Клопидогрел - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав.

ЛCP-004881/09-190609

Торговое название: Клопидогрел

Международное непатентованное название:

клопидогрел

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: клопидогрела гидросульфат 97,875 мг, в пересчете на клопидогрел - 75 мг;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактоза безводная (сахар молочный безводный), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (РН 112), касторовое масло гидрогенизированное;
состав. пленочной оболочки: Селекоут AQ-01673 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 400), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, алюминиевый лак на основе красителя Понсо 4 R).

Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа:

антиагрегантное средство.

Код ATX: В01АС04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Клопидогрел специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатируюгцее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Фармакокинетика
Клопидогрел быстро всасывается после неоднократного приема по 75 мг в день. Биодоступность - высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и уже через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Связь с белками плазмы крови - 98-94%.
Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, время достижения максимальной концентрации (ТС mах) которого, после повторных пероральных доз 75 мг, достигается через 1 час (С mах - около 3 мг/л).
Около 50% препарата выводится почками и приблизительно 46% с калом в течение 120 часов после введения. Период полувыведения основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 часов. Концентрации выделяемых почками метаболитов -50%.
Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина (КК) - 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.

Показания к применению
Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных атеросклерозом (в том числе, после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий, а также острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q - в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК) и острого инфаркта миокарда с подъемом интервала ST в сочетании с АСК у пациентов, получавших медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Тяжелая печеночная недостаточность.
Активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние).
Беременность и период лактации.

С осторожностью
Умеренная печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (ХПН), патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в том числе, травма, операции), одновременный прием АСК, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина Ilb/IIIa.

Беременность и период лактации
Ввиду отсутствия данных, не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности и лактации.

Способ применения и дозы
Взрослым и пожилым людям клопидогрел следует принимать внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи.
Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев - у больных после ишемического инсульта.
При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение клопидогрелем должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с АСК - 75-325 мг в сутки). Поскольку применение высоких дозировок АСК связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг.
У больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначается однократно в сутки в дозе 75 мг с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с АСК в сочетании тромболитиков или без тромболитиков.
Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелем должно осуществляться без использования нагрузочной дозы,- Комбинированная терапия должна начинаться как можно раньше после развития симптомов и продолжаться не меньше четырех недель.

Побочное действие
Кровотечение - наиболее частая реакция, которая встречается на протяжении первого месяца приема препарата. Случаи сильного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с АСК или клопидогрел с АСК и гепарином (см. раздел ).
Частота побочных эффектов определена согласно следующим определениям: частые (>1/100 - 1/1 000 - 1/10 000 - Со стороны центральной нервной системы - нечастые: головная боль, головокружение и парестезия; редкие: системное головокружение; очень редко: спутанность сознания, галлюцинации, расстройства вкусовых ощущений.
Со стороны желудочно-кишечного тракта - частые: желудочно-кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия; нечастые: геморрагический инсульт, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, гастрит, тошнота, рвота, запор, вздутие кишечника; очень редко: панкреатит, колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения - нечастые: увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкопения, нейтропения и эозинофилия; очень редко: васкулит, гипотензия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) (1/200 000 пациентов, принимающих препарат) (см. раздел ), тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов 9/л), агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия/панцитопения, анемия.
Со стороны кожных покровов - нечастые: аллергические реакции (кожная сыпь), кожный зуд; очень редко: ангионевротический отек, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермапьный некролиз), эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай.
Со стороны органов дыхания - очень редко: бронхоспазм, интерстициальный пневмонит. Прочее - очень редко: артралгия, артрит, миалгия, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, повышение температуры, нарушения функциональных проб печени, повышение уровня креатинина крови, гломерулонефрит.

Передозировка
Передозировка клопидогрелем может привести к удлинению времени кровотечения и последующим осложнениям. При обнаружении кровотечения должно быть применено соответствующее лечение.
Не обнаружено антидотов фармацевтической активности клопидогрела.
Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает антиагрегантный эффект АСК, гепарина, тромболитиков, непрямых антикоагулянтов, НПВП, повышает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности. Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина Ilb/IIIa.
Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение (см. так же раздел ). Не обнаружено клинически значимых фармакодинамических взаимодействий в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Особые указания
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с риском выраженного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, у пациентов, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), а также у пациентов, получающих АСК, нестероидные противовоспалительные средства (в том числе ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина Ilb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в том числе скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с АСК или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства.
После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП - потенциально смертельное состояние, требующее немедленного лечения, в том числе с применением плазмафереза.
Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (менее 7 дней) ишемических инсультах.
Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным клопидогрел следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза, опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому этим пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью.

Способность управления транспортными средствами
Клопидогрел не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг. По 7, 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхло-ридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 1, 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация принимающая претензии
ЗАО «Канонфарма продакшн»
Россия, 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

Наименование:

Клопидогрель (Clopidogrel)

Фармакологическое действие:

Клопидогрель – антиагрегантный препарат. Действие препарата осуществляется за счет способности клопидогреля избирательно ингибировать связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов, вследствие чего угнетается активация комплекса гликопротеинов IIb/IIIa и снижается способность тромбоцитов к агрегации. Препарат увеличивает время кровотечения. Антиагрегантное действие клопидогреля является дозозависимым, при применении препарата в рекомендованных терапевтических дозах максимальный терапевтический эффект развивается в течение 3-7 дней. Препарат необратимо блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, вследствие чего они теряют способность к агрегации, восстановление нормальной функции отмечается спустя 7 дней после отмены препарата, по мере обновления тромбоцитов.

После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет около 50 % и не зависит от приема пищи. Клопидогрель – пролекарство, метаболизируется в печени с образованием активного вещества – тиольного метаболита клопидогреля. Основным метаболитом является карбоксильное производное, по которому определяют фармакокинетический профиль. Пик концентрации препарата в плазме крови отмечается спустя 60 минут после перорального применения. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 8 часов.

Показания к применению:

Препарат применяется в качестве профилактического средства у пациентов, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в частности для профилактики атеротромбоза у пациентов перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, а также пациентов имеющих заболевания периферических артерий.

Препарат также применяют в комплексе с ацетилсалициловой кислотой для терапии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (в частности пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q).

Клопидогрель применяют в комплексном лечении пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в случае, когда пациенту показана тромболитическая терапия.

Методика применения:

Препарат принимают перорально. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата не зависит от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым и пациентам пожилого возраста для профилактики атеротромбоза обычно назначают по 75 мг препарата (1 таблетка) 1 раз в день. Прием препарата с целью профилактики после перенесенного инфаркта миокарда следует начинать спустя несколько дней, но не позднее, чем спустя 35 дней, после перенесенного ишемического инсульта – спустя 1 неделю, но не позднее, чем спустя 6 месяцев.

Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST обычно назначают однократно 300 мг препарата (4 таблетки) в начале лечения, после чего переходят на прием 75 мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Дозу ацетилсалициловой кислоты определяет лечащий врач индивидуально, обычно она составляет 75-325 мг в сутки, однако, в связи с увеличением риска развития кровотечения не рекомендуется превышать суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 3 месяца после начала терапии.

При остром инфаркте миокарда обычно назначают однократно 300 мг препарата в начале лечения, после чего переходят на применение 75 мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. При лечении пациентов в возрасте старше 75 лет прием препарата начинают с 75 мг препарата 1 раз в день, пропуская ударную дозу препарата в начале терапии. Длительность курса лечения не менее 4 недель.

Данные о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов, страдающих нарушением функции печени и/или почек, отсутствуют.

Нежелательные явления:

При применении препарата Клопидогрель у пациентов отмечалось развитие таких побочных реакций:

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия (в том числе апластическая анемия), в единичных случаях отмечалось развитие тромботической тромбоцитопенической пурпуры (синдром Мошковица) и пурпуры Геноха-Шенлейна. Кроме того, часто отмечалось развитие кровотечений различной локализации на фоне приема препарата клопидогрель, в том числе желудочно-кишечных и носовых кровотечений, а также глазных и внутричерепных кровоизлияний

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: стоматит, тошнота, рвота, нарушение пищеварения, боли в эпигастральной области, нарушения стула, гастрит и пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, возможно повышение активности печеночных ферментов и повышение уровня билирубина в крови.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке.

Другие: кашель, аритмия, легочная эмболия, повышенная утомляемость, спутанность сознания, головная боль, лихорадка, миалгия, артралгия, гематурия.

При развитии побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.

В случае развития кровотечения, в том числе скрытого, следует обратиться к лечащему врачу, так как препарат удлиняет время кровотечения и повышает риск развития осложнений при кровотечении. Если отмечается развитие избыточной кровоточивости, в том числе кровоточивости десен, необходимо провести исследование системы гемостаза, кроме того, при применении препарата клопидогрель рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.

Пациент, принимающий препарат клопидогрель, должен информировать медицинских работников (в том числе стоматолога) о приеме данного препарата.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Тяжелые нарушения функции печени, желтуха, сопровождающаяся холестазом.

В связи с тем, что препарат содержит лактозу, его не назначается пациентам с мальабсорбцией глюкозы-галактозы и наследственным дефицитом лактазы.

Препарат не применяют для терапии пациентов с активными кровотечениями, в том числе с кровоточащей пептидной язвой или внутричерепным кровоизлиянием.

Препарат противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания.

В связи с недоказанной эффективностью и безопасностью применения препарата у пациентов в возрасте младше 18 лет клопидогрель не следует применять в педиатрии.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим повышенный риск развития кровотечения вследствие перенесенной травмы, оперативных вмешательств, а также при нарушениях со стороны системы крови.

Препарат следует с осторожностью применять для лечения пациентов, страдающих нарушениями функции почек и/или печени.

Не следует принимать препарат в течение 7 дней до проведения планового оперативного вмешательства.

Во время беременности:

Препарат противопоказан к применению в период беременности в связи с тем, что безопасность препарата для плода не доказана.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При сочетанном применении препарата с ацетилсалициловой кислотой отмечается взаимное усиление их действия на агрегацию тромбоцитов. Безопасность комбинированного лечения этими препаратами в течение более 12 месяцев не доказана.

Препарат следует с осторожностью применять одновременно с гепарином, однако назначение препарата клопидогрель пациентам, получающим терапию гепарином, не требует коррекции дозы последнего.

При назначении препарата пациентам, принимающим другие тромболитические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении клопидогреля с варфарином возможно повышение риска развития кровотечения. Не следует назначать клопидогрель пациентам, получающим терапию варфарином.

Препарат следует с осторожностью назначать с лекарственными средствами, имеющими высокую степень связи с белками плазмы.

При одновременном назначении препарата с нестероидными противовоспалительными препаратами следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении препарата с антацидными лекарственными средствами не отмечалось изменения показателей фармакокинетики клопидогреля.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Клопидогрель пациентам, принимающим ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Передозировка:

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается увеличение времени кровотечения.

Специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия. В случае, когда необходима немедленная коррекция состояния, показано переливание тромбоцитарной массы.

Форма выпуска препарата:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения:

Срок годности – 3 года.

Синонимы:

Плавикс, Зилт, Агрегаль, Листаб.

Состав:

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Клопидогреля бисульфата (в перерасчете на клопидогрель) – 75 мг,

Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.

Препараты аналогичного действия:

Атерокард (Aterocard) Тромбонет (Trombonet) Зилт (Zyllt) Пентосан полисульфат SP 54 (Pentosan polysulfat SP 54) Тиклопидин (Ticlopidine)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Клопидогрел – лекарственный препарат с антиагрегантным действием.

Какие у медикамента Клопидогрел состав и форма выпуска?

Препарат производится фармацевтической промышленностью в круглых таблетках, они окрашены в розовый цвет, двояковыпуклые. Активное вещество антиагрегантного средства представлено клопидогрела гидросульфатом.

Вспомогательные вещества Клопидогрел: крахмал прежелатинизированный, добавлена лактоза безводная, стеарат магния, макрогол, целлюлоза микрокристаллическая, а также гидрогенизированное касторовое масло. Пленочная оболочка образована Селекоутом AQ-01673, а также иными компонентами.

Лекарственное средство следует помещать на хранение в сухое место. Срок реализации антиагрегантного препарата составляет два года. Купить медикамент можно в рецептурном отделе.

Какое у таблеток Клопидогрел действие?

Лекарство Клопидогрел - ингибитор агрегации тромбоцитов, препарат обладает коронародилатирующим эффектом, торможение тромбоцитарной агрегации можно наблюдать уже через два часа после применения средства. Максимальный эффект будет развиваться примерно через четверо суток или по прошествии одной недели.

При наличии в сосудах атеросклеротического поражения применение препарата предотвращает развитие атеротромбоза. Всасывается Клопидогрел быстро. Биодоступность медикамента высокая. Связь с белками приближается к 98 процентам. Действующее соединение быстро метаболизируется в гепатоцитах.

Максимальная концентрация достигается спустя час после употребления препарата. Почками выводится до 50% антиагрегантного средства, а 46% выделяется со стулом. Период полувыведения главного метаболита достигает восьми часов.

Какие у препарата Клопидогрел показания к применению?

Лекарственный препарат Клопидогрел показан к применению в следующих ситуациях:

Назначают средство с профилактической целью ишемических нарушений (тромбоза, инфаркта, внезапной сосудистой смерти, инсульта);

Эффективно средство у лиц с атеросклерозом;

После перенесенного инфаркта.

Применять средство Клопидогрел необходимо по рекомендации квалифицированного доктора.

Какие у средства Клопидогрел противопоказания к применению?

Перечислю, при каких обстоятельствах антиагрегантный препарат Клопидогрел инструкция по применению запрещает использовать по прямому назначению:

Повышенная чувствительность к веществам медикаментозного средства;

До 18 лет;

В лактационный период;

При тяжелом течении печеночной недостаточности;

При наличии внутричерепного кровотечения или же при пептической язве;

При беременности.

С осторожностью Клопидогрел назначают при печеночной и почечной недостаточности, при повышенном риске возникновения кровотечения (травма, операции), совместно с приемом НПВС, с гепарином и иными лекарствами.

Какие у лекарства Клопидогрел применение и дозировка?

Взрослым обычно назначают Клопидогрел в количестве 75 миллиграммов однократно в сутки. Лечебные мероприятия могут продолжаться в течении нескольких дней до шести месяцев, в зависимости от патологического процесса.

Какие от Клопидогрел побочные эффекты?

Среди побочных эффектов можно отметить следующие проявления: расстройство вкусового ощущения, головная боль, спутанность сознания, головокружение, присоединяются парестезии, спутанность сознания, характерны галлюцинации, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, возможна диарея, болезненность в области живота, геморрагический инсульт, кроме того, язва желудка, колит, гастрит, а также тошнота, рвота, не исключен запор, стоматит, гепатит, вздутие, панкреатит, острая печеночная недостаточность. И мы на www.!

Среди иных побочных действий на применение медикамента Клопидогрел, можно отметить следующие симптомы: увеличение времени кровотечения, лейкопения, снижение количества тромбоцитов, нейтропения, васкулит, эозинофилия, развивается гипотензия, присоединяется тромбоцитопеническая пурпура, кроме того, агранулоцитоз, анемия, гранулоцитопения, а также панцитопения.

Прочие побочные действия на лекарственное средство будут следующими: аллергические реакции, присоединяется бронхоспазм, кожная сыпь и зуд, характерен ангионевротический отек, не исключен буллезный дерматит, кроме того, экзема, крапивница, а также плоский лишай, интерстициальный пневмонит, возникает артралгия, артрит, характерна миалгия, повышение температуры, анафилактоидные реакции, возможна сывороточная болезнь, повышение креатинина, гломерулонефрит и иные симптомы.

Передозировка от Клопидогрел

Передозировка препарата Клопидогрел вызывает удлинение времени кровотечения и приводит к развитию последующих осложнений. При этом важно своевременно промыть больному желудок, после чего может быть показано переливание так называемой тромбоцитарной массы.

Особые указания

В период терапевтических мероприятий с применением средства Клопидогрел пациенту необходимо контролировать показатели гемостаза, количество тромбоцитов, а также важно своевременно отслеживать функцию печени.

Чем заменить Клопидогрел, аналоги какие использовать?

Трокен, Клопидогреля бисульфат, Деплатт-75, Кардогрель, Листаб 75, Клапитакс, Клопилет, Тромбекс, Лопирел, Тромборель, Плогрель, Клопидогрел-Тева, Кардутол, Агрегаль, кроме того, Клопидогрел-ТАД, Клопидогрел-СЗ, Зилт, Детромб, Плавикс, Клопидогрел-Рихтер, Таргетек, Плагрил, Клопидогрела гидросульфат, Эгитромб, Клопигрант, а также Лирта.

Заключение

каждая таблетка содержит: активное вещество - клопидогрел (в форме клопидогрела бисульфата) - 75 мг; вспомогательные вещества: маннит, натрия кроскармеллоза, макрогол 4000, кросповидон, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2910, пропиленгликоль, титана диоксид, кармуазин Е-122, тальк.

Описание

таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакологическое действие

Клопидогрел является пролекарством, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел должен подвергнуться метаболизму с помощью ферментов CYP450 для образования активного метаболита. Активный метаболит селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его тромбоцитарным рецептором P2Yn и последующую, обусловленную АДФ, активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, препятствуя тем самым агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимости связывания рецепторов тромбоциты теряют свою функцию на весь оставшийся срок своей жизни (приблизительно, 7-10 суток), а восстановление нормальной функции тромбоцитов осуществляется со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также подавляется вследствие блокирования усиления активации тромбоцитов, осуществляемой под воздействием высвободившегося АДФ.

Поскольку активный метаболит образуется с помощью ферментов CYP450, некоторые из которых полиморфны, или подвергаются подавлению со стороны других лекарственных соединений, подавление тромбоцитов бывает достаточным не у всех пациентов.

Фармакодинамические эффекты

Регулярный последующий прием клопидогрела в суточной дозе 75 мг приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ, с первого дня. Ингибирующий эффект усиливается прогрессивно и равновесное состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень торможения под действием суточной дозы 75 мг был от 40 до 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню, в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция. После однократного и повторного перорального приема доз 75 мг в сутки, клопидогрел быстро всасывается. Средние максимальные концентрации основного соединения в плазме (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после одной пероральной дозы 75 мг) отмечались, примерно, через 45 минут после приема. На основании выделяемых с мочой метаболитов клопидогрела, всасывание составляет, по крайней мере, 50%.

Распределение. Клопидогрел и основной (неактивный) циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98 и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщенной in vitro в широких пределах концентраций.

Метаболизм. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу до неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, циркулирующих в кровотоке), другой (15%) опосредован многочисленными цитохромами Р450. Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогрела. In vitro этот путь метаболизма опосредован CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный тиоловый метаболит, который был изолирован in vitro быстро и необратимо, вступает в связь с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

С max активного метаболита в два раза выше после однократного приема нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг, чем после четырех дней приема поддерживающей дозы 75 мг. С max наблюдается в период 30-60 минут после приема препарата.

Элиминация. Около 50% препарата выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 часов после введения. После одной пероральной дозы 75 мг период полувыведения клопидогрела составляет 6 часов. Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема.

Фармакогенетика. CYP2C19 участвует в образовании активного метаболита и промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, как было измерено в тесте агрегации тромбоцитов ex vivo , изменяются в зависимости от генотипа CYP2C19.

Аллель CYP2C19*1 соответствует полностью функционирующему метаболизму, тогда как аллели CYP2C19*2 и CYP2C19*3 нефункциональны. На аллели CYP2C19*2 и CYP2C19*3 приходится большинство аллелей со сниженной функцией у белокожих (85%) и азиатов (99%) с недостаточным метаболизмом. К другим аллелям с отсутствующей или сниженной функцией относятся в числе прочих CYP2C19*4, *5, *6, *7 и*8. Пациенты со сниженной функцией метаболизма являются носителями двух нефункциональных аллелей. Согласно опубликованным данным, частота встречаемости генотипа с низкой метаболитической активностью CYP2C19 составляет примерно 2% у европеоидной расы, 4% у негроидной расы и 14% у монголоидной расы.

Объема проведенных исследований не достаточно для того, чтобы обнаружить различия в исходах для пациентов с недостаточным метаболизмом клопидогрела.

Особые популяции

Нарушение функции почек. Концентрации основного циркулирующего метаболита в плазме крови при приеме 75 мг клопидогрела в сутки оказались более низкими у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) по сравнению с больными, у которых клиренс креатинина составляет 30-60 мл/мин и здоровыми лицами. При этом ингибирующий эффект в отношении АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек оказался сниженным (25%) по сравнению с таким же эффектом у здоровых лиц, время кровотечения было удлинено в той же мере, как и у здоровых лиц, получивших 75 мг клопидогрела в день. Кроме того, клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов.

Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при приеме в течение 10 дней суточной дозы 75 мл клопидогрела АДФ-индуцированное подавление агрегации тромбоцитов было аналогичным таковому у здоровых лиц. Среднее значение увеличения времени кровотечения было также подобно в двух группах.

Раса. Преобладание аллелей CYP2C19, результатом которых является промежуточный и плохой метаболизм с участием CYP2C19, различается в зависимости от расы или этнической принадлежности. В литературе имеются лишь ограниченные данные об азиатских популяциях, чтобы оценить клиническое значение генотипа данной CYP на клинические исходы.

Показания к применению

Профилактика атеротромботических событий у:

1. пациентов, перенесших инфаркт миокарда (от нескольких дней до менее, чем 35 дней), ишемический инсульт (от 7 дней до менее, чем 6 месяцев) или имеющих диагностированные заболевания периферических артерий;

2. пациентов, страдающих острым коронарным синдромом:

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе пациенты, подлежащие чрескожному коронарному вмешательству, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК);

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии.

Клопидогрел показан к применению взрослым пациентам для предупреждения атеротромботических и тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии. У пациентов с мерцательной аритмией (МА) с повышенным риском сердечно-сосудистых осложнений, у которых невозможно применение терапии антагонистами витамина К (АВК), и имеющих низкий риск возникновения кровотечений, клопидогрел показан к применению в сочетании с АСК для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт.

Противопоказания

- повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов лекарственного средства;
- тяжелое нарушение функции печени;
- острое патологическое кровотечение, например, при язве желудка или двенадцатиперстной кишки или внутричерепном кровоизлиянии.

Беременность и период лактации

Беременность. Ввиду отсутствия адекватных клинических данных по безопасности, не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности.

Исследования по влиянию клопидогрела на беременность, проведенные на животных, не показали отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, родовой акт и постнатальное развитие.

Грудное вскармливание. Неизвестно, проникает ли клопидогрел в грудное молоко человека. Исследования на животных доказали, что препарат проникает в грудное молоко. В качестве меры предосторожности грудное вскармливание следует прекратить во время лечения клопидогрелом.

Так как большинство лекарственных средств выделяются с грудным молоком, а также по причине возможности развития серьезных побочных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, решение об отмене препарата или прекращении грудного вскармливания следует принимать, учитывая необходимость терапии клопидогрелом кормящей матери.

Репродуктивная функция. В исследованиях на животных не было выявлено влияния клопидогрела на репродуктивную функцию.

Способ применения и дозы

Клопидогрел предназначен для приема внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи.

Дозы

Взрослые и пожилые люди

Обычная суточная доза - 75 мг внутрь один раз в сутки.

Острый коронарный синдром :

- острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q ): лечение клопидогрелом должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки). Не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг, поскольку более высокие дозы АСК сопряжены с повышенным риском кровотечения. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Данные клинических испытаний подтверждают применение схемы в течение 12 месяцев, а максимальная польза наблюдается после 3 месяцев.

- острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST : клопидогрел назначается однократно в сутки в дозе 75 мг с использованием начальной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании с другими тромболитиками или без. Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель. Польза от комбинации клопидогрела с АСК по истечении четырех недель в данном случае не изучалась.

Мерцательная аритмия : 75 мг клопидогрела один раз в сутки. Назначить АСК (75-100 мг/сут) и продолжить прием в сочетании с клопидогрелом.

В случае пропуска приема дозы :

Менее чем 12 часов после обычного времени приема: необходимо принять дозу незамедлительно, следующую дозу следует принять в запланированное время;

Более 12 часов после обычного времени приема: следует принять следующую дозу в запланированное время, не удваивая ее.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность применения клопидогрела в педиатрической популяции не установлены.

Пациенты с нарушениями функции почек

Опыт лечения пациентов с нарушениями функции почек невелик.

Пациенты с нарушениями функции печени

Опыт лечения пациентов с заболеваниями печени средней тяжести, у которых возможен геморрагический диатез, невелик.

Побочное действие

Побочные эффекты, отмеченные в клинических испытаниях или в пострегистрационный период, представлены ниже. Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто ≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко ≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным). В каждом классе систем органов нежелательные реакции на лекарственное средство представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

Кровь и лимфатическая система: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропения, в т.ч. тяжелая нейтропения; очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, приобретенная гемофилия А, анемия, тяжелая тромбоцитопения.

Иммунная система: очень редко – анафилактические реакции, сывороточная болезнь, перекрестные реакции гиперчувствительности с другими тиенопиридинами (например, тиклопидин, празугрел).

Психические нарушения: очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.

Нервная система: нечасто – внутричерепное кровотечение (сообщалось о нескольких случаях с летальным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко – вкусовые нарушения.

Органы зрения: нечасто – кровоизлияние в глаз (конъюнктивальное, окулярное, ретинальное).

Органы слуха и вестибулярный аппарат: редко – головокружение.

Сосудистая система: часто – гематома; очень редко - тяжелое кровотечение, кровотечение из операционной раны, васкулит, гипотензия.

Респираторная система, торакальные и медиастинальные нарушения: часто – носовое кровотечение; очень редко – кровохаркание, легочное кровотечение, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, эозинофильная пневмония.

Желудочно-кишечная система: часто – желудочно-кишечное кровотечение, диарея, абдоминальные боли, диспепсия; нечасто – язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко – ретроперитонеальное кровотечение; очень редко – желудочно-кишечное и ретроперитонеальное кровотечение с летальным исходом, панкреатит, колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит.

Гепатобилиарная система: очень редкие – острая печеночная недостаточность, гепатит, патологические показатели функционального теста печени.

Кожа и подкожные ткани: часто - кровоподтеки; нечасто - сыпь, зуд, пурпура; очень редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), лекарственно- индуцированный синдром гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай.

Опорно-двигательная система, соединительная ткань и кости: очень редко – скелетно-мышечное кровотечение (гемартроз), артралгия, артрит, миалгия.

Почки и мочевыводящая система: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови.

Репродуктивная система и грудные железы: гинекомастия.

Общие расстройства: часто - кровотечения в месте пункции; очень редко - повышенная температура.

Лабораторные исследования: нечасто - удлинение времени кровотечения и снижение числа нейтрофилов, снижение числа тромбоцитов.

Передозировка

Симптомы: передозировка клопидогрела может вести к удлинению времени кровотечения и последующим осложнениям. При обнаружении кровотечения должно быть применено соответствующее лечение.

Лечение: антидот клопидогрела не был обнаружен. Если требуется быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пероральные антикоагулянты: одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендовано, так как это может увеличивать интенсивность кровотечений. Несмотря на то, что прием клопидогрела в дозах 75 мг/сут не изменял фармакокинетику S-варфарина или MHO у пациентов, получавших долгосрочную терапию варфарином, совместное применение клопидогрела с варфарином повышает риск кровотечения ввиду независимых эффектов на гемостаз. Влияние клопидогрела на метаболизм некоторых лекарственных средств, например, фенитоин и толбутамид и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью фермента Р4502С9, маловероятно. Данные исследований указывают на то, что фенитоин и толбутамид, которые метаболизируются при помощи CYP2C9, могут безопасно применяться совместно с клопидогрелом.

Ингибиторы гликопротеина IIb / IIIa : назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа совместно с клопидогрелом требует осторожности.

Ацетилсалициловая кислота: ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Однако, одновременное применение 500 мг ацетилсалициловой кислоты два раза в сутки не вызывало достоверного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и АСК возможно и оно ведет к повышению опасности кровотечения. Поэтому совместное применение этих препаратов требует осторожности (см. «Меры предосторожности»). Однако имеются данные о безопасном применении клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты в течение до 1 года.

Гепарин: по данным клинического испытания, проведенного на здоровых лицах, клопидогрел не изменяет ни потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако, безопасность такой комбинации еще не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности (см. «Меры предосторожности»).

Тромболитики: безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): в клиническом испытании на здоровых добровольцах совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако, из-за отсутствия исследований по взаимодействию препарата с другими НПВП, в настоящее время не ясно, существует ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при применении всех таких препаратов. Таким образом, назначение НПВП, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, с клопидогрелом требует осторожности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): в связи с тем, что СИОЗС влияют на активацию тромбоцитов и увеличивают риск кровотечения, необходимо с осторожностью одновременно применять клопидогрел с СИОЗС.

Комбинированное применение с другими лекарственными средствами: поскольку клопидогрел метаболизируется до активного метаболита отчасти с помощью CYP2C19, ожидается, что прием лекарственных средств, подавляющих активность данного фермента, приведет к снижению лекарственных концентраций активного метаболита клопидогрела. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучена. Следует отказаться от одновременного применения сильных или умеренных ингибиторов CYP2C19. К таким лекарственным средствам, угнетающим активность CYP2C19, относятся омепразол и эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, оксакарбазепин, хлорамфеникол, эфавиренз. Если одновременно с клопидогрелом требуется использование ингибиторов протонной помпы, рекомендуется использование препаратов с наименьшей ингибирующей активностью в отношении CYP2C19, таких как пантопразол или лазопразол.

Совместное применение клопидогрела с омепразолом в дозе 80 мг (одновременно или с перерывом в 12 часов между приемами) снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела на 45% (при приеме нагрузочной дозы) и на 40% (на фоне поддерживающей дозы). При совместном приеме клопидогрела и омепразола среднее подавление агрегации тромбоцитов было снижено на 39% (при приеме нагрузочной дозы) и 21% (на фоне поддерживающей дозы). Ожидается, что эзомепразол показывает схожие результаты при взаимодействии с клопидогрелом. Поэтому, в качестве меры предосторожности, следует избегать одновременного применения омепразола и эзомепразола с клопидогрелом.

Менее выраженное понижение действия метаболита наблюдается при применении совместно с пантопразолом и лансопразолом. Допустимо совместное использование клопидогрела и пантопразола.

Доказательства того, что другие лекарственные средства, понижающие кислотность в желудке, такие как блокаторы Н2 (за исключением циметидина, который является ингибитором CYP2C19) или антациды, влияют на антитромбоцитарное действие клопидогрела, отсутствуют.

Лекарственные средства – субстраты цитохрома CYP 2 C 8: было показано, что клопидогрел увеличивал экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев. Исследования in vitro показали увеличение экспозиции репаглинида за счет ингибирования CYP2C8 глюкуронидным метаболитом клопидогрела. Из-за риска повышенной концентрации в плазме следует с осторожностью применять клопидогрел совместно с лекарственными средствами, прежде всего метаболизирующимися с участием цитохрома CYP2C8 (например, репаглинид, паклитаксел).

Другие препараты: не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином (или с обоими препаратами), фенобарбиталом, эстрогенами, дигоксином, теофиллином и антацидными средствами.

Результаты исследований CAPRIE показали, что фенитоин и толбутамид, которые метаболизируются CYP2C9, можно совместно применять с клопидогрелом.

Согласно клиническим испытаниям у пациентов, получавших одновременно с клопидогрелом различные препараты, кроме описанных выше, включая диуретики, блокаторы бета-рецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты кальциевых каналов, препараты, снижающие уровень холестерина в крови, коронарные вазодилататоры, антидиабетические препараты (включая инсулин), антиэпилептические средства и антагонисты GP IIb/IIIа, не было отмечено клинически значимых побочных взаимодействий.

Меры предосторожности

Кровотечения и гематологические побочные эффекты

В случае появления в ходе лечения клинических симптомов, указывающих на развитие кровотечения и гематологических побочных эффектов, необходимо немедленно провести анализ крови. Ввиду повышенного риска кровотечения следует соблюдать осторожность при совместном приеме клопидогрела с варфарином.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также в случае комбинирования клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе ингибиторами ЦОГ-2, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или другими лекарственными средствами, связанными с риском кровотечения, такими как пентоксифиллин. Необходим тщательный контроль проявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных сердечных процедур или хирургического вмешательства. Совместное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечений.

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции. Необходимо сообщить лечащему врачу и стоматологу о приеме препарата, если пациенту предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

Клопидогрел должен применяться с осторожностью у пациентов с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных). При приеме клопидогрела следует с осторожностью использовать лекарственные средства, способные вызывать заболевания желудочно-кишечного тракта (например, ацетилсалициловая кислота и НПВП).

Следует знать, что поскольку остановка кровотечения, возникающего на фоне приема клопидогрела (одного или в комбинации с АСК), требует больше времени, необходимо сообщать врачу о каждом случае необычного (с точки зрения места и/или продолжительности) кровотечения.

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП)

Были отмечены очень редкие случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) после приема клопидогрела. Это характеризовалось тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании либо с неврологической симптоматикой, нарушениями функции почек, либо с лихорадкой. Развитие ТТП может представлять угрозу для жизни и требовать принятия неотложных мер, включая плазмаферез.

Приобретенная гемофилия

Сообщалось о случаях развития приобретенной гемофилии после приема клопидогрела. В случае подтвержденного увеличения изолированного активированного частичного тромбопластинового времени с или без кровотечения, следует рассмотреть вероятность развития приобретенной гемофилии. Пациенты с подтвержденным диагнозом приобретенной гемофилии должны находиться под наблюдением и лечением специалистов, терапию клопидогрелом следует прекратить.

Ишемический инсульт

Из-за недостаточного объема данных клопидогрел не следует назначать в течение первых 7 дней после острого ишемического инсульта.

Цитохром Р450 2С19 (CYP 2 C 19)

У пациентов со сниженной метаболической активностью CYP2C19 клопидогрел в рекомендованных дозах дает меньшее количество активного метаболита клопидогрела и обладает меньшим антиагрегантным эффектом. Пациенты с пониженной метаболической активностью с острым коронарным синдромом или подвергшиеся чрескожному коронарному вмешательству, проходящие терапию клопидогрелом в рекомендуемых дозах, могут быть подвержены более высокому риску развития сердечно-сосудистых осложнений, чем пациенты с нормальной функциональной активностью CYP2C19.

Поскольку клопидогрел метаболизируется до активного метаболита отчасти с помощью CYP2C19, ожидается, что прием лекарственных средств, подавляющих активность данного фермента, приведет к снижению лекарственных концентраций активного метаболита клопидогрела. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучена. Следует отказаться от одновременного применения сильных или умеренных ингибиторов CYP2C19.

CYP 2 C 8 субстраты

Требуется соблюдать осторожность у пациентов, получающих одновременно с клопидогрелом лекарственные средства – субстраты изофермента CYP2C8.

Аллергическая перекрестная реактивность

Следует проверять наличие у пациента в анамнезе гиперчувствительности к другим тиенопиридинам (например, тиклопидин, прасугрел), поскольку известны случаи развития аллергической перекрестной реактивности с тиенопиридинами. Пациенты с гиперчувствительностью к другим тиенопиридинам в анамнезе должны тщательно наблюдаться во время лечения на признаки гиперчувствительности к клопидогрелу. Тиенопиридины могут привести к развитию аллергических реакций различной степени тяжести, таких как сыпь, отек Квинке, или к гематологическим перекрестным реакциям, таким как тромбоцитопения и нейтропения. Пациенты, у которых были аллергические реакции в анамнезе и/или гематологические реакции на один тиенопиридин, могут иметь повышенный риск развития такой же или другой реакции на другой тиенопиридин.

В состав лекарственного средства входит краситель кармуазин (Е-122), который может вызвать аллергические реакции.

Нарушения функции почек

Терапевтический опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушенной функцией почек ограничен. Препарат следует применять таким пациентам с осторожностью.

Нарушения функции печени

Клопидогрел следует применять с осторожностью больным с умеренными нарушениями функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Клопидогрел не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну или три контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Клопидогрел представляет собой синтетический препарат, который назначают для профилактики тромботических осложнений, возникающих при развивающихся заболеваниях сердца. Этот медикамент относят к группе антиагрегантов. Клопидогрел способен входить избирательно от рецепторов тромбоцитов и ингибировать связывание аденозиндифосфата.

Вследствие этого происходит угнетение активации комплекса гликопротеинов, а, помимо этого, понижается способность тромбоцитов к агрегации. Прием этого препарата обеспечивает увеличение времени кровотечения. При лечении средством в назначенной врачом дозировке максимальный эффект возникает уже через 3-7 дней с момента приема средства.

Форма выпуска и состав

Активным соединением в составе этого препарата выступает вещество клопидогрела бисульфат . В одной таблетке оно содержится в дозировке 75 гр. В качестве дополнительных компонентов в этом лекарстве выступают следующие вещества:

• лактоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• коллоидный кремния диоксид;
• полиэтиленгликоль 6000;
• красный оксид железа.

Производитель выпускает препарат Клопидогрел 75 только в форме таблеток. Одна упаковка может содержать один или два блистера с 10 или 14 таблетками, покрытыми оболочкой.

Клопидогрель: показания к применению

В инструкции к препарату Клопидогрел можно обнаружить основные показания для лечения. Эту важную для пациента информацию также можно найти в отзывах о лекарстве. Основными показаниями для назначения этого средства являются следующие:

• предотвращение возникновения атеротромботических событий у больных, которые имеют коронарный синдром в острой форме: подъемом сегмента ST при возможности выполнения тромболизиса и проведения лечения медикаментозными методами; без подъема ST, включая случаи, когда пациенту было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
• профилактика атеротромботических состояний у больных, которые страдают ишемическим инсультом и инфарктом миокарда с выявленной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Применение и дозировка

Инструкция по применению этого лекарственного средства сообщает, что препарат при терапии можно применять, не ориентируюсь на прием пищи. Пациентам, которые имеют тромботические осложнения с ишемическим инсультом и инфарктом миокарда, лекарство назначается один раз в день в дозировке 75 мг.

Если имеется острая патология, возникновение которой связано с развитием очага ишемического некроза, появившегося в сердечной мышце, то уже в первые дни выявления заболевания необходимо начинать курс терапии . Её продолжительность не должна превышать 35 дней. Пациенты, которые имеют такое заболевание, как ишемический инсульт, лечение этим фармакологическим средством могут проводить в течение 6 месяцев.

При наличии тромботических осложнений, которые возникли на фоне ОКС без подъема сегмента ST, процесс лечения начинается с приема нагрузочной дозы в количестве 300 мг, которая принимается один раз в начале терапии. Дальнейшее лечение предполагает прием препарата в дозировке 1 таблетка в сутки. Только через 3 месяца с момента начала терапии наблюдается максимальная эффективность действия препарата.

Продолжительность лечения не должна быть более одного года. На фоне ОКС с подъемом сегмента ST врачи чаще всего прописывают больным с такой патологией Клопидогрел в дозировке 75 мг с ежедневным приемом и употреблением одноразовой первоначальной дозы совместно с тромболитиками и ацетилсалициловой кислотой. Лечение этим средством больным старше 75 лет назначают без нагрузочной дозы.

Побочные эффекты

При лечении любым препаратом больной сталкивается с определенными неприятными симптомами. Свои побочные эффекты присутствуют и у Клопидогрела 75. С ними можно ознакомиться, прочитав инструкцию к этому лекарству. Узнать о негативных реакциях организма на прием препарата можно из отзывов, которые в большом количестве имеются в сети. При приеме этого лекарства возникают следующие неприятные эффекты:

• появление сыпи на кожном покрове;
• тромбоцитопения;
• нейтропения;
• инсульт геморрагического характера;
• возникновение кровотечения в ЖКТ;
• гастрит, появление болезненных ощущений в животе и запор.

Клопидогрел: противопоказания

После ознакомления с инструкцией каждый больной может узнать о противопоказаниях к применению этого лекарственного средства. Основными являются следующие:

• высокая чувствительность к компонентам лекарства;
• наличие острого кровотечения.

Цена

Каждый пациент после назначения препарата хочет знать, сколько денег ему придется потратить на устранение возникшего заболевания. Поэтому больные интересуются ценником на выписанное лекарство. Стоимость препарата Клопидогрел составляет 385 руб. Это средство довольно распространенное и его можно без затруднений приобрести в любой аптеке. Если заказывать этот медикамент через интернет, то появляется возможность приобрести лекарство по привлекательной цене.

Аналоги

Как и у любого препарата, у Клопидогреля имеются аналоги . Их выбирают в том случае, если у больного присутствуют противопоказания для терапии оригинальным средством. В некоторых случаях препарат Клопидогрел, несмотря на его хорошую распространенность, может отсутствовать в аптеке. В таком случае вместо этого лекарства врач назначает аналог. В группу заменителей Клопидогреля входят следующие медикаменты:

• Агрегаль;
• Детромб;
• Кардогрель.

Клопидогрел: отзывы пациентов

Моей сестре приходится принимать Клопидогрел на постоянной основе. Это лекарство помогает ей избежать образования тромбов . Во время терапии каких-либо побочных эффектов она не испытала. Самое главное — соблюдать рекомендации врача. Когда сестра начала принимать это средство, то ее качество жизни заметно улучшилось. Теперь она может без перерыва заниматься своими обычными делами, при этом не испытывать какого-либо дискомфорта. Она всегда помнит о том, что необходимо каждый день принимать Клопидогрел. Этот препарат она переносит хорошо.

Клопидогрел я считаю эффективным препаратом. При подозрении на инфаркт миокарда врачи часто назначают это лекарство вместе с аспирином. У моей бабушки несколько месяцев назад случился инфаркт и в поликлинике ей дали именно этот препарат в качестве первой медицинской помощи. Достоинством этого средства является то, что оно предотвращает развитие инсульта . Однако людям, которые имеют пониженное артериальное давление, это лекарство приносит неприятные ощущения, поскольку при приеме АД понижается. Этот препарат я считаю действенным и рекомендую его к применению, но только по назначению врача.

Олеся Викторовна

Клопидогрел очень помог нашей семье. Его прием способствует нормализации давления . Мой дедушка находится в преклонном возрасте. Ему уже 85 лет. Давление у него часто поднимается до 200/130. Для пожилых людей такое АД очень высокое, при этом нормой является 120/90. Поэтому для того чтобы понизить давление, приходится использовать этот медикамент. Я испробовала много медикаментов, но помочь смог только Клопидогрел. Его нам порекомендовал врач скорой помощи. Довольно быстро он подействовал. Сейчас этот препарат является нашим спасителем. Достаточно принять одну таблетку и он приводит давление в норму. Всем, у кого имеются проблемы с давлением, рекомендую этот препарат.

Елена Михайловна

Заключение

Клопидогрел является эффективным средством, которое назначается для профилактики тромбозных состояний . Его прописывают людям, перенесшим инфаркт миокарда и страдающим повышенным давлением. Это средство предлагается только в форме таблеток. Для того чтобы тратить меньше денег на лечение, необходимо приобретать выбирать медикамент в большой упаковке, поскольку в плане стоимости для пациента он является более выгодным. Перед началом лечения необходимо узнать о побочных эффектах и противопоказаниях.

В этом случае можно избежать неприятных моментов со своим здоровьем при терапии этим средством.

О том, насколько эффективен этот препарат, помогают узнать отзывы. В сети их довольно много. Познакомившись с откликами людей, каждому пациенту станет понятно, как правильно принимать этого лекарство. Чтение отзывов также позволяет узнать, сколько оно стоит и какие аналоги есть у этого препарата. Об этом расскажет и инструкция по применению.

В аптеках можно без проблем приобрести Клопидогрел или его разновидность Клопидогрель Зентива. Однако если случилось так, что на витринах этого медикамента вы не нашли, то всегда можете купить аналоги . Их применение позволяет обеспечить высокую эффективность терапии. Некоторые из аналогов имеют более доступную цену, чем оригинальное лекарство, поэтому покупая заменитель, можно снизить затраты на лечение.

Стоит сказать, что сильный терапевтический эффект при использовании этого лекарства возникает при условии его регулярного применения. Выполняя рекомендации врача и соблюдая дозировку, можно добиться хороших результатов в лечении своего недуга и снова ощутить себя здоровым человеком.