).

Проурокиназа рекомбинантная. ИМ с подъемом сегмента ST на ЭКГ: внутривенно болюсом 2 млн МЕ, затем 4 млн МЕ в течение 60 мин. Используют в сочетании с антиагрегантами и НФГ. Есть успешный опыт применения проурокиназы при ТЭЛА в той же дозе.

Противопоказания

Противопоказания делят на абсолютные и относительные. В последнем случае решение о введении фибринолитика принимают индивидуально после оценки соотношения риска кровотечений и ожидаемой пользы тромболитической терапии.

Абсолютные противопоказания. Аллергия или гиперчувствительность, гемморрагический диатез, продолжающееся или недавно перенесённое кровотечение (кроме месячных), серьёзная травма или хирургическое вмешательство в ближайшие 3 нед; операция на нервной системе в ближайшие 2 мес, существенная травма головы или лица в предшествующие 3 мес, подозрение на расслаивающую аневризму аорты, тяжёлые патологические процессы в полости черепа (новообразование, артериовенозная мальформация), геморрагический инсульт в анамнезе, ишемический инсульт в ближайшие 3-6 мес.

Относительные противопоказания. Тяжёлая неконтролируемая АГ (САД >180 мм рт.ст. и/или ДАД >120 мм рт.ст.), ишемический инсульт давностью более 3-6 мес, внутреннее кровотечение в предшествующие 2-4 нед, пептическая язва в стадии обострения, травматичная или длительная СЛР, пункция сосудов, не поддающихся прижатию, использование терапевтической дозы НАКГ, тяжёлое заболевание печени, беременность, первая неделя после родов. Стрептокиназу не рекомендуют использовать повторно, если после первого введения прошло более 3-5 сут.

Явелов И.С.

29571 0

Классификация

Фибринолитики (активаторы плазминогена) различаются по механизмам и избирательности (селективности) воздействия на фибрин. По механизму действия выделяют непрямые активаторы плазминогена (стрептокиназа) и фибринолитики, которые воздействуют на плазминоген непосредственно. К прямым активаторам плазминогена относят рекомбинантный тканевой активатор плазминогена алтеплазу, ее производные (тенектеплаза), а также урокиназу и проурокиназу.

В зависимости от избирательности в отношении фибрина фибринолитики разделяют на нефибринспецифичные (стрептокиназа) и относительно фибринспецифичные (алтеплаза, тенектеплаза, проурокиназа). В Российской Федерации зарегистрированы следующие фибринолитики: стрептокиназа, алтеплаза, тенектеплаза и проурокиназа рекомбинантная.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Фибринолитики переводят содержащийся в крови неактивный белок плазминоген в активный фермент плазмин, вызывающий лизис фибрина и разрушение недавно образовавшегося тромба. Препараты этой группы не предупреждают тромбообразование и могут способствовать увеличению образования тромбина и усилению агрегации тромбоцитов.

Стрептокиназа — непрямой активатор плазминогена, получаемый из культуры β-гемолитического стрептококка. Первоначально молекула стрептокиназы образует соединение с молекулой плазминогена, которое затем превращается в комплекс стрептокиназы и плазмина. Это соединение способно активировать другие молекулы плазминогена как связанные с тромбом, так и циркулирующие в крови. В результате в плазме крови снижаются концентрации фибриногена, плазминогена, факторов свёртывания крови V, VIII и возникает гипокоагуляция, сохраняющаяся некоторое время после прекращения введения препарата. Через несколько суток после введения стрептокиназы в крови могут появиться антитела, которые иногда сохраняются много лет.

Тканевой активатор плазминогена - сериновая протеаза, идентичная человеческому активатору плазминогена синтезируемому эндотелием сосудов. В настоящее время используют одноцепочечную рекомбинантную молекулу тканевого активатора плазминогена (алтеплаза). Алтеплаза обладает повышенным сродством к фибрину. На его поверхности она становится значительно более активной и избирательно воздействует на находящий рядом связанный с фибрином плазминоген, превращая его п плазмин. Поэтому системное влияние этого фибринолитика намного менее выражено. Кроме того, по сравнению со стрептокиназой алтеплаза способна разрушать фибрин с более выраженными перекрестными связями, то есть фибрин долго существующих тромбов. Действию алтеплазы препятствуют ингибиторы активатора плазминогена. В отличие от стрептокиназы препарат не иммуногенен.

Тенектеплаза - производное алтеплазы, созданное с помощью генной инженерии за счет замены аминокислотных остатков в трех участках исходной молекулы. Это привело к увеличению фибринспецифичности и появлению устойчивости к влиянию ингибитора активатора плазминогена I типа.

Проурокиназа рекомбинантная - созданная с помощью генной инженерии модифицированная молекула проурокиназы человека, которая в области тромба специфически взаимодействует с плазминогеном, связанным с фибрином, и не угнетается ингибиторами, циркулирующими в плазме крови. Под воздействием плазмина одноцепочечная молекула проурокиназы превращается в более активную двухцепочечную молекулу урокиназы.

Фармакокинетика

Т1/2 циркуляции в крови комплексов стрептокиназы с плазминогеном и плазмином составляет около 23 мин, Т1/2 алтеплазы менее 5 мин, поэтому для поддержания достаточной концентрации препарата в крови требуется внутривенная инфузия. Т1/2 тенектеплазы заметно больше, чем у алтеплазы (20-24 мин). Т1/2 проурокиназы составляет около 30 мин. Воздействие фибринолитиков продолжается несколько часов после прекращения введения препаратов, а снижение содержания факторов свёртывания в крови и состояние гипокоагуляции иногда сохраняется намного дольше.

Явелов И.С.

94. Фибринолитические средства. Ингибиторы фибринолиза. Фармакодинамика. Препараты. Применение.

Для растворения образовавшихся тромбов при коронарном тромбозе (острый инфаркт), тромбозе глубоких вен, периферичечких артерий, ТЭЛА.

Побочные эффекты:

1) развитие геморрагий, тромбоцитопения (30 %);2) головокружение, тошнота, рвота, анорексия, понос; 3) аллергические реакции, гипертермия.

Фибринолитические средства (фибринолитики, тромболитики, активатор плазминогена) - это лекарственные препараты, которые могут растворять внутрисосудистые тромбы и применяются для лечения артериальных и венозных тромбозов, а также для лизирования тромба при тромбоэмболии легочной артерии.

В современной медицине используются следующие препараты:

Стрептокиназа - это фермент, который вырабатывают отдельные штаммы β-гемолитических стрептококков. Фармацевтическая промышленность выпускает ряд препаратов на ее основе: «Стрептаза», «Авелизин Браун», «Тромбофлюкс», и мн. др. Стрептокиназа катализирует превращения профибринолизин в фибринолизин. Попадая в человеческий организм, часть стрептокиназы соединяется с антителами и теряет свою фармакологическую активность. В этом случае период выведения лекарства составляет всего 20 минут, тогда как период полужизни фермента соединенного с профибринолизином составляет 1 ч 20 мин. Стрептокиназа является антигеном, поэтому вызывает синтез антител, количество которых увеличивается с каждой новой дозой препарата, в результате чего фармакологическая активность лекарственного средства снижается. Как правило, после 5 дней лечения вводить медикамент уже нет смысла, так как он почти полностью связывается с антителами. Также увеличивает выработку антител стрептококковая инфекция, которая предшествовала тромбозу.

Урокиназа - это фермент, который получают из урины человека и клеток почки человеческого зародыша. Она также активирует плазминоген, он превращается в плазмин, который вызывает лизис кровяных сгустков. Урокиназа взаимодействует как с плазмогеном связанным с тромбом, так и с тем, что свободно циркулирует в крови. Поэтому при ее применении так же, как при использовании Стрептокиназы, существует большой риск кровотечений. При в/в инъекциях период полужизни лекарства составляет всего 9-16 минут. Практически никогда не вызывает аллергии, а также к ней не образуются антитела.

Тканевый активатор плазминогена - это протеолитический фермент, который имеет сходство с активатором плазминогена вырабатываемым эндотелием сосудов. Для медицинских целей применяют Алтеплазу - рекомбинантую молекулу тканевого активатора плазминогена, получаемую методом генной инженерии. Препарат проявляет фармакологическую активность только в присутствие фибрина. Период полувыведения препарата составляет всего около 5 минут. В отличие от Стрептокиназы не иммуногена, способна разрушать длительно существующие тромбы и терапевтический эффект от нее сильнее. При замене нескольких аминокислот в молекуле Алтеплазы был получен новый препарат Тенектеплаза, который отличается большей фибриноспецифичностью и длительностью периода полужизни (около 20 минут).

Проурокиназа рекомбинантная . По своим тромболитическим свойствам схожа с тканевым активатором плазминогена. Она в присутствие тромба взаимодействует с плазмогеном, превращает его в плазмин, который образует из одноцепочной молекулы Проурокиназы более активную двухцепочечную молекулу Урокиназы.