Диклофенак натрия, раствор: инструкция по применению. Показания и инструкция по применению таблеток диклофенак - состав, действующие вещество и противопоказания

Алловоран; Алмирал; Апо-Дикло; Артрекс; Бетарен; Биклопан; Биоран; Блесин; Верал; Вернак; Вольтарен (Вольтарен Рапид, СР, Эмульгель); Вольтарен-Акти; Вотрекс; Диклак; Дикло-Ф; Диклобене; Диклоберл; Дикловит; Диклоген; Дикложесик; Дикломакс; Дикломелан; Диклонак; Диклонат (Диклонат П); Диклоран (Диклоран СР); Диклориум; Диклофен; Диклофенак (Диклофенак ретард); Диклофенак калия; Диклофенак натрия; Диклофенак-АКОС; Диклофенак-Акри ; Диклофенак-Альтфарм ; Диклофенак-лонг; Диклофенак-М.Дж.; Диклофенак-МФФ; Диклофенак-Н.С.; Диклофенак-натрий; Диклофенак-ратиофарм; Диклофенак-Тева; Диклофенак-УБФ; Диклофенак-Фаркос; Диклофенак-ФПО; Диклофенакол; Дифен; Дифизал (Дифизал СР); Доросан; Клофенак; Ксенид; Наклоф; Наклофен (Наклофен Дуо, СР); Натрия диклофенак; Неодол; Ново-Дифенак; Олфен; Ортофен ; Ортофер; Ортофлекс; Панамор; Раптен (Раптен рапид) Ревмавек; Реводина (Реводина ретард); Реметан; Румафен; Санфинак; Ультрафен; Умеран; Униклофен; Фелоран; Фламерил; Форгенак; Экофенак; Этифенак; Юмеран.

Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство, ненаркотический анальгетик для наружного, местного и системного применения. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и умеренным жаропонижающим действием, обусловленным угнетением синтеза простагландинов. Применяется при болезнях суставов (ревматизме, ревматоидном артрите, болезни Бехтерева, артрозах, тендовагините, бурсите), болевом синдроме различного происхождения (артралгия, колики, дисменорея, аднексит, мигрень, невралгия, ушибы, растяжения, вывихи), в офтальмологии (посттравматическое воспаление, ранения глазного яблока, операции).

Активное-действующее вещество:
Диклофенак / Diclofenac.

Лекарственные формы:
Таблетки (таблетки ретард).
Раствор для инъекций.
Суппозитории ректальные.
Гель.
Мазь.
Глазные капли.

Диклофенак

Свойства / Действие:
Диклофенак - производное фенилуксусной кислоты, нестероидное противовоспалительное средство с выраженным противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим (антипиретическим) действием. При местном применении оказывает местное противовоспалительное, обезболивающее и противоотечное действие, вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля.
Ингибирует активность фермента циклооксигеназы и таким образом нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, снижая образование предшественников простагландинов и тромбоксанов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгетическое действие, по всей вероятности, связано с ингибированием местного синтеза простагландинов, а также других субстанций, которые повышают чувствительность болевых рецепторов к химическому раздражению. Противоревматическое действие объясняется противовоспалительной и болеутоляющей активностью диклофенака. Жаропонижающее действие связывают с непосредственным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Предполагается, что Диклофенак уменьшает синтез простагландинов в гипоталамусе.

Применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний. Действие Диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением болей (в покое и при движении) и припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, способствует увеличению объема движений. In vitro диклофенак натрия, в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При воспалительных процессах и болях неревматического происхождения. При травмах и в послеоперационном периоде диклофенак способствует быстрому облегчению спонтанных болей при движении и уменьшает воспалительные и раневые отеки. Проведенные клинические исследования позволили выявить значительный анальгетический эффект Диклофенака при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза.

Способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. Терапевтический эффект при дисменорее объясняется угнетением образования простагландинов в матке, которые считают возбудителями боли и других симптомов заболевания.

Оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.
Во время лечения диклофенаком быстрее всего (через 0,5-1 ч) снимается болевая симптоматика и лишь через некоторое время (2-3 до 5 дней) начинают стихать другие признаки воспаления. Поэтому необходимо проводить лечение в течение 2 и более недель, особенно в тяжелых случаях.

Фармакокинетика:
Всасывание:

Кислотоустойчивая оболочка таблеток обеспечивает их растворение только в кишечнике, что нивелирует раздражающее действие препарата на слизистую оболочку желудка.
После приема внутрь таблеток, покрытых оболочкой, диклофенак полностью всасывается в процессе их прохождения через кишечник. Хотя всасывание происходит быстро, начало действия может быть отсрочено из-за наличия у таблетки кишечнорастворимой оболочки. После однократного приема 50 мг препарата максимальная концентрация в плазме отмечается через 2 часа и составляет 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы.
В случае приема таблетки препарата во время или после еды, прохождение ее через желудок замедляется (по сравнению с приемом натощак), но количество всасывающегося диклофенака не изменяется.
Около половины диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень ("эффект первого прохождения"), площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) в случае приема препарата внутрь почти в два раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.
После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому, если соблюдаются рекомендуемые интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается.
У детей концентрации диклофенака в плазме крови при назначении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.
Таблетки ретард:
Из ретард таблеток активное вещество высвобождается постепенно, вследствие этого они обладают пролонгированным действием. Ретард таблетки применяются только у взрослых в терапии хронических состояний, так как возможность одноразового приема суточной дозы значительно упрощает лечение.
Судя по количеству выводимого с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов, после приема таблетки ретард из нее высвобождается и всасывается такое же количество активного вещества, как и после приема обычной таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. Однако системная биодоступность диклофенака, высвобождающегося из таблеток ретард, составляет в среднем только 82% от значения этого же показателя после приема таблеток, покрытых оболочкой в той же дозе. Это обусловлено, возможно, зависимостью метаболизма диклофенака во время "первого прохождения" от скорости выделения активного вещества из лекарственной формы. Так как активное вещество выделяется из таблетки ретард медленнее, то максимальная концентрация диклофенака в плазме крови меньше, чем в случае приема таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой.
После приема таблетки ретард, содержащей 100 мг активного вещества, среднее значение максимальной концентрации его в плазме достигается в среднем через 4 часа и составляет 0.5 мкг/мл (1.6 мкмоль/л). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание активного вещества из таблеток ретард и его системную биодоступность.
Однако, после приема таблетки ретард, содержащей 100 мг активного вещества, средняя концентрация его в плазме, составляющая 13 нг/мл (40 нмоль/л), сохраняется в течение 24 часов. Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата.
Так как при первом прохождении через печень метаболизируется около половины количества диклофенака, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) после приема таблеток ретард почти в два раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.
После повторных приемов препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между повторными приемами препарата кумуляции не отмечается. Базальная концентрация диклофенака, определяемая утром перед приемом очередной дозы, составляет около 22 нг/мл (70 нмоль/л) во время лечения диклофенаком ретард в дозе 100 мг 1 раз в день.
Суппозитории ректальные:
Всасывание диклофенака из ректальных суппозиториев начинается быстро, хотя скорость его всасывания несколько меньше по сравнению с аналогичным показателем при приеме внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. После применения ректального суппозитория, содержащего 50 мг активного вещества, максимальная концентрация его в плазме достигается в среднем в пределах 1 часа, но величина максимальной концентрации, рассчитанная на единицу принимаемой дозы, составляет примерно 2/3 от соответствующего показателя, регистрирующегося после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки. Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата.
При повторных назначениях препарата в виде суппозиториев фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между назначениями препарата кумуляции не отмечается. У детей концентрации диклофенака в плазме крови при назначении эквивалентных доз препарата в суппозиториях (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.
Гель, мазь:
При наружном применении диклофенак натрия хорошо проникает через кожу и накапливается в подлежащих тканях. При местном примении, в виде геля, проникает непосредственно в очаг воспаления, причем концентрация вещества более высокая в синовиальной жидкости и в синовиальной ткани, и соответственно более низкая в плазме крови.
Распределение:
Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумин ом (99.4%). Кажущийся объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм:
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение:
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп больных:
После приема препарата внутрь различий во всасывании, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.
У пациентов с нарушением функции почек при назначении диклофенака в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, рассчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако, в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания:
Системное применение:

Ревматизм.

Ревматоидный артрит.

Ювенильный ревматоидный артрит.

Внесуставные формы ревматизма, ревматизм мягких тканей - периартрит, бурсит, тендовагинит, фиброзит, миозит.

Анкилозирующий спондилоартрит - болезнь Бехтерева.

Остеоартроз.

Спондилоартриты.

Другие моно- и полиартриты.

Дегенеративные заболевания суставов - артрозы, в частности коксартроз, спондилоартрозы.

Люмбаго, ишиас.

Болевые синдромы со стороны позвоночника.

Острый приступ подагры.

Почечные и желчные колики.

Гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея, аднексит.

Профилактики и лечение приступов мигрени или других видов сосудистой головной боли.

Заболевания сопровождающиеся воспалением, в т.ч. неревматического происхождения - невралгии, невриты, люмбоишиалгии, бурситы, капсулиты, синовиты, тендиниты или тендосиновиты.

Травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий; воспалительные отеки мягких тканей, болезненность мышц (миалгия) и суставов, вызванные тяжелыми физическими нагрузками.

Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы; акушерско-гинекологические, стоматологические или другие хирургические вмешательства.

Инфекционно-воспалительиые заболевания (в качестве вспомогательного средства). При тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями, например, при фарингите, тонзиллите, отите. Лечение основного заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с применением этиотропной терапии. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Наружное и местное использование:

Посттравматические воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (сухожилий, связок, мышц и суставов).

Мышечно-скелетные повреждения, характерные для спортивной медицины и спорта: растяжения, вывихи, ушибы, контузии, перегрузки и т.п.

Местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов: ревматоидный артрит, артрозы суставов, остеохондроз позвоночника, периартропатия и др.

Местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний мягких тканей и околосуставных тканей: тендовагинит, синдром «плечо-кисть», бурсит, остеохондроз, остеоартроз, периартропатии и др.

Артралгии.

Миалгии.

Послеоперационная болезненность и воспаление мягких тканей.

В офтальмологии - неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Способ применения и дозы:
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой:
Взрослые. Рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. Максимальная суточная доза Диклофенака - 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75-100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня назначают Диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0.5-2 мг/кг массы тела (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 мг/кг (в несколько приемов).
Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать таблетки по 50 мг.
Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.
Таблетки ретард:
Взрослые. Рекомендуемая начальная доза - 100 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.
Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1-2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.
Суппозитории ректальные:
Взрослые. Рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75-100 мг. Суточную дозу следует разделить на 2-3 разовых дозы. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня назначают Диклофенак в виде суппозиториев перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием Диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Диклофенак назначают при первых симптомах приближающегося приступа. При необходимости в тот же день можно дополнительно применить диклофенак в свечах в дозе до 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза Диклофенака не должна превышать 150 мг (в несколько введений).
Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0.5-2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2-3 разовые дозы). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.
Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения Диклофенака.
Раствор для инъекций:
Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака.
Наружно: в зависимости от размера болезненного участка 2-4 г мази или геля (соответствует 2-2,5 см выдавливаемой полоски геля) наносят 3-4 раза/сут на пораженную зону и осторожно втирают; после нанесения необходимо вымыть руки.
Местно: Закапывают в конъюнктивальный мешок до операции по 1 капле 5 раз в течение 3 ч, сразу после операции - по 1 капле 3 раза, далее - по 1 капле 3-5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; др. показания - 1 капля 4-5 раз в сутки.

Передозировка:
При передозировке Диклофенака могут наблюдаться симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и центральной нервной системы. Возможно возникновение сильных болей в желудке, тошноты, рвоты вплоть до желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, судорог и комы. Отмечены также случаи гипопротромбинемии, гемолитической анемии, проявления гиперчувствительности.
Лечение при передозировке. В целях скорейшего предотвращения всасывания Диклофенака в начальные часы следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь или другие абсорбирующие вещества. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны. Применяют ощелачивающие средства, которые облегчают симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. При необходимости в зависимости от проявленной симптоматики хорошее терапевтическое действие оказывают глюкокортикоиды. Гемодиализ проводят при почечной недостаточности. При тяжелой гипотонии вводят плазмозаменители; при судорогах - диазепам или другие бензодиазепиновые противосудорожные средства, при гипопротромбинемии - витамин К . Необходимо постоянное наблюдение за состоянием больного в течение нескольких дней, так как существует опасность более позднего проявления некоторых желудочно-кишечных поражений - изъязвления или кровотечений.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата.

Язва желудка или кишечника, эрозивный или геморрагический гастрит, язвенно-геморрагический колит, болезнь Крона.

Противопоказан тем пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит. Аспириновая триада.

Нарушение кроветворения неуточненной этиологии.

Проктит, геморрой, ректальное кровотечение для ректальных суппозиториев.

Беременность (III триместр).

Детям до 6 лет (ретард таблетки - детям до 14 лет).

Тяжелые заболевания сердца, тяжелая острая или хроническая почечная или печеночная недостаточность.

Применение в период беременности и лактации:
В период беременности Диклофенак назначают только в случае крайней необходимости (по строгим показаниям). В первые 6 мес беременности должен применяться в наименьшей дозировке. Во второй половине беременности может увеличить ее срок.
При необходимости назначения диклофенака кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Диклофенак поступает в молоко и может вызвать нежелательные явления у новорожденного.

Побочное действие:
Обычно диклофенак хорошо переносится и редко вызывает побочные явления. В начале лечения, однако, могут возникнуть боли в эпигастральной области, отрыжка, легкое головокружение или головная боль. Эти явления обычно слабо выражены и через несколько дней проходят самостоятельно без отмены Диклофенака.
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: "часто" - >10%, "иногда" - 1-10%, "редко" - 0.001-1%, "в отдельных случаях" - <0.001%.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда - боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия; редко - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях - афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит. Для ректальных свечей также: обострение геморроя.

Со стороны центральной нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, выраженное головокружение; редко - сонливость; в отдельных случаях - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: иногда - кожные сыпи; редко - крапивница; в отдельных случаях - высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, включая аллергическую пурпуру.

Со стороны почек: редко - отеки; в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.

Со стороны печени: иногда - повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко - гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях - молниеносный гепатит.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Реакции гиперчувствительности: редко - реакции гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию; в отдельных случаях - васкулит, пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - сердцебиения, боли в груди, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

При применении свечей могут наблюдаться местное раздражение, возможно появление ощущения жжения в прямой кишке и тенезмы, а также обострение геморроя.

В месте инъекции могут появиться боль и местное уплотнение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При наружном применении возможно возникновение местных аллергических реакций в виде покраснения кожи, сыпи, ощущения жжения или зуда. При длительном применении нельзя исключить возможность возникновения некоторых системных побочных эффектов. В очень редких случаях могут отмечаться проявления фотосенсибилизации.

Особые указания и меры предосторожности:

С осторожностью Диклофенак назначают пациентам с эрозивно-язвенным поражением ЖКТ в анамнезе. Необходимо тщательное медицинское наблюдение за теми больными, у которых имеются жалобы, указывающие на заболевания желудочно-кишечного тракта; имеющими анамнестические сведения о язвенном поражении желудка или кишечника; страдающими язвенным колитом или болезнью Крона, а также имеющими нарушения функции печени. В период лечения диклофенаком в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией; причем далеко не всегда имеют место симптомы -предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В тех редких случаях, когда у пациентов, применяющих диклофенак, развиваются эти осложнения, препарат должен быть отменен.

Следует исключить наличие в анамнезе предшествующей аллергии к аспирину или другим нестероидным противовоспалительным средствам ввиду возможности проявлений перекрестной аллергии. Не рекомендуется применять у больных бронхиальной астмой, а также у пациентов с полипозным ринитом. У пациента, ранее не принимавшего диклофенак, в период лечения препаратом, также, как и во время терапии другими НПВП, могут в редких случаях развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. В случае появления кожной сыпи прием Диклофенака необходимо сразу прекратить.

При длительной терапии диклофенаком, в качестве меры предосторожности, показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), диклофенак следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема диклофенака может возникнуть без продромальных явлений.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечной недостаточностью, гипертонией или другими состояниями, сопровождающимися задержкой жидкости, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения диклофенака рекомендуется в качестве меры предосторожности регулярный контроль функции почек. Прекращение применения Диклофенака обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.

Не рекомендуется назначать Диклофенак пациентам с заболеваниями кроветворной системы, а также больным печеночной порфирией (из-за опасности возникновения приступов порфирии).

У пожилых больных существует повышенный риск развития нежелательных реакций, поэтому лечение следует начинать постепенно с минимальных доз и при постоянном наблюдении.

С осторожностью следует назначать больным, принимающим антикоагулянты, аспирин, гликозиды наперстянки, калийсберегающие диуретики, инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства, цефалоспорины, препараты лития, триамтерен, вальпроевую кислоту (см. лекарственные взаимодействия). Не рекомендуется назначать диклофенак одновременно с метотрексат ом в связи с повышенным риском развития выраженного нарушения функции почек.

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови. У пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей (диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов).

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами.

Перед использованием геля или мази следует проконсультироваться с врачом, если у Вас:

язвенная болезнь в фазе обострения;

нарушение функции почек;

бронхиальная астма, аллергический насморк, полипы слизистой носа;

наблюдались аллергические реакции в анамнезе.
Не следует наносить в сочетании с окклюзионной повязкой (под воздухонепроницаемой повязкой). Следует избегать попадания на открытые раны, слизистые оболочки (наносить только на неповрежденные участки кожи). При нанесении Диклофенака на обширные участки кожи или при длительном применении нельзя полностью исключить возможность проявления системного побочного действия диклофенака (следует соблюдать осторожность). Не использовать у детей до 6 лет без консультации врача.

Лекарственное взаимодействие:
Совместное применение диклофенака с:

Ацетаминофен ом - повышает риск повреждения почек.

Алкоголем, глюкокортикостероидными средствами, кортикотропином (при постоянном применении) или препаратами калия - усиливает риск развития побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, в т. ч. кровотечений и изъязвлений (подавляет агрегацию тромбоцитов).

Антикоагулянтами, гепарин ом, тромболитиками (стрептокиназа , урокиназа и т.д.) - может повышать риск кровотечений и изъязвлений ЖКТ, следует соблюдать осторожность при их одновременном назначении. В случае такого сочетания рекомендуется регулярное наблюдение за больными.

Пероральными противодиабетическими средствами и инсулином - может усиливать их гипогликемическое действие в результате подавления синтеза простагландинов, непосредственно участвующих в метаболизме глюкозы , и их смещения с плазменных белков. Возможно развитие ситуации, при которой будет необходима коррекция дозы сахароснижающих препаратов.

Антигипертензивными средствами и диуретиками (в частности триамтереном) - уменьшает их гипотензивное действие, может уменьшать выраженность диуретического действия. Возможно снижение эффективности "петлевых" диуретиков. Одновременное применение калий-сберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови, усиливается риск развития гиперкалиемии (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует контролировать). Совместный прием с диуретиками может повышать риск нефротоксичности.

Аспирином и другими салицилатами - повышает риск развития возможных побочных явлений, снижает концентрацию диклофенака в плазме.

Цефамандолом, цефоперазоном, вальпроевой кислотой и т.д. - повышает риск гипопротромбинемии, подавления агрегации тромбоцитов и появления кровотечений.

Другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП) - увеличивает риск проявления побочных реакций.

Колхицин ом - повышает риск побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Препаратами золота и нефротоксичными препаратами - повышает нефротоксичность комбинации.

Гликозидами наперстянки - повышает сывороточный уровень дигоксин а и увеличивается риск дигиталисовой интоксикации.

Солями лития - повышает их сывороточный уровень и токсичность, необходимо уменьшение их дозы.

Метотрексатом - повышает риск развития агранулоцитоза, увеличивается концентрация метотрексата в плазме и его токсичность. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее, чем за 24 часа до или после приема метотрексата.

Циклоспорин ом - влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Производными хинолона (антибактериальные средства) - имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Антацидными препаратами - повышается плазменный уровень диклофенака.

При применении геля или мази клинически значимого взаимодействия с лекарственными препаратами других групп не описано. Следует проконсультироваться с врачом перед применением геля, если Вы применяете другие НПВС.

Условия хранения:
Предохранять от воздействия света и высоких температур. Хранить при температуре не выше 30оС.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.
Условия отпуска из аптек - по рецепту врача.

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия — натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл. 1).

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки .

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ-1 .

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) . Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 .

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений . Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления . В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 . Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани .

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление . Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном . Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений .

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта . Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов . В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки . Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?— при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7-10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3-7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы . Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата .

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике . При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 100-150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака — 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75-100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5-2 мг/кг массы тела (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1-2 раза в сутки вместо 3-4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1-2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь — свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5-2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2-3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель — единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами . Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

• возраст старше 65 лет;
• язвенная болезнь в анамнезе;
• прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
• большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
• сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
• женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
• курение;
• прием алкоголя;
• наличие Нelicobacter pylori .

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4-6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными — «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Данилов , доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания для применения диклофенака

Препараты для системного применения (таблетки, инъекции, свечи)

Ревматология :

• ревматизм;
• РА, ювенильный РА;
• внесуставные формы ревматизма, ревматизм мягких тканей — периартрит, бурсит, тендовагинит, фиброзит, миозит;
• анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева;
• остеоартроз;
• спондилоартриты;
• другие моно- и полиартриты;
• дегенеративные заболевания суставов - артрозы (коксартроз, спондилоартрозы);
• боль в спине, связанная с дегенеративными изменениями позвоночника;
• острый приступ подагры

Неврология, травматология, ортопедия, спортивная медицина, общемедицинская практика:

• дорсалгия (люмбаго, ишиас, миофасциальный и мышечно-тонический болевой);
• мигрень и др. виды головной боли;
• туннельные синдромы, другие заболевания, сопровождающиеся воспалением неревматического происхождения (невралгии, невриты, люмбоишиалгии, бурситы, капсулиты, синовиты, тендиниты или тендосиновиты);
• травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий; воспалительные отеки мягких тканей, болезненность мышц (миалгия) и суставов, вызванные тяжелыми физическими нагрузками

Онкология:

• средство 1-й ступени лестницы ВОЗ для лечения боли при онкологических заболеваниях

Общемедицинская практика:

• почечные и желчные колики

Гинекология:

• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная дисменорея, аднексит, др.)

Травматология, хирургия, стоматология:

• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы;
• акушерско-гинекологические, стоматологические или другие хирургические вмешательства

Оториноларингология:

• при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями, например, при фарингите, тонзиллите, отите. Лечение основного заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с применением этиотропной терапии

Препараты для наружного и местного использования

Травматология, спортивная медицина:

• посттравматические воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (сухожилий, связок, мышц и суставов);
• мышечно-скелетные повреждения, характерные для спортивной медицины и спорта: растяжения, вывихи, ушибы, контузии, перегрузки и т. п.

Ревматология:

• местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов: РА, остеохондроз периферических суставов и позвоночника, периартропатия и др.

Ревматология, неврология:

• местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний мягких тканей и околосуставных тканей: тендовагинит, синдром «плечо-кисть», бурсит, остеохондроз, остеоартроз, периартропатии и др.;
• артралгии;
• дорсалгии;
• миалгии

Травматология, хирургия:

• болезненность и воспаление мягких тканей

Офтальмология:

• неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва)

Диклофенак (diclofenac) - новое описание препарата, Вы сможете посмотреть противопоказания, показание к применению, Диклофенак (diclofenac). Отзывы о Диклофенак (diclofenac) -

Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие.
Препарат: ДИКЛОФЕНАК
Активное вещество препарата: diclofenac
Кодировка АТХ: M01AB05
КФГ: НПВС
Регистрационный номер: П №010878/03
Дата регистрации: 21.10.05
Владелец рег. удост.: IPCA LABORATORIES Ltd. {Индия}

Форма выпуска Диклофенак (diclofenac), упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
1 таб.
диклофенак натрия
50 мг

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
1 таб.
диклофенак натрия
100 мг

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Раствор для в/м введения
1 мл
1 амп.
диклофенак натрия
25 мг
75 мг

3 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
3 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Диклофенак (diclofenac)

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению:

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Дозировка и способ применения препарата.

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых - 150 мг/сут.

Побочное действие Диклофенак (diclofenac):

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Противопоказания к препарату:

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Применение при беременности и лактации.

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Особый указания по применению Диклофенак (diclofenac).

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие Диклофенак (diclofenac) с другими препаратами.

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Многие люди, особенно пожилые, хорошо знают о Диклофенаке. Ведь это средство предназначено для лечения воспалений и снятия болей в суставах и мышцах, которые особенно часто дают о себе знать в преклонном возрасте. Даже те люди, которые не знают, что это за препарат, скорее всего, все же пользовались диклофенаком, но под другим торговым названием.

В России Диклофенак включен в перечень жизненно важных препаратов. Причина этого заключается в мощном противовоспалительном действии лекарства. Этот фактор вместе с невысокой ценой Диклофенака сделал его чрезвычайно распространенным. Препарат отпускается в аптеках без рецепта.

Описание и принцип действия

Впервые препарат был представлен в 1973 году швейцарской фармацевтической компанией Novartis и с тех пор снискал популярность как одно из самых эффективных нестероидных противовоспалительных средств.

По своему химическому строению активное вещество лекарства относится к производным уксусной кислоты. Его точное название – 2-(2,6-дихлоанилин) фенилуксусная кислота. В лекарственных препаратах находится натриевая соль этой кислоты – диклофенак натрия.

Диклофенаку свойственны сразу три вида действия:

• Противовоспалительное
• Жаропонижающее
• Обезболивающее

Особенно сильны противовоспалительные свойства Диклофенака. Его жаропонижающий эффект тоже достаточно силен. Зачастую препарат помогает тогда, когда не действуют другие средства. Диклофенаком можно снимать и боли, хотя его обезболивающее действие не столь мощное, поэтому препарат больше подходит для купирования болевого синдрома слабой и средней силы.

Фото: Africa Studio/Shutterstock.com

Механизм действия Диклофенака основан на том, что он подавляет синтез простагландинов и циклооксигеназы – веществ, играющих важную роль в процессах воспаления. В результате уменьшаются такие неприятные симптомы воспаления, как боль и отек. Также препарат обладает способностью регулировать иммунитет. При длительном применении проявляются антиаллергенные свойства Диклофенака. После приема таблеток активное вещество быстро всасывается в плазму крови, а оттуда поступает в синовиальную жидкость, находящуюся в суставах.

Лекарственные формы

Основными лекарственными формами диклофенака являются таблетки и мазь. Также выпускаются ректальные суппозитории, гель, глазные капли, растворы для уколов и инфузий.

Существуют два типа таблеток – обычные, покрытые кишечнорастворимой оболочкой и таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой. Таблетки пролонгированного действия медленнее высвобождают активное вещество, этим обеспечивая его необходимую лечебную концентрацию в крови. Максимальная концентрация вещества в плазме крови при приеме обычных таблеток достигается спустя 2 ч, а после приема таблеток ретард – спустя 4 ч. Оба типа таблеток сопровождаются аннотацией, в которой приведены их характеристики и указания по применению.

Кишечнорастворимые таблетки имеют два варианта дозировки основного вещества – 25 и 50 мг. Также в таблетках, помимо активного вещества, есть немало вспомогательных:

• лактоза
• сахароза
• повидон
• картофельный крахмал
• стеариновая кислота

Таблетки ретард имеют дозировку в 100 мг. Вспомогательные вещества, входящие в их состав:

• гипромеллоза
• гиэтеллоза
• коллидон SR
• натрия алгинат
• стеарат магния
• колликут МАЕ 100 Р
• повидон
• тальк
• пропиленгликоль
• двуокись титана
• железа оксид

Мазь может иметь два варианта дозировки – 10 мг и 20 мг активного вещества на 1 г. Остальные вещества, входящие в состав мази:

• полиэтиленоксид-400
• полиэтиленоксид-1500
• димексид
• 1,2-пропиленгликоль

Раствор для инъекций поставляется в ампулах 3 мл и содержит 25 мг активного вещества в 1 мл. Также в растворе присутствуют вода, гидроксид натрия, спирт бензиловый, пропиленгликоль, маннитол.

Показания

Таблетки Диклофенак предназначены, прежде всего, для ослабления симптомов воспалительных процессов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. К ним относятся:

• артриты различной природы
• ревматоидное поражение мягких тканей
• остеоартроз
• бурсит
• грыжи межпозвоночных дисков

Препарат успешно используется для снятия умеренного или слабого болевого синдрома при таких состояниях, как:

• невралгия
• миалгия
• проктит
• мигрень
• головная боль
• зубная боль
• послеоперационная боль
• травмы

Также препарат применяется при:

• воспалительных процессах малого таза
• альгодисменорее
• комплексной терапии инфекционных заболеваний органов дыхания

Уколы Диклофенака показаны при:

• обострениях остеохондроза
• радикулите
• артрите
• ревматическом поражении органов сердечно-сосудистой системы и глаз
• остром отите и гайморите
• послеоперационной и посттравматической боли
• конъюнктивите
• острой форме подагры

Фото: Alexander Raths/Shutterstock.com

Мазь предназначена для наружного применения и быстрее по сравнению с другими лекарственными формами проникает в ткани, расположенные вблизи от поверхности кожи. Мазь может снимать припухлость суставов, увеличивать их подвижность и снимать боли. Кроме того, при использовании мази риск возникновения негативных явлений, связанных с передозировкой препарата, сведен к минимуму.

• травмах мягких тканей
• мышечных болях
• Болях в результате растяжений, повреждений связок, вывихов, ушибов
• артритах
• ревматических поражениях кожи и мягких тканей

Стоит иметь в виду, что препарат, как и прочие противовоспалительные и обезболивающие средства, не лечит причины заболеваний, а лишь снимает их наиболее неприятные симптомы. Поэтому Диклофенак рекомендуется использовать лишь в качестве одного из средств при комплексной терапии.

Противопоказания

При кормлении грудью нельзя принимать Диклофенак. Препарат нельзя принимать и на поздних сроках беременности (в третьем триместре). Этот запрет относится и к наружным формам – мази и гелю. У этого обстоятельства несколько причин. Во-первых, препарат ослабляет сократительную способность матки, что может удлинить процесс родов. Во-вторых, он способен усилить кровотечение во время родов.

Запрет на использование препарата во время лактации связан с его способностью проникать в грудное молоко. Использование мази и геля во время лактации возможно, но лечение Диклофенаком в таком случае должно осуществляться под наблюдением врача.

Фото: Fuller Photography / Shutterstock.com

Препарат отрицательно влияет на фертильность, поэтому не стоит прибегать к Диклофенаку женщинам, стремящимся забеременеть или страдающим бесплодием.

Также не стоит принимать Диклофенак при:

• тяжелых патологиях печени и почек
• язве желудка и кишечника
• желудочно-кишечных кровотечениях
• бронхиальной астме
• индивидуальной непереносимости компонентов
• нарушениях кроветворения и гемостаза
• сердечной недостаточности
• заболеваниях периферических артерий
• ишемической болезни сердца
• возрасте до 6 лет

С осторожностью и под контролем врача препарат принимают при:

• сахарном диабете
• возрасте старше 65 лет
• высоком уровне холестерина в крови
• дисфункциях почек и печени
• анемии
• патологиях соединительной ткани
• гипертонии
• начальных сроках беременности (1 и 2 триместр)
• гипертермии у детей

При лечении мазью или гелем их нельзя наносить на поврежденную кожу. Необходимо следить, что эти лекарственные формы не попали бы на открытые раны, а также в глаза.

Инструкция по применению

При посттравматических и послеоперационных отеках пациент может принимать препарат без консультации с врачом. В других случаях прием препарата возможен только после предписания врача. Не стоит заниматься самолечением Диклофенаком, поскольку он имеет немало побочных эффектов и противопоказаний, особенно сильно проявляющихся при длительной терапии.

Таблетки

Пища замедляет всасывание препарата, но не препятствует ему. Поэтому, если нужно максимально быстрое действие препарата, то таблетки необходимо принимать за полчаса до еды. В противном случае таблетки следует принимать во время или после еды. Таблетку необходимо проглотить, не разжевывая, и запив ее водой.

Для таблеток ретард оптимальная суточная доза составляет 100 мг. Ее принимают за один раз, в виде одной таблетки. Курс лечения таблетками не должен превышать двух недель.

Детям с весом более 25 кг препарат назначают с учетом массы тела. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от заболевания и возраста. Рекомендуемая дозировка при этом составляет 0,5-2 мг/кг. При лечении ревматоидного артрита дозировка может быть увеличена до 3 мг/кг. Не рекомендуется давать детям таблетки 50 мг.

Мази

Необходимо легко втирать мазь тонким слоем в пораженное место 3-4 раза в сутки. Разовая доза составляет 2-4 г, максимальная суточная – 8 г. Для детей до 12 лет разовая доза не должна превышать 2 г, а количество процедур за сутки должно быть не больше двух.

Уколы

Как бы ни были эффективны таблетки и мазь диклофенака, зачастую внутримышечные уколы являются наилучшей или даже единственной возможностью купировать острое состояние пациента и доставить препарат к месту воспаления. В таком случае необходимо пройти курс лечения уколами диклофенака. Кроме того, при инъекциях препарат быстрее поступает в кровоток, что увеличивает скорость его действия. Обычно при внутримышечном введении эффект начинает ощущаться уже спустя 20-30 минут. При этом общая длительность действия не уменьшается.

Уколы делаются в область ягодицы. Дозировка при одной инъекции составляет 25-75 мг, уколы следует делать 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Если одновременно с уколами происходит прием других лекарственные форм, то при этом надо учитывать и их, так, чтобы общая доза не превышала бы это число.

Курс уколов необходимо проводить в течение 2 дней. В отдельных случаях этот период может быть продлен до 7 дней. Если после этого требуется проводить дополнительное лечение, то оно может быть продолжено при помощи таблеток.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ возможны такие явления, как:

• тошнота
• диспепсия
• диарея
• рвота
• метеоризм

Редко может наблюдаться гепатит, желудочное кровотечение.

Со стороны ЦНС могут наблюдаться:

• головная боль
• бессонница
• сонливость
• головокружение
• тремор
• депрессия
• нарушения зрения

Иногда возможны дерматологические реакции:

• экзема
• крапивница

Также могут наблюдаться почечная недостаточность, анемия, гипотензия или гипертензия, нарушения менструального цикла. Согласно последним исследованиям, длительное лечение препаратами диклофенака на 40% увеличивает риск возникновения инфаркта. Поэтому длительное лечение препаратом можно осуществлять лишь в случае отсутствия альтернатив.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять диклофенак с другими нестероидными противовоспалительными средствами и антикоагулянтами, так как это может увеличить риск возникновения побочных эффектов, в частности, кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклофенака в крови. Парацетамол увеличивает нефротоксическое действие Диклофенака.

Препарат ослабляет действие гипотензивных, снотворных и гипогликемических средств. При одновременном приеме с антибиотиками хинолонового ряда возможно возникновение судорог. При одновременном приеме с диуретиками может способствовать ослаблению их действия или накоплению калия в крови.

Аналоги

На рынке можно встретить немало препаратов, где действующим веществом является Диклофенак. Среди таблеток это Ортофен, Вольтарен, Наклофен. Среди других мазей с Диклофенаком можно отметить мазь Вольтарен. Однако Вольтарен, как препарат иностранного производства, не имеет столь же доступную цену.

К косвенным аналогам Диклофенака можно отнести прочие нестероидные противовоспалительные средства – Мелоксикам, Найз, Кетонал, Напроксен, Бутадион, Индометацин. Однако их действие несколько отличается от действия препарата, другой у них и список противопоказаний. Поэтому они не всегда смогут его заменить.

Таблетки Диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат.

Обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Используется для симптоматического лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, уменьшения различного вида болевого синдрома.

На этой странице вы найдете всю информацию о Диклофенак: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли таблетки Диклофенак. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Цены

Сколько стоят таблетки Диклофенак? Средняя цена в аптеках находится на уровне 20 рублей.

Форма выпуска и состав

Таблетированные формы: таблетки в к/р оболочке 25 мг, в п/о оболочке 25 и 50 мг, ретард 100 мг.

• Состав таблеток в кишечнорастворимой оболочке: 25 или 50 мг Diclofenac sodium, двузамещенный кальция фосфат, крахмал, стеарат магния, поливинилпиролидон К30, тальк очищенный, ацетат целлюлоза, индорезин, диэтилфталат, кармоизиновый лак, диоксид титана, понсо 4R лак, оксид железа красный и желтый.

Фармакологический эффект

Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает количество серотонина, гистамина и брадикинина, повышает порог восприятия болевых рецепторов; уменьшает концентрацию ПГ в центре терморегуляции, увеличивает теплоотдачу, снижает температуру тела; подавляет агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению

Таблетированная форма Диклофенака назначается для облегчения болей при приступах псориатического, подагрического, ювенильного , травмах связок и суставного аппарата коленного сустава.

Таблетки могут использоваться при болях в позвоночнике. Возникающих вследствие и дегенеративных изменений межпозвоночных дисков. Применяется при , тоннельном синдроме лучезапястного или локтевого сустава. Незаменим в случае травмы, растяжения или вывиха, в том числе у спортсменов и лиц, работающих на физически тяжёлых производствах.

Противопоказания

Противопоказания к применению таблеток:

• воспалительные болезни кишечника;
• обострение поражений ЖКТ (эрозивно-язвенных);
• кровотечения из ЖКТ;
• тяжелая недостаточность функции почек или печени;
• состояние после аортокоронарного шунтирования;
• беременность и лактация;
• «аспириновая триада» – непереносимость препаратов НПВП у пациентов с бронхиальной астмой и полипами в носу;
• детский возраст до 6 лет для таблеток 25 мг, другие дозировки – противопоказаны до 18 лет;
• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, патологии всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью назначается при следующих состояниях: воспалительные болезни кишечника, алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ хронические (вне обострения), диабет, дивертикулит, индуцируемая порфирия, бронхиальная астма, анемия, сердечная недостаточность застойная, отечный синдром, артериальная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, состояние после серьезных хирургических вмешательств, пожилой возраст, системные патологии соединительной ткани.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместре беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.

Диклофенак проникает в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Диклофенак в форме таблеток следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, желательно за 30 минут до приема пищи (для достижения быстрого терапевтического эффекта). Также возможен прием препарата до, во время или после еды.

• Детям от 15 лет и взрослым Диклофенак назначают 2-3 раза в день по 25-50 мг (максимально – 150 мг в день). После улучшения дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающую терапию – по 50 мг в день.

При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточную дозу можно увеличить до 3 мг/кг массы тела.

Детям препарат обычно назначают в следующих дозах (разовая/суточная):

• 6-7 лет (20-24 кг) – 25/25 мг;
• 8-11 лет (25-37 кг) – 25/50-75 мг;
• 12-14 лет (38-50 кг) – 25-50/75-100 мг.

Как долго можно применять?

Большинство патологий и осложнений, связанных с использованием данного препарата, возникают на фоне длительности лечения. Как принимать Диклофенак в таблетках, чтобы предотвратить появление неприятных симптомов? Прежде всего, процесс должен контролировать врач. Взрослым пациентам назначают по 2-3 таблетки в сутки. Доза уменьшается при наступлении улучшений.

Продолжительность приема не должна превышать 2 недели, за исключением сложных случаев.

Побочные эффекты

При пероральном приеме возможны следующие побочные эффекты: диспепсические явления, эрозивные и язвенные поражения пищеварительного канала, перфорация его стенок, желудочные и кишечные кровотечения, повышенная сонливость, головокружения, реакции гиперчувствительность, раздражительность.

Передозировка

Симптомы: возможно возникновение гипотензии, почечной недостаточности, судорог, раздражения ЖКТ или угнетения дыхания.

Лечение: специфического антидота не существует. При остром отравлении необходимо как можно скорее прекратить всасывание препарата из ЖКТ. Показано промывание желудка, назначение активированного угля и проведение другой симптоматической и поддерживающей терапии. Применение форсированного диуреза, диализа или переливания крови малооправдано, ввиду того, что НПВС в большой степени связываются с белками сыворотки и обладают экстенсивным метаболизмом.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

1. Уменьшает эффект гипогликемических средств.
2. Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
3. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
4. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата. препаратов лития и циклоспорина.
5. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
6. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
7. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
8. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
9. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
10. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.
11. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.