Перечень и фармакологическое действие тиазидных диуретиков. Особенности приема тиазидных диуретиков

Прежде чем рассматривать механизм действия тиазидоподобных препаратов необходимо разобраться в том, что такое тиазидные диуретики. Если в двух словах то это группа синтетических мочегонных обладающих длительным гипотензивным эффектом.

Тиазидные диуретики получили широкое распространение благодаря своей эффективности при лечении гипертонии и сердечной недостаточности. Преимуществом тиазидных и тиазидоподобных диуретиков по сравнению с прочими мочегонными препаратами являются менее строгие ограничения в употреблении поваренной соли с продуктами питания. Кроме того, тиазидные (тиазидоподобные) диуретики относятся к кальцийсберегающим , поэтому данные препараты буду выбором №1 при лечении гипертонии и сердечной недостаточности у больных с остеопорозом.

Тиазидные диуретики (салуретики) механизм действия

Если рассматривать механизм действия данных мочегонных средств, то тиазидные диуретики - это препараты, после применения которых в организме человека уменьшается реабсорбция хлора и натрия в начальном сегменте дальнего канальца и в толстом отделе восходящей части петли Генле. То есть, изменение происходит именно в месте разведения мочи, а значит, способность почек выводить гипонотическую урину уменьшается. Кроме того, при определённых условиях гипотоническая моча может трансформироваться в гипертоническую. Как следствие, количество натрия в дальних отделах нефрона возрастёт, что в свою очередь будет служить катализатором обмена натрия на калий с повышением вывода последнего из организма. В то же время, экскреция кальция будет уменьшена.

Тиазидные диуретики (салуретики), список которых в основном сводится к Гидрохлортиазиду, Хлортизиду, Индапамеду и Хлорталидону, достаточно быстро усваиваются (в течение 4 часов после приёма в крови достигается их максимальная концентрация), при этом продолжительность сохранения максимальной концентрации препаратов в крови сохраняется на протяжении 12 часов. Особенности механизма действия данных препаратов в том, что их активность продолжается, пока СКФ не снижается на половину значения нормы.

По своей сути, все производные Хлортиазида и Гидрохлортиазида оказывают схожее влияние, и от своих прототипов отличаются только продолжительностью действия. Например, Хлорталидон необходимо принимать 1 раз в 24 часа, в то время как Хлортиазид - каждые 6 часов.

Самые распостраненные салуретики

Отдельно стоит остановиться на тиазидном диуретике Индапамиде . Данное тиазидное мочегонное относится к производным сульфонилмочевины. Его особенностью является то, что уменьшение артериального давления при приёме Индапамида происходит при незначительном увеличении объёма выделяемой мочи. Влияет данное тиазидоподобное мочегонное на почечную ткань и сосуды, уменьшая способность стенки гладкомышечных сосудов к сокращению с одновременной стимуляцией блокаторов агрегации тромбоцитов и образованием вазодилататоров. В организме больного после приёма Индапамида произойдёт уменьшение АД, расширение артериол и снижение предсердечной нагрузки. Также как и при приёме прочих тиазидоподобных мочегонных, произойдёт снижение реабсорбции натрия. Но поскольку терапевтический эффект при приёме данного препарата возникает уже в дозировках, не вызывающих повышение вывода мочи, то у больных обычно наблюдается только гипотензивный эффект, реже - незначительное увеличение диуреза.

Как и большинство диуретиков тиазидного ряда, Индапамид не влияет на метаболизм углеводов и липидный обмен. При беременности данный препарат не назначают из-за риска возникновения гипотрофии плода, а при лактации приём Индамамида является показанием к временному прекращению грудного вскармливания.

Что же касается назначения препаратов тиазидоподобного ряда (салуретики), то они имеют менее сильно выраженное воздействие, чем осмотические, но в то же время обладают значительно большей длительностью воздействия. Тиазидные диуретики при гипертонии назначаются в тех случаях, когда у больного хроническая форма АГ, то есть, для назначения тиазидных диуретиков показанием служит не острые кризы, когда необходим быстрый кратковременный эффект, а длительные стойкие нарушения, при которых необходимо добиться длительной нормализации функций организма.

Что же касается побочных эффектов после назначения тиазидных мочегонных, то они сводятся к гипокалиемии, метаболическому алкалозу, гипонатриемии, гиперурикемии, гипершликемии, дислипидемии и слабости.

Следует понимать, что не всех больных можно лечить тиазидоподобными препаратами, к назначению тиазидных диуретиков противопоказанием являются подагра, гиперурикемия и гипокалиемия. Что же касается побочных эффектов данных мочегонных, то они те же, что и при приёме петлевых препаратов - метаболический алкалоз, гипокалиемия, нарушение выведения мочевой кислоты, гипергликемия, тромбоцитопемия, нейропения, сыпи.

Интересные материалы по этой теме!

Что означает диуретик?
Многих интересует, что это такое диуретики (мочегонное) и как они влияют на организм. Эти препараты специфически воздействуют на почки...

Наряду с остальными представителями средств, вызывающих увеличение объема выделяемой мочи, тиазидные и тиазидоподобные диуретики используются не только в лечении отеков, но и при повышении системного артериального давления. Особенности фармакологических свойств этой группы обусловливают умеренный противоотечный и гипотензивный эффект, развитие которого может сопровождаться развитием опасных электролитных сдвигов. Об этом нужно помнить при титровании дозы препаратов.

Как действуют тиазидные мочегонные средства?

Тиазидные диуретики оказывают эффект в пределах эпителия, выстилающего дистальные канальцы нефрона. Высокой осмотической активностью обладают катионы натрия, что обусловливает развитие отеков, в том числе при гипертонии («натрий тянет за собой воду»). Тиазидные и тиазидоподобные диуретики ингибируют (блокируют) белковые структуры - каналы, являющиеся мостом для транспорта натрия и хлор-анионов. По этой причине их второе название - салуретики («выводящие соли»). Уменьшается количество натрия, снижается осмолярность плазмы - регрессируют отеки и снижается центральное давление в кровеносном русле.

Кроме натрийуретической активности, тиазидные диуретики обладают невысокой способностью к ингибированию фермента карбоангидразы. Этот эффект проявляется уменьшением содержания фосфат-анионов и бикарбоната. Длительное использование препаратов группы тиазидных мочегонных приводит к расслаблению мышечного компонента артериол (резистивное русло). Поэтому кардиологи используют тиазидоподобные диуретики в лечении гипертонии в комбинации с основными антигипертензивными средствами.

Влияние на кальциевую реабсорбцию (обратное всасывание в кровь) делает препарат успешным при сопутствующем остеопорозе, кальциевом нефролитиазе. Считается, что действие на каналы, проводящие кальциевые катионы, снижает ремоделирование сосудов.

Нежелательные явления, ограничивающие применение препаратов, связаны с урикемическим эффектом (увеличивается концентрация мочевой кислоты), действием на углеводный обмен (гипергликемия). Возможно изменение липидного состава сыворотки (повышается количество липопротеидов низкой плотности и холестерина).

Тиазидоподобные мочегонные имеют те же точки приложения, кроме ингибиции активности фермента карбоангидразы. Остальные эффекты те же. Отличие заключается в различии химического строения; функциональные характеристики сходны.

Препараты и их применение

Главным препаратом среди тиазидных диуретиков является Хлортиазид (Гидрохлортиазид). К тиазидоподобным препаратам относятся Хлорталидон, Индапамид, Ксипамид. На сегодня также зарегистрировано множество аналоговых препаратов («дженериков»).

Показания для использования салуретиков:

• Лечение отечного синдрома при нефротическом синдроме. Эффективность невысокая. Использование приобретает смысл при назначении в составе двух-, иногда трехкомпонентной диуретической терапии. Недостаточная активность при нефротических изменениях объясняется другим механизмом: гипопротеинемия и онкотически обусловленные отеки. Тиазидные диуретики следует титровать с учетом возможности электролитных сдвигов - гипокалиемии, гипонатриемии.
• Отеки при цирротическом поражении печени. Терапия в составе комбинированного мочегонного лечения.
• Артериальная гипертензия. Оправданно использование в качестве монотерапии особенно при мягком течении (2 степень). Выбор в пользу тиазидоподобных препаратов в лечении гипертонии осуществляется кардиологами из-за длительного действия, быстрого наступления снижения давления. Низкодозовый режим приема обеспечит должный контроль цифр АД, повышение доз оправданно лишь при усилении отечности.
• Хроническая недостаточность сердца согласно европейским и российским кардиологическим рекомендациям требует назначения салуретиков. Хлорталидон оказывает антигипертензивное действие в течение 3 суток. Индапамид и тиазидные диуретики действуют сутки. Также они уменьшают риск гиперкалиемии. Это позволяет использовать их через день, а то и реже. Кроме этого, релаксирующее действие на гладкие мышечные клетки сосудов благоприятствует применению препаратов при гипертонии и ХСН.

Побочные явления и противопоказания

Побочные эффекты, которые вызывают препараты этой группы, связаны с метаболическими и электролитными нарушениями, обусловленными механизмом действия.

1. Гипокалиемия и ее аритмогенный эффект вплоть до асистолии. Требует отмены препарата и коррекции содержания калия сыворотки.
2. Гипонатриемия.
3. Атерогенные изменения плазмы со склонностью к тромбообразованию. Корригируется приемом статинов.
4. Гиперурикемия с развитием подагрических приступов артрита или с поражением почек уратами. Отмена препарата вызывает регресс этого процесса.
5. Нарушение углеводного обмена, особенно при совместном назначении с бета-блокаторами.

Из побочных действий препаратов логично формируется список противопоказаний:

• подагрический артрит, нефропатия;
• гипокалиемия;
• сниженное содержание натрия;
• беременность (особенно нежелательно использование Индапамида, как наименее изученного препарата с действием на плод); в то время как прием Гипотиазида в составе комбинированного препарата (без ингибиторов АПФ) разрешен;
• аллергическая реакция.

Преимущества использования салуретиков

1. Однозначным плюсом в использовании препаратов этой группы является отсутствие дозозависимого эффекта (при лечении давления). С увеличением принятой дозы давление соразмерно не снижается.
2. Снижение степени ремоделирования сосудов (релаксация гладкомышечного компонента сосудистой стенки).
3. Хорошая переносимость и высокая эффективность при использовании в комбинации с другими лекарствами. В лечении отечного синдрома любого генеза, в том числе при рефрактерных отеках используется терапия из двух-трех мочегонных средств, одно из которых - салуретик. Гипертензия лечится как в режиме монотерапии тиазидными препаратами, так и в комбинации из двух, иногда трех гипотензивных лекарств. Наиболее эффективно сочетание соединений из этой группы с ингибиторами ангиотензин-превращающего энзима, сартанами, антагонистами кальция в различных комбинациях.
4. Тиазидные диуретики можно применять у пациентов с одновременно выявленными ХСН и артериальной гипертензией. В лечении гипертонии тиазидоподобные препараты применяются с успехом, особенно если повышенное давление вызвано гипернатриемией и при этом пациент склонен к отечности.
5. При остеопоротическом поражении костей и хронической сердечной недостаточности или гипертонии выгодно использование салуретиков. Они увеличивают реабсорбцию катионов кальция, что приносит успех в лечении пожилых пациентов с одновременным наличием костной и сердечной патологии.
6. По той же причине тиазидные и тиазидоподобные мочегонные используются для лечения кальциевого нефролитиаза.

Выбор препарата, его дозировку и кратность приема определяет только врач. Не стоит самостоятельно принимать данную группу препаратов, поскольку не зная особенностей метаболизма и возможных побочных эффектов, вы можете навредить своему здоровью.

Многие не раз слышали такой термин, как «диуретик». Что это такое, мы попытаемся разобраться ниже. Данная группа препаратов имеет свою классификацию, свойства и особенности

Диуретик — что это?

Диуретические средства ещё называют мочегонными медпрепаратами. Они представляют собой лекарства синтетического или растительного происхождения, которые способны увеличивать выделение почками мочи. Благодаря этому вместе с уриной усиливается выведение из организма солей и воды, а также уменьшается уровень жидкости в полостях и тканях организма. Из-за этого уменьшаются или вообще исчезают отеки. Диуретики - препараты, которые нашли широкое применение в терапии гипертензии (повышенный уровень АД). Их нередко используют для лечения слабовыраженной сердечной недостаточности застойного типа, а также ряда недугов печени и болезней, связанных с нарушением кровообращения, которые провоцируют застойные явления в организме. Часто мочегонные медпрепараты применяют для уменьшения или полного устранения симптомов метеоризма, который иногда сопутствует ПМС или проявляется уже во время месячных. При строгом соблюдении режима лечения и дозировок мочегонные средства не вызывают сильных побочных эффектов. Они достаточно безопасны в использовании.

Мочегонные средства при беременности

Многие гинекологи не советуют пить во время беременности диуретики. Препараты могут быть небезопасными для плода и здоровья матери. Отрицательное действие было открыто не так давно. Раньше диуретические препараты использовали с целью уменьшения отеков у беременных, противодействия преэклампсии и др.

Диуретики: классификация

Существуют различные типы мочегонных медпрепаратов. Каждая категория имеет свои сильные стороны и недостатки. На сегодняшний день существуют такие группы лекарственных средств:

Петлевые медпрепараты.

Тиазидные лекарства.
. Тиазидоподобные средства.

О данных группах более подробно речь пойдет ниже.

Диуретики петлевые

Данная категория препаратов является наиболее распространенной. К ней относятся такие лекарственные средства, как «Этакриновая кислота», «Торасемид», «Фуросемид», «Пиретанид», «Буметанид». Несмотря на то что по химической структуре они могут существенно различаться, данные диуретики механизм действия имеют одинаковый. Эти медпрепараты угнетают реабсорбцию таких веществ, как натрий, хлор и калий. Название «петлевые диуретики» связано с их механизмом действия. Ресорбция происходит в восходящей доле петли Генле. Она осуществляется за счет блокады ионов натрия, хлора, калия в апикальной мембране канальцевого эпителия клеток. Благодаря этому происходит подавление работы поворотно-противоточной системы в почках. Кроме этого, диуретики данного типа способны расширять сосуды коркового вещества.

Побочные эффекты петлевых диуретиков

Сила эффекта этих медпрепаратов необычайно велика: они могут увеличивать диурез на 25%. В отличие от иных препаратов, утрачивающих эффект с нормализацией ОЦК, диуретики петлевого типа продолжают в данных условиях функционировать. Именно благодаря сильному мочегонному действию они могут провоцировать такие побочные эффекты. Наиболее редкие и тяжелые — падение АД, гиповолемия, снижение уровня СКФ и почечного кровотока. Из-за повышенного уровня выведения водорода, хлора и калия не исключен метаболический алкалоз. Иногда петлевые диуретики провоцируют гипонатриемию и гипокалиемию. В редких случаях - гипергликемию, гиперурикемию. Другими побочными эффектами являются: дурнота, тошнота, слабость. Лекарство «Этакриновая кислота» нередко провоцирует постоянную или временную глухоту, а также нейтропению. Все медпрепараты данного типа, которые были перечислены выше, выводятся из организма при помощи почек, метаболизируясь в печени.

Показания к петлевым диуретикам

Данные медпрепараты назначаются при любых типах сердечной недостаточности. А особенно они необходимы при таких заболеваниях, как сердечная недостаточность рефрактерного типа и отек легких. Лекарства также эффективны при гипонатриемии, гипоальбуминемии, гипокалиемии, гипохлоремии, и почечной недостаточности. Диуретики петлевого типа продолжают работать, когда другие группы мочегонных и их комбинации неэффективны. В этом их большая ценность. Поэтому настолько распространен данный тип — петлевой диуретик. Что это такое, мы уже разобрались.

Диуретики тиазидные

Данные медпрепараты и их производные («Индапамид», «Хлорталидон» и «Метолазон») используются достаточно часто. В первую очередь, это связано с их большой скоростью всасывания в ЖКТ, а также хорошим уровнем переносимости пациентами. Тиазидные диуретики менее мощны, нежели петлевые, но благодаря большой длительности действия показаны людям с такими хроническими недугами, как артериальная гипертензия эссенциального типа и нетяжелая сердечная недостаточность застойного типа. Тиазидные диуретики прописывают для перорального приема. Диурез, как правило, начинается спустя 1-2 часа, но терапевтическое антигипертензивное действие в некоторых случаях может наблюдаться лишь через 3 месяца непрерывного лечения. Родоначальником данной группы является хлоротиазид. Он отличается невысокой жирорастворимостью, а следовательно, и малой биодоступностью. Из-за этого для терапевтического эффекта требуются более высокие дозировки лекарства. Препарат «Хлорталидон» довольно медленно всасывается, поэтому его продолжительность действия несколько больше. Средство «Метолазон» нередко оказывается весьма эффективным у пациентов со сниженной функцией почек, в отличие от других медпрепаратов этой категории.

Диуретики калийсберегающие

Существует также сохраняющий калий диуретик. Что это такое? Данные препараты используются для терапии гипертонии в комбинации с другими типами лекарственных средств. Они препятствуют избыточному выведению из организма калия, что является распространенным побочным эффектом мочегонных лекарств иных категорий. Гипокалиемия — это уменьшение уровня калия в плазме. Она является постоянным спутником тиазидных мочегонных, которые нередко назначают для терапии гипертонии. Когда уровень калия сильно понижается, то больной начинает испытывать слабость, быстрее утомляется, у него возникает сердечная аритмия. Чтобы не допустить этого, наряду с тиазидными лекарствами часто назначаются калийсберегающие диуретики. Они удерживают в организме наряду с калием ещё и другие необходимые минералы — магний и кальций. При этом они практически не задерживают вывод лишней жидкости и натрия. Недостаток калийсберегающих медпрепаратов заключается в следующем. Уровень калия в плазме может увеличиться чрезмерно (больше 5 ммоль/л.). Данное состояние называют гиперкалиемией. Она способна вызвать мышечные параличи и нарушения ритма сердца, вплоть до его полной остановки. Развитие патологии наиболее возможно у больных с почечной недостаточностью.

Использование для лечения гипертонии

Диуретики при гипертонии хорошо себя зарекомендовали. Они способствуют выведению жидкости из организма, что снижает давление. Доказанным фактом является то, что мочегонные лекарства более эффективны для терапии пожилых больных в сравнении с бета-адреноблокаторами. Диуретические медпрепараты входят в список медикаментов первой линии, которые применяются для нормализации АД. Согласно рекомендациям медиков США, эта категория должна использоваться для стартовой терапии гипертонии (неосложненной). Из-за большого значения контроля АД, а также уменьшения сердечно-сосудистых рисков при лечении, особое внимание обращают на метаболические эффекты, которые свойственны антигипертензивным медпрепаратам. Важным также является влияние их на протекание ассоциированных недугов и органопротекторные характеристики.

Тиазидоподобные и тиазидные медпрепараты при гипертонии

Раньше гипертонию, как правило, лечили петлевыми диуретиками. Но сейчас их больше используют для терапии почечных, сердечных недостаточностей и отеков. Результаты исследований показали хорошую эффективность лекарств тиазидного типа. Они улучшают прогноз гипертонии. Однако уменьшение риска коронарных осложнений при использовании данных средств оказалось не столь выраженным в сравнении с ожидаемыми результатами. Использование тиазидных препаратов увеличивает вероятность развития аритмий. У некоторых пациентов возможна даже внезапная аритмическая смерть. Также нередкими бывают нарушения углеводного и липидного обменов, а также гиперурикемия. Может усугубиться течение атеросклероза и сахарного диабета. Медпрепарты этой группы нередко сочетают с калийсберегающими мочегонными.

Следующим уровнем эволюции диуретиков для лечения гипертоний стали тиазидоподобные средства. В частности, хорошо себя зарекомендовал синтезированный в 1974 году их родоначальник — медпрепарат «Индапамид». Преимущество заключается в том, что тиазидоподобные средства намного меньше влияют на реабсорбцию натрия, а значит, выводят значительно меньше калия из организма. Поэтому негативные метаболические и диабетогенные эффекты практически отсутствуют. Сейчас уже доказано, что использующееся в небольших дозировках лекарство «Индапамид», кроме диуретического действия способно выполнять роль антагониста кальция из-за сосудорасширяющей активности и стимулирования производства простагландина Е2.

В современных условиях тиазидные и тиазидоподобные медпрепараты очень широко используются не только для уменьшения АД, но и в профилактических целях, а также для терапии поражений органов-мишеней. Данные лекарственные средства очень часто назначаются в составе комбинированных курсов терапии. Они отлично себя зарекомендовали и поэтому широко применяются в разных странах мира.

fb.ru

Классификация диуретиков[править | править вики-текст]

Ренальные мочегонные средства[править | править вики-текст]

Механизм действия ренальных мочегонных средств объясняется способностью блокировать ферменты почек, обеспечивающие транспорт электролитов, и угнетением реабсорбции в концевых канальцах, что ведёт к значительному увеличению выведения ионов натрия, хлора, калия. К ренальным относят:

• ртутные мочегонные средства - меркузал, промеран, новурит;
• ингибиторы карбоангидразы - диакарб, дихлорфенамид (диранид), являющиеся производными сульфонамида, усиливающие выделение из организма бикарбоната (уменьшается щелочной резерв крови; может развиваться ацидоз);
• производные бензотиадиазина, сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот - дихлотиазид (гипотиазид), фуросемид (лазикс), этакриновая кислота (урегит) - сильнейшие мочегонные средства, резко увеличивающие выведение натрия, оказывающие также гипотензивное действие;
• производные пиримидина и птеридина - аллацил и триамтерен (птерофен), угнетающие канальцевую реабсорбцию ионов натрия и хлора и не влияющие на выделение калия;
• антагонисты альдостерона - спиронолактон (альдактон, верошпирон), увеличивающие выделение натрия и уменьшающие выделение калия и мочевины.

Экстраренальные мочегонные средства[править | править вики-текст]

Экстраренальные мочегонные средства в зависимости от механизма действия разделяют на

• осмотические - калия ацетат, маннитол, мочевина, которые выделяются почками и увлекают с собой воду, экскретируют натрий и хлор пропорционально увеличению объёма мочи и применяются для снижения внутричерепного давления и уменьшения отёка мозга;
• кислотообразующие - хлорид аммония, хлорид кальция и другие, действие которых связано с превращениями катионов (ион аммония в печени превращается в мочевину, ион кальция осаждается в кишечнике в форме фосфата или карбоната, ионы хлора в избытке оказываются в плазме крови и экскретируются почками вместе с натрием)

В качестве мочегонных средств иногда применяют экстракты и настои из растений: лист толокнянки (настой, отвар), трава хвоща полевого (отвар, жидкий экстракт), лист ортосифона (настой).

Для применения в клинической практике имеют важное значение классификации, подразделяющие мочегонные средства по силе действия, скорости наступления эффекта и длительности действия.

I. Мощные, или сильно действующие («потолочные») диуретики[править | править вики-текст]

ТОРАСЕМИД-Torasemidum-(р-р 5 мг/мл в амп. по 4 мл в таб.5-10 мг:)) - петлевой диуретик. Максимальное действие в течение первых двух часов, эффект сохраняется до 18 часов. Нормализует нарушения электролитного баланса. Торасемид имеет длительный период полувыведения, уменьшает синтез тромбоксана, тем самым обеспечивая профилактику вазоспазма; не влияет на экскрецию K, Mg, Сa. В дозе 2,5 мг-5 мг используется как антигипертензивный препарат.

ДИУВЕР (торасемид) выпускается в таблетках 5 мг или 10 мг. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Показания к применению препарата:

1. Отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, лёгких и почек.

2. Артериальная гипертензия.

После приёма внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями. Диуретический эффект препарата сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приёма препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

ФУРОСЕМИД (Furosemidum; в таб. по 0, 04; 1 % раствор в амп. по 2 мл) - считается петлевым диуретиком, так как диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов натрия и хлора на всем протяжении петли Генле, особенно в восходящем её отделе. В последнее время всё реже используется из-за ряда побочных эффектов-синдрома рикошета, гипокалиемии, алкалоза, остеопороза.

ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА (урегит; Acidum etacrinicum; Uregit; в таб. по 0, 05; 0, 1).

Препараты этой группы тормозят реабсорбцию натрия на 10-20 %, поэтому являются мощными, кратковременно действующими диуретиками. Фармакологический эффект обоих препаратов практически одинаков. Механизм действие фуросемида связывают с тем, что он существенно усиливает почечный кровоток (за счет увеличения синтеза простагландинов в почках). Фуросемид умеренно (в два раза) увеличивает выведение с мочой калия и гидрокарбонатного иона, в большей степени кальция и магния. Этакриновая кислота имеет те же показания к применению, что и фуросемид, за исключением гипертонической болезни, так как она непригодна для длительного применения.

При приёме внутрь эффект наступает в течение часа, а длительность действия равна 4-8 часам. При внутривенном введении мочегонный эффект наступает через 3-5 минут (в/м через 10-15 минут), достигая максимума через 30 минут. В целом эффект длится около 1,5-3 часов.

Побочные эффекты:

Одной из наиболее часто встречающихся нежелательных реакций является гипокалиемия, которая сопровождается слабостью всех мышц, анорексией, запорами и нарушениями ритма сердечных сокращений. Этому способствует также и развитие гипохлоремического алкалоза, хотя данный эффект особого значения не имеет, поскольку действие данных препаратов не зависит от реакции среды.

II. Диуретики средней силы действия[править | править вики-текст]

производные бензотиа диазина (тиазидные диуретики) - дихлотиазид, политиазид;

ДИХЛОТИАЗИД (Dichlothiazidum; в таб. по 0,025). Хорошо всасывается из ЖКТ. Мочегонный эффект развивается через 30-60 минут, достигает максимума через два часа и продолжается 6-10 часов. Препараты этой группы снижают активную реабсорбцию хлора, соответственно, пассивную натрия и воды в широкой части восходящей части петли Генле.

Среди всех мочегонных средств тиазиды оказывают наиболее выраженное калийуретическое действие; а также снижением содержания натрия в сосудистой стенке, что снижает сосудосуживающие реакции биологически активных веществ. Дихлотиазид также потенцирует действие гипотензивных средств, используемых одновременно с ним. Данный препарат уменьшает диурез и чувство жажды при несахарном диабете, снижая при этом повышенное осмотическое давление плазмы крови.

Достоинства тиазидных диуретиков:

• Достаточная активность действия;
• Действуют достаточно быстро (через 1 час);
• Действуют достаточно долго (до 10-12 часов);
• Не вызывают выраженных изменений в кислотно-основном состоянии.

Недостатки тиазидных диуретиков:

• Так как препараты этой группы действуют преимущественно в дистальных канальцах, они в большей степени вызывают гипокалиемию. По этой же причине развивается гипомагниемия, а ионы магния необходимы для поступления калия внутрь клетки.
• Применение тиазидов приводит к задержке в организме солей мочевой кислоты, что может спровоцировать артралгии у больного с подагрой.
• Препараты повышают уровень сахара в крови, что у больных сахарным дабетом может привести к обострению заболевания.
• Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, понос, слабость).
• Редкое, но опасное осложнение - развитие панкреатита, поражения ЦНС.

Показания к применению:

• Наиболее широко используется при хронических отёках, связанных с хронической сердечной недостаточностью, патологией печени цирроз, почек (нефротический синдром).
• При комплексном лечении больных с гипертонической болезнью.
• При глаукоме.
• При несахарном диабете (снижается объём циркулирующей крови, следовательно, снижается чувство жажды).
• При идиопатической кальциурии и оксалатных камнях.
• При отечном синдроме новорожденных.

III. Калийсберегающие диуретики[править | править вики-текст]

Антагонисты альдостерона[править | править вики-текст]

СПИРОНОЛАКТОН (верошпирон; Spironolactonum, Verospironum, «Гедеон Рихтер», Венгрия; в таб. по 0, 025) - слабый калийсберегающий диуретик. Спиронолактон по химической структуре очень похож на альдостерон (стероид), а потому блокирует альдостероновые рецепторы в дистальным канальцах нефрона, что нарушает обратное поступление (реабсорбцию) натрия в клетку почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия и воды с мочой. Этот диуретический эффект развивается медленно - через 2-5 суток и довольно слабо выражен. Торможение реабсорбции профильтровавшегося в клубочках натрия составляет не более 3 %. Вместе с тем, торможение калийуреза проявляется сразу же после введения препарата. Активность спиронолактона не зависит от кислотно-основного состояния. Препарат обладает существенной длительностью действия (до нескольких суток). Это препарат медленного, но длительного действия. Препарат повышает кальцийурез, оказывает прямое положительное инотропное действие на сердечную мышцу.

Показания к применению:

• Первичный гиперальдостеронизм (синдром Кона - опухоль надпочечников). При этой патологии верошпирон используют как препарат консервативной терапии.
• При вторичном гиперальдостеронизме, развивающемся при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефропатическом синдроме.
• В комплексной терапии больных гипертонической болезнью.
• Спиронолактон показан для комбинирования его с другими диуретикими, вызывающими гипокалиемию, то есть для коррекции калиевого баланса, нарушенного при использовании других мочегонных средств (тиазиды, диакарб).
• Препарат назначают при подагре и сахарном диабете.
• Спиронолактон назначают также для усиления кардиотони ческого действия сердечных гликозидов (здесь также важен тот факт, что спиронолактон тормозит калийурез).

Побочные эффекты:

• Диспепсические расстройства (боли в животе, диарея).
• При длительном использовании совместно с препаратами калия - гиперкалиемия.
• Сонливость, головные боли, кожные сыпи.
• Гормональные расстройства (препарат имеет стероидное строение):
  • у мужчин может возникнуть гинекомастия;
  • у женщин - вирилизация и нарушения менструального цикла.
• Тромбоцитопения.

Блокаторы Na каналов[править | править вики-текст]

Триамтерен, амилорид по силе действия слабые диуретики.

ТРИАМТЕРЕН (птерофен). Выпускается в капсулах по 50 мг. Слабый калийсберегающий диуретик, начало действия через 2 - 4 часа, продолжительность эффекта - 7-16 часов. Нарушает реабсорбцию натрия в собирательных трубочках и тормозит калийурез (дистальные отделы). Препарат усиливает действие других мочегонных средств, особенно тиазидов, предотвращая развитие гипокалиемии. Способствует выведению уратов. Оказывает гипотензивное действие достаточной силы. Препарат нельзя назначать беременным женщинам, так как происходит угнетение редуктазы, фермента, переводящего фолиевую кислоту в фолиниевую.

АМИЛОРИД (таб. по 5 мг).

IV. Ингибиторы карбоангидразы[править | править вики-текст]

Диакарб как мочегонное средство также относится к слабым диуретикам.

ДИАКАРБ (Diacarbum; фонурит, диамокс; в порошках и таблетках по 0, 25 или в ампулах по 125; 250; 500 мг). Препарат является мочегонным средством средней скорости и длительности действия (эффект возникает через 1-3 часа и длится около 10 часов, при внутривенном введении - через 30-60 минут, в течение 3-4 часов). Препарат ингибирует фермент карбоангидразу, который в норме способствует соединению в нефроцитах углекислого газа и воды с образованием угольной кислоты. Кислота диссоциирует на протон водорода и гидрокарбонат-анион, который поступает в кровь, а протон водорода - в просвет канальцев, обмениваясь на реабсорбируемый ион натрия, который вместе с гидрокарбонат-анионом пополняет щелочной резерв крови.

Снижение активности КАГ при применении диакарба происходит в проксимальных отделах нефрона, что приводит к снижению образования в клетках канальцев угольной кислоты. Это обусловливает снижение поступления в кровь гидрокарбонат-аниона, служащего для пополнения щелочного резерва крови, и поступления в мочу иона водорода, обменивающегося на ион натрия. В результате увеличивается выведение натрия с мочой в виде гидрокарбонатов; реабсорбция хлора меняется мало. Последнее в сочетании с уменьшением образования и поступления в кровь гидрокарбонатного аниона приводит к развитию гиперхлоремического ацидоза. Компенсаторно повышается калийурез, что ведёт к гипокалиемии. Снижение активности КАГ диакарбом в эндотелиальных клетках, клетках хориоидального сплетения, ведёт к снижению секреции и улучшению оттока спинномозговой жидкости, что способствует снижению внутричерепного давления. Диакарб понижает продукцию внутриглазной жидкости и снижает внутриглазное давление, особенно значимо у больных с острым приступом глаукомы. Обмен натрия на калий ведёт к тому, что этот диуретик, являясь сравнительно слабым мочегонным средством (торможение реабсорбции натрия не более 3 %), вызывает сильнейшую гипокалиемию. Кроме того, в связи с тем, что гидрокарбонат натрия не поступает обратно в кровь на пополнение щелочных резервов, развивается сильнейший ацидоз, а в условиях ацидоза действие диакарба прекращается. Таким образом, можно сделать вывод, что диакарб как мочегонное средство используется редко.

Показания к применению:

• При лечении больных с острым приступом глаукомы (можно в/в).
• Черепно-мозговая травма с повышением внутричерепного давления.
• При некоторых формах малых приступов эпилепсии.
• В сочетании с петлевыми диуретиками для профилактики или устранения метаболического алкалоза.
• При отравлении салицилатами или барбитуратами для увеличения диуреза и щелочности мочи.
• При значительном повышении содержания мочевой кислоты в крови с угрозой выпадения её в осадок при лейкозах, лечении цитостатиками.
• Для профилактики высотной болезни.

Диакарб назначают по 0, 25 - 1 таблетке на 1 приём в сутки ежедневно в течение 3 - 4 дней с последующим перерывом на 2-3 суток, затем такие курсы и повторяют на протяжении 2-3 недель.

Все четыре вышеперечисленные группы средств в первую очередь выводят соли, прежде всего натриевые и калиевые, а также анионы хлора, бикарбонатов, фосфатов. Именно поэтому препараты этих четырёх групп называют салуретиками.

V Осмотические диуретики[править | править вики-текст]

Маннитол, мочевина, концентрированные растворы глюкозы, глицерин - осмотические диуретики

МАННИТОЛ (МАННИТ; Mannitolum) - шестиатомный спирт, являющийся наиболее сильным из существующих осмотических диуретиков. Он способен увеличить диурез на 20 % от всего профильтровавшегося в клубочках натрия. Выпускается в герметически закрытых флаконах по 500 мл, содержащих 30, 0 препарата, а также в ампулах по 200, 400, 500 мл 15 % раствора. Выводится медленно. При внутривенном введении, находясь в крови, маннитол, как и другие диуретики этой группы, резко повышает осмотическое давление в плазме крови, что приводит к притоку жидкости из тканей в кровь и увеличению ОЦК («высушивающий эффект»). Это приводит к снижению реабсорбции натрия и воды в дистальной части нефрона, а также обусловливает усиление фильтрации в клубочках. Кроме того, маннитол хорошо фильтруется через мембрану клубочков и создает высокое осмотическое давление в моче, а реабсорбции в канальцах не подвергается. Маннитол не подвергается биотрансформации и выводится неизмененным, а потому постоянно притягивает воду и первично выводит её за собой. Применение осмотических диуретков не сопровождается гипокалиемией и изменением кислотно-основного состояния. По способности выводить воду из организма, маннитол - почти самый сильный препарат.

Показания к применению:

• Предупреждение развития или ликвидация отёка мозга (шок, опухоль мозга, абсцесс) является наиболее распространённым показанием.
• Маннитол показан как средство дегидратационной терапии при отёке лёгких, возникшем после токсического действия на них бензина, скипидара, формалина; а также при отёке гортани.
• При проведении форсированного диуреза, в частности при отравлении лекарственными средствами (барбитуратами, салицилатами, сульфаниламидами, ПАСК, борной кислотой), при переливании несовместимой крови.
• При остром приступе глаукомы.
• Для уменьшения повреждения канальцев почек при резком падении фильтрации (у больных с шоками, ожогами, сепсисом, перитонитом, остеомиелитом, у которых препарат улучшает почечный кровоток), при тяжёлых отравлениях гемолитическими ядами (выпадение в осадок белков, гемоглобина- опасность закупорки почечных канальцев и развития анурии).

Побочные эффекты:

• головная боль
• тошнота
• рвота
• иногда аллергические реакции.

Эти мочегонные средства выносят в отдельную группу, поскольку они в первую очередь выводят из организма воду. Использование диуретиков призвано изменить баланс натрия в организме, сделать его отрицательным. Только в этом случае увеличенная экскреция натрия будет сопровождаться повышением выделения воды из организма и спадением отёков.

ru.wikipedia.org

Тиазидные диуретики список препаратов

Список препаратов в Европе

В европе распространены следующие препараты:

• Lozol дженерик: indapamide
• Thalitone дженерик: chlorthalidone
• Zaroxolyn дженерик: metolazone
• Aquatensen дженерик: methyclothiazide
• Aquazide H
• Diuril дженерик: chlorothiazide
• Diuril Sodium дженерик: chlorothiazide
• Enduron дженерик: methyclothiazide
• Esidrix дженерик: hydrochlorothiazide
• Microzide дженерик: hydrochlorothiazide
• Mykrox дженерик: metolazone
• Naturetin дженерик: bendroflumethiazide
• Saluron дженерик: hydroflumethiazide
• Renese дженерик: polythiazide

По некоторым данным за рубежом активно используются также следующие препараты:

• метолазон,
• гидрофлумтиазид,
• хлортиазид,
• бензтиазид,
• политиазид,
• метиклотиазид,
• бендрофлуметиазид,
• трихлорметиазид,
• квинетазон,
• тиениловая кислота и др.

Список препаратов в России и Беларуси

индапамид (Indapamidum) :

• Акрипамид
• Акрипамид ретард
• Акутер-Сановель
• Ариндап
• Арифон
• Арифон ретард
• Веро-Индапамид
• Индапамид
• Индапамид лонг рихтер
• Индапамид МВ Штада
• Индапамид ретард
• Индапамид ретард-OBL
• Индапамид ретард-Тева
• Индапамид Сандоз
• Индапамид-OBL
• Индапамид-Верте
• Индапамид-Тева
• Индапрес
• Индапсан
• Индап
• Индипам
• Индиур
• Инспра
• Ионик
• Ионик ретард
• Ипрес лонг
• Лорвас
• Лорвас СР
• Памид
• РавелСР
• Ретапрес
• СР-Индамед
• Тензар

Список препаратов с действующим веществомгидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazidum) :

• Гидрохлоротиазид
• Гидрохлортиазид
• Гидрохлортиазид-САР
• Гипотиазид

Ввиду того, что эти препараты широко используются для лечения артериальной гипертензии этот список далеко не полный, но содержит основные торговые названия данных соединений.

Показания к применению тиазидных диуретиков

Тиазидные диуретики при артериальной гипертензии

Тиазидные диуретики постоянно использовались в лечении артериальной гипертензии с момента их появления на рынке. Этот особый класс мочегонных средств является краеугольным камнем в лечении гипертензии. Очень немногие средства используемые для лечения любой болезни могут похвастаться таким длительным сроком применения, а это свидетельствует как об эффективности, так и о безопасности этих химических соединений. Например, гидрохлортиазид является самым популярным в мире диуретиком для лечения артериальной гипертензии. Тиазидные диуретики снижают риски смерти, развития инсульта, инфаркта миокарда и сердечной недостаточности при артериальной гипертензии.

Многие клинические руководства по лечению артериальной гипертензии рассматривают вопрос использования тиазидных диуретиков. Они используются в качестве препаратов первой линии в США (JNC VII) и рекомендованы к использованию в Европе (ESC / ESH). Тем не менее в 2011 году национальный институт здравоохранения в Великобритании (NICE) в своем руководстве по лечению эссенциальной артериальной гипертензии рекомендовал блокаторы кальциевых каналов (БКК) в качестве препаратов первой линии. Однако они также отмечают, что тиазидные диуретики можно использовать в качестве препаратов первой линии в тех случаях, если БКК противопоказаны, если у пациента имеет место отек или высокий риск развития сердечной недостаточности. Тиазидные диуретики были заменены в Австралии на ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) из-за их склонности к увеличению риска развития сахарного диабета 2 типа.

Тиазидные диуретики при отеках различного происхождения

Тиазидные диуретики активно применяются для лечения следующих видов отеков:

• Отеки сердечного происхождения;

Однако следует учитывать, что при тяжелой хронической сердечной недостаточности (ХСН) петлевые диуретики значительно более эффективны.

• Отеки печеночного происхождения (при циррозе печени);
• Отеки почечного происхождения;

Однако они неэффективны при тяжелой почечной недостаточности — при снижении клубочковой фильтрации менее 30-40 миллилитров в минуту. Исключением являются метолазон и индапамид из-за дополнительного места действия в проксимальных канальцах.

• Отеки при длительном назначении глюкокортикоидов.

Показания связанные с усилением реабсорбции кальция

Профилактика камнеобразования в почках

Тиазидные диуретики уменьшают выведение кальция с мочой за счет усиления его реабсорбции. Усиление реабсорбции кальция делает их полезными в профилактике образования кальцийсодержащих камней в почках , так как снижается концентрации кальция в почечных канальцах.

Тиазидные диуретики и остеопороз

Этот эффект также связан с положительным кальциевым балансом и снижением частоты переломов у пациентов с остеопорозом. Механизм развития этого эффекта заключается в следующем: тиазидные диуретики стимулируют дифференцировку остеобластов и формирование костной ткани. Благодаря этому они замедляют прогрессирование остеопороза .

Благодаря способности задерживать кальций в организме, тиазидные диуретики используются при лечении:

• Болезни Дента;
• Гипокальциемии;
• Нефролитиазе;
• Отравлении бромидом;

Тиазидные диуретики при нефрогенном несахарном диабете

Тиазидные диуретики являются основополагающими средствами в лечении нефрогенного несахарного диабета. Так как уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК) приводит к усилению реабсорбции воды в проксимальных канальцах нефрона.

Фармакокинетика тиазидных диуретиков

Тиазидные диуретики, исключая хлортиазид и хлорталидон , хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и интенсивно метаболизируются в печени. Хлортиазид из-за плохого всасывания в ЖКТ назначается в сравнительно больших дозах и является единственным представителем группы «тиазидные диуретики», который может назначаться парентерально .

Действие хлорталидона наступает медленно из-за медленного всасывания. Эти диуретики связываются непосредственно с белками плазмы крови и поэтому попадают в просвет канальцев не через клубочковую фильтрацию, а через анионный транспортный механизм .

Лекарственные взаимодействия тиазидных диуретиков

Тиазидные диуретики усиливают действие петлевых диуретиков, витамина Д, сердечных гликозидов, диазоксида, препаратов лития, анестетиков. А ослабляют тиазидные диуретики действие инсулина, сахароснижающих производных сульфанилмочевины, антикоагулянтов, урикозурических средств при лечении подагры.

Наиболее опасны тиазидные диуретики в комбинации с хинидином из-за того, что на фоне гипокалиемии (одного из побочных эффектов употребления тиазидных диуретиков, о чем мы будем говорить ниже) хинидин может вызывать опасные для жизни желудочковые аритмии.

Эффект тиазидных диуретиков снижается при их комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и липидоснижающими ионнообменными катионными смолами.

При комбинации тиазидных диуретиков с глюкокортикоидами и амфоцетрином В повышается риск гипокалиемии.

Механизм действия тиазидных диуретиков

Члены этого класса мочегонных средств являются производными бензотиадиазина. Термин «тиазидные» также часто используется для препаратов с аналогичным действием, которые не имеют тиазидную химическую структуру. Например хлорталидон и метолазон. Эти агенты более правильно называть тиазидоподобные диуретики.

Механизм действия тиазидных диуретиков в снижении артериального давления до конца не изучен. При введении тиазидов снижается давление за счет увеличения диуреза, уменьшения объема плазмы и снижения сердечного выброса. Интересен тот факт, что при постоянном применении тиазидных диуретиков снижение давления достигается еще и путем снижения периферического сопротивления (т.е. вызывают вазодилатацию). Механизм развития этого эффекта остается неизвестным. Также тиазидные диуретики контролируют артериальное давление частично за счет ингибирования реабсорбции Na, К и Cl.

В отличие от петлевых диуретиков тиазидные диуретики увеличивают реабсорбцию кальция в дистальных канальцах нефрона. При понижении концентрации натрия в эпителиальных клетках канальца тиазиды косвенно увеличивают активность Na-Ca антипортера.

Антипортер — это белок каналов в клеточных мембранах, который осуществляет транспорт веществ через мембрану.

Это облегчает перенос Са из эпителиальных клеток в почечную интерстициальную ткань. Само по себе движение Са уменьшает концентрацию внутриклеточного Са, что позволяет Са еще больше диффундировать из просвета канальцев в эпителиальные клетки через апикальные Са селективные каналы (TRPV5). Иными словами уменьшение концентрации Са в клетке увеличивает движущую силу для реабсорбции его из просвета канальца нефрона.

Тиазидные диуретики также увеличивают реабсорбцию Са с помощью механизма, в котором задействованы реабсорбция Na и Са в проксимальных канальцах в ответ на уменьшение концентрации Na. Часть этой реакции происходит благодаря увеличению уровня паратгормона.

Мочегонный эффект тиазидных диуретиков значительно слабее, чем у петлевых, развивается медленнее, однако является более продолжительным.

Тиазидные диуретики и грудное молоко

Тиазидные диуретики проникают в грудное молоко и могут уменьшать его продукцию. Поэтому их необходимо с осторожностью применять кормящим матерям.

Противопоказания к применению тиазидных диуретиков

Тиазидные диуретики абсолютно противопоказаны при следующих заболеваниях:

• Гипотония;
• Аллергическая реакция на препарат;
• Подагра;
• Почечная недостаточность;
• Литий терапия;
• Гипокалиемия;
• Может ухудшать течение диабета.

Тиазидные диуретики снижают клиренс мочевой кислоты, так как они конкурируют с ней за один и тот же транспортер, поэтому они повышают уровень мочевой кислоты в крови . Следовательно их следует с осторожностью назначать у пациентов с подагрой или гиперурикемией.

Постоянное применение тиазидных диуретиков может привести к гиперкликемии . Тиазидные диуретики могут привести к потере организмом калия , при этом сохраняя содержание Са.

Тиазидные диуретики могут уменьшить плацентарную перфузию и отрицательно повлиять на плод, так что следует избегать их приема во время беременности .

Побочные эффекты тиазидных диуретиков

Тиазидные диуретики вызывают следующие побочные эффекты:

• Гипергликемия;
• Гиперурикемия;
• Гиперкальциемия;
• Гипокалиемия (механизм ее развития описан ниже);
• Гипонатриемия;
• Гипомагниемия;
• Гипокальциурия;
• Гиперурикемия, хотя подагра встречается редко. У женщин риск меньше, чем у мужчин;
• Нарушения ЖКТ: тошнота, анорексия, диарея, холецистит, панкреатит, боли в животе, запор;
• Гиперлипидемия. Увеличение уровня холестерина в плазме крови на 5-15% и повышение уровня липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ). В целом риск развития атеросклероза сравнительно невелик;
• Нарушения центральной нервной системы (ЦНС): слабость, ксантопсия, повышенная утомляемость, парестезии. Встречаются редко;
• Импотенция развивается у 10% мужчин из-за снижения объема жидкости в организме;
• Аллергические реакции. Перекрестная аллергия наблюдается с сульфаниламидной группой;
• Изредка наблюдается фотосенсибилизация и дерматит, а крайне редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия и острый некротизирующий панкреатит.

Механизмы гипокалиемии

Известно что тиазидные диуретики вызывают гипокалиемию. Есть несколько механизмов развития гипокалиемии при приеме тиазидных диуретиков (т.е. снижение концентрации калия в плазме):

Активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы из-за мочегонной гиповолемии: организм реагирует на снижение уровня жидкости в организме и начинает производить больше альдостерона, который стимулирует Na/К обмен, что приводит к потере калия. По этой причине ингибиторы АПФ, которые ингибируют ангиотензин 2, часто используются в сочетании с тиазидными диуретиками для борьбы с гипокалиемией. Правильная комбинация доз позволяет с успехом достигнуть этой цели.

Снижение концентрации К в моче в процессе увеличения диуреза увеличивает градиент К из клеток в мочу. Калий теряется через калиевые каналы, такие как ROMK. Происходит это посредством пассивной диффузии.

optimusmedicus.com

Что такое тиазидные диуретики?

Как известно, все мочегонные препараты плохо влияют на содержание соли в организме, что в свою очередь осложняет работу сердца. Диуретики тиазидного ряда – препараты для усиления выведения мочи, которые не ограничивают пациента в приеме соли, даже при небольшой сердечной недостаточности.

Как правило, тиазидные диуретики назначают для приема внутрь, а действие их начинается уже через 1-2 часа. Полное выведение остатков наступает через 12 недель постоянной терапии.

Механизм действия тиазидных диуретиков не такой тяжелый как у петлевых, что существенно снижает их эффективность во времени. Однако именно такие мочегонные препараты можно применять практически всем, кроме пациентов с острой почечной недостаточностью. В последнем случае слабый характер препарата не справится с противостоящими ему факторами.

Свойства препаратов

Тиазидные диуретики призваны для того чтобы способствовать лечению заболеваний сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и класса препарата они могут быть назначены при различных сердечных осложнениях.

Ниже рассмотрим основные свойства диуретиков в лечении сосудистых заболеваний:

• Диуретики данного типа для лечения артериальной гипертензии применяются с самого начала их изобретения, и до сегодняшнего времени не было придумано аналога. Практически во всех странах мира тиазидные диуретики являются препаратами первой линии для лечения гипертензии.
• Применение диуретиков при отеках разного происхождения направлено на следующие группы заболеваний: отеки сердечного типа, печеночного, почечного, отек при длительном приеме глюкокортикоидов. Основным предупреждением в данном случае будет прием лекарств при острой форме почечной и сердечной недостаточности, в таком случае петлевые диуретики будут эффективнее.
• Профилактика камнеобразования в почках происходит путем уменьшения уровня выводимого из почек кальция, что снижает его продуцирование организмом, соответственно кальцийсодержащие камни в почках не будут образовываться.
• Лечение нефрогенного не сахарного диабета происходит путем снижения объемов циркулируемой крови, что в свою очередь приводит к усилению вытяжки воды в канальцах нефрона.

Список препаратов

В аптеках сейчас можно встретить большое количество мочевыводящих лекарств различного типа.

Перед тем как отправится за покупкой, чего категорически не стоит делать без рекомендации врача, стоит выяснить, что относится к тиазидным диуретикам?

Показания к применению

Механизм действия тиазидных диуретиков обуславливает их основные медицинские показания:

1. отеки организма, возникающие во время развития сердечной недостаточности, цирроза печени и нефротического синдрома;
2. гипертензия, во время лечения которой применяют также гипотензивные лекарства;
3. почечнокаменная болезнь.

Противопоказания

Во время приема тиазидных диуретиков стоит помнить, что есть заболевания, при которых применять препарат не желательно, а в некоторых случаях даже противопоказано.

Основными заболеванием, при которых использовать такие медикаменты противопоказано:

• Подагра , которая является следствием нарушения метаболических процессов, а значит если их ускорить развитие болезни также ускорится;
• Гиперурикемия – болезнь при которой количество мочевой кислоты превышает норму. При таком заболевание ускорение вывода жидкости из организма усугубит концентрацию мочевой кислоты.
• Гипокалиемия, гипонатриемия – недостаток калия и натрия в организме. С увеличение диуреза жидкости будет выводиться все больше калия или натрия.
• Гиперкальциемия – содержание кальция в организме выше нормы, препараты могут привести к кальцинированию камней в почках, что усугубит мочекаменную болезнь.
• Почечная и печеночная недостаточность в острой форме, является прямым противопоказанием к приему диуретиков. Почки просто не справятся с большим потоком жидкости.
• Болезнь Аддисона – двустороннее воспаление коры надпочечников, которое прерывает выработку кортикостероидов.

Как применять?

Преимущества и недостатки тиазидных диуретиков

У всех медикаментов есть побочные эффекты, преимущества и недостатки. Чтобы лучше осознавать процесс лечения который был назначен врачом, и предотвратить побочные эффекты стоит разобраться во всех нюансах приема диуретиков.

Преимущество: тиазидные диуретики являются щадящими мочегонными препаратами. Как правило, именно такие лекарства назначают пациентам, у которых есть небольшие отклонения в работе почек, печени и других органов. Петлевые и другие диуретики противопоказано для приема в этих случаях.

Недостаток: у такого типа диуретиков весьма слабая клиническая фармакология, и пациенту предстоит пройти долгий курс комплексного лечения гипертензии. С помощью петлевых диуретиков можно ускорить процесс, однако они не всем показаны.

Стоимость препаратов

В зависимости от производителя препарата и дозировки действующего вещества, его стоимость может меняться.

Приведем таблицу примерных цен на препараты ряда тиазидных диуретиков:

Выводом к данной статье служит краткое упоминание обо всем описанном выше:

• Диуретики тиазидного ряда предназначены для лечения сердечно-сосудистой гипертензии.
• Их особенностью является слабовыраженное действие , которое, в одном случае не дает перегрузиться почкам и других органам, а в другом, замедляет процесс лечения, которое может растянуться на несколько недель.
• Основными противопоказаниями для лечения тиазидными диуретиками являются почечная и сердечная недостаточность.
• Самостоятельно принимать такие препараты нельзя, так как их влияние на работу всего организма должно четко контролироваться лечащим врачом.
• Приобрести препараты данного ряда можно в каждой аптеке, соответственно назначениям врача. Перед походом в аптеку уточните аналоги препарата, которые подходят для лечения вашей формы болезни. Необходимо это для того, чтобы из нескольких вариантов можно было выбрать подходящий для вас по цене и дозировке.
  Не стоит также забывать , что дешевое не всегда хорошее, впрочем, как и дорогое. Следует внимательно читать инструкцию.
• Никогда не меняйте препарат на его аналог самостоятельно и по предложению фармацевта. Последний может не знать о других ваших заболеваниях и усугубить состояние организма.
• Всегда прислушивайтесь к своему самочувствию во время применения медицинских препаратов. Когда лекарство не подходит, организм будет реагировать и даст вам это понять.

Тиазидные диуретики — это лекарственные средства, которые используются для устранения излишнего скопления жидкости в организме, причем от обычных они отличаются тем, что легко всасываются желудком, поэтому оказывают эффект очень быстро. Наиболее часто диуретики принимают для лечения болезней мочевыводящей системы и нормализации кислотно-щелочного баланса жидкости.

Препараты из класса диуретиков могут быть очень эффективными. Но у них имеется и несколько противопоказаний, поэтому не стоит использовать подобные лекарства без консультации со специалистом.

Тиазидные диуретики начинают проявлять свой эффект уже через час, но некоторым лекарствам требуется около 3 часов для того, чтобы активные вещества начали действовать. Они считаются препаратами средней степени силы. Длится эффективность тиазидных диуретиков около 12 часов.

Благодаря действию активных компонентов лекарственного средства происходит обратное всасывание элементов хлора и натрия, которые после выводятся вместе с мочой из организма человека. При этом с уриной не будет выходить слишком много кальция, что положительно сказывается на многих системах организма. Благодаря диуретикам уменьшается кислотность выходящей жидкости.

Когда назначают тиазидные диуретики

Мочегонные препараты чаще всего используют для борьбы с заболеваниями почек и мочевыводящих путей. Но подобные лекарственные средства могут быть полезными и во многих других случаях. К примеру, диуретики будут очень эффективными для устранения отечности. Чаще всего это происходит из-за болезней почек. В такой ситуации мочегонные препараты будут вдвойне полезны.

Если человек столкнулся с такой проблемой, как заболевание почек, ему нужно обязательно принимать диуретики. Но в данном случае будут полезны не только тиазидные средства, но и другие лекарственные препараты из класса мочегонных. Поэтому нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Специалист должен оценить ситуацию и назначить наиболее подходящие лекарства. Чаще всего совместно с тиазидными диуретиками используют и петлевые.

Подобные препараты будут актуальны при лечении отечности, которая вызвана патологией печени. Нередко подобное явление происходит при циррозе. Мочегонными средствами лечатся не только болезни печени. Тиазидные диуретики играют немаловажную роль для поддержания нормального состояния организма.

Заболевания сердечно-сосудистой системы тоже требуют использования мочегонных средств. Подобные препараты назначаются при повышенном давлении и сердечной недостаточности в острой либо хронической форме.

Состав тиазидных диуретиков

Активных компонентов в мочегонных лекарственных средствах несколько. В зависимости от вида средства состав может несколько меняться, но основными компонентами являются хлортиазид и гидрохлортиазид.

Диуретики такого типа не используют для получения мгновенного эффекта, так как действовать они начинают только через 2-3 часа. Существуют и такие средства, действие которых начинается уже через час, но наибольшая эффективность активных компонентов проявится только на 3-4-й час с момента приема таблетки. Тиазидные диуретики достаточно долго работают, поэтому их не нужно принимать часто. Продолжительность действия одной таблетки составляет 12 часов.

Побочные эффекты

Подобные лекарственные средства отличаются высокой эффективностью и продолжительным действием. Но при этом нужно помнить о том, что у тиазидных диуретиков могут отмечаться достаточно серьезные побочные эффекты. Более того, при неправильном приеме медикаментов либо комбинировании их с некоторыми другими препаратами должного эффекта не будет. Поэтому ни в коем случае нельзя самостоятельно назначать себе подобные лекарства. Это опасно и может привести к нежелательным последствиям.

Самым распространенным побочным эффектом при использовании мочегонных средств из класса диуретиков является резкое снижение уровня калия в крови. Этот момент нужно обязательно контролировать. Если анализы покажут снижение уровня калия в плазме, лекарственное средство может быть отменено. В случае, когда лечение диуретиком нельзя остановить, пациенту может быть назначено использование специальной сыворотки для восстановления калиевого баланса. Аналогично может происходить и с натрием. Его количество тоже играет большую роль при лечении мочегонными таблетками.

Большую опасность несут в себе изменения в плазме крови. Это частый побочный эффект от использования тиазидных диуретиков. Подобное явление может привести к образованию тромбов, а это грозит еще более серьезными осложнениями.

Если на фоне приема мочегонных препаратов у человека увеличится концентрация мочевой кислоты в жидкостях организма, это может привести к развитию таких неприятностей, как артрит, кислотное поражение почек. В такой ситуации не будет иного выхода, кроме как отказаться от использования тиазидных диуретиков.

Очень важно не только правильно применять мочегонные препараты и контролировать состав мочи и крови при этом, но и уметь их грамотно сочетать. Безопасную комбинацию может подсказать только лечащий врач. Особенно важно аккуратно подбирать препараты для пациентов, которые уже проходят лечение бета-блокаторами. Нередко их комбинирование с тиазидными диуретиками приводит к серьезным сбоям в обмене веществ, особенно это касается углеводов.

У каждого препарата имеются и свои особенные побочные эффекты. Поэтому перед использованием таблеток нужно обязательно прочитать инструкцию.

Противопоказания к применению

Далеко не всем больным можно назначать мочегонные препараты тиазидного типа. Подобные средства могут быть очень опасными, если у человека отмечаются определенные заболевания. Без предварительной консультации с врачом и прохождения всех необходимых диагностических процедур не стоит использовать лекарственные средства такого класса.

Данный вид диуретиков не назначают людям, которые страдают от артритов и имеют поражения почек. Нельзя использовать мочегонные средства такого типа, если в организме уже наблюдается недостаток калия и натрия в крови. Запрещено лечение мочегонными препаратами во время беременности и в период лактации.

Противопоказанием является и индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов лекарства.

Препараты из класса тиазидных диуретиков

В наше время мочегонные препараты можно свободно приобрести в любой аптеке без рецепта. Однако это вовсе не говорит о том, что использовать лекарственные средства можно без консультации с врачом. Только специалист может назначить нужную дозировку и определить оптимальную длительность лечения.

Более того, без врача больной не сможет самостоятельно разобраться во всем разнообразии лекарственных средств из класса диуретиков. Наиболее часто специалисты назначают такие средства, как Гипотиазид, Гидрохлортиазид, Индапамид, Клопамид и Хлорталидон . Они схожи по своему составу, но имеют немало различий, поэтому для каждого случая подойдет определенное лекарственное средство.

Препарат Гипотиазид

Данное мочегонное средство является синтетическим диуретиком высокой эффективности. За счет действия активных компонентов Гипотиазид выводит из организма лишнюю воду и застоявшуюся жидкость, что улучшает работу многих важных систем. К примеру, уменьшение объема циркуляции крови нормализует давление. При этом действие тиазидного диуретика таково, что повышенное артериальное давление становится нормальным, но если оно и без того было ниже либо в пределах нормы, никаких изменений не произойдет. Однако нужно учитывать, что Гипотиазид выводит из организма калий и натрий, поэтому баланс этих элементов нужно всегда держать под контролем.

Мочегонный эффект от данного лекарственного средства начинается уже через час после приема таблетки. Максимальное действие отмечается на 4-м часу, а всего 1 доза работает до половины суток. При длительном использовании Гипотиазида его эффективность не снижается.

Активным веществом данного препарата является гидрохлортиазид. Он способен снижать не только артериальное, но и глазное давление. Выводятся компоненты лекарства вместе с уриной и грудным молоком, поэтому в период лактации использование данного диуретика запрещено. Приобрести Гипотиазид можно в таблетках, расфасованных по 20 и 200 штук.

Показания к применению

Применяют данное лекарственное средство при гипертонической болезни, сердечной недостаточности, проблемах с почками, к примеру, при гломерулонефрите, нефрозе и хронической почечной недостаточности. Кроме того, Гипотиазид назначают при циррозе печени, глаукоме, для профилактики мочекаменной болезни и снятия отечности, в том числе и во время ПМС. В редких случаях препарат может быть использован и для устранения токсикоза у беременных.

Перед использованием лекарства нужно обязательно посоветоваться с врачом. Данный препарат запрещается использовать при печеночной недостаточности, сахарном диабете, болезни Аддисона, аллергии на активные компоненты, сильном снижении уровня калия и натрия в крови.

У некоторых людей Гипотиазид может вызывать нарушение электролитного баланса, повышенную утомляемость, слабость в мышцах, помутнение сознания, судороги и даже паралич. При появлении первых сигналов о проблеме, таких как головная боль и усиленный сердечный ритм, необходимо срочно проконсультироваться с врачом. Мочегонные препараты могут привести к серьезному недостатку некоторых жизненно важных компонентов. К примеру, если натрия в теле человека будет критически мало, это вызовет кому с дальнейшим летальным исходом. Кроме того, может негативно сказаться и усиленная потеря хлора. Изначально дефицит данного элемента проявляется в виде сильной слабости, расстройства психики, а уже после больной может впасть в кому.

Поэтому нельзя использовать мочегонные средства без консультации с врачом. Это очень опасно и может не только не принести желаемого эффекта, но и усугубить ситуацию.

Аналоги препарата

Популярными лекарственными средствами, которые работают также как и Гипотиазид, являются Гидрохлортиазид, Индапамид и Клопамид . Принимают подобные медикаменты в дозировке, обозначенной врачом. Передозировка тиазидными диуретиками может плохо отразиться на здоровье. Это способно вызвать рвоту, тошноту и ускорение сердечного ритма. Избавиться от неприятных симптомов можно любым абсорбентом, к примеру, активированным углем. При использовании Гидрохлортиазида не стоит много времени проводить на солнце, так как кожа под воздействием препарата становится очень чувствительной.

Мочегонные средства из группы тиазидов применяются для лечения больных с отеками различной природы уже более 60 лет. Эффективное и длительное действие медикаментов гарантировано, если препараты выбраны доктором.

Лечение артериальной гипертензии редко обходится без применения мочегонных средств. Тиазидные диуретики (салуретики) – одна из групп препаратов, используемых в комплексной терапии уже более 60 лет.

Синтетические средства, которыми и являются тиазидные мочегонные, особенно действенны на начальной стадии гипертонии. Вызывая меньшее количество побочных эффектов, лекарства снижают вероятность развития сердечной недостаточности, препятствуют возникновению инфаркта, инсульта на фоне гипертонической болезни. Медикаменты положительно влияют на самочувствие людей преклонного возраста с высоким систолическим (верхним) давлением.

Механизм действия

Препараты, относящиеся к группе тиазидных диуретиков, в сравнении с другими мочегонными обладают средней силой воздействия. Но эффект от выпитой таблетки наступает уже спустя 60 минут и длится до 12 часов.

Механизм действия диуретиков-тиазидов заключается во влиянии на эпителий, покрывающий канальцы почечных телец – нефронов. Лекарства блокируют особые белковые структуры и препятствуют поступлению ионов натрия (Na) и хлора (Cl). Накапливаясь, они вызывают появление отеков. В результате снижается содержание солей Na, Cl в плазме, выводятся ионы магния и калия. Отеки постепенно уменьшаются, на стенки кровеносных сосудов.

Специалисты ценят диуретики тиазидной группы за способность удерживать кальций в организме. Это особенно важно при лечении пациентов с остеопорозом.

Ингибиторы карбоангидразы, которыми являются диуретики тиазидной группы, действуют на организм человека постепенно, не создавая излишней нагрузки на органы. Но длительное лечение подобными медикаментами вызывает привыкание, при котором мочегонный эффект менее выражен.

Показания к назначению диуретиков-тиазидов

Относительно небольшой список побочных эффектов и мягкое диуретическое действие на структуры почек позволяют врачам назначать тиазидные препараты больным с патологией различного происхождения. Показания, при которых часто рекомендуют тиазиды: отечность, вызванная болезнями сердца и высоким артериальным давлением.

Избавиться от скопления жидкости, возникшего вследствие нарушения водно-минерального обмена и патологии почек, можно благодаря препаратам тиазидной группы. Часто их назначают в комплексе с другими мочегонными средствами (петлевыми). Это позволяет усилить диуретический эффект.

Мягкий механизм действия позволяет улучшить состояние пациента благодаря применению лекарств из группы тиазидов и в других случаях. Например, при отеках различного происхождения:

• связанных с циррозом печени;
• вызванных сердечной недостаточностью – острой и хронической;
• сопровождающих гипертоническую болезнь.

Противопоказания

Механизм воздействия диуретиков тиазидной группы связан с повышенным выведением ионов магния и калия при одновременной задержке в организме мочевой кислоты. Противопоказания к применению лекарств касаются людей, страдающих подагрой. А также не назначают тиазиды тем, у кого концентрация мочевой кислоты превышает норму. Гипокалиемия (при уровне калия меньше 3,5 ммлоль/л) тоже входит в список запретов.

Другие противопоказания для использования тиазидов:

• желудочковая аритмия, лечение сердечными гликозидами и солями лития;
• сахарный диабет І типа;
• артриты;
• патологии почек с поражением клубочков;
• тяжелая форма печеночной недостаточности;
• острое нарушение кровообращения в головном мозге;
• беременность, вскармливание ребенка грудным молоком;
• непереносимость сульфаниламидов;
• аллергия на некоторые составляющие медпрепарата.

Побочные эффекты

Прием таких средств, как тиазидоподобные диуретики, может вызвать появление нежелательных последствий. Как наиболее часто встречающийся побочный эффект медики отмечают гипокалиемию – состояние, при котором в крови значительно снижается содержание калия. Дефицит этого элемента вызывает нарушения сердечного ритма, слабость, утомляемость.

Кроме гипокалиемии, прием тиазидов может вызвать нежелательные изменения в анализах крови. Например, повышение кальция, рост холестерина.

У некоторых пациентов, принимающих диуретики тиазидной группы, наблюдается отсутствие должного эффекта от лечения кроверазжижающими и противодиабетическими медикаментами. Специалисты связывают это с одновременным приемом мочегонных средств.

Наиболее популярные тиазидные диуретики

В аптечной сети без проблем можно приобрести диуретики тиазидной группы. Перед покупкой нужно пройти обследование, проконсультироваться с доктором и убедиться, что есть показания к приему диуретиков. Специалист подберет наиболее подходящие препараты и необходимую дозировку.

Лекарство применяется в терапии гипертонической болезни и сердечной недостаточности, а также для лечения цирроза печени. Иногда его выписывают, чтобы предупредить камнеобразование.

Таблетки «Гидрохлортиазид» нужно пить 1 раз в день по утрам после завтрака. В редких случаях дозу увеличивают. Не назначается беременным женщинам и кормящим мамам. Не подходит он для лечения людей старше 65 лет.

Препарат может вызывать побочные эффекты:

• тошнота и рвота;
• судороги;
• нарушение сердечного ритма;
• аллергическая сыпь.

Индапамид

Используется для лечения артериальной гипертензии. Принимают по утрам ежедневно. Средство не влияет на работу ЖКТ, поэтому пить таблетки можно как натощак, так и после еды. Запрещено лечение препаратом беременных и кормящих грудью женщин.

В списке побочных эффектов, связанных с приемом индапамида, такие:

• головная боль;
• повышенная раздражительность;
• депрессивное состояние;
• быстрая утомляемость.

Клопамид

Средство применяется для лечения гипертонии и отеков различного происхождения. Для снижения артериального давления лекарство принимают по таблетке в сутки. Чтобы избавиться от отеков, доза, которую прописывает доктор, обычно выше. По мере исчезновения скоплений жидкости дозировку снижают. При крайней необходимости клопамид выписывают беременной женщине и матери, вскармливающей младенца грудным молоком.

Побочное действие клопамида:

• уменьшается концентрация калия, натрия в крови;
• тошнота, позывы к рвоте;
• судороги;
• аллергические проявления.

Хлорталидон

Лекарство применяется в программе лечения артериальной гипертензии, а также при хронической сердечной недостаточности и циррозе печени. Хлорталидон используется в терапии ожирения, отечности, связанной с низким содержанием белков в крови. Дозировка препарата определяется врачом индивидуально с учетом тяжести состояния пациента. Средство не назначается беременным. Хлорталидон также не прописывают женщинам в период грудного вскармливания.

К возможным нежелательным эффектам, связанным с приемом хлорталидона, относят

• головную боль;
• рвоту;
• понос;
• нарушение сердечного ритма;
• ухудшение аппетита;
• аллергическую сыпь.

Мягкое воздействие на организм и длительный гипотензивный эффект, а также возможность сочетать лечение гипертонии с профилактикой остеопороза – уникальные достоинства, которыми славятся препараты из группы тиазидов. Пациенты ценят эти лекарства за удобство однократного приема.