Новое поколение антибиотиков широкого спектра действия. Список лучших антибиотиков широкого спектра действия нового поколения для взрослых и детей в таблетках, суспензиях, ампулах, свечах для лечения лор и мочеполовых инфекций, воспалений в гинекологии и
Глава 7. Противомикробные препараты
Сдерживание или прекращение роста микробов достигается различными методами (комплексами мер): антисептикой, стерилизацией, дезинфекцией, химиотерапией. Соответственно, химические вещества, которые применяются для осуществления этих мер, называются стерилизующими агентами, дезинфектантами, антисептиками и противомик-робными химиопрепаратами. Противомикробные химические средства подразделяют на две группы: 1) не обладающие избирательностью действия - губительны в отношении большинства микробов (антисептики и дезинфектанты), но при этом токсичны для клеток макроорганизма, и (2) обладаю щие избирательностью действия (химиотерапевтические средства)..
7.1. Химиотерапевтические препараты
Химиотерапевтические противомикробные лекарственные средства - это химические препараты, которые применяют при инфекционных заболеваниях для этиотропного
лечения (т. е. направленного на микроб как на причину болезни), а также {редко и осто рожно!) для профилактики инфекций.
Химиопрепараты вводят внутрь организма, поэтому они должны губительно действовать на возбудителей инфекций, но при этом быть нетоксичными для человека и животных, т. е. обладать избирательностью действия.
В настоящее время известны тысячи химических соединений, обладающих антимикробной активностью, но лишь только несколько десятков из них применяются в качестве хи-миотерапевтических средств.
По тому, на какие микробы действуют химиотерапевтические препараты, определяют спектр их активности:
действующие на клеточные формы микроорганизмов (антибактериальные, противогрибко вые, противопротозойные). Антибактериальные, в свою очередь, принято подразделять на препараты узкого и широкого спектра действия: узкий- когда препарат активен в отношении только небольшого количества разновидностей или грамположительных, или грамотрица-тельных бактерий, а широкий - если препарат действует на достаточно большое количество разновидностей представителей обеих групп.
противовирусные химиопрепараты.
Кроме того, существуют некоторые антимикробные химиотерапевтические лекарственные средства, обладающие также проти воопухолевой активностью.
По типу действия различают химиопрепараты:
«Микробоцидные» (бактерицидные, фунги- цидные и т. п.), т. е. губительно действующие на микробы за счет необратимых повреждений;
«Микробостатические», т. е. ингибирую- щие рост и размножение микробов.
К антимикробным химиотерапевтическим средствам относят следующие группы препаратов:
Антибиотики (действуют только на клеточные формы микроорганизмов; также известны противоопухолевые антибиотики).
Синтетические химиопрепараты разного химического строения (среди них есть препараты, которые действуют или на клеточные микроорганизмы, или на неклеточные формы микробов).
7.1.1. Антибиотики
Тот факт, что одни микробы могут каким-то образом задерживать рост других, был хорошо известен издавна. Еще в 1871-1872 гг. российские ученые В. А Манассеин и А. Г. Полотебнов наблюдали эффект при лечении зараженных ран прикладыванием плесени. Наблюдения Л. Пастера (1887) подтвердили, что антагонизм в мире микробов - это распространенное явление, однако природа его была неясна. В 1928-1929 гг. А Флеминг открыл штамм плесневого гриба пеницилла (Penicillium notatum ), выделяющего химическое вещество, которое задерживает рост стафилококка. Вещество было названо «пенициллин», однако лишь в 1940 г. X. Флори и Э. Чейн смогли получить стабильный препарат очищенного пенициллина - первый антибиотик, нашедший широкое применение в клинике. В 1945 г. А. Флеминг, X. Флори и Э. Чейн были удостоены Нобелевской премии. В нашей стране большой вклад в учение об антибиотиках внесли 3. В. Ермольева и Г. Ф. Гаузе.
Сам термин «антибиотик» (от греч. anti , bios - против жизни) был предложен С. Ваксманом в 1942 г. для обозначения природных веществ, продуцируемых микроорганизмами и в низких концентрациях антагонистичных к росту других бактерий.
Антибиотики - это химиотерапевтические препараты из химических соединений биологического происхождения (природные), а также их полусинтетические производные и синтетические аналоги, которые в низких концентрациях оказывают избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы и опухали.
7.1.1.1. Источники и способы получения антибиотиков
Основными продуцентами природных антибиотиков являются микроорганизмы, которые, находясь в своей естественной среде (в основном, в почве), синтезируют антибиотики в качестве средства выживания в борьбе за существование. Животные и растительные клетки также могут вырабатывать некоторые вещества с селективным антимикробны действием (например, фитонциды), однако широкого применения в медицине в качестве продуцентов антибиотиков они не получили
Таким образом, основными источниками получения природных и полусинтетических антибиотиков стали:
Актиномицеты (особенно стрептомице-ты) - ветвящиеся бактерии. Они синтезируют большинство природных антибиотикоЕ (80 %).
Плесневые грибы - синтезируют природные бета-лактамы (грибы рода Cephalosporiurr , и Penicillium ) n фузидиевую кислоту.
Типичные бактерии - например, эубакте-рии, бациллы, псевдомонады - продуцируют бацитрацин, полимиксины и другие вещества, обладающие антибактериальным действием.
Существует три основных способа получения антибиотиков:
биологический синтез (так получают природные антибиотики - натуральные продукты ферментации, когда в оптимальных условиях культивируют микробы-продуценты, которые выделяют антибиотики в процессе своей жизнедеятельности);
биосинтез с последующими химическими модификациями (так создают полусинтетические антибиотики). Сначала путем биосинтеза получают природный антибиотик, а затем его первоначальную молекулу видоизменяют путем химических модификаций, например присоединяют определенные радикалы, в результате чего улучшаются противомикробные и фармакологические характеристики препарата;
химический синтез (так получают синтетические аналоги природных антибиотиков, например хлорамфеникол/левомицетин). Это вещества, которые имеют такую же структуру.
как и природный антибиотик, но их молекулы синтезированы химически.
7.1.1.2. Классификация антибиотиков по химической структуре
По химической структуре антибиотики сгруппированы в семейства (классы):
бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы)
гликопептиды
* аминогликозиды
тетрациклины
макролиды (и азалиды)
линкозамиды
левомицетин (хлорамфеникол)
рифамицины
полипептиды
полиены
разные антибиотики (фузидиевая кислота, рузафунжин и др.)
Бета-лактамы. Основу молекулы составляет бета-лактамное кольцо, при разрушении которого препараты теряют свою активность; тип действия - бактерицидный. Антибиотики этой группы подразделяют на пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы.
Пенициллины. Природный препарат - бензилпе-н ициллин (пенициллин G) - активен против грам-лоложительных бактерий, однако имеет много недо-статков: быстро выводится из организма, разрушается в кислой среде желудка, инактивируется пеницилли-назами - бактериальными ферментами, разрушаю-щими бета-лактамное кольцо. Полусинтетические пенициллины, полученные путем присоединения к основе природного пенициллина - 6-аминопени-циллановой кислоте - различных радикалов, имеют преимущества перед природным препаратом, в том числе широкий спектр действия:
депо-препараты {бициллин), действует около 4 недель (создает депо в мышцах), применяется для лечения сифилиса, профилактики рецидивов ревматизма;
кислотоустойчивые (феноксиметилпенициллин), хтя перорального приема;
пенициллиназоустойчивые (метициллин, оксацил- мн), но у них довольно узкий спектр;
широкого спектра (ампициллин, амоксициллин);
антисинегнойные (карбоксипенициллины - карбе-н ициллин, уреидопенициллины - пиперациллин, азло-цилл ин);
комбинированные (амоксициллин + клавулано- вая кислота, ампициллин+сульбактам). В составэтих препаратов включены ингибиторы ферментов - бета-лактамаз (клавулановая кислота и др.), которые тоже содержат в своей молекуле бета-лактамное кольцо; их противомикробная активность оченьнизка, но они легко связываются с этими фермен тами, ингибируют их и таким образом защищают молекулу антибиотика от разрушения.
VЦефалоспорины. Спектр действия широкий, но более активны в отношении грамотрицательных бак терий. По последовательности внедрения различают 4 поколения (генерации) препаратов, которые от личаются по спектрам активности, устойчивости к бета-лактамазам и некоторым фармакологическим свойствам, поэтому препараты одного поколения не заменяют препараты другого поколения, а дополняют.
1-е поколение (цефазолин, цефалотин и др.) - более активны в отношении грамположительных бактерий, разрушаются бета-лактамазами;
2-е поколение (цефуроксим, цефаклор и др.) - более активны в отношении грамотрицательных бактерий, более устойчивы к бета-лактамазам;
3-е поколение (цефотаксим, цефтазидим и др.) - более активны в отношении грамотрицательных бактерий, высоко резистентны к действию бета-лактамаз;
4-е поколение (цефепим и др.) - действуют в основном на грамположительные, некоторые гра-мотрицательные бактерии и синегнойную палочку, резистентны к действию бета-лактамаз.
Карбапенемы (имипенем и др.) - из всех бета-лактамов имеют самый широкий спектр действия и резистентны к бета-лактамазам.
Монобактамы (азтреонам и др.) - резистентны к бета-лактамазам. Спектр действия узкий (очень активны против грамотрицательных бактерий, в том числе против синегнойной палочки).
ГЛИКОПЕПТИДЫ (ванкомицин и тейкопланин) - это крупные молекулы, которым трудно пройти через поры грамотрицательных бактерий. Вследствие этого спектр действия ограничивается грамположительны-ми бактериями. Их используют при резистентности или аллергии к бета-лактамам, при псевдомембра-нозном колите, вызываемом Clostridium difficile .
АМИНОГЛИКОЗИДЫ - соединения, в состав молекулы которых входят аминосахара. Первый препарат - стрептомицин - был получен в 1943 г. Ваксманом как средство для лечения туберкулеза.
Сейчас различают несколько поколений препаратов: (1) стрептомицин, канамицин и др., (2) гентамицин, (3) сизомицин, тобрамицин и др. Препараты бактерицидны, спектр действия - широкий (особенно активны против грамотрицательных бактерий, действуют на некоторых простейших).
ТЕТРАЦИКЛИНЫ - это семейство крупномолекулярных препаратов, имеющих в своем составе четыре цикличных соединения. В настоящее время, в основном, применяют полусинтетики, например доксициклин. Тип действия - статический. Спектр действия - широкий (особенно часто используются для лечения инфекций, вызванных внутриклеточно расположенными микробами: риккетсиями, хлами-диями, микоплазмами, бруцеллами, легионеллами).
МАКРОЛИДЫ (и азалиды) - это семейство больших макроциклических молекул. Эритромицин - наиболее известный и широко используемый антибиотик. Более новые препараты: азитромицин, кларитро- мицин (их можно применять всего 1-2 раза в сутки). Спектр действия - широкий, включая внутриклеточные микроорганизмы, легионеллы, гемофильную палочку. Тип действия - статический (хотя, в зависимости от вида микроба, может быть и цидным).
ЛИНКОЗАМИДЫ (линкомицин и его хлорированный дериват - клиндамицин). Бактериостатики. Спектр их действия похож на макролиды, клиндамицин особенно активен против анаэробов.
ПОЛИПЕПТИДЫ (полимиксины). Спектр антимикробного действия - узкий (грамотрицательные бактерии), тип действия - бактерицидный. Очень токсичны. Применение - наружное; в настоящее время не используются.
ПОЛИЕНЫ (амфотерицин В, нистатин и др.). Противогрибковые препараты, токсичность которых достаточно велика, поэтому применяются чаще мес-тно (нистатин), а при системных микозах препарат выбора - амфотерицин В.
7.1.2. Синтетические противомикробные химиопрепараты
Методами химического синтеза создано много веществ, которые не встречаются в живой природе, но похожи на антибиотики по механизму, типу и спектру действия. В 1908 г. П. Эрлих на основе органических соединений мышьяка синтезировал сальварсан - препарат для лечения сифилиса. Однако дальнейшие попытки ученого создать подобные препараты - «волшебные пули» - против других бактерий были безуспешны. В 1935 г. Герхардт Домагк предложил прон-тозил («красный стрептоцид») для лечения бактериальных инфекций. Действующим началом пронтозила являлся сульфаниламид, который высвобождался при разложении пронтозила в организме.
К настоящему времени создано много разновидностей антибактериальных, противогрибковых, противопротозойных синтетических химиотерапевтических лекарственных средств разного химического строения. К наиболее значимым группам относятся: сульфаниламиды, нитроимидазолы, хинолоны и фторхино-лоны, имидазолы, нитрофураны и др.
Особую группу составляют противовирусные препараты (см. разд. 7.6).
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ. Основу молекулы этих препаратов составляет парааминогруппа, поэтом) они действуют как аналоги и конкурентные антагонисты парааминобензойной кислоты, которая необходима бактериям для синтеза жизненно важной фо-лиевой (тетрагидрофолиевой) кислоты - предшественника пуриновых и пиримидиновых оснований Бактериостатики, спектр действия - широкий. Роль сульфаниламидов в лечении инфекций в последнее время снизилась, так как существует много устойчивых штаммов, серьезны побочные эффекты и активность сульфаниламидов в целом ниже, чем у антибиотиков. Единственным препаратом этой группы, который продолжает достаточно широко использоваться в клинической практике, является ко-тримоксазоли его аналоги. Ко-тримоксазол (бактрим, 6 ucenmo л) - комбинированный препарат, который состоит из сульфаметоксазола и триметоприма. Оба компонента действуют синергически, потенцируя действие друг друга. Действует бактерицидно. Триметоприм блоки-
Таблица 7.1. Классификация антимикробных химиопрепаратов по механизму действия
Ингибиторы синтеза клеточной стенки
Бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, мо-нобактамы)
Гликопептиды
Ингибиторы синтеза
Аминогдикозиды
Тетрациклины
Хлорамфеникол
Линкозамиды
Макролиды
Фузидиевая кислота
Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот
Ингибиторы синтеза предшественников нуклеиновых кислот
Сульфаниламиды
Триметоприм Ингибиторы репликации ДНК
Хинолоны
Нитроимидазолы
Нитрофураны Ингибиторы РНК-полимеразы
Рифамицины
Ингибиторы функции
клеточных мембран
Имидазолы
Полимиксины
рует синтез фолиевой кислоты, но на уровне другого фермента. Применяют при инфекциях мочевого тракта, вызванных грамотрицательными бактериями.
ХИНОЛОНЫ. Первый препарат этого класса - налидиксовая кислота (1962). У нее ограниченный
Пектр действия, к ней быстро развивается резистен тность, применение нашла при лечении инфекций чочевыводящих путей, вызванных грамотрицатель ными бактериями. Сейчас используют так называе мые фторхинолоны, т. е. принципиально новые фто рированные соединения. Преимущества фторхино- лонов- разные способы введения, бактерицидное
действие, хорошая переносимость, высокая активность в месте введения, хорошая проницаемость че-рез гистогематический барьер, достаточно низкий риск развития резистентности. У фторхинолонов (ци-пр офлоксацин, норфлоксацин и др.) спектр - широкий, тип действия - цидный. Применяют при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями (в том числе синегнойной палочкой), внутриклеточными
Особенно активны против анаэробных бактерий, так как только эти микробы способны активировать мет-ронидазол путем восстановления. Тип действия -
цидный, спектр - анаэробные бактерии и простейшие (трихомонады, лямблии, дизентерийная амеба). ИМИДАЗОЛЫ(клотримазол и др.). Противогрибковые препараты, действуют на уровне цитоплазматической мембраны. НИТРОФУРАНЫ (фуразолидон и др.). Тип дейс-
твия - цидный, спектр - широкий. Накапливаются
в моче в высоких концентрациях. Применяются как уросептики для лечения инфекций мочевыводящих путей.
Среди людей, сталкивающихся с медициной исключительно в роли пациентов, широко распространено заблуждение о том, что антибиотики являются панацеей против простудных заболеваний, и при сильном недомогании без их приема не обойтись. Это не совсем верно. Действительно, антибиотики – это сильные препараты, способные эффективно устранять рост численности болезнетворных организмов, однако в большинстве случаев простудных заболеваний они бесполезны.
Самые сильные антибиотики
Понятие «сильный антибиотик» сложнее, чем кажется на первый взгляд. Дело в том, что антибиотики классифицируются на группы в зависимости от их химической структуры. Среди этой группы лекарств бывают как препараты, синтезируемые в лабораториях, так и получаемые из натурального сырья, но чаще всего встречается промежуточный вариант – природное вещество, стабилизируемое лабораторными методами.
Каждое из таких веществ обладает эффективностью против определенного ряда бактерий. Самые сильные антибиотики – это препараты широкого спектра действия, которые эффективны одновременно в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий. Однако применение таких препаратов оправдано далеко не всегда – как правило, антибиотики широкого спектра действия обладают высокой токсичностью для организма и негативно отражаются на его микрофлоре.
Самый мощный антибиотик в мире – это Цефепим, препарат IV поколения цефалоспоринового ряда. Его высокая эффективность обеспечивается не только за счет широкого спектра возбудителей, на которых воздействует вещество, но и за счет новизны соединения. Вводят его в уколах, т.к. выпускается он в виде активного вещества для разведения.
Дело в том, что бактерии – это быстро мутирующие существа, которые могут изменять конфигурацию организмов последующих поколений таким образом, что препараты утратят свою эффективность в борьбе с такими мутировавшими бактериями. Поэтому антибиотики с новейшей структурой всегда будут эффективнее, чем предыдущие лекарства, за редким исключением.
Сильные антибиотики при простуде
Лечение оправдано только в том случае, если после вирусной инфекции у пациента развилось бактериальное осложнение болезни. Такое нередко бывает из-за снижения иммунитета. Вирусная инфекция ослабляет организм и делает его более восприимчивым к заражению, и даже небольшого штамма болезнетворного микроорганизма становится достаточно для заражения бактериями.
Часто при подобных ситуациях даже самый сильный антибиотик может не помочь пациенту выздороветь, т.к. необходимо в дополнение к нему проводить противовирусную терапию. Антибиотики не помогают и в случае неосложненной вирусной инфекции. Если была диагностирована ОРВИ, т.е. так называемая «простуда», то лечение производится симптоматически.
Вирусы, в отличие от бактерий, не имеют специфических средств лечения. Двигатель процесса выздоровления – это силы естественной иммунной системы человека. Поэтому при лечении вирусных инфекций важно оставаться дома, соблюдать постельный режим и избегать потенциальных ситуаций заражения, т.е. общественных мест.
Антибиотики в таблетках
Сильнейшие антибиотики в таблетках могут принадлежать к различным группам средств. Таблетки, т.е. пероральная форма лекарственного средства, являются наиболее удобной для употребления. Они не требуют стерильности и специальных навыков, пациент может принимать их самостоятельно, находясь на амбулаторном лечении. Однако их можно использовать не всегда, например, нежелательно принимать таблетки при болезнях ЖКТ.
Перечислим одни из самых сильных на сегодняшний день:
- Авелокс;
- Цефиксим;
- Амоксиклав;
- Рулид;
- Юнидокс Солютаб;
- Сумамед.
При выборе лекарства не стоит руководствоваться только известным названием антибиотика. Подбором таблеток должен заниматься врач, опираясь на результаты анализа, состояние пациента, восприимчивость конкретного штамма антибиотика к тому или иному препарату, а также другие показатели.
Рассмотрим основные группы новейших антибиотиков, имеющих более широкое применение, чем все предыдущие, за счет высоких показателей.
Антибиотики цефалоспоринового ряда являются мощнейшими препаратами широкого спектра действия. Эти лекарства на протяжении своего развития прошли несколько поколений:
- I поколение. Цефазолин, Цефадроксил, Цефалексин – препараты, работающие против стафиллококков.
- II поколение. Цефаклор, Цефуроксим, Цефамандол – лекарства, способные устранить кишечную и гемофильную палочку.
- III поколение. Цефтибутен, Цефтазидим, Цефотаксим, Цефтриаксон – применяются при лечении пневмонии и инфекций органов малого таза, в т.ч. пиелонефрит.
- IV поколение. Цефепим. Действенный, но токсичный препарат из всей группы. Лекарства на основе Цефепима могут иметь такие побочные эффекты, как нефротоксичность, т.е. негативное влияние на почки, которое может повлечь за собой снижение их функции вплоть до отказа.
В целом, цефалоспорины – это одни из самых безопасных средств среди антибиотиков с минимальным количеством побочных эффектов, однако это все еще серьезные лекарства, которые без должного внимания к правилам их употребления могут нанести вред, а не пользу здоровью.
Макролиды
Эти лекарства назначают при поражении организма, связанном с грамположительными бактериями. Они также считаются антибиотиками широкого спектра действия, т.к. внутри группы грамположительных бактерий они эффективны против нескольких групп патогенов.
Перечислим популярные препараты группы:
- Азитромицин;
- Джозамицин;
- Олеандомицин;
- Эритромицин.
Макролиды действуют бактериостатически, т.е. приостанавливают размножение бактерий, позволяя естественным силам организма уничтожить возбудителей болезни. Такой принцип действия наименее токсичен для человека и его нормальной микрофлоры, и вместе с тем высокоэффективен. Для макролидов нехарактерны недостатки относительно низких концентраций в тканях. Лекарство накапливается быстро и удерживается в клетках надолго, что позволяет пользоваться минимально эффективной дозой, избегая интоксикации организма.
Фторхинолоны
– антибиотики, положительная черта которых заключается в быстрой проницаемости в ткани и продолжительной высокой концентрации в организме. Они представлены двумя поколениями веществ:
- I поколение. Эффективны против синегнойной палочки и широкого спектра грамотрицательных бактерий.
- II поколение. Фторхинолоны второго поколения тоже эффективны против многих представителей грамотрицательных бактерий, но не обладают эффективностью против синегнойной палочки.
Врачи прописывают препараты этой группы при самых различных инфекционных заболеваниях: хламидиозе, туберкулезе, гнойных поражениях тканей и т.д.
Пенициллины
Пенициллины – это самые первые из открытых человечеством лекарства против бактерий. Пенициллины признают самыми сильными — они обладают большой силой в борьбе с возбудителями и действуют на широкий спектр бактерий. Эти препараты хорошо выводятся, и поэтому считаются малотоксичными. Однако на сегодняшний день, несмотря на то, что это очень сильные антибиотики, многие бактерии научились вырабатывать фермент – пенициллазу, в результате чего препараты этой группы на них не действуют.
Распространенными препаратами этой группы являются:
- Амоксициллин;
- Ампиокс;
- Оксациллин;
- Ампициллин.
Некоторые врачи все еще препараты этой группы используют в своей повседневной практике, однако большинство медиков склоняется к тому, что пенициллины сейчас назначать не имеет смысла, когда есть лекарства, гораздо менее токсичные для пациента. Распространение пенициллинов в нашей стране связано с двумя факторами: «старой закалкой» врачей, не привыкших доверять новым препаратам, и низкая стоимость пенициллинов в сравнении с современными группами лекарств.
Таким образом, сегодняшний фармацевтический рынок предлагает несколько вариантов групп мощных антибиотиков. Каждая из них в большей или меньшей степени охватывает широкий спектр бактерий, против которых оказывает воздействие.
Чтобы лечение было безопасным и действенным, пациент сдает анализ на ПЦР, в ходе которого лаборанты опытным путем выяснят, какая группа лекарств лучше всего подойдет для лечения.
При простуде использовать препараты широкого спектра действия неоправданно, как правило, они слишком токсичны. Такие лекарства необходимы при сложных бактериальных поражениях, когда действуют одновременно два или больше вида бактерий.
Все свечи объединяет механизм их действия. Они состоят из активного вещества и жировой основы (парафины, желатины или глицерины).
При комнатной температуре для свечей характерно твердое агрегатное состояние. Однако уже при температуре человеческого тела (в 36ºС) материал, из которого состоит свеча, начинает плавиться.
Некоторые свечи воздействуют исключительно местно, на слизистые оболочки. Однако поскольку поверхностные ткани вагины и прямой кишки насыщены мелкими кровеносными сосудами, то часть действующих веществ попадает в кровоток и циркулирует в области малого таза, осуществляя при этом свое терапевтическое воздействие.
Всасывание в кровь происходит очень быстро – примерно половина активного компонента свечи поступает в кровь через полчаса, а полностью вещество становится биологически доступным через час.
При этом активные компоненты в очень незначительной степени затрагивают общий кровоток и почти не достигают печени и почек.
.
Еще одним преимуществом свечей перед лекарственными формами, принимаемыми перорально, является то, что суппозитории не вызывают характерных для желудочно-кишечного тракта аллергических реакций.
Гинекологические суппозитории могут обладать различным типом действия. Наиболее часто используются свечи со следующими эффектами:
- направленный против инфекции,
- противовоспалительный,
- восстанавливающий ткани,
- восстанавливающий микрофлору влагалища,
- обезболивающий.
Не так уж много препаратов, обладающих лишь одним видом действия. Обычно свечи обладают комплексным действием, то есть, например, они могут одновременно влиять на возбудителей заболевания и снимать воспаления.
В некоторых противовоспалительных свечах есть витамины, необходимые для функционирования тканей, вещества, стимулирующие местный иммунитет, и т.д.
Компоненты, содержащиеся в суппозиториях, могут быть как синтетическими, так и природными веществами. Основными инфекционными агентами, вызывающими гинекологические заболевания, являются вирусы, бактерии, грибки и простейшие.
Поэтому суппозитории могут включать противовирусные компоненты, средства от грибков, антибиотики и антисептики.
Антибактериальные компоненты свечей
В их качестве выступают различные вещества, убивающие бактерии и препятствующие их размножению. Свечи с антибиотиками, используемые в гинекологии, обычно содержат такие препараты, как хлоргексидин, метронидазол, ко-триксомазол, пенициллины, макролиды, йод.
Важно помнить, что любой тип антибиотика имеет свои показания и противопоказания, и неправильное применение антибактериальных препаратов, равно как и превышение дозировки может привести к аллергическим реакциям, а также к угнетению нормальной микрофлоры влагалища, выполняющей защитные функции.
Противогрибковые компоненты
Этот тип веществ активен лишь против патогенных грибков. Обычно данными компонентами оснащают свечи для влагалища.
Самые популярные противогрибковые препараты – флуконазол, клотримазол, пимафуцин. Как правило, курс лечения грибковых заболеваний половых органов занимает больше времени, чем антибактериальная терапия.
Противовоспалительные компоненты
Нередко при лечении заболеваний применяются противовоспалительные свечи. В гинекологии известно немало препаратов с подобным действием. Они применяются от того, что в обиходе называют «воспалениями по-женски».
Основным типом веществ, применяющихся при лечении воспалений гинекологической природы, являются нестероидные противовоспалительные препараты. Их назначение – устранение признаков воспаления – боли и отека.
С биохимической точки зрения механизм противовоспалительных средств основан на блокировании синтеза простагландинов. Это могут быть такие компоненты, как диклофенак, ихтиол или индометацин.
В некоторых случаях врачом могут быть назначены также свечи со стероидными противовоспалительными препаратами, такими, как преднизолон.
Растительные компоненты
Натуральные компоненты также нередко используются в ректальных и вагинальных противовоспалительных свечах. Свечи на травах могут включать экстракты ромашки, шалфея, красавки, календулы, хвойных деревьев, масло какао, эвкалипта.
Большую популярность снискали свечи, содержащие масло облепихи. Эти суппозитории можно применять в детском и пожилом возрасте, при беременности и лактации.
Виды заболеваний и их лечение
В данном разделе сайта собрана информация о лекарственных препаратах группы - G01 Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Каждый лекарственный препарат подробно описан специалистами портала EUROLAB.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация это международная система классификации лекарственных средств. Латинское название - Anatomical Therapeutic Chemical .
Исходя из этой системы все лекарства делятся на группы согласно их основному терапевтическому применению. АТХ-классификация имеет, понятную, иерархическую структуру, что облегчает поиск нужных лекарственных препаратов.
Каждое лекарство имеет свое фармакологическое действие. Правильное определение нужных лекарств - основной шаг для успешного лечения заболеваний.
Для того, чтобы избежать нежелательных последствий перед использованием тех или других лекарств проконсультируйтесь с врачем и прочитайте инструкцию по применению. Обратите особое внимание на взадимодействие с другими лекарствами, а также на условия использования при беременности.
Антибиотики широкого спектра действия нового поколения, список которых увеличивается с каждым годом, представляют собой группу медицинских препаратов, цель которых – уничтожение бактерий и вирусов. Самым известным антибиотиком является пенициллин, который был открыт А. Флемингом в далеком 1928 году. Постепенно на основе пенициллина были созданы новые антибактериальные средства. Ими в настоящее время лечат заболевания, которые несколько десятков лет назад считались неизлечимыми.
Действие новейших препаратов
Антибиотики широкого спектра действия новейшего поколения – это медикаментозные средства, направленные на устранение инфекций и заболеваний, которые эти инфекции вызвали. Они позволяют ускорить лечение недуга, облегчить течение болезни, уменьшить число смертельных исходов. Одни препараты (пенициллин, ) блокируют развитие внешней клеточной мембраны бактерий. Другие антибиотики (тетрациклины и ) полностью прекращают производство белка в клетках бактерии.
Список лекарств разделяется по принципу антибактериальности препаратов. В аннотации должно обязательно указываться, в какой сфере наиболее активен антибиотик. Одни лекарства направлены на уничтожение определенной бактерии, другие проявляют активность во многих случаях поражения различными бактериями. Если недуг развивается слишком активно или не известна природа инфекции, то назначается препарат с широким спектром воздействия.
ВАЖНО! Из всего многообразия антибиотиков самостоятельно невозможно выбрать подходящий. Делать это должен исключительно лечащий врач, иначе при самостоятельном назначении себе антибиотиков можно нанести значительный вред своему здоровью.
Есть две разновидности бактерий, с которыми справляются антибиотики:
- Грамотрицательные. Становятся причиной болезней органов мочеполовой, дыхательной систем, кишечника.
- Грамположительные. Провоцируют инфицирование ран. Из-за них возникают воспалительные процессы после оперативного вмешательства.
Антибактериальные средства разделяются на 2 группы. Одна уничтожает бактерии и вирусы, а вторая подавляет их влияние на организм человека, не дает размножаться. Обе группы препаратов действуют выборочно и не затрагивают здоровые клетки.
Список антибиотиков
Существуют оригиналы лекарств и их копии (так называемые дженерики). Лучше выбирать оригиналы. Хотя они стоят дороже, но безопасны и лечение будет проводиться эффективно.
Нет сомнения в том, что антибиотики хорошо помогают справляться с такими заболеваниями, которые приводили к смертности еще несколько десятилетий назад. Это величайшее открытие человека. Но вирусы и бактерии способны приспосабливаться к терапии старыми лекарствами. Поэтому приходится изобретать новые поколения медикаментов.
Антибактериальные средства нового поколения широкого спектра действия имеют меньшее количество побочных действий, они безопасны, просты в использовании, выпускаются в различных формах.
Выделить какой-либо самый действенный препарат невозможно, все они будут эффективны в определенной ситуации.
В список антибиотиков широкого спектра действия включены следующие медикаменты:
- Антисинегнойные и природные пенициллины;
- макролиды;
- нитрофураны;
- сульфаниламиды;
- тетрациклины;
- хинолоны;
- фторины;
- цефалоспорины 3 и 4 поколения.
Это список включает средства старейшего поколения и новейшие очень сильные препараты.
Формы выпуска антибактериальных препаратов
Антибиотики назначают при периодоните, сифилисе, фурункулах, пневмонии, инфекциях кожи. Выпускаются они в таблетированной форме, в виде суппозиториев, порошков, капсул.
Список новых антибиотиков в виде порошка и растворов для инъекций
Сильные и действующие быстро лекарства чаще всего вводят либо внутривенно, либо внутримышечно. За счет введения инъекции лекарство не попадает в желудок, предотвращается воздействие на его слизистую и не разрушается микрофлора. Так лекарство сразу начинает свое действие. Перечень новых медикаментов для введения в виде инъекций обширен.
К ним относят:
- аминопенициллины, устойчивые к бета – лактамазе, например, Сульбактам;
- карбапенемы (Имипинем-циластатин, Эртапенем);
- цефалоспорины третьего и четвертого поколений Цефоперазон; Цефотаксим, Цефтазидим, Цефпиром;
- аминогликозидные антибиотики 3 поколения Амикацин и Нетилмицин.
Таблетки и капсулы
Такие препараты прописывают при беременности и в детском возрасте. Считается, что они не вредят здоровью, применение таблетированной формы является более щадящим, чем уколы. Современные антибиотики последнего поколения в капсулах или в таблетках выпускаются практически в таком же количестве как порошки и растворы для инъекций. К ним относят:
- фторхинолы 3 и 4 поколений (Моксифлоксацин, Гатифлоксацин);
- макролиды (Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин, Амоксициллин);
- макролиды природного происхождения (Спарфлоксацин, Левофлоксацин, Мидекамицин);
- нитрофураны – (Нитрофурантоин, Эрсефурил);
- антибиотики 4 поколения (Позаконазол, Вориконазол, Равуконазол).
Иногда доктора отдают предпочтение антибиотикам узкого направления, так как они не влияют на целостность микрофлоры кишечника и оказывают меньше побочных эффектов.
Использование антибиотиков при различных заболеваниях
Для взрослых людей существует огромный перечень антибиотиков. В таблице отражены основные медикаменты, использующиеся при лечении различных болезней.
Заболевание. Названия применяемых антибиотиков
Болезни женской мочевыделительной и репродуктивной системы
Антибактериальные средства используют в гинекологии для лечения воспалительных процессов, связанных с женской половой сферой. Молочницу, вагинит лечат с помощью Монурала, Фурамага. Если же заболевание сопровождается осложнениями, то прописывают Левофлоксацин, Офлоксацин. Чтобы устранить инфекцию мочеполовых путей необходимо пропить курс Метронидазола, Налидиксовую кислоту.
Воспаление гайморовых пазух
При гайморите выписывают Цефахлор, Цефиксим. Если болезнь сопровождается осложнениями, то врач прописывает Азитромицин, Макропен.
Стафилококк
При поражении организма стафилококком применяют мазь Бактробан. Она предотвращает появление новых бактерий, а те, которые обитают внутри организма, становятся слабыми и погибают.
Ангина
При заболеваниях ангиной используют Азитрал, Спирамицин, Эритромицин.
Простуда, грипп, ОРВИ
Назначают макролиды, считающиеся наиболее безопасными среди антибиотиков. Это Эритромицин, Лейкомицин, Рулид, Сумамед, Кларитромицин, Азиромицин. Назначают также Цефамандол, который имеет мощнейший бактерицидный эффект и обладает высокой всасываемостью из желудочно-кишечного тракта.
Проблемы с зубами
Стоматологи прописывают антибактериальные средства при остром воспалении и для предотвращения гнойных процессов, если пациент, которому предстоит хирургическое вмешательство, страдает от проблем с сосудами, диабетом в стадии декомпенсации, почечной недостаточностью. Обычно назначают Ампиокс, Гентамицин, Синтомицин, Доксициклин. Чаще всех в стоматологии используется пролонгированный препарат Линкомицин. Он накапливается в костях и действует долго, что очень хорошо при проведении сложных операций.
Заболевания мочевыделительной системы
Цистит, пиелонефрит, гломерулонефрит лечат с помощью Канефрона, Палина, Нолицина. Эти же препараты подходят и для устранения других урологических проблем. При цистите назначают Ионурал, Норбактин, Юнидокс Солютаб.
При инфекции мочеполовых путей прописывают Миконазол, Флуконазол, Кетоконазол. При пиелонефрите прописывают антибиотика из числа нитрофуранов, цефалоспоринов, фторхинолонов. Если болезнь протекает нормально, применяют цефалоспорины, если состояние ухудшается, то применяют .
Пневмония и бронхиты
При бронхите прописывают Эритромицин, Пенициллин. Но к Пенициллину необходимо добавлять другие составляющие, так как он уже давно используется для лечения и бактерии адаптировались к нему.
Обычно Пенициллин используют совместно с Аугментином, Цефуроксимом. При бронхите и пневмонии составляется индивидуальная схема лечения, в которой сочетают различные виды лекарств, чтобы убить большее количество бактерий. Чаще всего добавляют бронхолитики.
При осложненном и длительном течении бронхита назначают Цефтриаксон плюс Азитромицин, который иногда заменяют Кларитромицином, Мидекамицином.
Воспаление глаз
При глазных инфекциях применяют капли Эубетал, Тобрекс.
Новые поколения антибиотиков широкого спектра действия в список которых входят Ципрофлоксацин, Цефепим, Левофлоксацин, Цефтриаксон угнетают патогенную микрофлору и на следующий день после их принятия человек уже ощущает эффект от лечения. При воспалении легких эти препараты быстро подавляют возбудителя и его патогенное действие.
Если медикаменты комбинируют, то соотношение бактериостатического лекарства к бактерицидному должно быть один к одному.
Ограничения антибактериальной терапии детей и беременных женщин
Так как для детей часто не подходят «взрослые» антибиотики, то ученые, проведя множество исследований, опытным путем выяснили, какие антибиотики лучше всего принимать при необходимости детям. В результате было доказано, что лучшие антибактериальные средства всего в детском возрасте – макролиды (Рокситромицин, Азитромицин), аминопенициллины (Клавуланат), цефалоспорины (Цефтриаксон). Не рекомендовано применять карбапены, фторхинолы. Эти медикаменты провоцируют развитие проблем с почками, печенью, не дают детским косточкам нормально расти.
При беременности список антибиотиков, разрешенных к применению, очень ограничен. Рекомендуется использовать Амоксиклав, Цефазолин, Цефтриаксон. В 3 триместре к препаратам добавляются еще и Кларитромицин, Мидекамицин, Азитромицин. Конечно, все назначения делает врач.
Особенности терапии
Антибиотики нового поколения отлично справляются с любыми возбудителями воспалительных процессов. Важно подобрать оптимальную комбинацию препаратов для повышения эффективности терапии. Назначить такую комбинацию может только врач, который учитывает индивидуальное течение заболевание, наличие или отсутствие прогресса в лечении.
В основном курс составляет 7-10 дней. Лечение с помощью антибиотиков проводят несколькими способами: через рот (перорально), через прямую кишку (ректально), внутривенно, внутримышечно, в спинной мозг. В это время нельзя принимать алкоголь или употреблять наркотики. Перед применением следует читать аннотацию к препаратам и строго соблюдать инструкцию по применению.
Новое поколение антибиотиков также серьезно влияет на здоровье, как и старое. Новейшие средства помогают вылечиться, но при этом уничтожают полезную кишечную микрофлору, снижают иммунитет. Поэтому принимать такие медикаменты нужно строго по рекомендации врача согласно инструкции. После курса терапии для защиты и восстановления микрофлоры желудочно-кишечного тракта обязателен прием прибиотиков и пробиотиков, иммуномодуляторов. Важно соблюдать диету с большим количеством молочнокислых продуктов, овощей и фруктов. Исключаются острые, жирные, копченые, соленые блюда.
Макролиды не стоит применять при беременности, людям с нарушением работы почек, печени, при наличии аллергических реакций на определенный вид антибиотика. Если антибиотик широкого спектра действия был выбран неправильно или пациент не соблюдает правила его применения, то могут возникать головные боли, тошнота, сыпь, рвота, понос, повышение температуры, нарушение координации и даже анафилактический шок. В таком случае нужно прекратить прием лекарства и проконсультироваться у врача.
Терапия с помощью антибактериальных препаратов широчайшего действия нового поколения помогает вылечить большинство недугов, которые вызваны патогенными бактериями. Но к лечению стоит отнестись с большой ответственностью, полностью соблюдая советы врача. Иначе есть вероятность еще больше навредить своему здоровью.
Противомикробные препараты – это в большинстве своем антибиотики
, появление которых открыло новую эпоху в практической медицине и привело к ряду определенных последствий как в существовании микроорганизмов, так и в течении самых разных заболеваний. Основная проблема в применении этих препаратов – формирование приспособительных механизмов у бактерий.
Преимущественно это ферментативная активность в отношении антибиотиков и невосприимчивость к этим средствам. Нечувствительность может быть изолированной и перекрестной, когда один вид микробов невосприимчив к нескольким группам антибактериальных средств. Также актуальной стала проблема аллергии на антибиотики и непереносимость их. Крайняя степень такого явления – полиаллергия, когда вообще невозможно лечить пациента препаратами данного класса.
Альтернативным направлением стало использование бактериофагов
. Эта внеклеточная форма жизни сродни вирусам. Каждый вид бактериофага пожирает свой вид бактерий, в меньшей степени вызывая привыкание микробов. Фаги существуют как изолированно, так и в смешанных растворах, снабженных консервантом.
Совершенно порочной стоит считать практику самостоятельного лечения антибиотиками, которая несколько затормозилась в последние годы благодаря переводу этих препаратов в класс рецептурных. Любой антибиотик должен назначаться по показаниям, с учетом не только чувствительности возбудителей инфекций, но и с учетом особенностей пациента. Врачом принимается во внимание и частота использования тех или иных препаратов в данной стране или местности, что ведет к особенностям невосприимчивости одних и тех же микробов в разных регионах.
Противомикробные лекарственные средства
I. Беталактамные антибиотики.
Лекарственные препараты с бактериостатическим эффектом и широким спектром активности. Блокируют обмен белков клеточных мембран микробов. Блокируют транспорт веществ, ослабляют защиту бактерий.
1. Природные (натриевая и калиевая соли бензилпенициллина и феноксиметилпенициллин). Применяются парентерально.
2. Полусинтетические (флемоксин, ампициллин, амоксициллин, оксациллин, тикарциллин, карбенициллин). Таблетированные и инъекционные формы.
3. Комбинированные пенициллины. Ампиокс.
4. Ингибиторозащищенные (клавулонат амоксициллина: флемоклав, панклав, амоксиклав, аугментин; сульбактам ампициллина: уназин, сультамициллин, ампиксид).
Для защиты от ферментов бактерий содержат клавулановую кислоту.
Бактерицидные беталактамные средства. Эти антибиотики действуют похоже на пенициллины, нарушая строение клеточной стенки микробов. В настоящее время уступают группе макролидов, сохраняя позиции в терапии моче-выводящих и верхних дыхательных путей.
Первое поколение: цефазолин, цефалексин.
Второепоколение: цефуроксим, цефаклор.
Третье поколение: цефоперазон, цефтибутен, цефтриаксон, цефиксим, цефотаксим, цефазидим.
Четвертое поколение: цефепим.
Устойчивы к беталактамазам. Биапенем, имипенем, фаропенем, эртапенем, дорипенем, меропенем.
II. Тетрациклины.
Бактериостатики, механизм действия которых основан на угнетении белкового синтеза. Гидрохлорид тетрациклина (таблетки, мазь), доксициклин (капсулы), олететрин (таблетки)
III. Макролиды.
Связываясь с жирами в составе мембран, нарушают целостность последних. Кларитромицин, джозамицин, азитромицин (азитромицин, азитрал, хемомицин, сумамед).
IV. Аминогликозиды.
В результате нарушения синтеза белка в рибосомах оказывают бактерицидное действие.
Первое поколение: стрептомицин, канамицин,неомицин.
Второе поколение: сизомицин, тобрамицин, гентамицин, нетилмицин.
Третье поколение: амикацин.
V. Фторхинолоны.
Бактерицидное действие осуществляют на основе блока ферментов бактерий. Также нарушают синтезирование микробной ДНК. Ципрофлоксацин (зиндолин, квинтор, ифиципро), офлоксацин (киролл, глауфос, заноцин), ломефлоксацин (ломацин, ломефлокс, ксенаквин), норфлоксацин (локсон, негафлокс, квинолокс), левофлоксацин, лефлоксацин, моксифлоксацин, гатифлоксацин, спарфлоксацин (спарфло).
Препараты, к которым в меньшей степени устойчивы микроорганизмы разных групп. В идеале, наравне с противотуберкулезными препаратами должны бы относиться к резервным антибиотикам. Однако, коммерческие интересы фармфирм вывели их на широкую арену.
VI. Линкозамиды.
Бактериостатические средства. Линкомицин, клиндамицин. Действуют, связывая компоненту рибосомальной мембраны.
VII. Хлорамфеникол (левомицетин).
Из-за высокой токсичности в отношении крови и костного мозга применяется в основном местно (левомеколь мазь).
VIII. Полимиксинв.
бактерицидны избирательно в отношении грамотрицательной флоры. Полимиксин М, полимиксин В.
IX. Противотуберкулезные антибиотики.
Используются против пмикобактерии туберкулеза, хотя эффективны в отношении широкого спектра бактерий. Препараты резерва, то есть ими стараются не лечить ничего, кроме туберкулеза. Рифампицин, изониазид.
X. Сульфаниламиды.
Производные амина сульфамидовой кислоты. На сегодня практически не используются из-за побочных эффектов.
XI. Нитрофураны.
Обладают бактериостатическим, а в высоких концентрациях и бактерицидным действием. Влияют на грамотрицательную и грамположительную флору. Основные области применения – кишечные инфекции (фуразолидон, энтерофурил, нифуроксазид)и инфекции мочевыводящих путей (фуромак, фуромакс, фурадонин).
в виде растворов применяются для местного (полосканий, промываний,примочек) и системного перорального приема. Средства выбора при аллергических реакциях на антибиотики и при дисбактериозе. Клебсиеллезный, стафилококковый, интестинальный, пиобактериофаг, сальмонеллезный.
в растворах и спреях широко применяются для дезинфекции полости рта, кожи, обработки ран.
Самолечение противомикробными препаратами вредно развитием множественной аллергии, выращиванием в собственном организме популяций микробов, нечувствительных ко многим антибактериальным средствам, риском дисбактериоза. Выжившие после неадекватной терапии бактерии способны превратить любое острое воспаление в многолетнюю хроническую инфекцию и стать причиной иммунных заболеваний.
Похожие записи:
Анализ стихотворения «Поет зима – аукает С есенин идет зима аукает жанр
"Спасибо товарищу Сталину за наше счастливое детство" Спасибо товарищу сталину за наше счастливое детство
Жириновский жмет, коммунисты отстают
История рюриковичей и их генеалогическое дерево
Давальческое сырье: бухгалтерский учет Давальческая схема 1с
