Главная » Заболевания сосудов » препараты из группы симпатомиметиков. Место их действия на схеме ПНС

препараты из группы симпатомиметиков. Место их действия на схеме ПНС

Симпатолитики: резерпин, гуанетидин (Октадин, Исмелин) - тормозят передачу возбуждения с окончаний постганглионарных адренергических волокон на эффекторные органы путем уменьшения количества медиатора норадреналина в варикозных утолщениях. При этом уменьшается выделение норадреналина адренергическими нервными окончаниями. В результате устраняется влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды - уменьшается частота и сила сердечных сокращений, сосуды расширяются, артериальное давление снижается. Устранение симпатических влияний приводит к тому, что начинает преобладать влияние парасимпатической иннервации. В результате происходит усиление моторики желудочнокишечного тракта (возможна диарея), повышение секреции пищеварительных желез. Эти явления устраняются атропином. При уменьшении выделения медиатора адренергическими нервными окончаниями компенсаторно увеличивается количество адренорецепторов на постсинаптической мембране эффекторных клеток. Поэтому на фоне симпатолитиков препараты адреномиметиков оказывают более сильное и продолжительное действие. Таким образом, симпатолитики не устраняют, а, наоборот, усиливают эффекты введенных извне (экзогенных) адреномиметиков.
Выраженными симпатолитическими свойствами обладает резерпин алкалоид раувольфии (Rauwolfla serpentina Benth.) - растения, произрастающего в Индии. Корни этого растения с давних времен применяли в народной индийской медицине. По химической структуре резерпин является производным индола. Резерпин нарушает процесс депонирования норадреналина и дофамина в везикулах, которые находятся в варикозных утолщениях (окончаниях адренергических волокон). Он накапливается в мембране везикул и препятствует захвату везикулами дофамина (при этом уменьшается синтез норадреналина) и обратному захвату везикулами норадреналина. В цитоплазме нервных окончаний норадреналин подвергается окислительному дезаминированию под влиянием МАО (инактивируется). В результате истощаются запасы норадреналина в окончаниях адренергических волокон, меньше адреналина выделяется в синаптическую щель и нарушается передача возбуждения в адренергических синапсах. Таким образом, резерпин ослабляет влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды. Вследствие расширения сосудов и уменьшения сердечного выброса артериальное давление снижается. Основной терапевтический эффект резерпина - гипотензивный.

Симпатомиметики: Эфедрин - алкалоид, который содержится в различных видах эфедры (Ephedra L.). По химической структуре близок к адреналину, но в отличие от него не содержит гидроксилов в ароматическом кольце (не является катехоламином).
Эфедрин, получаемый из растительного сырья, является левовращающим изомером, а эфедрин, получаемый синтетическим путем, представляет из себя рацемическую смесь левовращающего и правовращающего изомеров и обладает меньшей активностью. В медицинской практике используется в виде эфедрина гидрохлорида.
Эфедрин способствует высвобождению медиатора норадреналина из варикозных утолщений симпатических нервных волокон, а также непосредственно стимулирует адренорецепторы, но это действие выражено в незначительной степени, поэтому эфедрин относят к адреномиметикам непрямого действия. Эффективность эфедрина зависит от запасов медиатора в окончаниях симпатических волокон.
При действии эфедрина возбуждаются те же подтипы оси (3адренорецепторов, что и при действии адреналина (но в меньшей степени), поэтому в основном эфедрин вызывает фармакологические эффекты, характерные для адреналина. Он увеличивает силу и частоту сокращений сердца и суживает сосуды, вследствие чего повышает артериальное давление. Сосудосуживающее действие эфедрина проявляется и при его местном применении при нанесении на слизистые оболочки. Эфедрин расширяет бронхи, уменьшает перистальтику кишечника, расширяет зрачки (на аккомодацию не влияет), повышает содержание глюкозы в крови, повышает тонус скелетных мышц.
Эфедрин оказывает стимулирующее действие на ЦНС: повышает активность дыхательного и сосудодвигательного центров, оказывает умеренное психостимулирующее действие уменьшает ощущение усталости, потребность во сне, повышает работоспособность. По психостимулирующему действию эфедрин уступает амфетамину (который вызывает высвобождение из нервных окончаний норадреналина и дофамина).

По разным статистическим сведениям, взрослое население в возрасте до пятидесяти лет страдает от проблем, связанных с аномалиями кровяного давления в 35–40% случаев. У людей старше эта цифра возрастает вдвое. По данным Всемирной организации здравоохранения, каждая третья смерть в мире «лежит на совести» сердечно-сосудистых заболеваний, которые стали настоящим бичом божиим для современного человечества. Гипертония и гипотония зачастую соседствуют с тяжелыми заболеваниями сердца. Лечением этих смертельно опасных заболеваний нужно заниматься комплексно и серьезно. Мочегонные препараты при давлении – один из традиционных способов стабилизировать АД.

Как это работает

Одной из причин возникновения патологий кровяного давления является накопление избыточной воды и натрия в кровяном русле. Мочегонные средства, стимулируя работу почек, заставляют их освобождать организм от из лишней жидкости, выводя ее естественным путем.

Так достигается ряд целей:

уменьшается внутрисосудистый объем жидкости;
стенки артерий становятся нечувствительными к гормонам, сужающим их рабочий просвет;

За счет этого и достигается эффект снижения давления. Следует знать, что такая терапия не излечивает причин возникновения заболеваний, она носит, скорее, симптоматический характер. Однако, в ряде случаев, диуретики назначают как основной препарат. Особенно это актуально в пожилом возрасте, когда задержка воды в организме обусловлена гериатрическими изменениями. Очищение осуществляется почками через урину. Мочегонные препараты при давлении широко используются в медицине с пятидесятых годов прошлого столетия. За это время сменилось много поколений фармакологических средств, которые утвердили себя в качестве надежного компонента в комплексном подходе к решению проблем патологии сосудов.

Три кита

При лечении сердечно-сосудистых заболеваний применяют широкий спектр диуретиков, которые воздействуют на организм пациента несколько по-разному.

В целом все эти препараты можно разделить на три основные группы:

тиазидные;
петлевые;
калийсберегающие.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при гипертонии назначают наиболее часто. Они обладают довольно мягким действием. Таблетки на их основе действуют медленно и продолжительно. Правда, побочные эффекты от их применения минимальны.

Когда с помощью препаратов первого типа не удается достичь желаемого результата, то применяют сильнодействующие лекарства, которые стимулируют почки выводить больше жидкости – петлевые диуретики. Эти средства имеют ряд отрицательных воздействий, среди них – потеря организмом калия и магния, так необходимых для здоровой работы сердечной мышцы.

Третий тип препаратов не обладает ярко выраженным действием, однако, снижают риск дефицита калия. Часто их назначают в комплексе со средствами первых двух типов для того, чтобы снизить отрицательные эффекты, которые дают мочегонные препараты при высоком давлении. Их также иногда используют как вспомогательное средство при лечении гипотонии, когда нет необходимости получить мощный обезвоживающий результат, но необходимо провести терапию для удержания полезных минералов в организме.

Строго говоря, существует четвертый тип лекарств, который также уменьшает количество лишней жидкости. Это антагонисты альдестерона. Они не обладают мочегонным действием, зато блокируют выработку гормона, который способствует удержанию воды в теле пациента.

Не считайте панацеей

Если спросить обычных людей, чем опасны мочегонные препараты при высоком давлении, то многие затруднятся с ответом.

Недооценивать побочные действия при длительном приеме диуретиков не стоит:

Уменьшение уровня калия вызывает быструю утомляемость и общую слабость.
Удержание кальция в организме провоцирует усиленное отложение солей в суставах.
Рост уровня холестерина в крови повышает риск заболевания сахарным диабетом.
Частые мочеиспускания приводят к расстройствам сна и неврозам на этой почве.
Некоторые виды диуретиков приводят к импотенции и вызывают гинекомастию у мужчин – рост груди. Эти лекарства до сих пор продолжают назначать в тех случаях, когда отсутствует альтернатива лечения.

Постоянное неконтролируемое увлечение химическими препаратами может привести к таким последствиям, когда бороться придется не только с основным заболеванием, но и с последствиями приема лекарства.

Кроме этого, существуют долгосрочные побочные эффекты:

организм со временем «привыкает» к препаратам, что требует увеличения дозы;
стимулируя работу почек, мочегонные препараты заставляют их работать в аварийном режиме, что может привести к почечной недостаточности.

Диуретик от давления следует применять исключительно по назначению лечащего врача – только он сможет правильно определить необходимый конкретно для вас тип препарата, оптимальную дозу и продолжительность приема.

Богатство выбора впечатляет

За свою долгую историю применения, средства для удаления излишней влаги из организма претерпели много эволюционных изменений – часть из них была запрещена к использованию, так как вызывала слепоту; часть была модифицирована и избавлена от ряда негативных побочных эффектов. Современный рынок фармакологических препаратов предлагает огромный выбор диуретиков всех типов.

Тиазидные средства представлены достаточно широко:

«Металозон»;
«Индапамид»;
«Ксипамид»;
«Политиазид»;
«Хлорталидон».

Достаточно велик и выбор петлевых препаратов:

«Торасемид»;
«Фуросемид»;
«Лазикс»;
«Этакриновая кислота».

Калийсберегающие диуретики также представлены в наших аптеках:

«Триамтерен»;
«Амилорид».

Антагонисты альдостерона предложены следующими средствами:

«Альдактон»;
«Верошпирон»;
«Гедеон Рихтер».

Каждое из этих лекарств назначается исходя из тяжести течения гипертонической болезни, наличия сопутствующих недугов, необходимости жесткой или мягкой терапии. Выбор наиболее подходящего препарата вам поможет осуществить врач после очного осмотра. Некоторые сильнодействующие средства требуют последующего контроля при приеме – регулярных анализов крови и мочи.

Средства народной медицины

Нефармакологические средства, обладающие мочегонным действием, применяются, возможно, даже чаще, чем химические препараты. Рецепты народной медицины изобилуют полезными советами, как избавиться от излишней влаги, накопленной организмом. Наверное, все гипертоники знают о том, как действуют при этом заболевании арбузы, дыни, сок сельдерея и еще многое другое. Множество растений обладает целебным эффектом, при этом бабушкины методы рекомендуют как плоды и ягоды, так листья и корешки.

Перечень может быть очень длинным, самые известные мочегонные, снижающие давление, назовет, без сомнения, каждый:

шиповник;
листья березы;
трава толокнянка;
кошачий ус;
листочки брусники и земляники;
плоды можжевельника;
пижма;
трава пастушья сумка.

Зачастую травки и ягодки обладают не худшим эффектом, имея при этом меньше противопоказаний. Старинные рецепты позволят не приобретать в аптеке таблетки от давления с мочегонным действием.

Один грамм листьев медвежьего ушка, так в народе называют толокнянку, заваривают как чай. Это разовая доза, выпивать в день нужно 3–5 порций.
Три чайных ложки шиповника, предварительно измельченного в кофемолке, заливают стаканом кипятка и настаивают в термосе 3–4 часа. Стакан готового препарата выпивают в течение дня. После десяти дней делают перерыв.
Два грамма листьев брусники заваривают для одноразового приема. Употреблять четыре раза в день.
Приготовьте настой красных шишек сосны и пейте его с зеленым чаем.
Отожмите из ягод клюквы сок, добавьте мед по вкусу. Такое средство, кроме того, что поможет вывести излишки жидкости, отлично полнит запас витаминов и проведет антимикробную терапию.
Возьмите за правило есть свеклу в сыром виде – она также обладает мочегонным эффектом.
Измельченный корень лопуха, в виде отваров и настоев, может быть рекомендован для снятия отеков и уменьшения внутрисосудистого объема жидкости.

Важно помнить, что не стоит сочетать прием средств народной медицины и фармакологические препараты – их действие может быть суммировано. В результате вы получите проблемное обезвоживание организма, ведущее к сильнейшему ослаблению. Применение народных рецептов при запущенных формах гипертонии лучше согласовать с профильным специалистом.

При всей кажущейся простоте лечения, мочегонное средство при высоком давлении следует применять, придерживаясь простейших правил:

пить препараты лучше утром – так вы обеспечите себе более спокойный сон;
регулярно контролируйте кровяное давление и наблюдайте за работой почек, для этого вам, возможно, потребуются консультации врача и постоянный надзор за результатами анализов мочи и крови;
перед применением медикаментозных средств прочитайте инструкцию по применению – возможно, у вас есть противопоказания;
прежде чем прибегнуть к рецептам народной медицины, посоветуйтесь с профильным специалистом – внешне безобидные травки могут таить в себе тяжелые побочные эффекты, присущие конкретно вашему состоянию здоровья;
в процессе употребления диуретиков существенно сократите потребление острых и соленых продуктов;
многие препараты активно выводят из организма калий, его недостаток надо пополнять – подойдут витаминные комплексы или продукты, содержащие в достаточном количестве этот минерал;
не принимайте спиртных напитков – они усилят побочные действия лекарств;
такой же эффект принесет прием снотворных средств.

Для возмещения запасов калия и магния, утраченных во время такой терапии, можно употреблять в пищу продукты, богатые этими минералами: бананы, урюк, изюм.

На первой линии обороны

Артериальная гипертензия – наиболее частая причина для назначения диуретиков. Часто они являются основным средством лечения повышенного артериального давления у людей преклонного возраста, которые отягощены наличием других серьезных заболеваний, препятствующих нормальному отводу жидкости из организма. В связи с тем, что прием таких препаратов чреват большим количеством побочных эффектов, назначение конкретного средства, определение дозировок, протяженности и периодичности курса лечения, контроль над работой почек и общим состоянием организма должен осуществлять исключительно лечащий врач. Иногда причиной гипертонии выступает именно заболевание почек. В таком случае принимая мочегонные средства, вы будете просто подстегивать кнутом умирающую лошадь, которая при этом тянет воз проблем всего организма. В качестве кнута будет использован диуретик. Прежде чем заплатить непомерно высокую цену за результаты своего решения заняться самолечением, пройдите комплексное обследование и принимайте препараты, показанные в вашем конкретном случае.

Бета-блокаторы: список препаратов

Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.

При активации β1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.

При возбуждении β2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.

Механизм действия

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

пропранолол (анаприлин, обзидан);
надолол (коргард);
соталол (сотагексал, тензол);
тимолол (блокарден);
нипрадилол;
флестролол.

окспренолол (тразикор);
пиндолол (вискен);
алпренолол (аптин);
пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
бопиндолол (сандонорм);
буциндолол;
дилевалол;
картеолол;
лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

ацебуталол (ацекор, сектраль);
талинолол (корданум);
целипролол;
эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

А. Некардиоселективные:

Б. Кардиоселективные:

карведилол;
небиволол;
целипролол.

4. БАБ длительного действия:

А. Некардиоселективные:

бопиндолол;
надолол;
пенбутолол;
соталол.

Б. Кардиоселективные:

атенолол;
бетаксолол;
бисопролол;
эпанолол.

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

эсмолол.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Противопоказания

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

отек легких и кардиогенный шок;
тяжелая сердечная недостаточность;
бронхиальная астма;
синдром слабости синусового узла;
атриовентрикулярная блокада II – III степени;
уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

Ингибиторы АПФ: перечень препаратов Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из ведущих групп лекарственных средств, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов. …

Железо – неотъемлемая часть гемоглобина, белка, который обеспечивает кровь человека кислородом, а соответственно и весь организм. При низком уровне гемоглобина медики диагностируют у пациента железодефицит, назначают препараты с высоким содержанием железа.

Какие бывают препараты железа при анемии

Лекарства с активным веществом – двухвалентное железо (Fe2), содержат железо в форме сульфата, глюконата, хлорида, сукцината, фумарата, лактат. Полностью всасываются в кровь человека, производятся в таблетках, драже, сиропах предназначаются для перорального приема(через рот).
Лекарства с активным веществом — трехвалентное железо (Fe3), в самостоятельном виде или в сочетании с витаминным комплексом, имеют более высокую стоимость, производятся обычно в ампулах для уколов или внутривенного введения, в виде сиропа, драже.

ВНИМАНИЕ!
Снизить всасываемость лекарств может одновременный прием с препаратами от изжоги (Альмагель, Ренни, Маалокс), левомицетина, тетрациклина, употребление чая, молока. Наоборот, всасывание железа улучшается при употреблении рыбы и мяса.

Побочные эффекты лекарств от анемии:

Тошнота, реже – рвота;
Вздутие живота, повышенный метеоризм;
Боль в животе, возможно раздражение слизистой ЖКТ (желудка или кишечника).

Дополнительное беспокойство может вызвать черный цвет кала, это не побочный эффект, а результат действия железосодержащих препаратов.
При соблюдении дозировок и рекомендаций врача, гемоглобин придет к нормальному уровню через полтора месяца. Полную картину может дать общий анализ крови.

Железосодержащие препараты при анемии

Самой любимой пищевой добавкой при профилактике железодефицитной анемии является знакомый с детства Гематоген. Продается в аптеках и продуктовых магазинах. В промышленности гематоген может изготавливаться как и на основе переработанной крови, так и с обогащением солями железа.

Список лекарств с высоким содержанием железа велик, здесь можно выбрать и дорогой и более дешевый вариант с отличными отзывами. В любом случае назначение должен делать врач, самолечение может привести к плачевным последствиям.

Для беременных женщин и детей

Женщины и дети — самая незащищенная категория заболевших. Препараты назначаются с большой осторожностью, в безопасных дозировках. При диагностике железодефицитной анемии и малокровия у женщин в любой из триместров беременности, или у детей, врач может назначить прием следующих лекарств.

Общий список лекарств,назначаемых при железодефиците.

Препараты с двухвалентным железом(Fe2):

Апо-Ферроглюконат, выпускается в форме таблеток, рекомендован прием перед едой;
Гемофер, раствор для приема внутрь, рекомендуется принимать в разбавленном виде, с водой или соком, между приемами пищи;
Железа глюконат 300, в форме таблеток, покрытых оболочкой. Принимать внутрь, перед едой. С осторожностью – при обострении болезней ЖКТ, нарушении функций почек и лицам преклонного возраста.
Железа фумарат 200, в таблетках, покрытых оболочкой. Не рекомендуется в первом триместре беременности;
Мегаферин в шипучих таблетках, необходимо принимать перед едой, предварительно растворив в стакане воды;
Орферон, выпускается в форме драже и капель, противопоказан при наличии язвенной болезни, печеночной недостаточности, аллергии, бронхиальной астме, алкоголизме на любых стадиях;
Пмс-Железа сульфат (сульфат железа), таблетки, назначаются взрослым до или после приема пищи, при анемиях, не связанных с дефицитом железа – противопоказан;
Тардиферон (сульфат железа), выпускается в таблетках. Может быть рекомендован беременным женщинам и детям от 6 лет;
Феоспан, драже, принимать под контролем врача: при язве ЖКТ, нарушениях функций печени, анемиях, не связанных с дефицитом железа, аллергических реакциях;
Феррлецит, ампулы с раствором для внутривенных инъекций, противопоказан с одновременным приемом витамина С и глюкозы;
Ферронал, выпускается в виде сиропа и таблеток, принимать под контролем врача: при язве, бронхиальной астме, печеночной недостаточности, алкоголизме;
Хеферол, выпускается в капсулах, разрешен детям старше 12-ти лет, принимать под контролем врача: при язве ЖКТ, гепатите, пациентам пожилого возраста;
Эктофер, в виде раствора для инъекций внутримышечно, применяется при обширных кровопотерях, противопоказан при почечной недостаточности.

Препараты Fe2, содержащие фолиевую кислоту:

Фефол и Ферретаб Комп в капсулах, применяются в качестве профилактики железодефицита и кровотечений, в том числе при беременности.

Лекарства Fe2 с фолиевой кислотой и цианокобаламином (витамином В12):

Гемсинерал-ТД, Ировит, Ферро-Фольгамма – в капсулах;
Фолирубра, в каплях;
Витаминизированные комплексы, которые могут применяться применяются беременными женщинами и детьми.

Препараты с трехвалентным железом (Fe3):
Отмечается, что инъекции чаще вызывают побочные явления, до анафилактического шока, поэтому уколы и капельницы назначаются с осторожностью и только в исключительном случае. Препараты для инъекций внутривенно или внутримышечно:

Аргеферр
КосмоФер
Ликферр
Монофер
Фербитол
Феринъект
Феррлецит
Ферролек-Здоровье
Ферростат

Сиропы, капли и растворы для внутреннего приема:

Профер
Фенюльс Комплекс
Ферри
Ферумбо

Средства от анемии с Fe3, фолиевой кислотой для внутреннего приема:

Капсулы – Орофер и Ферри-Фол
Жевательные таблетки Биофер (в отличие от инъекций, принимаются натощак, противопоказаны при частых переливаниях крови)

Капсулы с Fe3 , высоким содержанием микроэлементов и витаминов:

Глобирон-Н
Глорем ТР
Ранферон-12
Фенотек
Фенюльс
Ферамин-Вита
Фефол-вит
Хемси
Эсмин

Препараты подгрупп исключены . Включить

Описание

К адреномиметикам относят лекарственные препараты, являющиеся агонистами адренорецепторов. В зависимости от сродства к рецепторам они подразделяются на альфа-, бета-, альфа- или бета-адреномиметики с соответствующим индексом для подтипа (альфа 1 -, альфа 2 - и др.). Симпатомиметики (эфедрин и др.) оказывают опосредованное действие, усиливая выделение норадреналина из окончаний адренергических нервов (и тормозят его обратный захват), что вызывает соответствующие (адреномиметические) эффекты. Ядром большинства адреномиметических препаратов является бета-фенилэтиламин. Наличие ОН-групп в 3 и 4 положениях бензольного кольца (эпинефрин, норэпинефрин) затрудняет прохождение ГЭБ (отсутствие влияния на ЦНС при сильном периферическом прессорном эффекте). Действие адреномиметиков проявляется сужением большинства кровеносных сосудов, усилением сокращений миокарда, учащением пульса, повышением автоматизма и улучшением проводимости в сердечной мышце, расширением бронхов. Активация адренорецепторов приводит к повышению внутриклеточной концентрации кальция или цАМФ. Механизм действия симпатомиметиков в основном определяется их способностью вытеснять катехоламины из их нейрональных депо.

Особенности химической структуры симпатомиметиков — эфедрина и амфетамина (отсутствие одной или двух ОН-групп в фенольном кольце) — способствуют повышению биодоступности после приема внутрь и увеличению длительности действия (не инактивируются КОМТ и МАО). Кроме того, повышается их проникновение в ЦНС, чем определяются центральные эффекты (снижается ощущение утомления, потребность в сне, увеличивается работоспособность). По периферическому действию симпатомиметические препараты близки к адреналину. Из побочных явлений для них характерно развитие тремора, возбуждения, бессонницы.

Заслуживают внимания особые симпатомиметики, к которым относят местный анестетик кокаин и тирамин, являющийся продуктом метаболизма тирозина в организме и находящийся в высоких концентрациях в некоторых пищевых продуктах (сыр, вино и др.). Эти препараты, введенные парентерально, проявляют симпатомиметическую активность (т.е. суживают сосуды, повышают АД и др.), связанную с угнетением обратного захвата норадреналина (кокаин) или высвобождением запасов катехоламинов из депо (тирамин).

Основная область применения адрено- и симпатомиметиков — сердечно-сосудистые поражения (шок, в т.ч. анафилактический, коллапс, остановка сердца, гипотензия) и бронхолегочные (бронхиальная астма) заболевания.

Препараты

Препаратов - 197 ; Торговых названий - 19 ; Действующих веществ - 5

Действующее вещество	Торговые названия
Информация отсутствует

Механизм действия и фармокологические эф-ты

Симпатомиметиков (эфедрин): опосредованное стимулирующее действие на L- и B-адренорецепторы. Щн действует на пресинаптическую мембрану т е варикозные утолщения синапса и способствует выделению норадреналина. Во вторых оказывает слабое стимулирующее действие на эти рецепторы. Он также угнетает нейрональный захват норадреналина. По эффектам похож на адреналин: стимулирует сердце, пов. АД, расширяет бронхи, снижает перистальтику, расширяет зрачок, повышает глюкозу в крови, повыш тонус скелетных мышц, ЦНС стимулирует. Намного слабее адреналина.

симпатолитиков (октадин, резерпин): они угнетают передачу возбуждения на уровне пресинаптической мембраны, угнетают выробатку норадреналина варикозными утолщениями. На адренорецепторы не влияют, т.е. оказывают непрямое действие. Они слабее адреноблокаторов. Также могут нарушать обратный захват адреналина. Эффекты: АД снижает, Пульс уменьшается, сердечный выброс уменьшается, внутриглазное давление снижает, сужение зрачка, Перистальтика ЖКТ усиливается, Резерпин успокаивает, улучшает сон.

Побочные эф-ты:

симпатомиметиков: запоры, повышение глюкозы в крови

симпатолитиков: усиление перистальтики и поносы, язвенная болезнь, брадикардия, боли в области слюнных желез, задержка жидкости в организме, сонливость, слабость, повышение аппетита, депрессия.

Основные показания и противопоказания к применению

Симпатомиметиков: низкое давление, бронхиальная астма, ринит, остановка сердца, для расширения зрачка с диагностической целью. Противопоказания: сахарный диабет, ГБ

Симпатолитиков: ГБ, глаукома. Противопоказания: брадикардия, язвенная болезнь желудка, низкое АД, почечная серд.-сос. недостаточность.

Средства для общей анестезии. Определение. Детерминанты глубины, скорости развития и выхода из наркоза. Требования к идеальному наркотическому средству.

Признаки состояния наркоза: для состояния наркоза характерно: анальгезия – подавление болевой чувствительности; амнезия; потеря сознания; подавление сенсорных и автономных рефлексов; релаксация скелетных мышц.

Требования к средствам для наркоза: плавное введение в наркоз без стадии возбуждения; достаточная глубина наркоза, обеспечивающая оптимальные условия операции; хорошая управляемость глубиной наркоза; быстрый выход из наркоза; большая терапевтическая широта – диапазон между концентрацией, в которой препарат вызывает наркоз, и его минимальной токсической концентрацией. О наркотической широте судят по их концентрации в выдыхаемом воздухе, а средств для неингаляционного – по вводимым дозам. Чем больше наркотическая широта, тем безопаснее препарат; отсутствие побочных эффектов; простота в техническом применении; безопасность в пожарном отношении; приемлемая стоимость.

Стадии наркоза: 1) стадия аналгезии; 2) стадия возбуждения; 3) стадия хирургического наркоза: 1-й уровень – поверхностный наркоз; 2-й уровень – легкий наркоз; 3-й уровень – глубокий наркоз; 4-й уровень сверхглубокий наркоз. 4) Стадия пробуждения (агональная – при передозировке).

Во время общей анестезии парциальное давление ингаляционного анестетика в мозгу равно таковому в легких при достижении стабильного состояния. Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) – это концентрация при которой у 50% пациентов нет реакции на воздействие повреждающего фактора (операционный разрез). МАК используется для определения эффективности анестетика.

Механизм обезболивающего действия средств для наркоза.

Взаимодействие с постсинаптической нейрональной мембраной, что вызывает изменение проницаемости ионных каналов, что нарушает процесс деполяризации и, следовательно, межнейрональную передачу импульсов.

Увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, уменьшение их захвата митохондриями. Это вызывает гиперполяризацию мембраны, повышение проницаемости для ионов калия и в целом – снижение возбудимости нейронов.

Пресинаптическое действие приводящее к снижению высвобождения возбуждающих медиаторов (АХ).

Взаимодействие с ГАМК-бензодиазепин-барбитуратовым рецепторным комплексом и потенциация действия ГАМК.

Угнетение обменных процессов нейронов ЦНС.

Механизм действия и фармокологические эф-ты

Ø Симпатомиметиков (эфедрин): опосредованное стимулирующее действие на L- и B-адренорецепторы. Щн действует на пресинаптическую мембрану т е варикозные утолщения синапса и способствует выделению норадреналина. Во вторых оказывает слабое стимулирующее действие на эти рецепторы. Он также угнетает нейрональный захват норадреналина. По эффектам похож на адреналин: стимулирует сердце, пов. АД, расширяет бронхи, снижает перистальтику, расширяет зрачок, повышает глюкозу в крови, повыш тонус скелетных мышц, ЦНС стимулирует. Намного слабее адреналина.

Ø симпатолитиков (октадин, резерпин): они угнетают передачу возбуждения на уровне пресинаптической мембраны, угнетают выробатку норадреналина варикозными утолщениями. На адренорецепторы не влияют, т.е. оказывают непрямое действие. Они слабее адреноблокаторов. Также могут нарушать обратный захват адреналина. Эффекты: АД снижает, Пульс уменьшается, сердечный выброс уменьшается, внутриглазное давление снижает, сужение зрачка, Перистальтика ЖКТ усиливается, Резерпин успокаивает, улучшает сон.

Побочные эф-ты:

Ø симпатомиметиков: запоры, повышение глюкозы в крови

Ø симпатолитиков: усиление перистальтики и поносы, язвенная болезнь, брадикардия, боли в области слюнных желез, задержка жидкости в организме, сонливость, слабость, повышение аппетита, депрессия.

Основные показания и противопоказания к применению

Ø Симпатомиметиков: низкое давление, бронхиальная астма, ринит, остановка сердца, для расширения зрачка с диагностической целью. Противопоказания: сахарный диабет, ГБ

Ø Симпатолитиков: ГБ, глаукома. Противопоказания: брадикардия, язвенная болезнь желудка, низкое АД, почечная серд.-сос. недостаточность.

14 Средства для общей анестезии. Определение. Детерминанты глубины, скорости развития и выхода из наркоза. Требования к идеальному наркотическому средству. Признаки состояния наркоза: для состояния наркоза характерно: анальгезия – подавление болевой чувствительности; амнезия; потеря сознания; подавление сенсорных и автономных рефлексов; релаксация скелетных мышц.

Механизм обезболивающего действия средств для наркоза.

1) Взаимодействие с постсинаптической нейрональной мембраной, что вызывает изменение проницаемости ионных каналов, что нарушает процесс деполяризации и, следовательно, межнейрональную передачу импульсов.

2) Увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, уменьшение их захвата митохондриями. Это вызывает гиперполяризацию мембраны, повышение проницаемости для ионов калия и в целом – снижение возбудимости нейронов.

3) Пресинаптическое действие приводящее к снижению высвобождения возбуждающих медиаторов (АХ).

4) Взаимодействие с ГАМК-бензодиазепин-барбитуратовым рецепторным комплексом и потенциация действия ГАМК.

5) Угнетение обменных процессов нейронов ЦНС.

Напечатать