Главная » У Женщины » Условия хранения адреналина в ампулах. Адреномиметические вещества

Условия хранения адреналина в ампулах. Адреномиметические вещества

Острое снижение АД вследствие аллергии, передозировки медикаментами или других причин может привести к необратимым последствиям в организме и даже к летальному исходу. На сегодняшний день в медицинской практике для выведения больного из этого состояния используется адреналина гидрохлорид. Его, в зависимости от сложности ситуации, вводят пациентам подкожно, внутримышечно или внутривенно, а в самых тяжелых случаях - внутрисердечно.

Фармакологическое действие

Основное действие препарата напрямую связано с воздействием на a- и b-адренорецепторы, и во многом оно схоже с эффектами возбуждения нервных волокон. При введении в организм адреналина гидрохлорид способствует сужению сосудов всех органов брюшной полости и частично скелетной мускулатуры. За счет такого уменьшения просвета в кровяных каналах происходит

Однако стоит отметить, что эффект от влияния адреналина на организм, в связи с воздействием на b-адренорецепторы, менее постоянен по сравнению с норадреналином. При этом характер изменений сердечной деятельности очень сложный. Ведь стимуляция адренорецепторов способствует учащению и усилению сердечных сокращений, а в то же время, когда повышается артериальное давление, возбуждается центр блуждающих нервов, что тормозит функцию сердца. Именно поэтому при гипоксии введение препарата может спровоцировать аритмию.

Кроме того, лекарство вызывает расширение зрачков, расслабление мускулатуры кишечника и бронхов. Доказано, что у больных происходит ускорение тканевого обмена, а в крови повышается содержание глюкозы уже после введения одной дозы такого средства, как адреналина гидрохлорид. Инструкция по применению также содержит информацию о том, что медикамент восстанавливает функциональные способности скелетных мышечных тканей, в том числе и при переутомлении.

Что касается ЦНС, то терапевтические дозы препарата, как правило, не оказывают на неё выраженного влияния.

Кому показан препарат?

Используют адреналина гидрохлорид при резком снижении артериального давления (в медицине такое состояние больного называется коллапсом). Возникнуть такой криз у человека может вследствие передозировки медикаментозными средствами, укусов насекомых и острых аллергических реакций.

Еще одно показание к применению лекарства - гипогликемия, которая возникает при передозировке инсулином. В этом состоянии у больного стремительно понижаются не только показатели АД, но и уровень сахара в крови.

В офтальмологии лекарство назначают больным с повышенным внутриглазным давлением (глаукомой). В оториноларингологической практике его применяют в качестве сосудосуживающего средства.

Кроме вышеперечисленных показаний, адреналина гидрохлорид вводят больным при

Система дозирования и способ применения

В зависимости от заболевания и степени его тяжести препарат больному может быть показан подкожно, внутримышечно и внутривенно. При этом используют 0,1% раствор по 0,2/0,3/0,5 или 1 мл. Пациентам с острой остановкой сердечной деятельности вводят 1 мл препарата, такую же дозировку применяют и при фибрилляции желудочков. Стоит отметить, что схему дозирования подбирает исключительно врач для каждого конкретного случая.

В офтальмологии для достижения местного сосудосуживающего действия адреналина гидрохлорид наносят на глаз.

Приступы бронхиальной астмы купируют введением лекарства подкожно по 0,3 - 0,5 - 0,7 мл. А вот что касается терапевтических доз растворов адреналина для парентерального применения, то, как правило, они составляют для взрослых пациентов 0,3 - 0,5 - 0,75 мл. Деткам при необходимости применения данного медикамента в зависимости от возраста вводят по 0,1-0,5 мл.

Состав лекарства

Адреналина гидрохлорид в чистом виде представляет собой слегка розоватый или белый кристаллический порошок. Под влиянием кислорода и света он способен изменяться. Однако в такой форме препарат не поступает к потребителю. Прежде чем его можно будет применять в медицинской практике, в асептических условиях на фармацевтических заводах его разводят с раствором В качестве консервантов фармацевты используют натрия метабисульфит и хлоробутанол.

Только после этого в аптеках больные могут приобрести раствор адреналина гидрохлорида, полностью готовый к применению.

Форма выпуска препарата

На сегодняшний день данное лекарственное средство доступно потребителю только в форме 0,1% раствора, который выпускается во флаконах и ампулах. Объём первых составляет 30 мл, а вот вторых - всего 1 мл. Ампулы по 6 шт. расфасованы по картонным пачкам.

По внешнему виду раствор напоминает полностью прозрачную жидкость без осадка и различных нерастворённых элементов.

Кому противопоказан препарат?

Если учесть, что основное показание к применению лекарства - повышение артериального давления за счет сужения кровеносных сосудов, логичным является то, что его категорически нельзя применять больным с артериальной гипертонией.

Также средство категорически запрещено при выраженном атеросклерозе, тиреотоксикозе и сахарном диабете, ведь фармакологическое действие данного медикамента может не только ухудшить течение вышеперечисленных недугов, но и привести к самым опасным последствиям. Например, инфаркту миокарда, инсульту и другим.

Не применяют адреналина гидрохлорид и во время хирургических операций, при наркозе циклопропаном или фторотаном.

Стоит так же отметить, что данное лекарственное средство категорически запрещено в период беременности и лактации. А в комплексе с лекарством «Окситоцин» медикамент приводит к повышению интоксикации.

Побочные действия

Несмотря на то, что при многих недугах препарат может спасти больному жизнь, с такой же вероятностью он может и навредить, если не учесть индивидуальных особенностей пациента или превысить допустимую дозировку.

Так, даже при правильном использовании лекарства человек может почувствовать головокружение, чувство страха, дрожь, беспокойство и общую слабость. Кроме того, у больного после введения препарата может наблюдаться бледность кожных покровов (за счет сужения кровеносных сосудов), потливость и кратковременное повышение АД. Однако данная побочная симптоматика, ввиду своей непродолжительности, не требует медикаментозной коррекции или полной отмены лекарства.

Тех, кому показан адреналина гидрохлорид, инструкция по применению предупреждает о возможном развитии нарушений сердечного ритма, тахикардии, резком повышении АД. У больных с ишемической болезнью сердца, которые применяют лекарство, повышается риск возникновения приступов стенокардии.

Передозировка

Всем известно, что медицина лекарства предполагает использовать в четкой дозировке и только по назначению врача. В противном случае здоровье больного подвергается огромной опасности. И адреналина гидрохлорид не является исключением.

При превышении допустимой дозировки раствора (даже при подкожном введении) у больного сразу развивается мидриаз и стремительно повышается артериальное давление. Кроме того, существенно учащается сердечный ритм, который в некоторых случаях может переходить в фибрилляцию желудочков. А если у пациента резко повысится в мельчайших сосудах малого круга и проницаемость капиллярной стенки, возможно развитие отека легочных тканей.

Как блокировать негативные эффекты препарата?

Борются с целым рядом неблагоприятных действий адреналина с помощью антагонистически действующих α- и β-адреноблокаторов. К таковым относятся препараты «Анаприлин», «Тропафен», «Фентоламин» и др. Часто врачи для снятия эффектов адреналина используют и быстродействующие нитриты. Однако применение вышеперечисленных групп медикаментов допустимо только при легких проявлениях ряда побочных действий такого средства, как адреналина гидрохлорид (формула препарата: 1-1-(3,4-диоксифенил)-2-метиламиноэтанола гидрохлорид).

Если у больного при использовании данного лекарства наблюдаются более тяжелые осложнения, такие, как фибрилляция желудочков или обширный отек легких, применения быстродействующих нитритов и различных адреноблокаторов недостаточно. Для спасения пациентов в таких случаях врачи проводят соответствующую комплексную терапию, которая может включать даже электрическую дефибрилляцию сердца.

Условия отпуска препарата

Вполне логично, что медицина лекарства на основе адреналина запрещает свободно продавать конечному потребителю. Ведь самолечение данными средствами может привести к массе негативных последствий даже при четком соблюдении системы дозирования. Кроме того, у некоторых больных при введении небольшого количества средства адреналин гидрохлорид (инструкция свидетельствует об этом) может развиться острая аллергическая реакция.

Поэтому прежде чем отправиться в аптеку за данным лекарством, следует обратиться к врачу, который выпишет рецепт. Именно этот документ, в котором содержится информация о количестве и дозировке препарата, следует предъявить фармацевту при покупке медикамента.

Лекарственное взаимодействие

Каждый врач знает, что использование адреналина с различными симптоматиками категорически запрещено. Ведь такое сочетание оказывает аддитивное воздействие и приводит к интоксикации.

Не применяют данное лекарство и для лечения пациентов, которые принимают снотворное и Кроме того, аллергикам, которые системно применяют любой врач тоже откажется выписывать рецепт. Адреналина гидрохлорид в таком случае не только опасен для здоровья - он вполне может стать причиной летального исхода.

Не допускается сочетание препарата с ингаляционным наркозом, так как это может привести к развитию сложных сердечных заболеваний у пациента.

Аналоги лекарства

Благодаря тому, что ученые не останавливаются на достигнутых результатах и продолжают трудиться над созданием новых лекарственных препаратов, у средства адреналина гидрохлорида на сегодняшний день уже имеется внушительный перечень аналогов. Однако выбор лекарства, схожего по действию с адреналином, осуществляет исключительно лечащий врач. При этом специалист руководствуется не только формой и степенью тяжести недуга пациента, но и учитывает его индивидуальные особенности.

Заменить адреналина гидрохлорид врач может такими лекарствами, как «Эпинифрин», «Тоноген», «Глаукозан», «Адреналин хлористоводородный», «Супрареналин», «Эпинефрина гидрохлорид», «Леворенин», «Эппи», «Реностиптицин», «Супраренин», «Глаукон», «Эпиренан», «Адренамин», «Гипернефрин», «Стиптиренал», «Паранефрин», «Глауконин» и др.

Несмотря на внушительный список аналогов, не нужно думать, что их можно свободно купить в аптеке. Приобретая адреналина гидрохлорид, рецепт на латинском языке потребуется предъявить фармацевту. То же самое требуется, если вы желаете приобрести любой из вышеперечисленных медикаментов.

Адреналин представляет собой бета- и альфаадреномиметик, относящийся к группе катаболических гормонов.

Препарат обладает противоаллергическим и бронхолитическим действием, повышает уровень сахара в крови, стимулирует тканевый обмен.

Вещество входит в состав двух фармакологических групп:

гипертензивные ЛС;
ЛС, которые оказывают на α+β- и α-адренергические рецепторы стимулирующее действие.

Препарат может оказывать следующие виды эффектов:

бронхолитический;
противоаллергический;
гипергликемический;
сосудосуживающий;
гипертензивный.

Кроме того, гормон адреналин:

стимулирует распад жиров и подавляет их синтез;
стимулирует ЦНС;
способствует повышению функциональной активности скелетной мышечной ткани;
возбуждает область гипоталамуса;
оказывает тормозящий эффект на выработку гликогена в печени и скелетной мускулатуре;
улучшает свертываемость крови;
усиливает захват, утилизацию тканями глюкозы;
стимулирует выработку некоторых гормонов (в частности, адренокортикотропного);
способствует повышению активности гликолитических ферментов.

Перед применением ознакомтесь с инструкцией по применению Адреналина.

Показания к применению

немедленно развивающиеся аллергические реакции (реакции на пищу, укусы насекомых, переливание крови, лекарственные препараты) при крапивнице, анафилактическом шоке;
приступы астмы бронхиальной;
нарушение кровоснабжения внутренних органов (коллапс), резкое падение показателей артериального давления;
состояния, которые характеризуются снижением в крови концентрации ионов калия (гипокалиемия);
вызванная передозировкой инсулина гипогликемия;
остановка сердца;
открытоугольная глаукома (внутриглазное давление повышенное);
фибрилляция желудочков сердца;
приапизм;
оперативные вмешательства на глазах;
остро развивающаяся атриовентрикулярная блокада степени 3;
кровотечения из поверхностно расположенных в слизистой и коже сосудов;
острая левожелудочковая недостаточность.

Также препарат применяется при некоторых отоларингологических недугах в качестве сосудосуживающего ЛС и для увеличения срока действия местных обезболивающих лекарственных средств.

При геморрое суппозитории с тромбином и адреналином применяются для остановки крови и обезболивания пораженного участка.

Адреналин используется в хирургической практике и впрыскивается через эндоскоп для снижения кровопотери. Также вещество включают в состав растворов, применяемых с целью длительного местного обезболивания (например, в стоматологии).

Адреналин в виде таблеток применяется для лечения артериальной гипертензии , стенокардии . Кроме того, таблетки назначаются при синдромах, которые сопровождаются чувством тяжести в груди и повышенной тревожностью.

Способ применения

Предназначен для местного применения. Чтобы остановить кровотечение, тампон смачивают в растворе и прикладывают к ране.

Раствор для инъекций. Предназначен для подкожного (п/к), капельного, внутримышечного (в/м), струйного либо внутривенного (в/в) введения.

Режим дозирования для взрослых :

Режим дозирования в детском возрасте :

При асистолии: новорожденным – медленно в/в спустя каждые 3-5 минут из расчета 0,01-0,03 мг Адреналина на один килограмм массы тела. При лечении детей старше одного месяца – внутривенно, спустя каждые 3-5 минут (сначала по по 0,01 мг/кг, а затем по 0,1 мг/кг). Когда будут введены две стандартные дозы, можно перейти на введение по 0,2 мг/кг веса с промежутком в 5 минут. При этом показано эндотрахеальное введение.
При анафилактическом шоке: в/м или п/к вводят по 0,01 мг/кг (не более 0,3 мг). Процедура может повторяться с промежутком в 15 минут, но не больше трех раз.
При бронхоспазме: по 0,01 мг/кг п/к (до 0,3 мг). Препарат можно вводить каждые четыре часа либо до трех-четырех раз спустя каждые 15 минут.
Также раствор для инъекций может использоваться для остановки кровотечений (местно). Для этого тампон смачивают в растворе, после чего прикладывают его к поверхности раны.

Форма выпуска, состав

Фармацевтическими компаниями Адреналин выпускается в 2 лекарственных формах:

0,1%-ный раствор адреналина гидрохлорида;
раствор гидротартрата адреналина 0,18%-ный.

Лекарственное средство продается в ампулах из нейтрального стекла. В каждой ампуле содержится 1 мл препарата.

Раствор для местного применения поступает в аптеки в виде герметично закупоренных флаконов из оранжевого стекла. В каждом флаконе содержится 30 мл препарата.

Также в аптечных пунктах можно встретить таблетированную форму Адреналина (в виде гомеопатических гранул D3).

Раствор для инъекций состоит из эпинефрина (действующего вещества) и вспомогательных игредиентов – натрия дисульфита, натрия хлорида, хлористоводородной кислоты, хлоробутанола.

В растворе для местного применения содержится также эпинефрин и неактивные компоненты – натрия метабисульфит, хлоробутанолгидрат, эдетат динатрия, натрия хлорид, глицерин, раствор хлористоводородной кислоты 0,01 М.

Взаимодействие с другими препаратами

Прием Адреналина совместно с другими препаратами может вызвать ряд реакций со стороны организма:

Блокаторы β- и α-адренорецепторов представляют собой антагонисты эпинефрина, поэтому при лечении β-адреноблокаторами тяжелых анафилактических реакций эффективность эпинефрина снижается. В связи с этим рекомендуется заменять препарат в/в введением сальбутамола.

Прочие адреномиметики способны усиливать терапевтический эффект эпинефрина, повышать выраженность побочных реакций со стороны ССС.

Одновременное применение гормонов щитовидной железы может вызвать усиление действия этих препаратов и Адреналина.

Фенитоин – брадикардия, резкое снижение АД (зависит от дозировки и скорости введения).

Препараты, удлиняющие QT-интервал – удлинение QT-интервала.

Йоксагловая или йоталамовая кислоты, диатризоаты – усиление неврологических эффектов.

Одновременное применение алкалоидов спорыньи приводит к усилению вазоконстрикторного действия (вплоть до развития гангрены и выраженной ишемии).

Побочные действия

ССС	редко – аритмия , боли в грудной клетке; нечасто – стенокардия , ощущение сердцебиения, тахикардия , брадикардия, снижение/повышение АД, желудочковые аритмии.
Пищеварительный тракт	часто – рвота, тошнота.
Нервная система	нечасто – головокружения, расстройства личности, нарушение сна, усталость, нервозность, мышечные подергивания; часто – тремор, головные боли, тревожное состояние.
Система мочевыделительная	редко – мочеиспускание затрудненное, болезненное.
Реакции аллергические	нечасто – эритема многоформная, сыпь кожная, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Другие	редко – гипокалиемия; нечасто – сильное потоотделение.

Применение раствора для инъекций может вызвать появление тика (часто), жжения/боли в месте инъекции, рвоты и тошноты (нечасто), отека легких (редко).

Противопоказания

Запрещено принимать ЛС при:

аневризме;
артериальной гипертензии;
лактации, беременности;
выраженном атеросклеротическом поражении сосудов;
ГОКМП;
тиреотоксикозе;
феохромоцитоме;
гиперчувствительности;
тахиаритмии.

При беременности

Противопоказано.

Условия и сроки хранения

Адреналин хранят три года в темном месте при температуре до 15 градусов.

Цена

Стоимость ампулы Адриналина в России – 60-65 руб.

Цена ампулы в Украине – 19-31 грн.

Аналоги

К аналогам Адреналина относят:

Адреналина гидрохлорид в виде 0,1% раствора;
Адреналина гидрохлорид-Виал.

Показания к применению:
Острое снижение артериального давления (коллапс), приступы бронхиальной астмы, гипогликемия (снижение уровня сахара в крови) вследствие передозировки инсулина, острые медикаментозные аллергические реакции, глаукома (повышенное внутриглазное давление), фибрилляция желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы) и др.; в качестве сосудосуживающего средства в оториноларингологической (для лечения заболеваний уха, горла, носа) и офтальмологической (глазной) практике.

Фармакологическое действие:
Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a- и b-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается.
Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особо в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит увеличение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особо при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским). На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У заболевших паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.

Адреналина гидрохлорид способ применения и дозы:
Подкожно и внутримышечно, иногда внутривенно 0,3-0,5-0,75 мл 0,1% раствора. При фибрилляции желудочков внутрисердечно; при глаукоме - 1-2% раствор в каплях.

Адреналина гидрохлорид противопоказания:
Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз (болезнь щитовидной железы), беременность. Адреналин нельзя использовать при наркозе фторотаном, циклопропаном.

Адреналина гидрохлорид побочные действия:
Тахикардия (учащенные сердцебиения), нарушение ритма сердца, увеличение артериального давления; при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии.

Форма выпуска:
0,1% раствор в ампулах по 1 мл в пачке по 6 шт.; во флаконах по 30 мл.

Синонимы:
Эпинефрин, Эпинефрина гидрохлорид, Рацепинефрин, Адреналин, Адреналин хлористоводородный, Аднефрин, Адренамин, Адренин, Эпиренан, Эпиринамин, Эппи, Глаукон, Глауконин, Глаукозан, Гипернефрин, Леворенин, Нефридии, Паранефрин, Реностиптицин, Стиптиренал, Супраренин, Супрареналин, Тоноген.

Условия хранения:
Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Период годности: 2 года.

Адреналина гидрохлорид состав:
Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения выпускается в виде 0,1% раствора (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0,1%).
Раствор готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом; рН 3,0-3,5.
Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят в асептических условиях.

Дополнительно:
Экскурс в историю:
Адреналин был впервые обнаружен в экстрактах надпочечников в 1895 г. В 1901 г, был осуществлен синтез кристаллического адреналина. Вскоре адреналин нашел применение в медицине для повышения артериального давления при коллапсе, для сужения кровеносных сосудов при местной анестезии, а потом и для купирования приступов бронхиальной астмы. В 1905 г. было обнаружено важное физиологическое значение адреналина. Исходя из сходства действия адреналина с эффектами, наблюдающимися при раздражении симпатических нервных волокон, было высказано предположение, что передача нервного возбуждения с симпатических нервных окончаний на эффекторные клетки осуществляется при участии химического передатчика (медиатора), которым является адреналин или адренолиноподобные вещества. Этим было положено начало учению о химической передаче нервного возбуждения. В дальнейшем был раскрыт процесс биосинтеза адреналина, начиная от аминокислоты тирозина, через диоксифенилаланин (L-дофа), дофамин, норадреналин до адреналина. В 1946 г. было устанавлено, что основным медиатором адренергической (симпатической) передачи является не сам адреналин, а норадреналин. Образующийся в организме эндогенный адреналин частично участвует в процессах проведения нервного возбуждения, но главным образом играет роль гормонального вещества, влияющего на метаболические процессы. Норадреналин осуществляет медиаторную функцию в периферических нервных окончаниях и в синапсах ЦНС. Биохимические системы тканей, взаимодействующие с норадреналином, называют адренореактивными (адренергическими) системами, или адренорецепторами ("Адреноцепторы".). По современным представлениям, норадреналин, выделяющийся в процессе нервного импульса из пресинаптических нервных окончаний, воздействует на норадреналиночувствительную аденилатциклазу клеточной мембраны адренорецепторной системы, что приводит к усиленню образования внутриклеточного 3"-5"-циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), играющего роль "вторичного" передатчика (медиатора), к активации биосинтеза макроэргических соединений и далее к осуществлению адренергических физиологических эффектов. Важную роль в передаче импульсов в ЦНС играет также дофамин, являющийся химическим предшественником норадреналина, но выполняющий самостоятельную нейромедиаторную роль (см. Дофамин, Нейролептические средства, Средства для лечения паркинсонизма). Вслед за открытием активности адреналина начались работы по получению адреналиноподобных веществ синтетическим путем. В результате было создано большое количество лекарственных средств, как адренопозитивных, т. е. стимулирующих адренергические процессы, так и адренонегативных - антиадренергических веществ. Современная медицина располагает значительным количеством таких средств, в том числе адреналином и норадреналином (получаемыми в настоящее время синтетическим путем) и рядом "экзогенных" синтетических адренопозитивных продуктов (мезатон, фетанол, изадрин, сальбутамол, орципреналин, фенотерол, добутамин и др.), адреноблокаторов (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, или пропранолол, атенолол, пиндолол и др.) и других веществ, действие которых связано с влиянием на адренергические процессы. По химической структуре эти средства в той или иной степени родственны адреналину и норадреналину, и их основные фармакологические свойства связаны в первую очередь со взаимодействием со специфическими адренергическими рецепторами эффекторных клеток. Адренергические рецепторы, для которых природными, т. е. эндогенными, лигандами являются норадреналин и адреналин, первоначально обозначали в общем виде как адренорецепторы. Однако изучение особостей действия этих эндогенных соединений и их синтетических аналогов и производных привело к заключению о неоднородности адренорецепторов, наличии их подгрупп, разных по локализации и функциональной значимости. Сначала их разделили на a- и b-адренорецепторы, а потом на a 1 и a 2, b 1 и b 2 ,-адренорецепторы. Идентификация этих подгрупп имеет важное фармакологическое и клиническое значение. Влияние на разные адренорецепторы определяет не только особости фармакологического действия различных адренергических и антиадренергических веществ, но также показания и противопоказания к их практическому использованию. Так, инотропное кардиотоническое действие адреналина, норадреналина, изадрина определяется их влиянием на b 1-адренорецепторы, локализующиеся в миокарде; периферическое сосудосуживающее действие адреналина, норадреналина, мезатона - стимуляцией a-адренорецепторов; бронхорасширяющее действие адреналина и изадрина - стимуляцией b 2-адренорецепторов бронхов. Сильное действие на b 2-адренорецепторы бронхов оказывают сальбутамол, орципреналин (алупент, астмопент), фенотерол (беротек) и другие современные адреномиметические бронхорасширяющие продукты. С влиянием на b-адренорецепторы связано вызываемое адреналином расслабление мускулатуры желудка, кишечника и матки. В в последствииднее время в качестве средств, расслабляющих мускулатуру матки (токолитиков), нашли широкое применение фенотерол (партусистен), тербуталин, сальбутамол (сальбупарт) и другие избирательные стимуляторы b 2-адренорецепторов. Из bадреноблокаторов анаприлин (пропранолол) одновременно действует на b 1- и b 2-адренорецепторы, и его антиишемическое, антиаритмическое и антигипертензивное действие может сопровождаться побочными эффектами (бронхоконстрикторным; увеличением сопротивления периферических сосудов), в то время как атенолол и другие селективные b-адреноблокаторы, действующие на b 1-адренорецепторы миокарда, таких побочных явлений не вызывают. Созданы продукты, сочетающие блокирующее влияние на b- и a-адренорецепторы (лабеталол и др.). Избирательным блокатором постсинаптических a 1-адренорецепторов является празозин, а клофелин, гуанфацин, a-метилдофа (допегит) стимулируют центральные a 2-адренорецепторы. Лекарственные средства, влияющие на функции разных адренорецепторов, имеют в настоящее время широкое применение в различных областях медицины.

р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл. амп. 5 мл.; р-р д/инъекц. д/н прим. 1 мг/1мл фл 30 мл. Рег. №: 70/151/11

Клинико-фармакологическая группа:

Альфа-,бета-адреномиметик

Форма выпуска, состав и упаковка

1 мл - ампулы.
30 мл - флакон темного стекла.

Описание активных компонентов препарата «Эпинефрин »

Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Режим дозирования

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Применение для детей

C осторожностью применяют у детей.

Особые указания

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Инструкция по применению:

Адреналина гидрохлорид-Виал – препарат группы кардиотонических негликозидных средств. Обладает гипергликемическим, бронхолитическим, сосудосуживающим и противоаллергическим действием.

Форма выпуска и состав

Адреналина гидрохлорид-Виал в аптеки поступает в виде раствора в ампулах, которым можно пользоваться для смазывания кожных покровов, вводить внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Активным действующим веществом препарата является эпинефрин, содержание которого в растворе составляет 1 мг на 1 мл.

Упаковка содержит 5 ампул темного стекла, объемом 1 мл каждая.

Показания к применению

Аллергические реакции, включая хроническую крапивницу, анафилактический и ангионевротический шок, которые могут развиться при использовании лекарственных препаратов, сывороток, вливании донорской крови, укусах животных или насекомых, употреблении в пищу определенных продуктов, попадании в организм других аллергенов;
Кровотечения из поверхностных капилляров, слизистых (в т.ч. десен);
Стимуляция сердечной деятельности;
Лечение бронхиальной астмы и снятие приступов удушья при этом заболевании, снятие бронхоспазма при введении наркоза;
Гипогликемический шок при передозировке инсулина;
Лечение асистолии, артериальной гипотензии;
Пролонгирование действия локальных анестетических средств;
При проведении хирургических операций в офтальмологии - устранение отечности конъюнктивы, расширение зрачков;
Лечение приапизма.

Противопоказания

Применение Адреналина гидрохлорид-Виала по инструкции не рекомендуется при введении наркотических препаратов фторотана, циклопропана, хлороформа. В сочетании с данными медикаментами эпинефрин может провоцировать сильную аритмию.

Запрещается назначать эпинефрин при гипертонии, любых формах аневризмы, сахарном диабете.

Абсолютными противопоказаниями являются атеросклероз, глаукома, тиреотоксикоз. Препарат не назначают беременным женщинам и кормящим грудью.

В сочетании с окситоцином или антигистаминными средствами усиливает интоксикацию организма.

Способ применения и дозировка

Известно несколько способов применения препарата. Наружно можно использовать тампон или повязку, смоченную в растворе для остановки кровотечения.

Практикуется использование препарата в качестве капель для глаз.

При необходимости делают подкожные инъекции, реже внутримышечные или внутривенные, в этом случае раствор следует вводить очень медленно.

В соответствии с инструкцией к Адреналину гидрохлорид-Виалу, лекарство не разрешается вводить в объеме более пяти миллилитров в сутки для взрослого. Разовое введение эпинефрина не должно превышать 1 мг (1 ампулы). Если улучшения состояния человека, которому вводится препарат, не наблюдается, то можно использовать аналогичные стимулирующие препараты, только с менее выраженным токсическим эффектом (например, теофилин).

Доза лекарственного средства для детей подбирается в зависимости от возраста и состояния пациента.

Побочные действия

Применение Адреналина гидрохлорид-Виала может спровоцировать негативные реакции со стороны систем организма:

Сердечно-сосудистая – стенокардию, брадикардию или тахикардию, учащенное сердцебиение, скачки давления. При использовании больших доз возможны желудочковые аритмии, боли в грудной клетке;
Нервная система – головную боль, головокружение, состояние повышенной тревожности, тремор, мышечные подергивания, нервозность, проблемы со сном. Реже психоневротические нарушения: агрессивность, панику, паранойю, дезориентацию, нарушения памяти;
Пищеварительная система – тошноту, рвоту;
Мочевыделительная система (крайне редко) – болезненное и затрудненное мочеиспускание;
Иммунная система – аллергические реакции: бронхоспазм, кожную сыпь, ангионевротический отек, многоформную эритему.

Кроме этого, прием Адреналина гидрохлорид-Виала может вызвать такие реакции как: повышенное потоотделение, гипокалиемия, жжение или боль в месте внутримышечной инъекции.

Особые указания

Во время терапии эпинефрином следует контролировать концентрацию К+ в сыворотке крови, а также показатели АД, МОК, диуреза, ЭКГ, давление в легочной артерии, центральное венозное давление.

Аналоги

Препараты, близкие по механизму воздействия на организм, относящиеся к той же фармакологической подгруппе: Гутрон, Ноадреналин, Бутироксан, Добутамин, Допмин, Дофамин, Мезатон и др.

Лекарственные средства с одинаковым действующим веществом: Адреналин (раствор для инъекций), Адреналин (раствор для местного применения), Адреналина гидротартрат (раствор для инъекций).