Эгилок при повышенном давлении. Форма выпуска и лекарственный состав

Препарат Эгилок (действующий компонент — метопролола тартат) относится к бета-адреноблокаторам.

Он используется для лечения гипертонии, сердечной недостаточности и стенокардии.

Клиническая фармакокинетика Эгилока описывается тем, что метопролол в значительной части поглощается кишечником, и более 95% пероральной терапевтической дозы, как правило, выводится с мочой в виде метаболитов. Остальные 5% выделяются в виде неизмененного метопролола.

Поскольку пища может повысить биодоступность метопролола препарат желательно принимать во время или после еды.

Препарат распределяется очень быстро между кровью и различными экстраваскулярными (внесосудистыми) областями, и лишь от 1 до 2% от общего количества лекарственного средства в организме локализуется в крови. Связывание с белками сыворотки крови составляет около 10%.

Препарат легко проникает через плаценту и концентрация в пуповинной и материнской венозной крови примерно одинакова. Несмотря на 3-к 4-кратное накопление Эгилока в грудном молоке, побочные реакции при грудном вскармливании ребенка кажутся маловероятными, если функция печени ребенка не сильно развита.

Нарушение функции почек имеет незначительное влияние на биодоступность метопролола, но влияет на выведение метаболитов из организма через почки. Тем не менее, приблизительно 50% метаболитов выводится из организма пациентов с удаленной или отсутствующей почкой в течение 5-часового периода диализа. Цирроз печени увеличивает биодоступность и снижает общий клиренс метопролола.

Β-блокирующий эффект линейно зависит от дозы и концентрации лекарственного средства в плазме . Скорость снижения эффекта можно замедлить путем введения лекарственного средства в виде препаратов с контролируемым высвобождением (например, Эгилок Ретард).

Принцип действия Эгилока: действующий компонент лекарства снижает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде благодаря уменьшению внутрисосудистого давления крови, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Благодаря этому период расслабления сердечной мышцы при сердцебиении при приеме Эгилока удлиняется, а это, в свою очередь, улучшает кровоснабжение и усвоение кислорода миокардом с нарушением кровотока.

Лекарство Эгилок: показания и противопоказания

Лекарство Эгилок продается в виде двояковыпуклых круглых белых таблеток по 25, 50 и 100 мг, предназначенных для перорального приема.

Препарат показан при следующих состояниях: высокое кровяное давление, боль в груди после сердечного приступа, профилактика мигрени, симптомы, вызванные гиперактивностью щитовидной железы (тиреотоксикоз), инфаркт миокарда (в качестве вторичной профилактики в комплексной терапии), ишемическая болезнь сердца, желудочковая экстрасистолия и наджелудочковая тахикардия.

Не следует принимать лекарство Эгилок тем, кто:

• страдает аллергией на метопролол или любой из других компонентов этого средства;
• имеет серьезную сердечную недостаточность;
• страдает закупоркой кровеносных сосудов, что может вызвать синюшность или покалывание в пальцах рук и ног;
• перенес сердечный приступ, осложненный значительным замедлением сердечного ритма;
• страдает от болезненного ощущения в груди в период покоя (стенокардия Принцметала);
• страдает от неизлеченной феохромоцитомы (высокое кровяное давление из-за опухоли возле почек);
• страдает от повышенной кислотности крови (метаболический ацидоз);
• имеет низкое кровяное давление;
• имеет или в прошлом имел(а) трудности с дыханием или астму, включая хроническую обструктивную болезнь легких;
• страдает от диабета с частыми эпизодами низкого уровня сахара в крови (гипогликемия);
• имеет заболевание печени или почек;
• имеет трудности с мочеиспусканием;
• имеет низкий уровень калия (гипокалиемия; в этом случае стоит воспользоваться Калинором) или натрия (гипонатриемия) в крови;
• имеет высокий уровень кальция (гиперкальциемия);
• страдает от подагры из-за высокого уровня мочевой кислоты (гиперурикемия), кристаллы которой оседают в суставах рук или ног, вызывая боль;
• принимает другие лекарства для снижения кровяного давления путем инъекций, особенно это касается таких медикаментозных средств как верапамил, дилтиазем или дизопирамид.

Следует проконсультироваться с кардиологом или терапевтом перед использованием лекарства Эгилок, если у пациента есть сахарный диабет (из-за Эгилока уровень сахара в крови хуже контролируется), феохромоцитома, псориаз, медленный сердечный ритм, цирроз печени, миастения.

Препарат Эгилок: лекарственное взаимодействие и возможность приема при беременности

Лекарственные препараты, которые могут взаимодействовать с препаратом Эгилок, включают в себя нижеописанные.

Ингибиторы резерпина и моноамин-оксидазы (МАО) . Могут усилить воздействие метопролола. Они также могут увеличить чувство головокружения или еще сильнее замедлить частоту сердечных сокращений. Ингибиторы МАО включают в себя: Изокарбоксазид, Фенелзин, Селегилин, Транилципромин.

Препараты для нормализации сердечного ритма . Совместный прием дигиталиса (Ланоксин) с метопрололом может замедлить сердечный ритм слишком сильно.

Блокаторы кальциевых каналов . Как и метопролол, эти препараты принимают гипертоники и люди с различными проблемами с сердцем. В сочетании с метопрололом блокаторы кальциевых каналов могут уменьшить сокращения сердца и замедлить его ритм. Врачи иногда используют эту комбинацию, но исключительно под пристальным наблюдением. Эти препараты включают в себя: Амлодипин , Дилтиазем, Фелодипин, Исрадипин, Никардипин, Нифедипин, Нимодипин, Нисолдипин, Верапамил.

Препараты, которые обрабатываются в организме теми же органами, что и метопролол . Их комбинация с метопрололом может увеличить уровень метопролола в организме. Самые распространенные: Флуоксетин, Пароксетин, Сертралин, Бупропион, Кломипрамин, Дезипрамин, Аминазин, Флуфеназин, Галоперидол, Тиоридазин.

Альфа-блокираторы . Снижают кровяное давление и могут снизить артериальное давление слишком сильно в сочетании с метопрололом. К альфа-блокаторам относятся: Гуанетидин, Резерпин, Клонидин, Празозин.

Прекращение приема Клофелина на фоне приема метопролола может вызвать резкий скачок кровяного давления.

Многих беременных женщин с гипертонией волнует вопрос: можно ли принимать препарат Эгилок во время вынашивания малыша? Метопролол является препаратом категории C. Это означает две вещи: исследования на животных показали неблагоприятные последствия для плода, когда мать принимает препарат. Однако не было достаточного количества исследований Эгилока, проведенных на людях. Прием оправдан лишь в случае, когда польза для матери выше рисков для плода.

Если вы беременны и у вас высокое кровяное давление, поговорите с лечащим врачом о других вариантах лечения во время беременности.

Метопролол проникает в грудное молоко и может попадать в организм новорожденного, если мать кормит грудью. Это может привести к развитию у ребенка брадикардии (замедления пульса). Поэтому при невозможности отмены препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Детям в возрасте 1-17 лет рекомендуется подобрать другой препарат.

Как долго можно принимать Эгилок, побочные эффекты и правильная дозировка препарата

Наиболее распространенные побочные эффекты Эгилока представлены ниже.

Усталость . Метопролол замедляет частоту сердечных сокращений, блокируя эффект адреналина. В результате, кровь не проходит в мозг так быстро как обычно. Это может вызвать чувство усталости. Данный побочный эффект обычно проходит после первых нескольких дней приема метопролола, как только организм привыкает к его действию.

Легкое головокружение . За счет снижения артериального давления лекарство Эгилок может привести к легкому головокружению, особенно при резких движениях. Этот побочный эффект часто уходит, как только тело привыкает к дозировке. Однако, в некоторых случаях метопролола может снизить кровяное давление слишком сильно, из-за чего головокружение становится трудно переносимым и требует медицинской помощи.

Диарея или запор . Метопролол может блокировать нервные сигналы идущие от мозга в кишечник. Это может ускорить или замедлить пищеварение в кишечнике. Быстрое пищеварение вызывает понос; медленное — запор.

Проблемы с дыханием . Метопролол может блокировать сигналы от мозга к мышцам, образующим стенки бронхиол. Это препятствует расслаблению бронхиол, вызывая такие симптомы, как одышка, кашель и хрипы.

Замедление частоты сердечных сокращений (брадикардия) из-за замедления нервных импульсов, которые путешествуют от мозга к сердцу.

У мужчин метопролол может вмешиваться в часть мозга, которая сигнализирует об эрекции. Эгилок иногда приводит к снижению потенции и трудностям в достижении оргазма, как у мужчин, так и у женщин.

Аллергическая реакция на метопролол может вызвать различные виды кожных высыпаний, наряду с зудом.

К серьезным побочным эффектам Эгилока, которые требуют неотложной медицинской помощи, относятся:

• низкое кровяное давление (гипотония);
• холод и болезненность в руках и ногах;
• очень медленный сердечный ритм (тяжелая брадикардия);
• крайняя усталость;
• серьезная депрессия. Некоторые исследования показали четкую связь между использованием метопролола и депрессии, в то время как другие не показали никакой ассоциации. Если у пациента уже была депрессия, этот препарат может усилить ее.

Как долго можно принимать Эгилок и правильная дозировка

Эгилок можно принимать неопределенно долго, если к этому нет противопоказаний. Однако точный курс, а также дозировку рассчитывает только лечащий врач, а не сам больной.

Дозировка для взрослых (в возрасте 18-64 лет) обычно начинается с 50 мг, два раза в день. Она постепенно корректируется, если это необходимо.

Препарат пролонгированного действия часто начинается в 25 мг один раз в день или больше. Эта доза также постепенно увеличивается, если это необходимо.

Дозировка для людей моложе 18 лет не установлена, так как Эгилок им не назначают.

Дозировка для людей в возрасте от 65 лет и старше может быть ниже, чем для взрослых, так как их организм «осваивает» препарат более медленно.

Симптомы передозировки:

• низкое кровяное давление (с усталостью и головокружением);
• медленный пульс;
• проблемы сердечной проводимости;
• сердечная недостаточность;
• шок, вызванный проблемами с сердцем;
• одышка;
• потеря сознания;
• кома;
• синюшный оттенок кожи;
• низкий уровень сахара в крови и высокий уровень калия в крови.

Эгилок и Эгилок С — практически одно и то же лекарство, только в первом действующий компонент — метопролола тартат, а во втором — метопролола сукцинат. Эгилок С выпускается в форме таблеток пролонгированного действия (действуют несколько дольше), Эгилок — в форме обычных таблеток.

Как долго можно принимать Эгилок С? Неограниченно долго, как и Эгилок.

В Конкоре другие действующие ингредиенты (бета-адреноблокатор бисопролол и средство, блокирующее кальциевые каналы — амлодипин), нежели в Эгилоке. Он является более селективным и более действенным препаратом, но имеет свои противопоказания. Переходить с Эгилока на Конкор без одобрения врача нельзя.

Конкор, как и Эгилок, принимается неограниченно долго.

Пациенты в большинстве своем хорошо отзываются об Эгилоке. Это средство хвалят за быстрый эффект при тахикардии и гипертонии, невысокую цену, отсутствие эффекта привыкания. Из негативного воздействия часто отмечают головную боль и аллергическую реакцию, и иногда угнетенное состояние (апатию, уныние). К тому же средство не подходит астматикам и гипотоникам.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма “двойной степ”) на одной стороне и гравировкой “Е435” – на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 41.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 2 мг, повидон К90 – 2 мг, магния стеарат – 2 мг.

20 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой “Е434” – на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 83 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 4 мг, повидон К90 – 4 мг, магния стеарат – 8 мг.

15 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
60 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой “Е432” – на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 8 мг, повидон К90 – 8 мг, магния стеарат – 8 мг.

30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение ЧСС, сократимости, сердечного выброса и АД.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и несмертельный инфаркт и инсульт).

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости миокарда. Снижение ЧСС и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком.

Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента. При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти.

Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом.

Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта.

При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролола тартрат, принимаемый в низких дозах (2×5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен, не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает незначительное повышение концентрации триглицеридов и незначительное снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после применения метопролола в течение нескольких лет.

Фармакокинетика

Всасывание

Метопролол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 50% при однократном приеме и примерно 70% при регулярном применении. Прием препарата одновременно с пищей может повысить биодоступность на 30-40%.

Распределение

Метопролол незначительно (примерно 5-10%) связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 5.6 л/кг.

Метаболизм

После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет в среднем 3.5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин. Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% – в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пациентов пожилого возраста не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ

Источник: https://health.mail.ru/drug/egilok/

При каком давлении пьют Эгилок: инструкция по применению (таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг, ретард)

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Эгилок. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Эгилок, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии ИБС и артериальной гипертензии у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Эгилока, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством для терапии патологий сердечно - сосудистой системы является Эгилок. Инструкция по применению указывает, что таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг, ретард способствуют снижению частоты желудочковых сердечных сокращений при наджелудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии и фибрилляции предсердий.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

1. Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.
2. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 50 мг и 100 мг (Ретард).
3. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг (Эгилок С).

На одну таблетку Эгилок (Ретард) приходится 25, 50, 100 мг активного вещества (метопролол тартрат) соответственно.

На одну таблетку Эгилок С, активного вещества (метопролол сукцинат) приходится 23.75, 47.5, 95, 190 мг соответственно.

Фармакологическое действие

Эгилок инструкция относит к бета1-адреноблокирующим средствам. Основное действующее вещество – метопролол. Он оказывает антиангинальное, антиаритмическое, понижающее давление действие. Блокируя бета1-адренорецепторы, медикамент снижает возбуждающее влияние симпатической нервной системы на сердечную мышцу, быстро снижает сердечный ритм и кровяное давление.

Гипотензивный эффект препарата длительный, так как периферическое сопротивление сосудов снижается постепенно. На фоне долгого применения Эгилока при повышенном артериальном давлении достоверно снижается масса левого желудочка, он лучше расслабляется в диастолическую фазу.

По отзывам препарат способен снижать смертность от сердечно-сосудистой патологии у лиц мужского пола с умеренным повышением давления. Как и аналоги, Эгилок уменьшает потребность сердца в кислороде из-за снижения давления и частоты сокращений сердца.

Благодаря этому удлиняется диастола – время, в течении которого сердце отдыхает, что улучшает его кровоснабжение и усвоение кислорода из крови. Такое действие снижает частоту возникновения приступов стенокардии, а на фоне бессимптомных эпизодов ишемии физическое состояние и качество жизни пациента значительно улучшаются.

Применение Эгилока снижает частоту желудочковых сердечных сокращений при фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии и наджелудочковой тахикардии.

По сравнению с неизбирательными бета-адреноблокаторами аналогов Эгилока у него менее выражены сужающие сосуды и бронхи свойства, также он меньше воздействует на углеводный обмен.

На фоне приема препарата в течение нескольких лет значительно снижается холестерин крови.

Показания к применению

От чего помогает Эгилок (Ретард, С)? Таблетки назначают, если у пациента наблюдается:

• стенокардия;
• инфаркт миокарда;
• нарушенная функциональная сердечная деятельность;
• нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);
• повышенное артериальное давление;
• профилактическое предупреждение приступов мигрени.

Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-ти лет.

Инструкция по применению (при каком давлении помогает)

Эгилок таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи при давлении более 140 на 90. Их можно делить пополам, но не разжевывать.

• При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
• Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).
• При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).
• При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг в сутки в 1 или в 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Противопоказания

Применение Эгилока недопустимо при:

• грудном вскармливании;
• ангиоспастической стенокардии;
• лицам, младше 18 лет;
• кардиогенном шоке;
• выраженной артериальной гипотензии;
• сердечной недостаточности в фазе декомпенсации;
• СССУ;
• выраженной брадикардии;
• AV-блокаде второй и третьей степени;
• повышенной чувствительности к метопрололу и другим компонентам лекарства Эгилок, от чего эти таблетки могут вызывать побочные явления;
• синоатриальной блокаде.

С особой осторожностью назначают данное лекарство при следующих патологиях: метаболический ацидоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, облитерирующие заболевания периферических сосудов, хроническая обструктивная болезнь легких, хроническая почечная недостаточность, миастения, псориаз, депрессия, хроническая печеночная недостаточность и тиреотоксикоз.

Побочные явления

По отзывам, которые дают врачи, Эгилок иногда способен вызывать:

• боли в животе;
• головную боль, утомляемость;
• снижение частоты пульса;
• аллергические реакции;
• ринит, тошноту;
• головокружения;
• одышку, бронхоспазм;
• диарею, рвоту;
• депрессию, бессонницу;
• усиление потоотделения.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применение Эгилока при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок, следует прекратить грудное вскармливание. С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Перед началом терапии и во время лечения следует контролировать АД и ЧСС. Если частота сердечных сокращений опускается ниже 50 ударов в минуту требуется медицинская помощь.

Больным сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы и при необходимости корректировать дозировку инсулина. Эгилок следует отменять постепенно, снижая дозировку на протяжении двух недель, чтобы избежать синдрома отмены, коронарных нарушений и стенокардии.

У пациентов, использующих контактные линзы, возможно снижение секреции слезной жидкости. Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Список запрещённых препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами.

• При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.
• При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином повышается вероятность появление гипогликемии.
• При смешивании с верапамилом способен вызвать остановку сердца.
• При смешивании с бета-адреноблокаторами (эстрогены, теофиллин, индометацин) снижается гипотензивное свойство метопролола.

Аналоги лекарства Эгилок

По структуре определяют аналоги:

1. Метокард.
2. Эгилок Ретард.
3. Беталок ЗОК.
4. Корвитол 100.
5. Метопролола сукцинат.
6. Беталок.
7. Вазокардин.
8. Эмзок.
9. Корвитол 50.
10. Метопролол.
11. Метозок.
12. Метопролола тартрат.
13. Метолол.
14. Метокор Адифарм.

Конкор или Эгилок - что лучше?

Точный ответ можно дать только при индивидуальном обследовании. Однако в целом, Конкор имеет несколько меньше побочных эффектов по сравнению с аналогом, и его употребление при невысоком пульсе в большей степени допустимо. Эгилок оказывает более сильное медикаментозное действие по сравнению с Конкором.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Эгилок (таблетки 25 мг №60) в Москве составляет 135 рублей. Цена дозировки 100 мг - 130 рублей за 30 таблеток, 50 мг - 145 руб. за 30 шт. Отпускается по рецепту.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/egilok.html

Эгилок: инструкция по применению, при каком давлении?

Эгилок – препарат группы бета1-адреноблокаторов, производит антиангинальный (насыщение кислородом миокарда), противоаритмический и гипотензивный эффект.

Он снижает потребность сердца в кислороде, повышает выносливость при ИБС, уменьшает риск приступов стенокардии, опасность инфаркта. Применяют лекарство в комплексной терапии ишемической болезни, аритмии, стенокардии сердца, сердечной недостаточности, при лечении мигрени и гипертиреоза.

Назначают принимать эгилок при состояниях, вызванных повышением АД и гипоксией (кислородным голоданием) сердечных тканей, что обусловлено его комплексным положительным влиянием на сердце и гипотензивным воздействием. Рекомендуется при аритмии, мигрени, высоком АД, если нет противопоказаний.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток белого цвета для приема внутрь:

• Эгилок обычного действия: таблетки круглые, двояковыпуклые с дозировкой 25 мг - с крестообразной линией с одной стороны и числом «Е 435» - с другой;
• Эгилок обычного действия: с дозировкой 50,100 мг риска – с одной стороны и «Е 434» и «Е 432» – с другой;
• Эгилок Ретард всех дозировок: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, имеют риск на обеих сторонах.
• Эгилок С всех дозировок: белые таблетки овальной двояковыпуклой формы с риской на обеих сторонах.

Активное вещество - метопролол тартрат. В одной капсуле Эгилок и Эгилок Ретард – 25, 50, 100 мг действующего вещества (метопролол тартрат). В Энгилок С действующее вещество - метопролол сукцинат (25-200 мг). Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия карбоксиметил, крахмал, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния (титана) и др.

Хранить 5 лет при комнатной температуре. Применять по рецепту от кардиолога.

Эгилок обладает обычным действием, а Эгилок С и Эгилок Ретард – пролонгированным (удлиненным), что снижает вероятность побочных эффектов.

Все разновидности препарата выпускает фармацевтический концерн «EGIS Pharmaceuticals PLC» (Венгрия).

Есть еще одна разновидность - дешевый аналог Эгилока С - Эгилок СР (Egilok SR), выпускаемый по лицензии фармацевтическим заводом Intas Pharmaceuticals Ltd (Индия).

Все формы лекарства считаются одинаковыми, в них активное вещество – разные соли метопролола (тартрат и сукцинат), которые в организме распадаются и выделяют метопролол. Разница только в скорости всасывания и наступления эффекта, а также в составе вспомогательных веществ.

Стоимость препарата: в России 125 руб., в Киеве – 57-90 грн.

Фармакологические свойства

Активное вещество препарата блокирует бета 1 - адренорецепторы сердца, что дает уменьшение частоты сокращений сердца, силу сокращений миокарда и объема выталкиваемой в аорту крови.

Эгилок снижает давление. При длительном применении Энгилока снижается риск внезапной смерти от инсульта, инфаркта, гипертонических кризов, сердечных патологий. Обеспечивая улучшение получения сердцем кислорода, препарат повышает активность человека, снижает риск приступов стенокардии.

Эгилок и Эгилок Ретард используют, если у пациента гипертиреоз или гиперкинетический кардиальный синдром для комплексной терапии болезни.

Эгилок и Эгилок С назначают, чтобы избежать наджелудочковой аритмии. Эти препараты показаны при сердечной недостаточности.

Эгилок Ретард применяют совместно с мочегонными (диуретическими) препаратами, сердечными гликозидами и ингибиторами АПФ.

При нарушении работы левого сердечного желудочка (систолической фазы) и сердечной недостаточности более эффективен Эгилок С. Эта форма препарата снижает вероятность смертельного исхода при поздних стадиях инфаркта, устраняет тахикардию, нарушения работы миокарда.

Эгилок профилактирует повторные приступы стенокардии, тахикардии, повторные приступы после инфаркта. Лекарство не излечивает эти болезни сердца, но повышает выносливость больного при физических, эмоциональных нагрузках, поддерживая нормальную работу сердца.

Устраняя симптомы сердечных заболеваний, позволяет человеку вести нормальную жизнь.

Активный компонент Эгилока метапролол снижает возбуждающее действие на сердце симпатической нервной системы, снижает сердечный ритм и кровяное давление.

Постепенно снижает сопротивление периферических сосудов и дает гипотензивный эффект. Из-за снижения АД и сердечных сокращений уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Благодаря этому состояние пациента улучшается, приступы стенокардии становятся реже.

Инструкция по применению

Изучите инструкцию по применению Эгилока: при каком давлении его назначают, дозы, особенности и противопоказания препарата.

Таблетки Эгилок принимают независимо от времени приема пищи, желательно в одно и тоже время суток. Доза подбирается индивидуально с учетом показаний пациента, увеличиваясь постепенно, но не более 200 мг/сутки.

Лекарство назначают при таких патологиях:

1. При повышенном давлении.
2. Стенокардии (боль за грудиной – «грудная жаба»).
3. Мигрень (пульсирующая головная боль в какой-либо зоне головы – затылочной, височной, лобной).
4. Тахикардии (увеличение ЧСС- 90 и>).
5. Брадикардии (замедление ЧСС).
6. Функциональных нарушениях в работе сердца.
7. Фебриляция предсердий.
8. Инфаркт миокарда.

Чтобы оградить себя от риска нанести ущерб здоровью, используя препарат от давления, надо внимательно прочесть инструкцию, ознакомиться с особенностями лекарства (противопоказания, побочные эффекты, совместимость с другими средствами) и следовать рекомендациям врача. Не превышать допустимые дозы, следить за изменениями состояния.

Для снижения АД начальная доза 25- 50 мг за 2 приема (утром и вечером). При отсутствии желательного эффекта дозу может увеличивать лечащий врач.

Лечение стенокардии предполагает 25-50 мг/сутки с возможным увеличением до 200 мг и добавление 2-го препарата для получения необходимого результата. Необходимо следить, чтобы ЧСС в покое и при нагрузке не выходила за пределы: 55-60 – 110 уд/мин.

После инфаркта миокарда для поддерживающей терапии назначают 100-200 мг/сут, при аритмии 25-50 мг 2-3 р./день. При недостаточной эффективности доза увеличивается до 200 мг или дополнительно подключается 2-й препарат против аритмии.

При приступах мигрени Эгилок назначают 100 мг в день в 2 приема. У пожилых пациентов и больных с патологией печени или почек дозу препарата не увеличивают.

Максимальный лечебный эффект наступает через 1,5 часа после приема. Около 95% лекарства биотрансформирует (перерабатывает) печень, 5% из организма выводят почки.

При лечении Эгилоком снижает выделение слезной жидкости и может возникать дискомфорт у пациентов, пользующихся контактными линзами. Если во время приема предстоит хирургическое вмешательство, надо предупредить об этом анестезиолога, чтобы он мог подобрать адекватный наркоз.

Завершать лечение надо плавно, снижая дозу (каждые 2 недели). При резкой отмене может ухудшиться состояние пациента.

Противопоказания

Обладая большим спектром показаний, препарат имеет ряд противопоказаний. Применять его можно, только убедившись, что противопоказаний нет.

Он опасен для пациентов с замедленным сердцебиением (50-60 уд/мин. и менее), синдромом слабости синусового узла.

Нежелательно использование в случаях синоатриальной блокады и при нарушениях периферического кровообращения. Нельзя принимать гипотоникам (пониженном давлении

Если у больного имеются противопоказания надо уменьшать дозу препарата, контролировать реакцию организма на прием Эгилока в малых дозах или подбирать другой препарат.

Препарат запрещено принимать при:

• брадикардии;
• сердечной недостаточности в период декомпенсации;
• кардиогенном шоке;
• в период кормления грудью;
• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• синоатриальной и атриовентрикулярной блокаде (2-3-й степени);
• артериальной гипотензии (выраженное понижение АД);
• ангиоспастической стенокардии.

Побочные эффекты

Исследования, наблюдения врачей и отзывы пациентов позволили составить список возможных побочных эффектов со стороны разных органов и систем человека.

Побочные эффекты при лечении Эгилоком:

Сердечно-сосудистая система:

• боли в области сердца;
• сердцебиение, аритмия;
• отеки конечностей (Эгилок Ретард, Эгилок С);
• усиление признаков сердечной недостаточности;
• кардиогенный шок у пациентов после инфаркта;
• брадикардия;
• ортостатическая гипотензия (резкое падение АД при вставании);
• обмороки;
• холод в нижних конечностях.

Нервная система:

• головокружение и головная боль;
• тревожность;
• утомляемость;
• депрессия;
• снижение концентрации внимания;
• возбудимость;
• судороги;
• Парестезии (нарушение чувствительности, «беганье мурашек»).

• тошнота, рвота;
• боль в животе;
• сухость слизистой рта;
• запор или понос;
• патологии печени (застой желчи, пожелтение кожи, белков глаз, темная моча);
• повышение билирубина в крови;
• гепатит (Эгилок С).

Органы дыхания:

• одышка при физической нагрузке;
• ринит;
• бронхоспазм;

Кожные покровы:

• чрезмерная потливость;
• крапивница (волдыри и зуд);
• сыпь, кожный зуд;
• фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам);
• экзантема (кожная сыпь);
• покраснение кожных покровов.

Органы чувств:

• нарушение зрения;
• нарушение вкуса;
• сухость, раздражение глаз;
• звон в ушах;
• конъюнктивит (воспаление слизистой глаз).

На начальных стадиях приема лекарства возникает чувство усталости.

Эти эффекты носят временный и слабый характер. Если какой-то из эффектов проявляется ярко и продолжительно, надо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Передозировка

Если ошибочно превышена доза препарата, может возникнуть головокружение и брадикардия, иногда тошнота и рвота. Артериальное давление может снизиться. Иногда у пациента при превышении дозы Эгилока наблюдаются аритмия, желудочковая экстрасистолия и может случиться обморок.

В тяжелых случаях при кардиогенном шоке больной может потерять сознание и впасть в кому, может произойти остановка сердца. При чрезмерной дозе лекарства такие симптомы проявляются в период от 20 минут до 2-х часов после приема.

Если это случилось, пациенту необходимо:

• промыть желудок;
• дать адсорбенты;
• положить горизонтально, приподняв ноги выше головы (если упало давление);
• вводят бета-адреностимуляторы внутривенно (если брадикардия, развилась сердечная недостаточность);
• Используют Допамин, Добутамин, Норэпинефрин, если не помогли принятые меры.

Врачи применяют разные виды терапии, ориентируясь на симптомы и состояние пациента. Если такое произошло дома, надо немедленно вызвать скорую помощь, объяснив суть проблемы.

Аналоги Эгилока

Существует множество аналогов препарата, но перед их использованием необходима консультация кардиолога, но в полной мере они не могут заменить оригинал. Аналоги: Вазокардин, Беталок, Корвитол, Лидалок, Метокард, Метозок, Метолол, Эмзок, Метопролол.

Запрещено одновременное использование Эгилока с некоторыми препаратами:

• гипотензивное воздействие метопролола может снижаться при совместном применении Ангилока и бета-адреноблокаторов (теофиллин, индометацин, эстрогены);
• при приеме одновременно с Верапамилом может привести к остановке сердца.
• усилит негативное действие на центральную нервную систему одновременный прием с Этанолом;
• повысится вероятность гипогликемии при смешивании Эгилока с инсулином и гипогликемическими средствами.

Регистрационный номер: П № 015639/01 17.03.2009

Торговое название: Эгилок ®

Международное непатентованное название: метопролол

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Механизм действия:

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов в положении «стоя» и «лежа». Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и не смертельный инфаркт и инсульт).

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента. При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта. При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролол тартрат, принимаемый начиная с низких доз (2x5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.

Метопролол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.

Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30-40%. Метопролол незначительно (~ 5-10%) связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 5,6 л/кг.

Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения (t 1/2) в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

Примерно 95 % введенной дозы выделяется почками, 5% в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

Артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами); функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия). Гипертиреоз (комплексная терапия). Профилактика приступов мигрени.

Повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-адреноблокаторам; атриовентрикулярная блокада (AV) II или III степени; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных), одновременное в/в введение верапамила, тяжелая форма бронхиальной астмы и феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

В связи с недостаточностью клинических данных Эгиолок ® противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся частотой сердечных сокращений ниже 45 уд/мин, с интервалом PQ более 240 мс, и систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), почечная/печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз, AV блокада I степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), беременность, период лактации, пожилой возраст, у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение препарата не рекомендуется во время беременности. Применение препарата возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если прием препарата необходим, следует тщательно следить за плодом, а затем и за новорожденным в течение нескольких дней (48 - 72 ч) после родов, так как возможно развитие брадикардии, угнетение дыхания, снижение артериального давления и гипогликемия.

Несмотря на то, что при приеме терапевтических доз метопролола лишь небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, новорожденного следует держать под наблюдением (возможна брадикардия). Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Эгилок ® таблетки принимают внутрь. Таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам. Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Рекомендуемые дозы:

Артериальная гипертензия

При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия

Начальная доза 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Обычная суточная доза - 100 - 200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером).

Нарушения ритма сердца

Начальная доза от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство. Гипертиреоз

Обычная суточная доза составляет 150-200 мг в сутки за 3 - 4 приема.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени

Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.

При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы Эгилок ® .

У пожилых больных коррекции дозы не требуется.

Эгилок ® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто: > 10%), часто: 1-9,9 %, нечасто: 0,1-0,9%, редко: 0,01-0,09 %, очень редко (включая отдельные сообщения): < 0,01 %.

Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; редко - повышенная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения; очень редко -амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени; редко - нарушения проводимости, аритмия; очень редко - гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения). Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница, повышенное потоотделение; редко -алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физическом усилии; нечасто -бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Прочие: нечасто - увеличение массы тела; очень редко - артралгия, тромбоцитопения. Прием препарата Эгилок ® следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома. Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.
Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин -2ч после приема препарата.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль артериального давления, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии. Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если больной в сознании).

В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При гипогликемии - введение 1-10 мг глюкагона, установка временного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести бета2-адреномиметики. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок ® и других гипотензивных средств обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля артериального давления.

Одновременное применение метопролола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать внутривенного введения блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами:

Пероральные антиаритмические препараты (типа хинидина и амиодарона) - риск брадикардии, атриовентрикулярной блокады.

Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов).

Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофа, клонидина и гуанфацина) из-за риска гипотензии и/или брадикардии.

Прекращение одновременного приема метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин; если сначала отменить клонидин, может развиться гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему, например: снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и этанол повышают риск артериальной гипотензии. Средства для наркоза (риск угнетения сердечной деятельности).

Альфа- и бета-симпатомиметики (риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; возможность остановки сердца). Эрготамин (усиление вазоконстрикторного эффекта). Бета-2-симпатомиметики (функциональный антагонизм).

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) - могут ослаблять антигипертензивный эффект.

Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола). Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии). Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады). Ингибиторы ферментов (например, циметидин, этанол, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, пароксетин, флуоксетин и сертралин) -усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови. Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты): эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения «печеночного» метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например: глазных капель) или ингибиторов моноаминоксидазы требует тщательного медицинского наблюдения.

Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления, концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение препаратом Эгилок ® начинают только после достижения стадии компенсации сердечной функции.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Анафилактический шок может протекать тяжелее у больных, принимающих Эгилок ® . Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Следует избегать резкого прекращения приема препарата Эгилок ® . Препарат следует отменять постепенно путем снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам с заболеванием коронарных артерий. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Эгилок ® должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-ад|еноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Эгилок может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. В случае назначения препарата Эгилок ® больным сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии назначают бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме -альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

Таблетки 25 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 20 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Таблетки по 25, 50, 100, 200 мг.

На одну таблетку Эгилок, Эгилок Ретард приходится 25, 50, 100 мг активного вещества (метопролол тартрат ) соответственно.

На одну таблетку Эгилок С, активного вещества (метопролол сукцинат) приходится 23.75, 47.5, 95, 190 мг соответственно.

Вспомогательные вещества для Эгилок, Эгилок Ретард: повидон , натрия карбоксиметилкрахмал , стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный безводный диоксид кремния.

Вспомогательные вещества для Эгилок С: этилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, металцеллюлоза, , стеарат магния.

Форма выпуска

Упаковано в картонную пачку по 1, 2 и 3 блистерам, 10 шт. в каждом для 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг таблеток.

Упаковано во флакон из тёмного стекла: 30 и 60 шт. для 25 мг, 50 мг и 100 мг таблеток.

Эгилок

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета. Без запаха. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг.

• На таблетке Эгилок 25 мг на одной стороне крестообразная разделительная линия с двойным скосом, на другой стороне гравировка E435.
• На таблетке Эгилок 50 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E434.
• На таблетке Эгилок 100 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E432.

Эгилок Ретард

Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, по обеим сторонам риска. Объём 50 мг и 100 мг.

Эгилок С

Двояковыпуклые таблетки в белой плёночной оболочке овальной формы. На обеих сторонах риска. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг.

Фармакологическое действие

Развивает гипотензивную, антиаритмическую, антиангинальную и бета1-адреноблокирующую стимуляцию. Вызывает быстрое понижение сокращений в сердечной мышце.

В случае синусовой тахикардии на фоне и функциональных проблем с сердцем, а также при мерцании предсердий и суправентрикулярной тахикардии лекарство способно значительно замедлить ЧСС вплоть до восстановления синусового ритма.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов эффект на углеводный метаболизм и продукцию инсулина менее значителен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает высокой скоростью усваивания в ЖКТ. В течение 1.5-2 часов после приёма достигается Cmax в плазме крови. Под воздействием действующего вещества подавляется повышенная активность симпатической системы по отношению к сердцу. От чего таблетки Эгилок при регулярном употреблении вызывают снижение уровня холестерина в сыворотке крови. Биодоступность препарата повышается на 30-40%, если принимать метопролол вместе с пищей.

На выведение и усваивание действующего вещества нарушенная функция почек и печени влияния практически не оказывает. Однако при выраженном нарушении функции печени ( , наложенный портокавальный шунт ) биодоступность значительно возрастает, а при повышается риск возникновения нежелательных побочных эффектов. В пожилом возрасте фармакокинетика лекарства существенным изменениям не поддаётся.

После употребления, лекарство проходит полную степень абсорбируемости. Эгилок имеет слабое связывание с белками в плазме крови (не более 10%). Препарат выводится из организма преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится почками.

Показания к применению Эгилока

• профилактическое предупреждение приступов ;
• повышенное артериальное давление;
• нарушенная функциональная сердечная деятельность;
• нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);

Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-ти лет.

Противопоказания

• СССУ;
• кардиогенный шок ;
• выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
• лактационный период ;
• одновременный приём МАО ингибиторов;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата в частности, либо к бета-адреноблокаторам вообще;
• синоатриальная блокада;
• сильно нарушенное периферическое кровообращение;
• в тяжёлой форме;
• АВ — блокада 2 или 3 степени.

Побочные явления

• По отношению к ЦНС: повышенный порог утомляемости (очень часто), головные боли и (часто); нечасто – судороги , ослабленное внимание, депрессивное состояние, усиленная сердечная недостаточность , ночные кошмары; редко – нервная возбудимость, сексуальная дисфункция , нарушение памяти.
• По отношению к органам чувств (редко): ухудшение зрения .
• По отношению к пищеварительной системе (редко): боли в животе , сухость в области слизистой оболочки в ротовой полости.
• По отношению к дыхательной системе: одышка при физическом напряжении (часто), (редко).
• По отношению к кожным покровам (не часто): сыпь , .

Инструкция по применению Эгилока

Таблетки принимаются орально, запиваются небольшим количеством воды. Приём допускается как во время еды (рекомендуется), так и на голодный желудок.

Инструкция на Эгилок Ретард и Эгилок : доза разделяется в два приёма в сутки, утром и вечером.

Инструкция на Эгилок С : принимают 1 раз в сутки, утром.

Как принимать (конечный размер дозы и количество приёмов) лекарство, определяется врачом индивидуально. Максимальная доза 200 мг. При нарушенной функции почек и при пожилом возрасте перераспределение объёмов потребляемого лекарства не требуется.

• Сердечная недостаточность при компенсации: 25 мг в сутки.
• Гипертиреоз : 50-200 мг в сутки.
• : 50-200 мг в сутки.
• Стенокардия : 50 мг в сутки.
• Приступы мигрени (профилактика): 100-200 мг в сутки.
• : 50-200 мг в сутки.
• Инфаркт миокарда (вторичная профилактика): 200 мг в сутки.

Передозировка

Избыточное и несогласованное с врачом применение препарата влечёт к передозировке, наиболее явным симптомом которой, является реакция со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление пульса, сердечная недостаточность. В некоторых случаях, при использовании лекарства лицами младше 18 лет также возможна отрицательная реакция со стороны ЦНС: повышение утомляемости, возникновение судорог, избыточное потоотделение, наступление усталости.

Общие симптомы: , бронхоспазм , рвота , гиперкалиемия или гипергликемия , ухудшение почечной деятельности, асистолия , заметное с нижение АД.

В случае передозировки в течение 20-120 минут возникает один или несколько из вышеописанных симптомов в зависимости от особенностей организма. Высокая концентрация метопролола в организме в зависимости от характера симптомов устраняется промыванием желудка, симптоматической терапией, назначением адсорбентов, , глюконата , норэпинефрина .

Применение лекарства Эгилок с другими медикаментозными препаратами

Список запрещённых препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами.

При смешивании с способен вызвать остановку сердца.

При смешивании с бета-адреноблокаторами ( , теофиллин , ) снижается гипотензивное свойство метопролола.

При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.

При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином повышается вероятность появление гипогликемии .

При смешивании с барбитуратами ( ) под воздействием индукции ферментов ускоряется метаболизм метопролола.

Условия продажи

Эгилок отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Эгилок , Эгилок Ретард хранится при температуре от 15 до 25 градусов.

Эгилок С хранится при температуре до 30 градусов.

Срок годности

Эгилок Ретард , Эгилок : 5 лет.

Эгилок С : 3 года.

Аналоги Эгилока

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

У кардиоселективного блокатора β-адренорецепторов (МНН: Метопролол) предусмотрены схожие по оказываемому воздействию на организм аналоги. К ним относятся: , Лидалок, Метолол, Эмзок, Метопролол . Однако следует понимать, аналоги лекарственного средства не всегда могут в полной мере заменить изначально назначенный рецепт. Поэтому, при замене лекарства на схожий препарат, обязательно консультируются с кардиологом.

или Эгилок — что лучше?

Точный ответ можно дать только при индивидуальном обследовании. Однако в целом, Конкор имеет несколько меньше побочных эффектов по сравнению с Эгилоком, и его употребление при невысоком пульсе в большей степени допустимо. Эгилок оказывает более сильное медикаментозное действие по сравнению с Конкором.

Эгилок и алкоголь

Взаимодействие лекарства со спиртосодержащими веществами влечёт к резкому снижению АД , что в свою очередь может привести к гипоксии головного мозга . Так, возможны: слабость , головокружение , потеря сознания . В случае неоказания медицинской помощи и при сильных концентрациях в организме метопролола и алкоголя происходит истощение энергетических ресурсов в головном мозге, что может привести к трагичным последствиям.

Эгилок при беременности и лактации

В связи с отсутствием исчерпывающей информации о проведённых лечебных исследованиях, касающихся воздействия метопролола на эмбрион, допускается включение препарата в период лечения лишь в одном случае, когда польза для беременной пациентки расценивается выше риска вреда для плода.

Тем не менее, лекарство нередко применяется при беременности, но ни в коем случае не в первом триместре и не в период лактации и . Размер дозы и частота принятия определяются строго индивидуально. Среди опробовавших препарат, есть отзывы при беременности. Как правило, те женщины, кто следовал рекомендациям врача, во время курса приёма лекарства, не испытывали дискомфорта, а наоборот, их сердечно-сосудистое состояние улучшалось.

Отзывы на Эгилок

Учитывая то, что препарат является одним из популярнейших в своей группе лекарств, существует множество откликов, это как отзывы врачей на Эгилок Ретард, так и отзывы от обычных пользователей, публикующих своё мнение в интернете. Для того чтобы узнать отзывы о таблетках, достаточно посетить форум по фармацевтике. По мнению большинства, препарат нередко может вызывать временную усталость на ранних стадиях приёма, но вместе с тем отлично борется с учащённым пульсом, быстро замедляя его. Кроме того, во время курса замечается замедление скорости моторных реакций, в связи с чем вождение транспортным средством и управление потенциально опасными механизмами должно быть осторожным.

Цена на Эгилок, где купить

Средняя цена на Эгилок Ретард , установленная в московских аптеках: 215 и 275 руб. за упаковку из 30 шт. 50 мг и 100 мг таблеток.

Средняя цена на Эгилок в Москве: 125 и 150 руб. за 25 и 50 мг таблетки в количестве 60 шт. в банке.

Средняя цена за Эгилок С в Москве: 175, 215, 275 руб. за упаковку из 30 шт. 25, 50, 200 мг таблеток.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Эгилок таблетки 25 мг 60 шт. EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Эгилок 100 мг 30 табл Эгис

Эгилок 100 мг 60 табл Эгис

Эгилок 50 мг 60 табл Эгис Фармацевтический завод ОАО

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Эгилок С таблетки - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 001351-13.12.2011

Торговое название препарата:

ЭГИЛОК ® С

Международное непатентованное название: метопролол

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав: 1 таблетка содержит: действующее вещество: 23,75 мг, 47,5 мг, 95 мг или 190 мг метопролола сукцината, что соответствует 25 мг, 50 мг, 100 мг или 200 мг метопролола тартрата соответственно; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 73,9/147,8/295,6/591,2 мг, метилцеллюлоза 11,87/23,75/47,5/95 мг, глицерол 0.24/0,48/0,95/1,9 мг, крахмал кукурузный 1,94/3,87/7,75/15,5 мг, этилцеллюлоза 11,43/22.85/45,7/91,4 мг, магния стеарат 1,87/3,75/7,5/15 мг. Оболочка таблетки (Сепифилм LP 770 белый) 3,75/7,5/15/30 мг: целлюлоза микрокристаллическая (5-15 %). гипромеллоза (60-70 %), стеариновая кислота (8-12 %), титана диоксид (Е-171) (10-20 %).

Описание: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Метопролол- β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -рецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата метопролола сукцината пролонгированного действия, наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β 1 -блокада) в течение более чем 24 ч. Вследствие отсутствия значимых максимальных концентраций в плазме крови, препарат характеризуется более высокой β 1 -селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при максимальных концентрациях препарата в плазме крови, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол сукцинат пролонгированного действия в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном применении с β 2 - адреномиметиками метопролол сукцинат пролонгированного действия в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

Фармакокинетика

В каждой таблетке метопролола сукцината пролонгированного действия содержится большое количество микрогранул (пеллет), позволяющих осуществлять контролируемое высвобождение метопролола сукцината. Снаружи каждая микрогранула (пеллета) покрыта полимерной оболочкой, что позволяет обеспечить контролируемое высвобождение лекарственного вещества.

Действие пролонгированных таблеток наступает быстро. В желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) таблетка дезинтегрируется на отдельные микрогранулы (пеллеты), которые действуют как самостоятельные единицы и обеспечивают равномерное контролируемое высвобождение метопролола (кинетика нулевого порядка) в течение более 20 ч. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия составляет более 24 ч. Период полувыведения свободного метопролола составляет в среднем 3.5-7 ч.

Препарат полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% дозы для приема внутрь выводится почками в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Стенокардия.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II-IV функциональный класс (ФК) по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).

Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата или к другим β-адреноблокаторам.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или курсовую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения с угрозой развития гангрены, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов.

Подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В ингибиторов).

Внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, одновременное применение с сердечными гликозидами, миастения, феохромоцитома (с одновременным приемом альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия, псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Поскольку хорошо контролируемых исследований по применению метопролола во время беременности не проводилось, то применение препарата ЭГИЛОК ® С при лечении беременных женщин возможно только в том случае, если польза для матери превышает риски для эмбриона / плода.

Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными. Несмотря на то, что у детей, находящихся на грудном вскармливании, при назначении терапевтических доз препарата риск развития побочных эффектов невысок (исключение составляют дети с метаболическими нарушениями), необходимо тщательно следить за появлением у них признаков блокады бета-адренорецепторов.

Способ применения и дозы

ЭГИЛОК ® С предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку ЭГИЛОК ® С следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия

50- 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки или добавить другое гипотензивное средство, предпочтительнее диуретик и блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Максимальная суточная доза при АГ - 200 мг/сут.

Стенокардия

100-200 мг ЭГИЛОК ® С один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием типических проявлений и нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед.

Терапия хронической сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению течения ХСН. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс Рекомендуемая начальная доза препарата ЭГИЛОК* С первые 2 нед 25 мг один раз в сутки. После 2 нед терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 нед.

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс Рекомендуемая начальная доза первые 2 нед 12,5 мг препарата ЭГИЛОК* С (1/2 таблетки по 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы хронической сердечной недостаточности могут прогрессировать.

Через 1-2 нед доза может быть увеличена до 25 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки. Затем через 2 нед доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться коррекция доз основной терапии или снижение дозы препарата ЭГИЛОК® С. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата ЭГИЛОК* С не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако увеличение дозы возможно только после стабилизации состояния пациента. Может потребоваться контроль функции почек.

Нарушения ритма сердца 100-200 мг один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда Целевая доза - 100-200 мг/сут, в один (или два) приема.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки. Профилактика приступов мигрени 100-200 мг один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы крови коррекции дозы препарата не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Побочное действие

Препарат хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10 %), часто (1-9,9 %), нечасто (0,1-0,9 %), редко (0.01-0,09 %) и очень редко (<0,01 %).

Сердечно-сосудистая система: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто - переферические отеки, боли в области сердца, временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Центральная нервная система: очень часто - повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко -амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Желудочно-кишечный тракт: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

Печень: редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Кожные покровы: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Органы дыхания: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм; редко -ринит.

Органы чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия

Обмен веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Кровь: очень редко - тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная утомляемость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; нарушение функции почек; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин -2ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина). При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят 0,9 % раствор натрия хлорида или натрия гидрокарбоната. Возможна постановка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения препарата ЭГИЛОК ® С со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р450 изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не рекомендуется.

Верапамил: комбинация -адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата ЭГИЛОК ® С со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.

Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает метаболизм метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин: Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропанол амином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин; Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р450 изофермента CYP2D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (в лекарственной форме глазных капель) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.

При применении β2-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом ЭГИЛОК ® С.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата ЭГИЛОК ® С необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение адреналина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой, параллельно с препаратом ЭГИЛОК ® С следует назначать альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает ЭГИЛОК ® С. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение β-адреноблокаторами не рекомендуется.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены.

Пациенты с симптомами сердечной недостаточности в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Резкая отмена β-адреноблокатора может привести к усилению симптомов ХСН и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем, ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует проводить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов рекомендуется более медленный режим отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, из за риска развития головокружения и повышенной утомляемости при применении препарата ЭГИЛОК ® С.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ//алюминиевой фольги. 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

Отпускают по рецепту.

ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8,

Производитель: ИНТ АС Фармасьютикалс Лтд - Индия (Plot по. 457/458, Sarkhej-Bavla Highway, Matoda-382 210. Tal.: Sanand, Ahmadabad INDIA)