Как выглядит эфедрин в эка. Действие и применение эфедрина – как принимать и побочные эффекты

Эфедра – это трава, широко используемая и являющаяся основным действующим веществом в жиросжигателях с эфедрой. Активный ингредиент «эфедра» способствует потере жира с помощью ускорения обмена веществ, также стимулирует выработку тепла и разрушение жира в организме, что приводит к сжиганию большего количества калорий. Традиционная азиатская трава эфедры эффективна для снижения веса, но может вызвать серьезные побочные эффекты.

Основным активным компонентом эфедры является эфедрин, соединение, которое стимулирует центральную нервную систему. Использование жиросжигателей с эфедрой было спорным из-за его побочных эффектов, и в 2004 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) запретило их продажу. Тем не менее, этот запрет был недолгим. Многие компании медленно возвращались на андерграунд эфедры, но вскоре эфедриновые жиросжигатели вернулись на рынок с удвоенной силой.

Эфедра происходит от растения эфедры sinica и используется в течение тысяч лет восточной медициной при различных заболеваниях. Эфедра работает, воздействуя на центральную нервную систему, а также на сердечно-сосудистую систему. Стимуляторные эффекты эфедры привлекли внимание энтузиастов фитнеса и тех людей, которые просто хотят сбросить несколько нежелательных килограммов.
Эфедрин стимулирует симпатическую нервную систему, имитируя эффекты гормонов, таких как норадреналин. Это способствует выработке тепла и липолизу (расщепление жира), в результате чего организм сжигает больше калорий.

Некоторые из преимуществ использования жиросжигателей на основе эфедрина:

• Увеличение сжигания калорий;
• Увеличение энергии;
• Быстрая потеря веса;
• Подавление аппетита.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты эфедрина включают:

• сухость во рту;
• головные боли;
• учащенное сердцебиение;
• тошноту;
• и беспокойство.

Серьезные побочные эффекты , такие как сердечные приступы и инсульты, также могут развиваться, особенно при продолжительном использовании, взаимодействии с другими лекарствами для снижения веса.

Состав жиросжигателей на основе эфедрина

Большинство жиросжигателей на основе эфедры смешиваются с кофеином для создания синергетического эффекта. Формулировка под названием ЭКА включает эфедрин, кофеин и аспирин. Эффективная комбинация ECA для потери веса является стандартной формулой, используемой в большинстве жиросжигателей.

Дозировка для потери жира

Судя по медицинским исследованиям, экстракт эфедры 2-4 г (эквивалент 12-24 г сырой травы), достаточно эффективен. Экстракт из 4 г является максимальной рекомендуемой ежедневной дозой. Обычно, производители рекомендуют не превышать суточную норму в две таблетки. В вечернее время прием препарата запрещен. Начинайте с одной таблетки с утра после еды, постепенно увеличивайте до 2 таблеток, вторая порция принимается с едой в обед или перед тренировкой.

Производители жиросжигатеелей с эфедрином

«Черный паук» — это стимулятор сердечной мышцы на основе ECA – смесь эфедры, кофина и белой коры (аспирин). Это эффективная смесь для достижения потери веса, повышения энергии и подавления аппетита. Черный паук объединяет ECA с зеленым чаем, теобромином, кайенней, корнем имбиря и йохимбе в своей уникальной запатентованной смеси для максимальной эффективности. Cloma Pharma добавили витамин B6 и витамин B12 для получения еще большей энергии.

Экстремальный жиросжигатель, средство для похудения с 27 мг эфедры увеличивает энергию для тренировки, а также на всю оставшуюся часть вашего дня. В отличие от других серьезных препаратов, Green Stinger не вызывает тремор и тревогу благодаря добавленным ингредиентам Phenylethylamine HCL и Theobroma Cocoa . Green Stinger подавляет аппетит и сжигает жир.

Hellfire EPH 150 не для слабонервных . Обладая 150 мг эфедры, Hellfire предназначен для ускорения метаболизма.

Итог

Помните, что какими бы сильными не были эфедриносодержащие жиросжигатели, их действие невозможно при неправильном режиме тренировок и . – это только помощник в ускорении метаболизма, снижении аппетита, но это не единственный способ похудения. Придерживайтесь низкокалорийной диеты, получайте интенсивные нагрузки, как силовые, так и .

• Не увлекайтесь препаратом ,принимайте не более 2 месяцев и обязательно делайте перерыв, чтобы не привыкнуть к веществу.
• Не превышайте суточную дозу .
• Последний прием не должен совершаться позднее 7 часов до сна.

Видео обзор жиросжигателя с эфедрином — Black Spider

Фармакологическая группа: алкалоиды

Фармакологическое действие: симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы.

Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем кровообращения, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови.

Тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-ортометил-трансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.

Описание

Эфедрин - стимуляторный препарат, относящийся к группе лекарств, известных как симпатомиметики. В частности, он является агонистом альфа- и бета-адренорецепторов (селективным агонистом бета-2-адренорецепторов). Кроме того, эфедрин усиливает высвобождение норадреналина. Действие этого соединения аналогично основному адренергическому гормону в организме человека – эпинефрину (адреналину), который также действует на альфа- и бета-рецепторы. При введении эфедрин значительно повышает активность центральной нервной системы, а также стимулирует другие клетки-мишени.
Эфедрин может использоваться в спорте.

При увеличении количества свободных жирных кислот вследствие распада триглицеридов в жировой ткани, несколько возрастает температура тела (в результате чего стимулируется метаболизм), сокращается уровень жира и увеличивается кровоснабжение. Считается также, что эфедрин в некоторой степени увеличивает анаболическую эффективность стероидов. Стимулирующий эффект этого препарата выражается также в увеличении силы сокращения скелетных мышц.

Общая информация

Эфедрин является одним из четырех активных компонентов растения эфедра. Эфедрин способен стимулировать потерю веса путем выработки большего количества доступного в качестве топлива жира, а также путем увеличения тепла, расходуемого телом. Подразумевается, что эфедрин ускоряет метаболизм у людей на 5%. Путем увеличения тепла, расходуемого телом, эфедрин также влияет на клетки мышц и жировые клетки.

Эфедрин в некоторых случаях также помогает предотвратить разрушение мышечной ткани. Эфедрин способен усиливать свойства кофеина, и обычно входит в так называемые препараты «ЭКА» (смеси для похудения, включающие в свой состав эфедрин, кофеин и аспирин).

Эфедрин практически не обладает побочными эффектами, за исключением того, что может вызывать повышение кровяного давления, а также увеличивать содержание глюкозы и инсулина в крови, однако данные эффекты сходят на нет при прекращении употребления препарата.

Эфедрин при передозировке является гиперстимулятором. Эфедрин является хорошо изученным и довольно безопасным соединением, хотя и не всегда эффективен. Для повышения эффективности и уменьшения риска возникновения побочных эффектов, препарат стоит принимать с учетом физических нагрузок и диет. Также известен как Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Не путать с Эфедроном, Эпинефрином

Нажмите, чтобы раскрыть...

Важно отметить! Эфедрин является стимулятором, а растение эфедра – еще большим стимулятором.

Нажмите, чтобы раскрыть...

Фармакологическое действие: сжигатель жира. Хорошо сочетается с: метилксантинами, такими как кофеин и теофиллин (входит в состав зеленого чая). Особенно эффективен при:

• Борьбе с излишним весом
• Необходимости подавить аппетит

Эфедрин также способен повысить уровень дофамина в мозге, и его следует с осторожностью сочетать с йохимбином. При наличии сердечных заболеваний, эфедрин следует принимать только под наблюдением лечащего врача.

Нажмите, чтобы раскрыть...

Эфедрин: инструкция по применению

Все нижеизложенные рекомендации по применению относятся к препарату Ephedrine HCl (эфедрина гидрохлорид). В препаратах типа ЭКА дневная дозировка эфедрина составляет 20-25 мг три раза в день. Эфедрин в чистом виде дал положительные результаты на скорость метаболизма жира при исследованиях на людях, дозировка при этом составляла 20-50 мг три раза в день. Повышенная доза (в 150 мг) у некоторых пользователей может вызывать головные боли и легкий тремор рук. Эфедрин обычно потребляется наряду с ксантиновыми соединениями – кофеином и иногда аспирином. Кофеин значительно усиливает действие эфедрина.

Начало терапевтического эффекта после приема внутрь - через 15-60 мин, продолжительность действия - 3-5 ч, при внутримышечном введении 25-50 мг - 10-20 мин и 30-60 минут соответственно. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10-30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях).

На основе препарата было создано множество других лекарственных средств со схожими фармакологическими эффектами, например Цэфедрин.

Правовой статус

Хотя сами по себе эфедрин и псевдоэфедрин обладают ограниченным действием на центральную нервную систему, они служат важным сырьём для нелегального кустарного производства наркотиков, содержащих метамфетамин и эфедрон. По этой причине оборот эфедрина, псевдоэфедрина и препаратов, их содержащих, во многих странах ограничен.

В России эфедрин и псевдоэфедрин включены в список прекурсоров наркотических средств.
В Конвенции ООН о борьбе против незаконного оборота наркотических средств эфедрин входит в таблицу I - вещества, непосредственно использующиеся при изготовлении наркотиков.

В США эфедрин как вещество никогда не запрещался. В 1996 году FDA вводила ограничения на суточные дозировки продуктов из эфедры, но в 2000 году отменила их. В 2004 году FDA ввела запрет на алкалоиды эфедры, кроме используемых в лекарствах от астмы, простуды, аллергий, а через два года был введен запрет на БАД, содержащие эфедрин. Эфедрин остается легальным в других формах, однако объемы продаж ограничены (не более 9 грамм в месяц) и продавцы обязаны требовать удостоверение личности и хранить информацию о покупателях и количестве проданного им эфедрина (закон Combat Methamphetamine Epidemic Act of 2005).

В России оборот эфедрина контролируется государством. Сейчас в РФ хранение, применение и реализация препаратов эфедрина концентрации более 10% запрещены, а в меньшей концентрации ограничиваются.

Как поставляется

Эфедрин (а виде эфедрина гидрохлорида или эфедрина сульфата) чаще всего поставляется в таблетках по 25 или 50 мг каждая.

Состав (эфедра)

Эфедрин содержится в растении Ephedra Sinica, также известного как Ma Huang или китайская эфедра. Это особенно важно, поскольку существует целый вид Ephedrea в семье Ephedraceae, а алколоиды эфедрина, способные сжигать жиры, содержатся лишь в Ephedra Sinica.

К виду эфедры относятся 50 растений, которые произрастают в мире повсеместно, многие из них приспособлены к полузасушливым и пустынным условиям, некоторые к влажному и умеренному климату зон Средиземноморья и Северной Америки.

Ma Huang (Ephedra Sinica), представленный на рынке как жиросжигатель, содержит:

• Алкалоиды эфедрина (главная составляющая при сжигании жира) содержатся в травах Ephedra Sinica, distachya, equisetina, monosperma и gerardiana
• Предшественник эфедрина, катинон (норпсевдоэфедрин) и его производный эфедроксан.
• Цикропропиловые аналоги аминокислот (глютамат), включая (2S,3R,4S) - 3,4-метанопропилин в стеблях и листьях большинства растений, а также в большом количестве содержатся в семенах, за исключением стеблей и листьев Ephedra altissima или Viridus.
• (2S,3R,4S)-2(карбоксициклопропил) глицин, циклопропиловое соединение, агонист некоторых глютаматных рецепторов и в большом количестве содержится в Ephedra antisyphilitica (0,5% веса стебля). Данное вещество может также быть психоактивным и содержится в ягодах Ephedra foemina.
• Кинуренатные составляющие (6-гидроксикинуренат, 6-метоксикинуренат, 7-метоксикинуренат) содержатся в стеблях, в корнях отсутствуют. Также содержит исходный компонент кинуренат-кислоты (4-гидроксикинолин-2-карбоновая кислота) в концентрации до 1% от массы высушенной Ephedra fasciculata и funerea.
• Проантоцианидиновые составляющие, а также таниновые компоненты – эллагитаннины и галлотаннины.

Растения эфедры из Северной и Южной Америки составляют около половины всех существующих видов и не содержат достаточно большое количество алкалоидов эфедрина, однако, по неподтвержденным данным, могут содержать псевдоэфедрин. Согласно некоторым исследованиям, в растениях эфедры из Северной Америки, не содержится ни эфедрин, ни псевдоэфедрин.

Эфедрин: состав (алкалоиды эфедрина)

Эфедрин как молекула обладает двумя хиральными центрами, и благодаря этому имеет четыре вариации (или четыре стереомера):

• 1R,2S (-)- эфедрин
• 1S,2S (+)- псевдоэфедрин
• 1S,2R (+)- эфедрин
• 1R,2R (-)- псевдоэфедрин

Помимо этого, эфедрин и псевдоэфедрин имеют свойство терять метиловую группу и становиться норэфедринами, или же метилировать и создавать N-метилэфедрин. Норэфедрин и норпсевдоэфедрин также известны как фенилпропиноламин, или ФПА.

Эфедрин: свойства

Эфедрин может находиться в моче в стабильном состоянии на протяжении до 9 месяцев при температуре от -20°C до 37°C, или же в течение 15 часов при 60-ти градусной температуре, что равносильно температуре в багажнике или бардачке автомобиля в жару. Эфедрин также оказался стабильным при 6-ти разовом чередующемся замораживании и оттаивании.

Структурные характеристики

Эфедрин - симпатомиметический амин, близкий по своей структуре к амфетамину или метамфетамину. Он имеет химическое наименование (1 R,2S)-2-(метиламино)-1фенилпропан1-0l.

Побочные эффекты

Эфедрин может вызывать массу нежелательных побочных эффектов. Стимулирующий эффект может спровоцировать дрожание рук, тремор, потливость, учащенное сердцебиение, головокружение и чувство внутреннего беспокойства. При возникновении привыкания или уменьшении дозы эти эффекты проявляются в меньшей степени. Проще говоря, если человеку не нравится действие кофеина, ему вряд ли понравится эфедрин, оказывающий на организм более сильное воздействие. При использовании препарата наблюдается заметное снижение аппетита, что обычно воспринимается как положительный эффект. Эфедрин очень часто встречается в составе средств-подавителей аппетита.

При регулярном применении эфедрина могут наблюдаться головные боли и повышение кровяного давления. Пользователям, страдающим заболеваниями щитовидной железы, имеющим высокое кровяное давление или проблемы с сердцем, следует избегать приема этого препарата. Эфедрин является стимулятором ЦНС, обладающим потенциалом к фатальной передозировке. Симптомы передозировки могут включать учащенное дыхание, нарушения кровяного давления, сердцебиения, потерю сознания, дрожь, панику, крайнее беспокойство, сильную тошноту, рвоту и диарею.

Эфедрин применение

Эфедрин применяется (не по прямому назначению) среди культуристов и спортсменов как средство для сжигания жира. Препарат, как правило, используют несколько раз в день во время сушки в дозе от 25 до 50 мг за один прием.

Фармакология

Доза эфедрина в 50 мг вызывает уменьшение времени опорожнения желудка человека и уменьшает время усвоения пищи. Эфедрин напрямую взаимодействует с мышечными клетками и вызывает термогенез в миоцитах. Также эфедрин способен уменьшать выделения нитрогена с мочой, что говорит о щадящем для мышц воздействии эфедрина. Эфедрин также может увеличить термогенез благодаря сосудосуживающим свойствам (васкулярный термогенез).

Пищевые добавки с эфедрином повышают уровни инсулина плазмы, глюкозы и С-пептида, в зависимости от содержания эфедрина в препарате. Действие эфедрина усиливают метилксантиновые препараты (такие как кофеин и теофиллин). Дозировка эфедрина/кофеина/теофиллина в 22мг/30мг/50мг соответственно оказалась в два раза эффективнее, чем эфедрин отдельно, но наибольшую эффективность показала смесь эфедрин/кофеин 20мг/200мг соответственно, что привело к созданию препарата ЭКА, в составе которого эфедрин/кофеин/аспирин дозированы 20мг/200мг/90-100 мг соответственно.

Скорость метаболизма и потребление кислорода
Исследования на людях показали, что потребление кислорода после приема начальной дозы эфедрина (20 мг) повышается через 30-60 минут после приема внутрь во всех случаях (с дополнительной активностью у лиц, не имеющих толерантности к стимуляторам), хотя постоянный прием эфедрина замедляет ожидаемое падение потребления кислорода через 1-3 часа после приема. Это говорит о том, что эфедрин дает больше преимуществ для сжигания жира при использовании в течение более длительного периода (4-12 недель), а не с перерывами, и возможно, что в основе этого лежит механизм увеличения бета-адренергической сенсибилизации. Эфедрин может повышать скорость метаболизма независимо от упражнений; это отличается от кофеина, который действует в качестве жиросжигателя только при наличии физических нагрузок.

Кстати, это может быть причиной того, что комбинация эфедрина и кофеина действует в синергии с физическими нагрузками, приводя к увеличению потребления кислорода. Комбинация эфедрина и кофеина является равной по эффективности (или даже более эффективной), чем 15 мг дексфенфлурамина при приеме в течение 12 недель.

Эфедрин: жиросжигатель

Некоторые исследования подтвердили, что эфедрин (вместе с кофеином) может оказать долгосрочное положительное воздействие в борьбе с диэнцефальным ожирением. Исследования женщин с избыточным весом показали, что три приёма эфедрина в дозе 20 мг в день способствуют снижению веса на 2.5 кг за 4 недели и на 5.5 кг за 12 недель, вне зависимости от изменений в диете и физических нагрузках. Из этого следует, что результат от приёма эфедрина со временем снижается (вне зависимости от потребления кислорода).

Были проведены исследования препаратов типа ЭКА, которые показали, что без преднамеренного ограничения количества потребляемых калорий, люди, страдающие ожирением, теряли по 2.2 кг веса за 8 недель, тогда как результатом плацебо было снижение веса на 0.7 кг.

При ограничении потребляемых калорий, за 16 недель ЭК снижает вес людей страдающих ожирением на 3.4 кг эффективней, чем плацебо, а 30-60 мг эфедрина (вместе с 300-600 мг кофеина) за 20 недель снижают вес у подростков на 5.9 кг больше. Более того, результатом долгосрочного использования эфедрина (5 месяцев) является постоянное снижение веса (5.2 кг), по сравнению с контрольной группой (-0.03 кг).

Эфедрин в бодибилдинге

В рамках исследования девять здоровых, тренированных мужчин принимали 300 мг кофеина и 60 мг хвойника китайского (не зная о содержании эфедрина) за 60 и 150 минут до физических испытаний – по одному подходу жима лёжа и вертикальной тяги, однако, помимо повышения усердия и концентрации во время упражнений, эффект от принятия препаратов ничем не отличался от эффекта принятия 300 мг сахара (плацебо).

Затем провели другое исследование по оценке отдачи энергии в ходе весовых упражнений, на этот раз увеличив дозировку эфедрина (0.8 мг/кг за 90 минут до упражнений: множественные подходы жима лёжа), и испытуемые, получившие эфедрин, смогли сделать на 3 подхода больше, чем те, кто получил плацебо (16 к 13), а в сочетании с кофеином результат увеличился ещё на 6 подходов (19 к 16), однако, с меньшим приростом подходов (1 к 2 соответственно); исследователи полагают, что роль во множественных подходах могла сыграть усталость, и значение имеют лишь результаты, полученные в первый этап исследований (тогда как последующие два этапа, включавшие в себя двухминутный перерыв, статистически незначительны).

Одноразовая доза 24 мг эфедрина, введённая здоровым тренированным мужчинам, не вызвала никакого увеличения энергии.

Физическая выносливость

В вело-тесте на скорость (в котором результатом воздействия плацебо явилось 12.6 минут), прием 1 мг/кг эфедрина снизил утомляемость на 19%, что статистически незначительно, однако, вместе с 5 мг/кг кофеина, эффект усиливается до 39%, что является уже более существенным результатом. Подобный результат был достигнут и другими исследователями с использованием аналогичных дозировок, также было отмечено учащение сердцебиения и снижение ощущения усталости при выполнении физических нагрузок.

Было проведено другое исследование – 10-километровый забег с экипировкой (11 кг) после приема 0.8 мг/кг эфедрина, которое показало, что скорость бега увеличилась на 2.8% у испытуемых, принявших эфедрин, по сравнению с теми, кто принимал плацебо (аналогично приему кофеина и эфедрина), в итоге на последних 5 км увеличился темп бега, но тест VO2max никаких существенных изменений не показал; это объясняется увеличением уровня свободных жирных кислот в сыворотке и модуляцией катехоламинов (меньше адреналина и больше дофамина).

По некоторым данным, эфедрин увеличивает выносливость в ходе физических нагрузок, что может быть лишь следствием увеличения уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови и, возможно, снижения ощущения усталости при выполнении упражнений.

Взаимодействие с гормонами

Эстроген
Ежедневный прием 0.5 мг/кг эфедрина оказывает анти-эстрогенное воздействие на мышей и в этом отношении является более эффективным, чем хвойник китайский и Синефрин.

Сердечно-сосудистая система

Кровяное давление
Многие исследования на людях отмечают небольшое увеличение систолического кровяного давления в пределах от 5 до 23 мм рт.ст., без воздействия на диастолическое давление. Данный эффект был кратковременным и был вызван воздействием эфедрина.

В течение долгого периода времени (8-12 недель), эфедрин снижает кровяное давление, хотя это обусловлено потерей веса. Иногда, однако, кровяное давление не изменяется. Что касается людей с повышенным кровяным давлением, у которых оно не понижается, прием эфедрина может быть проблематичным, однако есть мнение, что со временем давление может понизиться, совместно со снижением веса.

Сердцебиение и здоровье сердца
В ходе исследования было выявлено снижение уровня сывороточного калия при использовании эфедрина (20 мг х 3). В среднем, это снижение было в пределах от 4.1 ммоль до 3.7 ммоль, хотя этот показатель понижался в ходе постоянного приема препарата. Другие исследования показали менее значительное увеличение уровня адреналина, хотя в моче это увеличение не наблюдалось, зато проявлялось снижение уровня азота, что указывает на улучшение азотного баланса, а, следовательно – увеличение способности мышц сохранять эфедрин (50 мг три раза в день).

Кардиотоксичность и передозировка
При высоких дозировках (50 мг на кг веса) ма хуанга (эфедры) или 25 мг/кг эфедрина, наблюдаются клинические и биологические признаки токсичности. Дозировка в 12.5 мг Ма Хуанга на килограмм веса (эквивалент 6.25 мг/кг эфедрина) вместе с кофеином связана с минимальными признаками токсичности. Единовременная принудительная доза 25 мг препарата на один килограмм веса (в 14 раз больше допустимой для человека нормы) смертельна для крыс. Согласно испытаниям на крысах, кардиотоксичность проявляется сильнее у более пожилых особей.

Липопротеины и триглицериды
Эфедрин (в совместных исследованиях с кофеином) понижает уровень Х-ЛПВП при низкокалорийной диете, не оказывая значительного влияния на общий уровень холестерина в организме.

Взаимодействие питательных веществ

Эфедрин, кофеин, аспирин (ЭКА)
Препараты типа ЭКА впервые были предложены в 1989 году и протестированы в 1990 в качестве биологически активных добавок, которые взаимодействуют друг с другом. К тому времени уже было известно, что ксантиновые соединения (в том числе кофеин) вместе с 22 мг эфедрина ускоряют метаболизм примерно в два раза, а у животных вызывают снижение аппетита.

Кофеин может ускорять метаболизм и сам по себе, однако, в сочетании с эфедрином, они усиливают эффекты друг друга. Сочетание двух препаратов связано с более эффективным ускорением метаболизма, чем прием обоих средств в отдельности. Считается, что это происходит из-за антагонизма аденозина, тогда как другая теория (ингибирование фосфодиэстеразы), скорее всего, несостоятельна in vivo по причине низкой клеточной концентрации кофеина, недостаточной для существенного ингибирования.

Кофеин действует в синергии с эфедрином in vivo и широко используется в исследованиях по снижению веса параллельно с диетой или физическими упражнениями, а некоторые исследователи полагают, что такое сочетание необходимо для того, чтобы жиросжигающий эффект эфедрина отличался от эффекта плацебо. Это может иметь второстепенное значение для тех, на кого эфедрин не оказывает воздействия без совместного приема ксантиновых соединений. Проще говоря, те, кто не реагирует на эфедрин, реагируют на сочетание эфедрина и ксантинов. Было подсчитано, что сочетание эфедрина и ксантинов на 64% эффективней, чем воздействие на организм каждого в отдельности. Этот эффект достигается фармакодинамическим усилением, и комбинация препаратов никак не изменяет их фармакокинетический профиль.

Согласно исследованию, сочетание кофеина и эфедрина не влияет на диастолическое артериальное давление, тогда как по отдельности каждый препарат оказывает такое влияние. Это говорит о том, что сочетание препаратов не влияет на систолическое артериальное давление больше, чем каждый из этих препаратов в отдельности. Аспирин оказывает косвенное воздействие через эфедрин, так как аспирин сам по себе не так эффективно влияет на изменение веса. Эфедрин снижает вес животных на 18% , тогда как эфедрин в сочетании с аспирином – на 27%. Эта комбинация действует через ингибирование простагландина, в результате чего наблюдается высвобождение адреналина при приеме эфедрина.

Широко известно сочетание эфедрина (25-50 мг), кофеина (200-250 мг) и аспирина (250-300 мг) («ЭКА»), чрезвычайно мощного средства для сжигания жира, и имеющее более широкое применение, чем эфедрин в отдельности. В этой комбинации эфедрин и кофеин выступают в качестве мощных термогенных стимуляторов. Аспирин помогает ингибировать липогенез путем блокировки включения ацетата в жирные кислоты. Спортсмен может отслеживать температуру тела в качестве маркера правильной работы этой комбинации. Как правило, при приеме ЭКА температура увеличивается на 1 градус, что не вызывает каких-либо заметных неудобств. Комбинация принимается 2-3 раза в день в течение нескольких недель. При возвращении температуры тела в норму ЭКА прекращают использовать, поскольку снижается его эффективность. Для того, чтобы препараты вновь начали работать на оптимальном уровне, необходимо сделать перерыв не менее 4 недель.

Эфедрин также используется некоторыми профессиональными спортсменами (в том числе в пауэрлифтинге) в качестве стимулятора перед тренировками или соревнованиями. Небольшое увеличение силы и энергии может улучшить анаэробную производительность и конечные результаты основных подъемов. Полагается также, что препарат усиливает мозговую активность, в результате чего наблюдается увеличение энергии и улучшается способность сосредоточиться на необходимых задачах. Для проявления этих эффектов при необходимости эфедрин обычно используется в дозах 25-50 мг. Важно отметить, что это соединение не используется непрерывно, так как его действие уменьшается по мере привыкания. В большинстве случаев препарат принимают только 2 или 3 раза в неделю, обычно в дни особой важности.

После нескольких недель применения препарата лучше сделать перерыв (по крайней мере на 1-2 месяца), чтобы поддерживать его эффективность на оптимальном уровне.

Никотин

В исследованиях выяснилось, что на курильщиков Эфедрин (соло или с кофеином) практически не оказывал нужного воздействия по снижению веса. Либо его действие было однозначно малозначительным.

Безопасность

При должном наблюдении, сочетание эфедрина и кофеина безопасно для подростков (14-17 лет) Некоторые наблюдения показывают, что воздействие препаратов не отличается от эффекта плацебо, хотя мета-анализ показал колебание от 2 до 3.5 единиц и установил, что польза от такой терапии превышает затраты на неё. При употреблении 20мг/200мг эфедрина/кофеина трижды в день в течение 24 недель, не наблюдалось никакого клинически значимого абстинентного синдрома.

Клинические наблюдения

Следует отметить, что, согласно множественным показателям, полученным во время исследования испытуемых, толерантных к эфедрину и кофеину пациентов, и не развивших толерантности, не наблюдалось никаких существенных различий в работе сердечно-сосудистой системы. Более того, мета-анализ 50 исследований и 284 историй болезни, поступивших в Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, показал, что наблюдалась связь между приемом эфедрина/эфедры и учащением сердцебиения, однако истории болезни не являются достаточным основанием для того, чтобы делать общие выводы.

Более серьезные побочные эффекты были выявлены при анализе данных Управления по контролю качества лекарственных препаратов о побочных эффектах, однако эта информация могла вызвать общественную панику. Данный анализ выявил только 284 приемлемых случая из 18.000 (при условии принятия эфедрина за 24 часа до осмотра). Из этого следует, что 98.5% немедицинских случаев вызваны ипохондрией, хотя это вовсе не исключает возможность нанесения настоящего вреда.

У людей, принимавших в прошлом наркотические вещества, эфедрин может вызывать инсульт. Был зарегистрирован как минимум один случай поражения сердца у 44-летнего мужчины, но показатели были искажены из-за приема множества различных препаратов. В другой истории болезни упоминалось употребление эфедры, ксенадрина и гидроксиката в течение 2 лет, что вызвало аневризму коронарной артерии, хотя это произошло скорее из-за ксенадрина, а не эфедрина.

В одной истории болезни эфедрин соотнесли с образованием камней в почках. Алкалоиды эфедрина составляли 95% веса почечных камней у человека с одной почкой, который принимал 4 вида медикаментов и в прошлом страдал от почечной недостаточности. Тем не менее, было отмечено ещё «более 200» других случаев возникновения почечных камней, содержащих алкалоиды эфедры.

Доступность:

Эфедрин широко доступен в США и в ряде других стран. Подделки препарата встречаются довольно редко. На территории Российской Федерации препараты, содержащие эфедрин, отпускаются строго по рецепту врача.

Фармакологическая группа: алкалоиды
Фармакологическое действие:симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем кровообращения, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови. Тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.
Воздействие на рецепторы:альфа- и бета-адренорецепторы (стимулятор).

Эфедрин является одним из четырех активных компонентов растения эфедра. Эфедрин способен стимулировать потерю веса путем выработки большего количества доступного в качестве топлива жира, а также путем увеличения тепла, расходуемого телом. Подразумевается, что эфедрин ускоряет метаболизм у людей на 5%.

Описание

Эфедрин - стимуляторный препарат, относящийся к группе лекарств, известных как симпатомиметики. В частности, он является агонистом альфа- и бета-адренорецепторов (селективным агонистом бета-2-адренорецепторов). Кроме того, эфедрин усиливает высвобождение норадреналина. Действие этого соединения аналогично основному адренергическому гормону в организме человека – эпинефрину (адреналину), который также действует на альфа- и бета-рецепторы. При введении эфедрин значительно повышает активность центральной нервной системы, а также стимулирует другие клетки-мишени.
Эфедрин может использоваться в спорте.
При увеличении количества свободных жирных кислот вследствие распада триглицеридов в жировой ткани, несколько возрастает температура тела (в результате чего стимулируется метаболизм), сокращается уровень жира и увеличивается кровоснабжение. Считается также, что эфедрин в некоторой степени увеличивает анаболическую эффективность стероидов. Стимулирующий эффект этого препарата выражается также в увеличении силы сокращения скелетных мышц.

Общая информация

Эфедрин является одним из четырех активных компонентов растения эфедра. Эфедрин способен стимулировать потерю веса путем выработки большего количества доступного в качестве топлива жира, а также путем увеличения тепла, расходуемого телом. Подразумевается, что эфедрин ускоряет метаболизм у людей на 5%. Путем увеличения тепла, расходуемого телом, эфедрин также влияет на клетки мышц и жировые клетки. Эфедрин в некоторых случаях также помогает предотвратить разрушение мышечной ткани. Эфедрин способен усиливать свойства , и обычно входит в так называемые препараты «ЭКА» (смеси для похудения, включающие в свой состав эфедрин, кофеин и аспирин). Эфедрин практически не обладает побочными эффектами, за исключением того, что может вызывать повышение кровяного давления, а также увеличивать содержание глюкозы и в крови, однако данные эффекты сходят на нет при прекращении употребления препарата. Эфедрин при передозировке является гиперстимулятором. Эфедрин является хорошо изученным и довольно безопасным соединением, хотя и не всегда эффективен. Для повышения эффективности и уменьшения риска возникновения побочных эффектов, препарат стоит принимать с учетом физических нагрузок и диет. Также известен как Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Не путать с Эфедроном, Эпинефрином

Важно отметить! Эфедрин является стимулятором, а растение эфедра – еще большим стимулятором.

Фармакологическое действие: сжигатель жира Хорошо сочетается с: метилксантинами, такими как кофеин и теопиллин (входит в состав зеленого чая). Особенно эффективен при

Борьбе с излишним весом

Необходимости подавить аппетит

Эфедрин также способен повысить уровень дофамина в мозге, и его следует с осторожностью сочетать с йохимбином. При наличии сердечных заболеваний, эфедрин следует принимать только под наблюдением лечащего врача.

Эфедрин: инструкция по применению

Все нижеизложенные рекомендации по применению относятся к препарату Ephedrine HCl В препаратах типа ЭКА дневная дозировка эфедрина составляет 20-24мг три раза в день. Эфедрин в чистом виде дал положительные результаты на скорость метаболизма жира при исследованиях на людях, дозировка при этом составляла 20-50мг три раза в день. Повышенная доза (в 150мг) у некоторых пользователей может вызывать головные боли и легкий тремор рук. Эфедрин обычно потребляется наряду с ксантиновыми соединениями – и иногда . Кофеин значительно усиливает действие эфедрина.

История

Эфедрин – давно известный в медицине препарат, на протяжении многих лет использующийся в США в том числе в составе стимуляторов, подавителей аппетита и средств для лечения гипотензии, связанной с анестезией. В последние годы в США увеличился контроль над рынком эфедрина, в связи с тем, что препарат может использоваться в качестве исходного вещества для производства метамфетамина. Если учесть высокую доступность эфедрина как безрецептурного препарата, подпольные мануфактуры имеют все возможности, чтобы использовать его в своих целях. Развилась тенденция к приобретению большого объема эфедрина в розницу, и многие государства столкнулись с необходимостью создания законодательства, контролирующего продажу эфедрина и подобных веществ, служащих для создания наркотических средств. В 2006 году был принят федеральный закон, ограничивающий потребление и каналы продаж эфедрина в Соединенных Штатах. С широким распространением метамфетаминной наркомании (и связанных с этим преступлений), некоторые полагают, что эфедрин может в скором времени быть включен в список контролируемых государством веществ. Несмотря на жесткие меры, вещество является по-прежнему доступным для продажи без рецепта.

Как поставляется

Эфедрин (а виде эфедрина гидрохлорида или эфедрина сульфата) чаще всего поставляется в таблетках по 25 или 50 мг каждая.

Происхождение и структура эфедрина

Состав (эфедра)

Эфедрин содержится в растении Ephedra Sinica, также известного как Ma Huang или китайская эфедрея. Это особенно важно, поскольку существует целый вид Ephedrea в семье Ephedraceae, а алколоиды эфедрина, способные сжигать жиры, содержатся лишь в Ephedra Sinica. К виду эфедры относятся 50 растений, которые произрастают в мире повсеместно, многие из них приспособлены к полузасушливым и пустынным условиям, некоторые к влажному и умеренному климату зон Средиземноморья и Северной Америки. Ma Huang (Ephedra Sinica), представленный на рынке как жиросжигатель, содержит:

Растения эфедры из Северной и Южной Америки составляют около половины всех существующих видов и не содержат достаточно большое количество алкалоидов эфедрина, однако, по неподтвержденным данным, могут содержать псевдоэфедрин. Согласно некоторым исследованиям, в растениях эфедры из Северной Америки, не содержится ни эфедрин, ни псевдоэфедрин.

Эфедрин: состав (алкалоиды эфедрина)

Эфедрин как молекула обладает двумя хиральными центрами, и благодаря этому имеет четыре вариации (или четыре стереомера):

1R,2S (-)- эфедрин

1S,2S (+)- псевдоэфедрин

1S,2R (+)- эфедрин

1R,2R (-)- псевдоэфедрин

Помимо этого, эфедрин и псевдоэфедрин имеют свойство терять метиловую группу и становиться норэфедринами, или же метилировать и создавать N-метилэфедрин. Норэфедрин и норпсевдоэфедрин также известны как фенилпропиноламин, или ФПА.

Эфедрин: свойства

Эфедрин может находиться в моче в стабильном состоянии на протяжении до 9 месяцев при температуре от -20°C до 37°C, или же в течение 15 часов при 60-ти градусной температуре, что равносильно температуре в багажнике или бардачке автомобиля в жару. Эфедрин также оказался стабильным при 6-ти разовом чередующемся замораживании и оттаивании.

Структурные характеристики

Эфедрин - симпатомиметический амин, близкий по своей структуре к амфетамину или метамфетамину. Он имеет химическое наименование (1 R,2S)-2-(метиламино)-1фенилпропан1-0l.

Побочные эффекты

Эфедрин может вызывать массу нежелательных побочных эффектов. Стимулирующий эффект может спровоцировать дрожание рук, тремор, потливость, учащенное сердцебиение, головокружение и чувство внутреннего беспокойства. При возникновении привыкания или уменьшении дозы эти эффекты проявляются в меньшей степени. Проще говоря, если человеку не нравится действие , ему вряд ли понравится эфедрин, оказывающий на организм более сильное воздействие. Психические и физические изменения, происходящие в результате приема этого препарата, очень близки к изменениям, наблюдаемым при приеме . При использовании препарата наблюдается заметное снижение аппетита, что обычно воспринимается как положительный эффект. Эфедрин очень часто встречается в составе средств-подавителей аппетита. При регулярном применении эфедрина могут наблюдаться головные боли и повышение кровяного давления. Пользователям, страдающим заболеваниями щитовидной железы, имеющим высокое кровяное давление или проблемы с сердцем, следует избегать приема этого препарата. Эфедрин является стимулятором ЦНС, обладающим потенциалом к фатальной передозировке. Симптомы передозировки могут включать учащенное дыхание, нарушения кровяного давления, сердцебиения, потерю сознания, дрожь, панику, крайнее беспокойство, сильную тошноту, рвоту и диарею.

Эфедрин применение

Эфедрин применяется (не по прямому назначению) среди культуристов и спортсменов как средство для сжигания жира. Препарат, как правило, используют несколько раз в день во время сушки в дозе от 25 до 50 мг за один прием.

Фармакология

Переваривание и усвоение

Доза эфедрина в 50мг вызывает уменьшение времени опорожнения желудка человека и уменьшает время усвоения пищи. Системное поглощение Эфедрин напрямую взаимодействует с мышечными клетками и вызывает термогенез в миоцитах. Также эфедрин способен уменьшать выделения нитрогена с мочой, что говорит о щадящем для мышц воздействии эфедрина. Эфедрин также может увеличить термогенез благодаря сосудосуживающим свойствам (васкулярный термогенез). Пищевые добавки с эфедрином повышают уровни плазмы, глюкозы и С-пептида, в зависимости от содержания эфедрина в препарате. Вероятно, действие эфедрина усиливают метилксантиновые препараты (такие как кофеин и теофиллин). Дозировка эфедрина/ /теофиллина в 22мг/30мг/50мг соответственно оказалась в два раза эффективнее, чем эфедрин отдельно, но наибольшую эффективность показала смесь эфедрин/кофеин 20мг/200мг соответственно, что привело к созданию препарата ЭКА, в составе которого эфедрин/кофеин/аспирин дозированы 20мг/200мг/91мг соответственно.

Воздействие на организм

Неврология

Эфедрин является наиболее действенным стимулятором в период ограничения калорий. Эффект стимуляции мозговой деятельности наиболее силен при сочетании эфедрина с .

Жировая масса и ожирение

Эфедрин: действие

Эфедрин способен одновременно негативно влиять на все три подтипа бета-адренорецепторов бурой жировой ткани, что приводит к увеличению термогенеза без существенной активации класса альфа-адренорецепторов и, возможно, также способен противодействовать активации агонистов этих рецепторов.

Скорость метаболизма и потребление кислорода

Исследования на людях показали, что потребление кислорода после приема начальной дозы эфедрина (20 мг) повышается через 30-60 минут после приема внутрь во всех случаях (с дополнительной активностью у лиц, не имеющих толерантности к стимуляторам), хотя постоянный прием эфедрина замедляет ожидаемое падение потребления кислорода через 1-3 часа после приема. Это говорит о том, что эфедрин дает больше преимуществ для сжигания жира при использовании в течение более длительного периода (4-12 недель), а не с перерывами, и возможно, что в основе этого лежит механизм увеличения бета-адренергической сенсибилизации. Эфедрин может повышать скорость метаболизма независимо от упражнений; это отличается от , который действует в качестве жиросжигателя только при наличии физических нагрузок. Кстати, это может быть причиной того, что комбинация эфедрина и действует в синергии с физическими нагрузками, приводя к увеличению потребления кислорода. Комбинация эфедрина и является равной по эффективности (или даже более эффективной), чем 15 мг дексфенфлурамина при приеме в течение 12 недель. Было отмечено, что кофеин, тем не менее, может увеличить эффект эфедрина, независимо физических нагрузок, и что этот эффект также наблюдается при приеме зеленого чая. Это свидетельствует о том, что метилксантиновые соединения (через увеличение уровня адреналина) вызывают усиление действия эфедрина. Предыдущие исследования на животных показали 10% увеличение потребления кислорода при приеме добавок эфедрина, однако исследования на людях более вариативны (3,6%, 10,7% (с ) и 7,1%). В исследованиях с использованием косвенной калориметрии наблюдались различные увеличения, например, 30,1 ± 5.4 ккал/ 3 часа при 20 мг эфедрина + 200 мг и 22,7 ± 7.7 ккал / 3 часа при половинной дозе эфедрина. Скорость обмена веществ, термогенез, и потребление кислорода увеличиваются при приеме добавок эфедрина. Это увеличение усиливается при приеме или других ксантиновых соединений. Эффект больше проявляется у тучных людей, и более всего – в периоды ограничения калорийности. По оценкам, увеличение скорости обмена веществ составляет около 5-12%.

Эфедрин: жиросжигатель

Некоторые исследования подтвердили, что эфедрин (вместе с ) может оказать долгосрочное положительное воздействие в борьбе с диэнцефальным ожирением. Исследования женщин с избыточным весом показали, что три приёма эфедрина в дозе 20мг способствуют снижению веса на 2.5кг за 4 недели и на 5.5кг за 12 недель, вне зависимости от изменений в диете и физических нагрузках. Из этого следует, что результат от приёма эфедрина со временем снижается (вне зависимости от потребления кислорода). Были проведены исследования препаратов типа ЭКА, которые показали, что без преднамеренного ограничения количества потребляемых калорий, люди, страдающие ожирением, теряли по 2.2кг веса за 8 недель, тогда как результатом плацебо было снижение веса на 0.7кг. После раскрытия препарата испытуемым, результат в 2.2кг увеличился до 3.2кг. При ограничении потребляемых калорий, за 16 недель ЭК снижает вес людей страдающих ожирением на 3.4кг эффективней, чем плацебо, а 30-60мг эфедрина (вместе с 300-600мг ) за 20 недель снижают вес у подростков на 5.9кг больше. Более того, результатом долгосрочного использования эфедрина (5 месяцев) является постоянное снижение веса (5.2кг), по сравнению с контрольной группой (-0.03кг). В некоторых исследованиях, в которых разница в потере веса среди испытуемых статистически несущественна, важным фактором являются положительные тенденции в составе тканей тела.

Физические упражнения и скелетная мускулатура

Гипертрофия скелетной мускулатуры

Эфедрин, будучи бета-адренергическим агонистом, может сохранять мышечную массу, снижая вывод азота из организма (и титруя азотистый баланс в положительную сторону). Исследования показывают снижение азота в моче после использования эфедрина, и как минимум в одном случае не отмечалась потеря веса ввиду потери жира, одновременно с увеличением мышечной массы, где за последние восемь недель объект наблюдения потерял 4.5кг жира и 2.8кг мышечной массы. Эти показатели могут увеличиваться при наблюдении женщин, страдающих ожирением изначально. Скелетная мускулатура усиливает потенциал сжигания жира эфедрина на 50%, так как он по большей части действует на запас бурого жира и саму скелетную мускулатуру.

Эфедрин в бодибилдинге

В рамках исследования девять здоровых, тренированных мужчин принимали 300мг и 60мг хвойника китайского (не зная о содержании эфедрина) за 60 и 150 минут до физических испытаний – по одному подходу жима лёжа и вертикальной тяги, однако, помимо повышения усердия и концентрации во время упражнений, эффект от принятия препаратов ничем не отличался от эффекта принятия 300мг сахара (плацебо). Затем провели другое исследование по оценке отдачи энергии в ходе весовых упражнений, на этот раз увеличив дозировку эфедрина (0.8мг/кг за 90 минут до упражнений на ноги: множественные подходы жима лёжа), и испытуемые, получившие эфедрин, смогли сделать на 3 подхода больше, чем те, кто получил плацебо (16 к 13), а в сочетании с результат увеличился ещё на 6 подходов (19 к 16), однако, с меньшим приростом подходов (1 к 2 соответственно); исследователи полагают, что роль во множественных подходах могла сыграть усталость, и значение имеют лишь результаты, полученные в первый этап исследований (тогда как последующие два этапа, включавшие в себя двухминутный перерыв, статистически незначительны). Одноразовая доза 24мг эфедрина, введённая здоровым тренированным мужчинам, не вызвала никакого увеличения энергии. Исследования с применением динамометра не показали никакого прироста энергии от употребления 60мг хвойника китайского (вместе с 300мг ), тогда как эфедрин показал прирост энергии в течение 30-секундного теста Вингейта (только на 5 и 10 секунде) в течение 90 минут после введения 1мг/кг; хотя такое исследование подверглось критике за слишком незначительные результаты (улучшение менее чем на 1% за 30- секундный период), ввиду чего риск применения высоких доз эфедрина не оправдан. Прирост энергии при приеме меньших доз эфедрина несущественен, тогда как более высокие дозировки (0.8-1мг/кг) давали более значительные результаты при введении за 90 минут до физической нагрузки. Тем не менее, из-за неоправданных рисков и побочных эффектов, целесообразность применения высоких дозировок вызывает сомнения у некоторых исследователей.

Физическая выносливость

В вело-тесте на скорость (в котором результатом воздействия плацебо явилось 12.6 минут), приём 1мг/кг эфедрина снизил утомляемость на 19%, что статистически незначительно, однако, вместе с 5мг/кг , эффект усиливается до 39%, что является уже более существенным результатом. Подобный результат был достигнут и другими исследователями с использованием аналогичных дозировок, также было отмечено учащение сердцебиения и снижение ощущения усталости при выполнении физических нагрузок. Было проведено другое исследование – 10-километровый забег с экипировкой (11кг) после приёма 0.8мг/кг эфедрина, которое показало, что скорость бега увеличилась на 2.8% у испытуемых, принявших эфедрин, по сравнению с теми, кто принимал плацебо (аналогично приёму и эфедрина), в итоге на последних 5км увеличился темп бега, но тест VO2max никаких существенных изменений не показал; это объясняется увеличением уровня свободных жирных кислот в сыворотке и модуляцией катехоламинов (меньше адреналина и больше дофамина). По некоторым данным, эфедрин увеличивает выносливость в ходе физических нагрузок, что может быть лишь следствием увеличения уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови и, возможно, снижения ощущения усталости при выполнении упражнений.

Взаимодействие с гормонами

Эстроген

Ежедневный приём 0.5мг/кг эфедрина оказывает анти-эстрогенное воздействие на мышей и в этом отношении является более эффективным, чем хвойник китайский и Синефрин.

Сердечнососудистая система

Кровяное давление

Многие исследования на людях отмечают небольшое увеличение систолического кровяного давления в пределах от 5 до 23 мм рт.ст., без воздействия на диастолическое давление. Данный эффект был кратковременным и был вызван воздействием эфедрина. В течение долгого периода времени (8-12 недель), эфедрин снижает кровяное давление, хотя это обусловлено потерей веса. Иногда, однако, кровяное давление не изменяется. Что касается людей с повышенным кровяным давлением, у которых оно не понижается, прием эфедрина может быть проблематичным, однако есть мнение, что со временем давление может понизиться, совместно со снижением веса. Судя по всему, приём эфедрина в контролируемых дозировках никак не влияет на скорость сердечных сокращений. Его изменение обычно связано либо с беспокойством, либо с чрезмерным количеством адреналина, которое наблюдается при совместном приеме эфедрина и .

Сердцебиение и здоровье сердца

В ходе исследования было выявлено снижение уровня сывороточного калия при использовании эфедрина (20мг х 3). В среднем, это снижение было в пределах от 4.1 ммоль до 3.7 ммоль, хотя этот показатель понижался в ходе постоянного приёма препарата. Другие исследования показали менее значительное увеличение уровня адреналина, хотя в моче это увеличение не наблюдалось, зато проявлялось снижение уровня азота, что указывает на улучшение азотного баланса, а, следовательно – увеличение способности мышц сохранять эфедрин (50мг три раза в день).

Кардиотоксичность и передозировка

При высоких дозировках (50мг на кг веса) ма хуанга (эфедры) или 25мг/кг эфедрина, наблюдаются клинические и биологические признаки токсичности. Дозировка в 12.5мг Ма Хуанга на килограмм веса (эквивалент 6.25мг/кг эфедрина) вместе с связана с минимальными признаками токсичности. Единовременная принудительная доза 25мг препарата на один килограмм веса (в 14 раз больше допустимой для человека нормы) смертельна для крыс. Согласно испытаниям на крысах, кардиотоксичность проявляется сильнее у более пожилых особей. )]

Липопротеины и триглицериды

Эфедрин (в совместных исследованиях с ) понижает уровень Х-ЛПВП при низкокалорийной диете, не оказывая значительного влияния на общий уровень холестерина в организме.

Взаимодействие питательных веществ

Эфедрин, кофеин, аспирин (ЭКА)

Препараты типа ЭКА впервые были предложены в 1989 году и протестированы в 1990 в качестве биологически активных добавок, которые взаимодействуют друг с другом. К тому времени уже было известно, что ксантиновые соединения (в том числе кофеин) вместе с 22мг эфедрина ускоряют метаболизм примерно в два раза, а у животных вызывают снижение аппетита. Кофеин может ускорять метаболизм и сам по себе, однако, в сочетании с эфедрином, они усиливают эффекты друг друга. Сочетание двух препаратов связано с более эффективным ускорением метаболизма, чем прием обоих средств в отдельности. Считается, что это происходит из-за антагонизма аденозина, тогда как другая теория (ингибирование фосфодиэстеразы), скорее всего, несостоятельна in vivo по причине низкой клеточной концентрации , недостаточной для существенного ингибирования. Кофеин действует в синергии с эфедрином in vivo и широко используется в исследованиях по снижению веса параллельно с диетой или физическими упражнениями, а некоторые исследователи полагают, что такое сочетание необходимо для того, чтобы жиросжигающий эффект эфедрина отличался от эффекта плацебо. Это может иметь второстепенное значение для тех, на кого эфедрин не оказывает воздействия без совместного приема ксантиновых соединений. Проще говоря, те, кто не реагирует на эфедрин, реагируют на сочетание эфедрина и ксантинов. Было подсчитано, что сочетание эфедрина и ксантинов на 64% эффективней, чем воздействие на организм каждого в отдельности. Этот эффект достигается фармакодинамическим усилением, и комбинация препаратов никак не изменяет их фармакокинетический профиль. Согласно исследованию, сочетание и эфедрина не влияет на диастолическое артериальное давление, тогда как по отдельности каждый препарат оказывает такое влияние. Это говорит о том, что сочетание препаратов не влияет на систолическое артериальное давление больше, чем каждый из этих препаратов в отдельности. Аспирин оказывает косвенное воздействие через эфедрин, так как аспирин сам по себе не так эффективно влияет на изменение веса. Эфедрин снижает вес животных на 18% , тогда как эфедрин в сочетании с анальгином – на 27%. Эта комбинация действует через ингибирование простагландина, в результате чего наблюдается высвобождение адреналина при приеме эфедрина. Аспирин (совместно с и эфедрином) не способен значительно увеличить термический эффект пищи. Широко известно сочетание эфедрина (25-50 мг), (200 мг) и (300 мг) («ЭКА»), чрезвычайно мощного средства для сжигания жира, и имеющее более широкое применение, чем эфедрин в отдельности. В этой комбинации эфедрин и выступают в качестве мощных термогенных стимуляторов. помогает ингибировать липогенез путем блокировки включения ацетата в жирные кислоты. Спортсмен может отслеживать температуру тела в качестве маркера правильной работы этой комбинации. Как правило, при приеме ЭКА температура увеличивается на 1 градус, что не вызывает каких-либо заметных неудобств. Комбинация принимается 2-3 раза в день в течение нескольких недель. При возвращении температуры тела в норму ЭКА прекращают использовать, поскольку снижается его эффективность. Для того, чтобы препараты вновь начали работать на оптимальном уровне, необходимо сделать перерыв не менее 4-6 недель.
Эфедрин также используется некоторыми профессиональными спортсменами (в том числе в пауэрлифтинге) в качестве стимулятора перед тренировками или соревнованиями. Небольшое увеличение силы и энергии может улучшить анаэробную производительность и конечные результаты основных подъемов. Полагается также, что препарат усиливает мозговую активности, в результате чего наблюдается увеличение энергии и улучшается способность сосредоточиться на необходимых задачах. Для проявления этих эффектов при необходимости эфедрин обычно используется в дозах 25-50 мг. Важно отметить, что это соединение не используется непрерывно, так как его действие уменьшается по мере привыкания. В большинстве случаев препарат принимают только 2 или 3 раза в неделю, обычно в дни особой важности.
После нескольких недель применения препарата лучше сделать перерыв (по крайней мере на 1-2 месяца), чтобы поддерживать его эффективность на оптимальном уровне.

Никотин

Эфедрин и кофеин использовались в исследованиях для снижения веса у курильщиков, отказались от курения в совокупности пытались использовать для снижения набора веса, и хотя наблюдался некоторый прогресс, эфедрин не особо способствовал похудению.

Безопасность и токсичность

При должном наблюдении, сочетание эфедрина и безопасно для подростков (14-17 лет). Некоторые наблюдения показывают, что воздействие препаратов не отличается от эффекта плацебо, хотя мета-анализ показал колебание от 2 до 3.5 единиц и установил, что польза от такой терапии превышает затраты на неё. При употреблении 20мг/200мг эфедрина/ трижды в день в течение 24 недель, не наблюдалось никакого клинически значимого абстинентного синдрома.

Клинические наблюдения

Следует отметить, что, согласно множественным показателям, полученным во время исследования испытуемых, толерантных к эфедрину и и пациентов, не развивших толерантности, не наблюдалось никаких существенных различий в работе сердечнососудистой системы. Более того, мета-анализ 50 исследований и 284 историй болезни, поступивших в Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, показал, что наблюдалась связь между приемом эфедрина/эфедры и учащением сердцебиения, однако истории болезни не являются достаточным основанием для того, чтобы делать общие выводы. Более серьёзные побочные эффекты были выявлены при анализе данных Управления по контролю качества лекарственных препаратов о побочных эффектах, однако эта информация могла вызвать общественную панику. Данный анализ выявил только 284 приемлемых случая из 18.000 (при условии принятия эфедрина за 24 часа до осмотра). Из этого следует, что 98.5% немедицинских случаев вызваны ипохондрией, хотя это вовсе не исключает возможность нанесения настоящего вреда. У людей, принимавших в прошлом наркотические вещества, эфедрин может вызывать инсульт. Был зарегистрирован как минимум один случай поражения сердца у 44-летнего мужчины, но показатели были искажены из-за приема множества различных препаратов. В другой истории болезни упоминалось употребление эфедры, ксенадрина и гидроксиката в течение 2 лет, что вызвало аневризму коронарной артерии, хотя это произошло скорее из-за ксенадрина, а не эфедрина. В одной истории болезни эфедрин соотнесли с образованием камней в почках. Алкалоиды эфедрина составляли 95% веса почечных камней у человека с одной почкой, который принимал 4 вида медикаментов и в прошлом страдал от почечной недостаточности. Тем не менее, было отмечено ещё «более 200» других случаев возникновения почечных камней, содержащих алкалоиды эфедры. Как минимум один раз эфедрин был использован для совершения самоубийства. Точная дозировка неизвестна, однако она значительно превышала дозу, рекомендованную в терапевтических целях.

Эфедрин в бодибилдинге

Многие вещества способны улучшить эффект от проводимых тренировок. При этом они не только повышают их эффективность, но и улучшают самочувствие спортсмена после изнурительных занятий. Эфедрин – одно из подобных веществ, которое имеет ряд своих особенностей.

Что такое эфедрин?

Рассматриваемое вещество относится к группе алкалоидов, оно содержится в различных видах эфедры. На основе эфедрина создаются специальные препараты со стимулирующим действием, которые могут использоваться для активации жировых клеток и снижения аппетита при интенсивных тренировках. Также часто используется в медицине для лечения следующих заболеваний:

1. Бронхиальной астмы.
2. Гипотензии.

Структура очень схожа с той, которыми обладают метамфетамины и амфетамины. Как ранее было отмечено, по химическим признакам вещество относится к классу алкалоидов. В большом количестве вещество содержится в растениях, которые относятся к роду Эфедры. Для придания особых свойств препарату на основе алкалоида производят эфедрин гидрохлорид и эфедрин сульфат.

Как действует эфедрин на организм?

При рассмотрении любого препарата особое внимание следует уделять тому, как действует на организм. Эфедрин относится к классу симпатомиметиков, что определяет следующие его особенности воздействия на организм:

• Действие основного вещества происходит за счет высвобождения катехоламинов, которые содержатся в нервных окончаниях.
• Катехоламин взаимодействует с андренэргитическими рецепторами.
• Основное воздействие характеризуется активацией симпатической нервной системы.
• Эфедрин сам не оказывает влияние на нервную систему, так как через гемато-энцефалический барьер вещество не может пробиться из-за своей природы происхождения.

Другого рода воздействие может возникнуть только в том случае, если в состав препарата включается еще другие вещества.

Эффект от воздействия эфедрина

Рассмотренные особенности воздействия на организм определяют наличие следующего эффекта:

1. Происходит сжигание жира.
2. Очень сильно проявляется эффект снижения аппетита.
3. После приема зачастую можно отметить увеличение пульса.
4. Ускоряется процесс прохождения метаболизма.
5. Происходит психическая стимуляция из-за воздействия на нервную систему.
6. Значительно повышается работоспособность, что отражается на эффективности проводимых тренировок.
7. Умеренное мочегонное действие.

Часто можно встретить, что эфедрин сочетают с другими веществами. Зачастую в качестве добавок используют:

Несколько лет производители спортивного питания проводили создание жиросжигателя на основе ЭКА, однако через некоторое время подобные вещества были запрещены в России. В других странах, к примеру, в Индии и Китае подобное спортивное питание производят и в нынешнее время.

Побочные действия эфедрина и как их избежать

Несмотря на столь внушительный список положительного воздействия, как и многие другие вещества, используемые в спортивном питании, эфедрин имеет побочные действия. К ним можно отнести:

• Нагрузка на сердечно-сосудистую системы.
• Кожные нарушения, которые проявляются потливостью, приливами.
• В некоторых случаях возможно тошнота, потеря аппетита.
• Страдает центральная нервная система, что проявляется бессонницей, беспокойством и агрессивностью.
• Головокружение, тремор, сухость во рту, головная боль.

Как правило, незначительные побочные эффекты, к примеру, сухость во рту проходят после 2-3 дней приема препарата. Однако нагрузка на сердце – эффект от продолжительного приема при несоблюдении рекомендации или наличии предрасположенности к сердечно-сосудистым болезням.

Есть несколько способов избежать возникновения некоторых побочных эффектов:

• Применение бета-блокаторов позволяет снизить нагрузку на сердечно-сосудистую систему. Следует проверять чистоту пульса во время сильных нагрузок.
• В сутки рекомендуется выпивать не менее 2,5 литров воды. В противном случае происходит обезвоживание, которое и станет причиной возникновения многих побочных эффектов.
• Во вторую половину дня не принимают препарат по причине того, что он может вызывать бессонницу.
• При возникновении побочных эффектов следует снизить дозу или отказаться от этого препарата.

Зачастую прием эфедрина согласовывается с врачом.

Применение эфедрина в бодибилдинге

Рассматриваемое вещество часто входит в состав спортивного питания. Однако в чистом виде его встретить довольно сложно. В бодибилдинге эфедрин используется в том случае, если нужно провести сушку или значительно увеличить работоспособность во время тренировок.

Препараты, содержащие эфедрин (для применения в бодибилдинге)

Наиболее популярным препаратам в бодибилдинге стал БРОНХОЛИТИН. Этот сироп против кашля отпускают без рецепта в аптеке. В состав одного флакона входит:

1. Эфедрин гидрохлорид – 100 миллиграмм.
2. Масло базилика - 125 миллиграмм.
3. Гидробромид – 125 миллиграмм.

По мнению многих этот препарат является идеальным источником эфедрина, однако он имеет существенный недостаток – в одном флаконе содержится 43 грамма сахара.

Также часто используется Хвойник двухколосковый. В его составе 1-2% эфедрина от обшей массы травы.

Аналоги эфедрина

На территории многих стран эфедрин запрещено продавать в чистом виде, так как вещество вызывает довольно много побочных эффектов. В России запрещена реализация, приобретение и хранение препаратов, содержащих эфедрин в концентрациях более 10% . Заменой может стать тироксин , который является гормоном щитовидной железы.

ЭКА жиросжигатель использовался в течение многих лет во всех видах спорта, в том числе и бодибилдинге. Тем не менее, мало кто задает себе самые важные вопросы: безопасен ли ECA? Что это такое? Есть ли альтернативы? Поэтому рассмотрим влияние состава комплекса ЭКА на похудение и правила его использования.

Комплекс ЭКА состоит из трех ингредиентов: эфедрина, кофеина и аспирина. Сами по себе, эфедрин и кофеин могут положительно влиять на потерю веса, путем сжигания подкожного жира. Однако, когда эти три соединения объединяются, получается синергический эффект, который может ускорить обмен веществ на 10%. Это приведит к быстрому сжиганию жира и результатам. Например, доказано, что эфедрин увеличивает выделение тепла в организме (термогенез), что приводит к высвобождению накопленного жира. После этого, жир используется в качестве первого источника энергии для организма во время нагрузок. Тем временем, кофеин заставит организм непрерывно сжигать жир в течение дня, а также увеличит обмен веществ. Наконец, аспирин действует для того, чтобы поддерживать температуру тела стабильной, позволяя эфедрину и кофеину работать дольше.

Способы приема и дозировки

ЭКА очень популярен. Кроме того, кофеин и аспирин можно приобрести в любой аптеке и интернет магазине. Единственной проблемной частью ECA является эфедрин, его намного сложнее достать. В некоторых странах вещество остается незаконным и его нельзя найти в свободной продаже. Но препарат Bronkaid , который является лекарством от астмы, можно купить без рецепта. Он содержит 25 миллиграммов эфедрина сульфата.

ЭКА имеет три основных механизма действия, которые приведут к конечной цели – потере жира, повышению метаболизма, подавлению аппетита.
Типичная доза ЭКА составляет:

• 24 мг эфедрина;
• 200 мг кофеина;
• 80 мг аспирина.

принимаемая три раза в день.

Это будет максимальная ежедневная дозировка. Тем не менее, лучший способ приема ЭКА – разделить дозу эфедрина на три небольшие приема по 8 мг, 100 мг кофеина на два приема и 80 мг аспирина в день. После чего можно медленно увеличить дозы до достижения рекомендуемой нормы. Таким же образом можно сделать эка жиросжигатель своими руками, принимая необходимые дозы веществ, купленных отдельно в аптеке.

Будьте осторожны , любые БАДы не прошли проверку, таким образом, самостоятельное приготовление препаратов будет крайне опасным для здоровья.

Тем более, эфедрин или экстракт эфедры будет сложно приобрести, без этого жиросжигатель потеряет эффективность. Лучше выбирайте готовые комплексы ЭКА знаменитых брендов .

Готовые жиросжигатели на основе ЭКА, в основном содержат , не являющийся наркотическим веществом. Производители рекомендуют употреблять:

1. одну таблетку утром после еды;
2. при необходимости, вторую порцию ЭКА в обед или перед тренировкой, но не позднее 7 часов до сна.

Побочные эффекты ЭКА

Несмотря на то, что ЭКА очень эффективен, он имеет множество возможных побочных эффектов . Некоторые из них включают:

• повышенное кровяное давление;
• бессонницу;
• раздражительность;
• беспокойство;
• и усталость надпочечников.

К счастью, бессонницы можно избежать, принимая последнюю дозу не менее, чем за пять часов до сна или полностью исключая прием ЭКА во второй половине дня.
Другим побочным эффектом является потенциальный . ЭКА не распознает различия между жиром и мышцами. Поэтому, наряду с потерей веса и повышением метаболизма, ЭКА приведет к потере мышечной массы. Это, безусловно, будет считаться отрицательным побочным эффектом ЭКА в бодибилдинге.

Альтернативы ЭКА

Отличной альтернативой будет комбинация Cardarine (GW-501516) и N2Slin.

1. Кардарин это PPAR-модулятор, который усиливает поглощение глюкозы в ткани скелетных мышц, и стимулирует окисление жирных кислот. Кроме того, он также увеличит выносливость при выполнении упражнений. Это позволит дольше выполнять , с более высокими темпами и с меньшими усилиями.
2. N2Slin – это продукт, который предназначен для модуляции инсулина и разделения питательных веществ. Этот продукт будет в основном передавать пищу в мышечные клетки и не хранить ее в виде жира. Оба этих продукта являются нестимулирующими и негормональными, поэтому побочные эффекты, наблюдаемые при приеме стероидов и стимуляторов, не будут иметь места.

Вывод

ЭКА безопасен, если принимать его в рекомендуемых дозах, и очень эффективен для снижения веса. Тем не менее, спортсмен должен учитывать побочные эффекты и анализировать не только пользу, но и потенциальный риск, чтобы определить, подходит ли жиросжигатель в качестве пищевой добавки.