Аэртал порошок – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав.

Из этой медицинской статьи можно ознакомиться с лекарственным препаратом Аэртал. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Аэртал, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии люмбаго, ревматоидного артрита и артроза у взрослых и детей. В инструкции перечислены аналоги Аэртала, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Нестероидным противовоспалительным препаратом является Аэртал. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 100 мг, порошок для приготовления суспензии, крем или мазь для снятия воспаления, жара, боли при ревматизме, уменьшения скованности суставов по утрам и их припухлости.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Аэртала:

1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
2. порошок для изготовления суспензии для перорального применения;
3. крем (мазь) для наружного применения: однородная субстанция белого цвета, которая реализуется в алюминиевых тубах по 60 г.

Активное вещество всех форм выпуска – ацеклофенак. В таблетке и пакетике порошка его содержание достигает 100 мг. В 1 г крема содержание действующего вещества – 15 мг.

Фармакологические свойства

Препарат оказывает эффективное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, благодаря угнетению синтеза простагландинов, что в свою очередь приводит к уменьшению воспаления, лихорадки и болевого синдрома. Особенно активен ацеклофенак при различных ревматических заболеваниях, он способствует снижению отечности суставов, утренней скованности и уменьшению выраженности суставной боли.

Активное вещество быстро и полностью всасывается после приема внутрь препарата Аэртал. Инструкция по применению (цена, отзывы, аналоги будут рассмотрены ниже) указывает, что связывание с альбуминами плазмы происходит на 99%. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме. Подвергается метаболизму в незначительной степени.

Основным его метаболитом, обнаруживаемым в плазме, является 4′-гидроксиацеклофенак. Выводится почками преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

От чего помогает Аэртал?

Показания к применению лекарства включают:

• плечелопаточный периартрит;
• люмбаго;
• зубная боль;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• ревматизм мягких тканей;
• остеоартроз;
• другие заболевания опорно-двигательного аппарата.

Инструкция по применению

Таблетки Аэртал

Назначаются внутрь по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки, с достаточным количеством воды.

Порошок для суспензии

Содержимое растворяют в 40-60 мл воды, принимают немедленно.

Взрослым показан 1 пакетик 2 раза в сутки. Детям Аэртал не рекомендуется давать из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности применения в этом возрасте. Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Крем (мазь)

Крем Аэртал применяется только наружно, окклюзионные повязки не рекомендуется.

Средства наносят легкими массирующими движениями 3 раза в сутки по 1-2 г в зависимости от зоны поражения. Детям средство не рекомендуется. Пожилым не требуется коррекция дозы.

Противопоказания

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• повышенная чувствительность к ацеклофенаку или другим компонентам препарата Аэртал, от чего таблетки, мазь и другие лекарственные формы могут вызывать побочные явления;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• подтвержденная гиперкалиемия;
• выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек;
• нарушения кроветворения и коагуляции;
• желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
• указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма).

Побочные действия

По инструкции Аэртал может вызывать такие негативные реакции организма:

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат Аэртал при беременности и в период грудного вскармливания противопоказан к применению.

Клинические данные об его применении при беременности отсутствуют. Регулярное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) в 3 триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки.

Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.

Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях при введении радиоактивного 14С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

Запрещено давать Аэртал детям до 18-ти лет.

Особые указания

Больным с непереносимостью фруктозы нельзя назначать ацеклофенак в порошке, поскольку он содержит 2640 мг сорбитола, что может спровоцировать расстройство желудка или диарею.

Пациентам с фенилкетонурией важно учитывать, что в каждом пакетике порошка – 5,61 мг фенилаланина.

Необходимо проявлять осторожность пациентам с почечной, печеночной, сердечной недостаточностью, а также с другими заболеваниями, предполагающими развитие отеков. Прием НПВС у этой категории больных может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может ингибировать изофермент CYP2С9 и по этой причине вступать во взаимодействие с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.

При сочетании с метотрексатом, циклоспорином, такролимусом и другими НПВП, а также ГКС, диуретиками, гипотензивными, гипогликемическими препаратами, зидовудином требуется коррекция дозы.

Аналоги лекарства Аэртал

К аналогам по структуре относят:

1. Ацеклофенак.
2. Асинак.

Для лечения ревматоидного артрита определяют аналоги по действию:

Условия отпуска и цена

Средняя цена АЭРТАЛ (таблетки № 20) в Москве составляет 270 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 108 гривен, в Казахстане — за 2210 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки за 10-12 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Ацеклофенак представляет собой НПВП, обладающий противовоспалительным и обезболивающим действием. Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландинов.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацеклофенак быстро абсорбируется, его биодоступность составляет почти 100%. C max в плазме крови достигается примерно через 1.25-3 ч после введения препарата. Прием пищи замедляет скорость абсорбции, однако не влияет на степень абсорбции.

Распределение

Ацеклофенак обладает высоким сродством к белкам (>99.7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от концентрации в плазме крови. V d составляет почти 30 л.

Метаболизм

Возможно, ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является 4-ОН-ацеклофенак, роль которого в клинической активности препарата, по-видимому, незначительна. Среди большого числа метаболитов были выделены диклофенак и 4-ОН-диклофенак.

Выведение

Средний T 1/2 составляет 4-4.3 ч. Клиренс составляет примерно 5 л/ч. Примерно 2/3 введенной дозы препарата выводится почками, в основном в виде конъюгированных гидроксил-метаболитов. Только 1% однократной дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

У пожилых пациентов изменений фармакокинетики ацеклофенака выявлено не было.

У пациентов со сниженной функцией печени после однократного приема ацеклофенака было выявлено замедление скорости выведения препарата. В исследовании многократного приема ацеклофенака в дозе 100 мг 1 раз/сут не было выявлено различий фармакокинетических параметров у пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени и пациентов, не страдающих этим заболеванием.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести клинически значимых отличий фармакокинетических параметров после однократного применения препарата выявлено не было.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: сорбитол - 2.639 г, натрия сахаринат - 0.01 г, аспартам - 0.01 г, кремния диоксид коллоидный - 0.006 г, гипромеллоза - 0.018 г, титана диоксид - 0.012 г, ароматизатор молочный - 0.1 г, ароматизатор карамельный - 0.05 г, ароматизатор кремовый - 0.05 г.

3 г - пакетики трехслойные (20) - пачки картонные.

Дозировка

Содержимое пакетиков следует растворять в 40-60 мл воды и принимать немедленно. Одновременный прием пиши замедляет скорость абсорбции действующего вещества, но не снижает степень абсорбции из ЖКТ.

Безопасность и эффективность препарата для лечения детей и подростков не установлена.

Пациенты пожилого возраста

Обычно снижение дозы не требуется, однако следует учитывать меры предосторожности, приведенные в разделе "Особые указания".

Печеночная недостаточность

Почечная недостаточность

Нежелательные явления могут быть минимизированы, если сократить длительность лечения до минимально необходимой для достижения контроля симптомов заболевания.

Передозировка

Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.

Возможные симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, головная боль, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ недостаточно эффективны.

Взаимодействие

Исследований лекарственных взаимодействий не проводилось, за исключением исследований взаимодействия с варфарином.

Ацеклофенак метаболизируется в системе цитохрома Р450 2С9 и, согласно данным исследований in vitro, может ингибировать этот изофермент. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов группы НПВП, существует также риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, активно выводящимися почками, такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается с белками плазмы крови, следовательно, существует вероятность взаимодействия с другими препаратами, обладающими высоким сродством к белкам плазмы крови, по типу замещения, которую следует учитывать.

Т.к. исследований фармакокинетического взаимодействия недостаточно, приведенная ниже информация основана на данных, полученных для других НПВП:

Следует избегать следующих комбинаций препаратов:

Литий и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентраций этих препаратов в сыворотке крови. Следует избегать данной комбинации препаратов, за исключением случаев, когда возможен частый контроль показателей лития и дигоксина.

Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих антнкоагулянты. Следует избегать применения комбинации ацеклофенака и антикоагулянтов кумариновой группы для приема внутрь, тиклопидина, тромболитических препаратов и гепарина, за исключением случаев, когда проводится тщательный контроль.

Антиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в комбинации с НПВП могут увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Приведенные ниже комбинации препаратов могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности:

Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата, поэтому следует также учитывать возможные взаимодействия между НПВП и метотрексатом при лечении низкими дозами метотрексата, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. В случаях, когда необходимо применять комбинированное лечение, следует контролировать функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случаях, когда и НПВП, и метотрексат вводятся совместно в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может повыситься, что приведет к увеличению его токсичности.

Циклоспорин, такролимус: считается, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса увеличивает риск почечной токсичности из-за снижения синтеза простациклина почками. Поэтому очень важно тщательно контролировать функцию почек во время комбинированного лечения.

Другие НПВП: одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту нежелательных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.

Глюкокортикостероиды: может возрастать риск развития язв органов ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики: ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с увеличением содержания калия, следовательно, необходимо контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Было показано, что ацеклофенак не влияет на контроль АД при одновременном применении с бендрофлуазидом, несмотря на то, что лекарственные взаимодействия с другими диуретиками нельзя исключить.

Гипотензивные препараты: НПВП также могут снижать эффективность определенных гипотензивных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек, например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с обезвоживанием, может возникать риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении этих препаратов с НПВП, особенно при лечении пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием. Пациенты должны быть гидратированы в достаточной степени, кроме того, рекомендуется учитывать необходимость мониторинга функции почек после начала комбинированного лечения, а также периодически в ходе лечения.

Гипогликемические препараты: в клинических исследованиях было показано, что диклофенак может применяться одновременно с гипогликемическнми препаратами для приема внутрь, не влияя на их клиническую эффективность. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемическом и гипергликемическом действии этого препарата. Следовательно, в отношении ацеклофенака следует учитывать возможность коррекции дозы препаратов, которые могут вызывать гипогликемию.

Зидовудин: при одновременном применении НПВП и зидовудина повышается риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска гемартроза и образования гематом у ВИЧ-положителытых пациентов, страдающих гемофилией, и получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.

Побочные действия

Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения; нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно Медицинскому словарю для нормативно-правовой деятельности (MеdDRA) и частотой возникновения. Очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко
(< 1/10 000).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия; очень редко - угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гиперкалиемия.

Нарушения психики: очень редко - депрессия, необычные сновидения, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).

Со стороны органа зрения: редко - расстройство зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - головокружение, звон в ушах.

Со стороны сердца: редко - сердечная недостаточность; очень редко - ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: редко - повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии; очень редко - гиперемия, "приливы", васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка; очень редко - бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто - диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит; редко - мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности ферментов печени; очень редко - заболевание печени (включая гепатит), увеличение активности ЩФ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко - отек Квинке; очень редко - пурпура, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина сыворотки крови; очень редко - нефротический синдром, почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - отек, слабость, мышечные спазмы.

Изменения лабораторных и инструментальных исследований: очень редко - увеличение массы тела.

Показания

Симптоматическое лечение:

• ревматоидного артрита;
• остеоартроза;
• анкилозирующего спондилита.

Для купирования воспаления и болевого синдрома при:

• люмбаго;
• зубной боли;
• плечелопаточном периартрите;
• ревматическом поражении мягких тканей.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на регрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);
• желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• нарушения кроветворения и коагуляции;
• тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• непереносимость фруктозы;
• феинлкетонурия;
• повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата.

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность, ИБС, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. состояние после обширных оперативных вмешательств), цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (КК < 60 мл/мин), печеночная недостаточность, заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, язвенный колит в анамнезе, болезнь Крона в анамнезе, бронхиальная астма, диспептические симптомы на момент назначения препарата, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, сахарный диабет, дислипидемия/гиперлипидемия, пожилой возраст, курение, длительное применение НПВП, прием ГКС системного действия, антикоагулянтов, антиагрегантов, ингибиторов обратного захвата серотонина, диуретиков, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, гематологические заболевания, нарушения кроветворения, системная красная волчанка, порфирия, ветряная оспа.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Аэртал ® противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует.

Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов:

Обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие боталлова протока с развитием легочной гипертензии;

Могут вызывать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с маловодием.

Матери на поздних сроках беременности и новорожденные:

Препарат может влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких дозах;

Препарат может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.

Лактация

Аэртал ® не следует принимать в период грудного вскармливания. Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют; при назначении радиоактивного 14 С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

Фертильность

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или активным заболеванием печени.

При лечении пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять более низкие дозы ацеклофенака. Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин), прогрессирующим заболеванием почек, подтвержденной гиперкалиемией.

Доказательства необходимости изменения дозы ацеклофенака при лечении пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести отсутствуют, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата для лечения детей и подростков не установлена.

Применение у пожилых пациентов

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата пациентам пожилого возраста.

Особые указания

Следует избегать применения препарата Аэртал ® одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Нежелательные явления могут быть уменьшены, если максимально сократить длительность лечения и снизить дозу препарата до минимально необходимой для достижения контроля симптомов заболевания.

Влияние на ЖКТ

Ацеклофенак следует назначать с осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением пациентам с заболеваниями, перечисленными ниже, т.к. может произойти ухудшение их течения:

Симптомы, указывающие на желудочно-кишечные заболевания, включая верхний и нижний отделы ЖКТ;

Язва, кровотечение или прободение язвы желудка или кишечника в анамнезе при наличии инфекции Helicobacter pylori;

Язвенный колит в анамнезе;

Болезнь Крона в анамнезе;

Гематологические заболевания, системная красная волчанка (СКВ), порфирия и нарушения кроветворения.

Имеются сообщения о желудочно-кишечном кровотечении, формировании язвы желудка или кишечника или прободении язвы, которые могут приводить к смерти при приеме любых НПВП в любое время на фоне лечения, сопровождающиеся или не сопровождающиеся тревожными симптомами, независимо от наличия в анамнезе серьезных желудочно-кишечных осложнений.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или прободения язвы выше при лечении высокими дозами НПВП у пациентов с язвой желудка или кишечника в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Также при лечении этих групп пациентов и пациентов, которым требуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в малых дозах или других препаратов, которые могут увеличивать риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассматривать необходимость применения комбинированной терапии с защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, в первую очередь пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах в области живота (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), уделяя максимум внимания симптомам на ранних стадиях лечения. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие лекарственные препараты, которые могут увеличить риск образования язвы или кровотечения, таких как ГКС системного действия, антикоагуляты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или aнтиагрегантные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.

В случае появления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы у пациентов, принимающих препарат Аэртал ® , лечение следует отменить.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и кровообращение головного мозга

При лечении пациентов с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью необходимо проводить соответствующее наблюдение и давать рекомендации, т.к. имеются сообщения о развитии задержки жидкости и отеков на фоне лечения НПВП.

Существуют основания полагать, что некоторые НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) могут вызывать увеличение риска развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Для исключения этого риска при применении ацеклофенака недостаточно данных.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или заболеваниями сосудов головного мозга должны начинать лечение ацеклофенаком только после взвешенного решения лечащего врача. Аналогично, необходима тщательная оценка показаний к длительному лечению пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение) до его начала.

Также следует соблюдать осторожность и осуществлять тщательное медицинское наблюдение при применении ацеклофенака пациентам с кровоизлиянием в головной мозг в анамнезе.

Влияние на печень и почки

Лечение НПВП может вызывать зависимое от дозы уменьшение синтеза простагландинов и провоцировать почечную недостаточность. Необходимо принимать во внимание важность простагландинов для поддержания почечного кровотока у пациентов с нарушениями функции сердца или почек, дисфункцией печени, пациентов, получающих лечение диуретиками или восстанавливающихся после полостной операции, а также пожилых пациентов.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также пациентов с другими заболеваниями, предрасполагающими к задержке жидкости. У этих пациентов лечение НПВП может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости в организме. Также необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, получающим лечение диуретиками, или, напротив, пациентам с риском гиповолемии. Следует назначать минимальную эффективную дозу и проводить регулярный контроль функции почек. Влияние препарата на функцию почек обычно обратимо после отмены ацеклофенака.

Следует отменить лечение ацеклофенаком в случае, если отклонения показателей функциональных тестов печени от нормальных значений сохраняются или увеличиваются при появлении клинических симптомов, соответствующих развитию печеночной недостаточности, или в случае появления иных проявлений (например, эозинофилии, сыпи).

Гепатит может развиться без предшествующих симптомов.

У пациентов с печеночной порфирией применение НПВП может спровоцировать обострение заболевания.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и в случае применения других НПВП, уже на ранних этапах применения препарата могут появиться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции. В очень редких случаях на фоне применения НПВП наблюдались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них могут приводить к смерти. Пациенты подвержены наиболее высокому риску развития этих реакций в начале курса лечения, в большинстве случаев реакции манифестируют в первый месяц лечения. При первых признаках кожной сыпи, повреждения слизистых оболочек или любых других симптомов гиперчувствительности необходимо отменить лечение препаратом Аэртал ® .

В исключительно редких случаях ветряная оспа может спровоцировать серьезные инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. В настоящий момент нельзя исключить роль НПВП в ухудшении течения этих инфекционных осложнений. Следовательно, рекомендуется избегать применения препарата Аэртал ® при ветряной оспе.

Влияние на гематологические показатели

Ацеклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с бронхиальной астмой или с анамнезом бронхиальной астмы, т.к. имеются сообщения о том, что НПВП могут вызывать бронхоспазм у таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, т.к. в этой возрастной группе повышена частота нежелательных явлений, связанных с лечением НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и прободения язвы, которые могут приводить к смерти. Кроме того, пациенты пожилого возраста в большей степени подвержены почечной, печеночной или сердечно-сосудистой недостаточности.

Длительное лечение

Необходимо тщательно наблюдать всех пациентов, получающих длительное лечение НПВП, регулярно выполняя общий анализ крови, функциональные тесты печени и почек.

Каждый пакетик препарата Аэртал ® , порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг, содержит 2.64 г сорбитола, который может вызвать нарушения со стороны ЖКТ и диарею. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя назначать данный препарат.

Аэртал ® , порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг, содержит аспартам, источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждый пакетик содержит 5.61 мг фенилаланина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Владелец/регистратор

Международная классификация болезней (МКБ-10)

K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата M05 Серопозитивный ревматоидный артрит M15 Полиартроз M25.5 Боль в суставе M42 Остеохондроз позвоночника M45 Анкилозирующий спондилит M47 Спондилез M54.1 Радикулопатия M54.3 Ишиас M54.4 Люмбаго с ишиасом M75.0 Адгезивный капсулит плеча M79.0 Ревматизм неуточненный M79.1 Миалгия M79.2 Невралгия и неврит неуточненные R52.0 Острая боль R52.2 Другая постоянная боль

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность близка к 100%. С mах в плазме крови достигается через 1.25-3 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение

Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99.7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от его концентрации в плазме. V d составляет 30 л.

Метаболизм

Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака, роль которого в клиническом действии, скорее всего, является минимальной. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.

Выведение

Средний T 1/2 составляет 4-4.3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном, в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.

Показания

Купирование воспаления и болевого синдрома при:

Люмбаго;

Зубной боли;

Плечелопаточном периартрите;

Ревматическом поражении мягких тканей.

Симптоматическое лечение:

Ревматоидного артрита;

Остеоартроза;

Анкилозирующего спондилита.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;

Желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;

Указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);

Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

Нарушения кроветворения и коагуляции;

Выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек;

Подтвержденная гиперкалиемия;

Беременность;

Период лактации (грудное вскармливание);

Детский и подростковый возраст до 18 лет;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, снижении ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств), ИБС, хронической почечной, печеночной и сердечной недостаточности, при КК<60 мл/мин, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях.

Побочные действия

Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения. Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно MеdDRA и частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия; очень редко - угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гиперкалиемия.

Нарушения психики: очень редко - депрессия, необычные сновидения, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).

Со стороны органа зрения: редко - расстройство зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение АД, сердечная недостаточность; очень редко - учащенное сердцебиение, гиперемия кожи, "приливы", васкулит.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; очень редко - бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко - мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности ферментов печени; очень редко - заболевание печени (включая гепатит), повышение активности ЩФ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, дерматит; очень редко - пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). В отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

Аллергические реакции: нечасто - крапивница; редко - ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина сыворотки крови; очень редко - нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Общие реакции: очень редко - отек, повышенная утомляемость, спазм мышц нижних конечностей.

Данные лабораторных исследований: очень редко - увеличение массы тела.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или появляются любые другие побочные эффекты, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.

Симптомы: возможно тошнота, рвота, боль в области желудка, головокружение, головная боль, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью.

Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Особые указания

Следует избегать одновременного приема препарата Аэртал ® и других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.

Влияние на ЖКТ

Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии соответствующих симптомов и наличии серьезных заболеваний ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит), так и без них.

Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она сопровождалась кровотечением или прободением, а также у пациентов пожилого возраста. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы). Такое лечение необходимо пациентам, принимающим небольшие дозы аспирина или других препаратов, которые негативно влияют на состояние ЖКТ.

Пациенты с заболеваниями ЖКТ, включая пациентов пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в т.ч. при первичном приеме препарата. Особая осторожность требуется при назначении препарата пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повышать риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные ГКС, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Аэртал ® , лечение следует отменить.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС

Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени требуется соответствующее наблюдение, т.к. с приемом НПВП ассоциированы задержка жидкости в организме и отеки.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (в частности, в высоких дозах и при длительном применении) может несущественно увеличивать риск артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Нет достоверных данных об отсутствии этого риска при приеме ацеклофенака.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ИБС, атеросклерозом периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения следует соблюдать особую осторожность при приеме ацеклофенака. Также, перед первым приемом следует соблюдать осторожность пациентам с факторами риска для сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).

Влияние на печень и почки

Прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и острую почечную недостаточность. Важность простагландинов для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также пациентам с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов НПВП могут привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Пациентам, принимающим диуретики, лицам с повышенным риском гиповолемии также следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аэртал ® . Необходимо назначение минимальной эффективной дозы и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Нежелательные явления со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.

Прием ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.

Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и другие НПВП, препарат может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если препарат принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием ацеклофенака.

В отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких тканей.

В настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Аэртал ® при ветряной оспе.

Гематологические нарушения

Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе или текущей, так как прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов пожилого возраста, т.к. у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение ЖКТ) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. Также пожилые пациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени или сердечно сосудистой системы.

Длительное применение

Все пациенты, получающие длительное лечение НПВП, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентраци нимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат способен вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

При почечной недостаточности

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями почек с хронической почечной недостаточностью.

Препарат противопоказана при выраженной почечной недостаточности, прогрессирующем заболевании почек, подтвержденной гиперкалиемии.

При нарушении функций печени

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени. Следует учитывать, что у пациентов с печеночной недостаточностью возможны изменения кинетики и метаболизма препарата.

Препарат противопоказана при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Аэртал ® , таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует. Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

При применении в III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов:

Обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие боталлова протока с развитием легочной гипертензии;

Могут вызывать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.

При применении на поздних сроках беременности препарат может влиять у матерей и новорожденных на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких дозах. Так же препарат может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.

Препарат Аэртал ® , таблетки покрытые пленочной оболочкой, 100 мг не следует принимать во время кормления грудью. Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у женщин отсутствуют; при назначении радиоактивного 14 С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

НПВП могут влиять на фертильность, в связи с чем не рекомендуются к применению женщинам, планирующими беременность.

Лекарственное взаимодействие

За исключением варфарина, исследований лекарственного взаимодействия не проводилось.

Ацеклофенак метаболизируется при участии изофермента CYP2C9; данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими НПВП, увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, есть возможность взаимодействия по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками. Ниже приведена класс-специфичная информация для НПВП.

НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата ; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении метотрексата в высоких дозах следует избегать назначения НПВП.

Некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина , что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый контроль концентраций лития и дигоксина.

НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне приема антикоагулянтов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательное наблюдение за состоянием пациента.

При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина НПВП способны увеличивать риск желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возможно увеличение частоты возникновения побочных явлений, поэтому следует при таких комбинациях требуется осторожность.

При одновременном применении с ГКС возрастает риск возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

Ацеклофенак, как и другие НПВП, способен ингибировать активность диуретиков , может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Ацеклофенак не влиял на контроль АД при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими диуретиками.

НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов . Совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или при обезвоживании. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).

Клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

При одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Способ применения

Взрослым назначают внутрь по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут, утром и вечером.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Латинское название: Airtal
Международное название: Aceclofenac
Код АТХ: M01AB16
Действующее вещество: Ацеклофенак
Производитель: ОАО Гедеон Рихтер, Венгрия;
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

«Аэртал» — медицинский препарата с противовоспалительным эффектом. Как правило, применяется в качестве обезболивающего средства при различных болезнях опорно-двигательной системы.

Лечебные свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество оказывает противовоспалительное, жароснижающее, а также болеутоляющее действие. Ацеклофенак способствует угнетению выработки простагландинов, и тем самым помогает снять болезненные ощущения в месте локализации воспалительного процесса, а также препятствует развитию лихорадки. При ревматизме ацеклофенак значительно снижает силу боли, избавляет от скованности движений по утрам, снимает отечность суставов, что улучшает общее состояние больного.

Фармакокинетика

Действующее вещество достаточно быстро всасывается при приеме таблеток или же суспензии, приготовленной на основе порошка. Максимальная концентрация ацеклофенака в крови достигает уже через 1 час 15 мин. – 3 часа. Проникая непосредственно в синовиальную жидкость, его концентрация при этом составляет 57% от показателя ацеклофенака в плазме, причем максимальная концентрация наступает примерно на 2 – 4 часа позднее, чем в самой плазме. Распределяется действующее вещество в объеме 25 литров.

Действующий компонент связывается с альбуминами на 99%. Он попадает в общий кровоток без каких-либо изменений, главным метаболитом считается 4′-гидроксиацеклофенак.

Время полувыведения составляет не более 4 часов. Выведение компонентов препарата Аэртал производится почками, они обычно представлены гидроксипроизводными (2/3 от применяемо дозы).

Показания к применению

Принимать препарат Аэртал можно в качестве обезболивающего и для снятия воспаления при следующих болезнях:

• Артрит ревматоидного типа
• Люмбаго
• Остеоартроз
• Периартрит плечелопаточный
• Спондилит анкилозирующий
• Болезни, вызывающие патологии опорно-двигательного аппарата.

Локализация данных видов болезней различна, о некоторых из них можно подробнее прочитать в статье: .

Принимать препарат Аэртал также можно как эффективное обезболивающее средство при зубной боли.

Таблетки «Аэртал»

1 таблетка содержит:

Цена за 20 шт от 323 руб до 413 руб

Основной лекарственный компонент: ацеклофенак в дозировке 100 мг;

Дополнительные компоненты, входящие в препарат: глицерил дистеарат, кроскармеллоза натрия, повидон, микрокристаллическая целлюлоза.

Каждая из таблеток покрыта оболочкой-пленкой: округлые и двояковыпуклые (их диаметр составляет примерно 8 мм). На одной стороне таблетки можно увидеть выгравированную «А». Таблетки выпускаются в блистерах, каждый из которых содержит10 штук. Упаковка может вмещать до 9 блистеров.

Таблетки хранятся при t > 25 °C на протяжении 3 лет от даты производства.

Способ применения и дозы

Таблетки Аэртал не следует принимать в измельченном виде. Средняя суточная доза – 2 таблетки, каждая из которых содержит 100 мг ацеклофенака. Обычно врачи назначают принимать таблетки в утреннее и вечернее время (1 таблетка утром, 1 вечером).

Порошок «Аэртал»

1 саше содержит:

Средняя цена — 350 руб

Действующее вещество: ацеклофенак, дозировка – 100 мг.

Вспомогательные компоненты: аспартам, гипромеллоза, сорбитол, кремния диоксид коллоидный, натрия сахаринат, титина диокисид, а также араматизаторы (молоко, карамель и крем).

Порошок предназначен для последующего приготовления суспензии, которую необходимо применять перорально. Цвет порошка – белый или же кремовый (отпускается в трехслойном упаковочном пакете, картонная пачка содержит 20 штук).

Больные, у которых выявлена непереносимость фруктозы, не могут принимать ацеклофенак в виде суспензии, так как в ней содержится сорбитол, который провоцирует расстройство пищеварения.

Порошок хранится при t > 30 °C в течение 4 лет от даты изготовления.

Способ применения и дозы

Порошок Аэртал применяется в основном однократно для снятия сильно выраженных болевых ощущений. Курс лечения подразумевает применение 1 пакетика в утреннее время, а также 1 порции суспензии вечером. Готовить лекарство просто: развести содержимое пакетика в 60 мл жидкости (воды). Рекомендуется применение суспензии сразу же после ее приготовления.

Мазь «Аэртал»

Цена на Аэртал крем 1,5% 60 г составляет около 261 руб

1 г крема (мази) содержит 100% ацеклофенак, который представлен в микронизированной форме – 15 мг.

Дополнительные компоненты: пропилпарагидроксибензоат, воск эмульсионный, метилпарагидроксибензоат, парафин жидкий, а также вода.

Крем (мазь) рекомендован для наружного использования. Он снимает чрезмерную отечность, подавляет дальнейшее развитие эритемы. Крем или мазь является анальгетиком местного действия, обладает противовоспалительным эффектом.

Представлен в виде однородной субстанции насыщенного белого оттенка. Производится в тубах из алюминия, которые содержат 60 г крема, в картонной пачке находится 1 туба.

Крем хранится при t > 25 °C, срок хранения – не более 2 лет.

Способ применения и дозы

Крем Аэртал применяется только для втирания в кожный покров. Не стоит наносить крем под сильно сдавливающие кожу повязки.

Втирать крем необходимо легкими движениями в месте локализации отечности или болезненных ощущених трижды на протяжении суток. Расчет необходимого на одно применение крема: 2 г на 7 см 2 поверхности кожного покрова.

При беременности и грудном вскармливании

На протяжении первых двух триместров беременности применение Аэртала возможно лишь в некоторых случаях, когда польза для матери превышает возможные риски для плода. Применять препарат Аэртал во время планирования или 1 и 2 триместра беременности стоит с осторожностью, курс лечения должен быть минимальным со сниженой дозировкой препарата.

Не установлен факт выделения ацеклофенока вместе с грудным молоком. В этом случае препарат назначается под строгим контролем врача. Сколько дней можно будет принимать препарат, решает только лечащий врач.

Противопоказания

Описание лекарственного средства содержит ряд противопоказаний, его не назначают при таких случаях:

• Язвенная болезнь, эрозия, а также кровотечения, локализующиеся в органах ЖКТ
• Наличие крапивницы
• Ринит, что вызван приемом нестероидных лекарственных средств, а также аспирина
• Бронхоспазм
• Прогрессирующая почечная недостаточность
• Патологии кровотворения
• Период беременности, а также лактации
• Гиперкалиемия
• Сверхчувствительность к действующим веществам, которые содержит препарат Аэртал
• Возраст до 18 лет.

Препарат назначают с осторожностью при болезнях ЖКТ, печени, почек, гипертонии, ишемии, сахарном диабете, болезнях периферических артерий, в преклонном возрасте, при курении, в случае злоупотребления алкоголем, при продолжительном применении противовоспалительных лекарственных средств нестероидного типа.

Крем Аэртал не назначают при нарушении целостности кожи в том месте, где предполагается нанесение препарата.

Меры предосторожности

С особой осторожностью стоит применять препарат при патологиях сердечно-сосудистой системы, почек, а также печени. Не рекомендован прием при иных болезнях, которых сопровождается возникновением отеков. Применение лекарственного средства этой категорией больных чревато возникновением серьезных последствий, в результате чего нарушится почечная экскреция, наблюдается отечность.

Больным фенилкетонурией стоит учитывать, что порошок Аэртал содержит незначительное количество фенилаланина (5,61 мг).

Если при приеме ацеклофенака у больного наблюдается головокружение, слабость, нарушения функционирования ЦНС, тогда лучше воздержаться от управления автотранспортными средствами.

Взаимодействие с другими лекарствами

Стоит учитывать, что применяя этот препарат, снижается эффективность лекарственных средств, что употребляются для снижения артериального давления, а также диуретиков. Сочетание препарата с калийсберегающими диуретиками крайне нежелательно, так как может спровоцировать развитие гипергликемии или же гиперкалиемии.

Производитель предупреждает, что есть риск возникновения побочных эффектов во время приема препарата с глюкокортикостероидами или же иными нестероидными лекарственными средствами. Не исключено, что Аэртал может повышать нефротоксичность циклоспорина.

Препарат стоит с осторожностью принимать в сочетании с мочегонными средствами, при высоком риске возникновения гиповолемии и больным преклонного возраста.

Побочные эффекты

Прием препарата может вызвать множественные побочные эффекты:

ЖКТ: нарушение работы кишечника с наличием колик и метеоризма, рвота или тошнота, возникновение язвенной болезни и эрозий, гепатит, острый панкреатит, а также стоматит;

ЦНС и периферическая НС: нарушение качества сна, чрезмерная возбудимость, парестезия, депрессивное состояние, головокружение, вертиго, менингит, нарушение зрительной функции и ухудшение памяти, потеря ориентации в пространстве, изменение чувствительности, а также вкуса;

Другие: аллергические реакции, нарушение работы почек, гематурия, анемия, лейкопения, гипертензия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, а также патологии сердечнососудистой системы.

Передозировка

Передозировку можно выявить по следующим симптомам: тошнота, рвотные позывы, болезненны ощущения в желудке, слабость, головные боли.

В качестве лечения стоит произвести промывание желудка, принять активированный уголь. При необходимости не исключено использование антацидов, а также иных средств, применяемых при симптоматической терапии.

Аналоги

На сегодняшний день выпускают много препаратов, схожих по действию с Аэрталом, но действующее вещество в них другое.

«Мовалис»

Берингер Ингельхайм Интернешнл, Германия
Цена от 458 до 667 руб

Мовалис производится в форме таблеток, ректальных суппозиторий, геля, раствора для инъекций, порошка для приготовления раствора. Рекомендуется для симптоматического лечения артрита, спондилита анкилозирующего типа, а также артроза. Выявлена эффективность при лечении воспалительных процессов. Основным действующим веществом препарата Мовалис является мелоксикам.

Плюсы:

• Высокая эффективность
• Легкость применения
• Снимает симптомы простуды

Минусы:

• Высокая цена Мовалис
• Много побочных эффектов.

«Найз»

Доктор Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Цена от 116 до 318 руб

Найз – лекарственные формы: таблетки, суспензии, гель. Лекарственное средство является нестероидный препаратом, что обладает противовоспалительным действием, поэтому эффективен при многих заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также болях различной природы.

Плюсы:

• Приемлемая цена
• Быстро снимает сильную боль
• Лекарство представлено в нескольких лекарственных формах

Минусы:

• Действует не сразу
• Эффективен лишь при определенных видах боли
• Есть большой перечень противопоказаний.

«Диклофенак»

Синтез, Россия
Цена от 38 до 78 руб

Диклофенак представлен следующими лекарственными формами: таблетки, мазь, крем или гель, а также свечи. Его назначают при различных патологических процессах, сопровождающихся воспалительным процессом.

Плюсы:

• Низкая стоимость
• Быстро снимает воспалительный процесс и избавляет от боли

Минусы:

• Нарушает функции печени и почек и органов ЖКТ
• Низкая биодоступность (50-60%).

Класс заболеваний

• Ревматоидный артрит неуточненный
• Артроз неуточненный
• Ревматическая полимиалгия
• Анкилозирующий спондилит

Клинико-фармакологическая группа

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Противовоспалительное
• Жаропонижающее
• Обезболивающее

Фармакологическая группа

• НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения

метотрексата в течение 24 ч до или после его приема - может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия-

ацетилсалициловой кислоты - снижается концентрация ацеклофенака в крови-

антиагрегантов и антикоагулянтов - повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови).

Меры предосторожности при приеме

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Из-за важной роли ПГ в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных со сниженным ОЦК (например после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуется контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью кинетика и метаболизм отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Пациентам, страдающим головокружениями и другими нарушениями со стороны ЦНС, в период приема Аэртала следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с опасными механизмами.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

M Костно-мышечная система

M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты

M01A Нестероидные противовоспалительные препараты

M01AB Производные уксусной кислоты