Глюкофаж для похудения - инструкция по применению. Прием глюкофажа для похудения и отзывы

Оригинальный препарат метформина, соответствующий всем принципам доказательной медицины

Глюкофаж Лонг - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ЛСР – 002098/10
Торговое название: Глюкофаж ® Лонг
МНН: Метформин (Меtformin)

Лекарственная форма:

Таблетки пролонгированного действия

Состав:

1 таблетка содержит
Активное вещество: метформина гидрохлорид - 500 мг
Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия, гипромеллоза 2910, гипромеллоза 2208, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.

Код АТХ: А10ВА02

Фармакологические свойства

Метформин – бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Фармакокинетика

Всасывание
После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TC max) составляет 7 часов. В то же время TC max для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 часа.

После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки. Колебания максимальной концентрации метформина (C max) и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения. Всасывание метформина из таблеток пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приёма пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами. С max в крови ниже С max в плазме, и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм
Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизменённом виде почками.

Выведение
Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания к применению

• лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением) в качестве монотерапии, или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином.

Противопоказания

C осторожностью

Применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж ® Лонг, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж ® Лонг. Так как данных по проникновению метформина в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании.

При необходимости применения препарата Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия назначают внутрь. Таблетки проглатывают, не разжевывая, во время ужина (1 раз в день) или во время завтрака и ужина (2 раза в день). Таблетки следует принимать только во время еды.

Доза препарата определяется , исходя из содержания глюкозы в плазме крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза

Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 1 таблетка 1 раз в день во время ужина.

При переходе с препарата Глюкофаж ® с обычным высвобождением активного компонента начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия должна быть равной суточной дозе препарата Глюкофаж ® с обычным высвобождением активного компонента.

Титрование дозы
В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.

Максимальная суточная доза
Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 4 таблетки 1 раз в день во время ужина.

Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме:
Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина.

Комбинация с инсулином
При применении препарата Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 1 таблетку один раз в день, а дозу инсулина подбирают, исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

Длительность лечения
Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы
В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.

Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек
Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.

Дети
Препарат Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

• Очень частые: ≥ 1/10
• Частые: ≥ 1/100, < 1/10
• Нечастые: ≥ 1/1000, < 1/100
• Редкие: ≥ 1/10 000, < 1/1000
• Очень редкие: < 1/10 000
• Единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.

Побочное действие представлено в порядке снижения значимости:

Нервная система:
Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту - 3 %).

Желудочно-кишечные нарушения: Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи, разделив суточную дозу на 2 приема в день. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. При длительном сохранении симптомов следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Кожа и подкожная клетчатка:
Очень редко: кожные реакции такие, как эритема, зуд, крапивница.

Нарушения обмена веществ:
Очень редко: лактоацидоз (См. ).
У пациентов, получавших лечение метформином длительное время, может наблюдаться снижение всасывания витамина В12, сопровождающееся снижением его концентрации в сыворотке крови. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Гепато-билиарные расстройства:
Имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатитах; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.
Если диспептические симптомы не исчезают, лечение метформином следует прекратить.

Передозировка

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза.

Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Назначение препарата Глюкофаж ® Лонг следует отменить за 48 часов до и не возобновлять ранее 2 дней после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

• недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты
• печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие особой осторожности
Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы Глюкофаж ® Лонг под контролем содержания глюкозы.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® Лонг под контролем уровня гликемии.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС, и после прекращения приема последних, требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® Лонг под контролем уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж ® Лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета-2 симпатомиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max .

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы.

Особые указания

Лактоацидоз является крайне редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное потребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков таких, как мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. В этом случае необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения, и регулярно в последующем, необходимо определять содержание и/или клиренс креатинина в сыворотке: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Терапию препаратом Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуется начинать после оценки функции почек. При снижении клиренса креатинина функцию почек следует контролировать не реже 2 - 4 раз в год.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВП. Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Во время лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата Глюкофаж ® Лонг.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия не вызывает гипогликемии, и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 500 мг.
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

МЕРК САНТЭ с.а.с.
MERCK SANTE s.a.s.

Юридический адрес:

37 РЮ СЕН РОМЕН, 69379 ЛИОН СЕДЕКС 08, Франция
37 RUE SAINT ROMAIN, 69379 LYON CEDEX 08, France

Адрес производственной площадки:

СЕНТР ДЕ ПРОДУКСЬОН ДЕ СЕМУА, 2 РЮ ДЮ ПРЕССУАР ВЕР, СЕМУА, 45400, ФРАНЦИЯ
CENTRE DE PRODUCTION DE SEMOY, 2 RUE DU PRESSOIR VERT, SEMOY, 45400, FRANCE

Претензии потребителей направлять по адресу

ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ»:
119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1

Некоторые программы похудения подразумевают использование медицинских препаратов для снижения лишнего веса.

Изначально такие медикаменты предназначены для лечения заболеваний, последствие которых может стать ожирение.

Методика подвергается критике специалистов, но не теряет своей популярности у тех, кто хочет похудеть за короткий промежуток времени. Одним из таких лекарственных средств является Глюкофаж.

Что это за препарат?

Глюкофаж представляет собой препарат из группы бигуанидов. Медикамент широко применяется для лечения сахарного диабета и устранения одного из главных симптомов данного заболевания — лишнего веса . В составе лекарственных средств данной категории содержится большое количество метформина. Компонент оказывает комплексное воздействие на организм и за короткий промежуток времени устраняет значительное количество лишних килограммов.

Выпускается Глюкофаж в виде таблеток, покрытых белой оболочкой. В одной упаковке может быть 30, 50, 60 или 100 штук. Основным действующим компонентом в препарате является гидрохлорид метформина. Существует несколько разновидностей Глюкофажа, отличающихся концентрацией данного вещества. Определить вид препарата можно по дополнению его названия определенной цифрой — лонг (500, 700), 850 или 1000. Разные типы лекарственного средства применяются при лечении конкретных стадий сахарного диабета и отличаются по уровню эффективности.

Вспомогательными веществами в препарате, независимо от концентрации активного компонента, являются:

• магния стеарат;
• гипромеллоза;
• повидон;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• натрия кармеллоза.

Показания к применению

Основным показанием к приему Глюкофажа является диабет второго типа .

Препарат может быть назначен в составе комплексной терапии при ожирении, если такое состояние спровоцировано вторичной инсулинорезистентностью.

Применение медикамента разрешено для пациентов с десятилетнего возраста, но в большинстве случаев его используют в составе монотерапии взрослых. Других показаний производитель не описывает в инструкции к таблеткам.

Действительно ли помогает похудеть?

Глюкофаж обладает широким спектром действия на организм, но эффект похудения достигается главным образом за счет определенных свойств метформина . С одной стороны, данный компонент обладает анорексигенным свойством (подавляет аппетит, ускоряет процесс насыщения небольшими порциями пищи). С другой стороны, метформин снижает уровень инсулина в организме, последствием чего становится устранение жировых отложений в проблемных зонах. Дополняется эффект другими свойствами Глюкофажа.

Механизм действия препарата заключается в следующих свойствах:

• снижение уровня концентрации глюкозы в крови;
• значительное повышение клеток организма к инсулину;
• нормализация процесса обмена веществ в организме;
• снижение усвоения углеводов в пищеварительной системе;
• профилактика патологий сосудистой системы;
• выведение из организма вредного холестерина;
• снижения уровня всасывания глюкозы кишечником;
• стабилизация синтеза инсулина органами пищеварения.

Противопоказания и побочные эффекты

Список запретов для приема Глюкофажа включает в себя немало заболеваний и патологических процессов. При их наличии использование препарата для похудения категорически не рекомендуется. В противном случае может возникнуть обострение болезней и ухудшится общее состояние организма.

Последствиями неправильного приема медикамента будут нарушение процесса усвоения витаминов, металлический привкус во рту, рвота, тошнота, болевые ощущения в области живота, покраснение кожных покровов или нарушение работы печени.

Противопоказаниями для использования препарата являются следующие факторы:

• сахарный диабет первого типа;
• отсутствие выработки организмом инсулина;
• любые стадии диабетической комы;
• алкогольное отравление организма или алкоголизм;
• период прогрессирования инфекционных заболеваний;
• повышенная восприимчивость к компонентам препарата;
• острые и хронические заболевания органов дыхания;
• серьезные патологии почек и печени;
• период рвоты или диареи;
• серьезные патологии сердца и сосудов;
• беременность на любом сроке и период лактации;
• послеоперационный период;
• молочнокислый ацидоз.

Способы применения и дозировка

При использовании Глюкофажа для похудения рекомендуется применять только препарат с концентрацией активного действующего компонента 500 мг. Другие формы лекарственного средства могут причинить серьезный вред здоровью при приеме не по основному назначению . Максимальный курс похудения должен составлять не более двадцати дней. Повторять его можно только через несколько недель.

Схема приема:

• принимать препарат надо по одной таблетке три раза в день;
• осуществлять прием таблеток надо сразу после еды или во время употребления пищи;
• таблетки рекомендуется запивать большим количеством воды.

Аналоги

Стоимость Глюкофалька составляет от 100 до 700 рублей в зависимости от концентрации активного действующего вещества и объема упаковки.

При подборе аналогов важно учитывать цель использования препарата .

Если медикамент применяется в качестве средства для похудения, то искать его заменители лучше среди жиросжигающих медикаментов или специальной фармацевтической продукции, предназначенной для устранения лишних килограммов.

Аналогами препарата по фармакологическому действию считаются следующие медикаменты:

• Сиофор (минимальная стоимость составляет 260 рублей, по сравнению с Глюкофажем препарат более безопасен для организма, применяется для лечения сахарного диабета второго типа, обладает способностью устранения лишнего веса);
• (средняя стоимость составляет 270 рублей, представляет собой сахароснижающий препарат категории бигуанидов);
• Форметин (минимальная стоимость составляет 100-120 рублей, медикамент назначается для лечения и профилактики ожирения при сахарном диабете второго типа);
• Ланжерин (средняя стоимость от 270-300 рублей, препарат содержит метформин, относится к группе бигуанидов, используется для профилактики ожирения при сахарном диабете);
• Нова Мет (цена от 200 рублей, активным действующим компонентом является метформин, относится к группе препаратов, используемых для лечения сахарного диабета и ожирения, спровоцированного данным заболеванием).

Мнения врачей

Специалситы категорически запрещают использовать сильнодействующие медикаменты без наличия у пациента показаний к их применению. Глюкофаж не является исключением. Данный препарат предназначен для лечения сахарного диабета и его проявлений. Эффект снижения веса в этом случае является последствием нормализации показателей крови и системы пищеварения. Если, несмотря на предостережения врачей, Глюкофаж используется для похудения, то необходимо соблюдать ряд важных правил.

На основании мнения специалистов можно сделать следующие выводы:

На сегодняшний день эндокринологи располагают богатым выбором сахаропонижающих средств, обладающих исчерпывающей доказательной базой по их безопасности и эффективности. Уже известно, что на первом году использования фармакотерапии в лечении сахарного диабета эффективность применения различных групп гипогликемических средств (бигуаниды, сульфониламиды) если и отличается, то несущественно. В этой связи при назначении лекарственного средства следует руководствоваться массой иных свойств прописываемых препаратов, как-то: влияние на сердце и сосуды, связанные с их приемом потенциальные макрососудистые осложнения, риск возникновения и разрастания атерогенных патологий. Ведь именно этот патогенетический «шлейф» и является определяющим в фатальном вопросе «есть ли жизнь после сахарного диабета». Длительный мониторинг уровня глюкозы в крови во многом осложняется вследствие активно развивающегося ухудшения функции β-клеток. По этой причине возрастает значение препаратов, оберегающих эти клетки, их свойства и функции. Среди вороха клинических протоколов и стандартов лечения сахарного диабета, принятых в разных странах, красной линией проходит одно и то же наименование: глюкофаж (МНН - метформин). Этот гипогликемический препарат используется в борьбе с сахарным диабетом 2 типа уже более четырех десятков лет. Глюкофаж является, по сути, единственным из антидиабетических лекарственных средств, обладающих достоверно доказанным влиянием на уменьшение частоты возникновения диабетических осложнений. Это было наглядно продемонстрировано в крупном исследовании, проведенном в Канаде, в ходе которого у пациентов, принимавших глюкофаж, показатели общей и кардиоваскулярной смертности были в целом на 40% ниже, чем у лиц, принимавших препараты сульфонилмочевины.

В отличие от того же глибенкламида, глюкофаж не стимулирует производство инсулина и не потенцирует гипогликемические реакции. Основной механизм его действия направлен, в первую очередь, на повышение чувствительности рецепторов периферических тканей (главным образом - мышечной и печеночной) к инсулину. На фоне инсулиновой загрузки глюкофаж увеличивает также и утилизацию глюкозы мышечными тканями и кишечником. Препарат улучшает степень окисления глюкозы в отсутствии кислорода и активизирует производство гликогена в мышцах. Длительное использование глюкофажа позитивно влияет на обмен жиров, приводя к снижению концентрации в крови общего « «плохого» холестерина (ЛПНП).

Глюкофаж выпускается в таблетках. В большинстве случаев прием начинают с дозы в 500 или 850 мг 2-3 раза в день во время или после еды. При этом осуществляется тщательный контроль уровня глюкозы в крови, по результатам которого возможно плавное увеличение дозы до максимума - 3000 мг в сутки. При приеме глюкофажа пациенты в своем гастрономическом «графике» должны равномерно разделить все принимаемые за день углеводы. При избыточной массе тела показана гипокалорийная диета. Монотерапия глюкофажем, как правило, не сопряжена с гипогликемией, тем не менее, при приеме препарата с другими антигипергликемическими средствами или инсулином надо быть настороже и постоянно контролировать свои биохимические показатели.

Фармакология

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж ® снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. C max в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.

Выведение

Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.

T 1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса.

Вспомогательные вещества: повидон - 20 мг, магния стеарат - 5.0 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4.0 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

Пациенты, получающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж ® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического препарата необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж ® в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять содержание креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Глюкофаж ® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза.

Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.

Лечение: немедленная отмена препарата Глюкофаж ® , срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Этанол - при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае:

Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Печеночной недостаточности.

Во время применения препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Не рекомендуется одновременное применение даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин при применении в высоких дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

ГКС для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж ® , если КК менее 60 мл/мин.

Бета 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз; при длительном применении возможно снижение всасывания витамина B 12 . Снижение уровня витамина В 12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - эритема, зуд, сыпь.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина побочные реакции полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрастной группе от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
• у детей в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК <60 мл/мин);
• острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
• клинические выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
• обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
• печеночная недостаточность, нарушения функции печени;
• хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
• беременность;
• лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного средства;
• соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза); в период грудного вскармливания.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Декомпенсированный сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выделяется с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени, почечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек или почечной недостаточности (КК <60 мл/мин).

Применение у детей

У детей в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж ® можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Особые указания

Лактацидоз

Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.

Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (<7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Использование в педиатрии

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж ® не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом).

Добиться стройности человек может по-разному. Однако нет одинаковых для всех рецептов похудения. Один из популярных механизмов сбрасывания веса – это использование лекарственных препаратов. Для похудения очень эффективен Глюкофаж, хотя создавался он для снижения сахара в крови. Он уменьшает уровень инсулина, что помогает организму бороться с жировыми отложениями. Разберемся подробнее, как воздействует на организм человека это лекарство.

Инструкция Глюкофаж для похудения

Глюкофаж или метформин гидрохлорид применяется врачами для сахарного диабета. Он обладает способностью убирать лишние килограммы, поэтому его стали употреблять для похудения. От других лекарств – сжигателей жира, метформин отличается тем, что не опасен для здоровья и не имеет побочных эффектов, если применять его по инструкции. Средство способствует снижению уровня плохого холестерина и глюкозы, которые нередко превышены при избыточном весе.

Препарат способен:

• снижать усвоение углеводов;
• быстро окислять жирные кислоты;
• активировать АМФ-киназу для избавления от жира;
• подавлять синтез глюкозы в печени;
• улучшать употребление мышцами глюкозы;
• увеличивать чувствительность к инсулину рецепторов.

После каждого приема пищи в крови уровень глюкозы резко повышается, а реагирует на это поджелудочная железа, вырабатывая большую дозу инсулина, который заставляет ткани откладывать глюкозу на запас. Поэтому для похудения диетологи не советуют употреблять сладкие продукты, способные повысить сахар в крови. Метформин подавляет чувство голода, который вызывает инсулин.

Применение Глюкофажа для похудения одобрено официальной медициной. Но в этот период нужно соблюдать определенную диету, которая будет направлена на исключение простых углеводов, способных поднять уровень сахара. Одна съеденная сладкая булочка действие метформина сведет к нулю. Принимают Глюкофаж перед едой по 0,5 г 3 раза в сутки. Если от такой дозы начнется тошнота, то ее требуется вдвое сократить.

Для похудения длительность приема препарата составляет, как правило, 18 дней, но не должна превышать 22 дня. Далее нужен перерыв, как минимум, на два месяца. Организм быстро адаптируется к метформину, поэтому, если перерыв будет менее чем один месяц, Глюкофаж не проявит свойства сжигателя жира полностью и не приведет к похудению.

Схема приема препарата для похудения:

С целью похудения Глюкофаж принимают так: для начала доза не должна быть больше 1000 мг в день. Если наблюдается нормальная переносимость таблеток, то через несколько дней доза увеличивается. Среднее количество этого лекарства в день составляет от 1500 мг до 2000 мг. Некоторые пациенты увеличивают дозу до 3000 мг в сутки, которая является предельной для похудения. Принимают Глюкофаж (как он выглядит, смотрите на фото ниже) сразу после еды 3 раза в день или во время приема пищи, запивая стаканом негазированной воды.

Глюкофаж лонг

Действие Глюкофаж лонг более длительно, чем действие обычного препарата. Он выпускается в дозировке 500 или 850 мг, а главным отличием его от обычных таблеток является длительная всасываемость. Глюкофаж лонг принимается для похудения 2 раза в сутки во время еды, а максимальное его количество в крови определяется уже после 2, 5 часов после приема таблетки. Препарат почти не перерабатывается в печени, а из крови удаляется вместе с мочой.

Глюкофаж 1000

Для похудения популярен Глюкофаж 1000, который от обычного препарата отличается большой дозировкой. Его принимают, когда суточный прием препарата составляет от 2000 до 3000 мг, ведь на разных людей средство воздействует по-разному. Принимают Глюкофаж 1000 так же, как и остальные: не разжевывая, по 1 таблетке во время приема пищи 2 или 3 раза в день, запивая негазированной водой. Следует исключить из меню любые сладости и сдобу, чтобы эффективность препарата была на уровне.

Побочные эффекты

Глюкофаж хоть и используют для похудения, все же он является лекарственным препаратом, поэтому бывают побочные эффекты. На фоне применения метформина могут появиться такие явления, как:

• рвота
• Расстройства пищеварения
• Поражения печени
• Снижение аппетита
• Аллергические кожные реакции
• Развитие заболеваний крови
• Нарушения обмена веществ

Как правило, такие явления наблюдаются в самом начале курса, и при их появлении препарат врачи советуют отменить. Передозировка средства для похудения может вызвать рвоту, тошноту, понос, боли в мышцах или животе, жар и другие симптомы молочнокислого ацидоза, при котором требуется незамедлительная госпитализация и проведение гемодиализа.

Противопоказания

• При заболеваниях сердца и сосудов.
• Людям, которые страдают заболеваниями почек.
• Страдающим алкоголизмом.
• Кормящим мамам и беременным женщинам.
• Людям, находящимся на восстановлении после травм или хирургического вмешательства.

Всем остальным людям, которые решили принимать метформин для похудения, следует придерживаться определенных правил. При применении препарата нужно обязательно соблюдать диету и не употреблять в пищу простые углеводы. Во время приема Глюкофажа следует обращать внимание не только на свой рацион, но и на распорядок дня, ведь добиться похудения легко, если применяется комплексный подход: увеличиваются физические нагрузки, происходит отказ от вредных привычек и полностью сбалансировано питание.

Чтобы улучшить состояние здоровья диабетиков со вторым, не инсулинозависимым типом заболевания, врачи-эндокринологи выписывают им медицинские препараты, способные восстанавливать чувствительность клеток к восприятию инсулина, держать должный уровень сахара в организме.

Основная масса людей, страдающих СД 2 типа – это пациенты, имеющие избыточный вес, ведущие неактивный образ жизни. Поэтому, лучшим лекарственным препаратом для них становится тот, который также способствует снижению веса.

Одним из таких средств является , который считается главным компонентом препарата Глюкофаж. Метформин способствует улучшению углеводного и жирового обмена, вследствие чего улучшается не только общее состояние всего организма, но и снижается аппетит.

В аптеках реализуются сразу несколько видов медицинского препарата, с разной дозировкой: 500, 850 и 1000 мг, а также один из главных подвидов, оказывающий длительное действие медикамента – Глюкофаж Лонг.

Главным достоинством любого препарата, содержащего метформин, является его доступная стоимость, при том, что он оказывает отличное фармакологическое действие. Механизм воздействия на организм препаратом, изучен давно, поэтому у врачей есть полные основания для прописывания данного медикамента в качестве терапии при СД 1 типа и второго.

Основное действие, которое оказывает Глюкофаж при лечении от сахарного диабета – это активация ферментов, способных задерживать образование глюкозы из не углеводных соединений. Также препарат увеличивает чувствительность клеток и тканей к действию гормона инсулина, улучшается связь между гормоном и рецепторами жировых клеток, эритроцитов, гепатоцитов.

С курсом терапии Глюкофажем, диабетик может получить следующие положительные характеристики для организма:

• снизить гликемию на 20%;
• уменьшить риск возникновения инфаркта миокарда;
• защитить организм в преддиабетном состоянии, от дальнейшего появления самого сахарного диабета;
• увеличить длительного жизни, снизить риск развития злокачественных опухолей.

Действие препарата начинается по истечению 2-3 часов после приема. Если употребляется Глюкофаж лонг, оно увеличивается до 8 часов. Эффект может появляться на 2 или 3 день.

Глюкофаж является оригинальным медикаментом, который производится во Франции. При проведении ряда исследований, для лечения диабета, принято использовать именно его. Основными показателями к применению препарата являются:

• ожирение у диабетика второго типа СД;
• высокий уровень холестерина;
• непереносимость сульфонилмочевины.

Нередко специалисты прописывают препарат для комбинированной терапии, которая проводится вместе с уколами инсулина (в случае с 1 типом заболевания СД). Особенностью Глюкофажа является то, что он, в отличие от других сахароснижающих препаратов, тормозит утреннюю выработку глюкозы печенью. Именно поэтому специалисты рекомендуют употреблять препарат перед сном, чтобы повысить эффективность его действия.

Как правильно принимать глюкофаж при диабете

Дозировка препарата подбирается строго исходя из индивидуальных особенностей организма. Первая доза не может составлять более 850 мг. С течением времени, прием глюкофажа при диабете может увеличиваться до 2,25 мг. Однако это только при том условии, что врач-эндокринолог будет тщательно наблюдать за реакцией организма пациента, отсутствием побочных эффектов при увеличении дозы. Процесс привыкания к медикаменту проходит постепенно, поэтому повышение дозировки должно быть постепенным.