Преднизолон способ применения и дозы. Глюкокортикостероиды: побочные эффекты

Одним из наиболее часто назначаемых препаратов противовоспалительного действия является Преднизолон. В некоторых случаях это средство является незаменимым, а в некоторых – даже способно спасти человеку жизнь. Им можно лечить как детей, так и взрослых. Преднизолон выпускается в различных лекарственных формах и дозировках. И любой пациент должен знать не только о достоинствах препарата и его показаниях, но и его минусах и побочных действиях.

Описание

Преднизолон является синтетическим аналогом гормона надпочечников – гидрокортизона и обладает сходным с ним действием. Основные функции препарата:

• противовоспалительная,
• иммуносупрессивная,
• антиаллергическая,
• противошоковая.

Механизм действия препарата во многом до сих пор точно не установлен. Можно лишь сказать, что он воздействует практически на все стадии воспалительного процесса, подавляет синтез медиаторов воспаления – цитокинов и гистамина, препятствует миграции клеток иммунной системы.

Любой медикамент, в составе которого находится преднизолон, воздействует на особые глюкокортикостероидные рецепторы, расположенные в различных тканях. Особенно много подобных рецепторов в тканях печени.

Преднизолон уменьшает проницаемость клеточных стенок и обладает умеренным сосудосуживающим действием. Также он влияет на обмен веществ – липидов, белков, углеводов, ионов натрия и кальция, задерживает воду в организме.

Воздействие препарата на белковый обмен состоит в том, что он уменьшает количество альбуминов в плазме и повышает их количество в составе печени, уменьшает синтез белка в мышечной ткани.

Воздействие на обмен липидов заключается в усилении синтеза высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределении жировой ткани.

Влияние на углеводный обмен выражается в усилении всасывания глюкозы из желудочно-кишечного тракта, стимулировании поступления глюкозы из печени в кровь. По этим причинам преднизолон способствует гипергликемии.

Преднизолон задерживает натрий в организме, но стимулирует выведение калия, снижает минерализацию костной ткани и замедляет всасывание кальция из желудочно-кишечного тракта.

Механизм, благодаря которому реализуется противовоспалительный эффект препарата, разносторонний. Прежде всего, преднизолон препятствует высвобождению медиаторов воспаления из тучных клеток, уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны. Кроме того, преднизолон нарушает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты, цитокинов (интерлейкинов, особого белка – фактора некроза опухоли).

Также преднизолон обладает иммунодепрессивным действием. Он препятствует взаимодействию различных типов лимфоцитов и их миграции, уменьшает интенсивность образования антител, блокирует выделение интерферонов.

Антиаллергический эффект объясняется снижением секреции медиаторов воспаления, ингибированием высвобождения из тучных клеток гистамина, подавлением активности находящихся в составе крови лимфоцитов. Преднизолон снижает чувствительность рецепторов в различных тканях к медиаторам воспаления.

Терапевтический эффект препарата при обструктивных процессах в дыхательных путях объясняется влиянием на воспалительные процессы, уменьшением отечности слизистых оболочек и вязкости слизи, увеличением чувствительности адренорецепторов к симпатомиметикам.
При шоковых состояниях преднизолон повышает артериальное давление, снижает проницаемость стенок сосудов, оказывает мембранопротекторное действие, активизирует участвующие в обменных процессах ферменты печени.

Также препарат препятствует развитию лимфоидной и соединительной ткани.

Преднизолон в форме мази, помимо противовоспалительного, противоаллергического и противоотечного действия, также препятствует возникновению зуда.

По своей противовоспалительной активности преднизолон в 4 раза превосходит гидрокортизон. Однако преднизолон не является самым сильным из синтетических глюкокортикостероидных гормонов. Кроме того, он на 40% уступает естественному гормону надпочечников гидрокортизону по минералокортикоидной активности.

Препарат способен ингибировать синтез кортикотропина и эндогенных глюкокортикостероидов.

При приеме внутрь в виде таблеток максимальная концентрация в плазме наблюдается спустя 90 минут, при внутривенном введении – спустя 30 минут. Активное вещество может находиться в составе крови длительное время. Период полувыведения составляет 200 минут.

Когда следует принимать Преднизолон?

Сфера использования медикамента чрезвычайно широка, и применять его в различных лекарственных формах зачастую нужно в разных ситуациях. Это означает, что не всегда пациент может свободно переходить с таблеток на инъекции, а затем, например, на мазь.

В целом же препарат чаще всего применяется для снятия симптомов воспалительных процессов средней и высокой степени тяжести. Это процессы могут локализоваться в следующих отделах организма:

• опорно-двигательная система,
• система крови,
• легкие,
• желудочно-кишечный тракт,
• мышцы,
• нервная система,
• кожа,
• глаза.

Также одним из основных направлений применения препарата является борьба с системными аллергическими реакциями, такими, как отек Квинке и анафилактический шок, особенно когда они принимают масштаб, угрожающий функционированию организма. И применение медикамента в виде инъекции или прием таблетки в подобной ситуации может спасти человеку жизнь.

Другая важная сфера применения препарата, в которой он способен препятствовать развитию опасных для жизни процессов – это антишоковая терапия. Нередко Преднизолон назначается при различных шоковых состояниях. Это может быть кардиогенный, ожоговый, операционный, токсический, травматический шок. Здесь Преднизолон чаще всего применяется в случае неэффективности сосудосуживающих средств и прочей симптоматической терапии.

Препарат применяется и при таком опасном осложнении, как отек мозга. Данное состояние может возникнуть в результате травм, инфекционных и воспалительных процессов, хирургического вмешательства.

Нередко назначается Преднизолон при тяжелых травмах, ожогах, в том числе желудочно-кишечного тракта, и верхних дыхательных путей, отравлениях.

Также препарат применяется и при бронхиальной астме тяжелой формы, системных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, ревматоидный артрит).

Острые и хронические заболевания суставов, при которых врач может назначить Преднизолон:

• артриты (подагрический, псориатический, ювенильный),
• остеоартрит (в том числе, посттравматический),
• полиартрит,
• плечелопаточный периартрит,
• болезнь Бехтерева,
• синдром Стилла,
• бурсит,
• тендосиновит,
• кондилит,
• синовит.

Нередко Преднизолон назначается и при заболеваниях кожи:

• пузырчатка,
• экзема,
• дерматиты (контактный, себорейный, эксфолиативный, буллезный герпетиформный),
• нейродермит,
• синдром Лайелла,
• токсидермия,
• синдром Стивенса-Джонсона.

Показания к приему препарата также включают заболевания глаз аллергической и воспалительной природы – аллергический конъюнктивит, симпатическая офтальмия, увеиты, невриты зрительного нерва. И применение медикамента при подобных заболеваниях помогает не только снять отек и воспаление, но и зачастую избежать потери зрения.

Также Преднизолон назначается при врожденной гиперплазии надпочечников, бериллиозе, синдроме Лефлера, рассеянном склерозе, тиреотоксикозе, остром гепатите, печеночной коме, тяжелых заболеваниях почек.

Обширная сфера применения препарата – заболевания системы кровообращения и кроветворения. К диагнозам, при которых специалисты могут назначить преднизолон, относятся:

• агранулоцитоз,
• панмиелопатия,
• (аутоиммунная гемолитическая, эротроцитарная, врожденная гипопластическая),
• лимфолейкоз,
• миелоидный лейкоз,
• тромбоцитопения,
• лимфогранулематоз.

Назначается Преднизолон и при некоторых разновидностях онкологических заболеваний, например, при раке легких, миеломной болезни. Кроме того, медикамент полезен при лечении осложнений онкологических заболеваний, например, гиперкальциемии. Также преднизолон назначается для уменьшения тошноты и рвоты при лечении цитостатическими средствами.

Способность препарата подавлять иммунный ответ полезна не только при лечении аутоиммунных заболеваний. Благодаря этой особенности Преднизолон назначается для профилактики отторжений пересаженных донорских органов.

Необходимо отметить одно важное обстоятельство – ведь об этом минусе препарата многие забывают. Несмотря на то, что основное назначение Преднизолона – борьба с воспалением, это не означает, что средство будет эффективно при инфекционных заболеваниях. Более того, при болезнях, вызванных бактериями или вирусами, прием препарата не рекомендуется. Тут следует вспомнить о том, что одно из свойств препарата – подавление иммунитета. И применение медикамента может привести к тому, что бактерии и вирусы в организме, подвергшемуся действию Преднизолона, будут чувствовать себя вольготно. Поэтому, если без препарата в подобном случае не обойтись, то он должен использоваться в составе комплексной терапии, в которую также должны входить меры, направленные на уничтожение возбудителей заболевания, например, прием антибиотиков.

Нередко Преднизолон назначается при заместительной терапии, в случае недостаточной функциональной активности надпочечников. Однако в данном случае следует иметь в виду, что минералокортикоидная активность препарата ниже, чем у гидрокортизона. Поэтому пациенту с недостаточной функцией надпочечников следует лечиться не только преднизолоном, но и применять минералокортикоиды.

Также средство воздействует на надпочечники, угнетая производство их естественных гормонов. Поэтому при длительном приеме препарата может наблюдаться дисфункция надпочечников, которая становится заметной после окончания приема. Со временем обычно это явление проходит.

Таблетки имеют наиболее широкий спектр показаний. Они применяются при:

• эндокринных патологиях;
• заболеваниях соединительной ткани, воспалениях суставов;
• ревматизме;
• хронических и острых аллергических реакциях;
• бронхиальной астме, заболеваниях крови, и системы кроветворения;
• кожных заболеваниях;
• болезнях глаз;
• заболеваниях ЖКТ и легких;
• бериллиозе;
• аутоиммунных заболеваниях почек;
• отеке мозга (после парентеральной терапии);
• для профилактики рвоты при терапии цитостатиками;
• для профилактики отторжения трансплантатов.

Преднизолон в виде инъекций применяется при:

• шоковых состояниях;
• аллергических реакциях, прежде всего, в тяжелых и острых формах;
• отеке мозга;
• заболеваниях соединительной ткани, ревматоидном артрите, системной красной волчанке;
• тяжелой форме бронхиальной астмы;
• тиреотоксическом кризе;
• остром гепатите, печеночной коме;
• острой надпочечниковой недостаточности.

Преднизолон в виде мази преимущественно применяется в случае возникновения дерматологических проблем. Это могут быть следующие заболевания:

• экзема,
• нейродермит,
• псориаз,
• красная волчанка,
• дерматиты.

В данном случае важно, чтобы заболевания кожи не были бы вызваны инфекционными причинами. В противном случае медикамент может привести к угнетению иммунитета и применение его лишь подстегнет развитие болезни. Именно поэтому не назначается преднизолон в форме мази при инфекциях кожи.

Средство в форме капель используется в офтальмологии. Показаниями к применению глазных капель являются:

• травмы глаз,
• кератиты,
• хронический аллергический блефароконъюнктивит,
• увеиты,
• склериты,
• эписклериты,
• раздражение глаз в послеоперационнный период.

Форма выпуска

Фармацевтическая промышленность выпускает преднизолон в различных формах, каждая из которых предназначена для применения при определенных заболеваниях и ситуациях, в которых оказался больной. Например, для лечения хронических воспалительных или аллергических процессов больше всего подходят таблетки. Для лечения кожных заболеваний лучше всего использовать местную лекарственную форму – мазь. При проблемах с глазами необходимо применять специальные глазные капли. А при острых состояниях, таких, как травмы, отек мозга или анафилактический шок, помочь смогут только инъекции – струйные или капельные.

Преднизолон в таблетках имеет два варианта дозировки – 1 и 5 мг. В составе таблеток также содержится молочный сахар, повидон, крахмал, стеариновая кислота.

Раствор для внутривенных инъекций имеет дозировку в 30 и 15 мг на 1 мл. В составе раствора можно найти и некоторые вспомогательные вещества:

• никотинамид,
• натрия метабисульфит,
• динатрия эдетат,
• натрия гидроксид,
• вода для инъекций.

Капли для применения при болезнях глаз и мазь для кожи имеют концентрацию в 0,5%. Это означает, что в 1 г лекарства содержится 5 мг действующего вещества. В составе мази содержится ряд вспомогательных компонентов:

• парафин,
• метилпарабен,
• стеариновая кислота,
• эмульгатор,
• пропилпарабен,
• глицерин,
• очищенная вода.

Противопоказания

Средство можно употреблять далеко не во всех случаях. Однако здесь надо учитывать серьезность ситуации, при которой оно назначается. Если речь идет о купировании сильной аллергической реакции, типа анафилактического шока, то все возможные запреты отходят на второй план. Ведь речь идет о состоянии, угрожающем жизни. Такие показания называются жизненными. При жизненных показаниях единственным случаем, когда нельзя принимать средство, является его индивидуальная непереносимость.

Однако если речь идет о длительной терапии при помощи преднизолона, то здесь ситуации, когда его нельзя принимать, встречаются гораздо чаще. Достаточно весомый список противопоказаний следует отнести к минусам медикамента.

Как и в случае показаний, противопоказания для различных лекарственных форм могут не совпадать. Наиболее широк список противопоказаний для таблеток и раствора.

В целом список запретов базируется на тех видах воздействия, которые производит преднизолон на организм. Например, несмотря на то, что средство назначается при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях, его нельзя использовать при остром или подостром инфаркте миокарда. Связано это с тем, что преднизолон блокирует образование рубцовой ткани на сердце. В результате чего область некроза на сердце может расшириться, и может даже произойти разрыв сердца.

Также следует учитывать, что преднизолон влияет на выработку глюкозы в организме. А это значит, что он может способствовать увеличению веса тела. Следовательно, людям, с ожирением средство также употреблять не следует. Кроме того, оно стимулирует выработку пепсина и соляной кислоты в желудке, что предопределяет его запрет при язвенной болезни данного органа и двенадцатиперстной кишки.

С осторожностью назначают средство в виде таблеток и раствора при:

• тиреотоксикозе;
• гипертонии;
• почечной и печеночной недостаточности;
• сахарном диабете;
• болезни Иценко-Кушинга;
• ожирении 3-4 степени;
• системном остеопорозе;
• психозах, в том числе, в анамнезе;
• полимиелите;
• глаукоме.

Минусом средства (в отличие от других глюкокортикостероидов), является то, что оно запрещено при нарушении метаболизма арахидоновой кислоты.

В число заболеваний ЖКТ, при которых средство назначается с осторожностью, входят:

• гастрит,
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
• неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации,
• эзофагит,
• пептическая язва.

Не следует использовать лекарство у пациентов, проходящих вакцинацию, поскольку ослабление иммунитета, вызванное медикаментом, может затруднить формирование устойчивости к заболеванию, против которого направлена прививка. Период запрета длится в течение 2 месяцев до вакцинации и 2 недель после данной процедуры.

Также не рекомендуется длительное применение у детей, поскольку избыточное количество преднизолона может негативно влиять на процессы формирования молодого организма. В педиатрической практике средство можно использовать только под строгим врачебным контролем, в минимально эффективной дозе и минимально короткими курсами. У детей следует с осторожностью применять даже местные формы, поскольку они в большей степени попадают в системный кровоток, чем у взрослых, из-за большего соотношения площади тела к его массе у детей.

Количество противопоказаний у мази и глазных капель меньше, чем у таблеток и раствора. И это неудивительно, ведь лекарство в виде мази и капель действует лишь на местном уровне, не проникая в системный кровоток. Поэтому и минусов при таком использовании препарата гораздо меньше.

Тем не менее, мазь Преднизолона нельзя употреблять при:

• бактериальных, вирусных и грибковых поражениях кожи;
• туберкулезе;
• сифилисе;
• опухолях кожи;
• угрях;
• розацеа;
• открытых ранах;
• кожных поствакцинальных реакциях;
• трофических язвах.

Не следует применять мазь и для лечения грудных детей (до года).

Женщине следует с осторожностью использовать мазь в том случае, если у нее беременность или она кормит грудью ребенка.

• повышенном внутриглазном давлении,
• кератите, вызванном вирусом герпеса,
• вирусных болезнях роговицы и конъюнктивы,
• инфекционных заболеваниях глаз,
• эпителиопатии роговицы.

Из-за того, что препарат не разрешен в большом количестве случаев, перед началом терапии пациент должен быть обследован на наличие патологий, при которых его прием может привести к негативным последствиям. Исследование должно включать обследование сердечно-сосудистой системы, желудка, органов мочевыделения, глаз, анализы крови (количество глюкозы и электролитов), рентгенографию грудной клетки. В период терапии необходим периодический контроль уровня электролитов, артериального давления, уровня глюкозы, состояния органов зрения. Рекомендуется ренгенологический контроль состояния костей и суставов.

Применение при беременности и лактации

Многих наверняка, интересует вопрос, можно ли применять средство при беременности. Это крайне не рекомендовано. Все дело в том, что, находящийся в его составе преднизолон проникает в организм плода, и как показали, исследования на животных, способен производить тератогенный эффект, то есть, негативно воздействовать на развитие плода. Особенно сильно данный эффект проявляется в самом начале беременности, в первом его триместре. Однако и в другие периоды беременности прием также нежелателен. В частности, в третьем триместре у плода может развиться атрофия надпочечников.

Тем не менее, в тех случаях, когда без медикамента не обойтись, его все же назначают женщинам, ожидающим прибавление в семье. Но следует помнить, что при беременности лечение обязательно проводится под контролем врача. После рождения у ребенка, мать которого принимала преднизолон, может наблюдаться угнетение функции надпочечников.

Хотя в грудное молоко проникает очень небольшая доза препарата (примерно 1% от концентрации в крови), тем не менее, этого достаточно, чтобы оказать негативное влияние на организм новорожденного. Поэтому в таких случаях матерям предлагается прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Лекарство воздействует на различные биохимические и физиологические процессы в организме. А это значит, что оно затрагивает различные системы организма и группы органов.

Основные системы, со стороны которых возможно появление побочных явлений при приеме медикамента:

• сердечно-сосудистая,
• нервная,
• желудочно-кишечный тракт,
• органы дыхания,
• эндокринная.

Со стороны эндокринной системы возможны следующие виды побочных явлений:

• снижение толерантности к глюкозе,
• стероидный сахарный диабет,
• угнетение функции надпочечников,
• синдром Иценко-Кушинга,
• задержка полового развития у детей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны следующие негативные явления:

• тошнота,
• рвота,
• уменьшение аппетита,
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
• диспепсия,
• икота.

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы:

• аритмии,
• брадикардия,
• изменения параметров ЭКГ,
• артериальная гипертензия.

Со стороны психики и нервной системы возможны следующие нарушения:

• эйфория,
• дезориентация,
• галлюцинации,
• маниакально-депрессивный психоз,
• паранойя,
• повышение внутричерепного давления,
• нервозность,
• головокружение,
• головная боль,
• судороги.

Могут также наблюдаться следующие патологические явления, связанные с глазами:

• повышение внутриглазного давления вплоть до повреждения глазного нерва;
• бактериальные, вирусные или грибковые инфекции глаз;
• трофические изменения роговицы;
• внезапная потеря зрения из-за кристаллизации активного вещества в сосудах глаз после парентерального введения в область головы;

Кроме того, на фоне приема медикамента встречаются следующие патологии, связанные с нарушением обмена веществ:

• ускорение выведения калия из организма,
• увеличение веса тела,
• задержка жидкости и натрия в организме,
• снижение массы тела.

При приеме медикамента нередко возникает синдром гипокалиемии, выражающийся в аритмиях, сильной утомляемости и слабости, мышечных болях. У детей могут замедляться процессы окостенения и замедляться рост. Поэтому лечащий врач должен наблюдать за динамикой роста ребенка в случае длительной терапии.

Прочие побочные явления:

• остеопороз,
• некроз костей,
• повышенная потливость,
• разрыв сухожилий,
• замедленное заживление ран,
• стероидные угри,
• кожная сыпь,
• кандидозы,
• обострение инфекций,
• повышение свертываемости крови.

У таблеток и раствора для инъекций вероятность появления системных побочных явлений гораздо выше, чем у местных форм – капель и мази. Кроме того, при инъекциях возможны такие явления, как боль, развитие инфекций и онемение в месте укола. При внутримышечном введении возможна атрофия подкожной клетчатки.

При применении мази возможно появление стероидных угрей, жжение, зуд, раздражение и сухость кожи.

Самым опасным побочным эффектом, возникающим при длительном применении капель для глаз, является повышение внутриглазного давления. По этой причине, капли, содержащие преднизолон, не рекомендуется использовать более 10 дней. Также возможно развитие заднекапсульной катаракты.

Разумеется, число случаев, когда после приема у больного появлялись бы тяжелые реакции, составляет незначительный процент. Тем не менее, такая ситуация возможна, и к ней следует быть готовым.

Также, чтобы обеспечить минимальное количество негативных проявлений при терапии, больному следует придерживаться диеты. Рацион должен включать минимум жиров, соли и углеводов, большое количество белков и витаминов.

После окончания длительной терапии в течение года возможно развитие острой недостаточности надпочечников.

В пожилом возрасте число побочных реакций увеличивается.

Передозировка при приеме таблеток или парентеральном введении проявляется в усилении побочных эффектов. Рекомендуется симптоматическая терапия и постепенная отмена медикамента. При передозировке мази и глазных капель возможны реакции гиперчувствительности. В случае мази возможно полное прекращение использования средства.

Средство в виде таблеток или раствора для инъекций может вызывать побочные явления в виде головокружений, поэтому пациентам не рекомендуется во время курса терапии управлять автотранспортом или выполнять работы, требующие концентрации внимания. После закапывания в глаза суспензии возможно слезотечение, поэтому сразу после данной процедуры больному также следует воздержаться от подобных занятий.

Инструкция по применению

Стандартная суточная доза в таблетках при большинстве заболеваний составляет 20-30 мг. Это значит, что в день разрешается принимать по 4-6 таблеток. Поддерживающая доза – 5-10 мг. В тяжелых случаях может быть назначена и доза, превышающая стандартную, до 100 мг/сутки.

Для детей суточная дозировка рассчитывается, исходя из веса тела – 1-2 мг/кг. Полученное значение распределяется на 4-6 приемов. В качестве поддерживающей дозировки используется значение, рассчитанное исходя их 0,3-0,6 мг/кг в сутки.

В какое время суток лучше принимать таблетки? Если доза небольшая, то все таблетки лучше всего принимать за один утренний прием. Если доза значительная, то ее можно разделить на 2-4 приема, причем большая часть суточной дозы принимается утром. Это обстоятельство связано с тем, что у человека выброс основной дозы естественных гормонов надпочечников происходит как раз в утренние часы. Таким образом, подобная схема приема не дает организму слишком сбиться с естественного ритма.

Таблетки лучше всего принимать во время еды или сразу после нее.

И еще пару слов стоит сказать о том, как должно происходить прекращение приема медикамента после его долгого употребления. Минусом медикамента является присущий ему эффект синдрома отмены. Ни в коем случае не стоит резко бросать прием после длительного курса лечения, поскольку в этом случае возможно возникновение синдрома отмены и ухудшение самочувствия, а также обострение симптомов заболевания, по поводу которого назначалась терапия. Необходимо снижать дозу постепенно, до тех пор, пока организм не привыкнет к низким дозам гормонов, поступающих с медикаментом, и не перейдет на собственные.

Методика снижения дозировки при этом следующая – уменьшение количества принимаемого медикамента происходит раз в 3-5 дней, а из дозировки при этом вычитается сначала по 5 мг, затем – по 2,5 мг. В первую очередь отменяют наиболее поздние приемы. Чем длительнее был период терапии, тем медленнее необходимо проводить процедуру снижения дозировки.

Инъекции

Доза устанавливается врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациента. Раствор можно вводить внутривенно капельно, внутривенно струйно, либо внутримышечно. Если терапия начинается со струйного введения, то впоследствии переходят на капельную форму введения.

При острой надпочечниковой недостаточности разовая доза составляет 100-200 мг. Курс лечения – от 3 до 16 дней.

При бронхиальной астме суточная доза может колебаться от 75 до 675 мг. Курс лечения также составляет 3-16 дней.

При тиреотоксическом кризе суточная доза составляет 200-300 мг, в тяжелых случаях – до 1000 мг. Длительность терапии – до 6 дней.

При шоковых состояниях разовая доза составляет 50-150 мг, в тяжелых случаях – до 400 мг. После первой инъекции данная процедура повторяется спустя 3-4 ч. Суточная доза составляет 300-1200 мг.

При острой печеночной и почечной недостаточности суточная доза составляет 25-75 мг, в тяжелых случаях следует применять по 300-1500 мг в сутки.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке необходимо применять по 75-125 мг в стуки. Курс лечения составляет 7-10 дней.

При остром гепатите продолжительность курса также 7-10 дней, а доза составляет 70-100 мг в сутки.

Ожоги пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей требуют инъекций в суточной дозировке 75-400 мг. Длительность терапии составляет 3- 18 дней.

Если преднизолон невозможно ввести внутривенно по каким-либо причинам, то применяют внутримышечное введение в тех же дозах.

Как и в случае приема таблеток, доза при парентеральном введении постепенно снижается перед отменой. Резко прерывать курс лечения запрещается.

Запрещается смешивать в одном растворе преднизолон и другие медикаменты из-за высокого риска фармакологической несовместимости.

Инструкция по использованию мази

Мазь следует наносить тонким слоем на поверхность кожи. Для усиления эффекта можно использовать повязки. Согласно инструкции, мазь рекомендуется применять по 1-3 раза в день, продолжительность курса составляет 1-2 недели. После исчезновения симптомов болезни допускается профилактическое использование мази, но период лечения все равно не должен превышать 2 недель. Места с более толстой кожей, а также места, с которых мазь легко стирается, допускается смазывать чаще остальных.

Мазь нельзя наносить на кожу вокруг глаз из-за риска развития катаракты.

Инструкция по использованию глазных капель

Капли следует закапывать в конъюнктивальный мешок. Стандартная доза составляет 1-2 капли в больной глаз. Капли следует применять по 2-4 раза в сутки. Продолжительность курса зависит от заболевания и определяется лечащим врачом.

Вскрытый флакон с каплями следует использовать в течение месяца.

Лекарственное взаимодействие

Многие лекарства и преднизолон при совместном употреблении могут приводить к нежелательным эффектам.

Фенобарбитал, теофиллин, эфедрин приводят к снижению концентрации активного вещества в организме. Диуретики и преднизолон, принимаемые совместно, приводят к ускорению вывода калия из организма. Медикаменты, содержащие натрий, способствуют возникновению отеков и повышения артериального давления. Применение совместно сердечных гликозидов и преднизолона повышает риск желудочковых экстрасистолий.

Преднизолон усиливает эффект кумарина, прочих антикоагулянтов и тромболитиков, что может привести к массивным кровотечениям и язвам в ЖКТ. Также образованию язв в ЖКТ способствует алкоголь и НПВП. Если врач назначил одновременно какие-либо НПВП и преднизолон, то в этом случае дозу преднизолона следует снизить. Индометацин повышает риск развития побочных эффектов преднизолона.

Преднизолон усиливает токсическое воздействие парацетамола на печень, снижает эффективность инсулина, гипогликемических и гипотензивных медикаментов.

При совместном использовании преднизолона и холиноблокаторов, трициклических антидепрессантов и нитратов может повыситься внутриглазное давление.

Прочие стероидные лекарственные средства – эстрогены, анаболики, андрогены способствуют возникновению гирсутизма и появлению угрей. Кроме того, эстрогены, в том числе, содержащиеся в пероральных контрацептивах, способствуют усилению терапевтического эффекта преднизолона, как, впрочем, и его токсического воздействия на организм.

Препараты, снижающие активность надпочечников, могут требовать увеличения дозы медикамента.

Живые противовирусные вакцины увеличивают риск развития вирусных инфекций.

Нейролептики и преднизолон, употребляемые вместе, повышают риск развития катаракты.

Употребление антацидов и преднизолона приводит к снижению его всасывания.

При возникновении депрессии, связанной с приемом преднизолона, не следует употреблять трициклические антидепрессанты, поскольку они способствуют ее усугублению.

Одно из аптечных наименований, пользующееся большим спросом - «Преднизолон». Применение таблеток возможно только под контролем доктора, так как высока вероятность побочных реакций при несоблюдении условий назначения. Медикамент принадлежит к числу противоаллергических. Кроме таблетированной формы, в продаже представлены и другие варианты выпуска - вещество для инъекционного введения, средства для внешнего использования (мазь, гель). Разберем, на чем основана результативность препарата «Преднизолон», как его применять правильно.

Что внутри?

Как видно из инструкции по применению, таблетки «Преднизолон» основаны на одноименном компоненте, присутствующем в одной порции в количестве половины грамма. Для усиления эффективности средства и упрощения его использования производитель добавляет иные ингредиенты, перечисляя все примененное в инструкции. В частности, при изготовлении использованы глицерин, вазелин, вода, эмульгатор, специальные кислоты. Особенно внимательно с этим списком должны ознакомиться лица, страдающие аллергическими реакциями на применяемые в медицине вещества. Если «Преднизолон» выписан доктором, следует предварительно сообщить врачу обо всех возможных негативных ответах организма с целью предупреждения неприятного исхода лечения.

Зачем использовать?

Как следует из инструкции по применению, «Преднизолон» (отзывы подтверждают результативность препарата) используется для купирования воспалительных процессов, аллергической реакции организма. Средство помогает справиться с зудом, имеет противоэкссудативный эффект. Вскоре после проникновения активного соединения в человеческий организм наблюдается следующее: контролируется, угнетается формирование, освобождение воспалительных медиаторов. «Преднизолон» оказывает влияние на кинин, гистамин, контролирует активность лизосомальных ферментных соединений. Под его влиянием клетки не могут свободно перемещаться к воспалительному очагу. «Преднизолон» снижает проницаемость сосудистых стенок в области локализации воспалительного процесса, угнетает вазодилатацию.

Экссудация при применении мази «Преднизолон» (как и таблеток или ампул) становится менее активной. Процесс обусловлен вазоконстрикторным эффектом. Основное соединение препарата способно угнетать макрофаги, цитокины, снижает активность клеток-мишеней. Таким образом удается контролировать все элементы организма, принимающие участие в процессах развития контактного дерматита, спровоцированного аллергической реакцией. Под влиянием «Преднизолона» клетки-мишени ограждены от воздействия макрофагов, Т-лимфоцитов, подвергшихся сенсибилизации.

Что происходит внутри?

Если следовать инструкции по применению, «Преднизолон» переносится организмом, как показывают медицинские исследования, хорошо. Вскоре после контакта с тканями происходит адсорбция, активное соединение быстро попадает в кровеносную систему. Это распространяется на все формы выпуска медикамента. До 90% всего объема быстро вступает в реакцию связывания с плазменными белками. «Преднизолон» способен контактировать с альбумином, транскортином. Биологические процессы трансформации - окисление, локализация - печень. Продукты метаболизма вскоре выводятся с мочой, желчью. Некоторый процент покидает организм без изменений.

Как показали медицинские исследования, применение «Преднизолона» (уколов, таблеток, мази) имеет строгие ограничения относительно женщин в «интересном» положении, так как препарат преодолевает плаценту и может оказать влияние на плод. Биохимическое исследование грудного молока также показало небольшой процент активного соединения, что накладывает ограничения на возможность естественного кормления ребенка при прохождении терапевтического курса.

Когда использовать?

Отзывы по применению «Преднизолона» подтверждают, что препарат эффективен против самых разных аллергических заболеваний. Его можно применять для купирования воспалительного процесса. Средство разработанного как элемент комплексной терапии и подходит для лечения исключительно случаев, не спровоцированных микробным заражением. «Преднизолон» можно применять против крапивницы, некоторых форм лишая и дерматита, экземы, волчанки. Средство эффективно при ряде причин выпадения волос. Особенности применения лучше согласовывать с доктором, который сперва берет анализы, чтобы определить природу проблемы.

Иногда нельзя

Инструкция по применению «Преднизолона» содержит ряд ограничений на использование препарата. В частности, средство не предназначено для терапии лиц, страдающих повышенной чувствительностью к активному компоненту или любому другому соединению, использованному в процессе производства. Нельзя употреблять (внешне или внутрь) «Преднизолон», если кожные поражения спровоцированы грибковым заражением или микробной инфекцией, вирусом. Медикамент не предназначен для лечения язв, не подходит при открытых ранах, опасен для лиц, страдающих трофическими язвами. Нельзя использовать «Преднизолон», если аллергический ответ больного спровоцирован вакциной, ставшей причиной реакции на кожных покровах.

Инструкция по применению «Преднизолона» содержит ограничения по потреблению препарата лицами, у которых диагностированы сифилис, туберкулез. Медикамент не предназначен для вынашивающих плод и кормящих женщин, детишек в годовалом возрасте и младше. Не следует использовать препарат, если выявлены кожные опухоли, беспокоят угри - активное вещество может спровоцировать обострение болезни. В некоторых случаях при указанных состояниях врач может принять решение о необходимости использования «Преднизолона». При этом пациента придется предупредить обо всех рисках, сопряженных с такой терапией, а также обозначить линию поведения при возникновении побочных реакций.

Особенный случай: лечим малышей

Применение «Преднизолона» детьми имеет ряд специфических особенностей. Если малыш годовалого возраста и младше, медикамент строго запрещен. Для лиц старше одного года средство использовать можно, но в ограниченных количествах и под контролем специалиста. Необходимо предупреждать ситуации, которые могли бы спровоцировать большую резорбцию всасывания активного соединения. Не допускается эксплуатировать повязки для фиксации, согревания, окклюзионные. При применении учитывают, что кожные складки малышей могут влиять сходным образом, как и Такой эффект могут дать подгузники, пеленки. Под влиянием этих факторов системная резорбция становится выше.

Еще одна особенность применения «Преднизолона» при лечении малолетних больных связана с иными соотношениями массы и площади кожных покровов. Это приводит к повышенной вероятности подавления функционирования надпочечников, гипоталамуса, гипофиза. Следовательно, растет риск синдрома Иценко-Кушинга. Продолжительная терапия может стать причиной нарушений развития, роста. Для предотвращения негативных эффектов рекомендовано использовать «Преднизолон» в минимально возможной дозировке и под постоянным наблюдением специалиста.

Особенности терапии

Как следует из инструкции по применению, «Преднизолон» предназначен для двухнедельного курса или более короткого применения. Дольше 14 суток средство использовать категорически не рекомендовано. Определенные ограничения связаны с локализацией реакции, для устранения которой применяется препарат. Если выбрана внешняя форма (мазь, гель), ее нельзя наносить вблизи глаз, так как подобная практика может спровоцировать катаракту, глаукому. Если терапия предполагает лечение годовалого (и старше ребенка), если препарат необходимо использовать наружно и наносить на лицо, на область, покрытую специальной повязкой, придется сократить терапевтический курс. Во избежание негативного ответа организма следует применять медикамент строго под врачебным контролем.

Инструкция по применению «Преднизолона» предупреждает, что при терапии малолетних пациентов выше вероятность угнетения функциональности надпочечников. Есть вероятность снижения экскреции гормонального соединения. Если возникла необходимость в продолжительном терапевтическом курсе, важно отслеживать массу пациента, изменение роста, концентрацию в плазме кортизола.

Аккуратность не помешает

Как следует из инструкции по применению, «Преднизолон» в форме мази, геля не влияет на способности человека концертировать внимание, не оказывает воздействия на скорость реакции. При прохождении такого терапевтического курса можно заниматься различными видами деятельности, сопряженными с потенциальной опасностью, включая управление машинами. Скорость психических, моторных реакций при прохождении курса не страдает, если средство применяется в соответствии с рекомендациями доктора, производителя.

Как пользоваться наружно

Инструкция по применению мази «Преднизолон» содержит указание на необходимость нанесения препарата тонким слоем на пострадавшие кожные участки. Частота применения - до трех раз ежедневно. Длительность терапевтического курса определяется специфическими особенностями заболевания, ответом организма, степенью эффективности выбранного метода лечения. Обычно курс занимает от шести суток до двух недель. В ряде случаев доктор может порекомендовать использовать мазь в формате долечивания более продолжительный временной промежуток, снизив частоту применения до одного раза в день.

Специального подхода требует обработка таких участков тела, где кожные покровы повышенной плотности. Это касается стоп, локтей, ладоней. Производитель в правилах указывает, что применение «Преднизолона» может быть более частым. Аналогичного подхода требует лечение таких участков кожи, откуда препарат быстро стирается. Чтобы повысить результативность нанесения активного компонента, можно наложить окклюзионную повязку. Это допускается только для ограниченных воспалительных, аллергических очагов и только при согласовании с доктором, при хорошей переносимости средства.

Неприятные эффекты: к чему готовиться?

Применение «Преднизолона» при непереносимости какого-либо из компонентов сопряжено с высокой вероятностью отеков, кожного зуда в областях применения медикамента. Возможна гиперемия, угри. Иногда кожа становится сухой, раздражается. В редких случаях такой эффект проявляется и при нормальной переносимости компонентов. Продолжительное использование может стать причиной инфекционного вторичного кожного поражения. «Преднизолон» может спровоцировать атрофические процессы, гипертрихоз. Чтобы предупредить возможные отрицательные исходы, следует применять «Преднизолон» одновременно с антимикробными составами и препаратами для устранения грибкового инфицирования.

Продолжительный курс лечения может стать причиной повышенного кортицизма. Особенно характерно это, если применение «Преднизолона» необходимо на достаточно больших площадях. Такой эффект обусловлен резорбтивной способностью активного соединения. Если зафиксирована подобная побочная реакция, требуется срочная отмена. При любой негативной реакции организма на «Преднизолон» необходимо по возможности быстрее обратиться к доктору. Особенно опасная ситуация складывается, если возникшие ответы не указаны как возможные в инструкции к средству. Необходимо поставить специалиста в известность относительно всех неприятных впечатлений, связанных с нанесением мази, геля.

Слишком много!

Вне зависимости от выбранной формы применения «Преднизолон» можно передозировать. Заподозрить это возможно по эффекту Иценко-Кушинга. Вероятно угнетение деятельности гипофиза, гипоталамуса, надпочечников. Для исчерпания симптоматики следует под контролем доктора плавно прекратить использование медикаментозного средства.

При выявлении факта передозировки одновременно со снижением используемого количества также требуется симптоматическая терапия. Иногда дополнительно необходимо скорректировать электролитный баланс для приведения систем организма в нормальное состояние.

А вместе можно?

Применение «Преднизолона» (ампул, таблеток, мазей) в сочетании с другими препаратами может стать причиной активизации влияния какого-либо из соединений либо привести к противоположному эффекту. В частности, если пациент использует антикоагулянты, их активность вод воздействием основного рассматриваемого вещества становится выше, а вот при комбинировании с салицилатами растет риск кровотечения. Принимая диуретики и «Преднизолон», можно столкнуться с ситуацией проблем электролитного баланса, а сердечные гликозиды становятся токсичнее.

Если уколы «Преднизолон» (инструкция по применению должна четко соблюдаться!) рекомендованы лицам, страдающим сахарным диабетом, нужно помнить об угнетении гипогликемической эффективности медикаментов, используемых этой группой пациентов. Если больной проходит лечение с применением рифампицина, его антимикробный эффект также ослабевает. «Преднизолон» не следует применять с антацидными средствами.

Результативно и оперативно

Как видно из инструкции по применению мази «Преднизолон» (отзывы подтверждают результативность этого средства), препарат способен бороться с шоковыми состояниями, устраняет токсикоз. Средство принадлежит к категории иммунодепрессивных. Использование в высокой дозировке способствует угнетению коллагенового синтеза. Становится быстрее белковый катаболизм, протекающий в волокнах мышц. Одновременно активизируется производство белка печенью.

Противошоковый эффект, как объясняет инструкция по применению «Преднизолона» (в ампулах на аптечных полках представлен медикамент для инъекционного введения), связан с влиянием на кровеносную систему, активизацией ответа на соединения, способные сужать просветы. Одновременно восстанавливается рецепторная чувствительность к катехоламинам. Гипертензивное влияние соединений усиливается. При попадании «Преднизолона» в организм наблюдается задержка воды, натрия.

Особенности: как это работает

Как следует из инструкции по применению, в ампулах «Преднизолон» взрослым подходит в большей степени, нежели для лечения детей. Такое средство стимулирует печеночные процессы продуцирования белковых соединений, благодаря чему медикамент имеет антитоксическое влияние на больного. В клетках печени быстрее инактивируются метаболиты, токсичные для человека, перерабатываются ксенобиотики. Мембраны клеток вод воздействием активного соединения «Преднизолона» становятся стабильнее. Это влияет и на гепатоциты.

Клетки печени под воздействием препарата активнее депонируют гликоген. Метаболизм белков влияет на глюкозный синтез, причем рост этого компонента в крови провоцирует выделение инсулина. Как следует из инструкции по применению, «Преднизолон» (детям препарат также подходит) не позволяет жировым клеткам получать глюкозу, за счет чего липолиз протекает активнее. Усиление производства инсулина становится причиной липогенеза, что является основанием для накопления жира. Под влиянием активного соединения через кишечный тракт кальций всасывается с меньшей продуктивностью процесса, зато быстрее вымывается из костей, покидая организм через почки.

Специфическое воздействие

В инструкции по применению «Преднизолона» в ампулах детям и взрослым (как и другой формы препарата) указано, что под влиянием соединения повышается возбудимость мозговых тканей. Это приводит к некоторому снижению порога возникновения судорожного состояния. Терапия препаратом требует внимательного отношения и постоянного контроля состояния пациента. Особенно актуально это при лечении малолетних больных.

Медицинские исследования показали, что использование «Преднизолона» приводит к переизбытку соляной кислоты в желудке. Препарат активизирует процессы производства пепсина. Если пациент болен пептической язвой, это приводит к ухудшению состояния, а у здоровых есть риск развития такой патологии.

Ампулы: когда использовать?

В таком формате «Преднизолон» предназначен для лечения системных патологий, поражающих мышечные ткани. Средство эффективно при некоторых формах периартрита, волчанки, помогает при болезни Бехтерева. «Преднизолон» назначают в рамках терапевтического курса склеродермии, дерматомиозита. Можно применять препарат против болезней крови, включая пурпуру, лейкемию, анемию и некоторые иные патологии. Инъекции помогут против кожных заболеваний: экземы, пузырчатки, дерматита, псориаза. «Преднизолон» назначается при необходимости лечения адреногенитального нарушения.

При Аддисоновом кризе «Преднизолон» принимают в рамках курса заместительного лечения. Иногда его используют в состояниях, когда требуется неотложная помощь. Это характерно заболеванию Крона, колиту, шоковой ситуации, спровоцированной разными факторами - операцией, ожогом, травмой. «Преднизолон» рекомендовано применять при анафилактическом ответе, аллергической реакции в тяжелой форме. Средство поможет при гипогликемии.

Дополнительное применение

Иногда доктора прописывают «Преднизолон» для введения в виде инъекции в сустав. Такой подход помогает устранить артрит, артроз. Медикамент можно использовать при комплексной терапии полиартрита в хронической форме или остеоартрита, поразившего крупные суставные системы.

Особенности введения

Нельзя использовать один шприц для одновременного введения «Преднизолона» и иных медикаментозных соединений. Не допускается использование инфузионной системы для поставки в организм этого препарата одномоментно с другими веществами. Средство можно вводить в вену, мышечную ткань или суставы. Дозировку врач определяет, оценивая тяжесть состояния пациента. Для взрослых пациентов в среднем на сутки рекомендовано применять 4-60 мг.

Уколы «Преднизолона» детям следует делать в ягодичную мышцу, вводить медикамент максимально глубоко. Требуется постоянный врачебный контроль, в домашних условиях применение в такой форме не разрушено. При возрасте пациента от 6 до 12 лет дозировка в сутки - до 25 мг, для детей старшего возраста можно повысить количество вдвое. Продолжительность курса, число инъекций врач определяет, ориентируясь на индивидуальные реакции организма.

Случаи и правила

Если выявлено заболевание Аддисона, «Преднизолон» в сутки следует использовать в дозировке 4-60 мг (рассчитано на совершеннолетнего пациента). Если диагностирован язвенный колит, заболевание неспецифическое, форма - тяжелая, «Преднизолон» применяют ежедневно в количестве 8-12 мл. Длительность лечения - до шести суток. Заболевание Крона «Преднизолоном» лечится в дозировке 10-13 мл ежедневно в течение семи суток.

Неотложные состояния требуют медленного введения активного соединения в вену больного. Длительность процедуры - порядка трех минут. Допускается капельное введение. Дозировка - от 30 мг до вдвое большего объема. Если введение средства в вену затруднено, препарат вкалывают в мышечную ткань максимально глубоко. Нужно учитывать, что эффект будет проявляться медленнее. Если того требует ситуация, «Преднизолон» используют повторно через полчаса после первичного введения в количестве от 30 мг до вдвое большей дозы.

Дополнительные особенности

В редких ситуациях врач может назначить повышенную дозировку медикамента, если видит к тому очевидные показания. Такое решение необходимо принимать, анализируя индивидуальные особенности течения заболевания. Самостоятельно повышать дозу категорически запрещено в силу высокой вероятности развития побочных эффектов.

Если препарат применяется для лечения суставов, для взрослого пациента при обработке области крупного сочленения требуется введение30 мг. Для среднеразмерных суставов достаточно 10-25 мг, для маленьких - 5-10 мг. Инъекции делают раз в три дня, длительность терапевтической программы - три недели.

Ограничения по использованию

«Преднизолон» не предназначен для лечения лиц, относительно недавно переболевших вирусной патологией, грибковым заражением или бактериальной инфекцией. Нельзя применять препарат, если такое заболевание имеется в настоящий момент. Это ограничение распространяете на некоторые виды и формы герпеса, оспу и корь, микоз в системной форме. Препарат опасен для лиц, у которых подозревается либо точно диагностирован стронгилоидоз. «Преднизолон» не применяют при амебиазе, туберкулезе не только в активной форме, но и в латентной.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 5 мг преднизолона.

Вспомогательные вещества — лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов. Перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию .

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию .

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение калия (К+) (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция (Са2+) из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез “провоспалительных цитокинов” (интерлейкин 1, фактор опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител. Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительно-тканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика. При приеме внутрь преднизолон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 ч после перорального приема. До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны. Выводится с желчью и мочой путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы после перорального приема составляет 2-4 часа.

Показания к применению:

Cистемные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, );
. острые и хронические воспалительные — подагрический и , остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный , анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, неспецифический , и ;
. ревматическая лихорадка, острый ;
. , ;
. острые и хронические аллергические заболевания — в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная , и др.;
. заболевания кожи — пузырчатка, атопический (распространенный ), (с поражением большой поверхности кожи), эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
. (в т.ч. на фоне или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения; І аллергические заболевания глаз: аллергический конъюктивит, аллергические краевые ;
. воспалительные заболевания глаз — , тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, зрительного нерва;
. первичная или вторичная (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
. врожденная гиперплазия надпочечников;
. аутоиммунного генеза (в т.ч. );
. ;
. ;
. и системы кроветворения — , панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая , лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластичекая анемия;
. заболевания легких - острый , II-III ст;
. туберкулезный , молниеносный или диссеминированный легких, (в сочетании со специфической химиотерапией); І , синдром Леффлера (не поддающейся др. терапии); легкого (в комбинации с цитостатиками);
. ;
. желудочно-кишечные заболевания - язвенный , болезнь Крона, локальный ;
. ;
. профилак-тика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;
. на фоне онкологических заболеваний, и при проведении цитостатической терапии;
. миеломная болезнь.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу — через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу.

Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости. При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сут, поддерживающая доза составляет — 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая — 5-15 мг/сут. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела в сутки в 4-6 приемов, поддерживающая — 300-600 мкг/кг в сутки.

При получении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают — по 5 мг, затем по 2,5 мг с интервалами в 3-5 дней. Отменяя сначала более поздние приемы. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Отмена поддерживающей дозы проводится тем медленнее, чем дольше применялась глюкокортикостероидная терапия.

При стрессовых воздействиях (инфекция, аллергическая реакция, травма, операция, психическая перегрузка) во избежание обострения основного заболевания доза Преднизолона должна быть временно увеличена (в 1,5-3, а в тяжелых случаях — в 5-10 раз).

Особенности применения:

Во время лечения Преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление ионов калия (К+) в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богата белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы. В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

Следует тщательно наблюдать за больными в течении года после окончания длительной терапии Преднизолоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома “отмены” (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.

Во время лечения Преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). Назначая Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновремено проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия. У детей во время длительного лечения Преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами. У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию. Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти). Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение. Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-окси-кетокортикостероидов.

Применение в период беременности и грудного вскармливания. При беременности (особенно в 1 триместре) применяют только по жизненным показаниям. Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Побочные действия:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.

При применении Преднизолона могут отмечаться:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, мышечная слабость, ), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный , желудочно-кишечные и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, . В редких случаях — повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, (вплоть до ); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности , ЭКГ-изменения, характерные для , повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: , дезориентация, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессоница, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, .

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная , повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, .

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия в организме (периферические ), гипокалиемический синдром (гипокалиемия, или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), . Очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий мышц, стероидная , снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию и кандидозов.

Аллергические реакции: , зуд, .

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), синдром “отмены”.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное назначение преднизолона с:

Индукторами “печеночных” микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;

Диуретиками (особенно “тиазидными” и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма ионов калия (К+) и увеличению риска развития сердечной недостаточности;

Натрийсодержащими препаратами — к развитию отеков и повышению артериального давления;

Сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии); непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);

Антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;

Этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);

Парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола); ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

Инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;

Витамином D — снижается его влияние на всасывание ионов кальция (Са2+) в кишечнике; соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;

М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления; изониазидом и мекселитином — увеличивает их метаболизм (особенно у “медленных” ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и “петлевые” диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза. Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. АКТГ усиливает действие преднизолона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержа-щие контрацептивы снижают клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона. Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс преднизолона.

Противопоказания:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях: І — и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, острая или латентная лимфаденит печеночная недостаточность , нефроуролитиаз; І и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; І системный остеопороз, gravis, острый психоз, (за исключением формы бульбарного ), открыто- и закрытоугольная ; І беременность.

Передозировка:

Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Преднизолона.

Лечение симптоматическое.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать по истечении срока годности. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 100 таблеток в банку из полипропилена или полиэтилена. Каждую банку или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.

Препарат: ПРЕДНИЗОЛОН
Активное вещество: prednisolone
Код АТХ: H02AB06
КФГ: ГКС для инъекций
Рег. номер: П №014592/02-2002
Дата регистрации: 10.06.08
Владелец рег. удост.: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. {Индия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки круглые, плоские, скошенные к краям, белого цвета, с риской на одной стороне.

100 шт. - флаконы полиэтиленовые.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтый или зеленовато-желтый.

1 мл - ампулы темного стекла (3) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и?-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего?-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C max в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.

T 1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде - 20%.

ПОКАЗАНИЯ

Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм; ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, астматический статус, острые и хронические аллергические заболевания, анафилактический шок, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, алопеция.

Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.

Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.

Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза - 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая - 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая - 300-600 мкг/кг/сут.

При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.

При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу 25-50 мг, для суставов средней величины - 10-25 мг, для мелких суставов - 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.

Местно в офтальмологии применяют 3 раза/сут, курс лечения - не более 14 дней; в дерматологии - 1-3 раза/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).

Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).

Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.

При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове - слепота.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к преднизолону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).

При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.

После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.

Наружно не следует применять более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении преднизолона с антикоагулянтами возможно усиление противосвертывающего действия последних.

При одновременном применении с салицилатами увеличивается вероятность возникновения кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.

При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.

При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.

При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.

При одновременном применении гормональных контрацептивов - усиление действия преднизолона.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты - снижение содержания салицилатов в крови.

При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

01.04 в РК не зарегистрировано.

Преднизолон – это синтетический глюкокортикоидный препарат, который обладает всеми достоинствами и недостатками препаратов этой группы. Его побочные эффекты усиливаются при длительном применении в высоких дозах, поэтому преднизолон стараются назначать только в случае крайней необходимости и короткими курсами.

Побочные эффекты преднизолона со стороны обмена веществ и эндокринной системы

Преднизолон оказывает влияние на все виды обменных процессов. Под его воздействием разрушаются белки и продукты их распада используются организмом для получения .

При длительном применении преднизолона в плазме крови возникает дефицит белков. А так как преднизолон в плазме крови в норме связывается с белками, при их дефиците появляется токсичный свободный прогестерон . При дефиците в плазме белка нарушается рост и половое развитие детей и подростков.

Повышается количество глюкозы в крови, что отрицательно сказывается на больных сахарным диабетом. Усиливает распад и одновременно образование жиров, которые откладываются в тканях, создавая лишний вес и неправильную конфигурацию фигуры. Минеральный обмен нарушается за счет того, что из организма выводится калий (снижается сократительная способность миокарда) и кальций (образуется остеопороз – истончение костей). В организме задерживается натрий и вода – это вызывает появление отеков.

Со стороны эндокринной системы происходит подавление функции гипоталамо-гипофизано-надпочечниковой системы. Это приводит к нарушению функции надпочечников и формированию синдрома Иценко-Кушинга, а также к подавлению секреции гонадотропных гормонов гипофиза, нарушениям менструального цикла и бесплодию у женщин и нарушениям половой функции у мужчин. Нарушения углеводного обмена вызывают развитие стероидного диабета или проявления ранее бессимптомно протекавшего сахарного диабета.

Побочные эффекты преднизолона со стороны сердечно-сосудистой системы

Потеря организмом калия сказывается на состоянии сердечной мышцы (миокарда). Это может приводить к нарушениям сердечного ритма и брадикардии (слишком медленному сердечному ритму, вплоть до остановки сердца). Нарушение сократительной способности сердца может вызывать развитие симптомов сердечной недостаточности, когда сердце не справляется с нагрузкой и происходит застой крови в периферических сосудах. Процесс усугубляется еще и тем, что в организме задерживается натрий и вода – это способствует увеличению объема циркулирующей крови и еще большему застою.

Одновременно под действием преднизолона происходит спазм кровеносных сосудов и повышение артериального давления, это создает предпосылки для еще большего застоя крови и ее повышенной свертываемости, то есть склонности к образованию тромбов. Тромбоз коронарных сосудов и сосудов головного мозга - основная причина инфарктов миокарда и инсультов. При этом у больных с острым инфарктом миокарда на фоне приема преднизолона происходит распространение очага некроза (отмирания ткани) и замедленное формирование рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Побочные эффекты преднизолона со стороны центральной нервной системы и органов зрения

Нарушения обмена веществ, спазм кровеносных сосудов и повышение объема циркулируемой крови приводят к появлению сильной головной боли, головокружения, повышению внутричерепного давления, возбужденному состоянию, бессоннице, депрессии , нарушениям сознания, психозам, приступам судорог.

Со стороны органа зрения при длительном приеме преднизолона возможно развитие катаракты, повышенного внутриглазного давления, повреждения зрительного нерва, обменных нарушений в роговице, присоединения инфекции.