Дексаметазон в ампулах инструкция по применению детям. Дексаметазон (раствор для инъекций)

Дексаметазон – синтетический глюкокортикостероид. Выпускается сразу в нескольких лекарственных формах: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, глазные капли, таблетки. По глюкокортикоидной активности в 25 раз превосходит гидрокортизон, в 7 раз – преднизолон. Угнетает активность белых кровяных клеток и резидентных мононуклеарных фагоцитов. Препятствует миграции первых в воспалительный очаг. Стабилизирует мембраны лизосом, уменьшая тем самым уровень протеаз в воспалительном очаге. Нивелирует действие гистамина на стенки капилляров, уменьшая тем самым их проницаемость. Ингибирует пролиферативную активность фибробластов и подавляет синтез коллагена. Снижает интенсивность образования медиаторов воспаления – простагландинов и лейкотриенов. Тормозит высвобождение циклооксигеназы-2. Способствует миграции лейкоцитов из крови в лимфу. При непосредственном взаимодействии с кровеносными сосудами проявляет сосудосуживающий эффект. Влияние на обмен белков: снижает содержание глобулинов в сыворотке, стимулирует образование альбуминов в почках и печени, активизирует катаболические процессы в скелетных мышцах. Влияние на обмен жиров: способствует образованию жирных кислот, перераспределяет жировую ткань из конечностей в область живота, лица, плечевого пояса, повышает уровень липидов в крови. Влияние на углеводный обмен: способствует всасыванию углеводов из гастроинтестинального тракта, повышает уровень глюкозы в крови. В субмаксимальных дозах делает ткани головного мозга более возбудимыми и повышает риск возникновения судорог. При системном использовании проявляет противовоспалительный, антиаллергический эффекты, подавляет иммунитет и избыточную пролиферацию клеток. Местные формы препарата проявляют противовоспалительный, антиаллергический эффекты, снижают интенсивность поступления экссудата в очаг воспаления (благодаря сосудосуживающему эффекту).

Подвергается метаболизму микросомальными ферментами печени. Период полужизни – 2-3- часа. Элиминируется почками.

Бактериальные, вирусные и грибковые инфекции требуют постоянного медицинского мониторинга состояния пациента, принимающего Дексаметазон. Тяжелые формы инфекционных заболеваний допускают прием препарата только в сочетании со специфической терапией. Заболеваниями и состояниями, при которых препарат также следует принимать с осторожностью, являются: иммунодефицитные заболевания, прививка БЦЖ, заболевания гастроинтестинального тракта (язва желудка и 12-перстной кишки, воспаление слизистой оболочки пищевода, воспаление дивертикула и т.д.), кардиоваскулярная патология, эндокринные заболевания. Перед началом медикаментозной терапии с использованием Дексаметазона необходимо отслеживать показатели крови, содержание глюкозы и электролитов в крови. При резком прекращении приема препарата (в особенности, если тот принимался в субмаксимальных дозах) часто развивается синдром рикошета, проявлениями которого является тошнота, ухудшение аппетита, скелетно-мышечными болями, хронической усталостью. Во время приема препарата необходимо мониторить артериальное давление, водно-солевой баланс, а также наблюдаться у офтальмолога.

В сочетании с определенными препаратами Дексаметазон может вызывать ряд нежелательных побочных эффектов. Так, совместный его прием с азатиоприном или антипсихотическими лекарственными средствами может спровоцировать катаракту, а с антихолиноэргами – глаукому. В сочетании с оральными контрацептивами, препаратами тестостерона, женских половых гормонов, анаболическими стероидами Дексаметазон может вызывать акне, повышенный рост волос по мужскому типу. В комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами прием препарата повышает риск эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

Фармакология

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками.

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.

Форма выпуска

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
250 мл - ампулы (50) - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные - транспортные коробы (in bulk)

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь при тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10-15 мг/сут, поддерживающая доза может составлять 2-4.5 мг и более в сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема. В небольших дозах принимают 1 раз/сут утром.

При парентеральном применении вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.

При применении в офтальмологии при острых состояниях закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. каждые 1-2 ч, затем, при уменьшении воспаления, через каждые 4-6 ч. Длительность лечения от 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от клинического течения заболевания.

Взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.

При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.

При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.

Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Местные реакции: при парентеральном введении - некроз тканей.

При наружном применении: редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Показания

Для приема внутрь: болезнь Аддисона-Бирмера; острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом; бронхиальная астма; ревматоидный артрит в фазе обострения; НЯК; заболевания соединительной ткани; аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь; острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения); злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии); врожденный адреногенитальный синдром; отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).

Для парентерального введения: шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Для применения в офтальмологической практике: негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к дексаметазону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, нарушение целостности глазного эпителия, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома.

С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция).

С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью следует применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.

При применении дексаметазона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.

В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Дексаметазон – широко распространенный препарат из класса глюкокортикоидов. Трудно указать такую область медицины, в которой бы не применялся Дексаметазон. Его основное назначение – борьба с шоковыми состояниями организма, отеками, воспалениями и аллергическими реакциями.

Описание

Дексаметазон – это искусственно синтезированное соединение. Впервые оно было получено в 1957 году. Ныне Дексаметазон входит в число жизненно необходимых лекарственных препаратов.

По своей структуре препарат схож с естественным гормоном надпочечников человека – гидрокортизоном, однако обладает более выраженным действием. По сравнению с другим широко распространенным синтетическим глюкокортикоидом – преднизолоном, Дексаметазон обладает в 7 раз большей активностью, а по сравнению с гидрокортизоном – в 30 раз большей активностью. Однако минералокортикоидная активность Дексаметазона, в отличие от преднизолона и гидрокортизона, очень низка.

При поступлении препарата в организм он связывается с особыми глюкокортикостероидными рецепторами, присутствующими во всех тканях. Антишоковое действие препарата в основном объясняется его способностью стимулировать бета-адренорецепторы. В результате патологическое падение давления сменяется его повышением, и физиологические параметры организма приходят в норму.

Также соединение способно снижать проницаемость сосудов, подавлять выработку медиаторов воспаления – гистаминов и простагландинов, ингибировать высвобождение цитокинов, уменьшать активность клеток иммунной системы – лимфоцитов, макрофагов и тучных клеток, снижать чувствительность эффекторных клеток к медиаторам воспаления, предотвращать появление соединительной ткани.

Эти свойства препарата позволяют бороться с тяжелыми аллергическими реакциями, такими, как анафилактический шок и отек Квинке, уменьшать боль и воспаление при ревматических заболеваниях. Дексаметазон воздействует на все стадии воспалительного процесса, повышает устойчивость клеточных мембран к внешним воздействиям. Препарат повышает чувствительность бета-рецепторов, расположенных в нижних дыхательных путях к симпатомиметикам, что объясняет его лечебный эффект при обструктивных заболеваниях органов дыхания.

Препарат оказывает значительное влияние на процессы обмена белков, липидов и минералов. В частности, препарат способствует образованию жировой ткани на теле, улучшает всасывание углеводов из ЖКТ, способствует увеличению синтеза высших жирных кислот и триглицеридов. Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует вывод ионов калия. Также Дексаметазон изменяет метаболизм в костной и хрящевой ткани, в частности, способствует вымыванию кальция из костей. Способен проникать в центральную нервную систему.

Дексаметазон можно использовать не только для лечения взрослых, но и в педиатрической практике. Причем он разрешен даже грудным детям.

При внутривенном введении препарат действует почти мгновенно. При внутримышечном способе на то, чтобы препарат начал бы свою работу, требуется несколько часов.

Большая часть препарата (60-70%) связывается в крови с особым транспортным белком –транскортином. Препарат может проходить через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания

Дексаметазон – это неразлучный спутник терапевта и хирурга, поскольку число заболеваний, при которых назначается препарат, очень велико. Но, как правило, это воспалительные заболевания соединительной ткани, в частности, суставов, отеки (в том числе отеки головного мозга), системные аллергические реакции (отек квинке, бронхиальная астма, крапивница, анафилактический шок), аутоиммунные заболевания, шоковые состояния, воспалительные патологии кожи (псориаз, экзема, дерматиты), черепно-мозговые травмы, болезни кишечника неясной этиологии.

Незаменим препарат бывает при шоковых состояниях, возникающих в результате:

  • ожогов,
  • травм,
  • хирургических операций,
  • отравлений.

В данных случаях Дексаметазон используется при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии.

При суставных заболеваниях Дексаметазон применяют в том случае, если нестероидная терапия показала свою неэффективность. К диагнозам, при которых врач может назначить препарат, относятся:

  • ревматоидный артрит;
  • волчанка и склеродермия, сочетающиеся с поражением суставов;
  • остеоартроз;
  • остеохондроз.

При аллергических состояниях Дексаметазон применяется в тех случаях, когда неэффективна терапия антигистаминными препаратами, или же бурная аллергическая реакция угрожает жизни пациента, например, при анафилактическом шоке.

Применяют Дексаметазон и при многих заболеваниях системы крови:

  • гемолитическая анемия,
  • тромбоцитопения,
  • агранулоцитоз.

Также применяется Дексаметазон при недостаточной функциональности надпочечников, врожденной гиперплазии коры надпочечников, подостром тиреоидите.

Кроме того, Дексаметазон назначают при:

  • болезни Аддисона-Бирмера;
  • гипотиреозе;
  • офтальмопатии, связанной с тиреотоксикозом;
  • неспецифическом язвенном колите;
  • врожденном адреногенитальном синдроме;
  • миеломной болезни;
  • пересадке костного мозга;

При химиотерапии цитостатиками препарат может применяться в качестве средства, подавляющего рвотный рефлекс.

Парентеральное введение наиболее эффективно при шоковых состояниях, отеке головного мозга, тяжелых аллергических реакциях, острых гемолитических анемиях.

Также препарат нередко используется в офтальмологической практике, при лечении таких патологий, как конъюнктивит, кератит, блефарит, ирит, склерит, эписклерит, а также при терапии воспалительных процессов, возникших после операций на глазах.

Форма выпуска

Препарат в основном предназначен для парентерального ввода (внутривенно струйно или капельно, либо внутримышечно). Для этой цели выпускаются ампулы с раствором Дексаметазона емкостью 1 и 2 мл. Концентрация действующего вещества в ампулах – 4 мг/мл.

Также существует и таблетированная форма препарата. Дозировка одной таблетки – 0,5 мг.

Еще одна форма, предназначенная для лечения ряда глазных заболеваний – капли. Они имеют дозировку в 1 мг/ мл.

Инструкция по применению Дексаметазона

В большинстве случаев длительность приема внутрь или ввода препарата невелика и составляет всего несколько дней, обычно 3-4. Лишь в редких случаях врач может назначить более продолжительный курс лечения. Если первоначально препарат вводится парентеральным способом, то при первой же возможности пациента переводят на прием таблеток.

Лечебная дозировка зависит от разновидности заболевания и его тяжести и в большинстве случаев колеблется в диапазоне 5-20 мг в сутки. Хотя в отдельных случаях применяются и более высокие дозы. Суточная дозировка обычно делится на несколько приемов или инъекций.

При лечении аллергических заболеваний обычно назначается в первые сутки 4-8 мг препарата внутривенно, затем переходят на прием таблеток. Продолжительность терапии обычно составляет неделю.

При тяжелых заболеваниях первоначальная доза может составлять 10-15 мг, поддерживающая – 2-4,5 мг.

Детям обычно проводят внутримышечные инъекции. Дозировка при этом составляет 0,2-0,4 мг в сутки.

При суставных заболеваниях могут практиковаться внутрисуставные введения препарата. Эти процедуры проводятся редко – 3-4 раза в год. Дозировка при подобных инъекциях составляет от 0,5 до 5 мг. Точное значение дозировки зависит от возраста пациента и течения болезни.

При обострениях офтальмологических заболеваний закапывают по 1-2 капли в каждый глаз каждые 1-2 часа. При уменьшении воспаления интервал между процедурами увеличивается до 4-6 ч. Длительность лечения может варьироваться от 1-2 дней до нескольких недель.

Синдром отмены

Как и в случае других препаратов из группы глюкокортикостероидов, дексаметазон при длительной терапии может вызывать лекарственную зависимость, а резкое прекращение лечения препаратом иногда чревато тяжелыми последствиям для здоровья. Кроме того, препарат подавляет синтез стероидных гормонов надпочечниками человека. Обычно после прекращения использования дексаметазона функция надпочечников приходит в норму. Однако это происходит далеко не всегда. Если функция надпочечников остается в угнетенном состоянии, то у пациента развивается надпочечниковая недостаточность, которая в тяжелых случаях приводит к летальному исходу.

Чтобы избежать ухудшения состояния после отмены приема Дексаметазона, препарат необходимо отменять постепенно.

Противопоказания

В том случае, когда речь идет о настолько тяжелых состояниях, что укол Дексаметазона может спасти жизнь, врачи не обращают внимания на большую часть противопоказаний. Единственным препятствием тут может служить индивидуальная непереносимость препарата пациентом.

Если же речь не идет о жизни и смерти больного, то в подобном случае препарат может подойти далеко не всегда.

Основными противопоказаниями являются:

  • инфаркт миокарда (препарат препятствует образованию рубца на сердечной мышце);
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • внутренние кровотечения;
  • синдром Иценко-Кушинга;
  • сахарный диабет;
  • беременность;
  • ожирение 3-4 степени;
  • иммунодефицитные состояния, в том числе, СПИД или носительство ВИЧ;
  • тяжелые формы остеопороза;
  • психические расстройства;
  • язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • гастрит;
  • язвенный колит с угрозой перфорации;
  • хроническая почечная недостаточность.

С осторожностью назначают препарат в пожилом возрасте. Детям препарат назначают лишь по абсолютным показаниям.

Также следует с осторожностью назначать препарат при бактериальных и вирусных инфекциях. В первую очередь это относится к туберкулезу. Ведь одним из эффектов препарата является снижение иммунитета. А это значит, что при инфекциях иммунная система уже не может работать в полную силу, чтобы бороться с вирусами и бактериями. Поэтому назначение Дексаметазона в подобных случаях необходимо сочетать с этиотропной терапией – при помощи антибиотиков или антивирусных препаратов.

Следует избегать применения Дексаметазона при профилактических прививках. Период запрета длится 8 недель до и 2 недели после вакцинации. Это также связано с тем, что Дексаметазон подавляет иммунитет и, как следствие, при прививках не выработается должный иммунитет к инфекциям.

При длительном лечении Дексаметазоном необходимо выполнять на регулярной основе:

  • проверки состояния пациента со стороны окулиста,
  • измерения артериального давления,
  • контроль водно-электролитного баланса,
  • контроль глюкозы,
  • контроль картины периферической крови.

Использование препарата при беременности и лактации

Как уже упоминалось выше, врачи не рекомендуют использование препарата при беременности. В чем причина подобного подхода? Дело в том, что исследования показали, что препарат может повлиять на развитие плода и течение самой беременности. Но когда речь идет о лечении состояний, угрожающих жизни матери, то врачи могут разрешить применение Дексаметазона. Однако в подобных случаях у ребенка может развиться недостаточность надпочечников, и ему может понадобиться соответствующая терапия после рождения.

Побочные явления

Одной из негативных сторон препарата Дексаметазон является достаточно большое количество побочных явлений. Побочные явления при приеме Дексаметазона могут затрагивать различные системы организма:

  • желудочно-кишечный тракт,
  • органы дыхания,
  • сердечно-сосудистую систему,
  • нервную систему.

Также не исключены реакции непереносимости препарата – отек Квинке, кожные аллергические реакции, кожный зуд.

К побочным явлениям, затрагивающим нервную систему, следует отнести:

  • головную боль;
  • головокружение;
  • расстройства слуха и зрения;
  • психические расстройства, обострение психических заболеваний;
  • судороги;
  • бессонница;
  • галлюцинации;
  • глаукома и катаракта;
  • повышение внутричерепного и внутриглазного давления.

Со стороны органов ЖКТ при применении Дексаметазона возможны следующие реакции:

  • тошнота,
  • рвота,
  • боли в желудке,
  • желудочные кровотечения,
  • икота,
  • панкреатит.

Побочные явления, связанные с сердечно-сосудистой системой:

  • аритмии,
  • повышение артериального давления,
  • брадикардия,
  • сердечная недостаточность,
  • изменения в составе крови,
  • тромбозы,
  • гиперкоагуляция.

Могут также наблюдаться нарушения, связанные с эндокринной системой и обменом веществ:

  • нарушения менструального цикла,
  • атрофия надпочечников,
  • увеличение массы тела,
  • нарушения роста и полового развития у детей,
  • гипокальциемия,
  • снижение толерантности к глюкозе,
  • стероидный сахарный диабет,
  • дисменорея,
  • периферические отеки,
  • повышенная утомляемость.

Побочные явления, связанные с опорно-двигательным аппаратом:

  • разрывы сухожилий,
  • слабость в мышцах.

К прочим побочным явлениям относятся повышенная потливость, замедленное заживление ран, снижение потенции.

Побочные явления являются дозозависимыми. Таким образом, чем больше дозировка препарата, тем больше вероятность их возникновения.

В отличие от многих других глюкокортикостероидов Дексаметазон обладает низкой минералокортикоидной активностью. А это значит, что средние или низкие дозы препарата, применяемые в течение небольшого периода времени, не вызывают задержки воды и натрия и повышение экскреции калия.

Тем не менее, при длительной терапии больному следует придерживаться диеты с повышенным содержанием калия, а также с пониженным содержанием поваренной соли и углеводов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Действие некоторых препаратов Дексаметазон усиливает, а действие других, наоборот, блокирует. Поэтому необходимо знать о негативных лекарственных взаимодействиях, чтобы лечение самим Дексаметазоном и другими препаратами было бы более эффективным. А некоторые препараты принимать вместе с Дексаметазоном вообще нельзя. К подобной категории, в частности, относятся НПВП. При их приеме возможно усиление побочных эффектов Дексаметазона.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов, повышение артериального давления. Лечение передозировки симптоматическое. Если препарат был принят внутрь, то рекомендуется выпить энтеросорбенты. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связи препарата с белками крови.

Следует отдать должное современной фармакологии, которая смогла достичь небывалых успехов в области применения гормональных препаратов для лечения как острых, так и хронических недугов. В основу таковых лекарств входят синтезированные аналоги собственных гормонов организма. Воспалительные заболевания лечатся путем применения гормональных лекарственных средств, являющиеся в большей мере аналогами секрета коры надпочечников. Такие препараты позволяют быстро и эффективно снять воспалительные процессы, что немаловажно учитывать при развитии аллергических реакций и при заболеваниях суставов.

Одним из таковых препаратов является лекарство под названием Дексаметазон. Данный препарат относится к глюкокортикостероидам, и обладает рядом полезных эффектов. Чем так полезен препарат Дексаметазон, выясним детальнее.

Особенности препарата

Дексаметазон представляет собой синтетический вид глюкокортикостероидных (гормональных) веществ, являющийся производным фторпреднизолона. Препарат обладает противоаллергическим, противовоспалительным, иммунодепрессивным действием, а также позволяет повысить чувствительность адренорецепторов. Представлен в виде раствора для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл. В упаковке содержится по 25 ампул, а стоимость препарата составляет около 200 рублей. Раствор для инъекций представляет собой прозрачную или желтоватую жидкость, что зависит от серии выпуска. В составе одной ампулы объемом 1 мл содержатся следующие компоненты:

  • дексаметазон натрия фосфат 4 мг;
  • хлорид натрия;
  • динатрия эдатат;
  • натрия гидрофосфат додекагидрат;
  • вода.

Эффективность препарата обуславливается механизмом его воздействия. Такой механизм связан с несколькими основополагающими эффектами, которыми являются:

  1. После того, как активные вещества препарата попадают в организм человека, наблюдается их реакция с рецепторным белком. После вступления в реакцию активные вещества проникают непосредственно в ядро мембранных клеток.
  2. Осуществляется активация ряда метаболических процессов посредством угнетения фермента фосфолипаза.
  3. Наблюдается блокирование извлечения из иммунной системы медиаторов воспалительных реакций.
  4. Торможение функционирования ферментов, которые отвечают за расщепление белков. Такое действие положительно сказывается на процессе метаболизма хрящевой и костной ткани.
  5. Блокирование белков, которые участвуют в процессе воспалительных процессов.
  6. Снижение проницаемости мелких сосудов, что способствует торможению выведения воспалительных клеток.
  7. Снижение интенсивности производства лейкоцитов.

Посредством всех вышеперечисленных факторов, можно отметить, что препарат Дексаметазон обладает такими свойствами:

  • противовоспалительное;
  • иммунодепрессивное;
  • противоаллергическое;
  • антишоковое.

Важно знать! Дексаметазон оказывает мгновенное воздействие при внутривенном введении, а при внутримышечном через 8 часов.

Как и любое другое лекарственное средство, препарат Дексаметазон обладает негативными свойствами, посредством которых на организм человека оказывается неблагоприятное влияние.

Негативное влияние препарата

Дексаметазон обладает рядом негативных факторов, к которым относятся:

  • угнетающее воздействие на иммунную систему, посредством чего увеличивается вероятность возникновения тяжелых инфекционных заболеваний и образования опухолей;
  • препятствующее воздействие на формирование костной ткани, что становится возможным посредством угнетающего влияния на всасывание кальция;
  • выполняет перераспределение жировых клеток на теле, в результате чего основное количество жировых тканей откладывается в области туловища;
  • задерживание воды и ионов натрия в почках, что препятствует выведению адренокортикотропного гормона.

Такие негативные реакции лекарственного препарата позволяют понять, какими могут быть побочные действия. Избежать развития побочных действий можно путем применения препарата в минимально возможных дозах, что позволит снизить негативное влияние на организм.

Показания к использованию

Дексаметазон популярен во многих областях медицины. Используется препарат для лечения заболеваний суставов, а также для снятия аллергических проявлений. Показаниями к применению Дексаметазона являются следующие заболевания и патологии:

  1. Шоковые состояния пациента.
  2. Отечности головного мозга, обуславливающиеся следующими признаками: опухоли, черепно-мозговые травмы, нейрохирургические виды вмешательств, менингит, кровоизлияния, энцефалит и лучевые поражения.
  3. При развитии острой недостаточности коры надпочечников.
  4. Острые виды гемолитической анемии, тромбоцитопении, агранулоцитоза, а также тяжелые заболевания инфекционного характера.
  5. Ларинготрахеит в острой форме у детей.
  6. Ревматические виды заболеваний.
  7. Заболевания кожи: псориаз, экзема, дерматиты.
  8. Рассеянный склероз.
  9. Заболевания кишечника при невыясненном генезе.
  10. Плече-лопаточный периартрит, бурсит, остеохондроз, остеоартроз и другие.

Раствор для инъекций Дексаметазон применяется при развитии острых и неотложных состояниях, когда от скорости воздействия препарата зависит жизнь человека. Лекарственное средство предназначается преимущественно для кратковременного использования в связи с жизненными показаниями.

Как правильно применять

Дексаметазон показан к применению не только для взрослых, но и для детей с первого года жизни. Инструкция по применению препарата Дексаметазон в виде уколов информирует о том, что лекарство может применяться не только для внутримышечного введения, но еще и внутривенно струйным или капельным путем. Дозировка лекарства зависит от таких факторов, как тяжесть и форма заболевания, возраст пациента и наличие негативных реакций. Для внутривенного введения путем капельной инфузии требуется предварительно приготовить раствор. Для приготовления необходимо разбавить препарат с физраствором или раствором глюкозы. Рассмотрим подробнее особенности использования Дексаметазона для взрослых и детей.

Для взрослых Дексаметазон применяется как внутримышечно, так и внутривенно в количестве от 4 до 20 мг. Максимальная дозировка в сутки не должна превышать 80 мл, поэтому вводить препарат можно 3-4 раза на день. Если возникают острые опасные случаи, при которых может наступить смертельный исход, то в индивидуальном порядке по назначению врача суточная доза может быть увеличена. Продолжительность парентерального применения препарата составляет не более 3-4 суток. Если необходимо продолжить лечение, то применяется пероральная форма лекарства в виде таблеток. В случае наступления положительного эффекта дозировка снижается до того момента, пока не будет выявлена поддерживающая доза. Решение о прекращении приема препарата принимает лечащий врач.

Недопустимо применение Дексаметазона в виде внутривенного введения в больших дозах быстрым способом. Это может повлечь за собой развитие сердечных осложнений, поэтому лекарство следует вводить медленно. Внутримышечно препарат также следует вводить медленно. При развитии отека мозга начальная дозировка препарата не должна превышать 16 мг. Последующая дозировка составляет по 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до момента достижения положительного результата. Если проводились хирургические вмешательства в область головного мозга, то такие дозировки могут потребоваться еще на протяжении нескольких дней. Непрерывное применение препарата может существенно повлиять на понижение повышенного внутричерепного давления, которое возникает по причине наличия опухоли в головном мозгу.

Для детей назначаются уколы Дексаметазона в форме внутримышечного введения. Детская дозировка зависит от веса ребенка и составляет 0,2-0,4 мг/кг веса в сутки. Лечение не должно быть продолжительным, а дозировки для детей должны быть сведены к минимуму, что зависит от характера заболевания.

Особенности применения при суставных заболеваниях

Лечение суставных заболеваний при помощи препарата Дексаметазон является вынужденной мерой, когда нестероидные типы лекарств не способны оказать необходимый лечебный эффект. Основными показаниями к применению Дексаметазона при суставных заболеваниях являются:

  • Болезнь Бехтерева.
  • Ревматоидный артрит.
  • Суставной синдром при развитии псориаза.
  • Волчанка и склеродермия с суставным поражением.
  • Бурсит.
  • Болезнь Стилла.
  • Полиартрит.
  • Синовит.

При таких заболеваниях предполагается применение Дексаметазона для проведения как местного, так и общего лечения.

Важно знать! В область сустава препарат вводится только в количестве не более 1 раза. Вводить повторно Дексаметазон в область сустава допускается спустя 3-4 месяца. В год количество инъекций для сустава не должно превышать 3-4 раз. Если норма будет превышена, то это грозит развитием повреждения хрящевых тканей.

Дозировка для внутрисуставного применения составляет от 0,4 до 4 мг. На дозу влияют такие особенности, как возраст пациента, размер плечевого сустава, а также вес. Дозировка должна назначаться лечащим доктором после предварительно проведенного осмотра пациента. Ниже приведена таблица, в которой указаны ориентировочные дозы для лечения суставных заболеваний.

Тип введения Дозировка
Внутрисуставной (общий) 0,4-4 мг
Введение в суставы большого размера 2-4 мг
Введение в суставы маленького размера 0,8-1 мг
Введение в синовиальную сумку 2-3 мг
Введение во влагалище сухожилия 0,4-1 мг
Введение в сухожилие 1-2 мг
Местное введение (в пораженную область) 0,4-4 мг
Введение в мягкие ткани 2-6 мг

Данные в таблице являются ориентировочными, поэтому очень важно не назначать дозировки самостоятельно.

Важно знать! Недопустимо длительное внутрисуставное введение препарата, так как это может привести к разрывам сухожилий.

Применение при аллергических заболеваниях

Аллергические реакции различных форм лечатся путем применения антигистаминных препаратов. Если воспалительные процессы очень сильные, то антигистаминные средства не справляются с поставленной задачей. На помощь приходит Дексаметазон, который является производным преднизолона. Активные вещества воздействуют на тучные клетки, осуществляется снижение аллергических признаков, в результате чего наблюдается исчезновение симптомов.

Для устранения аллергических проявления применяется Дексаметазон. Он эффективен при следующих аллергических отклонениях:

  1. Аллергические кожные заболевания, такие как дерматит и экзема.
  2. Отек Квинке.
  3. Крапивница.
  4. Анафилактический шок.
  5. Развитие воспалительных реакций в слизистой полости носа.
  6. Ангионевротический отек, проявляющийся на лице и шее.

При развитии аллергических реакций следует немедленно обратиться к аллергологу, который подберет необходимую дозировку препарата и сможет своевременно и правильно оказать помощь пациенту.

Особенности использования во время беременности

Период беременности и лактации в жизни каждой женщины представляет собой очень важный этап. При беременности организм женщины в большей мере подвержен воздействию негативных факторов, что обусловлено снижением иммунной системы.

Главной особенностью Дексаметазона является тот факт, что его активные и метаболические формы лекарственного средства имеют способность к проникновению через любые барьеры. Из этого следует, что при беременности нужно применять препарат с особой осторожностью. При вынашивании ребенка необходимость применения Дексаметазона принимается врачом в каждом индивидуальном случае.

Международная организация присвоила препарату Дексаметазон статус класса С. Это означает, что лекарственное средство способно оказывать негативное воздействие на плод, но если возникает риск для здоровья матери, то его использование возможно.

Мамы, которые кормят своих малышей естественным молоком, должны знать, что в этот период применять лекарство в любой форме запрещается. Если нельзя обойтись без применения Дексаметазона для излечения заболевания, то следует перевести ребенка на искусственное вскармливание. При применении Дексаметазона в период беременности и при грудном кормлении могут развиться следующие осложнения у плода и уже родившегося ребенка:

  • недостаточность коры надпочечников;
  • образование врожденных пороков;
  • аномальные развития головы и конечностей;
  • ухудшение роста и развития.

При назначении препарата Дексаметазон в период беременности и грудного кормления врач берет на себя ответственность.

Наличие противопоказаний

При развитии серьезных тяжелых осложнений, например таких как, Отек Квинке или анафилактический шок, основным противопоказанием к применению лекарства является наличие признаков индивидуальной непереносимости. Во всех остальных случаях Дексаметазон позволит спасти жизнь путем реанимации пациента.

Если же препарат назначается в качестве профилактики при хронических недугах, то важно учесть некоторые виды противопоказаний. При наличии таких противопоказаний использование препарата может навредить, поэтому очень важно отнестись к этому серьезно. Основными видами противопоказаний являются:

  1. При наличии активных видов инфекционных заболеваний: вирусные, бактериальные и грибковые.
  2. При развитии иммунодефицита, который может быть как врожденным, так и приобретенным.
  3. Туберкулез в активной форме заболевания.
  4. Остеопороз в тяжелой форме.
  5. При наличии язвенного заболевания ЖКТ.
  6. Эзофагит.
  7. При инфаркте миокарда.
  8. При сахарном диабете.
  9. Психические виды расстройств.
  10. Переломы суставов.
  11. Внутренние кровотечения.

Основным противопоказанием является непереносимость любого компонента из состава лекарства. Все эти противопоказания следует учитывать в каждом индивидуальном случае. Если использовать препарат при наличии противопоказаний, то это приведет к ухудшению состояния и развитию побочных действий. Что представляют собой побочные действия, выясним далее.

Побочная симптоматика

При неправильном применении Дексаметазона могут наблюдаться следующие побочные реакции:

  1. Крапивница, аллергический дерматит, сыпь и ангионевротический отек.
  2. Артериальная гипертензия и энцефалопатия.
  3. Сердечная недостаточность, остановка сердца или его разрыв.
  4. Снижение численности лимфоцитов и моноцитов, а также тромбоцитопения.
  5. Отечность диска зрительного нерва. Не исключается развитие неврологических побочных эффектов, а также судорог, головокружения и нарушения сна.
  6. Психические расстройства, бессонница, депрессивный психоз, галлюцинации, паранойя, шизофрения.
  7. Атрофия надпочечников, проблемы роста у детей, нарушения менструального цикла, увеличение аппетита и веса, гипокальциемия.
  8. Тошнота, рвота, икота, язвы желудка, внутренние кровотечения в ЖКТ, панкреатит и перфорация желчного пузыря.
  9. Мышечная слабость, остеопороз, повреждения суставных хрящей и некроз костей, разрыв сухожилий.
  10. Замедленное заживление ран, зуд, синяки, эритема, избыточное потоотделение.
  11. Избыточное внутриглазное давление, глаукома, катаракта, обострение бактериальных и вирусных инфекций глаз.
  12. Развитие импотенции.
  13. Болезненность места введения укола. Атрофия кожных покровов, образование рубцов в месте постановки укола.

Не исключается развитие носовых кровотечений, а также усиление болевых ощущений в суставах. Не исключается также развитие побочных эффектов у пациентов, которые после прохождения курса терапии резко завершали лечение. К таковым побочным эффектам относятся следующие недомогания: недостаточность надпочечников, артериальная гипотензия, а также смертельный исход.

Важно знать! При развитии побочных симптомов, а также при осложнениях и недомоганиях требуется немедленно сообщить об этом лечащему врачу. Курс лечения следует немедленно прекратить, если состояние пациенту ухудшается.

Дексаметазон выпускается несколькими производителями. Кроме того, следует отметить, что у препарата имеются аналоги:

  • Дексавен;
  • Дексамед;
  • Дексона;
  • Декадрон;
  • Дексафар.

Преимущества и недостатки

Какие преимущества и недостатки имеет Дексаметазон? Получив ответ на этот вопрос можно сделать вывод о целесообразности применения лекарства. Но когда речь идет о жизни, то врач не задумывается о наличии противопоказаний и побочных эффектов, и назначает лекарство в срочном порядке. Другое дело, когда планируется системное продолжительное лечение, то в таком случае немаловажно взвесить все плюсы и минусы.

Основными плюсами Дексаметазона являются:

  1. Скоростной и выраженный положительный эффект после введения препарата.
  2. Широкий спектр воздействия.
  3. Возможность применения лекарства в различных удобных формах. Средство в форме инъекция оказывает максимально быстрый эффект.
  4. Невысокая стоимость препарата, так как упаковка обойдется в 200 рублей.
  5. Возможность использования препарата как в одиночной дозировке, так и с поддерживающей.

Немаловажно учесть и недостатки лекарства, которых не так и мало.

«Дексаметазон» относят к препаратам, которые могут в некоторых случаях спасти жизнь. Такое гормональное средство эффективно справляется с анафилактической реакцией, бронхоспазмом, токсическим шоком и многими другими опасными состояниями. Не все знают, когда его назначают детям, в какой форме применяют, какие побочные реакции он может вызвать в детском возрасте и какие могут быть последствия превышения его дозировки.


Форма выпуска

«Дексаметазон» выпускают в таких формах.


Таблетки

Они небольшого размера, круглой плоской формы и зачастую белого цвета. В одной упаковке их содержится 10 , 20 штук или больше .


Глазные капли

Они представлены пластиковыми флаконами по 5 , 10 мл бесцветного прозрачного раствора.


Ампулы с раствором для уколов в мышцу или вену

Одна ампула такого лекарства содержит 1-2 мл прозрачного раствора, который зачастую бесцветный, но может быть и немного желтоватым. Одна коробка включает 5 или 10 ампул.


Состав

Главный компонент любой формы лекарства представлен дексаметазоном в виде фосфата натрия. Это соединение содержится в 1 мл раствора для уколов в дозе 4 мг, а в одной таблетке – в количестве 500 мкг (0,5 мг). Концентрация такого вещества в глазных каплях составляет 0,1%, что соответствует 1 мг на 1 мл раствора.

В растворе для уколов помимо активного соединения есть стерильная вода, гидрофосфат натрия, эдетат динатрия и глицерол. Глазные капли включают такие дополнительные ингредиенты, как хлорид бензалкония, эдетат динатрия, вода, декагидрат тетраборат натрия и борная кислота. Вспомогательными добавками таблетированной формы являются лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, повидон, тальк и стеарат магния.


Принцип действия

Показания

Инъекции «Дексаметазона» внутримышечно или внутривенно назначаются в острых случаях или в ситуациях, когда прием внутрь невозможен. В других случаях применяют таблетированную форму.

Препарат эффективен:

  • При анафилактическом шоке или другой тяжелой аллергии.
  • При отеке головного мозга, причиной которого бывает травма, а также операция, менингит, опухолевый процесс и другие факторы.
  • При недостаточности коры надпочечников.
  • При токсическом, ожоговом или травматическом шоке.
  • При тяжелом бронхоспазме или астматическом статусе.
  • При ревматических или системных заболеваниях.


  • При тяжелых формах дерматозов.
  • При болезни Крона или язвенном колите.
  • При гемолитической анемии и других болезнях крови.
  • При гломерулонефрите.
  • При тяжелых инфекциях.
  • При лейкемии и других новообразованиях.

Инъекционную форму также можно использовать местно, например, вводить в патологическое образование мягких тканей, в сустав или в ткани глаз. Для экстренного снижения температуры тела используется литическая смесь с «Дексаметазоном» , компонентами которой выступают «Анальгин » и «Димедрол » .

Глазные капли применяют при кератите, конъюнктивите, ирите, увеите и других заболеваниях органа зрения. Ингаляции с «Дексаметазоном» назначаются врачами при обструктивном бронхите, лающем кашле, ложном крупе (стенозе гортани). Препарат заливают в небулайзер вместе с физраствором и проводят процедуру в течение 5-10 минут.


С какого возраста разрешено принимать?

Если к применению «Дексаметазона» есть серьезные показания, такой медикамент может быть назначен в любом возрасте, даже 10-месячному или годовалому ребенку. При этом лечение таким гормональным средством должно быть лишь под медицинским наблюдением (как детей до года, так и ребенка постарше). Давать препарат детям без назначения врача недопустимо.


Противопоказания

Любая форма «Дексаметазона» не применяется при повышенной чувствительности к веществам в ее составе. Препарат противопоказан при острой вирусной, грибковой или бактериальной инфекции. Глазные капли нельзя применять при повреждении целостности роговицы.

Уколы и таблетки не назначают при вакцинации (при использовании живых вакцин) и при синдроме Иценко-Кушинга. Инъекции запрещены при серьезных проблемах с гемостазом, а таблетки из-за содержания лактозы не назначают при нарушениях углеводного обмена.

Осторожности в назначении препарата требуют пациенты с артериальной гипертензией, туберкулезом, почечной недостаточностью, эпилепсией, язвенной болезнью, гипотиреозом, печеночной недостаточностью и некоторыми другими патологиями. Если у ребенка есть какая-то хроническая болезнь, вопрос о назначении «Дексаметазона» должен решаться специалистом в индивидуальном порядке.


Побочные действия

Лечение «Дексаметазоном» может провоцировать:

  • Катаракту или глаукому.
  • Нарушения работы сердца - например, брадикардию, сердечную недостаточность или экстрасистолию.
  • Увеличение массы тела, гипергликемию, задержку воды и другие обменные нарушения.
  • Повышение давления крови.
  • Слабость или атрофию мышц.
  • Психические нарушения.
  • Замедление заживления ран, истончение кожи, появление растяжек и акне.
  • Снижение уровня лимфоцитов, эозинофилов, тромбоцитов или моноцитов.

Кроме того, на лекарство может возникать местная реакция - например, жжение во время укола или покраснение кожи после инъекции. Если же отменить препарат резко, это приведет к развитию синдрома отмены, проявляющегося снижением давления крови, тошнотой, головной болью и другими отрицательными симптомами.

Инструкция по использованию

Дозировку препарата в каждом случае подбирают индивидуально, учитывая тип болезни, переносимость гормонального лечения, реакцию пациента на терапию и другие факторы. Для детей дозу необходимо рассчитать по массе тела. Нередко делают расчет по площади поверхности тела. Определив суточное количество «Дексаметазона», его делят на 3-4 приема, определяя так разовую дозу медикамента.

Формула: C22H29FO5, химическое название: (11бета,16альфа)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна- 1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды/фторированный гомолог гидрокортизона.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, глюкокортикоидное, противошоковое, противоаллергическое, иммунодепрессивное.

Фармакологические свойства

Дексаметазон, взаимодействуя со специфическими рецепторами в цитоплазме, образует комплекс, который проникает в клеточное ядро; вызывает депрессию или экспрессию матричной РНК, что ведет к изменению образования белков на рибосомах, в том числе липокортина, которые опосредуют клеточные эффекты. Липокортин подавляет фосфолипазу A2, угнетает либерацию арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, которые способствуют аллергическим, воспалительным и прочим процессам. Не допускает высвобождение из тучных клеток и эозинофилов медиаторов воспаления. Снижает активность коллагеназы, гиалуронидазы и протеаз, нормализует работу межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани. Уменьшает проницаемость капилляров, подавляет выход цитокинов (гамма-интерферона, интерлейкинов 1 и 2) из макрофагов и лимфоцитов, стабилизирует мембраны клеток, в том числе и лизосомальные. Воздействует на все фазы воспаления, антипролиферативные свойства обусловлены торможением перехода моноцитов в очаг воспаления и пролиферации фибробластов. Дексаметазон инициирует лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, что ведет к иммунодепрессии. Кроме снижения уровня Т-лимфоцитов, уменьшается и их воздействие на В-лимфоциты и замедляется образование иммуноглобулинов. Действие на систему комплемента состоит в уменьшении образования и росте распада ее компонентов. Противоаллергическое влияние дексаметазона является следствием замедления образования и выработки медиаторов аллергии и снижением числа базофилов. Восстанавливает восприимчивость катехоламинов адренорецепторами. Активизирует катаболизм белков и снижает их уровень в плазме, уменьшает утилизацию глюкозы тканями и увеличивает в печени глюконеогенез. Стимулирует синтез ферментных белков в печени, фибриногена, сурфактанта, липомодулина, эритропоэтина. Перераспределяет жир (увеличивает липолиз жировой ткани в конечностях и отложение жира на лице и в верхней половине туловища). Содействует образованию триглицеридов и высших жирных кислот. Понижает всасывание и усиливает выведение кальция; задерживает воду и натрий, секрецию АКТГ. Имеет противошоковое свойство. После употребления внутрь дексаметазон полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В крови на 60 – 70 % связывается с транскортином (специфический белок-переносчик). Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе и плацентарный, и гематоэнцефалический, и грудное молоко. В печени биотрансформируется до неактивных метаболитов. Время полувыведения из плазмы - 3–4,5 часа, из тканей - 36–54 часов. Выводится через кишечник и почками. При закапывании в конъюнктивальный мешок проходит в конъюнктиву и эпителий роговицы, в водянистой влаге глаза при этом создаются лечебные уровни препарата. При повреждении или воспалении слизистой оболочки увеличивается скорость проникновения.

Показания

Для системного использования (внутрь и парентерально): шок (ожоговый, посттравматический, анафилактический, послеоперационный, кардиогенный, токсический, гемотрансфузионный и прочие); отек головного мозга (включая и опухоли, черепно-мозговую травму, нейрохирургические вмешательства, кровоизлияния в мозг, энцефалит, менингит, лучевое поражение); астматический статус, бронхиальная астма; системные болезни соединительной ткани (включая и системную красную волчанку, ревматоидный артрит, склеродермию, дерматомиозит, узелковый периартериит); печеночная кома; тиреотоксический криз; отравление прижигающими жидкостями (для снижения явлений воспаления и профилактики рубцовых сужений); хронические и острые воспаления суставов, (включая и псориатический, подагрический артрит, остеоартроз, полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, плечелопаточный периартрит, ювенильный артрит, синдром Стилла, неспецифический тендосиновит, бурсит, синовит, эпикондилит); острый ревмокардит и ревматическая лихорадка; хронический и острые аллергические болезни (включая и аллергические реакции на пищу, лекарственные препараты, сывороточную болезнь, крапивницу, поллиноз, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственную экзантему); болезни кожи (включая пузырчатку, псориаз, экзему, дерматиты, токсидермию, токсический эпидермальный некролиз, злокачественную экссудативную эритему); аллергические болезни глаз; воспалительные болезни глаз; вторичная или первичная недостаточность надпочечников; врожденная гиперплазия надпочечников; подострый тиреоидит; болезни почек аутоиммунного генеза, нефротический синдром; болезни органов кроветворения (включая и агранулоцитоз, панмиелопатию, анемию, идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру, вторичную тромбоцитопению, лимфому, лейкемию, лимфолейкоз; болезни легких (включая и острый альвеолит, саркоидоз 2 и 3 степени, фиброз легких); туберкулез легких, туберкулезный менингит, аспирационная пневмония; синдром Леффлера, бериллиоз; рассеянный склероз; рак легкого; гепатит; болезни системы пищеварения (для вывода пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит; предотвращение реакции отторжения трансплантата; миеломная болезнь; опухолевая гиперкальциемия, рвота и тошнота при цитостатической терапии; проведение пробы при дифференциальной диагностике опухолей коры надпочечников и гиперплазии (или гиперфункции).
Периартикулярно и внутрисуставно: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, болезнь Рейтера, остеоартроз.
В наружный слуховой проход при аллергических и воспалительных заболеваниях уха, в том числе и при отите.
Конъюнктивально: конъюнктивит (аллергический и негнойный), кератоконъюнктивит (при целом эпителии), кератит, ирит, блефарит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, увеиты различного происхождения, ретинит, ретробульбарный неврит, неврит зрительного нерва, поверхностные травмы роговицы различного происхождения (только после полной эпителизации роговицы), симпатическая офтальмия, воспалительные процессы после глазных операций и травм глаза.

Способ применения дексаметазона и дозы

Дексаметазон используют парентерально, внутрь, местно. Способ и дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния пациента, заболевания, реакции на лечение.
Внутрь после еды, однократно, утром (при небольшой дозе) или в 2–3 приема (при больших дозах): от 2–3 мг до 4–6 мг (10–15 мг) за сутки, после того, как достигнут необходимый эффект, дозу постепенно уменьшают до поддерживающей - 0,5–1 мг (2–4,5 мг и более) за сутки; терапию дексаметазоном прекращают под контролем врача постепенно (в конце необходимо назначить несколько инъекций кортикотропина). Детям - 0,0025–0,0001 мг/м2 или 0,0833–0,3333 мг/кг за сутки в 3–4 приема.
Парентерально: внутривенно, медленно капельно или струйно (при неотложных и острых состояниях) или внутримышечно 4–20 мг (до 80 мг) 3–4 раза за сутки, поддерживающие дозы - 0,2–9 мг в сутки, длительность 3–4 дня, далее переходят на прием внутрь. Детям - внутримышечно, 0,02776–0,16665 мг/кг каждые 12–24 часа.
Внутрисуставно или периартикулярно: подросткам и взрослым - 0,2–6 мг (2–8 мг), можно повторно, но с интервалом от 3 суток до 3 недель по мере необходимости; для взрослых максимальная доза - 80 мг за сутки.
Местно, при отите: в пораженное ухо по 2 – 3 раза в сутки по 3–4 капли; конъюнктивально: при острых состояниях - каждые 1 – 2 часа по 1–2 капли, далее - через 4–6 часов; в других случаях - 3 – 4 раза в день по 1–2 капли; длительность лечения от 1–2 дней до нескольких недель (2-5 недель), зависти от состояния.
При пропуске очередного приема дексаметазона необходимо обратиться к лечащему врачу.
Применение дексаметазона при интеркуррентных инфекциях, туберкулезе, септических состояниях требует предварительного и последующего одновременного антибактериального лечения. Нужно учитывать увеличение влияния кортикостероидов при циррозе печени и гипотиреозе, аггравацию эмоциональной лабильности и психотической симптоматики при их повышенном начальном уровне, скрытие симптомов инфекций, возможность сохранения на протяжении нескольких месяцев (до 1 года) относительной недостаточности надпочечников после прекращения приема дексаметазона. Во время стрессовых ситуаций при поддерживающей терапии необходимо скорректировать дозы препарата из-за повышенной потребности в глюкокортикоидах. При продолжительном лечении дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой развития и роста детей, уровнем глюкозы в крови, систематическое проведение офтальмологического обследования, контроль за состоянием системы гипоталамус – гипофиз – надпочечники. Из-за возможности развития анафилактических реакций при введении парентерально перед использованием препарата необходимо принять все меры предосторожности.
Прекращают лечение под контролем врача постепенно. После продолжительной терапии дексаметазоном при внезапной отмене препарата возможно появление синдрома отмены, который проявляется гипертермией, недомоганием, миалгией и артралгией. Такие симптомы могут развиться даже тогда, когда не отмечено надпочечниковой недостаточности.
Необходимо соблюдать осторожность при возникновении инфекционных болезней, выполнении любых операций, травмах, избегать иммунизации, употребления спиртных напитков. Детям, чтобы избежать передозировки, дозы лучше рассчитывать, руководствуясь площадью поверхности тела.
При контакте с больными ветряной оспой, корью и прочими инфекциями необходимо назначить соответствующее профилактическое лечение.
До использования глазных форм дексаметазона нужно снять мягкие контактные линзы (не раньше, чем через 15 минут после использования препарата, их можно вновь установить). При терапии следует измерять внутриглазное давление и контролировать состояние роговицы.
Не стоит использовать препарат при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Ограничения к применению

Для системного использования: ожирение 3 – 4 степени, болезнь Иценко-Кушинга, судорожные состояния, открытоугольная глаукома, гипоальбуминемия и состояния, которые предрасполагают к ней. Для введения в полость сустава: общее тяжелое состояние больного, кратковременность или неэффективность действия двух предыдущих введений препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использовать кортикостероиды при беременности можно, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Женщин детородного возраста нужно предупреждать о возможном риске для плода, так как через плаценту кортикостероиды проходят. За новорожденными, матери которых принимали дексаметазон, необходим тщательный контроль (так как возможно развитие у ребенка недостаточности надпочечников). После местного офтальмологического использования многократных терапевтических доз была показана тератогенность дексаметазона у кроликов и мышей. Кормящим женщинам стоит прекратить или прием препарат или грудное вскармливание. Так же необходимо помнить, что при местном использовании дексаметазона происходит системная абсорбция.

Побочные действия дексаметазона

Системные эффекты. Органы чувств и нервная система: делирий, эйфория, дезориентация, галлюцинации, депрессивный/ маниакальный эпизод, головокружение, паранойя, депрессия, увеличение внутричерепного давления, синдром застойного соска зрительного нерва, нарушение сна, вертиго, головная боль, внезапная потеря зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, стероидный экзофтальм, глаукома, появление вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз;
система кровообращения и крови: артериальная гипертензия, появление хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, тромбоз, гиперкоагуляция, изменения на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии, приливы крови к лицу при парентеральном введении;
система пищеварения: рвота, эрозивно-язвенные поражения, тошнота, панкреатит, икота, эрозивный эзофагит, снижение/повышение аппетита;
обмен веществ: задержка воды и Na+, гипокалиемия, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, снижение работы коры надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, понижение толерантности к глюкозе, манифестация латентного сахарного диабета, стероидный сахарный диабет, гирсутизм, задержка роста у детей, нарушение регулярности менструаций;
система опоры и движения: мышечная слабость, снижение мышечной массы, стероидная миопатия, остеопороз (включая и асептический некроз головки бедренной кости, спонтанные переломы костей), боль в суставах, спине и мышцах, разрыв сухожилий, усиление боли в суставе при введении в полость сустава;
кожа: стероидные угри, истончение кожи, стрии, петехии и экхимоз, повышенное потоотделение, замедленное заживление ран;
аллергические реакции: отечность лица, крапивница, стридор или затрудненное дыхание, кожная сыпь, анафилактический шок;
другие: активация инфекционных заболеваний, понижение иммунитета, синдром отмены (тошнота, анорексия, заторможенность, общая слабость, абдоминальная боль и прочие).
Местные реакции во время парентерального введения: жжение, боль, онемение, образование рубцов, инфекция и парестезия в месте введения, гипо- или гиперпигментация, атрофия подкожной клетчатки и кожи.
Глазные формы: при продолжительном использовании (больше 3 недель) возможно увеличение внутриглазного давления или/и появление глаукомы с поражением зрительного нерва, выпадение полей зрения, понижение остроты зрения, образование субкапсулярной задней катаракты, перфорация и истончение роговой оболочки, распространение инфекции, развитие конъюнктивита и блефарита.
Местные реакции при использовании ушных или глазных форм: зуд и жжение кожи, раздражение, дерматит.

Взаимодействие дексаметазона с другими веществами

Уменьшают токсические и лечебные эффекты фенитоин, барбитураты, рифампицин (усиливают метаболизм), антациды, соматотропин (снижают всасывание), усиливают эффекты - пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, риск гипокалиемии и аритмий - диуретики и сердечные гликозиды, вероятность артериальной гипертензии и отеков - натрийсодержащие добавки или препараты, тяжелой гипокалиемии, остеопороза и сердечной недостаточности -ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В, риск кровотечений и эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта - нестероидные противовоспалительные препараты. При совместном использовании с живыми противовирусными вакцинами и на фоне прочих видов иммунизации повышается возможность развития инфекций и активации вирусов. Снижает гипогликемическое свойство противодиабетических пероральных препаратов и инсулина, диуретическое - мочегонных, антикоагулянтное - кумаринов, иммунотропное - вакцинации. Ухудшает переносимость сердечных гликозидов, уменьшает уровень празиквантела и салицилатов в крови.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные явления. Необходима симптоматическая терапия, при появлении синдрома Иценко-Кушинга прием аминоглутетимида.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дексаметазон

Дексаметазон входит в состав комбинированных препаратов
Дексаметазон* + Камфора + Рацементол
Дексаметазон* + Неомицин*
Дексаметазон* + Неомицин* + Полимиксин B*
Дексаметазон* + Неомицин* + Полимиксин B* + Фенилэфрин*
Дексаметазон* + Тобрамицин*