Виды современных методов анестезии в стоматологии, препараты для обезболивания. Сравнительная характеристика современных местных анестетиков

Местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов в чувствительных нервных окончаниях и проводниках. С химической точки зрения эти препараты представляют собой соли слабых оснований, свойством которых является хорошая растворимость в воде. При введении в ткани происходит гидролиз местного анестетика с высвобождением анестетика-основания, который в силу липотропности проникает в мембрану нервного волокна и связывается с концевыми группами фосфолипидов створок натриевого канала, нарушая способность генерации потенциала действия.

Степень проникновения зависит от ионизации, дозы, концентрации, места и скорости введения препарата, наличия вазоконстриктора, в качестве которого обычно используют адреналин. Последний замедляет поступление анестетика в кровь, снижает системную токсичность и удлиняет эффект. Высвобождение анестетика-основания происходит легче при слабощелочных значениях водородного показателя среды, поэтому в условиях ацидоза тканей при воспалении замедляется проникновение анестетика через мембрану нервного волокна и снижается его клинический эффект.

Местные анестетики по химической структуре делят на 2 группы: сложные эфиры и амиды. Группа эфиров включает новокаин, анестезин, дикаин и бензофурокаин. К амидам относятся: лидокаин, тримекаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин. По продолжительности действия различают местные анестетики: I) короткого действия (30 мин и менее) — новокаин, мепивакаин; 2) среднего действия (1—1,5 ч) — лидокаин, тримекаин, прилокаин, артикаин; 3) длительного действия (более 2 ч) — бупивакаин, этидокаин. При выборе препарата учитывают длительность предстоящего вмешательства, возможность применения вазоконстриктора, аллергический анемнез больного. В стоматологии наряду с поверхностной (аппликационной) , инфильтрационной и проводниковой анестезией применяются методы интралигаментарного, внутрипульпарного и внутрикостного введения местных анестетиков. Разработаны также методы продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва.

При аппликационной анестезии слизистой оболочки и раневой поверхности применяют препараты, которые хорошо проникают в ткани и создают действующую концентрацию в мембране нервного волокна и чувствительных окончаний. Для такой анестезии используют дикаин, пиромекаин, анестезин, лидокаин.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии применяются новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин.

Для продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва используют лидокаин и артикаин, для интралигаментарной анестезии — артикаин, лидокаин, мепивакаин в объеме 0,2-0,3 мл.

Новокаин (0,5-2% раствор) используется методом электрофореза (с положительного полюса) при невралгии тройничного нерва, парестезиях, пародонтозе. Дикаин назначают при гиперестезии твердых тканей зуба в виде 2—3% раствора, анестезин — для лечения десквамативного глоссита (в виде суспензии с гексаметилентетрамином).

Анестезин (Anaesthesinum). Синонимы: Aethylis aminobenzoas, Бензокаин (Benzocain).

Фармакологическое действие : вызывает поверхностную анестезию кожи и слизистой оболочки.

Показания : применяют при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах и для аппликационной анестезии.

Способ применения : в стоматологии используют местно в виде 5-10% мази или присыпки, 5-20% масляных растворов, а также таблеток по 0,005-0,01 г (для сосания). Максимальная доза для местного применения — 5 г (25 мл 20% масляного раствора). Входит в состав (3%) противоожоговой мази «Фастин».

Побочное действие : при нанесении на большую поверхность вследствие всасывания может вызвать метгемоглобинемию.

: проявляется в ослаблении действия сульфаниламидов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : не применяют при индивидуальной повышенной чувствительности, лечении сульфаниламидными препаратами.

Форма выпуска : порошок, таблетки (0,3 г).

Условия хранения : в сухом, прохладном месте. Список Б.

Rp: Anaesthesini 3,0
Dicaini 0,5
Mentholi 0,05
Aetheris pro narcosi 6,0
Spiritus aethylici 95% 3,3
Chloroformii 1,0
M.D.S. Для поверхностного обезболивания слизистой оболочки.
Rp: Mentholi 1,25
Anaesthesini 0,5
Novocaini 0,5
Mesocaini 0,5
Spiritus vini 70% 50,0
M.D.S. Жидкость по Л. А. Халафову для аппликационной анестезии твердых тканей зуба.
Rp: Anaesthesini 1,0
01. Persicorum 20,0
Rp: Anaesthesini 2,0
Glycerini 20,0
M.D.S. Для обезболивания слизистой оболочки.

Бензофурокаии (Benzofu rocaiпum).

Фармакологическое действие : представляет собой местный анестетик с компонентом центрального анальгезирующего действия.

Показания : в стоматологии используют для инфильтрационной анестезии, при пульпитах, периодонтитах, для вскрытия абсцессов, послеоперационного обезболивания. Может применяться также для купирования спастических болей при почечной и печеночной колике, травматических болей.

Способ применения : для инфильтрационной анестезии и по другим Показания м вводят 25 мл 1% раствора, возможно добавление в этот раствор 0,1% адреналина гидрохлорида. Для обезболивания назначают внутримышечно и внутривенно капельно по 0,1-0,3 г (10-30 мл 1% раствора) 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мл 1% раствора (1 г препарата). При внутривенном капельном введении раствор препарата разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы для инъекций. Скорость внутривенного капельного введения составляет 10-30 капель в минуту.

Побочное действие : при быстром внутривенном введении возникают головокружение, слабость, тошнота и рвота.

Противопоказания : патология печени и почек, нарушения мозгового кровообращения, атриовентрикулярная блокада.

Взаимодействие с другими препаратами : растворы бензофурокаина не сочетаются с препаратами, имеющими щелочную реакцию.

Форма выпуска : 1% раствор в ампулах по 2, 5 и 10 мл.

Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.

Бупивакаина гидрохлорид (Bupivacaine hydrochloride). Синонимы: Анекаин (Anecain), Маркаин (Marcain), Дуракаин (Duracain), Наркаин (Narcain).

Фармакологическое действие : местный анестетик из группы аминоамидов, является бутиловым аналогом мепивакаина. Анестетик длительного действия (до 5,5 ч при проводниковой и 12 ч инфильтрационной анестезии). Действует медленнее, чем растворы лидокаина, мепивакаина и цитанеста. В 6-16 раз активнее и в 7—8 раз токсичнее новокаина. Оказывает сильное сосудорасширяющее действие и поэтому применяется в комбинации с адреналином. В стоматологии применяется в виде 0,5% раствора. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. Метаболизируется в печени, не расщепляется плазменными эстеразами.

Показания : используют для постоперационной аналгезии, проведения лечебных блокад, анестезии во время операции, когда нет необходимости в миорелаксации, а также для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения : для инфильтрационной анестезии используют 0,125-0,25% растворы. Если при этом не применяется адреналин, максимальная общая доза бупивакаина может составлять до 2,5 мг/кг массы тела. При добавлении в раствор адреналина (в соотношении 1:200 ООО) суммарная доза бупивакаина может быть увеличена на 1/3.

Для проводниковой анестезии применяют 0,25-0,5% растворы в такой же общей дозе, как и при инфильтационной анестезии. При анестезии смешанных нервов эффект развивается через 15-20 мин и длится 6—7 ч.

Для эпидуральной анестезии используют 0,75% раствор в той же общей дозе препарата.

Побочное действие : обычно препарат хорошо переносится, но при массивной передозировке возникают угнетение ЦНС, потеря сознания, остановка дыхания. Возможны снижение артериального давления, тремор, угнетение сердечной деятельности вплоть до остановки. При добавлении в растворы адреналина следует учитывать его возможные побочные эффекты (тахикардия, повышение артериального давления, аритмии).

Взаимодействие с другими препаратами : не влияет на противомикробный эффект сульфаниламидов (в отличие от новокаина). При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Форма выпуска : 0,25; 0,5 и 0,75% растворы в ампулах, флаконах по 20, 50 и 100 мл.

Анекаин — раствор для инъекций во флаконах по 20 мл, в упаковке по 5 шт (1 мл содержит 5 мг бупивакаина хлорида).

Условия хранения : список Б.

Дикаин (Dicainum). Синонимы: Тетракаин (Tetracainum), Рексокаин (Rexocaine).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим средством, по активности превосходящим новокаин, но более токсичным. Хорошо всасывается через слизистую оболочку.

Показания : применяется при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах, для местной анестезии твердых тканей зуба, в составе паст для девитализацни пульпы, при повышенном рвотном рефлексе перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм для обезболивания места инъекции.

Способ применения : нанося т на слизистую оболочку в виде 0.25; 0,5; 1 и 2% растворов или втирают в твердые ткани зуба.

Побочное действие : Препарат токсичен, при интоксикации возникают возбуждение, беспокойство, судороги, расстройства дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия, тошнота, рвота. Местно может проявляться цитотоксический эффект в эпителиальном пласте и более глубоких слоях.

Взаимодействие с другими препаратами : ослабляет действие сульфаниламидных препаратов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : не применяют при индивидуальной непереносимости, назначении, сульфаниламидов.

Форма выпуска : порошок, растворы различной концентрации (0,25; 0,5; 1; 2%).

Входит в состав комбинированных препаратов;

— волокнистая паста «Анестопульпа» (Anesthopulpe), состоящая из нескольких компонентов (соляноскислый тетракаин — 15 г, тимол — 20 г, гваякол — 10 г, наполнитель до 100 г — из расчета на 100 г), выпекаетс я в баночках по 4,5 г. Оказывает анестезирующее и антисептическое действие и применяется, главным образом, как болеутоляющее при препарировании кариозной полости без ее предварительной обработки и как дополнительное средство после Механической обработки кариозной полости при лечении пульпита (в полость, промытую раствором перекиси водорода после удаления дентина, помещается шарик «Анестопульпы» и закрывается временной пломбой) ;

— Перилен ультра (Perylene ultra) — средство для поверхностного обезболивания (состав из расчета на 100 г; тетракаина гидрохлорид — 3,5 г, ЭТИЛОВЫЙ парааминобензоат — 8 г, мятное масло — 3 г, наполнитель до 100 г), во флаконах по 45 мл.

Предназначено для устранения чувствительности и антисептической обработки слизистой оболочки перед инъекциями, поверхностной анестезии для удаления молочных зубов и зубных отложений, припасовки несъемных конструкций зубных протезов (коронки, мостовидные протезы и др.), подавления рвотного рефлекса при снятии оттисков, вскрытия абсцессов под слизистой оболочкой, дополнительной анестезии при экстирпации пульпы.

Способ применения : предварительно высушенную слизистую оболочку смазать скатанным в шарик тампоном, пропитанным перилен ультра:

— Перил-спрей (Peryl-spray) — флакон в аэрозольной упаковке емкостью 60 г (3,5% тетракаина гидрохлорид).

Условия хранения : в хорошо укупоренной таре. Список А.

Rp: Dicaini 0,2
Phenoli puri 3,0
Chloroformii 2,0
M.D.S. Жидкость № по Е.Е. Платонову
Rp: Dicaini 0,2
Spiritus vini 96% 2,0
M.D.S. Жидкость № 2 по E. E. Платонову.

Способ применения : жидкости № 1 и № 2 смешивают и втирают ватным тампоном в чувствительные поверхности зубов. Лидокаин (Lidocaine). Синонимы: Ксилокаин (Xylocaine), Ксикаин (Xycaine), Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum), Лигнокаина хлоргидрат (Lignocain НС1), Лидокатон (Lidocaton).

Фармакологическое действие : является местным анестетиком группы амидов, амидное производное ксилидина. Анестезирующий эффект в 4 раза больше, чем у новокаина, токсичность в 2 раза выше. Быстро всасывается, медленно разлагается, действует длительнее, чем новокаин, обычно — 1—1,5 ч. Используетея для всех видов местной анестезии: терминальной, инфидьтрационной, проводниковой. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. Добавление адреналина пролонгирует эффект препарата на 50%. Лидокаин метаболизируется, главным образом, в печени и эскретируется через почки.

Показания : применяют для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, перед лечением стоматитов и пародонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса). Применяют при непереносимости новокаина. 10% раствор применяется внутримышечно в качестве антиаритмического средства.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25—0,5—1—2% растворов, 2,5-5% мази, 10% аэрозоля. Введение препарата должно проводиться медленно с предварительной или постоянной аспирацией во избежание случайного внутрисосудистого введения. В большинстве случаев для достижения оптимального обезболивающего эффекта рекомендуется вводить физически здоровым взрослым 20-100 мг, детям в возрасте до 10 лет — 20-40 мг препарата. После аппликации лидокаина в аэрозольной форме на слизистую ротовой полости обеспечивается локальная анестезия продолжительностью 15—20 мин. При повышенной чувствительности дентина перед наложением и фиксацией несъемных протезов лучше применять подогретый 10% раствор, а не аэрозоль, так как содержащееся в аэрозоле эфирное масло мяты перечной раздражающе действует на пульпу и снижает адгезию цемента к раневой поверхности дентина.

Побочное действие : безопасность и эффективность местной анестезии с применением лидокаина гидрохлорида зависят от правильно выбранных дозы и техники введения, принятых мер предосторожности и готовности оказания неотложной помощи. Лидокаин может вызывать острые токсические эффекты при случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции или передозировке.

Реакция со стороны ЦНС может проявляться возбуждением или депрессией, звоном в ушах, эйфорией, сонливостью, при этом могут возникать бледность, тошнота, рвота, снижение артериального давления, дрожание мышц. Подобные явления могут быть более выраженными (вплоть до коллапса) при быстром попадании концентрированных растворов лидокаина в кровяное русло. В связи с этим во время введения препарата следует постоянно проводить аспирационный тест, а также до минимума ограничить возможные перемещения больного после анестезии.

Пациентам необходимо объяснить, как избежать случайных травм губ, языка, слизистой оболочки щек, тканей мягкого неба после наступления обезболивания. Прием пищи необходимо отложить до момента восстановления чувствительности.

Возможны аллергические реакции, однако они возникают реже, чем при применении новокаина, хотя лидокаин в высоких концентрациях более токсичен.

Взаимодействие с другими препаратами : лидокаин должен с осторожностью использоваться у больных, получающих антиаритмические препараты, такие как токаинид, поскольку возможно усиление токсического эффекта. Рекомендуется избегать применения содержащих адреналин растворов у больных, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты, поскольку может развиться длительная артериальная гипертензия. При использовании препарата с адреналином во время или после проведения ингаляционной анестезии галотаном могут развиться различные сердечные аритмии.

Противопоказания : не рекомендуется при тяжелой миастении, сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелых нарушениях функции печени и почек, атрио-вентрикулярной блокаде 11—III степени, а также при повышенной чувствительности к этому анестетику. С осторожностью применять у больных с нелеченой артериальной гипертензией.

Форма выпуска : отечественный лидокаин производится в виде 1% и 2% раствора в ампулах по 2, 10 и 20 мл; 10% раствора в ампулах по 2 мл; 2,5-5% мази и аэрозоля (баллончик емкостью 65 г).

Импортный аналог лидокаина Xylocaine (Ксилокаин) выпускается без адреналина в виде 0,5%, 1% и 2% раствора (1 мл препарата содержит соответственно 5, 10 и 20 мг лидокаина гидрохлорида) и с адреналином (5 мкг в 1 мл). В стоматологической практике применяют преимущественно 2% раствор с адреналином (20 мг/мл + 12,5 мкг/мл) .

Импортный аналог лидокаина Xylonor (Ксилонор) выпускается в карпулах (коробка из 50 карпул по 1,8 мл, упакована под вакуумом): ""

— Ксилонор без сосудосуживающего действия (Xylonir sans vasoconstricneur), содержащий 36 мг лидокаина;

— Ксилонор 2% специальный (Xylonor 2% special), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг), адреналин (0,036 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 2% (Xylonor 2% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 3% (Xylonor 3% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (54 мг) и норадреналин (0,072 мг). Для достижения анестезии достаточно, как правило, 1 карпулы. Максимальная доза — 2 карпулы.

Лидокаин входит в состав комбинированных препаратов, имеющих 2 и более активных веществ: лидокаин + бензалконий хлорид (см. Динексан А); лидокаин + цетримид (бактерицидное вещество типа четырехкомпонентного аммония) , который рекомендуется к использованию у пациентов с аллергией к производным парааминобензойной кислоты; выпускается в следующем виде:

— Xylonor 5%, во флаконах емкостью 12 и 45 мл;

— драже, по 200 шт во флаконе;

— Xylonor-spray, содержит 15% лидокаина (емкость аэрозольной упаковки 60 г).

Способ применения : Ксилонор в растворе и Ксилонор-гель наносят на слизистую оболочку на ватном тампоне; Ксилонор в драже — помещают на несколько секунд на предварительно высушенную слизистую оболочку; Ксилонор-спрей — канюлю распылителя помещают в 2 см от слизистой и производят 23 нажатия (1 нажатие соответствует 8 мг лидокаина на поверхности слизистой оболочки диаметром в 1 см) не более чем в 45 различных местах слизистой оболочки в продолжении одного посещения.

Условия хранения : препарат без адреналина хранить при комнатной температуре. Препарат с адреналином хранить в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Мепивакаин (Mepivacaine). Синоним: Мепикатон (Mepicaton), Скандикаин (Scandicaine), Скандонест (Scandonest).

Фармакологическое действие : местноанестезирующее средство амидного типа короткого действия (30 мин и менее). Применяют для всех видов местной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой. Оказывает более сильное анестезирующее действие, чем новокаин. Токсичность его ниже, чем у лидокаина. По сравнению с новокаином и лидокаином анестезирующий эффект достигается быстрее.

Показания : для местной анестезии при различных терапевтических и хирургических вмешательствах в полости рта, в том числе смазывание слизистых оболочек при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Способ применения : количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций. Для препарата «Мепикатон» средняя доза составляет 1,3 мл, при необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела свыше 30 кг — 5,4 мл; для детей с массой тела до 20-30 кг — 3,6 мл.

Побочное действие : возможны (особенно при превышении дозы или попадании препарата в сосуд) — эйфория, депрессия; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, угнетение дыхания, кома; брадикардия, артериальная гипотензия; аллергические реакции.

Противопоказания : повышенная чувствительность к местноанестезируюшим препаратам амидного типа и парабенам. С осторожностью назначают при беременности и пожилым пациентам.

Взаимодействие с другими препаратами : при совместном применении мепивакаина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и другими противоаритмическими средствами усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Форма выпуска : раствор для инъекций (Мепикатон) , во флаконах (в 1 мл раствора содержится 30 мг мепивакаина гидрохлорида) .

Scandonest — 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг адреналина); 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг тартрата норадреналина); 3% раствор в карпулах по 1,8 мл, (содержит 54 мг мепивакаина гидрохлорида без сосудосуживающего компонента) .

Условия хранения : в прохладном месте.

Новокаин (Novocainum). Синонимы: Прокаина гидрохлорид (Procaini hydrochloridum), Аминокаин (Aminocaine), Панкаин (Pancain), Синтокаин (Syntocain).

Фармакологическое действие : местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем. Оказывает ганглиоблокирующее действие, в том числе спазмолитическое на гладкую мускулатуру, уменьшает образование ацетилхолина.

Показания : применяется для инфильтрационной или проводниковой анестезии перед препарированием твердых тканей зубов, ампутацией и экстирпацией пульпы, удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, а также для купирования боли при заболеваниях височно-нижнечелюстного сустава, стоматитах, гингивитах, глосситах.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в концентрациях 0,25% (до 500 мл в первый час операции) . 0,5% (до 150 мл в первый час операции) ; 1-2% (до 25 мл), для полоскания полости рта 23 мл 0,25-5% раствора. Препарат вводят также методом электрофореза в область височно-нижнечелюстного сустава (5—10%), а также применяется для растворения пенициллина (0,25-0,5%) . При анестезии можно добавить 1 каплю 0,1% раствора адреналина на 2,5—3% мл раствора новокаина.

Побочное действие : может вызывать головокружение, слабость, гипотонию, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами : усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов. Уменьшает бактериостатический эффект сульфаниламидов.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска : 0,5%, 1% и 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл; флаконы со стерильным 0,25% и 0,5% раствором препарата по 400 мл; 0,25 и 0,5% раствор в ампулах по 20 мл.

Условия хранения : ампулы и флаконы хранят в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Пиромекаин (Pyromecainum).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим средством.

Показания : применяют для аппликационной анестезии при стоматитах, гингивитах, глосситах, остаточных пульпитах, для ослабления повышенного рвотного рефлекса перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм, для обезболивания места инъекции.

Способ применения : 1% раствором или 5% мазью смазывают ткани полости рта или проводят обезболивание корневой пульпы через кариозную полость.

Побочное действие : иногда могут возникать острые воспалительные реакции в подэпителиальной соединительнотканной строме и мышечном слое.

Взаимодействие с другими препаратами : усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска : 0,5%; 1% и 2% раствор в ампулах по 10 мл, 5% мазь в тубах по 30 г.

Условия хранения : список Б.

Прилокаин (Prilocain). Синонимы: Цитанест, Ксилонест.

Фармакологическое действие : местный анестетик амидного типа (производное толуидина) с быстрым началом эффекта и средней продолжительностью действия. Препарат примерно на 30-50% менее токсичен, чем лидокаин, но и менее активен, с более длительным действием. 3% раствор иитанеста с октапрессином обеспечивает продолжительность местноанестезируюшего действия на пульпу зуба в течение 45 мин. В отличие от норадреналина и адреналина октапрессин не взаимодействует с трициклическими антидепрессантами. При сочетании с ним цитанест не вызывает ишемию в месте инъекции, поэтому гемостатический эффект не выражен. При использовании в дозе свыше 400 мг метаболиты цитанеста способствуют образованию метгемоглобина.

Показания : применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии.

Способ применения : для местного обезболивания (инфильтрационная и проводниковая анестезия) используют 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином (октапрессином).

Побочное действие : может появиться быстро проходящее недомогание: головная боль, озноб, ощущение тревоги. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания : не рекомендуют назначать при повышенной чувствительности к местным анестетикам амидного типа, врожденной или идиопатической метгемоглобинемии. Следует с осторожностью применять при обезболивании у детей, беременных и лиц пожилого возраста.

Форма выпуска : карпулы по 1,8 мл, 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином.

Условия хранения

Тримекаин (Trimecainum). Синоним: Мезокаин (Mesocain).

Фармакологическое действие : местный анестетик. Вызывает быстро наступающую, продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Не оказывает раздражающего действия, относительно мало токсичен. Добавление норадреналина к раствору тримекаина вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование анестезирующего и уменьшение системного действия.

Показания : применяется для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, лечением стоматитов и пардонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса).

Применяется при непереносимости новокаина.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25; 0,5; 1; 2% растворов. Максимально допустимая доза 2% раствора — 20 мл. Для замедления всасывания добавляют 0,1% раствор адреналина из расчета 1 капля на 3—5 мл анестетика. Для аппликационной анестезии твердых тканей зуба используют в виде 70% пасты (по Кабилову Н. М. и соавт.), а также 10% раствора для электрофореза в кариозную полость.

Побочное действие : может вызывать побледнение лица, головную боль, тревогу, тошноту, аллергические реакции в виде крапивницы.

Взаимодействие с другими препаратами : см. Пиромекаин.

Противопоказания : не применяют при синусовой брадикардии (менее 60 уд/мин), полной поперечной блокаде сердца, заболеваниях печени и почек, а также при повышенной чувствительности к препарату.

Форма выпуска : 0,25% раствор в ампулах по 10 мл, 0,5 и 1% раствор в ампулах по 2,5 и 10 мл, 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл, 2% раствор с 0,004% раствором норадреналина по 2 мл.

Условия хранения : в прохладном, защищенном от света месте.

Список Б.

Rp: Trimecaini 2,5
Dicaini 0,5
Prednizoloni 0,25
Natrii hydrocarbonatis 1,0
Lydasi 0,3
Glycerini 5,0
M.D.S. Паста для аппликационного обезболивания твердых тканей зуба. Втирать в раневую поверхность дентина.
Rp: Trimecaini 6,0
Dicaini 0,3
Natrii bicarbonici 1,0
Lydasi 0,2
Glycerini 3,0
M.D.S. Обезболивающая паста «Мединальгин-1».

Ультракаин (Ultracain). Синонимы: Артикаина гидрохлорид (Articaine hydrochloride), Ультракаин D-S (Ultracain D-S) , Ультракаин D-S форте (Ultracain D-S forte), Септанест (Septanest).

Фармакологическое действие : является сильным местным анестетиком амидного типа с быстрым началом действия (через 0,3-3 мин после инъекции) . Ультракаин в 6 раз сильнее новокаина и в 3 раза лидокаина и скандикаина (мепивакаина) , благодаря исключительной диффузии в соединительную и костную ткани. Это позволяет при использовании артикаина уменьшить Показания к проводниковым методам анестезии, что не только упрощает методику обезболивания (например, у детей), но и уменьшает вероятность потенциальных осложнений, связанных с проводниковой анестезией, количество послеоперационных прикусов губ и языка.

Артикаин не содержит консерванта парабена, который чаще всего вызывает аллергические реакции. Содержание метабисульфита (антиоксиданта адреналина) , по сравнению с другими анестетиками, минимально (0,5 мг на 1 мл раствора) . Стабильность анестетика достигается высоким качеством стекла, резиновых частей карпулы и высокой химической чистотой активного вещества.

Инактивация ультракаина идет (на 90%) путем гидролиза в крови сразу после введения препарата, что практически сводит на нет риск системной интоксикации в случаях повторного введения анестетика во время стоматологического вмешательства. Продолжительность местной анестезии в зависимости от концентрации применяемых растворов и способа введения составляет 1—4 ч. Помимо анестезирующих свойств при резорбции может проявлять ганглиоблокирующее, спазмолитическое, а также слабовыраженное антихолинергическое действие.

Показания : применяется для инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинномозговой анестезии. В стоматологии используют при препарировании твердых тканей зубов под пломбы, вкладки, полукоронки, коронки; при разрезах слизистой оболочки полости рта, ампутации и экстирпации пульпы, удалении зубов резекции верхушки корня зуба, цистотомии, прежде всего у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями

Способ применения : в стоматологической практике вводят в подслизистый слой, интралигаментарно, поднадкостнично, в проекцию верхушки корня. Одноразовая максимальная доза препарата взрослым — 7 мг/кг массы тела (до 7 карпул), что составляет примерно 0,5 г препарата или 12,5 мл 4% раствора. Для обезболивания при препарировании твердых тканей зуба при интралигаментарном или поднадкостничном введении препарата достаточно дозы в 0,12—0,5 мл, при этом время наступления максимального эффекта составляет 0,4-2 мин, а длительность эффективного обезболивания — 20-30 мин. При эндопульпарном введении 0,06 мл ультракаина эффект проявляется через 5—6 с, длительность эффективного обезболивания при этом составляет 10 мин. При подслизистом введении используется 0,5—1 мл (максимальный эффект наступает через 10 мин, а длительность эффективного обезболивания — 30 мин). Для проводниковой анестезии вводят 1,7 мл ультракаина (максимальный эффект анестезии наступает через 10-15 мин, длительность эффективного обезболивания — 45-6 0 мин) . При удалении верхних зубов и нижних премоляров в большинстве случаев бывает достаточно только вестибулярной инъекции.

Побочное действие : препарат переносится хорошо, однако при передозировке возможны тошнота, рвота, мышечный тремор. Массивная резорбция вызывает угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления и угнетение дыхания вплоть до остановки. Не исключаются аллергические реакции, анафилактический шок. Следует учитывать также побочные эффекты адреналина, который входит в состав растворов «Ультракаин D-S» и «Ультракаин D-S форте».

Противопоказания : повышенная чувствительность к артикаину и эпинефрину (адреналину). Учитывая наличие эпинефрина, имеются следующие

Противопоказания : декомпенсированная сердечная недостаточность, узкоугольная форма глаукомы, тахиаритмия, синдром Адамса—Стокса, бронхиальная астма. Внутривенное введение противопоказано. Следует избегать инъекции в область воспаления.

Форма выпуска : «Ультракаин А» — 1 и 2% раствор для инъекций в ампулах по 20 мл (в 1 мл содержится 10 и 20 мг артикаина и 0,006 мг адреналина).

«Ультракаин D-S» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл, в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 6 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:200 000).

«Ультракаин D-S форте» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 12 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:100 000).

Раствор для инъекций «Ультракаин гипербар», содержащий в 1 мл 50 мг артикаина и 100 мг глюкозы моногидрата (для спинномозговой анестезии).

Условия хранения : в защищенном от света месте. Хранить при температуре не выше +25°С. Препарат нельзя замораживать или пользоваться размороженным. Раствор анестетика в карпуле хранится от 12 до 24 мес. Частично использованные карпулы не подлежат хранению с целью использования у других пациентов из-за риска переноса инфекции.

Дезинфекция карпул: резиновую пробку и металлический колпачок перед инъекцией следует протереть марлей, смоченной в 91% изопропиловом или 70% этиловом спирте. Нельзя автоклавировать, хранить в дезинфицирующих растворах. При использовании анестетика, упакованного в блистеры, обеспечивается стерильность каждой карпулы, что избавляет от необходимости дополнительной ее обработки.

Этидокаин (Ethidocaine). Синоним: Дуранест (Duranest).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим препаратом (липофильный гомолог лидокаина) . В стоматологии применяют в виде 1,5% раствора с вазоконстриктором. При проводниковой анестезии на нижней челюсти равноэффективен с 2% лидокаином, но при инфильтрационной анестезии на верхней челюсти не дает удовлетворительного обезболивания зубов. Анестезия мягких тканей в области инфильтрации достаточно продолжительна — на 2—3 ч больше, чем при применении 2% лидокаина с адреналином. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие.

Показания : применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения : для инфильтрационной и проводниковой анестезии и по другим Показания м используют 1,5% раствор с вазоконстриктором (1:200 000).

Побочное действие : кроме побочных эффектов, свойственных местным анестетикам амидного типа, возможно послеоперационное кровотечение (например, после удаления зуба).

Противопоказания : не рекомендуется применять в случаях потенциально большой операционной травмы из-за возможного кровотечения у пациентов с заболеваниями крови, после состояний, сопровождающихся потерей крови, при нарушении функций сердечно-сосудистой системы, при индивидуальной непереносимости препарата и во время беременности.

Форма выпуска : 1,5% раствор для инъекций с вазоконстриктором 1:200 ООО.

Условия хранения : при комнатной температуре.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова





Для того, чтобы ориентироваться в мире обезболивающих кремов, мы подготовили для Вас рейтинг по мнению опроса наших клиентов. Они отвечали на вопросы "Какая местная анестезия самая лучшая? Какой обезболивающий крем Вы выбрали для работы и домашнего применения?" В опросе участвовали более 600 респондентов, в том числе представители клиник и салонов, отзывы собирались в течении полугода.

Однако хотим отметить, что не все мастера или потребители могут согласиться с этими данными, т.к болевой порог и опыт использования у всех различный.

Мнения были разные, но в итоге самыми лучшими анестетиками стали два абсолютно разных по составу, применению и действию продукта. Учитывалась цена, простота использования, быстрота и длительность действия, состав и вероятность осложнений.

Почему многие тату специалисты отдали предпочтение средству TKTX?

Бесспорно, это самый известный анестетик в сфере тату в России, его несложно купить, удобно использовать.

Незаменим при татуировках на шеи, ребрах, животе, внутренней стороны бедер. Не забудьте подготовить кожу для процедуры, она должна быть обезжирена и очищена для лучшей впитываемости. Наносить необходимо слоем 2-3 мл. Если наносить тоньше то боль притупится, но сохранить. В среднем мастера наносят его за час до процедуры.

Применение крема не оказывает влияние на заживление и цвет пигмента. При вскрытии оригинальная мазь розоватого цвета. Также тктх используют для лазерного удаления и эпиляции.

Использование кремапозволит проводить мастерам длительные процедуры без перерыва, увеличить лояльность клиента.

Бывают случаи аллергии, лучше протестировать на сгибе локтя. Аллергии проявлялись восновном при систематическом использовании крема несколько дней подряд (видимо из-за эффекта накопления активных веществ).

Больным сахарным диабетом, беременным и кормящим лучше воздержаться от использования крема ТКТХ.

По статистике большинство тату студий и салонов перманентного макияжа используют в своей работе именно ТКТХ.

Будьте осторожны, чтобы не приобрести подделку, обращайте внимание на цвет и консистенцию крема, сохранность тубы.

Это отечественный продукт, который уже завоевал популярность среди салонов и косметологов. Гипоаллергенный, удобный в нанесении, эффективный для уменьшения неприятных ощущений в широком спектре процедур. Дешевле многих зарубежных кремов, при этом состав уникален, миминизированы последствия такие как отеки и покраснения.

Применяется во всех косметологических процедурах: пилинги, мезотерапия, биоревитализация и др.

Можно использовать на слизистых и чувствительных местах.

Для работы очень практична туба 300 мл, удобный дозатор, срок годности баночки составляет 2 года, без потери качества со временем использования. Он не настолько сильный как ТКТХ, но гораздо более универсальный. Среднее время действия 40-60 мин. Есть также расфасовка 30 мл, 75 мл. Light dep (Лайт деп) самый используемый крем среди московских салонов, на курсах по подготовки специалистов в области косметологии.

Для достижения максимального эффекта точно следуйте инструкции. Крем обязательно нужно наносить под пленку. Некоторые намазывают крем еще до похода в салон с целью экономии времени. Специфического запаха Light dep (Лайт деп) не имеет, в отличии от многих аналогов.

В последнее время участились случаи подделки оригинала, так что будьте осторожны при выборе поставщика.

Цена анестетика играет не маловажную роль при выборе. Многие косметологи и их клиенты озабочены поиском более сильной и дешевой замены крему Эмла.

Клиенты, которые раньше пользовались Эмлой сейчас перешли на следующие продукты:

1. Light Dep гель в составе которого содержится анестодерм

2. dr.Numb крем содержащий 5% лидокаина и прилокаина

3. Таtooist крем 6% лидокаина, 4 прилокаина

Какой самый сильный обезболивающий крем выбирать решать Вам, важно, чтобы путь к красоте был комфортным и безопасным.

Во врачебной практике часто встречаются ситуации, при которых необходимо применение обезболивающих препаратов (анестетиков). При выполнении небольших хирургических вмешательств на ограниченном участке используются современные местные анестетики, как правило, новокаинового ряда для снятия чувства боли, температуры, прикосновения и давления. Например, для ушивания поверхностной раны, дренировании некоторых абсцессов, удалении образований на коже, выполнения плевральной пункции и других лечебных и диагностических мероприятий. Если вы думаете, что не сталкивались с ними в жизни, то ошибаетесь. С ними рано или поздно сталкиваются все. Например, при посещении стоматологического кабинета. Современные анестетики в стоматологии – это новокаин, лидокаин…

Первые же анестетики были открыты еще в 19 веке В.А. Анрепом. В то время это был кокаин, который использовали в медицинской практике для обезболивания.

В настоящее время используют местные анестетики новокаинового ряда современные, не имеющие таких побочных эффектов привыкания как кокаин, но обладающие рядом других полезных преимуществ:

* имеют высокую эффективность при обезболивании разных видов и избирательность действия;

* не оказывают раздражающего действия на окружающие ткани;

* обладают минимальными побочными действиями;

* приводящие к быстрому наступлению эффекта и длительному его сохранению;

* имеющие низкий уровень токсичности;

* простые в использовании;

Местные анестетики могут использоваться для выполнения различных видов обезболивания:

* Поверхностной – в случае обезболивания раневых и язвенных дефектов, наносятся на слизистую оболочку. В виде спреев, кремов - при анестезии носа, гортани для выполнения интубации, пищевода – для фиброгастродуоденоскопии.

* Проводниковой – препарат вводится по ходу нерва, поэтому обезболивается участок, иннервируемый этим нервом. Например, при лечении и удалении зубов. Также к такой анестезии относится эпидуральная и субарахноидальная, когда анестетик вводится в пространство под твёрдой или паутинной оболочками спинного мозга. Кроме того, такой метод очень удобен при манипуляциях на верхних конечностях, так как позволит обезболить один палец, либо кисть полностью, а также область плечевого нервного сплетения.

* Инфильтрационной – с помощью шприца анестетик вводят послойно: внутрикожно, затем подкожно, в подкожно-жировую клетчатку и далее в случае, когда нужно произвести пункцию (плевральную или люмбальную), или при иссечении грыжи при переломах.

Для каждого вида обезболивания применяются определённые препараты. Рассмотрим подробнее:

Новокаин

Действует от 30 минут до часа. Обладает минимальной токсичностью. Плохо проникает через слизистые оболочки. Поэтому для поверхностной анестезии не используется, зато активно применяется в случае инфильтрационной и проводниковой анестезий. Не влияет на сосуды, поэтому его комбинируют с адреномиметиком, в частности, адреналином, который способствует сосудистому сужению. Дополнительно адреналин удлиняет период действия новокаина и уменьшает его токсичность, но подобное сочетание противопоказано при обезболивании пальцев рук и ног, мочки уха, полового члена для того, чтобы не допустить необратимый спазм мелких сосудов. При инфильтрационной анестезии применяют новокаин в малых концентрациях и больших объёмах. Для проводниковой – концентрация становится меньше, объём – больше.

Прилокаин – используется для инфильтрационной анестезии. В комбинации с лидокаином для поверхностной анестезии (при заборе крови, удалении папиллом).

Тримекаин

Действует в 3-4 раза дольше, чем новокаин. Обладает седативным, противосудорожным действием. При внутривенном введении препятствует возникновению аритмий.

Лидокаин

В комбинации с адреналином действует до 4-х часов. Обладает токсичностью, сопоставимой с таковой у новокаина. При внутривенном введении оказывает антиаритмическое действие. Раздражающего действия на окружающие ткани не оказывает.

Артикаин

Используется для многих видов обезболивания – инфильтрационного, проводникового, спинномозгового. Широко используется в акушерстве и хирургии. Действует в течение 4-х часов.

Бупивакаин (Маркаин)

Действует наиболее длительно (8 часов). Используется в хирургической, акушерской практике, а также для блокады межрёберных нервов. По активности превышает лидокаин в 4 раза. Из побочных эффектов – судороги, угнетение сердечной функции.

Совкаин

Весьма токсичный препарат – в 20 раз токсичнее и активнее новокаина. Применяется для спинномозговой анестезии. Действует в 3 раза дольше, чем новокаин.

Стоит учитывать, что при использовании местных анестетиков возможно аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, поэтому необходимо постоянное наблюдение за пациентом во время лечебных манипуляций. Если в прошлом у него были аллергические реакции на анестетики лучше предпочесть препарат другой группы.

UltracainDS forte Septanest4%SP Ubistesin forte Alphacain SP Brilocain

4%артикаина гидрохлорид

Адреналин 1:100000

INIBSA Aventis Septodont

ArticainN Ultracain DS Septanest4%N Ubistesin Alphacain N Brilocain

4%артикаина гидрохлорид

Адреналин 1:200000

4%артикаина гидрохлорид

Без вазоконстрикшра

2%мепивакаина гидрохлорид

Адреналин 1:100000

Scandonest 2% NA

2%мепивакаина гидрохлорид

Норадреналин

3%мепивакаина гидрохлорид

Без вазоконсгриктора

Septodont 3M ESPE LMOLTENI

2%лидокаина гидрохлорид

Норадреналин 1:25000

2%лидокаина гидрохлорид

Адреналин 1:50000

Lignospan SP Xylostesin A

2%лидокаина гидрохлорид

Адреналин 1:80000

Septodont 3M ESPE

Lignospan standart

2%лидокаина гидрохлорид

Адреналин 1:100000

2%лидокаина гидрохлорид

Без вазоконстриктора

Клиническая фармакология местных анестетиков

Механизм действия

Местные анестетики непосредственно взаимодействуют со специфически­ми рецепторами мембранных натриевых каналов. Накапливаясь в мембранах нервных волокон и их окончаний, анестетики переходят в ионизированную (протоновую) форму. После этого они связываются с рецепторами, располо­женными па внутренней стороне поверхности клеточной мембраны, и вызывают блок Na-каналов (ослабляют входящий натриевый ток), т.е. местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов. Ионизированные (четвертичные) местные анестетики действуют внутри нервного волокна, а неионизированные соединения (например, анестезин) растворяются в мем­бране, блокируя Na-каналы. Как ионизированные, так и неионизированные молекулы местных анестетиков блокируют Na-каналы, предупреждая от­крытие h-ворот (т.е. вызывая инактивацию каналов), h-ворота представлены четырьмя позитивно заряженными спиралями, которые закрывают канал, продвигаясь к наружной части мембраны в ответ на ее деполяризацию.

Имеются данные, что местные анестетики снижают также проницаемость и для ионов калия и кальция, участвующих в регуляции проницаемости мем­бран для ионов натрия.

В итоге инактивируется так много Na - каналов, что число открытых Na-каналов падает ниже определенного минимума, необходимого для достиже­ния критического уровня деполяризации. Препятствуя генерации потенциа­ла действия и его распространению по волокнам, местные анестетики бло­кируют проведение нервных импульсов. Они не оказывают существенного влияния на потенциал покоя и пороговый потенциал.

Местные анестетики способны блокировать проведение возбуждения по всем нервным волокнам - чувствительным, вегетативным и двигатель­ным. Чувствительность разных нервных волокон зависит от их толщины и степени миелинизации.

Более чувствительны к препаратам тонкие нервные волокна, нежели тол­стые, т.е. чувствительность волокон тем выше, чем меньше их диаметр. Од­нако при равных диаметрах осуществить блокаду проведения возбуждения по миелиновым волокнам легче, чем по безмиелиновым, поскольку у первых необходимо блокировать проведение только в перехватах Ранвье. В результа­те блокады тонких мякотных и безмякотных волокон типа А (дельта), В и С исчезает болевая и температурная чувствительность.

С помощью толстых мякотных нервов типа А (альфа, бета и гамма) осу­ществляется проведение других видов чувствительности - тактильной, ощу­щение давления, проприорецепция, а также выполнение двигательной функ­ции, поэтому они более устойчивы к местноанестезирующему средству.

Последовательность развития клинической анестезии

Местные анестетики блокируют нервные волокна смешанных нервов обычно в следующем порядке:

1.Блокада симпатических волокон, сопровождающаяся местным (в зоне ин­нервации) расширением сосудов и повышением температуры кожи.

2.Потеря болевой и температурной чувствительности.

3.Утрата проприорецепции.

4.Выключение рецепции на прикосновение и давление.

5.Блокада двигательных волокон (паралич иннервируемых ими мышц).

Восстановление проводимости по нервам происходит в обратном порядке: позже всего восстанавливается функция безмякотных волокон.

Таким образом, действие местных анестетиков может быть:

а) местным - включает блокаду нервных волокон и оказывает прямое дей­ствие на тонус сосудов;

б) региональным - заключается в потере чувствительности тканей и измене­нии тонуса сосудов, находящихся в зоне действия блокированного нерпа;

общим (резорбтивным) - возникает вследствие всасывания вещества в кровь или при его внутривенном введении.

Большинство амидов в малых концентрациях сосуды суживают, а в более высоких - расширяют. Препараты этой группы (прилокаин, лигнокаин и бупивакаин) в терапевтических дозах в месте введения обычно суживают сосу­ды, тогда как их региональными эффектами является вазодилатация, возни­кающая вследствие блокады симпатических нервов. Кокаин сужает сосуды, а дикаин, новокаин, лидокаин и тримекаин расширяют их.

Местные анестетики применяются в виде солей, хорошо растворимых в воде. Анестезирующее действие в тканях происходит при гидролизе солей с освобождением анестетика-основания. Чем ближе константа диссоциации (рКа) анестетика к рН среды (7,4), тем больше анестетика-основания образу­ется на наружной стороне мембраны нервного волокна и быстрее происходит его диффузия. Вот почему артикаин, имеющий низкую рКа (7,8), действу­ет уже через 1-3 мин, а анестетик с более высокой рКа, например, новокаин (8,9), действует лишь через 10-15 мин. Гидролиз анестетиков хорошо проис­ходит в щелочной среде. Однако при воспалении в тканях возникает кислая среда, что снижает эффективность местных анестетиков. Поэтому при вос­палительных заболеваниях (пульпит, периодонтит, периостит и др.) часто не удается достичь удовлетворительного уровня обезболивания. Амиды намного устойчивее, лучше выдерживают снижение рН, которое возникает при воспа­лении.

Свойства растворимости местных анестетиков в жирах (липофильность) определяет их способность проникать через мембрану нервного волокна, состоящую в основном из липидов. Чем выше растворимость анестетиков в жирах, тем легче его проникновение через тканевые мембраны, тем выше его концентрация на рецепторе нервного волокна, и, следовательно, эффек­тивность препарата. Однако при этом анестетик лучше поступает в кровь че­рез стенки капилляров, что увеличивает токсичность препарата.

Местные анестетики в крови связываются с белками плазмы крови. Пре­параты с высокой степенью связывания с белками (меиивакаин - 78%, арти­каин - 95%) имеют большую продолжительность действия и низкую систем­ную токсичность.

Концентрация препарата в крови определяется периодом полувыведения (Т 1/2), т.е. временем снижения его уровня в плазме крови на 50%. Для артикаина период полувыведения составляет около 20 мин, тогда как у других амидных анестетиков (Т1/2) находится в пределах от 1 до 3,5 часов. Высокая скорость вы­ведения артикаина, высокая степень связывания с белками плазмы крови и низкая жирорастворимость, по сравнению с другими амидными анестетиками, существенно снижает риск токсического действия артикаина.

Некоторые препараты обладают противоаритмическим (лидокаин, триме­каин, новокаин, пиромекаин) действием, снижают возбудимость сердечной мышцы, оказывают ганглиоблокирующий (новокаин) эффект, способствуют падению АД.

К идеальному местноанестезирующему препарату предъявляются следу­ющие требования:

Растворимость;

Возможность подвергаться стерилизации;

Стабильность в растворах, гелях, мазях;

Отсутствие раздражающего действия;

Глубокое проникновение в слизистую оболочку;

Наступление быстрого анестезирующего эффекта;

Необходимая продолжительность действия;

Полная обратимость;

Отсутствие раздражения в месте воздействия;

Отсутствие системной токсичности и аллергических реакций.

К сожалению, пока не существует местного анестетика, который бы соот­ветствовал всем этим требованиям.

Анестетики, наиболее часто используемые в амбулаторной стоматологической практике Артикаин (Articaine, Альфакаин, Ультракаин, Убистезин, Септонест, Брилокаин) Артикаина гидрохлорид (Articaine hydrochloride)

Фармокологическое действие

Местноанестезирующее. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого рН) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну. При в/м введении Сгаах достигается через 20-40 мин. Т1/2 - около 20 мин. Биотрансформируется в печени путем гидролиза. Инактивация также происходит в тканях и крови неспецифическими эстеразами. Образующаяся в результате гидро­лиза артикаиповая кислота выводится в основном почками (около 60%). Продолжительность анестезии составляет 45-60 мин при добавлении эпинефрина в концентрации 1:200 000, и до 180 мин при добавлении вазоконстриктора 1:100 000. В кислой среде эффект снижается. Артикаин проникает через плацентарный барьер в минимальной степени и практически не выделяется с грудным молоком.

Показания

Безопасный препарат из группы амидных анестетиков у пациентов 1 с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями, в период бере­менности и обычных неосложненных клинических случаях (с эпинефрином 1:200 000).

Противопоказания

Не рекомендуется применение препарата при индивидуальной непереносимости, декомпенсированной сердечной недостаточности, глаукоме, бронхиальной астме, синдроме Адамса-Стокса, тахиаритмии, сахарном диабете, повышенной чувствительности к сульфитам, у пациентов, применяющих селективные бета-блокаторы и антидепрессанты. В этих случаях рекомендуется использовать местные анестетики на основе мепивакаина.

Механизм действия

Хотя передозировка в условиях амбулаторного приема возникает крайне редко, тем не менее она проявляется такими характерными признаками, как го­ловная боль, помутнение в глазах, диплопия, тошнота, рвота, потеря сознания нарушение дыхания, снижения артериального давления, угнетение сердечной деятельности, судороги. Возможно развитие аллергической реакции (отек и покраснение в месте введения, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок).

Взаимодействие

Эффект усиливают и пролонгируют вазоконстрикторы.

Способ применения и дозы

Парентерально.

Артикаин по анестезирующей эффективности превосходит новокаин в 4 раза, а лидокаин в 1,5 раза. Высокая степень связывания препарата с белками плазмы крови снижает возможность проникновения препарата через плацен­тарный барьер, что позволяет рекомендовать его для проведения анестезии у беременных женщин. 4% раствор артикаина в карпулах производится в сочетании с адреналином 1:100000 и 1:200000. Максимальная доза препарата для взрослых пациентов равняется 7 мг/кг или 12,5 мл, что составляет 7 карпул.

Если учесть, что для проведения клинической процедуры (удаление зуба, экстирпация пульпы и т.д.) обычно используется одна карпула (1,7 мл), то становится очевидным преимущество артикаина перед лидокаином в отношении широты максимальной дозы. Максимальная доза артикаина для детей в возрасте от 4 до 12 лет составляет 5 мг/кг. Максимальная доза в детской стоматологии может быть определена в миллилитрах по формуле:

Максимальная доза (в мл) - Вес ребенка (в кг) х 0,125

Из производных артикаина наибольшее применение в стоматологической практике получили:

Артикаин 4% с эпинефрином

Артикаин представляет собой 4% раствор для инъекций с концентрацией. вазоконстриктора - эпинефрина битартрата - 1:100000 и 1:200000. Препарат выпускается в картриджах для карпульных шприцев объемом 1,8 мл. (5 одном картридже содержится 72 мг артикаина гидрохлорида и 0,009 мг эпинефрина при концентрации 1:200000, и 0,018 мг эпинефрина при концентрации 1:100 000). В состав раствора анестетика также входят натрия хлорид 0,6 мг/мл, натрия метабисульфит 0,46 мг/мл, кислота хлористо-водородная и вода для инъекций. рН раствора соответствует 4,0.

Для удобства применения используется цветовая маркировка: надписи па карпулах, в которых содержится эпинефрин в концентрации 1:100000, наносятся белой краской, а желтой - при добавлении к анестетику вазоконс­триктора в соотношении 1:200000. Действие препарата начинается через 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин при содержании вазоконстриктора в соотношении 1:200000. Заживление раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием препарата.

Показания:

Артикаин с эпинефрином 1:200000

Проводниковая, инфильтрационная, интралигаментарная и интрасептальная анестезия в амбулаторной стоматологической практике при проведении следующих манипуляций:

Экстракция зуба;

Препарирование твердых тканей зуба;

Денульпирование зубов;

Внутриротовые разрезы;

Оперативные вмешательства на слизистой и пародонте.

Артикаин с эпинефрином 1:100 000

Операции резекции верхушки корня зуба;

В зоне выраженного воспаления тканей;

При сложных удалениях зубов.

Ультракаин (Ultracaine)

Ультракаин содержит в 1 мл 4% раствора 40 мг артикаина, адреналина 0,005 мг (Ультракаин D-S), хлорид натрия 1 мг, метабисульфит натрия 0,5 мг, вода для инъекций 1,7 мл. Ультракаин D-S Forte содержит адреналин 0,01 мг. Не содержит парабены и ЭДТА в карпульных упаковках, что снижает риск возникновения аллергической реакции. Флаконы по 20 мл содержат в своем составе парабены.

Септанест (Septanest)

Септанест отличается от Ультракаина наличием в своем составе ЭДТА, что повышает риск развития аллергической реакции.

Убистезин (Ubistezine)

Убистезин отличается от Ультракаина меньшим содержанием сульфитов (на 10%). Рекомендуется для применения у пожилых пациентов и в детской стоматологической практике.

Бензокаин(Benzocaine, Анестезин, Анесталгин)

Белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса. Плохо растворим в воде, легко - в спирте.

Анестезина таблетки 0,3 г, Апестезиновая мазь 5%, Дентиспрей.

Местноанестезирующее. Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, вытесняет Са из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует проведение нервного импульса.

Применение.

В анестезиологии анестезин применяют для поверхностной анестезии в виде порошков, масляных растворов, мази и паст, таблеток для растворения в ротовой полости, или 50-70% пасты анестезина.

Внутрь - гастралгия, повышенная чувствительность пищевода; местно -острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового про­хода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом, трещины заднего прохода, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроско­пия, гинекологические процедуры).

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Грудное вскармливание (следует приостановить), грудной возраст (до 1 года).

Побочные действия.

Контактный дерматит, стойкое снижение чувствительности в месте приме­нения, аллергические реакции.

Признаки токсических проявлений: метгемоглобинемия, респираторный дистресс-синдром (одышка, цианоз).

Для взрослых: 0,3 г 3-4 раза в день; для детей: до 1 года - 0,02 0,04 г; 2-5лет-0,05-0,1 г; 6-12лет-0,12-0,25г. Высшие дозы длявзрослых: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.

Бупивакакин(Bupivacaine, Анекаин, Марками)

Местный анестетик из группы амидов. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в 95% этаноле, растворим в воде, слабо растворим в хлоро­форме и ацетоне.

Местноанестезирующее. Блокирует возникновение и проведение нервно­го импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого рН), ингибирует натриевые каналы.

Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия отсутствия эпинефрина (адреналина) или другого вазоконстриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством пре­парата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диф­фузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо про­ходит через гистогематические барьеры (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2-0,4).

В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головном мозге, миокарде, печени, почках и легких. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии Страх достигается через 30-45 мин. Т1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроповой кислотой. Экскретирустся в основном почками, причем 6% препарата выводится в неизме­ненном виде.

Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная.

Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма.

Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома), или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.

Местная анестезия развивается через 2-20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (других вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии. 0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом.

При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникнове­ния остановки дыхания.

Показания.

Каудальная, эпидуральная люмбальная, проводниковая (в стоматологии) и ретробульбарная анестезия, симпатическая блокада.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов, детский (до 12 лет) возраст.

Ограничения к применению.

Беременность, грудное вскармливание, заболевания печени с нарушением ее функций.

Побочные действия.

Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в т.ч. желудочковая тахикардия, остановка сердца.

Признаки токсических проявлений: гипотония (вплоть до коллапса, устойчивого к терапии); брадикардия (возможна остановка сердца), желудочковые аритмии; угнетение дыхания; спутанность сознания, судороги.

Неотложная помощь

Симптоматическая терапия, включающая при необходимости: интубацию, кислород через маску, установку наружного искусственного водителя ритма.

Способ применения и дозы.

Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: и нфильтрационная - 0,25%; проводниковая - 0,25-0,5% раствор, ретробульбарная - 0,75% раствор, симпатическая блокада - 0,25%, эпидуральная люмбальная анестезия - 0,25-0,75%, каудальная - 0,25%-0,5%, проводниковая 0,5% (с добавлением адреналина из расчета 1:200 000); количество подбирается индивидуально.

Лидокаин (Lidocaine, Ксилокаин, Ксикаин, Ксилодонт, Лидокарт)

Амидное производное ксилидина. Белый или почти белый кристалли­ческий порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде 2% раствора солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармокологическое действие.

Местноанестезирующее, антиаритмическое. Механизм местноапсстезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникно­вению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин.

При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается.

Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани. При в/в введении Стах создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м - через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Стах достигается через 10-20 мин).

После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосаввшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохож­дении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками.

Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. После абсорбции вначале поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткапи (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани.

Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% препарата от его концентрации у роженицы. Т1/2 после в/в болюсного введения - 1,5-2 ч (у новорожденных - 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%).

Основной путь деградации - окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие Т1/2 2 ч и 10 ч соответственно. Длительность действия 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин - при в/м.

Показания.

Местная анестезия: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая,

эпидуральная, спинальная, интралигаментарная, интрасептальная, при опе­ративных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях. Используется в виде аэрозоля, геля, раствора для инъекций.

Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении - до 300-400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза - 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25-50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введе­ние (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг), затем инфузируют со ско­ростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей - 4 мг/кг.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (АВ, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, сопливость, го­ловная боль, головокружение, тошнота, шум в ушах, ощущение жара, холода или онемения конечностей, нарушение сознания, остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги, синусовая брадикардия, нарушение проводимости, поперечная блокада сердца, гипотония, коллапс, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы, аллергические реакции (сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок); кратковременное ощущение жжения в области действия аэро­золя.

Признаки токсических проявлений: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость; снижение АД, возможна АВ-блокада; тремор, гонико-клонические судороги; коллапс, кома, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Неотложная помощь.

Прекращение введения; оксигенотерапия, ИВЛ; противосудорожные средства (Реланиум 2 мл в/в); Норадреналин - 1-2 мл в/в капелыю в 200 мл изотопического раствора натрия хлорида или Мезатон - 1-2 мл в/в или в/м; при брадикардии - Атропин - 0,5-1 мл в/в или в/м; реанимационные мероприятия при остановке кровообращения. Диализ неэффективен.

Взаимодействие.

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотонии. Норадреналин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изадрин и глюкагон - увеличивают С лидокаина. Циметидин повышает концентрацию лидокаина в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) также ускоряют биотраисформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), потенцируют, как и антиарит-мики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин), кардиодепрессию.

Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и гал­люцинации. Лидокаин усиливает угнетающее действие наркозных (гексенал, тиопентал), снотворных и седативных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Меры предостарожности.

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, беременности, лактации (обязательно прекращение грудного вскармливания). У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Особые указания.

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5-10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза лидокаина увеличивается до 500 мг). В стоматологии используются готовые лекарственные формы, содержащие лидокаин и адреналин (Lignospan forte, Lignospan standart, Lignospan SP, Xylostesin A).

Мепивакаин (Mepivacaine, Изокаин, Скандонест, Мепидонт, Мепивастезин, Карбокаин, Скандикаин)

По своим свойствам 2% раствор менивакаина сходен с 2% раствором ли­докаина, но менее токсичен. Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Оказывает незначительный сосудосуживающий эффект, не стимулирует сердечно-сосудистую систему, может использоваться без вазоконстрикторов.

Период выведения - 114 мин. Метаболизируется в печени. Связывается белками плазмы на 75-80%. Период полураспада составляет около 90 мин. Константа диссоциации менивакаина (рКа 7,7) близка к лидокаину (рКа 7,9), поэтому скорость их гидролиза и начало местпоанестезирующего эффекта идентичны 2-4 мин. Длительность пульпарной анестезии 3% мепивакаина без вазоконстриктора составляет до 20 мин, а мягких тканей до 2 часов. Препарат проникает через плацентарный барьер.

Максимальная доза для инъекционного введения у взрослых 4,4 мг/кг (суточная 300 мг). Для детей максимальная доза не должна превышать 1,33 мг на 1 кг массы тела.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и у пожилых скорость введения анестетика в сочетании с адреналином должна быть в преде­лах 1 мл в минуту.

Препарат рекомендуется к применению у пациентов с повышенной чув­ствительностью к вазоконстрикторам (сердечно-сосудистая недостаточность, тиреотоксикоз, сахарный диабет), а также к консерванту вазоконстрикторов бисульфиту (бронхиальная астма, аллергия на препараты, содержащие серу).

Пиромекаини (Pyromecainum, Бумекаин)

По глубине и продолжительности действия не уступает дикаину, но менее токсичен. Препарат хорошо всасывается через слизистую оболочку. Анестезия наступает на 2-й минуте. Глубина проникновения анестетика - до 3-4 мм.

При передозировке ииромекаина возможны слабость, тошнота, рвота, головокружение, снижение АД.

Прокаин (Procaine, Новокаин)

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармокологическое действие.

Местноанестезирующее. Нарушает генерацию и проведение нервных им­пульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном вве­дении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Т1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга.

Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спин­номозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различно­го генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

Назначается внутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25-0,5% растворы, проводниковой - 1-2%; эпи- или перидуральной - 2% (20-25 мл), спинно­мозговой - 5% раствор (2-3 мл).

Возможно назначение для внутри костной анестезии.

При паранефральной блокаде вводят 50-80 мл 0,5% раствора, вагосимпа-тической - 30-100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора. Внутрь используют 0,25-0,5% раствор до 30-50 мл 2-3 раза в день.

Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25-0,5% раствора. Лечение гипертопической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов - в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс - 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Побочные действия.

Головокружение, слабость, артериальная гипотония, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

Признаки токсические проявлений: тошнота, рвота, внезапный сердечно­сосудистый коллапс, повышенная нервная возбудимость, тремор и судороги, угнетение дыхания.

Неотложная помощь.

В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Взаимодействия.

Усиливает эффект наркозных средств.

Особые указания.

Не всасывается со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлори­да из расчета 1 капля на 5 мл раствора прокаина.

Тетракаин (Tetracaine, Дикаин)

Белый кристаллический порошок, без запаха. Хорошо растворим в воде, спирте, физиологическом растворе и растворе декстрозы.

Формы выпуска: Дикаина (бета форма) раствор 0,3% (глазные кайли); Дикаина (бета форма) раствор 0,3% с метил целлюлозой (глазные капли); пленки глазные с дикаином; Дикаина (бета форма) 0,5% и 1% растворы для инъекций.

Местноанестезирующее. Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает ноток импульсов в ЦНС; расширяет сосуды.

Легко всасывается через слизистые оболочки. Анестезия развивается в течение 3-5 мин и продолжается 30-90 мин. Полностью гидролизуется в течение 1-2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Препарат обеспечивает выраженное обезболивание слизистой оболочки.

Показания.

Местная (поверхностная и спинномозговая) анестезия.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным), тяжелые соматические заболевания, детский возраст (до 10 лет).

При местном применении: аллергический контактный дерматит, ощуще­ние жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении - кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации. Возможна перекрестная аллергия на группу парааминобензойной кислоты (анестетики из группы эфиров, сульфаниламиды и др.).

Признаки токсических проявлений: возбуждение ЦНС, депрессия, нервозность, головокружение, нарушение зрения, сонливость, тремор, судороги, потеря сознания, сердечно-сосудистая недостаточность, изменение АД (обычно гипотензия), остановка сердца, расстройства дыхания, тошнота, рво­та, озноб, сужение зрачков, шум в ушах, идиосинкразия или снижение толерантности, крапивница, анафилактический шок.

Удаление с кожи и слизистых, при попадании внутрь - промывание желудка с активированным углем, назначение солевых слабительных; при угнетении дыхания - ИВЛ и оксигенотерапия; при коллапсе – в/в введение кровезаменителей (солевые растворы, гемодез, полиглюкин), применение вазоконстрикторов (предпочтительно, стимулирующих миокард - Добут-рекс, Допамин); при судорогах - Диазепам или барбитураты короткого дейс­твия (в/в); при метгемоглобинемии - 1-2 мг/кг Метиленового синего (в/в), или 1% водн. р-р, или 1% р-р в 25% р-ре Глюкозы, или 100-200 мг Аскорби­новой кислоты внутрь.

Взаимодействие.

Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства удлиняют эффект и уменьшают токсичность.

Меры предостарожности.

Не следует наносить на большие участки поврежденной кожи (риск всасывания и системного токсического действия). В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, АВ-блокадами, шоком. Проведение спинномозговой анестезии требует мониторинга АД. При беременности и лактации применяется в исключительных случаях с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или новорожденного.

Особые указания.

Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаипом, не должны содержать остатков щелочи (образует нерастворимое основание).

Комплексные препараты.

Смесь (жидкость Шинкаревского), состоящая из анестезина (3 г), дикаи-на (0,5 г), ментола (50 мг), эфира медицинского (6 мл), хлороформа (1 мл), этилового спирта (95% - 3,3 мл), втирается ватным шариком в кариозную полость или в поверхность зуба.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Добавление к местным анестетикам вазоконстрикторов:

1)ускоряет, усиливает и удлиняет анестезию;

2)ослабляет резорбтивное и возможное токсическое действие анестетика в результате уменьшения скорости всасывания из области введения;

3)уменьшает кровотечение из тканей из-за местного сужения сосудов.

Вазоконстрикторы (адреналин, норадреналин) увеличивают эффективность и продолжительность действия анестетика в 2-3 раза. Обычно используют официальные или приготовленные растворы. Необходимую концентрацию 1:200000 достигают добавлением 0,1 мл 0,1% раствора адреналина гидрохлорида к 20 мл раствора местного анестетика. Во избежание возможных осложнений, связан­ных с передозировкой вазоконстрикторов, следует применять готовые формы анестетиков с вазоконстрикторами в карпулах или ампулах.

Максимальная доза адреналина для детей составляет 10 мкг/кг, для взрос­лых - 200-250 мкг.

Не следует применять растворы анестетиков с адреналином для блокады периферических нервов, а также для в/в регионарной анестезии в некоторых анатомических областях (пальцы, нос), т.к. при выраженном сужении сосу­дов может прекратиться регионарный кровоток, что приведет к повреждению органа либо к его утрате.

Осторожно следует использовать эти препараты у больных ишемической бо­лезнью сердца (ИБС), аритмиями, артериальной гипертензией, гипертирсозом.

Добавление натрия бикарбоната к растворам мест­ных анестетиков повышает рН и концентрацию неионизированных свобод­ных оснований, что приводит к возрастанию скорости диффузии и ускоряет развитие блокады периферических нервов.

Усиливают действие местных анестетиков препараты калия, эфирных препаратов - ингибиторы эстераз (прозерин, физостигмин), амидных препа­ратов - ЛС, угнетающие микросомальное окисление в печени (индометацин, циметидин, аминазин, левомицетин и др.).

Уменьшают продолжительность действия амидных местных анесте­тиков ЛС, ускоряющие процессы биотрансформации в печени (фенобарби­тал, дифенин, теофиллин и др.).

Кардиодепрессивное действие местных анестетиков усиливают бета-адреноблокаторы, кордарон, симпатолитики, верапамил, хинидин.

Одновременное применение местных анестетиков (лидокаин или триме-каин в/в) и новокаинамида может вызвать галлюцинации.

Совместное применение с полимиксином и аминогликозидами оказывает угнетающее действие на нервно-мышечную передачу.

Не рекомендуют использовать одновременно новокаин и сульфанил­амиды, т.к. продуктом распада новокаина является парааминобензойная кислота (ПАБК), которая входит в состав фолиевой кислоты. Для некоторых бактерий ПАБК необходима для синтеза собственной фолиевой кислоты. По химическому строению ПАБК сходна с частью молекулы сульфаниламидов. Вступая с последними в конкурентные отношения, ПАБК ослабляет их антибактериальное действие.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ

Препараты этой группы подразделяются на природные - адреналин (эпи-нефрин) и норадреалин (норэпинефрин, левартеренол) и синтетические - левонордэрфин, фенилэфрин (мезатон), фелипрессин (октаирессин).

Адреномиметики оказывают действие непосредственно на адренорецепторы.

Альфа-адренорецепторы отвечают за воздействие на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов (например, вазоконстрикция).

Бета-адренорецепторы отвечают за воздействие на гладкую мускулатуру бронхов (например, бронходилатация), сердечно-сосудистую систему (на­пример, ЧСС, сократительная способность миокарда).

Адреналина гидротартрат (Adrenalini hydrotartras, Эпинефрин)

Действует на а- и б-адренорецепторы (в соотношении 1:1), оказывает кардиостимулирующее и сосудосуживающее действие, стимулирует а - и б-адренорецепторы. При дозах 0,04-0,1 мкг/кг/мин преобладает стимуляция

б-адренорецепторов, повышается ЧСС, минутный и ударный объемы сердца.

При дозах выше 0,2 мкг/кг/мин начинает преобладать а-адреномиметический эффект, повышается общее периферическое сопротивление сосудов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин понижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов. В очень низких дозах (меньше 0,01 мкг/кг/мин) адреналин может понижать АД, вплоть до коллапса, за счет снижения периферического сопротивления сосудов.

Коронарный кровоток под влиянием адреналина повышается, особенно у больных с патологией коронарных артерий, однако соотношение доставки и потребления 02 в сердце изменяется неблагоприятно, поскольку потребле­ние миокардом кислорода из-за тахикардии и повышения постнагрузки воз­растает в большей степени, чем миокардиальный кровоток.

При продолжительном введении адреналина нередко наблюдается уменьшение содержания К+ в плазме, сопровождающееся снижением зубца Т и удлинением интервала Q-T на ЭКГ.

Является наиболее распространенным вазоконстриктором, используемым при местном обезболивании в стоматологии. Малый риск побочных эффектов.

Адреналина гидротатрат (Noradrenalini hydrotartras, Норэпинефрин)

Оказывает кардиотоническое и сосудосуживающее действие. Стимулирующий эффект на а- и б -адренорецепторы (в соотношении 9:1, соответ­ственно) находится в зависимости от вводимой дозы. При более низких дозах (меньше 2 мкг/мин) стимуляция (б - адренорецепторов вызывает положительный инотропный и хронотропный эффекты. При дозах выше 4 мкг/мин преобладает а - адренергическое действие, вызывающее повышение периферического сопротивления сосудов, постнагрузки на сердце, которое само по себе приводит к увеличению сократимости миокарда (эффект Анрепа), работы сердца и ударного объема. Однако при пораженном миокарде повышение постнагрузки сопровождается снижением сердечного выброса, несмотря на положительное инотропное действие норадреналина.

Повышение диастолического АД увеличивает коронарный кровоток и улучшает кровоснабжение миокарда.

Норадреналин вызывает вазоконстрикцию в системе малого круга кровооб­ращения, сужение сосудов кожи, слизистых оболочек и мышц, мезентериальных и почечных сосудов.

При длительном применении норадреналина в больших дозах возможно развитие гиповолемии из-за посткапиллярной веноконстрикции и перемещения жидкости из сосудистого русла в ткани.

Риск развития ишемии в зоне инъекции и возникновение побочных эффектов в 9 раз чаще по сравнению с адреналином ограничивает его применение в стоматологической практике.

Показания для Адреналина

В качестве кардиотоника - прекращение сердечной деятельности (асистолия или фибрилляция желудочков). В этих случаях вводится в/в 1 мл 0,1% раствора, затем при необходимости доза препарата увеличивается в 2 раза каждые 3-4 мин. Одновременно проводятся другие реанимационные мероприятия.

При анафилактическом, шоке вводится 1 мл 0,1% раствора в/в струйно, или интратрахсально, или в корень языка.

В стоматологии при местной анестезии адреналин добавляют к анестетику в следующих случаях:

1)При хирургических вмешательствах - амбулаторные операции, атипичное удаление зуба, обезболивание при воспалительных процессах (периостите, остеомиелите и др.).

2)При препарировании твердых тканей, при лечении (депульпировании) зубов. У пациентов с сопутствующей патологией легкой формы (сердечно-сосудистой, эндокринной и пр.) их используют после премедикации, с предупреждением внутрисосудистого введения и в минимальных концентрациях (1:200000 и меньше), после всестороннего обследования больного и в присутствии анестезиолога.

Показания для Норадреналина

1) Острая гипотензия (профилактика и лечение), шок, низкий минутный объем сердца, застойная сердечная недостаточность. Начальная доза для в/в инфузии составляет 0,5-1 мкг/кг/м ин. Дозу корректируют для достижения желаемого эффекта. В 1 ампуле содержится 2мг прeпарата.

2)В амбулаторной стоматологической практике для обычных клинических манипуляций вполне достаточно использование местных анестетиков амидного ряда с адреналином в соотношении 1:200000.

Концентрация адреналина и норадреналина в современных карпульных анестетиках представлена.

Показания для Мезатона.

Ограничены случаями острого сосудистого коллапса, или вазодилатации различного генеза, сопровождающейся гипотензией и низким сосудистым сопротивлением. Обычная доза для взрослых: в/м или п/к 2 5 мг повторно не чаще чем каждые 10-15 мин; в/в 0,2 мг повторно. При тяжелой гипотензии и шоке - проводится в/в инфузия 10 мг в 500 мл 5% раствори декстрозы или натрия хлорида для инъекций, вначале со скоростью 0,1-0,18 мг/мин.

Противопоказания.

Абсолютные: асимметричная гипертрофия перегородки (гипертрофическая кардиомиопатия), фсохромоцитома, тахиаритмии.

Относительные: гиповолемия, стеноз устья аорты, метаболический аци­доз, гиперкапния, гипоксия, узкоугольпая глаукома, легочная гипертензия, окклюзионные заболевания сосудов в анамнезе, сахарный диабет.

Побочные эффекты.

Стенокардия, бради- и тахикардия, гипо- и гипертензия, аритмии, головная боль, тошнота, рвота, возбуждение, гипокалиемия.

Признаки токсических проявлений. Вероятность интоксикации значительно возрастает при соматической патологии и у лиц пожилого возраста. В легких случаях - бледность, потливость, сердцебиение, чувство сдавления в груди, одышка, головная боль, страх, онемение пальцев. В тяжелых случаях -тахикардия, аритмия, загрудинная боль, резкое повышение АД, коллапс, отек легких, фибрилляция желудочков, смерть.

Неотложная помощь.

При низком и нормальном уровне АД придать пациенту горизонтальное положение, при высоком АД и отеке легких - положение ортопное (сидя с опущенными ногами); Дроперидол 2 мл + Реланиум (Сибазон) 2 мл в/в, если пет возможности для в/в введения препаратов - 1 таб. Реланиума под язык; Анаприлин (Обзидан) 20-40 мг под язык или 1-2 мл в/в медленно в 10 мл изотонического р-ра Натрия хлорида при нормальном и повышенном АД; Нитроглицерин 1 таб. под язык или 1 дозу аэрозоля в ротовую полость при загрудинной боли; при отеке легких - Морфин (Промедол) 1 мл + Дропе­ридол 2 мл + Пипольфен (Супрастии) 2 мл в/в, Лазикс 40-120 мг в/в (при отсутствии инъекционной формы - 40-80 мг под язык), Нитроглицерин повторно (через 15-20 мин) под язык; при коллапсе - Мезатон 1-2 мл в/в или в корень языка; при фибрилляции желудочков. Между дефибрилляциями использовать Орнид и Новокаинамид.

Бета-адреноблокаторы ослабляют эффекты адреномиметиков. Препараты наперстянки усиливают вероятность аритмий. Средства для ингаляционного наркоза (фторотан) повышают риск тяжелых предсердных или желудочковых аритмий. Эрготамин и окситоцин усиливают прессорный эффект. Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют кардиостимулирующий и прессорный эффекты, могут вызвать развитие гипертонического и гиперпиретического криза. Возможно ослабление аптиангинального эффекта нитратов. Адреналин несовместим с солями железа, щелочами и окисляющими средствами. Дофамин может усиливать мочегонный эффект диуретиков, т.к. оказывает прямое натрийуретическое действие.

Уровень современной стоматологии разрешает проводить лечение зубов без боли. Обезболивание проводится общее и местное, в зависимости от вида хирургических и терапевтических манипуляций. Используются препараты нескольких поколений. Анестезия без адреналина в стоматологии применяется при лечении детей и когда анамнез пациента отягощен хроническими заболеваниями или особым состоянием.

Виды анестетиков

История развития анестетиков началась во второй половине XIX ст., когда было замечено обезболивающее действие кокаина. Но из-за высокой токсичности его перестали применять в медицине. После него появился Новокаин, который используется много десятилетий. Это малотоксичный препарат, но способен провоцировать аллергические реакции. Ему на смену пришел Лидокаин, сильнодействующий, но более токсичный.

Все анестезирующие препараты делятся на 2 вида:

  • сложные эфиры (анестетики I и II поколения);
  • амиды (III-V поколения препаратов).

Анестетики, относящиеся к сложным эфирам, редко используются в стоматологии, потому что кроме токсичности у них краткосрочное обезболивающее действие. Самый безвредный из сложных эфиров, при введении в мягкие ткани – Новокаин. Применяется для анестезии детям. Новокаин расширяет сосуды, расслабляет сердечные мышцы и понижает кровяное давление, что дает возможность его использования для пожилых пациентов.

Но в крови токсичность препарата увеличивается на порядок. Его недостатком является то, что в очагах с воспалительным процессом он вообще не проявляет эффекта, а в мягких тканях обезболивающий эффект длится 15–20 минут. Поэтому на 5–10 мл Новокаина добавляют 1 каплю 0,1 % раствора адреналина, чтобы усилить пролонгацию.

Дикаин из-за высокой токсичности (на порядок выше, чем у новокаина) может стать причиной смерти пациента. Он применяется лишь для аппликационного обезболивания.

Первым амидным обезболивающим препаратом стал Лидокаин. Он в 4 раза сильнее блокирует боль, чем Новокаин, но токсичнее, поэтому имеет ряд противопоказаний. Не применяется для анестезии у детей и больных с печеночной недостаточностью, а также беременных, потому что проникает сквозь плаценту. На сосуды препарат действует аналогично Новокаину, поэтому не противопоказан при болезнях сердца. Являясь сосудорасширяющим веществом, при необходимости он комбинируется с адреналином. Если последний противопоказан, Лидокаин заменяется 4% раствором Прилокаина, который менее токсичен.

Современные анестетики

Современные анестетики – это препараты IV и V поколений, к которым относится Мепивакаин и Артикаин с производными:

  • Септанест.

В стоматологических кабинетах эти анестетики вводят по новой, карпульной технологии, которая позволяет добиться большей эффективности анестезирования. В состав современных препаратов этого ряда входит адреналин (). Он сужает сосуды, что увеличивает пролонгированное действие анестетика, от чего анестезия становится надежнее и длится 1–3 часа. Такие вещества называются вазоконстрикторами.

Роль вазоконстрикторов

Обезболивающие препараты в той или иной мере расширяют кровеносные сосуды. Это приводит к тому, что анестетик попадает в кровоток. Он негативно воздействует на организм, в силу своей токсичности, и быстрее выводится, уменьшая длительность обезболивания. Добавление малой дозы адреналина (или другого сосудосуживающего вещества), препятствует попаданию блокатора боли в кровь и дает стойкое обезболивание. Усиление действия анестетиков позволяет использовать меньшую концентрацию последних. Кроме того, сужая сосуды, вазоконстрикторы снижают риск кровотечения при хирургическом вмешательстве.

Существуют и другие вазоконстрикторы: левонордефрин, вазопрессин, фелипрессин, норадреналин, но у них больше побочных эффектов. Поэтому используется только адреналин (эпинефрин) как лучшее сосудосуживающее средство.

Противопоказания для использования адреналина

К сожалению, адреналин повышает артериальное давление, уровень сахара в крови и учащает сердцебиение. Поэтому анестезию без адреналина в стоматологии проводят тем, кто имеет следующие отягощающие факторы в анамнезе:

  • высокая степень гипертонической болезни;
  • детям до 5 лет;
  • при болезнях эндокринной системы;
  • аритмия, тяжелые патологии сердца;
  • патологии щитовидной железы;
  • менструация (в критические дни лучше повременить с лечением);
  • бронхиальная астма;
  • риск развития побочных эффектов.

С осторожностью применяется анестезия с адреналином в стоматологии для лечения беременных, потому что его избыток может вызвать преждевременные роды. Но некоторые врачи все же считают нужным использовать препараты с невысокой концентрацией адреналина для уменьшения токсичности анестетика, который без вазоконстриктора быстрее преодолевает плацентарный барьер или накапливается в грудном молоке.

Анестетики без адреналина

К этой группе анестетиков относятся Скандонест и Мепивастезин (Мепивакаин). Они оказывают умеренное сосудорасширяющее действие, поэтому используются без вазоконстриктора. После введения препарата анестезия наступает быстро (3–5 минут), эффект сохраняется 3–40 минут при обезболивании пульпы, и до 3 часов – при анестезии мягких тканей. Используется при всех видах манипуляций, а также при проведении челюстно-лицевых операций. Показан детям, вес которых не менее 15 кг.

Скандонест имеет такие побочные эффекты:

  • головные боли, головокружение;
  • изменение частоты сердцебиения;
  • аллергические реакции;
  • гипотония;
  • нарушения в работе ЖКТ.

Пациентам с осложненным анамнезом, пожилым людям, беременным и кормящим женщинам препарат назначают с осторожностью, так как он проникает в кровь. Меньшую опасность он представляет при инфильтрационной анестезии (препарат вводится непосредственно в место проведения предполагаемых манипуляций).

Ультракаин (Артикаин) используется для местной и общей анестезии и считается лидером. Он надежен, применяется для обезболивания детям, пожилым и беременным. Выпускаются 3 варианта препарата:

  • Ультракаин Д, не содержащий консервантов и эпинефрина;
  • Ультракаин ДС, с эпинефрином;
  • Ультракаин ДС форте, с увеличенным содержанием вазоконстриктора.

Убистезин аналогичен Ультракаину по составу и свойствам. Применяется для пациентов всех возрастов, кроме детей младше 4 лет. Действие препарата проявляется через 1–3 минуты после инъекции и сохраняется 45–240 минут – это зависит от вида анестезии. Состояние здоровья пациента диктует выбор формы препарата. Оба препарата с маркировкой «Д» (без адреналина) применяют при следующих заболеваниях:

  • бронхиальная астма;
  • склонность к аллергиям;
  • болезни щитовидной железы;
  • сахарный диабет;
  • гипертония;
  • декомпенсация сердечной деятельности.

При повышенном давлении, сердечных заболеваниях средней тяжести, беременным и кормящим матерям можно применять Убистезин и Ультракаин с меткой «ДС», так как малая концентрация вазоконстриктора не окажет такого вреда, как проникновение в кровь анестетика.

У Септанеста только 2 формы, различающиеся концентрацией адреналина. Эффект наступает через 1–3 минуты, длится 45 минут. Используется при удалении, обтачивании и пломбировании зубов. Но препарат содержит консерванты, которые провоцируют аллергические проявления. Беременным и детям не рекомендуется.

Подготовка к безадреналиновой анестезии

Как уже отмечалось, адреналин увеличивает срок действия анестезии. Без него нельзя обезболить качественно и проводить долгие манипуляции. Чтобы устранить последнюю проблему, лечение разбивается на этапы, каждый из которых обезболивается отдельно.

Для уменьшения болевых ощущений рекомендуется подготовиться к посещению стоматологического кабинета. Для этого за 5–7 дней до проведения манипуляций начинают принимать успокоительный препарат, не обладающий снотворным действием. Экстракт валерианы, Барбовал или Корвалол пить можно не ранее, чем за 3 дня. За полчаса до начала лечения можно ввести внутримышечно транквилизатор, назначенный врачом, или попросить доктора обработать место введения анестетика обезболивающим спреем.

Применение анестетика, который дает неполное обезболивание, приведет к тому, что пациент будет чувствовать страх. А это станет причиной повышения концентрации естественного адреналина в организме, что вызовет риск возможных осложнений.