От чего помогает Анальгин и когда он может быть опасен? Особенности лечения. Стоит ли давать Анальгин ребенку

Код АТХ: N02BB02
Торговое название:
Анальгин

Международное непатентованное название:
Metamizole sodium

Форма выпуска:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/мл.

Состав:
в одной ампуле (2 мл) содержится: действующего вещества — метамизола натрия — 1000 мг; вспомогательное вещество — вода для инъекций.

Описание:
прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:
Прочие анальгетики и жаропонижающие средства. Пиразолоны.

Острая боль после травмы или операции;
- почечная и печеночная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами);
- боль, обусловленная опухолью;
- другие острые и хронические интенсивные боли, когда другие лечебные мероприятия невозможны;
- лихорадка, при неэффективности других мероприятий.
Парентеральное введение лекарственного средства используется только в тех случаях, когда энтеральное применение невозможно.

Повышенная чувствительность к активному веществу или другим про-изводным пиразолона или пиразолидина (включая пациентов, у которых развился агранулоцитоз после использования этих препаратов);
- у пациентов с аспириновой астмой в анамнезе или синдромом непере-носимости анальгетиков (крапивница, ангионевротический отек), то есть у па-циентов с бронхоспазмом или с другими формами анафилактоидных реакций на салицилаты, парацетамол или другие ненаркотические анальгетики, такие как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;
- угнетение функции костного мозга (например, после лечения цитоста-тиками) или заболевания кроветворной системы;
- генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);
- острая перемежающаяся печеночная порфирия (риск развития приступа порфирии);
- артериальная гипотензия и/или нестабильная гемодинамика;
- последний триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- новорожденные и дети в возрасте до 3-х месяцев или с массой тела меньше 5 кг (отсутствует информация о применении);
- дети в возрасте от 3 месяцев до 11 месяцев для внутривенного пути введения.

Дозировка
Дозировка зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной чувствительности в ответ на прием анальгина.
Должны быть выбраны низкие эффективные дозы, которые контролируют боль и лихорадку.
У детей для снижения температуры, как правило, достаточная доза метамизола составляет 10 мг на килограмм массы тела.
Начало действия колеблется от 30 до 60 минут после приема внутрь и через 30 минут после парентерального введения.
Для детей и подростков в возрасте до 14 лет разовая доза метамизола 8-16 мг на килограмм массы тела. Взрослым и подросткам старше 15 лет (>53 кг) можно принимать до 1000 мг на один прием. В случае недостаточного эффекта однократного приема, в зависимости от максимальной суточной дозы, максимальную разовую дозу можно принимать до 4 раз в сутки. Приведенная ниже таблица содержит рекомендуемую дозировку и максимальные дозы.
Дозировка для парентерального введения составляет, обычно, от 6 мг до 16 мг метамизола натрия на килограмм веса тела.
Пациентам в возрасте от 3 месяцев до 1 года анальгин вводится только внутримышечно. Применение доз более 1000 мг метамизола натрия парентерально должно быть тщательно взвешено в связи с возможным развитием гипотензивных реакций.

* - при необходимости возможно увеличение разовой дозы до 5 мл (что соответствует 2500 мг метамизола натрия) и суточной дозы до 10 мл (что соответствует 5000 мг метамизола натрия).

Анальгин оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и умеренное противовоспалительное действие. Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых простагландинов, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

Фармакокинетика

При приеме внутрь анальгин (метамизол) быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизируется с образованием активного метаболита; неизмененный метамизол в крови отсутствует. Метаболизируется в печени. Активный метаболит 4-метил-аминоантипирин в свою очередь метаболизируется в 4- формил-аминоантипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах проникает в материнское молоко. Метаболиты выводятся почками. Действие развивается через 20-40 минут и достигает максимума через 2 ч после приема внутрь.

Показания к применению

Лихорадочный синдром: инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых- комаров, пчел, оводов и др., посттрансфузионные осложнения.

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности: невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к производным пиразолона), угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма, индуцированная приемом ацетилсалициловой кислотой, или другими противовоспалительными средствами, анемия, лейкопения, острая порфирия, детский возраст до 10 лет.

С осторожностью: заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), длительное злоупотребление алкоголем.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, кратность назначения 2-3 раза в сутки. Детям в возрасте 10-14 лет (32-52 кг) - разовая доза 1 таблетка (500 мг), максимальная суточная доза - 4 таблетки (2000 мг). Детям старше 15 лет (>53 кг) и взрослым - разовая доза 1-2 таблетки (500-1000 мг), максимальная суточная доза - 6 таблеток (3000 мг).

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), отек Квинке, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Прочие: снижение артериального давления.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля, проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов. Симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты этанола. Эффект анальгина усиливают барбитураты, кодеин, гистаминовые Н 2 -блокаторы, пропранолол (замедляет инактивацию). Тиамазол и цитостатики увеличивают вероятность развития лейкопении. Анальгин, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Одновременное применение препарата с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность препарата. Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие анальгина. Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особенности применения

Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения. При длительном применении необходимо контролировать

картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе до выяснения их причины.

Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение препарата в I и последнем триместрах беременности, в период лактации (на время лечения кормление грудью прекращают).

Меры предосторожности

У больных, получающих цитостатические лекарственные средства, прием анальгина должен проводиться только под наблюдением врача. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

У пациентов пожилого возраста доза анальгина должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов анальгина замедлено. У пациентов с тяжелым соматическим статусом и нарушением клиренса креатинина, доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов замедленно.

Не рекомендуется регулярное длительное применение вследствие миелотоксичности. На фоне приема анальгина возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, развитии вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При назначении больным с острой сердечнососудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой.

С осторожностью применяют у пациентов с уровнем артериального давления ниже 100 мм рт. ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Не влияет на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или в контурной безъячейковой упаковке. По одной упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: по 120 контурных безъячейковых упаковок или 150 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробку из картона.

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: метамизол натрия (анальгин) – 500 мг;

вспомогательные вещества: кальция стеарат, сахарная пудра, тальк, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или белого или слегка желтоватого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Анальгин оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и умеренное противовоспалительное действие. Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых простагландинов, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

Фармакокинетика

При приеме внутрь анальгин (метамизол) быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизируется с образованием активного метаболита; неизмененный метамизол в крови отсутствует. Метаболизируется в печени. Активный метаболит 4-метил-аминоантипирин в свою очередь метаболизируется в 4-формил-аминоантипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах проникает в материнское молоко. Метаболиты выводятся почками. Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через
2 ч после приема внутрь.

Показания к применению

Острая боль после травмы или операции;

Боль, обусловленная новообразованием;

Другие острые или хронические интенсивные боли, когда другие лечебные мероприятия невозможны;

Высокая температура, которая не реагирует на другие меры.

Парентеральное введение показано только при невозможности энтерального применения.

Противопоказания

Анальгин не должен быть использован:

При повышенной чувствительности к метамизолу и другим производным пиразолона или пиризалидинам (включая пациентов, у которых был выявлен агранулоцитоз после применения этих веществ) или любым другим ингредиентам анальгина;

У пациентов с аспириновой астмой в анамнезе или синдромом непереносимости анальгетиков (крапивница, ангиневротический отек), у пациентов с бронхоспазмом или с другими формами анафилактоидных реакций на салицилаты, парацетамол или другие ненаркотические анальгетики, такие как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;

При нарушении функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболеваниях кроветворной системы;

Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы;

Больными с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст;

При острой перемежающейся порфирии (риск возникновения приступа порфирии);

В последнем триместре беременности.

Таблетки по 500мг противопоказаны к применению у детей в возрасте до 10 лет.

Беременность и период лактации

Нет достаточных данных о применении анальгина во время беременности у людей. В исследованиях на животных тератогенного эффекта у метамизола не выявлено. Поскольку не существует достаточных данных для людей, анальгин не следует принимать в первом триместре беременности, во втором триместре применяется только после тщательной оценки медицинской пользы и риска.

Несмотря на то, что анальгин слабый ингибитор синтеза простагландинов, не исключается возможность преждевременного закрытия артериального протока и перинатальных осложнений. Поэтому анальгин в течение последнего триместра беременности противопоказан.

Метаболиты анальгина выделяются в грудное молоко, из-за чего его применение при лактации не рекомендуется. В исключительных случаях кормление грудью возможно спустя 48 часов после приема анальгина.

Способ применения и дозы

Дозировка зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной чувствительности в ответ на прием анальгина.

Должны быть выбраны наименьшие эффективные дозы, контролирующие боль и лихорадку.

У детей для снижения температуры достаточная доза метамизола составляет 10 мг на килограмм веса тела.

Начало действия колеблется от 30 до 60 минут после приема внутрь и через 30 минут после парентерального введения.

Для детей старше 10 лет и подростков в возрасте до 14 лет разовая доза метамизола 8-16 мг/кг. Взрослым и подросткам старше 15 лет (> 53 кг) можно принимать до 1000 мг на один прием. В случае недостаточного эффекта однократного приема, в зависимости от максимальной суточной дозы, максимальную разовую дозу можно принимать до 4 раз в сутки. Приведенная ниже таблица содержит рекомендуемую дозировку и максимальные дозы:

Возраст (масса тела)	Разовая доза	Максимальная суточная доза
10-14 лет (32-53 кг)	По 1 таблетке (эквивалентно 500 мг метамизол натрия)	До 4 таблеток (эквивалентно 2000 мг метамизол натрия)
Взрослым и подросткам старше 15 лет (>53 кг)	1-2 таблетки (эквивалентно 500-1000 мг метамизол натрия)	До 8 таблеток (эквивалентно 4000 мг метамизол натрия)

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов может быть замедлено при приеме анальгина.

При снижении функции почек и нарушении клиренса креатинина. У этой категории пациентов, доза должна быть уменьшена, поскольку выведение продуктов обмена веществ может быть замедлено при приеме метамизола.

Нарушение почечной или печеночной функции. Следует избегать высоких доз при сниженной почечной или печеночной функции. Возможно краткосрочное применение без снижения дозы. Длительное применение недопустимо.

Способ применения. Способ введения зависит от желаемого терапевтического эффекта и состояния больного. Во многих случаях приема внутрь достаточно для достижения удовлетворительного эффекта. Для быстрого наступления эффекта, когда пероральное или ректальное введение невозможно, рекомендуется внутривенное или внутримышечное введение. При выборе способа применения важно помнить, что парентеральное введение препаратов связано с повышенным риском анафилактических или анафилактоидных реакций.

Таблетки по 500 мг следует проглатывать целиком, с достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения зависит от вида и тяжести заболевания. При долгосрочном лечении требуются регулярные анализы крови, включая подсчет дифференцированных лейкоцитов.

Побочное действие

Частота возможных побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100 до<1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10 000 к <1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Аллергические реакции. Нечасто: сыпь; редко: макулопапулезная экзантема, анафилактические или анафилактоидные реакции. Встречаются преимущественно в течение первого часа после приема. Проявляются в виде кожных реакций (таких как: зуд, жжение, покраснение, сыпь, отек), редко одышка. Могут протекать с более тяжелыми формами, такими как: крапивница, отек Квинке тяжелой степени (в том числе гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия (иногда предшествует повышение артериального давления (АД)).

Прием Анальгина при появлении кожных реакций должен быть немедленно прекращен.

Очень редко: анальгетик-индуцированная бронхиальная астма (в том числе у пациентов с аспириновой формой астмы), синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, шок.

Кровь и лимфатическая система. Редко: лейкопения. Очень редко: агранулоцитоз или тромбоцитопения. Могут возникнуть даже если ранее Анальгин применялся без осложнений. Риск развития агранулоцитоза может быть увеличен, если Анальгин принимается более чем 1 нед.

Агранулоцитоз проявляется высокой температурой, ознобом, болями в горле, затрудненным глотанием, воспалением в области рта, носа, горла и половых органов или анальном зуде. Скорость оседания эритроцитов (СОЭ) значительно ускоряется, количество гранулоцитов значительно снижено или последние полностью отсутствуют. Прием Анальгина в таком случае должен быть немедленно прекращен.

Сердечно-сосудистая система. Нечасто: гипотензивные реакции во время или после применения лекарственного средства.

Заболевания почек и мочевыводящих путей. Очень редко: острые ухудшения почечной функции, после которых могут развиваться протеинурия, олиго- или анурия, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит. Окрашивание мочи в красный цвет.

Передозировка

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина - одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии;

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять при лечении анальгином;

Циклоспорин - при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови;

Пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин - анальгин увеличивает активность этих лекарственных средств путем вытеснения их из связи с белком;

Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении снижают эффективность анальгина;

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол - одновременное применение Анальгина с этими лекарственными средствами может привести к усилению его токсичности;

Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие Анальгина;

Тиамазол и Сарколизин повышают риск развития лейкопении;

Кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол усиливают эффект анальгина.

Необходима осторожность при одновременном применении с сульфаниламидными сахароснижающими лекарственными средствами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).

Миелотоксические лекарственные средства приводят к усилению гематотоксичности.

Особенности применения

Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе до выяснения их причины.

Меры предосторожности

Обезболивающие, содержащие производное пиразолона метамизол, обладают редким, но опасным для жизни риском развития шока и агранулоцитоза.

У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций гиперчувствительности.

Пациенты с анафилактоидными реакциями или другими иммунологически опосредованными реакциями (например, агранулоцитоз) могут реагировать таким же образом на другие пиразолоны и пиразолидины.

При применении лекарственного средства возможно развитие агранулоцитоза. В связи с чем при выявлении немотивированного повышения температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода необходима немедленная отмена лекарственного средства.

При выборе способа применения важно помнить, что парентеральное введение анальгина связано с повышенным риском анафилактических или анафилактоидных реакций.

Риск потенциально тяжелых анафилактоидных реакций на анальгин значительно увеличивается у пациентов с:

Синдромом астмы на анальгетики или ангионевротическим отеком на ненаркотические анальгетики;

Бронхиальной астмой, особенно с сопутствующими риносинуситом и полипами в носу;

Хронической крапивницей;

Непереносимостью красителей (например, тартразин) и консервантов (например, бензоаты);

Непереносимостью алкоголя. Эти пациенты могут реагировать на алкогольные напитки даже в небольших количествах такими симптомами, как чихание, слезящиеся глаза и сильное покраснение лица. Такая непереносимость алкоголя может быть признаком ранее диагностированной астмы на анальгетики.

При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем АД ниже 100 мм рт. ст., при инфаркте миокарда, множественной травме, с анамнестическими указаниями на заболевания печени и почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме, отягощенном аллергологическом анамнезе, заболеваниях крови.

Анальгин может привести к гипотензивным реакциям. Эти реакции могут быть зависимы от дозы. Обычно эти реакции возникают при парентеральном введении, а не энтеральном. Риск развития таких реакций увеличивается:

При быстром внутривенном введении;

У пациентов с предшествующей гипотензией, обезвоживанием или дегидратацией, нестабильным артериальным давлением или с начинающейся недостаточностью кровообращения (например, у пациентов с множественными травмами или сердечным приступом);

У больных с высокой температурой.

У подобных пациентов требуется тщательный осмотр и тщательный контроль. Превентивные меры (такие как стабилизация кровообращения) могут быть необходимы для снижения риска гипотензивных реакций.

В исключительных случаях анальгин может быть использован у пациентов, у которых снижение артериального давления недопустимо, например, при тяжелой ишемической болезни сердца или соответствующим стенозом мозговых артерий. Применение возможно только после тщательного контроля показателей гемодинамики.

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью анальгин следует принимать только после тщательной оценки пользы, рисков и необходимых мер предосторожности.

Необходимо проводить консультации с пациентом до введения анальгина. У пациентов с повышенным риском анафилактических реакций анальгин может быть использован только после тщательного анализа возможных рисков в отношении ожидаемой пользы. При приеме анальгина в таких случаях, пациент должен тщательно контролироваться для обеспечения медицинской помощи и готовности к чрезвычайным ситуациям.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Рекомендуемый диапазон доз не влияет на концентрацию и скорость реакции. В качестве мер предосторожности следует избегать вождения машин, транспортных средств или других опасных видов деятельности при приеме высоких доз. Метамизол натрия.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Состав
активное вещество: метамизола натрия - 250 мг или 500 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее ненаркотическое средство.
Код ATX

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов. Является производным пиразолона.
Фармакокинетика
При внутривенном введении: начало действия - через 5-10 мин, максимальный эффект - через 5-30 мин, продолжительность действия - до 2 часов. Метаболизируется в печени, незначительная концентрация неизменного метамизола натрия обнаруживается в плазме, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко.

Показания к применению
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея. Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к производным пиразолона (фенилбутазон, трибузон), склонность к бронхоспазму.
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, угнетение кроветворения (агранулопитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), а также - анемия и лейкопения. Бронхообструкция, ринит, крапивница спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т. ч. в анамнезе), активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника. Младенческий возраст до 3 мес.
Применение во время беременности и в период лактации.
Нельзя применять во время беременности (особенно в первые 3 месяца и последние 6 недель) и в период лактации.

С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Н. pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т. ч. варфарин), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетип, сертралин).
Особая осторожность требуется при назначении больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст. или при нестабильности кровообращения (например, при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке), с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Способ применения и дозы
Препарат вводят в/в (при сильных болях) или в/м по 1 - 2 мл 250 мг/мл или 500 мг/мл раствора 2-3 раза в сутки, но не более 2 г в сутки.
Детям вводят из расчета 0,1 - 0,2 мл 500 мг/мл раствора или 0,2 - 0,4 мл 250 мг/мл раствора на каждые 10 кг массы тела ребенка 2-3 раза в сутки.
Детям до 1 года препарат вводят только в/м, курс не более 3-х дней.

Побочное действие
В терапевтических дозах препарат хорошо переносится. При применении препарата у отдельных больных могут наблюдаться побочные реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке; редко анафилактический шок, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайела, бронхоспазм); при длительном применении может возникнуть агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, артериальная гипотензия, интерстинальный нефрит. Нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, окрашивание мочи в красный цвет.
При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа. При в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. При одновременном назначении циклоспорина снижаетдя концентрация последнего в крови. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон,барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия. Одновременное назначение с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности, Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол (замедляет инактивацию). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.

Особые указания
При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические средства, прием анальгина должен проводиться только под наблюдением врача. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности. При длительном (более недели) применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. На фоне приема анальгина возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии вагинита или проктита, необходима немедленная отмена препарата. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. Не допустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При в/м введении необходимо использовать длинную иглу.

Форма выпуска
Раствор для в/в и в/м введения 250 мг/мл или 500 мг/мл (ампулы) - 1 или 2 мл. По 10 ампул вместе с ножом ампульным или скарификатором и инструкцией по применению в пачку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом ампульным или скарификатором и инструкцией по применению в пачку из картона. При упаковке ампул с точкой или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек
Отпускают по рецепту.

Производитель / организация, принимающая претензии
ФГУП « Армавирская биологическая фабрика»
Адрес: 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, пос. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11

Анальгин

Регистрационный номер: ЛС - 002585

Торговое название препарата: Анальгин

Международное непатентованное название: Метамизол натрия

Химическое рациональное название:

1-Фенил-2,3- диметил-4-метиламинопиразолон-5-N-метансульфонат натрия

Лекарственная форма: таблетки

Состав

активное вещество: метамизол натрия - 500 мг

вспомогательные вещества: сахар-рафинад (сахароза), крахмал картофельный, кальция стеарат 1-водный, тальк.

Описание

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код АТХ: [ N 02 BB 02 ]

Фармакологические свойства

Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, является производным пиразолона.

Фармакодинамика

Анальгин неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты, препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов. Анальгин обладает слабо выраженным противовоспалительным эффектом, обуславливающим малое влияние на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевых и желчных путей. Действие развивается через 20-40 минут после приема внутрь.

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, что обеспечивает быстрое развитие клинического эффекта. При приеме в терапевтических дозах проникает в материнское молоко.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-1,5 ч после приема внутрь. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком.

Показания к применению

Лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний, головная боль различного генеза, болевой синдром слабой и умеренной выраженности: невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, альгодисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и другие виды анемии, «аспириновая» астма, лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 недель), период лактации, детский возраст до 8 лет.

С осторожностью

С осторожностью следует принимать препарат при заболеваниях почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), при умеренно выраженных нарушениях печени и почек, бронхиальной астме, предрасположенностью к развитию артериальной гипотензии, длительном злоупотреблении алкоголем.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 1000 мг, суточная - 3000 мг. Разовые дозы для детей 8-14 лет - 250-300 мг, кратность назначения 2-3 раза в сутки. Продолжительность приема без консультации с врачом не более 5 дней.

Побочное действие

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: снижение артериального давления.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь, проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременное назначение с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическимиантидепрессантами, контрацептивными гормональными лекарственными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности; седативные и анксиолитические лекарственные средства усиливают анальгезирующий эффект метамизола натрия. Метамизол натрия усиливает эффекты алкоголя; одновременное применение с хлорпромазином или фенотиазином может привести к развитию выраженной гипертермии. Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия.

При одновременномназначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, кортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомального окисления печени при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Особые указания

При лечении детей до 8 лет и больных, получающих цитостатические лекарственные средства, прием Анальгина должен проводиться только под наблюдением врача.

У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций. На фоне приема Анальгина возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

Форма выпуска

Таблетки по 500 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке. 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Допускается контурные ячейковые или безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению укладывать в коробку из картона коробочного.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта врача.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

5 лет. Не использовать после даты, указанной на упаковке.