Конвулекс раствор рецепт на латинском. Конвулекс: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Конвулекс – это противоэпилептический препарат, оказывающий также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Основным действующим веществом является вальпроевая кислота.

Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре – и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Препарат не оказывает выраженного снотворного и седативного эффекта и угнетающего влияния на дыхательный центр. Не обладает негативным влиянием на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.

Абсорбция препарата быстрая и полная. Биодоступность практически полная (100%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч после перорального применения. В зависимости от интервала между приемами и дозы равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 2–4 дней.

Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко (от 1 до 10% общей концентрации в плазме крови). Метаболизируется в печени, в основном путем глюкуронирования. Экскретируется преимущественно с мочой в форме глюкуронидов. Период полувыведения - 10–15 ч, у детей он значительно меньше, приблизительно 6–10 ч.

Показания к применению

Для чего нужен Конвулекс? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• эпилепсия любого генеза;
• эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга);
• расстройства поведения, связанные с эпилепсией;
• фебрильные судороги у детей;
• биполярное аффективное расстройство, не поддающееся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению Конвулекс, дозировки

Капсулы и таблетки принимают внутрь, во время еды или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования: капсулы – 2-3 раза в сутки; таблетки – 1-2 раза в сутки.

Капли принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Режим дозирования – 2-3 раза в сутки.

Сироп принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточная доза препарата делится на 2-3 приема.

Начальная доза вальпроевой кислоты для взрослых – 600 мг в сутки, в дальнейшем ее постепенно повышают каждые 3 дня на 150-250 мг до исчезновения припадков (достижения клинического эффекта).

При монотерапии начальная доза – 5-15 мг/кг в сутки, далее ее постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Максимальная суточная доза – 30 мг/кг в сутки, но пациентам с ускоренным метаболизмом ее можно увеличить до 60 мг/кг в сутки (при условии контроля в плазме крови концентрации вальпроевой кислоты).

Детям с массой тела 7,5-25 кг для монотерапии рекомендуется средняя суточная доза 15-45 мг/кг, максимальная – 50 мг/кг. В составе комплексной терапии – 30-100 мг/кг в сутки.

Детям с массой тела более 25 кг рекомендуется начальная суточная доза 5-15 мг/кг (около 300 мг), с повышением в дальнейшем на 5-10 мг/кг в неделю до исчезновения припадков (достижения клинического эффекта), при этом доза, как правило, составляет 20-30 мг/кг (1000-1500 мг).

Необходимо учитывать, что у детей с массой тела до 20 кг не рекомендуется применять препарат в форме таблеток пролонгированного действия, их следует заменять другими формами Конвулекса.

Инструкция к уколам

При переходе с приема внутрь на в/в введение дозы не изменяются, первое в/в введение рекомендуется через 12 ч после последнего приема внутрь. Введение раствора для инъекций следует заменять приемом препарата внутрь, как только состояние больного это позволит. Первый прием внутрь рекомендуется также через 12 ч после последнего укола.

При необходимости быстрого достижения и поддержания высокой концентрации в плазме рекомендуется следующий режим дозирования: в/в введение в дозе 15 мг/кг за 5 мин, через 30 минут начать инфузию со скоростью 1 мг/кг/ч при постоянном мониторировании концентрации до достижения уровня в плазме около 75 мкг/мл.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 2500 мг.

Средние суточные дозы составляют 20 мг/кг у взрослых (в т.ч. пожилых больных), 25 мг/кг - у подростков, 30 мг/кг - у детей.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Конвулекс:

• Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко - запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед.).
• Со стороны ЦНС: возможен тремор, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами; редко - изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома.
• Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью.
• Со стороны обмена веществ: возможно уменьшение или увеличение массы тела.
• Со стороны эндокринной системы: возможны дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
• Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).
• Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.
• Прочие: отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Противопоказания

Противопоказано назначать Конвулекс в следующих случаях:

• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции поджелудочной железы;
• порфирия;
• геморрагический диатез;
• выраженная тромбоцитопения;
• повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

С осторожностью:

• у детей при лечении несколькими противоэпилептическими препаратами;
• у детей и подростков с множественными сопутствующими заболеваниями и при тяжелых формах припадков;
• при нарушениях функции почек;
• у больных с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы;
• при угнетении костномозгового кроветворения: лейкопении,
• анемии,
• тромбоцитопении;
• при врожденных энзимопатиях;
• при органических поражениях мозга;
• при гипопротеинемии.

Передозировка

К симптомам передозировки относится тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение включает гемодиализ, форсированный диурез, поддержание дыхания и функции сердечно-сосудистой системы.

Аналоги Конвулекс, цена в аптеках

При необходимости, заменить Конвулекс можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Вальпарин,
2. Кеппра,
3. Энкорат,
4. Конвульсофин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: сироп для детей Конвулекс 50 мг/мл 100 мл – от 130 до 150 рублей, таблетки 300мг №50 – от 300 до 371 рубля, по данным 421 аптеки.

Хранить в сухом недоступном для детей месте в плотно закрытой упаковке. Таблетки, сироп, и капли – при температуре не выше 25 °С, капсулы – не выше 30 °С. Срок годности – 5 лет. Продажа в аптеках по рецепту.

Форма выпуска

капли для приема внутрь

Владелец/регистратор

GEROT PHARMAZEUTIKA, GmbH

Международная классификация болезней (МКБ-10)

F31 Биполярное аффективное расстройство G40 Эпилепсия R25.2 Судорога и спазм

Фармакологическая группа

Противосудорожный препарат

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания GABA в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABA А (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Вальпроевая кислота практически полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. C max в плазме крови после приема таблеток пролонгированного действия достигается через 4 ч, C max в плазме крови после приема капель для приема внутрь - через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-150 мг/л.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.

Распределение

C ss достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз.

При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л - 80-85%.

Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

Метаболизм

Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени.

Выведение

Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, небольшие количества - с калом и выдыхаемым воздухом. T 1/2 вальпроевой кислоты при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.

При сочетании с другими лекарственными средствами T 1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У пациентов с нарушениями функции печени, пациентов пожилого возраста и детей в возрасте до 18 мес возможно значительное увеличение T 1/2 .

Показания

Эпилепсия различной этиологии (идиопатическая, криптогенная и симптоматическая);

Генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические);

Парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей (с вторичной генерализацией или без нее);

Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);

Поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией;

Фебрильные судороги у детей, детский тик;

Лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств (для капель для приема внутрь);

Лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств, устойчивых к лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами (для таблеток пролонгированного действия).

Противопоказания

Печеночная недостаточность;

Острый и хронический гепатит;

Нарушения функции поджелудочной железы;

Порфирия;

Геморрагический диатез;

Выраженная тромбоцитопения;

Нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе);

Комбинация с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином;

Период лактации;

Дети с массой тела менее 7.5 кг (для капель для приема внутрь);

Дети с массой тела менее 20 кг (для таблеток пролонгированного действия);

Детский возраст до 3-х лет (для таблеток пролонгированного действия);

Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата.

С осторожностью:

При анамнестических данных о заболеваниях печени и поджелудочной железы (в т.ч. в семейном анамнезе);

При угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);

При почечной недостаточности;

При врожденных ферментопатиях;

При органических заболеваниях головного мозга;

При гипопротеинемии;

При беременности (особенно I триместр);

Детям с умственной отсталостью;

Детям с массой тела более 7.5 кг (для капель для приема внутрь).

Побочные действия

В целом, Конвулекс ® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации препарата в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит, запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед.).

Со стороны ЦНС: тремор, диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).

Со стороны обмена веществ: уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч) с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

В связи с имеющимися сообщениями о тяжелых и летальных случаях печеночной недостаточности и панкреатита при применении препаратов вальпроевой кислоты необходимо иметь в виду следующее:

Группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет, с тяжелой эпилепсией, часто связанной с повреждением головного мозга и врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями;

В большинстве случаев нарушения функции печени развивались в первые 6 месяцев (обычно между 2 и 12 неделями) лечения, чаще при комбинированном противоэпилептическом лечении;

Случаи панкреатита наблюдались независимо от возраста больного и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с возрастом больного;

Недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода;

Ранняя диагностика (до иктерической стадии) базируется в основном на клиническом наблюдении - выявлении ранних симптомов, таких как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающихся рвотой и болями в животе; при этом может отмечаться рецидив эпилептических припадков на фоне неизменной противоэпилептической терапии.

В таких случаях следует немедленно обратиться к врачу для клинического обследования и анализа функции печени.

Во время лечения, в особенности в первые 6 месяцев, необходимо периодически проверять функцию печени - активность печеночных трансаминаз, уровень протромбина, фибриногена, факторов свертывания, концентрацию билирубина, а также активность амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами) и картину периферической крови, в частности, тромбоциты крови.

Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей. Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению эпилептических припадков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При почечной недостаточности

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы препарата. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, т.к. значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными.

При нарушении функций печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С особой осторожностью следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в первом триместре беременности, составляет 1-2%. Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты. В I триместре беременности не следует начинать лечения Конвулексом. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя концентрацию вальпроевой кислоты в плазме.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные сочетания

Мефлохин: риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и, с другой стороны, конвульсантного эффекта мефлохина.

Зверобой продырявленный: риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламотриджина, что замедляет его T 1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови. Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.

Сочетания, требующие особых предосторожностей

Карбамазепин: вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазепина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их доз.

Фенобарбитал, примидон: вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала или примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей. В свою очередь, фенобарбитал или примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение в течение первых 2 недель комбинированного лечения с немедленным уменьшении дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седативного действия, определение уровня антиконвульсантов в крови.

Фенитоин: возможны изменения концентрации фенитоина в плазме, фенитоин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.

Клоназепам: добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Этосуксимид: вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения его метаболизма. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.

Топирамат: повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.

Фелбамат: повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%, с опасностью передозировки. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня вальпроевой кислоты в крови, изменение дозировки вальпроевой кислоты при сочетании с фелбаматом и после его отмены.

Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины: нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность препарата. В свою очередь, вальпроевая кислота потенцирует действие данных психотропных препаратов, а также бензодиазепинов.

Циметидин, эритромицин: подавляют печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и повышают ее концентрацию в плазме.

Зидовудин: вальпроевая кислота увеличивает концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению его токсичности.

Карбапенемы, монобактамы: меропенем, панипенем, а также азтреонам и имипенем снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.

Сочетания, которые следует принимать во внимание

Ацетилсалициловая кислота: усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Вальпроевая кислота усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты.

Непрямые антикоагулянты: вальпроевая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, необходим тщательный контроль протромбинового индекса при совместном назначении с витамин К-зависимыми антикоагулянтами.

Нимодипин: усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой.

Миелотоксичные лекарственные средства: повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства: увеличивают вероятность развития поражений печени.

Прочие сочетания

Пероральные контрацептивы: вальпроевая кислота не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств.

Способ применения

Таблетки пролонгированного действия принимают внутрь, не разжевывая, 1-2 раза/сут, во время или сразу после еды, с небольшим количеством воды.

Капли для приема внутрь принимают внутрь 2-3 раза/сут, независимо от приема пищи, с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают в начальной дозе 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.

Детям с массой тела более 25 кг назначают в начальной дозе 300 мг/сут (5-15 мг/кг/сут), с постепенным повышением на 5-10 мг/кг в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, как правило, составляет 1-1.5 г/сут (20-30 мг/кг/сут).

Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Для детей с массой тела 7.5-25 кг при монотерапии средняя доза составляет 15-45 мг/кг/сут, максимальная - 50 мг/кг/сут. При комбинированной терапии - 30-100 мг/кг/сут. Следует учитывать, что детям с массой тела менее 20 кг не рекомендуется использовать препарат в форме таблеток пролонгированного действия, им следует использовать другие формы препарата.

Средние дозы Конвулекса в форме капель для приема внутрь

Хотя фармакокинетика вальпроевой кислоты в пожилом возрасте может иметь свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.

Больным с почечной недостаточностью может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.

Условия хранения и срок годности

Таблетки пролонгированного действия следует хранить в сухом месте в плотно закрытой упаковке при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.Капли для приема внутрь следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Catad_pgroup Противоэпилептические

Конвулекс для инъекций - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Конвулекс ®

Международное непатентованное название (МНН):

вальпроевая кислота

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного введения.

Состав:

5 мл раствора (1 ампула) содержит: активное вещество – вальпроат натрия 500,0 мг (эквивалент вальпроевой кислоты 433,9 мг); вспомогательные вещества: натрия гидроксид 117,0 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат 71,8 мг, вода для инъекций до 5,0 мл.

Описание . Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоэпилептическое средство.

Код АТХ : N03AG01

Фармакологическое действие

КОНВУЛЕКС ® – противоэпилептическое средство, оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК А (активации ГАМК-эргической передачи), а также влиянию на потенциалзависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика
Равновесная концентрация при внутривенном введении достигается в течение нескольких минут и может поддерживаться с помощью медленного инфузионного введения. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови колеблется в пределах 50-150 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л, при уремии, гипопротеинемии и циррозе связь с белками плазмы снижена.
Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками плазмы фракции вальпроевой кислоты, составляя около 10% от сывороточного значения. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения (Т1/2) вальпроевой кислоты составляет у здоровых добровольцев и при монотерапии от 8 до 20 ч, при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени, участвующие в метаболизме вальпроевой кислоты, Т1/2 может составлять 6-8 ч, у больных с нарушением функции печени, пожилых больных и детей до 18 месяцев может быть значительно более длительным.

Показания к применению

Эпилептический статус.
Эпилепсия различной этиологии – идиопатическая, криптогенная и симптоматическая.
Генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические.
Парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей: с вторичной генерализацией или без нее.
Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).
Фебрильные судороги у детей.
Лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата
• Печеночная недостаточность
• Острый и хронический гепатит
• Нарушения функции поджелудочной железы
• Порфирия
• Геморрагический диатез
• Выраженная тромбоцитопения
• Комбинация с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином.
• Нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе)
• Период лактации

С осторожностью:

• у детей при лечении несколькими противоэпилептическими препаратами;
• у детей и подростков с множественными сопутствующими заболеваниями и при тяжелых формах припадков;
• при нарушениях функции почек;
• у больных с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы;
• при угнетении костномозгового кроветворения; лейкопении, анемии, тромбоцитопении;
• при врожденных энзимопатиях;
• при органических поражениях мозга;
• при гипопротеинемии;
• детский возраст (до 3-х лет);
• беременность (особенно I триместр)

Применение при беременности

Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в первом триместре беременности, составляет 1-2%. Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты. В первом триместре беременности не следует начинать лечения КОНВУЛЕКСОМ ® . Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя концентрацию вальпроевой кислоты в плазме.

Способ применения и дозы

КОНВУЛЕКС ® раствор для инъекций применяют для внутривенного (в/в) введения. При в/в медленном введении рекомендованная суточная доза составляет 5-10 мг вальпроевой кислоты на кг массы тела. При в/в инфузионном введении рекомендованная доза составляет 0,5-1 мг вальпроевой кислоты на кг массы тела в час.
При переходе с приема внутрь на в/в введение дозы не изменяются, первое в/в введение рекомендуется через 12 часов после последнего приема внутрь. Введение раствора для инъекций следует заменять приемом препарата внутрь, как только состояние больного это позволит. Первый прием внутрь рекомендуется также через 12 часов после последней инъекции.
При необходимости быстрого достижения и поддержания высокой концентрации в плазме рекомендуется следующий подход: в/в введение 15 мг/кг за 5 минут, через 30 минут начать инфузию со скоростью 1 мг/кг/час при постоянном мониторировании концентрации до достижения концентрации в плазме около 75 мкг/мл.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 2500 мг.
Средние суточные дозы составляют 20 мг/кг у взрослых и пожилых больных, 25 мг/кг – у подростков, 30 мг/кг – у детей.
В качестве инфузионного раствора для Конвулекса ® может использоваться изотонический раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера.
Приготовленный раствор для инфузии может быть использован в течение 24 часов, неиспользованный объем раствора уничтожается. Если в/в применяются и другие препараты, Конвулекс ® должен вводиться по отдельной системе вливания.

Побочные эффекты

В целом, КОНВУЛЕКС ® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации вальпроевой кислоты в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит, запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).
Центральная нервная система: тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения; тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).
Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, гиперглицинемия, незначительное повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогиназы (дозозависимое).
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома. Лечение: гемодиализ, форсированный диурез, поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие

Противопоказанные сочетания:
мефлохин – риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и, с другой стороны, противосудорожного эффекта мефлохина;
зверобой продырявленный – риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

Не рекомендуемые сочетания:
ламотриджин – повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламот-риджина, что замедляет его Т1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови. Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.

Сочетания, требующие особых предосторожностей:
карбамазепин – вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазе-пина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их дозировок;
фенобарбитал, примидон – вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала или примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей. В свою очередь, фенобарбитал или примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижают ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение в течение первых 2 недель комбинированного лечения с немедленным уменьшением дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седации, определение уровня противоэпилептических средств в крови.
фенитоин – возможны изменения концентрации фенитоина в плазме, фенитоин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня противоэпилептических средств в крови, изменение дозировок при необходимости;
клоназепам – добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса;
этосуксимид – вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения его метаболизма. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня противоэпилептических средств в крови, изменение дозировок при необходимости;
топирамат – повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии;
фелбамат – повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%, с опасностью передозировки. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня вальпроевой кислоты в крови, изменение дозировки вальпроевой кислоты при сочетании с фелбаматом и после его отмены;
нейролептики, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), антидепрессанты, бензодиазепипы – нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность препарата. В свою очередь, вальпроевая кислота потенцирует действие данных психотропных препаратов, а также бензодиазепинов;
циметидин, эритромицин – подавляют печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и повышают ее концентрацию в плазме;
зидовудин – вальпроевая кислота увеличивает концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению его токсичности;
карбапенемы, монобактамы – меропенем, панипенем, а также азреонам и имипенем снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.

Сочетания, которые следует принимать во внимание:
ацетилсалициловая кислота – усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Вальпроевая кислота усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты;
непрямые антикоагулянты – вальпроевая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, необходим тщательный контроль протромбинового индекса при совместном назначении с витамин К-зависимыми антикоагулянтами;
нимодипин – усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой;
миелотоксичные лекарственные средства – повышение риска угнетения костномозгового кроветворения;
этанол и гепатотоксичные лекарственные средства – увеличивают вероятность развития поражений печени.

Прочие сочетания:
пероральные контрацептивы – вальпроевая кислота не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств.

Особые указания

В связи с имеющимися сообщениями о тяжелых и летальных случаях печеночной недостаточности и панкреатита при применении препаратов вальпроевой кислоты необходимо иметь в виду следующее:
группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет, с тяжелой эпилепсией, часто связанной с повреждением головного мозга и врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями;
в большинстве случаев нарушения функции печени развивались в первые 6 месяцев (обычно между 2 и 12 неделями) лечения, чаще при комбинированном противоэпилептическом лечении;
случаи панкреатита наблюдались независимо от возраста больного и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с возрастом больного;
недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода;
ранняя диагностика (до истерической стадии) базируется в основном на клиническом наблюдении – выявлении ранних симптомов, таких как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающихся рвотой и болями в животе; при этом может отмечаться рецидив эпилептических припадков на фоне неизменной противоэпилептической терапии.
В таких случаях следует немедленно обратиться к врачу для клинического обследования и анализа функции печени.
Во время лечения, в особенности в первые 6 месяцев, необходимо периодически проверять функцию печени – активность "печеночных" трансаминаз, уровень протромбина, фибриногена, факторов свертывания, концентрацию билирубина, а также активность амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами) и картину периферической крови, в частности, тромбоциты крови.
Пациентам, которые получают др. противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.
Не допускается прием напитков, содержащих этанол.
Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.
При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы. При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.
Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.
Резкое прекращение приема КОНВУЛЕКСА ® может привести к учащению эпилептических припадков.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл. По 5 мл препарата в ампулу бесцветного стекла (тип I) с красной точкой разлома и кольцом оранжевого цвета в верхней части; по 5 ампул в прозрачный пластиковый по; дон; по 1 поддону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения:

ООО «ВАЛЕАНТ», 115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия

Производитель готовой лекарственной формы, упаковщик, маркировщик:
«Г.Л. Фарма ГмбХ», Арнетгассе 3, А-1160 Вена, Австрия

Упаковщик, маркировщик (дополнительно):
«Г.Л. Фарма ГмбХ», Ганстерергассе 9-13, 1160 Вена, Австрия

Выпускающий контроль качества:
«Герот Фармацойтика ГмбХ», Арнетгассе 3, А-1160 Вена, Австрия

Претензии потребителей направлять в ООО «ВАЛЕАНТ»:
115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия

Описание и инструкция: к "КОНВУЛЕКС , тбл п/о ретард 500мг №50"

Фармакологическое действие.

Противоэпилептический препарат. Механизм действия обусловлен игибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не оказывает влияния на величину абсорбции. Cmax в плазме отмечается через 1-3 ч (при приеме капсул – через 2-3 ч). Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

Распределение.

Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм.

Вальпроевая кислота метаболизируется путем глюкуронирования и окисления в печени.

Выведение.

Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания:

– генерализованные эпилептические припадки;

– малые эпилептические припадки;

– очаговые (парциальные) припадки с простой и сложной симптоматикой;

– судорожный синдром при органических заболеваниях мозга;

– расстройства поведения, связанные с эпилепсией;

– фебрильные судороги у детей;

– детский тик.

Режим дозирования.

Начальная суточная доза составляет 15 мг/кг массы тела; дозу постепенно увеличивают по 5-10 мг/кг массы тела в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков).

Средняя суточная доза – 30 мг/кг массы тела.

Масса тела пациента (кг)Доза (мг/сут)Кол-во сиропа (мл) Кол-во капель

7.5-14 150-450 3-9 15-45

14-21 300-600 6-12 30-60

21-32 600-900 12-18 60-90

32-50 900-1500 - -

50-90 1500-2500 - -

Суточную дозу распределяют на 2-3 приема.

Капсулы принимают, не разжевывая, во время или после еды с небольшим количеством жидкости.

Капли смешивают с подслащенной водой и принимают во время или после еды.

Сироп для детей принимают во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия (преимущественно в начале лечения; исчезают при адаптации дозы и приеме препарата во время или после еды); возможны нарушения функции печени и поджелудочной железы, повышение аппетита, боли и спазмы в желудке, диарея, запор.

Со стороны ЦНС: вялость, атаксия, тремор, головокружение, подавленность, спутанность сознания.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, гипофибриногенемия, анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: возможно увеличение массы тела; редко – алопеция, удлинение времени кровотечения, склонность к петехиям и гематомам, нарушения менструального цикла.

Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Противопоказания:

– нарушения функции печени;

– нарушения функции поджелудочной железы;

– геморрагический диатез;

– I триместр беременности;

– лактация (грудное вскармливание);

– повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Беременность и лактация.

Конвулекс противопоказан к применению в I триместре беременности.

При наступлении беременности на фоне терапии рекомендуется ее прерывание. При сохранении беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не рекомендуют. Конвулекс следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.

При необходимости применения Конвулекса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие препарата.

Особые указания.

С осторожностью назначают Конвулекс при нарушениях функции почек, врожденных энзимопатиях, тяжелых формах судорожных припадков, органических поражениях мозга, нарушениях со стороны системы кроветворения, пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе (из-за высокого риска поражения печени).

Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению судорожных припадков.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Контроль лабораторных показателей.

Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени, состояние системы свертывания крови, уровни амилазы, липазы, азота в плазме крови, функцию почек и при возможности мониторировать концентрацию вальпроевой кислоты (и других противосудорожных средств) в плазме крови, в особенности при их сочетанном применении.

Использование в педиатрии.

С осторожностью назначают Конвулекс умственно отсталым детям и детям в возрасте до 2 лет (из-за высокого риска поражения печени).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Больным, принимающим Конвулекс, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка.

Симптомы: коматозное состояние, сопровождающееся гипо- или арефлексией, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Обеспечение диуреза, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Лекарственное взаимодействие.

При одновременном применении Конвулекс потенцирует угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, антидепрессантов и этанола, а также усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и антикоагулянтов.

- Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.

Ампула объемом 5 мл содержит 500 мг вальпроата натрия (соответствует 433,9 мг ).

1 мл сиропа содержит 50 мг активного вещества. Сироп предназначен для лечения в педиатрии, поэтому имеет своеобразный фруктовый запах. Дополнительные компоненты: , метилпарагидроксибензоат, персиковый либо малиновый ароматизатор, сахаринат натрия, жидкий мальтитол.

Капсула содержит 150, 300 или 500 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота, гидрогенизированный крахмал, сорбитол, карион.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде сиропа (форма для детей), капсул, капель и раствора.

Сироп и капли выпускаются во флаконах их стекла объемом 100 мл. В пачке из картона находится 1 флакон и специальное устройство для дозирования.

Блистерная упаковка содержит по 10, 20 капсул. В пачке из картона по 5, 10 блистеров.

Раствор выпускается в ампулах объемом 5 мл, упакованных в полимерную упаковку с ячейками. В пачке из картона по 5 ампул.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство , содержащее вальпроат Na. Противосудорожный эффект обеспечивается 2 механизмами воздействия на нервную систему. Прямой механизм основан на повышении концентрации вальпроата в нервной системе; непрямой – на модификации , воздействии на мембрану и кумуляции метаболитов активного вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема вальпроата регистрируется повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты . На фоне лечения сокращается период промежуточной фазы сна, увеличивается время медленного сна. Активный компонент способен проникать в грудное молоко, проходить сквозь как гематоплацентарный барьер , так и гематоэнцефалический. Наибольшая концентрация отмечается во внеклеточной жидкости и плазме. В крови и цереброспинальной жидкости оседает одинаковой количество вальпроата.

Связывание с плазменными белками зависит от дозы медикамент (80-95%). действующего вещества осуществляется в печеночной системе. При из организма выводится только свободная фракция. При патологии печени замедляется время выведения препарата из-за низкого метаболизма.

Показания к применению

Медикамент назначают при всех видах генерализованных :

• клонические;
• тонические;
• тонико-клонические.

Лекарственное средство применяется при фокальной форме (при наличии и отсутствии вторичной генерализации). При биполярных расстройствах и маниакальном синдроме также применяется вальпроевая кислота.

В педиатрической практике для предотвращения повторных фебрильных судорог назначают сироп Конвулекс (при неэффективности терапии бензодиазепинами).

Раствор применяется для краткосрочной терапии эпилепсии у лиц, которые по определенным причинам не могут принимать таблетки Конвулекс.

Противопоказания

• порфирия ;
• выраженная патология печеночной системы, ;
• выраженная тромбоцитопения (падение числа );
• геморрагический .

С осторожностью вальпроевую кислоту назначают при:

• подавлении (анемии, лейкопения);
• патология почечной системы;
• заболеваниях поджелудочной железы в фазе компенсации;
• при тяжелых видах припадков (в педиатрии);
• терапии другими противоэпилептическими медикаментами;
• гипопротеинемии ;
• поражениях мозга (органические формы);
• врожденные энзимопатии .

Побочные эффекты Конвулекса (нежелательные реакции)

Негативные реакции регистрируются при сочетанной терапии и при концентрации вальпроевой кислоты более 100 мг/л.

Пищеварительный тракт:

• (либо наоборот, повышенный аппетит);
• рвота;
• гепатит;
• гастралгия;
• тошнота;

Нервная система:

• атаксия ;
• нарушения сознания;
• сонливость;
• дизартрия;
• ступор.

Редко у пациентов меняется настроение, стиль поведения и психическое состояние:

• усталость;
• возбуждение;
• психоз;
• гиперактивное состояние;
• раздражительность.

Эндокринная система:

• увеличение объема грудных желез;
• вторичная форма ;
• дисменорея ;
• галакторея.

Побочные эффекты со стороны органов чувств:

• нистагм;
• диплопия;
• «мушки».

Реже регистрируются изменения со стороны системы гемостаза , обмена веществ, (обратимая реакция), периферические .

Инструкция на Конвулекс (Способ и дозировка)

Сироп принимают per os во время еды (допускается после приема пищи). В состав комплекта входит специальное мерное устройство, при помощи которое производится дозирование. Суточное количество вальпроевой кислоты рекомендуется разделять на 3 приёма. Подбор доз осуществляется с учётом возраста, веса ребёнка и сопутствующих заболеваний. При лечении другими медикаментами, направленными на купирование судорог, дозирование Конвулекса осуществляется в течение 15 дней. Оценивая результаты лечения, каждые 2-3 дня проводится коррекция дозы при монотерапии.

Капсулы предназначены для приёма внутрь во время еды (допускается после). Недопустимо вскрытие капсул и их измельчение. Суточную дозу можно делить на 2 приёма. Дозирование осуществляется в индивидуальном порядке, титрование проводится в течение месяца при комплексной терапии; при монотерапии – 7 дней. Расчёт суточной дозы производится по схеме: 10-15 мг/кг. Титрование осуществляется с учётом плазменных концентрации активного компонента в крови, переносимости, эффективности контроля над эпиприступами.

Инструкция по применению Конвулекса в виде раствора: медикамент вводят внутривенно вместе со специальным растворителем либо в виде болюсных инфузий. В качестве растворителя может выступать . Суточная доза рассчитывается по схеме – 20-30 мг/кг.

Капли назначают 2-3 раза в день во время еды. Начальная суточная доза – 10/15 мг/кг. Далее каждые 4 дня дозу увеличивают на 200 мг.

Передозировка

Симптоматика проявляется в зависимости от дозы. В лёгких случаях отмечается , тошнота , головокружения , седатация . При выраженной интоксикации угнетается дыхание, развивается гипорефлексия, метаболилический ацидоз , миоз, гиптонус. Редко развивается отёк мозга и повышение . Назначают , проводят посиндромную терапию.

Взаимодействие

Не рекомендуется назначать медикаменты, индуцирующие судороги либо снижающие судорожный порог . Недопустимо назначение нейролептиков, фенотиазинаминов. Карбапенемы, Азтреонам и зверобой снижают эффективность медикамента, повышая риск развития судорог. Фенобарбитал и Карбамазепин снижают уровень вальпроевой кислоты. Конвулекс замедляет выведение Фелбамата. Следует предупредить врача о приёме всех медикаментов перед подбором дозы вальпроевой кислоты.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Солнечное излучение разрушает структуру раствора и сиропа. Температурный диапазон: 15-25 градусов.

Срок годности

Капсулы, раствор и сироп можно хранить 5 лет. Готовый раствор теряет свою эффективность через сутки.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Энкорат;
• Конвульсофин.

Детям

Пролонгированные таблетированные формы противопоказаны детям до 3-х лет. В педиатрической практике применяется сироп.

При беременности (и лактации)

Противосудорожная терапия вальпроевой кислотой предполагает максимальное предохранение от . Экспериментальные исследования на животных выявили выраженное тератогенное влияние активного вещества. В 2% случаях регистрировались дефекты развития нервной системы у детей, которые были рождены женщинами, принимавшими Конвулекс в I триместре. Таким пациенткам целесообразно назначение фолиевой кислоты. При высокой вероятности развития судорог дозы вальпроевой кислоты назначают минимальные, и отменяют другие противосудорожные медикаменты. Обязателен контроль показателя вальпроевой кислоты в крови.

Отзывы о Конвулексе (мнение пациентов и врачей)

Медикамент активно применяется в неврологической практике для предупреждения эпиприпадков. Тематические порталы содержат самые разные отзывы пациентов. Большинство из них описывают всю отрицательную симптоматику, которая может сопровождать курс противосудорожной терапии. Описаны ситуации, когда, не выдержав побочных реакций, пациенты самостоятельно отменяли препарат, после чего эпилептические припадки вновь возвращались, меняя привычный стиль и образ жизни пациентов.

В педиатрический практике неврологи назначают самую доступную форму медикамента – сироп для детей Конвулекс. Отзывы родителей подтверждают высокую эффективность лекарственного средства в лечении эпилепсии, ведь количество и выраженность приступов значительно снижаются, несмотря на негативное влияние вальпроевой кислоты на умственные способности детей.

Цена Конвулекса, где купить

Стоимость противоэпилептического средства зависит от лекарственной формы, региона продаж и аптечной сети. Цена Конвулекса в таблетированном виде – 500 рублей (500 мг, 50 шт), в виде раствора – 1400 рублей.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Конвулекс раствор. ампулы 100 мг/мл 5 мл 5 шт

Конвулекс сироп 50 мг/мл 100 мл Lannacher Heilmittel [Ланнахер Хайльмиттель]

Конвулекс таблетки 300 мг 50 шт Lannacher Heilmittel [Ланнахер Хайльмиттель]

Конвулекс таблетки пролонгированного действия 500 мг 50 шт. Gerot Pharmazeutika