Инструкция по применению динамико. Эректильная дисфункция - лечение таблетками динамико, инструкция по применению

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
силденафила цитрат	35,12/70,24/140,48 мг
(эквивалентно 25, 50 и 100 мг силденафила соответственно)
вспомогательные вещества: МКЦ — 102,88/205,76/411,52 мг; кроскармеллоза натрия — 5,25/10,5/21 мг; гипролоза — 4,5/9/18 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,75/1,5/3 мг; магния стеарат — 1,5/3/6 мг
оболочка пленочная: Opadry II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (E171), макрогол-4000, натрия цитрат) — 5,955/11,91/23,82 мг; индигокармин (Е132) — 0,045/0,09/0,18 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки, 25 и 50 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.

Таблетки, 100 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской с обеих сторон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — улучшающее эректильную функцию, ингибирующее ФДЭ-5 .

Фармакодинамика

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации цГМФ. В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению уровня цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6 — в 10 раз, ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2-ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет большое значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Клинические данные

Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение сАД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт.ст., а дАД — 5,3 мм рт.ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. «Противопоказания» и «Взаимодействие»).

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), сАД и дАД в состоянии покоя уменьшалось на 7 и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозининдуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась.

Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 с: 0,9-38,9 с) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменной дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух гипотензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех гипотензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза.

Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной).

Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию, и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16, 15 и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание . После приема внутрь быстро всасывается. C max в плазме крови при приеме натощак достигается в течение 0,5-2 ч, биодоступность составляет в среднем 41% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. При приеме с жирной пищей скорость всасывания снижается: С max снижается на 29%, а T max увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

Кажущийся V ss составляет 105 л. Связь силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимой. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении ФДЭ составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с T 1/2 4 ч.

Выведение. Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. Т 1/2 силденафила составляет 3-5 ч. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

Особые группы пациентов

У пациентов старше 65 лет С max силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила, не связанного с белками в плазме крови, составляет 40%. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

У пациентов с легкой (Cl креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина 30-49 мл/мин) степенью почечной недостаточности фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а С max и AUC для N-деметилметаболита увеличена на 73 и 126% соответственно. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) С max и AUC силденафила увеличены на 88 и 100% соответственно, С max и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79 и 200% соответственно.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) С max и AUC увеличены на 47 и 84% соответственно.

Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания препарата Динамико

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;

одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов, или нитратов в любых лекарственных формах;

одновременный прием ритонавира;

пациенты, для которых сексуальная активность нежелательна, в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт.ст.);

совместное применение со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат (это может приводить к симптоматической гипотензии);

недавно перенесенные нарушения мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;

пациенты с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет);

наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетически обусловленное нарушение функций ФДЭ сетчатки);

тяжелая печеночная недостаточность;

женский пол;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

совместное применение с другими средствами лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность силденафиала при этом применении не изучались, см. «Особые указания»);

возраст до 18 лет.

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони, см. «Особые указания»); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия, см. «Особые указания»); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); пациенты с эпизодом развития неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН) в анамнезе (см. «Особые указания»); одновременный прием блокаторов альфа-адренорецепторов.

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы.

Обычно побочные эффекты силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций представлена последующей классификации: очень часто — ≥10%; часто — ≥1%, но <10%; нечасто — ≥0,1%, но <1%; редко — ≥0,01%, но <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна — НПИНЗН, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение ВГД, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто — внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.

Со стороны ССС: часто — приливы; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV -блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко — фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко — чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диспепсия; нечасто — ГЭРБ, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко — гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко — длительная эрекция и/или приапизм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко — судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто — ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко — раздражительность.

* Побочные эффекты, выявленные во время постмаркетинговых исследований.

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемичеекая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов (но не все из них) имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 T 1/2 после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случаев на 100000 мужчин в возрасте >50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск ее рецидива. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5.

Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, таким пациентам следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск.

При использовании силденафила в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 , поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила.

Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Циметидин (800 мг) — неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4 — при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней) — умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 — на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно, 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента CYP3A4 , на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови C max силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 , такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила. Одновременное применение силденафила (однократно, 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450 на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению C max силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл). Это согласуется с эффектом ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила не рекомендуется. В любом случае, максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19 ) в C ss (125 мг 2 раза в сутки) и силденафила в C ss (80 мг 3 раза в сутки) отмечалось снижение AUC и C max силденафила на 62,6 и 52,4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и C max бозентана на 49,8 и 42% соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4 , такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC , C max , T max , константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие ЛС

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 (ИК 50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 и 8 мг) и силденафила (25, 50 и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение сАД/дАД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2C9 , не выявлено. Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, являющегося субстратом изофермента цитохрома CYP3A4 , при его постоянном уровне в крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) приводит к повышению AUC и C max бозентана (125 мг 2 раза в сутки) на 49,8 и 42% соответственно.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при C max алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).

У пациентов с гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (сАД) и 7 мм рт.ст. (дАД). Применение силденафила в сочетании с гипотензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Внутрь , примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. Для пациентов с легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) дозу следует снизить 25 мг.

Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата следует снизить до 25 мг.

Пожилые пациенты. Корректировка дозы препарата не требуется.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза силденафила должна составлять 25 мг (см. раздел «Взаимодействие»).

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приеме обычных доз; дозы до 200 мг увеличивают частоту, но не выраженность нежелательных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. С осторожностью ).

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч, следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния ССС. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотонией (АД <90/50 мм рт.ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан (см. «Противопоказания»).

В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов (но не все из них) имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее до назначения препарата врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат следует с осторожностью назначать больным, принимающим альфа-адреноблокаторы (см. «Взаимодействие»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов.

Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. «Способ применения и дозы»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности: снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 T 1/2 после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случаев на 100000 мужчин в возрасте >50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск ее рецидива. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск. У пациентов с эпизодами развития НПИНЗН с потерей зрения в одном глазу прием силденафила противопоказан (см. «Противопоказания»).

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций ФДЭ сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому у таких пациентов не следует применять силденафил (см. «Противопоказания»).

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил.

Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro . Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. С осторожностью ).

Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил — 12,9, плацебо — 0%), чем у пациентов с первичной легочной артериальной гипертензией (силденафил — 3, плацебо — 2,4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность силденафила совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил, или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно головокружение, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска

Редко кто из мужчин на протяжении своей жизни не сталкивается с эректильной дисфункцией, хорошо, если подобные изменения временные и вызваны психологическими причинами или усталостью. Значительно хуже, если подобное состояние связано с заболеванием. Чтобы не допустить серьезных осложнений и оказать своевременную помощь и поддержку организму, необходимо прибегнуть к помощи медикаментозных препаратов. Препарат Динамико способен быстро решить проблемы в интимных отношениях благодаря способности улучшать процессы кровообращения в половых органах.

С помощью этого лекарственного средства удается в короткие сроки восстановить утраченную эрекцию, а в течение месяца проводимой терапии полностью избавиться от патологических нарушений.

Состав

Основным действующим веществом Динамико является цитрат силденафила, обладающий легким гипотензивным кратковременным действием. В виде дополнительных компонентов в него входят вещества, усиливающие действие препарата в виде целлюлозы микрокристаллической, магния стеарата, гипролозы и кроскармеллозы натрия. Лекарственное средство относят к ФДЭ-5.

Форма выпуска

Динамико выпускают в виде таблеток голубоватого оттенка в пленочной оболочке. Препарат упакован в блистеры по 1 и по 4 таблетки, блистеры помещены в коробки из плотного картона. В одной таблетке может содержаться 25, 50 или 100 мг основного активного вещества, а уже оттого, сколько их находится в одной упаковке, складывается и цена.

Как действует?

Благодаря способности быстро всасываться, максимальное количество действующего вещества обнаруживается в течение первого часа, особенно, если лекарство принято на голодный желудок. При приеме вместе с пищей эффективность несколько снижается, поэтому Динамико лучше употреблять натощак. Основное количество активного вещества (до 80 %) выводится организмом через кишечник и только около 13% — почками.

При планировании полового акта важно учитывать его начало, так как действие препарата продолжается не более четырех часов. Динамико не вызывает привыкания в случае длительного приема и с соблюдением рекомендованной дозы. Действие этого медикамента проявляет свою эффективность лишь при наличии сексуальной стимуляции, в случае ее отсутствия препарат может не подействовать.

Цена в аптеках

Цена Динамико в аптеках может существенно отличаться, в большинстве случаев она зависит от количества таблеток в одной упаковке. Дешевле всего этот препарат можно найти в московских аптеках, некоторые из них предлагают его по 199 рублей за одну таблетку. В среднем же одна таблетка Динамико с содержанием дозы в 25 мг будет стоить от 230 до 330 рублей, а таблетка с дозой в 50 мг – от 226 до 410 рублей.

Где купить

Препарат для повышения мужской потенции Динамико на сегодняшний день можно свободно купить в аптечной сети, но перед приобретением необходимо получить консультацию у специалистов. Имеется и другой способ получить это лекарственное средство, заказав его на сайте проверенной онлайн-аптеки. Заказанный препарат доставят анонимно, чаще всего в день заказа, курьер привезет заказ до дверей квартиры. В отдаленные регионы возможна почтовая доставка первым классом, стоимость которого не превышает 300 рублей. Есть еще одно преимущество в этом способе покупки, при оплате препарата предоставляется скидка от 3 до 5%.

Инструкция по применению

Согласно инструкции, прилагаемой к препарату, его принимают один раз в день начиная с 50 мг. В дальнейшем по рекомендации врача может быть проведена корректировка суточной дозы со снижением или, в случае необходимости, ее повышением. Таблетку принимают перорально, примерно за час до предполагаемой половой близости. Чтобы под действием препарата возникла полноценная эрекция необходимо проведение сексуального стимулирования, при его отсутствии ожидаемый результат не произойдет.

Использование при нарушениях в функциях печени

Пациенты, имеющие легкую степень печеночной недостаточности, должны начинать прием препарата с 25 мг, а в случае необходимости и при отсутствии побочных действий, дозировка может увеличиваться до 50 или 100 мг. Таким же образом должны начинать лечение пациенты, принимающие лекарственные средства из группы альфа-адреноблокаторов.

При тяжелых формах печеночных патологий препарат Динамико не применяют.

Использование при нарушениях в функциях почек

При тяжелой форме почечной недостаточности, при которой клиренс креатинина ниже 30 мл/минуту, начальная доза Динамико не должна превышать 25 мг. Если препарат хорошо переносится, его количество способно увеличиваться до 50 или 100 мг.

Использование у детей

Для детей и подростков до 18-ти лет лекарственный препарат Динамико не применяют.

Применение пациентами пожилого возраста

Пациенты пенсионного возраста в случае необходимости применения такого препарата, как Динамико, должны начинать лечение обычным способом, но с более низкой дозировки, чем молодые мужчины. Для них начальная доза составляет 25 мг, которая при хорошей переносимости увеличивается до необходимой.

Особые указания

Перед проведением лечения врач должен произвести полное обследование пациента для выявления причин, послуживших возникновению изменений в половой системе с утратой эректильных функций. Пристальное внимание уделяется и общему состоянию здоровья мужчины, а также наличию у него хронических заболеваний. Наибольшему риску подвержены пациенты с гипертонией или различными патологиями сердца и сосудов. Динамико нельзя принимать одновременно с некоторыми препаратами, поэтому требуется уточнить, какие из них принимает пациент. Больные с пониженным артериальным давлением способны почувствовать после приема симптомы слабости и головокружения, которые вскоре исчезают сами по себе. С осторожностью используют этот препарат и лица с нестабильной эмоциональностью и отклонениями в функциях нервной системы.

Аналоги

В качестве аналогов используются лекарственные средства – дженерики, способные повысить активность процессов, вызывающих эрекцию, при помощи содержания в них особых веществ. Различаются структурные аналоги с одинаковым составом в виде следующих препаратов:

• Виагра;
• Визарсин;
• Максигра и им подобные.

Имеются и аналоги, одинаково действующие на организм пациента, а именно:

• Левитра;
• Зидена;
• Сиалис и другие.

При выборе средства, позволяющего решить проблемы с эрекцией, необходимо учитывать индивидуальные особенности пациента, а также степень патологических изменений и факторы, являющиеся причинами произошедших нарушений.

Лаверон

На сегодня имеется препарат Лаверон, предназначенный не только для мужчин, но и для женщин. Его применяют для устранения патологических изменений в сексуальных функциях и получения большей степени наслаждения от сексуального акта у обоих полов. Это средство имеет природное происхождение, так как основными компонентами для его производства служат вещества растительного происхождения.

Препарат выпускается в виде таблеток по 250 и 500 мг.

Цена одной таблетки на сегодняшний день находится в пределах:

• 500 мг – от 350 до 435 рублей – для женщин;
• 500 мг — от 355 до 420 рублей – для мужчин.

Соответственно стоимость одной упаковки 250 мг х 30 обойдется женщинам от 735 до 865 рублей, а мужчинам от 750 до 865 рублей.

Период действия препарата Лаверон продолжается в течение 6 часов, его прием разрешает принятие небольшой дозы алкоголя.

Примаксетин

Для лечения нарушений в интимной сфере в виде преждевременной эякуляции применяется препарат Примаксетин. Форма выпуска – таблетки по 30 или 60 мг. Средняя цена составляет около 650 рублей за пачку из 6 таблеток, принимать препарат рекомендуется с частотой один раз в сутки.

Применим для пациентов любого возраста, начиная с 18 и до 64 лет.

Визарсин

Визарсин является одним из эффективных средств, предназначенных для лечения нарушений в возникновении полноценной эрекции, он показал хорошие результаты и при устранении других проблем, наиболее часто встречающихся у пациентов. После приема он начинает свое действие через полчаса, а время действия продолжается до 5 часов, после чего он полностью выводится из организма. Применяется для самых различных возрастных категорий начиная с 18 лет.

Благодаря курсовому лечению Визарсином улучшается качественный состав спермы с одновременным увеличением ее количества. Обладает способностью повышать тестостерон в крови, в результате чего у мужчины повышается сексуальное желание и возникает способность к повторяющимся половым актам.

Форма изготовления – таблетки по 100 мг, стоимость одной – от 190 рублей.

Зидена

Выпускается в виде таблеток в светло-розовой оболочке по 100 мг, средняя цена одной таблетки начинается с 900 рублей. Является средством для лечения дисфункций в половой сфере, в частности, для устранения проблем с потенцией и для продления срока эякуляции. Прием осуществляется один раз в день, за полчаса до предполагаемого полового акта. Эффективность принятого препарата сохраняется до 24 часов.

Доказана его способность улучшать качество спермы и увеличивать подвижность сперматозоидов.

Имеется немало побочных эффектов, прием необходимо осуществлять под наблюдением специалистов.

Левитра

Левитра предназначенный для устранения и лечения неспособности пациентом получать и сохранять необходимую для совершения половых актов, эрекцию. Выпускается в таблетках, цена которых зависит от дозировки в 5, 10 и 20 мг и от количества штук в одной упаковке:

• 1 шт. 5 мг – от 741 до 750 рублей;
• 1 шт. 20 мг – от 885 до 890 рублей;
• 4 шт. 20 мг – от 2760 до 2810 рублей.

Эта стоимость является средней по Москве, цена способна существенно отличаться в зависимости от наценки самой аптеки и региона, где ведется продажа.

Препарат принимают за час до полового акта, один раз в сутки, продолжительность лечебного действия на протяжении 4-5 часов.

Виагра

Форма выпуска Виагры – в виде таблеток по 1, 2, 4 или 12-ти штук. Широко известный препарат предназначен для восстановления физиологической реакции организма на получаемое сексуальное возбуждение, в результате чего устраняются проблемы с эрекцией.

Таблетку принимают до еды, за час до предполагаемого полового акта, первая доза составляет 50 мг. Эффект сохраняется в течение 4-х часов.

Цена препарата Виагра на сегодня составляет:

• 1 шт. 50 мг – от 735 рублей; 4 шт. – 2.6 тыс. рублей;
• 1 шт. 100 мг – от 875 рублей; 4 шт. – от 3.2 тыс. рублей.

Препарат не исключает полностью одновременное принятие небольшой дозы алкоголя.

Динамико, Виагра, Сиалис, Силденафил: что лучше?

При выборе препарата для достижения полноценной эрекции и сохранения ее до окончания полового акта, пациенты с подобными проблемами нередко теряются в нерешительности. И не удивительно, так как назначения должен делать специалист на основании обследования мужчины и с учетом причин, что вызвали такие нарушения. Пациенту не стоит надеяться, что купив самый дорогой импортный препарат он навсегда избавится от импотенции. Достигнуть ожидаемого результата можно лишь в случае соответствующей предварительной стимуляции.

Все препараты, предназначенные для восстановления эрекции, на самом деле только улучшают кровоток полового органа, а уже кровенаполнение позволяет члену получить полноценную эрекцию.

Что лучше в каждой конкретной ситуации — не даст ответа даже специалист, и правильно сделает, так как лечение в этом случае требует индивидуального подхода с учетом особенностей пациента. Причем у каждого из препаратов есть свои особенности, как и продолжительность действия и дозировка основного вещества.

Большое значение имеет и количество противопоказаний, а также возможность побочного действия, поэтому и в этом случае во внимание берется состояние здоровья мужчины и наличие у него хронических заболеваний.

Если необходимо наступление быстрого эффекта, то лучше всего воспользоваться Виагрой или Сиалисом, так как они начинают действовать в среднем в течение 40 минут. Продолжительность больше всего у Сиалиса – на протяжении 36-40 часов. Пожилым мужчинам лучше воспользоваться Виагрой, так как у этого препарата меньше всего побочных эффектов.

Действие Силденафила идентично Виагре, так как в их основе лежит одно активное вещество. Отличия во многом определяются ценой препарата.

Противопоказания

Препараты, предназначенные для улучшения потенции, не разрешается использовать совместно с лекарствами, состав которых содержит нитраты. Если не учитывать этот фактор, то при совершении полового акта у пациента может во много раз повыситься кровяное давление, что способно привести к тяжелым последствиям. В качестве противопоказаний могут рассматриваться следующие состояния организма:

• индивидуальная непереносимость одного из составляющих компонентов;
• нежелательное повышение сексуальной активности пациентам с наличием сердечно-сосудистых патологий;
• перенесенные нарушения в мозговом кровообращении;
• дегенеративные изменения в сетчатке глаза;
• печеночная недостаточность в тяжелой форме;
• возраст до 18 лет;
• повышенное или пониженное артериальное давление, аритмия;
• тяжелая форма сердечной недостаточности.

В редких случаях может возникнуть аллергическая реакция на применение Динамико, что проявляется кожными высыпаниями, отеками, появлением одышки и другими симптомами, характерными для аллергии. В этом случае прием препарата необходимо прекратить.

Побочные эффекты

На фоне имеющихся противопоказаний у Динамико могут проявиться побочные действия в виде:

• развитие продолжительной головной боли;
• шум в ушах с головокружениями;
• появление затрудненного носового дыхания;
• учащенное сердцебиение;
• появление расстройства пищеварения с признаками диспепсии и тошноты;
• проявление кожных высыпаний;
• упадок сил и сонливость.

Имеются единичные случаи спутанности сознания, позывов рвоты, приливов жара. Но чаще всего пациентов беспокоят головные боли и приступы головокружения, которые не требуют принятия лечебных мер и быстро исчезают.

Совместимость с алкоголем

Так как Динамико является медикаментозным препаратом, предназначенным для устранения возникших патологических изменений в организме, то применение вместе с ним алкоголя не приветствуется. Большая доза алкоголя препятствует полноценному наполнению кровью полового органа и снижает его чувствительность, что даже в случае приема лекарства не даст ему проявиться в полную меру.

Вероятность возникновения побочных эффектов также может возрасти и проявиться с удвоенной силой. Причем при большой дозе алкоголя эрекция может совсем не произойти, а эффект от принятого препарата наступить с опозданием, причем нередко совсем не вовремя.

Если нельзя этого избежать, то небольшое количество алкогольного напитка употребить можно, но это не должно становиться системой и случаться в единичных случаях.

Применение для женщин

Препарат Динамико не предназначен для женщин, поэтому в этом качестве его не используют.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Динамико . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Динамико в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Динамико при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения импотенции и повышения потенции у мужчин. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Динамико - препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5. Восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил (действующее вещество препарата Динамико) представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2 - ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Состав

Силденафила цитрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. При приеме с пищей Cmax снижается на 20-40% и достигается через 1.5-3 ч. Связывание силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым. Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

У пациентов старше 65 лет Cmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками, составляет 40%.

Показания

• лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг (по 1 и 4 таблетки в упаковке).

Инструкция по применению и схема приема

Препарат назначают внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности, по 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пациентов с легкой или компенсированной печеночной недостаточностью первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• инсульт;
• обморок;
• транзиторная ишемическая атака;
• судороги, в т.ч. рецидивирующие;
• приливы;
• ощущение сердцебиения;
• тахикардия;
• повышение или снижение АД;
• инфаркт миокарда;
• фибрилляция предсердий;
• желудочковая аритмия;
• нестабильная стенокардия;
• внезапная смерть;
• нарушение зрения;
• нарушение цветовосприятия;
• поражение конъюнктивы;
• нарушение слезотечения;
• усиленное восприятие света;
• нарушение четкости зрения;
• покраснение склер;
• боль в глазных яблоках;
• окклюзия сосудов сетчатки;
• сужение полей зрения;
• шум в ушах;
• глухота;
• заложенность носа;
• носовое кровотечение;
• диспепсия;
• рвота, тошнота;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• кожная сыпь;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• приапизм;
• пролонгированная эрекция;
• боль в груди;
• усталость.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах;
• одновременный прием ритонавира;
• пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесенные нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;
• пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет);
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• женский пол;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

У женщин препарат не применяется.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Особые указания

Перед применением Динамико следует провести тщательное обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения.

Необходимо оценить риск развития серьезных побочных реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов.

Силденафил вызывает мягкое снижение АД. Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии. Перед применением силденафила у таких пациентов необходимо исключить риск неблагоприятного влияния низкого АД во время сексуальной активности. Большинство побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются непосредственно после полового акта или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта.

Динамико следует с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз).

При возникновении дефекта зрения следует немедленно обратиться к врачу.

В дозах более 200 мг не повышается эффективность препарата, однако увеличивается частота и выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг.

При одновременном применении с ритонавиром Cmax силденафила повышается на 300%, AUC на 1000% и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила.

Одновременное применение с саквинавиром Cmax силденафила повышается на 140%, AUC на 210%.

Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида.

Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с Динамико может привести к тяжелой артериальной гипотензии.

Одновременный прием силденафила и органических нитратов и других донаторов оксида азота может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов.

Силденафил усиливает гипотензивные эффекты блокаторов медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ.

При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств.

Динамико в терапевтических дозах не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев и не влияет на общее состояние здоровья.

Азитромицин не оказывает влияния на фармакокинетику силденафила.

Когда фармацевтическая компания создает принципиально новое медикаментозное средство, она оформляет на него патент, в результате которого другим фирмам запрещено изготавливать схожие лекарства. Однако у патентов есть срок годности, по истечении которого запрет исчезает. В результате на фармацевтическом рынке появляются многочисленные дженерики оригинального препарата. В частности, так после Виагры появился Динамико.

Оба медикамента являются средствами для улучшения потенции на основе силденафила. Они практически не имеют существенных различий, хотя Динамико можно считать дешевым аналогом Виагры. Несмотря на это, многих все равно не устраивает цена или метод воздействия препарата. Люди нередко стараются найти аналоги Динамико.

Описание средства

Динамико практически не отличается от Виагры ни составом, ни внешним видом, ни какими-то другими показателями. В обоих случаях производятся двояковыпуклые капсулы весом 25, 50 или 100 мг, действующим веществом которых выступает цитрат силденафила. Своеобразным отличием можно считать форму и цвет. Если таблетки Виагры ромбовидные и синие, то Динамико овальные и голубые.

Силденафил высвобождает оксид азота, который расслабляет мышцы пещеристых тел, провоцирует прилив крови к половым органом и не дает ей покидать данную зону в течение определенного количества времени. В результате у мужчины возникает стойкая эрекция.

Эффект возможен только при наличии влечения к партнеру.

Препараты на основе силденафила назначают для лечения симптомов эректильной дисфункции. Все подобные лекарства имеют очень много противопоказаний и побочных эффектов. Таблетки запрещено пить при разнообразных проблемах с сердцем, сосудами, печенью и почками. Противопоказания также включают в себя:

• Индивидуальную непереносимость;
• Пигментный ретинит;
• Зрительную нейропатию;
• Множественную милелому;
• Анатомические деформации члена;
• Синдром множественной системой атрофии.

Побочные эффекты затрагивают разные системы органов. В первую очередь, это органы зрения. На фоне приема таблеток возможен конъюнктивит, светочувствительность, покраснения склеры, боль в глазах и другие реакции. Наблюдается учащенное сердцебиение, покраснение лица, обмороки, тошнота, ишемические атаки и другие серьёзные последствия. Нередко именно из-за частого возникновения побочных эффектов люди стремятся заменить Динамико на другое средство.

Виагра

Именно такой препарат первым приходит на ум мужчинам, желающим улучшить качество своей эрекции. Хотя её стоимость гораздо выше Динамико, если верить производителям, таблетки проходят больше степеней очистки, а потому побочные эффекты возникают реже. В остальном же лекарства не имеют каких-либо принципиальных отличий.

Инструкция по применению Виагры:

• Таблетки пьют до еды, потому что иначе замедляется всасывание и, как следствие, время появления результата;
• Средство нужно принять за час до сексуального контакта;
• Если Виагра пьется впервые, нужно использовать минимальную дозу, 25 мг;
• Максимальная доза, 100 мг, может применяться только по врачебному назначению.

Очень важно не превышать установленного количества без необходимости и рекомендации специалиста, так как велика вероятность передозировки. В этом случае многочисленные побочные эффекты проявятся особенно сильно. Из-за сильной связи компонентов состава с белками справиться с симптомами передозировки посредством гемодиализа практически невозможно.

Визарасин

В качестве аналогов к Динамико и Виагре может использоваться Визарасин. Его действующим компонентом является все тот же силденафил, поэтому никаких значительных отличий эти препараты не имеют. Визарасин производится в виде белых двояковыпуклых круглых таблеток, которые фасуют в блистеры по одной, две или четыре штуки.

Данное средство можно причислить к дешёвым заменителям. Цена одной таблетки в 25 мг составляет примерно 180 рублей. Упаковка, содержащая четыре таблетки по 100 мг, будет стоить около 550 рублей. Для сравнения – аналогичное количество Динамико оценивается ориентировочно в 750-900 рублей.

Так как состав не изменился, сохранились все противопоказания и побочные эффекты. В частности, Визарасин часто вызывает тошноту, неустойчивый стул, сухость во рту, головную боль, стенокардию, аллергические реакции, головокружения, сонливость, боль в мышцах, нарушения кровообращения сетчатки глаза и другие проявления.

Левитра

По воздействию на организм, противопоказаниям и негативным последствиям Левитра практически не отличается от Динамико. Однако это хороший заменитель, который используют в том случае, если у мужчины диагностирована непереносимость силденафила. Действующим веществом Левитры является другой элемент, а именно варденафил.

Это полный аналог силденафила, а потому он работает точно также:

• Ингибирует ФДЭ-5;
• Усиливает работу оксида азота;
• Вызывает прилив кроли к члену;
• Провоцирует стойкую эрекцию.

Сохраняются противопоказания с точки зрения сердечно-сосудистой системы, состояния печени и почек. Левитру нельзя применять на фоне гемодиализа, при низком давлении и дегенеративных болезнях сетчатки. Она несовместима с другими препаратами для потенции, донаторами азота и ингибиторами ферментов, вроде Итраконазола, Индинавира и Ритонавира.

Левитра может быть эффективнее Динамико, если пациент более восприимчив к варденафилу, нежели силденафилу. На фоне лечения все равно может болеть живот, голова, мышцы, глаза, область спины и груди. Встречаются другие побочные эффекты, вроде приапизма, гастрита, тахикардии и повышенной активности трансаминаз.

Сиалис

Всего существует три синтетически вещества, которые чаще всего применяются для усиления эрекции. Это силденафил, варденафил и тадалафил. Из последнего изготавливается лекарство под названием Сиалис. Это круглые двояковыпуклые таблетки, выкрашенные в желтый цвет. Показания, противопоказания и побочные эффекты аналогичны.

Помимо действующего компонента, отличиями можно считать дозировку и способ применения. Сиалис выпускается по 2,5 или 5 мг. Таблетки нужно пить каждый день в одно и то же время, если у мужчины высокая сексуальная активность (более двух половых актов в неделю). Если же сексуальных контактов меньше, то используется иная схема лечения. Одну таблетку по 20 мг пьют по мере необходимости.

Обычно лекарство принимают за 20 минут до интимной близости.

Сиалис можно считать более эффективным средством по сравнению с Левитрой, Виагрой и Динамико, потому что он начинает действовать быстрее. Более того, результат сохраняется дольше. Например, эффект от силденафила и варденафила обычно полностью исчезает спустя 36 часов, а в случае с тадалафилом время составляет 72 часа.

Другие аналоги

Желающие найти дешевый аналог к известному препарату, обычно обращаются к русским средствам. Например, отечественные фармацевты производят таблетки с характерным названием – Силденафил. Его цена значительно ниже, чем у Виагры или Динамико. Таблетки российского производства по 100 мг можно приобрести примерно за 400 рублей.

В качестве аналогов с точки зрения сферы использования врач может назначить:

• Андропауэр;
• Векту;
• Пенимекс;
• Новагру;

• Эректил.

На основе силденафила изготавливается израильский дженерик Камагра. Четыре таблетки по 100 мг можно приобрести за 800 рублей. По заверениям производителя, лекарство начинает действовать через полчаса, эффективность сохраняется на протяжении пяти часов. Также выпускается Камагра в форме геля, результат после которой возникает уже спустя двадцать минут.