Главная » Кровотечения » Дигоксин - инструкция по применению (таблетки и ампулы). Всегда ли можно пить дигоксин при аритмии

Дигоксин - инструкция по применению (таблетки и ампулы). Всегда ли можно пить дигоксин при аритмии

Препарат, предназначенный помочь работе сердца. Применение средства требует внимательности и осторожности. Поэтому сегодня мы и расскажем вам подробнее о самих таблетка, их аналогах, цене и отзывах о Дигоксине, рассмотрим его инструкцию по применению и побочные эффекты.

Особенности препарата

Средство представляет собой сердечный гликозид, полученный из листьев наперстянки. Вещество малорастворимое в воде и в спирте.

Состав

Основное вещество, обуславливающее действие препарата – дигоксин. Дополнительные ингредиенты, входящие в состав средства:

тальк,
картофельный крахмал,
сахароза,
декстроза,
лактоза,
стеарат кальция.

Лекарственные формы

Препарат выпускается в таблетированной форме. Одна таблетка содержит дигоксина в количестве 250 мкг.

Блистер имеет 10 таблеток. В пачке может быть блистеров:

один,

Встречается в аптечной сети таблетки в пластиковой упаковке по 50 штук в баночке. Средняя цена упаковки с таблетками №30 – 38 рублей.

Фармакологическое действие

Средство является сердечным гликозидом. Проявляет действие:

антиаритмическое,
кардио-стимулирующее, влияет на силу сокращения сердца;
сосудорасширяющее, влияет на застойные процессы;
умеренно мочегонное, что способствует снижению отеков.

Под влиянием средства частота ударов сердца снижается, атриовентрикулярная проводимость уменьшается. Повышается рефрактерный период и ударный объем сердца.

Фармакодинамика

Препарат уменьшает симпатическую активность от чрезмерной функции до нормальной. Сила сердца увеличивается.
Тонус миокарда становится более высокий, что приводит к тому, что сердечная мышца сокращает свои размеры, и ее потребность в кислороде падает.
Повышение силы миокарда вызывает свойство препарата увеличивать в клетках содержание ионов натрия. Это активизирует натриево-кальциевый обмен, а содержание ионов калия уменьшается.
Антиаритмический эффект происходит через торможение скорости прохождения и важно, что при этом рефрактерный период удлиняется.

Фармакокинетика

Биодоступность действующего вещества достигает 70%. Попадая в пищевой тракт, он быстро усваивается. В плазме крови терапевтическая доза наблюдается спустя 1.5 часа после приема дигоксина.
Выводится вещество через почки вместе с мочой. Этот процесс будет зависеть от функциональности почек, возраста пациента.
Период полувыведения вещества у молодых людей составляет до полутора суток. В пожилом возрасте этот момент занимает в два раза больше времени.

Теперь погорим про показания и противопоказания к приему Дигоксина.

Показания к применению препарата Дигоксин

Свойства лекарства ставят возможность его применения во время вынашивания ребенка под знак вопроса. Если польза, которую получит женщина, значительно превалирует над вредом, что ощутит плод, то тогда назначение препарата имеет смысл. Детям до трех лет принимать средство не рекомендуют.

Препарат назначают для решения проблем:

Мерцание предсердий (тахисистолической формы) с течением болезни и хронического характера.
При в составе комплексного лечения.

Про дозировку таблеток дигоксина расскажем далее.

Инструкция

Дозу назначают в каждом случае индивидуально с учетом всех особенностей пациента. Сначала добиваются, чтобы количество вещества в организме достигло насыщения, потом только поддерживают лечебный эффект.

Медленное насыщение – прием средства один раз в день (на протяжении примерно недели) в количестве 0.125 ÷ 0.5 мг.
Умеренно быстрое насыщение – на протяжении суток или полутора суток рекомендуют принимать препарат в количестве 0.75 ÷ 1.25 мг. Дозу принимают два раза в сутки равными частями. Перед каждым приемом делают электрокардиограмму для контроля состояния.
Поддерживающая доза составляет примерно 0.25 ÷ 0.125 мг в день.

Противопоказания

Назначать с осторожностью, если пациент имеет нарушения:

нарушение функционирования почек,
гипотериоз,
ожирение,
электролитные нарушения.

Противопоказания:

непереносимость одного или нескольких ингредиентов препарата,
II степень AV блокады,
гликозидная интоксикация,
полное нарушение прохождения импульса от предсердий к желудочкам,

Побочные действия

Чаще всего реакция организма на лекарство неадекватная, когда происходит передозировка. Нежелательные явления, которые может вызвать прием препарата:

нарушения в работе органов пищеварения:
- болезненные ощущения в области живота,
- снижение аппетита,
- тошнота, возможно рвота;
- диарея,
- анорексия,
связанные с органами чувств и функцией нервной системы:
- диплопия,
- ухудшение зрения,
- расстройство сна,
- светобоязнь,
- головная боль,
- мелькание мушек,
- головокружение,
- депрессия,
- психоз,
реакции, связанные с кровообращением, сосудистой системой:
- кожные кровоизлияния,
- тромбопения,
- тромбоцитопеническая пурпура,
- AV блокада,
другие проявления:
- сыпь,
- гинекомастия,
- крапивница,
- ишемия кишечника.

Особые указания

В связи с тем, что препарат в превышенной дозе проявляет себя как токсическое вещество, важно соблюдать назначенное количество вещества на прием. Между терапевтической дозой и дозой, которая может вызывать негативные проявления, разница невысокая. Поэтому следует аккуратно соблюдать предписание и при задействовании средства в лечебном процессе быть под наблюдением специалистов.

Если пациент имеет заболевание почек, то требуется снижение дозы лекарства как минимум на четверть от обычной дозировки. Риск проявления токсических свойств препарата повышается, если пациент страдает такими нарушениями:

гипотериоз,
алкалоз,
гиперкальциемия,
гипомагниемия,
заметная дилатация миокарда,
гипернатриемия.

Для контроля над состоянием необходимо периодически проводить:

мониторинг сыворотки крови на содержание и соотношение между собой электролитов:
- кальция,
- магния,
- калия.

Внутрь, в/в (капельно, струйно).

В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.

В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватному уровню дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД.

Терапевтический эффект гликозидов сохраняется, если в организме находится не менее 80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно обусловливает развитие интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов.

Максимально переносимая больным доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) – индивидуальная максимально переносимая доза может превышать среднюю насыщающую дозу, совпадать с нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, "легочном" сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации дигоксина – 20%; СНД – 3 мг; СПД (средняя поддерживающая доза) – 0.6 мг. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь, по 0.25 мг 4 раза в сутки или по 0.5 мг 2 раза в сутки. При в/в введении требуется суточная доза дигоксина 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 сут. Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая обычно составляет 0.25-0.5 мг/сут при назначении внутрь и 0.125-0.25 мг – при в/в введении.

При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (по 0.25-0.5 мг/сут в 1 или 2 приема). Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе.

При переходе с одной лекарственной формы на др. могут потребоваться коррекция режима дозирования (различные лекарственные формы имеют различия в биодоступности). Доза 100 мкг в виде раствора для инъекций биоэквивалентна дозе 125 мкг в виде таблеток или эликсира.

При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно, 1-4 мл 0.025% раствора (0.25-1 мг) в 10-20 мл 20% раствора декстрозы. Для в/в капельного введения ту же дозу разводят в 100-200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут.

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при КК 50-80 мл/мин СПД составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин – 25% от обычной дозы.

Избавиться от аритмии можно только медикаментозным способом. Антиаритмические препараты на 90 % позволяют снизить ее выраженные проявления. Поэтому врачи нередко назначают своим пациентам Дигоксин – относящееся к сердечным гликозидам лекарственное средство. Что это за медикамент, когда его назначают, и как принимают? Существуют ли противопоказания, и можно ли его использовать при беременности?

Лекарство Дигоксин/Digoxin (лат. Digoxinum) производится венгерской компанией Gedeon Richter Ltd. Брутто-формула C 41 H 64 O 14 . Это гликозид, который применяется при наджелудочковой тахикардии, предсердной фибрилляции, нарушениях сердцебиения, хронической сердечной недостаточности (ХНС).

Цены и формы

В аптечной сети можно приобрести препарат от 24 до 695 рублей, в зависимости от выбранной лекарственной формы, торговой марки и поставщика. Существует несколько лекарственных форм Дигоксина. Он производится в формах, описанных в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Формы и стоимость Дигоксина

Показания

Дигоксин применяют в комплексном лечении ХНС с выраженными клиническими проявлениями (усталость, сердцебиение, одышка, стенокардия). Также его рекомендуют при сердечных заболеваниях, вызывающих существенное (включая полное) ограничение физической деятельности:

мерцательная аритмия;
мерцание предсердий;
аритмия, характеризующаяся пароксизмами.

Противопоказания

Дигоксин не используют при:

гиперчувствительности к активным компонентам;
отравлении сердечными гликозидами;
ВПВ-синдроме;
предсердно-желудочковой и интермиттирующей блокаде;
детям, не достигшим трех лет;
мальабсорбции фруктозы и лактозы;
галактозно-глюкозной мальабсорбции;
нехватке лактазы и изомальтазы.

Скорость развития эффектов и продолжительность действия препарата

С особой осторожностью лекарственный продукт используют при:

АВ блокаде первой степени;
дисфункции синусового водителя ритма без кардиостимулятора;
признаках Морганьи-Адамса-Стокса;
утолщении стенок желудочков;
артериовенозной фистуле;
кислородном голодании;
рестриктивной кардиомиопатии;
сужении митрального отверстия изолированного типа с редким пульсом;
острой левожелудочковой недостаточности;
неустойчивой форме стенокардии;
несвоевременной деполяризации и сокращений мышцы;
электролитных расстройствах.

Состав

Жидкая форма для в/в вливания состоит из следующих активных и вспомогательных веществ:

дигоксина;
глицерина – в качестве растворителя;
спирта этилового;
дигидрофосфата натрия безводного;
лимонной кислоты – в качестве консерванта;
воды.

Таблетки состоят из:

дигоксина 0,25;
крахмала картофельного;
сахарозы;
стеарата кальция;
лактозы и декстрозы моногидрата;
талька.

Фармакодинамика

Активный компонент медпрепарата обладает положительным инотропным свойством. Благодаря способности ингибировать натрий калий аденозинтрифосфатазы мембраны мышечных клеток, он увеличивает внутриклеточную концентрацию ионов натрия и снижает количество ионов калия.

В итоге открываются кальциевые каналы, что способствует вхождению ионов кальция в клетки сердечной мышцы. Излишек ионов натрия ускоряет выброс ионов кальция из мембранной органеллы мышечных клеток. Повышенный объем ионов кальция устраняет воздействие тропонин-тропомиозинового комплекса, угнетающего связь актина и миозина.

Интенсивная сократимость сердечной мышцы увеличивает количество крови, выбрасываемой из желудочка, поэтому конечно-диастолический объем миокарда понижается, и потребность в кислороде значительно снижается. Дигоксин:

повышает период рефрактерности;
снижает предсердно-желудочковую проводимость;
нормализует ЧСС;
устраняет отечность, одышку.

Фармакокинетика

Препарат всасывается в ЖКТ на 70-80 %, в зависимости от формы препарата, употребляемых продуктов, лекарственного взаимодействия при комплексной терапии. При нормальном уровне кислотности желудка активный компонент разрушается частично. C max концентрация достигается спустя 1-2 часа. Связь с альбуминами составляет 25 %. Из организма выводится естественным путем, в основном мочевыделительной системой. Скорость выведения зависит от клубочковой ультрафильтрации.

Дозировка и способ приема

Схему приема подобных лекарств подбирают с особой осторожностью, в индивидуальном порядке. Например, если пострадавший ранее принимал гликозиды, дозировку назначают минимальную. При подборе дозы многое зависит от того, насколько быстрым должен быть лечебный эффект.

Таблетки

Средство в таблетированной форме принимают внутрь.

Ампулы

Раствор Дигоксин вводят капельно (внутривенно). Период терапии разделяют на период насыщения и поддерживающий. Для начального периода дигитализации характерно постепенное насыщение организма активным веществом.

Для насыщения взрослым вводят от 0,25 до 0,5 мг до двух раз за сутки четыре-пять дней. После достижения нужной концентрации переходят на поддерживающую терапию.
Поддерживающий прием 0,125-0,25 мг. Для струйного вливания 1-2 мл 0,025 % препарата разводят со 100 мл 5 % раствора глюкозы.

Применение при сердечной недостаточности

При ХНС препарат используют в минимальных дозировках. Расчет дозировки:

Таблетированная форма. Общая схема приема – по 0,25 мг в течение суток. Для лиц преклонного возраста дозировка снижается до 0.0625 (четверть таблетки) или 0,0125 мг (половина таблетки) за день.
Форма раствора. Стандартная дозировка – до 0,25 мг в сутки. Для пациентов с весом больше 85 кг – до 0,375 мг/сутки. Для пациентов преклонного возраста при ХНС дозировку понижают до 0,0625-0,125 мг.

Возможные риски и как их минимизировать?

Регистрируемые негативные реакции зачастую связывают с признаками передозировки. При правильном применении и адекватном подборе дозировки негативных последствий практически не возникает.

Передозировка

У большинства пациентов наблюдается такая симптоматика:

При передозировке или выявлении нежелательных эффектов нужно немедленно сообщить врачу, и провести симптоматическую терапию.

Для этого:

отменяются гликозиды;
вводятся антидоты (сульфонат натрия и антитела к активному веществу);
применяются антиаритмические средства 1 класса (Лидокаин, Рифампицин, Прениламин, Фенитоин).

При серьезной передозировке, угрожающей смертельным исходом, через мембранный фильтр вводят фрагменты овечьих Р(ab) антител, связывающих дигоксин.

Меры предосторожности

При проведении терапии пациент должен пребывать под врачебным контролем и выполнять следующие рекомендации:

С особой осторожностью Дигоксин совмещают с мочегонными медпрепаратами, симпатомиметиками. Следует избегать совместного приема сердечного гликозида с препаратами, содержащими кальций.

Совместимость с алкоголем

Сочетать спиртное с гликозидами, к которым относится данный медпрепарат, крайне нежелательно. Это может привести к сильному кружению головы и обмороку. Повышается восприимчивость к этанолу, что чревато рвотой, приливами, аритмией. Известно, что употребление спиртного в больших количествах часто становится причиной сердечных расстройств, но стоит знать, что даже в небольших дозах он уменьшает сократимость папиллярной мышцы.

Дигоксин при вынашивании ребенка и ГВ

Активные вещества Дигоксина способны проникать через плацентарный барьер. Исследований о влиянии препарата на внутриутробное развитие плода не проводилось. Но при необходимости в этот период его назначают, если польза значительно превышает риск.

Дигоксин в больших объемах попадает в грудное молоко. Так как данных о его влиянии на младенца нет, то при лечении грудное вскармливание прекращают.

Аналоги

Современные фармацевтические компании разработали много аналогов Дигоксина. Выпускаются они под такими названиями:

Если пациенту по каким-либо причинам не подходит Дигоксин и его структурные аналоги, основанные на дигоксине, то специалист может назначить, медпрепараты, схожие по действию, и с другими активными компонентами:

При легких приступах пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, экстрасистолии, мерцательной аритмии данные медикаменты в комплексном лечении могут дать прекрасный терапевтический эффект. В экстренных случаях используется лечение с внутривенным вливанием лекарственных средств, содержащих ионы калия и магния. Только опытный кардиолог может назначить терапию и определить схему лечения.

Дигоксин – сердечный гликозид, получаемый из шерстистой наперстянки.

Препарат оказывает положительное инотропное действие, обеспечивающее увеличение внутриклеточного содержания ионов натрия и понижение количества ионов калия, за счет чего повышается внутриклеточное содержание кальция.

Достаточное количество кальция приводит к увеличению силы сокращений миокарда и улучшает работу сердечной мышцы. За счет обеспечения тонуса миокарда и сокращения его размеров, снижается его потребность в кислороде. Выпускается в виде таблеток и раствора.

Показания

Показаниями к приему препарата Дигоксин являются:

Хроническая сердечная недостаточность.
Трепетание предсердий.
Наджелудочковая тахикардия.
Мерцательная аритмия.

Способ применения и дозы

Таблетки принимаются внутрь, доза подбирается индивидуально лечащим врачом. Дозировку обязательно уменьшают, если до назначения данного лекарственного средства пациент принимал другие препараты из группы сердечных гликозидов.

Доза зависит от того, как быстро необходимо достичь терапевтического эффекта, общая дозировка для взрослых:

Умеренно быстрый прием (24-26 часов) – в экстренных случаях доза Дигоксина составляет 0,75-1.25 мг в сутки, разделенные на два приема. Перед каждой последующей дозой обязателен контроль ЭКГ. После достижения положительного эффекта, когда миокард достаточно насытится кислородом, переходят на поддерживающее лечение.
Медленный прием (5-7 дней) – суточная доза составляет 125-500 мкг 1 раз в сутки. Терапевтический курс продолжают в течение 5-7 дней. После достижения положительного эффекта пациенту назначают поддерживающие препараты.
При хронической сердечной недостаточности – Дигоксин прописывают в дозе до 250 мкг в сутки, для пациентов, вес тела которых превышает 85 кг, назначают по 375 мкг в сутки. Пожилым людям следует принимать по 62,5-125 мкг.

Для поддерживающей терапии суточную дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента, однако она не может превышать 125-750 мкг.

Дозировка для введения раствора:

Умеренно быстрая дигитализация – внутривенно по 750 мкг в сутки в три введения либо внутрь до 1 мг в сутки в два приема. Далее больного переводят на поддерживающую терапию – принимать внутрь по 250-500 мкг в сутки, внутривенно по 125-250 мкг.
Медленная дигитализация – лечение сразу начинают с поддерживающей дозы, равной 500 мкг в сутки, дозу разделяют на один – два приема.
При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят по 0, 25-1 мг внутривенно струйным или капельным способом.

Для детского организма насыщающая доза равняется 50-80 мкг/кг, ее вводят на протяжении трех – пяти дней при быстром приеме, при медленном приеме – за 6-7 дней. Поддерживающая детская доза составляет 10-25 мкг/кг/сут.

Противопоказания

Прием лекарственного препарата Дигоксина противопоказан при таких состояниях:

Гликозидная интоксикация.
Синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта.
AV-блокада второй степени.
Перемежающаяся полная блокада.
Непереносимость средства.

Относительные противопоказания:

Выраженная брадикардия.
AV-блокада первой степени.
Гипертрофический субаортальный стеноз.
Стеноз изолированный митральный.
Острый инфаркт миокарда.
Тампонада сердца.
Нестабильная стенокардия.
Желудочковая тахикардия.
Экстрасистолия.

Беременность и лактация

Препараты шерстистой наперстянки проникают через плацентарный барьер, во время родов концентрация активного вещества в сыворотке крови матери и малыша одинакова.

Прием Дигоксина во время беременности способен повлечь за собой риски.

Поэтому препарат назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Дигоксин также проникает и в грудное молоко, однако информация о воздействии препарата на детский организм не представлена.

Передозировка

При передозировке возможно развитие симптомов:

Снижение аппетита.
Приступы тошноты и рвоты.
Диарея.
Болевые ощущения в животе.
Некроз кишечника.
Экстрасистолия желудочка.
Желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Узловая тахикардия.
AV — блокада
Синотриальная блокада.
Трепетание предсердий.
Сонливость, спутанность сознания и делириозный психоз.
Снижение остроты зрения, мелькание перед глазами «мушек», искаженное восприятие видимых предметов.
Неврит.
Радикулит.
Парестезии.

Лечение передозировки Дигоксином заключается в отмене препарата, приеме активированного угля, введении антидотов, затем пациенту назначают симптоматическую терапию, проводят ЭКГ.

Побочные эффекты

При приеме лекарства Дигоксин возможно развитие побочных эффектов:

Со стороны сердечно-сосудистой системы – желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, узловая тахикардия, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, трепетание и мерцание предсердий, AV – блокада.
Со стороны желудочно-кишечного тракта – анорексия, приступы тошноты и рвоты, диарея, боли в животе, некроз кишечника.
Со стороны ЦНС – нарушения сна, головокружения, боли головы, неврит, радикулит, обмороки, парестезии, маниакально-депрессивный синдром, спутанность сознания и дезориентация, одноцветные зрительные галлюцинации.
Со стороны зрительных органов – окрашивание предметов в желто-зеленый цвет, снижение остроты зрения, мелькание «мушек», искажение размеров видимых предметов.
Со стороны системы кроветворения – носовые кровотечения, тромбоцитопеническая пурпура.
Гипокалемия.
Гинекомастия.

Состав и фармакокинетика

Состав: в 1 таблетке содержится 250 мкг дигоксина.

Вспомогательные вещества: коллоидный кремний, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузы, желатин, лактозы моногидрат.

После приема внутрь активное вещество быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Если прием был осуществлен после еды, то скорость всасывания уменьшается, однако степень всасывания остается той же. Активное вещество дигоксин быстро распределяется в тканях, его концентрация в миокарде значительно превышает уровень присутствия в плазме крови. Период полувыведения составляет от 34 до 51 часа. В течение 24 часов примерно 27% дигоксина выводится из организма вместе с мочой.

Прочее

Срок годности: не более трех лет.

Условия хранения: хранить в темном и сухом месте.

Условия продажи: по рецепту.

Международное наименование

Дигоксин (Digoxin)

Групповая принадлежность

Кардиотоническое средство-сердечный гликозид

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, таблетки, таблетки [для детей]

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума.

Повышение концентрации Ca2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается УОК и МОК.

Снижает КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда ЛЖ, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК).

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение МОК и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.

Показания

В составе комплексной терапии ХСН II-IV ф.к. (при наличии клинических проявлений); тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с ХСН).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, синдром WPW, AV блокада II ст., перемежающаяся полная блокада.C осторожностью. AV блокада I ст., СССУ без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, ГОКМП, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная/печеночная недостаточность, ожирение.

Побочные действия

Дигиталисная интоксикация: со стороны ССС – желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника.

Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде.

Со стороны нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия, аллергические реакции.

Применение и дозировка

Внутрь, в/в (капельно, струйно).

Особые указания

При ГОКМП (обструкция выходного тракта ЛЖ асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии ХСН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев – фармакологической профилактики ЛС, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.

Следует исключить ношение контактных линз.

В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов.

Взаимодействие

Снижение биодоступности: активированный уголь, антациды, вяжущие ЛС, каолин, сульфасалазин, колестирамин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия, снижают силу инотропного эффекта.

Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек.

ГКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли Ca2+ (особенно при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов.

Бутадион, ибупрофен, резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и редуцируют риск относительной передозировки.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

Совместное назначение с симпатомиметиками повышает риск развития аритмий.

Антихолинэстеразные ЛС увеличивают вероятность развития брадикардии.