Мерказолил. Мерказолил: инструкция по применению таблеток

Латинское название: Mercazolil
Код АТХ: H03BB02
Действующее вещество: Тиамазол
Производитель: Акрихин, Марбиофарм
(Россия), Здоровье (Украина)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Мерказолил – это средство, направленное на снижение концентрации тироксина. Механизм действия основан на работе тиамазола – основного действующего компонента.

Показания к применению

Средство Мерказолил назначают при:

• Диффузной струме
• Тиреотоксикозе
• Узловом зобе
• Повторном появлении тиреотоксикоза после операций
• Комплексном лечении с радиойодтерапией.

Лечебные свойства

Основной действующий элемент – тиамазол – блокирует пероксидазы (ферменты, активно участвующие в йодировании тиронина, находящегося в клетках щитовидки, и формирующего монойодтирон, дийодтиронин, трийодтиронин и тетрайодтиронин).

Лечебный препарат не дает гормонам тканей щитовидной железы синтезироваться, что ведет к уменьшению выработки Т4, ускорению функций вывода йодидов, реципрокной выработки и синтеза гормона ТТГ гипофизом, замедлению метаболизма.

В большинстве случаев время появления эффекта от лечения зависит от первоначального количества гормонов Т3 и Т4. Если пациенту была назначена концентрация в 30мг, то результат (в среднем) будет заметен через неделю, если же была назначена доза в 40мг, то эффект проявится (в среднем) через 30 дней.

Количество гормонов может вернуться на исходный уровень через 5-7 дней после окончания терапии.

ЛС отмечается хорошей всасываемостью в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения составляет 6 часов. Выводится через мочу.

Форма выпуска и состав

В одной пилюле основной действующий компонент тиамазол содержится в концентрации 5 мг.

Медикамент выпускается в маленьких круглых кипенно-белых таблеточках в пленочной оболочке, без рисок и гравировок. Фасуется в блистерные упаковки по 10 шт. В коробке находится 5 или 10 блистеров Мерказолил и бумажная инструкция

Способ применения и дозы

Цена: 120 руб.

Прием осуществляют только после еды. Запивая небольшим количеством воды. Запрещено разжевывать или растирать в порошок.

Количество определяется индивидуально. Стандартная доза от 20 до 40 мг в сутки, которые разбивают на 2-4 приема. Все зависит от тяжести недуга.

После того, как работа щитовидки наладилась (это происходит через 1-2 месяца) используют поддерживающую дозу – от 2,5 до 10 мг в сутки.

Детская доза для лечения – от 300 до 500 мкг на кг веса, для поддержания от 200 до 300 мкг на кг веса (эту дозировку можно принимать 1 раз в день после завтрака).

При беременности и грудном вскармливании

Таблетки Мерказолил инструкция по применению от производителя не рекомендует употреблять во время вынашивания ребенка. Это связано с возможностью проникновения основного компонента лекарства через плацентарный барьер, что приведет к риску появления стойкого снижения уровня гормонов щитовидной железы у будущего малыша.

Также препарат запрещено принимать во время грудного вскармливания, если ребенок не переведен на искусственное питание, потому что медикамент имеет свойство попадать в грудное молоко.

Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относят:

• Гранулоцитопеня
• Непереносимость тиамазола
• Лейкопения
• Гестация и лактация.

Большой размер зоба, сужающий трахею нуждается в кратковременном лечении, потому что долгий прием спровоцирует рост недуга.

Терапия при болезнях печени должна проходить под строгим контролем специалиста.

Терапия требует постоянного контроля показателей крови.

За 7-14 дней перед хирургическим вмешательством препарат отменяют, на его замену приходят йодсодержащие средства.

Перекрестное лекарственное взаимодействие

Увеличивают эффективность лекарственного средства (и требуют коррекции дозировки):

• Препараты лития
• Резерпин
• Амиодарон
• Бета-адреноблокаторы.

Избыток йода в организме ведет к снижению терапевтического эффекта, а недостаток, наоборот, усиливает.

Вероятность получить лейкопию увеличивается, если принимать натрий и сульфаниламиды.

Побочные эффекты

К побочным эффектам относят:

• Аллергия в виде пятен на коже, лихорадки, волчаночноподобном синдроме
• Сбои в работе системы кроветворения
• Нарушения вкусового восприятия, работы печени, чувство тошноты и рвота
• Невриты и полиневриты
• Головные боли
• Головокружения
• Увеличение количества клеток щитовидной железы.

Передозировка

Передозировка проявляет себя слабостью функции желудочно-кишечного тракта. Первые часы могут отличаться агранулоцитозой, апластической анемией и панцитоенией.

Редко превышение дозы характеризуется нефротическим синдромом, невропатией, сбоями в ЦНС, гепатитом, эксфолиативным дерматитом.

Если пациент долгое время принимал неверную дозу, то случится разрастание тканей щитовидки.

Лечение передозировки проводится с помощью промывания желудка и приема энтеросорбентов.

Условия и сроки хранения

Годен к применению до 5 лет с момента изготовления. ЛС хранят в темном и сухом месте, где температура не превышает 25 градусов.

Аналоги

Merck KGaA, Германия

Цена: 200 руб

Тирозол также борется с нарушениями в функционировании щитовижной железы, в его состав входит тиамазол. Продается в небольших круглых таблетках.

Плюсы:

• Быстрый и длительный эффект
• Относительно невысокая цена.

Минусы:

• Возможно появление сильных побочных эффектов
• Незначительный набор массы.

Мерказолил-здоровье: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: метимазол (тиамазол);

1 таблетка содержит метимазола (тиамазола) 5 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.

Описание

Фармакологическое действие

Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента, участвующего в образовании тироксина и трийодтиронина, снижением инкреции тироксина.

Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной обмен (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона. При длительном применении приводит к исчезновению тиреостимулирующих иммуноглобулинов.

По эффективности фармакологического действия превосходит пропилтиоурацил. Фармакологический эффект начинает проявляться через 5 дней при приеме дозы 40 мг.

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно­кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 0,4-3,2 час. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 3-6 часов. Выводится через почки и с желчью. Почками в течение 24-48 час выводится до 70% действующего вещества, причем 7-12% в неизменном виде. Показатели фармакокинетики не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Фармакокинетика

Показания к применению

Диффузный токсический зоб, гиперфункция щитовидной железы, тиреотоксический криз, гипертиреоз (базедова болезнь); подготовка к тиреоидэктомии; послеоперационные рецидивы гипертиреоза; предварительное и промежуточное лечение при терапии радиоактивным йодом.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к нему или производным тиомочевины, гипотиреозе (за исключением возникшего в процессе лечения тиреостатиками). агранулоцитозе во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или препаратов тиамазола, гранулоцитопении (в т. ч. в анамнезе), выраженной лейкопении, очень больших размерах зоба, наличии узлов в щитовидной железе (за исключением случаев тяжелого прогрессирующего течения заболевания, когда временно невозможна операция), загрудинном расположении зоба, холестазе перед началом лечения, беременности, кормлении грудью. Дети до 3 лет.

Беременность и период лактации

При беременности применение препарата возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В этом" случае препарат назначают в минимально эффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая жидкостью.

Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в 1 прием или делят на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Гипертиреоз. Взрослым при легких и средних формах назначают по 5 мг (1 таблетка) 3—4 раза в день; при тяжелой форме тиреотоксикоза - по 10 мг (2 таблетки) 3^4 раза в день. После наступления ремиссии (обычно через 3-6 недель) суточную дозу уменьшают каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальную поддерживающую дозу до получения стойкого терапевтического эффекта - 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 10 мг (2 таблетки), суточная - 40 мг (8 таблеток). Курс лечения 1-2 года.

При тяжелой форме тиреотоксикоза возможно увеличение дозы до 60 мг/сутки за 3-4 приема, после улучшения состояния (достижение эутиреоидного состояния) поддерживающая доза - 5-20 мг/сутки.

Подготовка к тиреоидэктомии. Взрослым назначают по 20-40 мг (4-8 таблеток) в сутки до устранения симптомов гиперфункции щитовидной железы (обычно - 3-4 недели, в отдельных случаях - длительнее); прием заканчивают за 1 день до операции. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают (З-адреноблокаторы и препараты йода.

Подготовка к лечению радиоактивным йодом. Взрослым назначают в дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) в сутки до достижения эутиреоидного состояния.

Латентный период действия радиоактивного йода (период после лучевой терапии). Взрослым назначают в зависимости от тяжести заболевания по 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес.).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия. Взрослым назначают в дозе 1,25- 10 мг в сутки и одновременно левотироксин в невысокой дозе.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йод-содержащих рентгенконтрастных средств) при латентном тиреотоксикозе, автономных аденомах или тиреотоксикозе в анамнезе. Взрослым назначают в дозе 10-20 мг (2-4 таблетки) в сутки и перхлорат калия в дозе 1 г/сутки в течение 8-10 дней перед приемом йод-содержащих средств.

Детям старше 13 лет назначают в таких же дозах, как и взрослым.

Детям в возрасте от 3 до 13 лет назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг/сутки, поддерживающие дозы - 0,2-0,3 мг/кг/сутки (однократно, утром после завтрака). Максимальная доза для детей - 15 мг/сутки (3 таблетки). При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

При беременности (только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода) назначают в минимально низких дозах - 2,5-10 мг/сутки. Высшая суточная доза - 10 мг (2 таблетки).

Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально только лечащим врачом!

При хронической передозировке препаратом развивается гипотиреоз. Симптомы: тошнота, рвота; запор, слабость, сухость кожи, головная боль, сонливость, апатия, замкнутость, боль в мышцах, изменение менструального цикла у женщин, увеличение массы тела, увеличение щитовидной железы. Если у Вас возникли симптомы передозировки, немедленно обратитесь к врачу! Лечение: отмена препарата. Как правило, после отмены препарата наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. В некоторых случаях врач может назначить заместительную терапию.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ. гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка; редко - инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота; редко - обратимое изменение вкусовых ощущений; очень редко -острое увеличение слюнных желез, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны системы крови: лейкопения, агранулоцитоз; редко - апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения асимптоматическая. Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, головокружение; очень редко - неврит, полиневропатия. Аллергические реакции: зуд, гиперемия, кожная сыпь, в редких случаях - отек "Квинке. Другое: артралгия. слабость, увеличение массы тела; редко - увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы, повышение температуры тела; очень редко - лимфаденопатия, волчаночноподобный синдром, нефрит.

Препарат обычно хорошо переносится. Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают прием препарата.

В случае появления каких-либо нежелательных явлений или необычных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата (особенно при лечении детей).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом о возможности применения препарата! Мерказолил-Здоровье нельзя сочетать с препаратами, вызывающими лейкопению: амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами.

Эффективность препарата повышают: недостаток йода в организме, препараты лития, Р-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают - калия йодид, йод (требуется повысить дозу Мерказолила-Здоровье). Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона); повышает клиренс |3-блокаторов. Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

У пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина;

увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).

При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Особенности применения

Обязательно сообщите врачу о Вашей предыдущей реакции на прием препаратов этой группы. Пациент должен знать, что при внезапном появлении в период терапии боли в горле, затрудненного глотания, повышения температуры тела, стоматита, фурункулеза прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастрии и выраженной слабости требуется отмена препарата. Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву заболевания.

Меры предосторожности

Перед приемом препарата впервые посоветуйтесь с врачом! Без консультации врача не применяйте препарат дольше указанного времени! Ограничением к медицинскому применению препарата является печеночная недостаточность, крупные струмы щитовидной железы с сужением просвета трахеи. В последнем случае препарат назначают только кратковременно и в комбинации с левотироксином при тщательном контроле состояния пациента (контроль уровня тиреотропного гормона, просвета трахеи).

При подготовке к операции, как следствие применения препарата, не исключено усиление кровоточивости щитовидной железы. Во избежание этого (при достижении ремиссии или значительного улучшения состояния) препарат отменяют и назначают препараты йода. Операцию проводят через 2-3 недели.

Не менее чем за 5 дней перед запланированным приемом радиоактивного йода с диагностической или терапевтической целью прием препарата следует прекратить.

С целью профилактики гипотиреоза по достижении эутиреоза дополнительно назначают левотироксин (схема «блокируй и замещай»); при этом рекомендуется контролировать уровень свободного тироксина.

Контроль лабораторных показателей, В период лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Данные отсутствуют.

Форма выпуска

По 50 или 100 таблеток в контейнере пластмассовом и в пачке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.

Срок годности

5 лет. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Мерказолил-здоровье аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Сера-содержащие производные имидазола. Тиамазол.

Код АТХ Н03ВВ02

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40-80 мин. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, печени и почках, в связи с чем под фармакокинетической кривой образуется плато, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Период полувыведения составляет 3-6 часа, пролонгируется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выводится в виде метаболитов и неизмененном виде почками (70% в течение 24 часов) и с желчью.

Фармакодинамика

Антитиреоидное средство, тормозит образование гормонов щитовидной железы – тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3), что позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующего в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к угнетению их синтеза. Не влияет на секрецию синтезированных ранее тиреоидных гормонов, поэтому снижению концентрации тироксина и трийодтиронина в крови под влиянием препарата предшествует латентный период.

Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной метаболический обмен в организме (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона.

Показания к применению

Тиреотоксикоз

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода (до начала действия радиоактивного йода в течение 4-6 месяцев)

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза в исключительных случаях, когда общее состояние пациента или другие индивидуальные причины не позволяют проведение радикального лечения

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая йодсодержащие рентгенконтрастные препараты) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2–3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Взрослые

Тиреотоксикоз

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 10-40 мг (2-8 таблеток). После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем – 1 год). Возможность продления периода ремиссии зависит от длительности терапии.

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированной операции (в индивидуальных случаях препарат начинают применять ранее) и заканчивают принимать за 1 день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутироидного состояния. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы по отношению к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 5-20 мг (1-4 таблетки) до начала действия радиоактивного йода.

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза

Назначают минимально эффективные дозы – 2,5-10 мг в сутки, при необходимости возможно дополнительное назначение левотироксина. При необходимости назначения в дозе 2,5 мг следует применять препарат с соответствующей дозировкой.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Пациенты с печеночной недостаточностью

Назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.

Пациенты с сужением трахеи и значительным увеличением размеров щитовидной железы

Применяют в течение короткого периода, поскольку длительное действие препарата может привести к увеличению размеров щитовидной железы.

Дети

Детям от 3 до 17 лет препарат назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг массы тела в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

Дозы и длительность лечения определяются индивидуально лечащим врачом.

Побочные действия " type="checkbox">

Побочные действия

Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают в первые 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу препарата или прекращают его прием.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто

Лейкопения, агранулоцитоз

Редко

Апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, панцитопения

Очень редко

Генерализованная лимфаденопатия

Со стороны нервной системы

Редко

Головная боль, головокружение

Очень редко

Неврит, полинейропатия

Со стороны пищеварительного тракта

Часто

Тошнота, рвота

Редко

Обратимое изменение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия)

Очень редко

Острое воспаление слюнных желез

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

О чень часто

Зуд, гиперемия, кожная сыпь, крапивница, которые исчезают при дальнейшей терапии

Очень редко

Дерматит тяжелой степени

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Очень редко

Артралгия, развивающаяся постепенно, иногда даже через несколько недель после терапии без клинических симптомов неспецифического артрита

Эндокринные нарушения

Часто

Гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка;

Редко

Инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови

Нарушения со стороны обмена веществ, метаболизма

Часто

Увеличение массы тела (за счет снижения патологически повышенного расхода энергии при гипертиреозе, что может свидетельствовать о нормализации энергообмена)

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко

Нарушение функции печени, холестатическая желтуха, токсический гепатит Прочее

Часто

Слабость

Редко

Увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы

Повышение температуры тела

Очень редко

Системная красная волчанка

Алопеция

Отек Квинке.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, производным тиомочевины и/или к другим компонентам препарата

Агранулоцитоз

Повреждение костного мозга при проводимой ранее терапии карбимазолом

или тиамазолом

Гранулоцитопения (в том числе в анамнезе)

Холестаз перед началом лечения

Совместная терапия тиамазолом и тиреоидными гормонами в период беременности

Период кормления грудью

Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Мерказолила-Здоровье с амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении. Эффективность препарата повышают недостаток йода в организме, препараты лития, b-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают – избыток йода (калия йодид, йод).

Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона), повышает клиренс b-блокаторов.

Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, а восстановление функции щитовидной железы может потребовать коррекции режима дозирования. После достижения эутиреоидного состояния у пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).

При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением размеров щитовидной железы и сужением трахеи препарат следует применять с осторожностью и в течение как можно более короткого периода.

Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). В случае развития любого из вышеупомянутых симптомов, особенно в 1-ю неделю лечения, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или увеличению размеров щитовидной железы за счет повышения уровня тиреотропного гормона. Поэтому дозу препарата следует уменьшить после достижения условий метаболизма нормально функционирующей щитовидной железы и дополнительно назначить левотироксин.

Проявления или ухудшение эндокринной патологии глазного яблока не зависит от курса лечения, назначенного для тиреоидного заболевания. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения (антитиреоидные лекарственные средства, операция, радиотерапия) и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В единичных случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных мер может проявиться поздний гипотиреоз. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

Препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Фармакологическое действие

Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. T 1/2 составляет 6 ч. Биотрансформируется в организме.

Выводится с мочой в виде метаболитов (70% в течение 48 ч) и неизмененного вещества.

Показания

Диффузный токсический зоб, тиреотоксический криз, смешанный токсический зоб (в составе комбинированной терапии с тиреоидными гормональными препаратами), в составе комбинированной терапии с радиоактивным йодом.

Режим дозирования

Устанавливается индивидуально. Обычная доза - 20-40 мг/сут в 2-4 приема, в зависимости от тяжести заболевания. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) применяют поддерживающие дозы - 2.5-10 мг/сут.

Детям - 300-500 мкг/кг, поддерживающие дозы - 200-300 мкг/кг. В поддерживающих дозах тиамазол можно принимать 1 раз/сут (утром после приема пищи).

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - лихорадка; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - нарушения кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз); в единичных случаях - генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушения вкуса; в единичных случаях - нарушение функции печени, тошнота, рвота,

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - невриты и полиневриты, головные боли.

Со стороны эндокринной системы: гиперплазия щитовидной железы.

Противопоказания к применению

Выраженная лейкопения или гранулоцитопения, повышенная чувствительность к тиамазолу, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудное вскармливание).

Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Применение после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода.

Выделяется с грудным молоком.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тиамазола с амидопирином, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Особые указания

В период лечения необходимо регулярно контролировать картину крови.

Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить тиамазолом кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост струмы.

Перед началом лечения больного следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти проявления могут быть симптомами агранулоцитоза.

За 1-2 недели перед операцией тиамазол необходимо отменить и продолжить подготовку к струмэктомии йодсодержащими препаратами.

Следует учитывать, что дефицит йода повышает, а избыток ослабляет эффект тиамазола.

МНН:

тиамазол

Фармакотерапевтическая группа:

антитиреоидное средство.

Показания к применению

• тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
• в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины;
• агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
• гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
• холестаз перед началом лечения;
• период лактации.

С осторожностью следует применять у беременных; у больных с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при печеночной недостаточности; у больных, получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат должен применяться только в случае крайней необходимости в минимально эффективной дозе без дополнительного приема препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
Тиреотоксикоз:
У взрослых в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза, Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:
- 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;
- 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;
- 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.
После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата - от 2,5 до 10 мг/сутки (½ - 2 таблетки) в 1 или 2 приема.
При беременности препарат назначают в максимально низких дозах - 2,5-1 мг/сутки. Детям в начале лечения назначают обычно 300-500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема; поддерживающая доза - 200-300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема.
Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.
Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного. Опыт терапевтического применения препарата показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом : назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода : в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия : 2,5-10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе : назначают 10-20 мг/сут тиамазола и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.
Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочное действие

Аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, аутоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения вкуса, алопеция, полиневрит, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, артралгия, миалгия, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение массы тела, редко - нефрит.
Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

*Полная информация по препарату содержится в Инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата

Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.