Флуоксетин дозировка при депрессии. Флуоксетин: лекарство, способное убить

Антидепрессант

Препарат: ФЛУОКСЕТИН (FLUOXETINE)
Активное вещество: fluoxetine
Код АТХ: N06AB03
КФГ: Антидепрессант
Коды МКБ-10 (показания): F31, F32, F33, F41.2, F42, F50.2
Рег. номер: ЛС-002375
Дата регистрации: 02.12.11
Владелец рег. удост.: АЛСИ Фарма (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капсулы твердые желатиновые, №4, с корпусом белого цвета и голубым колпачком; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 30.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 150 мкг, магния стеарат - 600 мкг, тальк - 1.15 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин - 36.44 мг, титана диоксид - 1.52 мг, индигокармин - 40 мкг.

Капсулы твердые желатиновые, с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 61.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 32.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 300 мкг, магния стеарат - 1.2 мг, тальк - 2.3 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин - 36.44 мг, титана диоксид - 1.52 мг, краситель азорубин - 30 мкг, краситель пунцовый [Понсо 4R] - 10 мкг, краситель синий патентованный - 50 мкг, краситель бриллиантовый черный - 60 мкг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пpолонгирует его действие на постсинaптические peцeптopныeучастки. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной мембранной связи флуоксетин ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении флуоксетин угнетает активность 5-НТ1-рецепторов. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов не вызывает снижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. C max в плазме крови достигаются через 6-8 ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени пyтем деметилирования до активноrо метаболита норфлуоксетина и ряда не идентифицированных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. T 1/2 флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет около 4-6 суток. T 1/2 активного метаболита норфлуоксетина при однократном приеме и после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет от 4 до 16 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется.

ПОКАЗАНИЯ

Депрессии различного генеза;

Обсессивно-компульсивные расстройства;

Булимический невроз.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат принимают внутрь, в любое время независимо от приема пищи.

Депрессивное состояние

Начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема (на 20 мг/сут еженедельно). Максимальная суточная доза - 80 мг в 2-3 приема.

Клинический эффект развивается через 1-2 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.

Обсессивно-компульсивные расстройства

Булимический невроз

Препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.

Применение препарата пациентами различного возраста

Не существует данных об изменении доз в зависимости от возраста. Начинать лечение пациентов пожилого возраста следует с дозы 20 мг/сут.

Сопутствующие заболевания

Назначать флуоксетин пациентам с нарушениями функции печени или почек рекомендуется с применение низких доз и удлинение интервала между приемами.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При применении флуоксетина как и в случаях применения препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, отмечаются следующие нежелательные явления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥ 1% - ≤10%) - трепетание предсердий, приливы жара; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - гипотензия; редко (≤ 0.1%) - васкулит, вазолидация.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 10%) - диарея, тошнота; часто (≥ 1% - ≤10%) - сухость во рту, диспепсия, рвота; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - дисфагия, извращение вкуса; редко (≤ 0.1%) - боли по ходу пищевода.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко (≤ 0.1%) - идиосинкразический гепатит.

Со стороны иммунной системы: очень редко (≤ 0.1%) - анафилактические реакции, сывороточная болезнь.

Нарушения метаболизма и питания: часто (≥ 1% - ≤10%) - анорексия (включая потерю массы) тела.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - мышечные подергивания.

Со стороны ЦНС: очень часто (≥ 10%) - головная боль; часто (≥ 1% - ≤10%) - нарушение внимания, головокружение, летаргия, сонливость (в том числе гиперсонливость, седация), тремор; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - психомоторное возбуждение, гиперактивность, атаксия, нарушение координации, бруксизм, дискинезия, миоклонус; редко (≤ 0.1%) - букко-глоссальный синдром, судороги, серотониновый синдром.

Психические расстройства: очень часто (≥ 10%) - бессонница (включая раннее утреннее пробуждение, начальную и среднюю бессонницу); часто (≥ 1% - ≤ 10%) - необычные сновидения (в т.ч. кошмары), нервозность, напряженность, снижение либидо (включая отсутствие либидо), эйфория, расстройство сна; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - деперсонализация, гипертимия, нарушение оргазма (включая аноргазмию), нарушения мышления; редко (≤ 0.1%) - маниакальные расстройства.

Со стороны кожных покровов: часто (≥ 1% - ≤10%) - гипергидроз, кожный зуд, полиморфная кожная сыпь, крапивница; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - экхимоз, склонность к появлению синяков, алопеция, холодный пот; редко (≤ 0.1%) - ангионевротический отек, реакции фоточувствительности.

Со стороны органов чувств: часто (≥ 1% - ≤10%) - нечеткость зрения; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - мидриаз.

Со стороны мочеполовой системы: часто (≥ 1% - ≤10%) - учащенной мочеиспускание (включая поллакиурию), нарушение эякуляции (в т.ч. отсутствие эякуляции, дисфункциональная эякуляция, ранняя эякуляция, задержка эякуляции, ретроградная эякуляция), эректильная дисфункция, гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотечение из шейки матки, дисфункциональное маточное кровотечение, кровотечение из половых путей, менометроррагия, меноррагия, метроррагия, полименорея, кровотечение в постменопаузе, маточное кровотечение, вагинальное кровотечение); нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - дизурия; редко (≤ 0.1%) - сексуальная дисфункция, приапизм.

Постмаркетинговые сообщения

Со стороны эндокринной системы отмечались случаи недостаточности антидиуретического гормона.

Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Одновременный приtм с ингибиторами МАО (и в течение 14 дней после их отмены);

Одновременный прием тиоридазина (и в течение 5 недель после отмены флуоксетина), пимозида;

Беременность;

Период грудного вскармливания;

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

Печеночная недостаточность;

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Возраст до 18 лет;

Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью

Суицидальный риск : при депрессиях существует вероятность суицидальных попыток, которые могут сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Отдельные случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения описаны на фоне терапии или вскоре после ее окончания, подобно действию других препаратов близкого фармакологического действия (антидепрессантов). Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, относящимися к группе риска. Врачам следует убедить пациентов незамедлительно сообщать о любых мыслях и чувствах, причиняющих беспокойство.

Эпилептическиеприпадки : флоуксетин следует с осторожностью назначать больным, у которых отмечались эпилептические припадки.

Гипонатриемия : отмечались случаи гипонатриемии. В основном подобные случаи отмечались у больных пожилого возраста и у больных, принимавших диуретики, вследствие уменьшения объема циркулирующей крови.

Сахарный диабет : гликемический контроль у больных диабетом вовремя лечения флуоксетином показывал гипогликемию, после отмены препарата развивалась гипергликемия. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.

Почечная/печеночная недостаточность : флуоксетин подвергается метаболизму в печени и выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Пациентами с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день. При приеме флуоксетина в дозе 20 мг/сут на протяжении двух месяцев не было выявлено отличий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови здоровых лиц, имеющих нормальную функцию почек, и пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин), нуждающимися в гемодиализе.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан при беременности и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее высок риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. До наступления значительного улучшения в лечении такие больные должны находиться под наблюдением врача.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 недель.

После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.

У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

Во время приема флуоксетина следует воздержаться от приема алкоголя, т.к. препарат усиливает действие алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Приём флуоксетина может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (управление механическими

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки, сонливость, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.

Другие серьезные симптомы передозировки флуоксетина (как при изолированном приеме флуоксетина, так и при одновременном приеме с другими препаратами) включали кому, делирий, удлинение интервала QT и желудочковую тахиаритмию, в том числе мерцание – трепетание желудочков и остановку сердца, снижение артериального давления, обморок, манию, пирексию, ступор и состояние, подобное злокачественному нейролептическому синдрому

Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах - диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Флуоксетин и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полувыведения, что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а также при его замене на другой антидепрессант.

Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в т.ч. антидепрессантами - ингибиторами МАО; фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее.

После применения ингибиторов МАО назначение флуоксетина допускается не ранее 14 дней. Не следует применять ингибиторы МАО ранее, чем через 5 недель после отмены флуоксетина.

Одновременный прием лекарственных препаратов, метаболизируемых с участием изофермента CYP2D6 (карбамазепин, диазепам, пропафенон) с флуоксетином следует осуществлять с применением минимальных терапевтических доз. Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических аитидепрессивных средств тразодона, метопролола, терфенадина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.

У пациентов, стабильно принимавших поддерживающие дозы фенитоина , концентрации фенитоина в плазме существенно увеличились и появились симптомы фенитоиновой интоксикации (нистагм, диплопия, атаксия и угнетение ЦНС) после начала сопутствующего лечения флуоксетином.

Сочетанное применение флуоксетина и солей лития , требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, т.к. возможно её повышение.

Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов .

При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином , возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Таблетки Флуоксетин содержат в своем составе 20 мг флуоксетина , а также лактозы моногидрат, желатин, кукурузный крахмал, стеарат кальция, повидон, кремния (Si) диоксид коллоидный, тальк, магния (Mg) карбонат легкий, тропеолин 0, добавка Е171 (титана (Ti) диоксид), минеральное масло, сахар, желтый воск.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой желтого цвета в блистерах по 10 шт, по 1 или 2 блистера в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает анорексигенное действие , устраняет и снимает чувство угнетенности.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество флуоксетин — что это?

Активное вещество препарата флуоксетина гидрохлорид представляет собой труднорастворимый в воде кристаллический порошок белого (или почти белого) цвета.

Что такое Флуоксетин?

Флуоксетин — это избирательно подавляющее обратный нейрональный захват серотонина (ОНЗС) средство. Препарат относится к фармакотерапевтической группе “Антидепрессанты ”.

Фармакодинамика

Лекарство предназначено для приема внутрь. Механизм его действия связан со способностью избирательно (селективно) и обратимо тормозить ОНЗС.

Антидепрессант Флуоксетин незначительно влияет на захват и и слабо действует на ацетилхолиновые рецепторы и рецепторы гистамина Н1-типа.

Наряду с антидепрессивным оказывает также стимулирующий эффект. После приема таблеток/капсул у пациента снижается чувство страха, тревожность и психическое напряженностьие, повышается настроение, устраняются симптомы дисфории.

В Википедии отмечается, что средство не вызывает ортостатическую гипотензию , не обладает седативным эффектом , не кардиотоксичен .

На достижение стойкого клинического эффекта при регулярном применении препарата уходит от 3 до 4-х недель.

Фармакокинетические параметры:

• всасывание в пищеварительном канале — хорошее;
• биодоступность — 60% (при пероральном приеме);
• ТСмах — от 6 до 8 часов;
• связывание с плазменными белками (включая альфа (α)-1-гликопротеид и альбумин) — 94,5%;
• T½ — 48-72 часа.

В метаболизме вещества участвует печень. В результате его биотрансформации образуются ряд неустановленных метаболитов, а также норфлуоксетин , избирательность и активность действия которого равноценны таковым для флуоксетина.

Фармакологически неактивные продукты метаболизма элиминируются почками.

Благодаря тому, что вещество выводится из организма достаточно медленно, необходимая для поддержания терапевтического эффекта плазменная концентрация сохраняется в течение нескольких недель.

Показания к применению: для чего назначают таблетки и Флуоксетин?

Показания к применению Флуоксетина:

• (в особенности, сопровождающаяся страхами), в том числе при неэффективности других антидепрессантов ;
• (ОКР);
• кинорексия (для уменьшения неконтролируемой тяги к еде средство используется в составе комплексной психотерапии).

Противопоказания

Препарат не назначают при:

• известной гиперчувствительности к его активному веществу или любому из вспомогательных компонентов;
• судорожных состояниях в анамнезе;
• тяжелой недостаточности печени и/или почек ;
• суицидальных наклонностях;
• атонии мочевого пузыря ;
• одновременном применении с ингибиторами МАО*.

* После применения ингибиторов МАО Флуоксетин может применяться не ранее, чем через 14 дней; ингибиторы МАО после окончания курса лечения Флуоксетином назначают не раньше, чем через 5 недель.

Побочные действия Флуоксетина

Общие нарушения, возникающие на фоне применения препарата, могут проявляться в форме гипергидроза, озноба, жара или ощущения холода, фоточувствительности, нейролептического синдрома , , лимфаденопатии , анорексии , мультиформной эритемы , которая может прогрессировать до злокачественной экссудативной или перерасти в синдром Лайелла .

У некоторых пациентов отмечаются симптомы серотониновой интоксикации , в том числе:

• изменения в психическом статусе (делирий , , тревога, ажитация , , , спутанность сознания, маниакальный синдром , );
• нервно-мышечные патологии (акатизия , нарушения координации, двусторонний симптом Бабинского , гиперрефлексия , миоклонус , эпилептиформные припадки , (горизонтальный и вертикальный), окулогирные кризы , парестезии , опистотонус , , мышечная ригидность );
• вегетативная дисфункция (гипертермия, абдоминальные и головные боли, понос, расширенные зрачки, слезотечение, , , тошнота, колебания АД, гипергидроз, озноб).

Со стороны пищеварительной системы органов возможны: , тошнота, снижение аппетита, рвота, , , изменение вкуса, боль в пищеводе, сухость во рту, , дисфункция печени . В единичных случаях может развиться идиосинкразический гепатит .

Реакции ЦНС на прием таблеток проявляются в виде: , головной боли, слабости, нарушений сна (ночной бред, патологические сновидения, бессонница), головокружения, утомляемости (гиперсомния, сонливость); нарушений внимания, процессов и концентрации мышления, памяти; тревожности и ассоциированного с ней психовегетативного синдрома , дисфемии , панических атак, суицидальных мыслей и/или попыток лишить себя жизни.

Реакции со стороны урогенитального тракта: дизурия , задержка мочи, полаки- и никтурия , протеин- и альбуминурия , полиурия , олигурия , ИМП, , , снижение либидо (до полной его потери), , увеличение молочных желез и их болезненность, расстройства эякуляции, аноргазмия , приапизм , , метро- и меноррагия , болезненные менструации.

Не исключается вероятность развития:

• иммунопатологических и аллергических реакций ;
• миалгии , артралгии , хондродистрофии , появления болей в костях, , и ряда других побочных эффектов со стороны костно-мышечного аппарата;
• вазодилатации ;
• постуральной гипотензии ;
• приливов ;
• ощущения сердцебиения;
• метаболических нарушений (включая гипонатриемию , гипокальциемию , гипер- или гипокалиемию , нарушение секреции , , гиперхолестеринемию , гиперурикемию , отеки, диабетический ацидоз , дегидратацию, );
• кожных реакций (в том числе полиморфной сыпи , , язвенных поражений кожного покрова, гирустизма , , фурункулеза , эксфолиативного дерматита и т.д.).

Прекращение лечения препаратом может спровоцировать синдром отмены , основными признаками которого являются: расстройства чувствительности, головокружения, расстройства сна, астения, тошнота и/или рвота, ажитация, головная боль, тремор.

Отзывы о побочных действиях свидетельствуют о том, что препарат при бесконтрольном приеме вызывает привыкание. В некоторых случаях зависимость настолько сильна, что человеку требуется помощь специалиста для ее лечения.

Другие побочные реакции, о которых пациенты упоминают в отзывах, — это сильная сонливость, тремор, судороги, снижение аппетита, тошнота. Тем не менее, есть люди, у которых на фоне лечение любые нежелательные эффекты отсутствовали вовсе.

Инструкция по применению Флуоксетина

Таблетки принимают внутрь. Приема пищи на усвоение препарата не влияет.

Для купирования депрессивной симптоматики лекарство следует пить 1 раз в день, в утренние часы, в дозе 20 мг. При клинической необходимости через 3-4 недели после начала терапии кратность приемов увеличивают до 2 р./сут. (таблетки принимают утром и вечером).

Пациентам, с недостаточным ответом на лечение в дозировке 20 мг/сут., в некоторых случаях суточную дозу постепенно повышают до 60-80 мг. В этом случае делить ее нужно на 3-4 приема. Высшая доза для людей пожилого и старческого возраста — 60 мг/сут.

Дозировка при булимическом неврозе — 60 мг/сут. (таблетки принимают 3 р./сут. по одной), при ОКР — в зависимости от выраженности клинических симптомов — от 20 до 60 мг/сут.

Необходимо учитывать, что повышение дозы может повысить выраженность побочных эффектов.

Поддерживающая доза — 20 мг/сут.

Когда начинает действовать препарат?

Существенное улучшение состояния обычно отмечается примерно после 2-х недель систематического приема лекарства.

Как долго следует принимать Флуоксетин?

На устранение депрессивной симптоматики уходит от полугода.

При навязчивых маниакальных расстройствах (НМР) препарат больному дают в течение 10 недель. Дальнейшие рекомендации зависят от результатов лечения. Если клинический эффект отсутствует, схему лечения Флуоксетином пересматривают.

При наличии положительной динамики терапию продолжают с применением индивидуально подобранной минимальной поддерживающей дозы. Периодически следует пересматривать потребность пациента в дальнейшем лечении.

Длительное — более 24 недель у пациентов с НМР и более 3 месяцев у пациентов с нервной булимией — не изучалось.

После завершения лечения Флуоксетином активная субстанция циркулирует в организме еще в течение 2-х недель, что следует учитывать, при прекращении лечении или назначении других лекарственных средств.

Пациентам недостаточности функции печени/почек , пожилым людям с сопутствующими заболеваниями, а также пациентам, принимающим другие лекарства, назначают половинную дозу препарата. В некоторых случаях больного целесообразно перевести на интермиттирующий прием.

Если после снижения дозы/отмены препарата, состояние больного ухудшается, необходимо вернуться к лечению предыдущей эффективной терапевтической дозой. Постепенное снижение дозы возобновляют после появления положительной динамики.

Если сравнивать Флуоксетин и Флуоксетин Ланнахер или Флуоксетин и Флуоксетин ОЗОН , то можно сделать вывод, что в инструкции по применению Флуоксетина Ланнахер и Флуоксетина ОЗОН приводятся рекомендации, аналогичные перечисленным выше.

Передозировка

Передозировка Флуоксетином сопровождается: тошнотой/рвотой, судорогами, гипоманией, беспокойством, возбуждением, большими эпилептическими припадками.

Высокая доза препарата в комбинации с , темазепамом может привести к летальному исходу.

Пострадавшему от передозировки следует промыть желудок, дать , энтеросорбент и — при судорогах — . Также важен мониторинг дыхательной деятельности и параметров, характеризующих функциональное состояние сердца. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Перитонеальный диализ , переливание крови, , форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие

Усиливает эффекты гипогликемических препаратов , этанола , диазепама , .

Вдвое повышает плазменную концентрацию трициклических антидепрессантов , фенитоина , , мапротилина . При назначении Флуоксетина в комбинации с трициклическими антидепрессантами , дозу последних следует снизить на 50%.

Может спровоцировать повышение плазменной концентрации Li+, что в свою очередь повышает вероятность развития его токсических эффектов. В случае одновременного применения, рекомендуется держать под контролем показатели концентрации Li+ в крови.

Применение в качестве дополнения к электросудорожной терапии может стать причиной развития продолжительных эпилептических припадков .

Серотонинергические эффекты препарата усиливаются в комбинации с триптофаном . Вероятность развития серотониновой интоксикации повышается в случае одновременного приема со средствами, подавляющими фермент МАО.

Вероятность возникновения побочных реакций и усиления угнетающего действия на ЦНС возрастает в сочетании с препаратами, которые угнетают ЦНС.

Прием с препаратами, которые характеризуются высокой степенью связывания с белками, может спровоцировать повышение плазменной концентрации несвязанных (свободных) средств, а также повышение вероятности развития нежелательных эффектов.

Условия продажи: как отпускается Флуоксетин — по рецепту или нет?

Купить без рецепта Флуоксетин нельзя.

Условия хранения

Таблетки должны храниться при температуре ниже 25°С.

Срок годности

Что лучше: Прозак или Флуоксетин?

Действующим веществом препарата Прозак является флуоксетин. Поэтому при выборе в пользу того или иного средства решающими факторами являются цена и субъективные ощущения. Стоимость Флуоксетина значительно ниже стоимости его аналога.

Для детей

Не применяется для лечения пациентов моложе 18 лет.

Девятнадцатинедельное клиническое исследование показало, что у страдающих от депрессии детей 8-18 лет применение Флуоксетина вызывает снижение роста и массы тела. Влияние препарат на достижение нормального роста во взрослом возрасте не изучалось.

При этом нельзя исключить вероятность задержки роста в пубертатном периоде.

Флуоксетин и алкоголь

Употреблять алкоголь в период лечения Флуоксетином противопоказано.

Флуоксетин для похудения

Флуоксетин нередко назначают при булимическом синдроме — психическом синдроме, который сопровождается отсутствием чувства насыщения и неконтролируемым перееданием.

Применение препарата позволяет снизить аппетит и снять постоянное чувство голода.

Таким образом, можно сделать вывод, что избавиться от лишнего веса Флуоксетин может только в том случае, если причиной его набора является аппетит.

Однако препарат не предназначен для похудения, основное его предназначение — лечение депрессии . Уменьшение аппетита и похудение являются побочными эффектами.

Лекарство достаточно мощное, и организм нередко реагирует на его прием анафилактическими реакциями и системными нарушениями с вовлечением в патологический процесс легких, кожи, почек и печени.

Как принимать Флуоксетин для похудения?

На начальном этапе таблетки для похудения принимают в минимальной дозировке — по одной один раз в день. При хорошей переносимости можно перейти на прием двух таблеток — одну пьют утром, вторую — вечером.

Максимально допустимая доза — 4 таб./сут.

Препарат начинает действовать через 4-8 часов, на выведение флуоксетина из организма уходит около недели.

Брутто-формула

C 17 H 18 F 3 NO

Фармакологическая группа вещества Флуоксетин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

54910-89-3

Характеристика вещества Флуоксетин

Бициклический антидепрессант, СИОЗС.

Флуоксетина гидрохлорид — белый или не совсем белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде (14 мг/мл). Молекулярная масса 345,79.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное, анорексигенное .

Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ 1 -рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н 1 -гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1-4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг C max флуоксетина достигается через 4-8 ч и составляет 15-55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней C max флуоксетина составляет 91-302 нг/мл, норфлуоксетина — 72-258 нг/мл. При концентрации до 200-1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа 1 -гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. T 1/2 флуоксетина составляет 1-3 сут после однократного приема и 4-6 сут при длительном введении. T 1/2 норфлуоксетина — 4-16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T 1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в т.ч. биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне, клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и др.

Применение вещества Флуоксетин

Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, цирроз печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует назначать только в случае крайней необходимости. При использовании флуоксетина во время беременности отмечены повышение риска преждевременных родов, аномалии развития и низкая адаптация новорожденных (в т.ч. затруднение дыхания, цианоз, возбудимость).

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (флуоксетин проникает в грудное молоко кормящих женщин).

Актуализация информации

Применение флуоксетина в I триместре беременности

Достаточного числа контролируемых исследований по изучению безопасности применения флуоксетина у женщин во время первого триместра беременности не проведено, а результаты некоторых опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. Более 10 когортных исследований и исследований типа случай-контроль не выявили увеличения вероятности формирования врожденных пороков развития. В то же время, проспективное когортное исследование, проведенное European Network of Teratology Information Services , позволяет говорить об увеличении риска развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы у новорожденных, матери которых (n=253) применяли флуоксетин во время первого триместра беременности по сравнению с новорожденными, чьи матери (n=1359) не принимали флуоксетин. При этом не была определена конкретная группа пороков развития сердечно-сосудистой системы и не удалось установить достоверную причинно-следственную связь между приемом флуоксетина во время первого триместра беременности и увеличением риска формирования аномалий развития плода.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Применение флуоксетина в III триместре беременности

Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе флуоксетина, в конце третьего триместра беременности приводило к развитию осложнений у новорожденных (увеличивалась продолжительность госпитализации, длительность искусственной вентиляции легких и зондового питания). Имеются сообщения о развитии таких патологических состояний как респираторный дистресс-синдром новорожденных, апноэ, судороги, лабильность температуры тела, гипогликемия, понижение или повышение артериального давления, рвота, затруднение адекватного питания, цианоз, гиперрефлексия, тремор, нервная раздражительность, возбудимость, постоянный плач. Перечисленные нарушения могут являться проявлением токсических эффектов ИОЗСН и СИОЗС, или являться следствием синдрома их отмены.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Данные изучения тератогенности флуоксетина у животных

При введении флуоксетина, в дозах, превышающих12,5 мг/кг в сутки беременным самкам крыс, а также в дозах, превышающих 15 мг/кг в сутки беременным самкам кроликов (соответственно в 1,5 и 3,6 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека - 80 мг/м2), не было выявлено достоверных данных, свидетельствующих о тератогенности флуоксетина на протяжении процесса органогенеза. Однако данные, полученные в ходе других испытаний на крысах, свидетельствуют о повышении числа мертворождений, уменьшении веса новорожденных и увеличении смертности новорожденных крысят в течение 7 дней после рождения при введении флуоксетина в дозе 12 мг/кг в сутки (в 1,5 раза выше максимальной дозы рекомендованной для человека) во время беременности и в дозе 7,5 мг/кг в сутки (90% максимальной дозы, рекомендованной для человека) на протяжении беременности и лактации. При этом не было выявлено признаков нейротоксичности у выживших новорожденных самок крыс, получавших во время беременности 12 мг/кг флуоксетина в сутки. Доза флуоксетина 5 мг/кг в сутки (60% максимальной дозы рекомендованной для человека) была определена как не увеличивающая смертность новорожденных животных.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Побочные действия вещества Флуоксетин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ, ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.

Со стороны органов ЖКТ: понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром «острого живота», язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.

Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.

Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.

Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО, другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к. вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома; возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает. Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан и др.). Удлиняет Т 1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки); уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2-10 раз. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина

Противопоказано применение флуоксетина в сочетании с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены во избежание риска развития взаимодействия. Назначение ингибиторов МАО возможно лишь через 5 недель после отмены флуоксетина.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Не рекомендуется одновременное применение флуоксетина и пимозида. Клинические исследования безопасности применения пимозида в сочетании с другими антидепрессантами показали, что их одновременный прием может привести к удлинению корригированного интервала QT (QTc). Несмотря на то, что специальные исследования, по изучению безопасности одновременного применения пимозида и флуоксетина не проводились, потенциальная возможность лекарственного взаимодействия, главным образом удлинения интервала QT с, является достаточным основанием для ограничения сочетанного применения этих препаратов.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Было проведено исследование с участием 19 здоровых добровольцев - 6 медленных и 13 быстрых метаболизаторов по ферменту дебризохин-гидроксилаза, принимавших по 25 мг тиоридазина внутрь однократно. Сmax у медленных метаболизаторов оказалась в 2,4 раза выше, AUC - в 4,5 раза больше по сравнению с быстрыми метаболизаторами. Известно, что активность дебризохин-гидроксилазы зависит от уровня активности изофермента системы цитохрома P450 СYP2D6. Таким образом, данное исследование продемонстрировало, что препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 , такие как избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, в частности флуоксетин, могут увеличить концентрацию тиоридазина в плазме крови. Тиоридазин обладает способностью дозозависимо удлинять QTc, что обуславливает риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий, таких как пируэтная тахикардия (torsades de pointes), и внезапной смерти, вероятность которых возрастает при одновременном приеме тиоридазина с флуоксетином.

Принимая во внимание риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий и внезапной смерти при одновременном приеме тиоридазина и флуоксетина, следует отметить, что такая терапевтическая комбинация противопоказана, и прием тиоридазина возможен по прошествии 5 недель с момента последнего приема флуоксетина.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Флуоксетин ингибирует активность изофермента системы цитохрома P450 CYP2D6 и таким образом изменяет нормальную метаболическую активность изофермента до уровня, сходного с таковым у медленных метаболизаторов. Другие лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6 , такие как трициклические антидепрессанты (ТЦА), нейролептики (включая фенотиазины и большинство атипичных антипсихотических средств), антиаритмики (пропафенон, флекаинид и др.) должны применяться совместно с флуоксетином с осторожностью. В случае если пациент принимает флуоксетин или принимал его в течение последних 5 недель, терапия препаратами, метаболизирующимися главным образом CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический диапазон (например, флекаинид, пропафенон, винбластин и ТЦА), должна начинаться с максимально низких доз (подбор дозы должен происходить так же, как в случае назначения медленным метаболизаторам по данному изоферменту системы цитохрома P450). При назначении флуоксетина пациенту, уже получающему лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6 , следует предусмотреть необходимость корректировки дозы этих препаратов в сторону ее снижения.

[Обновлено 24.02.2012 ]

У некоторых пациентов возможно удлинение T1/2 диазепама при одновременном приеме флуоксетина. Сочетанное применение алпразолама и флуоксетина сопровождалось увеличением сывороточных концентраций алпразолама, приводящим к угнетению психомоторной активности.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Некоторые клинические данные свидетельствуют о возможном лекарственном взаимодействии между нейролептиками и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина. В частности, наблюдалось увеличение концентраций галоперидола и клозапина у пациентов, получающих в качестве сопутствующей терапии флуоксетин.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Сообщается как о понижении, так и повышении сывороточной концентрации лития при одновременном применении флуоксетина. В последнем случае увеличивается вероятность развития токсических эффектов как нормотимических препаратов, так и избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. При одновременном приеме препаратов лития и флуоксетина необходимо постоянно контролировать концентрации лития в плазме крови.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Флуоксетин при приеме в дозе 60 мг однократно или в течение 8 дней приводит к незначительному (около 16%) уменьшению клиренса оланзапина и повышению значения Сmax.

У пациентов, получающих фиксированные дозы фенитоина и карбамазепина, отмечался подъем их плазменных концентраций с развитием клинических проявлений токсических эффектов, при добавлении флуоксетина в качестве сопутствующей терапии.

[Обновлено 24.02.2012 ]

В исследовании in vivo показано, что однократное введение терфенадина (субстрат CYP3A4 ) на фоне терапии флуоксетином не сопровождается повышением сывороточных концентраций терфенадина.

В ходе исследований in vitro были получены данные, свидетельствующие о том, что кетоконазол - эффективный ингибитор изофермента системы цитохрома P450 CYP3A4 - по крайней мере в 100 раз активнее, чем флуоксетин и норфлуоксетин препятствует метаболизму субстратов CYP3A4 (таких как астемизол, цизаприд, мидазолам). Таким образом, ингибирующая способность флуоксетина по отношению к изоферменту системы цитохрома P450 CYP3A4 не является клинически значимой.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Флуоксетин

С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. При лечении пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед, а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5 нед.

флуоксетин-прозак

Флуоксетин (Прозак)

Фармакологическая группа: Антидепрессанты
Фармакологическое действие: Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Систематическое (IUPAC) название: (RS)-N-метил-3-фенил-3- пропан-1-амин
Торговые названия: Prozac, среди прочих
Потребление: перорально
Биодоступность: 72% (пиковая - через 6-8 часов)
Связывание с белками: 94.5%
Метаболизм: печень
Период полураспада: 1-3 дней (быстрый), 4-6 дней (замедленный)
Экскреция: почечная (80%), фекальная (15%)
Формула: C 17 H 18 F 3 NO
Мол. масса: 309,33 г моль-1
Точка плавления: 179-182°C (354-360°F)
Температура кипения: 395°C (743°F)
Растворимость в воде: 14 мг/мл (20°C)

Флуоксетин (также известен под торговыми наименованиями Prozac, Sarafem, Fontex и др.) – антидепрессант класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Флуоксетин был впервые зарегистрирован в 1974 году учеными из Eli Lilly and Company. В феврале 1977 года препарат был представлен в FDA США, и в декабре 1987 года компания Eli Lilly получила окончательное утверждение для вывода препарата на рынок. В августе 2001 года патент на Флуоксетин истек. Флуоксетин одобрен для лечения большого депрессивного расстройства (в том числе – детской депрессии), обсессивно-компульсивного расстройства (как у взрослых, так и у детей), нервной булимии, панического расстройства и дисфорического расстройства. Кроме того, Флуоксетин используется для лечения трихотилломании, в случае неудовлетворительных результатов когнитивно-поведенческой терапии. В сочетании с оланзапином выпускается под названием Symbyax. Несмотря на наличие новых препаратов, популярность Флуоксетина не снижается. В 2010 году в одних только Соединенных Штатах было выписано более 24,4 млн. рецептов на препараты-генерики Флуоксетина. Флуоксетин – третий по количеству выписываемых рецептов антидепрессант после (SSRI; стал генериком в 2006 году) и Циталопрама (SSRI; стал генериком в 2003 году). В 2011 году в Великобритании было выписано 6 миллионов рецептов на Флуоксетин.

Применение

Действие

Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессант. По химической структуре не сходен с классическими антидепрессантами (трициклическими, тетрациклическими). Не проявляет сродства к адренергическим рецепторам a1, a2 i β, серотонинергическим, мускариновым, гистаминовым H1, дофаминергическим рецепторам и ГАМК. После приема внутрь хорошо всасывается; прием пищи не влияет на биодоступность препарата; tmax составляет 6-8 часов, стационарное состояние достигается через нескольких недель применения. Связывается с белками плазмы приблизительно на 95%. В печени деметилируется с участием изофермента CYP2D6, а одним из активных метаболитов является норфлуоксетин. t1/2 флуоксетина составляет около 4-6 дней, а норфлуоксетина - примерно 4-16 дней. Определяемые концентрации в плазме обнаруживаются через несколько недель после прекращения приема препарата. Выводится в виде метаболитов - 60% с мочой, 16% с калом.

Показания

Депрессивные расстройства у взрослых. Депрессии различной степени тяжести у детей и подростков в возрасте старше 8 лет в случаях, если психотерапия не приносит ожидаемого эффекта. Обсессивно-компульсивное расстройство. Булимия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, параллельное применение ингибиторов МАО. Прием флуоксетина можно начинать через 14 дней после прекращения приема необратимого ингибитора МАО, и, по крайней мере, через 24 часа после прекращения приема обратимого ингибитора МАО (например, моклобемида). Терапию ингибитором МАО можно начинать не раньше, чем через 5 недель после прекращения применения флуоксетина (если флуоксетин применялся на протяжении длительного времени и/или в больших дозах, следует рассмотреть вопрос необходимости соблюдения более длинного интервала). С особой осторожностью следует применять у пациентов с фармакологически контролируемой эпилепсией, а также с судорогами в анамнезе; не следует применять у пациентов с не поддающейся лечению эпилепсией. Прием препарата необходимо прекратить в случае развития судорог. С осторожностью следует применять у больных с манией или гипоманией в анамнезе; в случае развития маниакальной фазы прием препарата необходимо прекратить. У больных сахарным диабетом может возникнуть необходимость в корректировке дозы противодиабетических препаратов. Во время курса терапии (особенно на протяжении первой недели) следует тщательно контролировать состояние пациентов, страдающих депрессией, на предмет усугубления симптомов депрессии и появления суицидальных мыслей и/или попыток самоубийства. В связи с возможностью развития аномальных кожных кровоизлияний, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих СИОЗС, особенно в случае параллельного применения пероральных антикоагулянтов, препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов, и у лиц с нарушениями свертываемости крови в анамнезе. В течение первых недель приема препарата может развиваться психомоторное возбуждение (увеличение дозы в этом случае может быть вредным). Необходимо соблюдать осторожность при применении электросудорожной терапии – имеются сведения о развитии на ее фоне продолжительных эпилептических припадков. Отмечались случаи развития гипонатриемии, как правило, у людей пожилого возраста или у лиц, принимающих диуретики. В связи с отсутствием достаточных клинических данных, следует с осторожностью применять у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Резкое прекращение приема препарата может приводить к развитию синдрома отмены; рекомендуется снижать дозу постепенно. Препараты, содержащие лактозу, нельзя назначать больным с врожденной непереносимостью галактозы, первичным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции всасывания глюкозы-галактозы.

Лекарственное взаимодействие

При рассмотрении вопроса о необходимости применения препарата, взаимодействующего с флуоксетином, всегда следует принимать во внимание длинный период выведения флуоксетина и его фармакологически активного метаболита из организма. Не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО-А в связи с риском развития серотонинового синдрома. Во время терапии в комбинации с ингибитором МАО-В (например, с селегилином), или серотонинергическими препаратами (например, с трамадолом, триптанами) необходимо соблюдать осторожность в связи с возможностью развития серотонинового синдрома. Соли лития и триптофан могут усиливать действие препаратов из группы СИОЗС. При параллельном применении препаратов, влияющих на ЦНС, существует возможность изменения концентрации в крови таких препаратов, как: карбамазепин, галоперидол, клозапин, диазепам, фенитоин, алпразолам, имипрамин, дезипрамин; следует соблюдать осторожность, рассмотреть вопрос об изменении режима дозирования и наблюдать пациента на предмет развития побочных эффектов. В случае одновременного применения или применения в течение 5 недель после прекращения приема флуоксетина, препаратов, метаболизируемых CYP2D6 с узким терапевтическим индексом (например, энкаинид, флекаинид, винбластин, карбамазепин, трициклические антидепрессанты) следует применять минимальную эффективную дозу. Препараты, содержащие траву зверобоя, могут приводить к усугублению побочных эффектов. Существует возможность взаимодействия флуоксетина с препаратами, сильно связывающимися с белками плазмы; следует контролировать концентрацию параллельно применяемого дигоксина. У пациентов, принимающих антикоагулянты, необходимо контролировать параметры коагуляции. Терапия в комбинации с ритонавиром, саквинавиром или эфавирензом может быть связана с повышенным риском развития серотонинового синдрома. Не обнаружено лекарственного взаимодействия флуоксетина с хлортиазидом, секобарбиталом и толбутамидом. Отсутствуют сведения о случаях вступления препарата в лекарственного взаимодействие с алкоголем, однако не рекомендуется употреблять его во время приема флуоксетина. Флуоксетин и норфлуоксетин ингибируют многие изоферменты системы цитохрома Р450, что делает возможным метаболизм лекарств. Оба вещества являются мощными ингибиторами CYP2D6 (главного фермента, ответственного за их метаболизм) и слабыми или умеренными ингибиторами CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9/2C19, и CYP3A4. Кроме того, они ингибируют активность Р-гликопротеина, типа мембранного транспортного белка, который играет важную роль в транспорте и метаболизме препарата. Это обширное воздействие на пути метаболизма лекарства в организме обеспечивает широкий потенциал для взаимодействия со многими широко используемыми лекарственными средствами. Одновременное применение Флуоксетина с триптанами, Трамадолом или другими серотонинергическими препаратами может привести к развитию редкой, но потенциально опасной для жизни побочной реакции под названием «серотониновый синдром». Флуоксетин, как было показано, обладает антимикробной активностью против нескольких групп микроорганизмов, главным образом, против грамположительных микроорганизмов. Препарат также демонстрирует синергическое действие в сочетании с некоторыми антибиотиками против ряда бактерий.

Побочные эффекты

Часто: головная боль, головокружение, беспокойство, сонливость или бессонница, аномальные сновидения, астения, повышенная утомляемость, возбуждение, эйфория, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту, нарушения вкуса, сыпь, зуд, повышенная потливость, затуманенное зрение, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, сексуальная дисфункция, приапизм, галакторея. Не очень часто: трудности с концентрацией внимания и мышлением, мания, приступы паники, спутанность сознания, расстройство самовосприятия, тремор, атаксия, тики, судороги, психомоторное возбуждение, зевота, расширение кровеносных сосудов, ортостатическая гипотензия, фарингит, одышка, крапивница, алопеция, реакции гиперчувствительности, озноб, повышенная чувствительность к свету. Редко: кровотечения, гематомы, гипонатриемия, аномальная секреция антидиуретического гормона, симптомы легочных заболеваний (в том числе, воспаления с различной гистопатологией и / или фиброз), печеночная дисфункция, идиосинкразический гепатит. Очень редко: галлюцинации, серотониновый синдром, артралгия, миалгия, токсический эпидермальный некролиз. После прекращения приема флуоксетина – синдром отмены (слабость, парестезии, головная боль, беспокойство, тошнота). В первые недели лечения повышается риск суицида. Рекомендована симптоматическая и поддерживающая терапия; специфический антидот отсутствует.

Сексуальная дисфункция является распространенным побочным эффектом при приеме СИОЗС. В частности, побочные эффекты часто включают трудности в возбуждении, эректильную дисфункцию, отсутствие интереса к сексу и аноргазмию (неспособность достичь оргазма). Другие возможные побочные эффекты включают: генитальную анестезию, потерю или снижение реакции на сексуальные стимулы и эякуляторную ангедонию. Хотя обычно эти сексуальные побочные эффекты являются обратимыми, они могут длиться месяцы, годы или всю жизнь после полного прекращения приема препарата. Это явление известно как «пост-СИОЗС сексуальная дисфункция». По заявлению Eli Lilly, производителя Флуоксетина под торговой маркой Прозак, прием препарата противопоказан лицам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, Пимозид (Orap) или Тиоридазин (Mellaril). В рекомендациях по применению препарата указывается, что к лечению больных с печеночной недостаточностью «следует подходить с осторожностью». У этих пациентов наблюдается примерно в два раза более быстрое выведение Флуоксетина и его метаболита норфлуоксетина из организма, что приводит к пропорциональному увеличению воздействия препарата. Применение Ибупрофена в комбинации с Флуоксетином может вызывать серьезные кишечные кровотечения. Среди распространенных побочных эффектов, связанных с Флуоксетином и перечисленных в аннотации к препарату, наибольшую разницу с плацебо составляют: тошнота (22% против 9% в группе плацебо), бессонница (19% против 10% в группе плацебо), сонливость (12% против 5% в группе плацебо), анорексия (10% против 3% в группе плацебо), тревога (12% против 6% в группе плацебо), нервозность (13% против 8% в группе плацебо), астения (11% против 6% в группе плацебо) и тремор (9% против 2% в группе плацебо). Побочные эффекты, чаще всего ведущие к прерыванию лечения – тревога, бессонница и нервозность (1-2% каждая), а в испытания на детях – мания (2%). Флуоксетин имеет общие с другими СИОЗС сексуальные побочные эффекты, включающие в себя аноргазмию и снижение либидо. Кроме того, у 7% пациентов в клинических испытаниях наблюдалась сыпь или крапивница, иногда серьезная, в трети этих случаев наблюдалось прекращение лечения. В постмаркетинговых докладах отмечается несколько случаев осложнений, развивавшихся у пациентов с сыпью. Симптомы включали васкулит и синдром, близкий к волчанке. Кроме того, в некоторых случаях эти побочные эффекты вызывали летальный исход. Акатизия, то есть внутреннее напряжение, беспокойство и неспособность стоять на месте, часто сопровождающееся «постоянными бесцельными движениями ступней и ног, и выраженным беспокойством», является распространенным побочным эффектом приема Флуоксетина. Акатизия обычно начинает проявляться после начала лечения или увеличения дозы и исчезает после прекращения приема Флуоксетина, снижения дозы или после лечения Пропранололом. Имеются сообщения о прямой связи акатизии и суицидальными попытками, при этом пациенты чувствовали себя лучше после прекращения приема Флуоксетина; и при многократном приеме Флуоксетина у них наблюдалось повторное развитие тяжелой акатизии. Эти пациенты сообщали о том, что «развитие акатизии провоцировало у них суицидальные мысли и их предыдущие попытки самоубийства были связаны именно с этим». Эксперты отмечают, что из-за связи акатизии с самоубийствами и неприятностями, которые она создает для пациента, «жизненно важным является повышение осведомленности среди персонала и пациентов о симптомах этого заболевания». Реже Флуоксетин связывают с расстройствами движения, острой дистонией и поздней дискинезией. Применение Флуоксетина во время беременности также связано с увеличением числа новорожденных с плохой компенсаторно-приспособительной реакцией. Так как Флуоксетин выделяется с молоком матери, применение препарата в период лактации не рекомендуется. При изучении воздействия Флуоксетина на новорожденных мышей было показано, что при раннем постнатальном приеме препарата у взрослых мышей в дальнейшем развивается депрессия и тревожное поведение, аналогичного индуцированной депрессии, для лечения которой и применяют Флуоксетин. Американская ассоциация педиатрии классифицирует Флуоксетин в качестве лекарственного средства, влияние которого на грудного ребенка неизвестно, и может вызывать озабоченность.

Беременность и лактация

Следует соблюдать осторожность при применении во время беременности, особенно в третьем триместре и перед родами в связи с серотонинергическим действием препарата или возможностью развития симптомов синдрома отмены у новорожденных (раздражительность, тремор, гипотония, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон). Флуоксетин проникает в грудное молоко; следует рассмотреть необходимость прекращения грудного вскармливания; в случае продолжения грудного вскармливания следует применять низкую эффективную дозу.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые. Депрессивные расстройства. 20 мг в сутки утром. Клиническое улучшение достигается через 1-4 недели приема препарата. Если через 3-4 недели улучшение не наступает, следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до макс. 60 мг в сутки. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение не менее 6 месяцев. Обсессивно-компульсивные расстройства. Начальная доза составляет 20 мг в сутки утром; если улучшение не наступает через несколько недель терапии, дозу следует увеличить до макс. 60 мг в сутки. Булимия. 60 мг в сутки. Дозы> 20 мг в сутки применять в 2 приема (утром и днем). Максимальная доза при синдромах, с трудом поддающихся лечению, составляет 80 мг в сутки. Эпизоды сильной депрессии с умеренным или тяжелым течением у детей и подростков в возрасте старше 8 лет, в случае, если психотерапия не дает результатов. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. Доза подбирается индивидуально; следует применять минимальную эффективную дозу. Лечение необходимо проводить в сочетании с психотерапией. У пациентов пожилого возраста максимальная доза составляет 60 мг в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени или принимающих другие препараты, которые могут взаимодействовать с флуоксетином, дозу следует уменьшить или увеличить интервалы между дозами. Прием препарата следует прекращать постепенно (в течение, по крайней мере, 1-2 недель.).

Примечания

Флуоксетин не влияет интеллектуальные или психомоторные функции, но, так же как и другие психотропные препараты, может вызывать нарушение концентрации внимания как в связи с самим заболеванием, так и в связи с приемом препарата. По этой причине следует проинформировать пациентов о том, что препарат отрицательно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование.

Медицинское использование

Флуоксетин часто используется для лечения депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства, посттравматического стрессового расстройства, нервной булимии, панического расстройства, дисморфобии (психическое расстройство, характеризующееся убежденностью больного в наличии у него какого-либо физического недостатка, в действительности не существующего, или резкой переоценкой имеющегося), дисфорического расстройства и трихотилломании. Следует соблюдать осторожность при приеме любого СИОЗС при биполярном расстройстве, так как это может увеличить вероятность мании; однако, при биполярном расстройстве Флуоксетин можно применять совместно с антипсихотическими средствами (например, Кветиапином). Препарат также использовался для лечения катаплексии, ожирения и алкогольной зависимости, а также компульсивного обжорства.

Депрессия

В ходе шестинедельного двойного слепого контролируемого испытания была продемонстрирована эффективность Флуоксетина в лечении депрессии, а также в снижении чувства тревоги и улучшении сна. Было продемонстрировано преимущество Флуоксетина перед плацебо в профилактике рецидивов депрессии, когда пациентам, которые первоначально показывали положительный отклик на Флуоксетин, давали его еще в течение 38 недель. В ходе плацебо-контролируемых исследований также была продемонстрирована эффективность Флуоксетина в лечении депрессии у пожилых людей и у детей. Тем не менее, два мета-анализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований дают основание предположить, что у пациентов с легкими или умеренными симптомами клиническая эффективность препарата не является очень значительной. Исследования показывают, что значительная часть сопротивления таким СИОЗС, как (Паксил) и (Celexa) можно объяснить генетической изменчивостью транспортера гликопротеина. Пароксетин и Циталопрам, субстраты гликопротеина, активно переносятся этим белком из мозга. Флуоксетин не является субстратом гликопротеина, и, таким образом, прием Флуоксетина вместо Пароксетина или Циталопрама может быть полезен для пациентов, организм которых оказывает сопротивление СИОЗС.

Обсессивно-компульсивное расстройство

В ходе двух взрослых и одного детского плацебо-контролируемого 13-недельного исследования была продемонстрирована эффективность Флуоксетина в лечении . При приеме более высоких доз Флуоксетина наблюдалось улучшение отклика, в то время как при лечении депрессии наблюдалась обратная зависимость. В двух контролируемых исследованиях пациентов с паническим расстройством было показано, что Флуоксетин вызывает резкое, 40-50%, снижение частоты приступов паники. В трех двойных слепых исследованиях было показано, что Флуоксетин вызывает значительное снижение приступов обжорства и эпизодов булимии. При длительном годичном лечении пациентов, продемонстрировавших изначальный отклик на Флуоксетин, было показано, что препарат имеет преимущество перед плацебо в профилактике эпизодов булимии.

Противовирусное средство

В 2012 году исследователи из Университета Калифорнии, Лос-Анджелес, обнаружили, что Флуоксетин и различные другие СИОЗС могут выступать в качестве противовирусных препаратов в терапии против энтеровирусов, таких как полиомиелит. Это открытие Американское общество микробиологии назвало «серьезным прорывом», поскольку в настоящее время не существует лекарственных средств, используемых против энтеровирусов.

Синдром отмены

В литературе описано несколько случаев тяжелых симптомов синдрома отмены после внезапного прекращения приема Флуоксетина. Тем не менее, различные исследования показали, что побочные эффекты при прекращении приема Флуоксетина являются редкостью и обычно проявляются довольно мягко, особенно по сравнению с Пароксетином, Венлафаксином и Флувоксамином, что, вероятно, может быть связано с относительно длительным периодом фармакологического полураспада Флуоксетина. Одной из рекомендованных стратегий для контроля синдрома отмены других СИОЗС, в случаях, если снижение дозы оригинального СИОЗС неэффективно, является замена оригинального препарата Флуоксетином. Эффективность такой стратегии подтверждают данные двойных слепых контролируемых исследований. В рамках нескольких проведенных исследований не было продемонстрировано, что препарат вызывает какое-либо увеличение побочных эффектов, в случаях, когда лечение Флуоксетином прерывалось на короткое время (4-8 дней), а затем возобновлялось, причем этот результат не согласуется с медленным выведением препарата из организма. При прерывании лечения (Zoloft) наблюдалось больше побочных эффектов, а при прерывании лечения Пароксетином – значительно больше. В более длительном 6-недельном слепом исследовании прекращения приема наблюдалось незначительное повышение (32% против 27%) общего уровня новых или ухудшение имеющихся побочных эффектов в группе, члены которой прекратили принимать Флуоксетин, по сравнению с группой, члены которой продолжили лечение. Тем не менее, у пациентов, прекративших лечение, наблюдалось значительное повышение (на 4,2%) сонливости на 2 неделе и увеличение количества головокружений на 5-7% на 4-6 неделе. Этот длительный период симптомов отмены и головокружение, сохраняющееся до самого конца исследования, также согласуется с длительным периодом полураспада Флуоксетина в организме. В соответствии с кратким отчетом по имеющимся данным 2007 года, Флуоксетин показал наиболее низкую частоту синдрома отмены из исследуемых антидепрессантов, включая Пароксетин и Венлафаксин.

Самоубийство

FDA в настоящее время обязало всех производителей антидепрессантов помещать на свою продукцию предупреждение в черной рамке о том, что антидепрессанты могут повышать риск самоубийств у людей моложе 25 лет. Данное предупреждение основывается на данных статистических анализов, проведенных двумя независимыми группами экспертов FDA, в ходе которых наблюдалось 2-кратное увеличение количества суицидальных мыслей и связанных с ними поступков у детей и подростков, а также 1,5-кратное увеличение склонности к суициду у лиц в возрасте 18-24 лет. Эти показатели были незначительно ниже в группе старше 24, и намного ниже в группе лиц в возрасте 65 лет и старше. Дональд Кляйн подверг критике этот анализ, отметив, что склонность к суициду, то есть суицидальные мысли и поведение, не обязательно приводит к совершению самоубийства, и что нельзя отрицать возможности того, что антидепрессанты могут предотвратить возможность фактического самоубийства, несмотря на увеличение суицидальных мыслей. О Флуоксетине, по сравнению с антидепрессантами в целом, имеется относительно мало данных. Для осуществления приведенного выше анализа антидепрессантов, FDA объединило результаты 295 испытаний 11 антидепрессантов. При отдельном рассмотрении, применение Флуоксетина у детей вызывало 50% увеличение риска суицида, в то время как у взрослых этот риск снижался примерно на 30%. Кроме того, анализ, проведенный Агентством Великобритании по контролю оборота лекарств и медицинских товаров (MHRA), показал 50% увеличение количества связанных с суицидом мыслей и поступков у детей и подростков при приеме Флуоксетина, по сравнению с плацебо. По данным MHRA, у взрослых Флуоксетин не изменяет количества самоповреждений и статистически значимо снижает количество суицидальных мыслей на 50%.

Насилие

Психиатр Дэвид Хили и некоторые активные группы пациентов составили доклады о случаях насильственных действий, совершенных лицами, принимавшими Флуоксетин или другие СИОЗС. В докладе говорится, что прием этих препаратов может подтолкнуть восприимчивых лиц к совершению насильственных действий. Серийные обзоры этого типа были подвергнуты критике, поскольку зачастую эффекты заболевания ошибочно принимают за счет эффектов лечения. Другие исследования, в том числе рандомизированные клинические исследования и наблюдения показали, что Флуоксетин и другие СИОЗС могут снижать склонность к насилию. Рандомизированное клиническое исследование Американского Национального Института Психического Здоровья показало, что Флуоксетин вызывает снижение актов насилия в семье алкоголиков, имеющих в прошлом историю такого поведения. Второе клиническое испытание при Чикагском Университете показало, что Флуоксетин вызывает снижение агрессивного поведения у пациентов при перемежающемся агрессивном расстройстве. В клиническом испытании было установлено, что Флуоксетин снижает агрессивное поведение у пациентов с пограничным расстройством личности. Эти результаты косвенно подтверждаются исследованиями, демонстрирующими, что прием других СИОЗС может снижать риск насилия и агрессивного поведения. Исследование NBER, изучавшее международные тенденции относительно пользы антидепрессантов и уровня преступности в 1990-х годах, показало, что рост количества рецептов на антидепрессанты был связан с сокращением количества насильственных преступлений.

Фармакокинетика

Флуоксетин обладает относительно высокой биодоступностью (72%), и пиковые концентрации в плазме после его приема достигаются в период от 6 до 8 часов. Он хорошо связывается с белками плазмы, в основном – с . Флуоксетин метаболизируется в печени при помощи изоферментов системы цитохрома Р450, включая CYP2D6. Роль CYP2D6 в метаболизме Флуоксетина может быть клинически важна, так как в функционировании этого фермента среди людей существует большая генетическая изменчивость. Только один метаболит Флуоксетина, норфлуоксетин (N-деметилированное Флуоксетин), является биологически активным. От других антидепрессантов Флуоксетин и его активный метаболит норфлуоксетин отличает крайне медленное выведение из организма. Со временем Флуоксетин и норфлуоксетин ингибируют свой собственный метаболизм, благодаря чему период полувыведения Флуоксетина вместо 1 дня начинает составлять до 3 дней после однократной дозы, и от 4 до 6 дней после длительного применения. Кроме того, после длительного использования увеличивается период полураспада норфлуоксетина (16 дней). Таким образом, в течение первых нескольких недель лечения концентрация лекарственного средства и его активного метаболита в крови продолжает увеличиваться. Постоянная концентрация в крови достигается после четырех недель применения. Кроме того, по крайней мере, в первые пять недель лечения концентрация Флуоксетина и его метаболитов в мозгу продолжает расти. Это означает, что после применения текущей дозы препарат окажет свое воздействие через, по крайней мере, месяц. Например, в одном 6-недельном исследовании, медиана времени достижения последовательного ответа составляла 29 дней. Кроме того, полное выведение препарата из организма может занять несколько недель. В течение первой недели после прекращения лечения концентрация Флуоксетина в мозге уменьшается только на 50%, уровень норфлуоксетина в крови через 4 недели после прекращения лечения составляет около 80% от уровня в конце первой недели лечения, и через 7 недель после прекращения приема норфлуоксетин по-прежнему можно обнаружить в крови. В ходе исследования PET сравнивалось воздействие одной дозы Флуоксетина на исключительно гетеросексуальных и исключительно гомосексуальных мужчин, заявляющих, что их прошлое и настоящее сексуальное поведение, желания и фантазии были направлены исключительно на женщин или на мужчин, соответственно. Исследование показало, что в некоторых областях мозга метаболическая реакция у этих двух групп протекала по-разному. «Обе группы, однако, демонстрируют схожесть широко латерализованных метаболических ответов на Флуоксетин (по сравнению с плацебо), при этом большинство областей мозга у этих групп реагирует одинаково». Данные группы «не отличались в поведенческих характеристиках или уровнях Флуоксетина в крови». Флуоксетин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина и в некоторой степени ингибирует обратный захват норадреналина и дофамина. Тем не менее, исследователи Eli Lilly обнаружили, что при однократном введении большой дозы Флуоксетина крысам также наблюдается значительное увеличение концентрации норадреналина и дофамина в мозгу. Этот эффект может быть опосредован рецепторами 5НТ2а и, в частности, 5НТ2, которые ингибируются более высокими концентрациями Флуоксетина. Ученые из Eli Lilly также предположили, что воздействие на рецепторы дофамина и норадреналина может способствовать усилению антидепрессивного воздействия Флуоксетина. По словам других исследователей, сила этого воздействия, однако, остается неустановленной. При приеме Флуоксетина в меньших, более клинически значимых дозах не наблюдалось увеличения уровней дофамина и норадреналина. Кроме того, в электрофизиологических исследованиях было показано, что только при приеме больших доз Флуоксетина наблюдались изменения активности норэпинефринергических нейронов у крыс. Некоторые авторы, однако, утверждают, что эти данные могут все еще иметь клиническое значение для лечения тяжелых болезней при приеме Флуоксетина в дозах, превышающих терапевтические (60-80 мг). По сравнению с другими СИОЗС, «Флуоксетин является наименее селективным», и демонстрирует 10-кратное различие в способности связывания между первой и второй нейронной целями (например, с насосами серотонина и норэпинефрина, соответственно). Все значения больше 10-кратного различия, приводят к незначительной активации вторичных нейронных целей. Помимо известного воздействия на серотонин, Флуоксетин также увеличивает плотность эндогенных опиоидных рецепторов в головном мозге у крыс. Пока неясно, происходит ли то же самое и у людей, но если это так, это может объяснить некоторые антидепрессивные или побочные эффекты Флуоксетина.

Измерения в жидкостях организма

Для мониторинга в ходе лечения, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или помощи в ходе судмедэкспертизы количество Флуоксетина и норфлуоксетина может быть количественно измерено в крови, плазме или сыворотке. Концентрации Флуоксетина в крови или плазме, как правило, составляют 50-500 мкг/л у лиц, принимающих препарат в качестве антидепрессанта, 900-3000 мкг/л у выживших в случае острой передозировки и 1000-7000 мкг/л у жертв фатальной передозировки. Концентрации норфлуоксетина приблизительно равны концентрациям исходного лекарственного средства при длительной терапии, но могут быть существенно ниже при острой передозировке, так как для достижения равновесия метаболита требуется, по крайней мере, 1-2 недели.

Механизм действия

Флуоксетин действует преимущественно как ингибитор обратного захвата серотонина. Флуоксетин сдерживает обратный захват серотонина, в результате чего серотонин при высвобождении сдерживается на более долгий срок. Некоторые эффекты Флуоксетина также зависят от его слабого антагонизма рецепторов 5-НТ2C. Кроме того, Флуоксетин действует в качестве агониста сигма-1-рецептора, сильнее, чем Циталопрам, но слабее Флувоксамина. Однако значение этого свойства не вполне ясно.

История

В 1970 году Eli Lilly and Company начала работу, которая в конечном итоге привела к открытию Флуоксетина, в рамках сотрудничества между Брайаном Моллой и Робертом Ратбуном. В то время было известно, что антигистаминный препарат Дифенгидрамин обладает некоторыми антидепрессивными свойствами. За основу было взято соединение 3 -фенокси-3-фенилпропиламин, структурно сходное с дифенгидрамином. Моллой синтезировал десятки производных этого соединения. Тестирование физиологических эффектов этих соединений у мышей привело к открытию нисоксетина, селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, в настоящее время широко применяемого в биохимических экспериментах. Позже, в надежде найти производное, ингибирующее только обратный захват серотонина, другой ученый из Eli Lilly, Дэвид Т. Вонг, предложил повторно протестировать соединения в лабораторных условиях на обратный захват серотонина, норадреналина и дофамина. Этот тест, проведенный Jong-Sir Horng в мае 1972 года показал, что соединение, позже названное Флуоксетином, является наиболее мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина из всех протестированных соединений. В 1974 году Вонг опубликовал первую статью о Флуоксетине. Через год соединению было присвоено официальное химическое название «Флуоксетин», а Eli Lilly and Company начала его выпуск под торговым наименованием «Prozac». В феврале 1977 года Dista Products Company, подразделение Eli Lilly and Co, представила новый запрос в FDA США по поводу Флуоксетина. В мае 1984 года Немецкое Агентство по регулированию (BGA) отклонило Прозак как «совершенно непригодный для лечения депрессии препарат». В мае 1985 года тогдашний главный следователь по безопасности FDA, д-р Ричард Карит, написал: «В отличие от профиля традиционного трициклического антидепрессанта, побочные эффекты Флуоксетина более близки к стимуляторам, чем к седативным средствам». По его словам, «специфический профиль неблагоприятных побочных эффектов Флуоксетина может в будущем привести к большим клиническим помехам в использовании этого препарата для лечения депрессии». На рынке Бельгии Флуоксетин появился в 1986 г. Через десять с лишни лет, в декабре 1987 года, FDA окончательно утвердило Флуоксетин, а через месяц Eli Lilly начинает продавать Прозак, годовой объем продаж которого в течение года в США достиг $350 млн. Вскоре после публикации исследователей из Lilly документа под названием «Прозак (Флуоксетин, Lilly 110140), первый селективный ингибитор обратного захвата серотонина и антидепрессант», в котором утверждалось, что Флуоксетин является первым селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), последовали споры. Через два года авторы вынуждены были опубликовать поправку, признав, что первый СИОЗС под названием Зимелидин был разработан Арвидом Карлссоном и коллегами. Патент США Eli Lilly на Прозак (Флуоксетин) истек в августе 2001 года, что вызвало приток на рынок генериков препарата. В попытке остановить снижение продаж Флуоксетина Эли Лилли после истечения патента Прозак был переименован в препарат «Sarafem» для лечения ПМС. Мета-анализ, опубликованный в феврале 2008 года, собрал данные 35 клинических испытаний четырех новых антидепрессантов (Флуоксетин, Пароксетин (Паксил), Нефазодон (Serzone) и Венлафаксин (Effexor)). Эти антидепрессанты, принадлежащие к трем различным фармакологическим группам, рассматривались в совокупности, то есть авторы не анализировали их по отдельности. Авторы пришли к выводу, что «хотя разница [между плацебо и антидепрессантами] легко достигает статистической значимости», она не соответствует критериям клинического значения, используемым Национальным институтом Великобритании по вопросам здравоохранения и клинических стандартов, «у всех, кроме пациентов с наиболее тяжелой депрессией». В прессе начали появляться статьи под названиями «Создание мифа Прозак» и «Прозак не помогает большинству пациентов с депрессией», в которых из общих выводов об относительной эффективности антидепрессантов и плацебо авторы сделали вывод о неэффективности Флуоксетина. В следующей статье авторы мета-анализа отметили, что «к сожалению, СМИ часто изображают результаты нашей работы в виде таких заголовков, как «антидепрессанты не работают» и тому подобное, что в корне искажает более тонкие структурные выводы нашего доклада». По состоянию на 2 апреля 2010 года, Флуоксетин является одним из четырех антидепрессантов, который FAA (Федеральное управление авиации США) позволяет проносить пилотам на борт корабля. Три других включают Сертралин (Золофт), Циталопрам (Celexa) и Эсциталопрам (Lexapro).

Philozac (Египет)

Biozac, Deprexetin, Fluval, Biflox, Deprexit, Sofluxen, Floxet, Ranflutin - (Болгария)

Flunisan, Orthon, Refloksetin, Флуоксетин - (Македония)

Motivest (Филиппины)

Seronil (Финляндия)

Lorien (Южная Африка)

Affectine (Израиль)

Proxetin (Таиланд)

Поток (Пакистан)

Fluxil (Сингапур)

Прозак в популярной культуре

Упоминание о препарате Прозак встречается во множестве книг, фильмов и песен массовой культуры. В их числе: Книга «Слушая Прозак», написанная в 1993 году психиатром Питером Д. Крамером. Мемуары «Нация Прозака», написанные в 1994 Элизабет Верцель, а также фильм с одноименным названием 2001 года, в ролях: Кристина Риччи в роли Верцель. В песне Blur 1995 года «Country House» («Домик в деревне») имеются следующие строки: «He"s reading Balzac and knocking back Prozac/ It"s the helping hand that makes you feel wonderfully bland» («Он читает Бальзака и пьет залпом Прозак/Это словно рука помощи, приносящая удивительное спокойствие»). Хорошо известная книга, критикующая препарат, «Комментарий о Prozac», написанная психиатром Питером Бреггином и опубликованная в 1994 году (ISBN 0312114869). Прозак упоминается в графическом романе о Супермене «Красный Сын», где Ботаник использует его для управления настроением народа в империи Супермена. В серии комиксов Элисон Бечдел «Dykes to Watch Out For» Лоис принимает Прозак в книге 1997 года «Hot, Trrobbibg Dykes to Watch Out For». «Дневник Прозака» 1998 года, конфессиональный мемуар Лорен Слейтер. «Платон, а не Прозак!» - название книги 1999 года из серии «помоги себе сам» Лу Мариноффа, который предлагает использовать классическую философию в качестве альтернативы обычному про-фармацевтическому подходу к психотерапии. Песня «1985» группы «The Bowling For Soup» описывает нервный срыв/кризис домохозяйки среднего возраста из пригорода. Она начинается со строк «Debbie just hit the wall/she never had it all/One Prozac a day/husband"s a CPA…» («Дебби бьется головой о стену / у нее никогда не было всего этого / Один Прозак в день / муж - старший бухгалтер…») «Pets on Prozac» - название андеграундной хаус-группы Великобритании, образовавшейся в 2010 году. Prosac – одна из наиболее заметных работ музыканта Tomcraft, исполняющего музыку в жанре progressive house. Основной текст песни считывается из фармакологического описания и показаний к применению препарата. Бернард Самнер (музыкант из New Order и Joy Division) написал хронику своего опыта применения Прозак и его влияние на творчество для документального фильма BBC «Дневники Прозака». Прозак часто упоминается в популярном комедийном сериале «Элли Макбил», где в 3 сезоне одноименный персонаж (в исполнении Calista Flockheart) принимает Прозак по убеждению своего психиатра доктора Ширли Флотта (в исполнении Бетти Уайт). Флотт описывает чудесные преимущества Прозака в почти евхаристических масштабах, говоря Элли, что она «не найдет счастья в любви или Боге, счастье находится в таблетках». Флотт также утверждает, что она сама принимает Прозак в форме суппозиториев. Хотя первоначально Элли начинает принимать Прозак для борьбы со своими галлюцинациями, позже ее отговаривает друг и коллега, и в конечном итоге, Элли смывает таблетки в унитаз. В сериале HBO The Sopranos, гангстер Тони Сопрано (Джеймс Гандольфини) имеет склонность к приступам паники. Его психиатр доктор Дженнифер Мельфи (Лоррейн Бракко) прописывает ему Прозак. Прозак имеет место в сюжете фильма «Любовь и другие лекарства», в главной роли Джейк Джилленхол, играющий продавца препаратов от Pfizer, который пытается продвигать Zoloft. Он отбрасывает большую часть партии Прозака, которую впоследствии подбирают бродяги и препарат, таким образом, распространяется по всей стране. «ProzaKc Blues» - песня прогрессивной рок-группы King Crimson с их альбома 2000 года ConstruKction of Light. «Прозак+» - название итальянской панк-группы.

Доступность:

Флуоксетин - достаточно распространенный на отечественном рынке лекарственный препарат, применяемый для лечения различных депрессивных состояний, которые сопровождаются ощущением страха и тревоги. Препарат обладает сильным действием с множеством побочных реакций.Чаще всего люди, принимающие флуоксетин, отмечают чувство повышенной утомляемости, полное отсутствие эмоционального фактора, отсутствие желания.С особой осторожностью этот препарат возможно принимать лицам, страдающими сахарным диабетом, так как он может изменять уровень глюкозы в крови, также людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями и лицам, выполняющим потенциально опасную работу. Флуоксетин отпускается только по рецепту врача и находится в низкой ценовой категории, являясь доступным для большинства граждан страны.

Порой возникает чувство дискомфорта, когда не хочется ни с кем говорить, тянет поскандалить или даже заплакать, всё валится из рук, а работа не клеится. Что это? Как исправить такое состояние? Времена настали такие, что не с каждой проблемой пойдёшь к доктору, а жаловаться на плохое настроение и вовсе никому в голову не придёт. А ведь зря. Так как возникает оно не просто так. Всегда есть причина, которую мы сами можем не распознать сразу, и истинная суть у нее обычно серьёзная. Возможно, в таком случае помогут антидепрессанты. Людей, заинтересованных в решении проблемы, привлечёт информация о том, что такое "Флуоксетин".

Признаки депрессии

Сейчас стало модно ставить себе диагноз самостоятельно. Болит голова? Нужно срочно выпить "Анальгин". Поднялась температура? Укрощаем её "Парацетамолом". Боль при месячных надёжно блокируется "Дротаверином" или другим обезболивающим. А ведь организм подаёт сигналы о своём состоянии и ждёт квалифицированной помощи. Таблетки же в основном просто заглушают боль, то есть удаляют последствия, не заботясь о причине. Проблема остаётся и вскоре снова дает о себе знать. Хитрость депрессии в том, что она не имеет физического проявления.

Депрессия - это не плохое настроение и не апатия, а вызванное определённым фактором или их перечнем. Мир окрашивается в серые цвета, но при этом человек остаётся адекватным, может здраво оценивать ситуацию. Он просто не имеет сил извлечь позитив из окружающего мира. Человек чувствует себя ужасно некомфортно, пытается развеселиться, но не может этого сделать. За помощью в редких случаях обращаются к специалисту.

Причины депрессии

У молодых людей причиной депрессии часто становится несчастная любовь. Отказ во взаимности становится трагедией, собственная внешность кажется отталкивающей, а дальнейшая жизнь - бессмысленной. желание жить и даже добиваться любимого. Человек становится слабым и вялым. Он старается спрятаться за маской равнодушия, выбирает мрачные субкультуры, уходит в мир тяжёлой музыки или чаще всего успокаивает себя едой. Последующий набор веса вряд ли вызовет радостную реакцию, и депрессия лишь усиливается, становится невыносимой и часто приводит к попытке суицида. Кстати, набор веса в некоторых случаях тоже может стать причиной депрессии, особенно если человек всю сознательную жизнь мог похвастаться идеальными формами.

Спасение или беда?

Итак, что такое "Флуоксетин"? Это препарат-антидепрессант, принадлежащий к группе выборочных ингибиторов обратного захвата серотонина. Все мы примерно понимаем, что представляет собой серотонин и знаем, что этот гормон обеспечивает нам хорошее настроение и вызывает тягу к жизни.

"Флуоксетин" - это своего рода стимулятор, который помогает открыть глаза на суть бытия. Не стоит путать действие препарата с наркотическим, но малая толика схожести всё-же присутствует, так как сказывается воздействие на центральную нервную систему. Действие "Флуоксетина" накопительное, поэтому нельзя резко начинать и бросать приём. Препарат избирательно блокирует захват серотонина, что повышает концентрацию этого вещества и усиливает действие на рецепторы. Попросту говоря, повышается человеческая восприимчивость, снимаются "метафорические шоры" с глаз. При депрессиях и компульсивных расстройствах "Флуоксетин" - это реальный выход из положения.

А что взамен?

Мы привыкли к тому, что сильный эффект невозможен без обратной стороны медали. Поэтому к антидепрессантам люди относятся настороженно. Что ж, такое отношение весьма оправдано и считается здравым. Без назначения врача не рекомендуется принимать "Флуоксетин". Побочные действия могут оказаться слишком серьёзными для человеческого организма. В частности, препарат оказывает анорексигенное действие, провоцирует потерю массы тела. В отличие от великого многообразия средств для похудения, препарат "Флуоксетин" не имеет Он не кардиотоксичен и не вызывает ортостатической гипотензии. Стойкий эффект достигается уже через несколько недель лечения.

Нюансы употребления

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, но процесс несколько тормозит приём пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 7 часов. После приёма внутрь биодоступность препарата близка к 60%. Препарат накапливается в тканях, связывается с белками плазмы крови и метаболизируется в печени. Из организма выводится почками и кишечником. Врачи предупреждают, что при заболеваниях печени период полувыведения продлевается.

Когда назначают приём?

Врачи категорически запрещают принимать да и практически все аптеки просто так не отпускают "Флуоксетин". Цена его, к слову, весьма доступна (варьируется в зависимости от производителя).

Препарат могут назначить людям, страдающим от депрессий различного уровня тяжести, компульсивных расстройств и булимии. С ориентацией на причину назначения препарата определяется и его дозировка. Так, начинать нужно с 20 мг один раз в день. Лучше всего принимать таблетку в первой половине дня. После первой недели дозу можно увеличить вдвое или втрое (соответственно на 2 или 3 приёма пищи). Максимальной является доза в 4 таблетки за день, то есть 80 мг. Клинический эффект достигается уже через месяц после начала лечения. Возраст не является серьёзным противопоказанием к приёму препарата, хотя стоит учитывать количество побочных эффектов и понимать рациональность приёма.

От сердца и кишечника

У препарата есть скрытые отрицательные качества. Так, сердечно-сосудистая система часто реагирует на приём приливами жара и даже гипотензией. В некоторых случаях возможен васкулит и вазолидация. Не даёт расслабиться и пищеварительная система, которая преподносит диарею с тошнотой, сухость во рту, рвоту, а порой даже искажение вкуса, боли в пищеводе. Могут подёргиваться мышцы, возникать головная боль.

Кроме того, нарушается внимание, появляется чрезмерная сонливость, тремор, нарушается координация и возникают судороги. Могут наблюдаться и психические расстройства, например, бессонница, необычные сновидения, Порой бывают маниакальные расстройства.

Что такое "Флуоксетин" для кожных покровов? Это зуд, сыпь и даже крапивница, а также холодный пот. могут среагировать потерей чёткости зрения. Функционирование мочеполовой системы также нарушается, отсутствует эякуляция, из половых путей начинается кровотечение, а иногда возникает сексуальная дисфункция.

Категорический запрет на приём

Несмотря на то, что препарат может вызвать целый перечень побочных эффектов даже у абсолютно здорового человека, есть ряд случаев, когда приём категорически запрещён. В частности, нельзя совмещать приём препарата с ингибиторами МАО и две недели после их отмены. Плохая комбинация с тиоридазином и пимозидом. Лучше воздержаться от приёма во время беременности и грудного вскармливания. Кроме того, нельзя назначать препарат при печеночной недостаточности и тяжёлых нарушениях функции почек. Естественно, препарат не отпускается несовершеннолетним детям и лицам, страдающим непереносимостью лактозы.

Риск суицида

Депрессия рано или поздно заставляет задуматься о смысле бытия. Потому повышается вероятность суицидальных попыток, причём с сохранением стойкой ремиссии. "Флуоксетин" - очень серьёзный препарат, сильнейшим образом влияющий на ЦНС. При длительном приёме он помогает расслабиться и пересмотреть своё отношение к жизни. Но при самостоятельных попытках лечения эффект может быть обратным: вместо возвращения тяги к жизни человек получает отвращение к ней.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими "Флуоксетин". Фото пациентов, делаемые на протяжении всего курса приёма, могут позволить наблюдать за прогрессом. О любых переменах лучше сообщать врачу.

Особенно велик риск суицида среди лиц младше 24 лет. Кстати, применение препарата людьми старше 65, наоборот, снижает этот риск. Врачи напоминают, что нельзя совмещать "Флуоксетин" и алкоголь, так как препарат усиливает действие спиртных напитков. Есть и профессиональные противопоказания к приёму: например, водители автотранспорта могут наблюдать у себя снижение зрения и способности управления. Может замедлиться скорость реакции.

Лечение и скрытые опасности антидепрессанта

У специалистов вызывает опасение скорость привыкания к препарату и его применение людьми, желающими сбросить лишний вес. Если человек лишь смутно догадывается, что такое "Флуоксетин", то он наверняка не понимает всей силы этих таблеток. В период привыкания эффект может быть волшебным: аппетит уходит, появляется чувство лёгкости, настроение всегда приподнятое. Постепенно организм адаптируется к препарату и эффект сходит на нет. Вот тогда и возникает риск передозировки.

Коварен препарат "Флуоксетин". Фото страдающих от передозировки может свести к нулю все желание принимать препарат. Приходится промывать пациентам желудок, поить активированных углём, поддерживая дыхание, сердечный ритм и температуру тела.

Продажа препарата

В аптеках, продающих "Флуоксетин", цена может колебаться, так как у препарата разные производители. Кроме того, аптекарь имеет полное право потребовать у покупателя рецепт на приём препарата и даже проверить его посредством телефонной связи. Иногда люди пытаются хитрить и выписывают рецепт самостоятельно. Все эти приёмы прекрасно известны фармацевтам. Чаще всего достаточно простых уточнений, чтобы определить осведомлённость покупателя о выписанном препарате.

Кстати, если в ближайшей аптеке нет искомого средства, то надо знать, что имеет "Флуоксетин" аналоги. Правда в России найти их трудно, особенно если пациент живёт в маленьком городе. В других странах всё ещё довольно распространён препарат "Прозак", который имеет практически такой же состав, но больше побочных действий. А резюмируя, стоит заметить, что многие врачи, негативно воспринимающие "Флуоксетин", аналоги рекомендуют более безвредные, например "Новопассит" или всем известную валерьянку.