Главная » Общий анализ » Нитроглицерин (Nitroglycerin) капсулы. "Нитроглицерин" от чего? Побочное действие "Нитроглицерина"

Нитроглицерин (Nitroglycerin) капсулы. "Нитроглицерин" от чего? Побочное действие "Нитроглицерина"

Различные заболевания сердечно-сосудистой системы стали весьма частым явлением в жизни современных людей. Причин развития данного рода недугов предостаточно. Это и малоподвижный образ жизни, и несоблюдение здорового образа жизни , и наличие хронических заболеваний, и наследственная предрасположенность и так далее и тому подобное. Среди всего разнообразия сердечно-сосудистых заболеваний чаще всего о себе дает знать стенокардия . Приступы стенокардии опасны, именно поэтому их следует купировать в срочном порядке. В данном случае на помощь Вам придет нитроглицерин в таблетках..сайт) представит Вашему вниманию инструкцию по применению таблеток нитроглицерина. Ознакомьтесь с ней как можно более внимательно, ведь от данного рода заболеваний не застрахован никто.

Начнем с того, что нитроглицерин в таблетках – это лекарственный препарат синтетического происхождения, который был известен миру еще сто лет тому назад. Несмотря на то, что за все эти годы на фармацевтическом рынке появились сотни препаратов такого же действия, нитроглицерин до сих пор остается одним самых лучших. Выпускается данное фармацевтическое средство не только в виде таблеток, но также и в форме капсул, раствора для инъекций, спрея. Стоит обратить Ваше внимание и на то, что нитроглицерин очень легко и быстро всасывается. Уже через минуту человек может почувствовать на себе целебное воздействие данного препарата.

Каковы показания к применению нитроглицерина в таблетках?

Данный препарат чаще всего используют в кардиологии . Им лечат инфаркт миокарда и ишемическую болезнь сердца , купируют приступы стенокардии , а также производят их профилактику. Следует отметить еще и то, что нитроглицерин нашел свое широкое применение и в борьбе с различными заболеваниями желудочно-кишечного тракта .

Имеются ли какие-либо противопоказания к использованию нитроглицерина в таблетках?

Вне всякого сомнения, они имеются. Прежде всего, обращаем Ваше внимание на то, что нитроглицерин категорически противопоказан при глаукоме . Ни в коем случае не стоит использовать таблетки данного препарата и при повышенном внутричерепном давлении либо мозговых кровоизлияниях. Острая сосудистая недостаточность также является противопоказанием к использованию нитроглицерина в таблетках.

А теперь несколько слов о возможных побочных эффектах. На самом деле нитроглицерин в таблетках может вызвать развитие некоторых побочных эффектов. К ним можно причислить: чувство жара, головокружение , головную боль , ощущение прилива крови, общую слабость, усиленное сердцебиение, повышение внутриглазного давления. Чуть реже у больного может наблюдаться обморок либо повышенное внутричерепное давление. Тошнота , рвота, аллергические реакции - данные побочные эффекты также могут возникнуть на фоне использования таблеток нитроглицерина.

Каков способ применения и дозировка нитроглицерина в таблетках?

В случае если у Вас начался приступ стенокардии, немедленно положите под язык половинку либо целую таблетку данного препарата. Очень важно помнить о том, что данные таблетки нельзя разжевывать либо проглатывать, их просто нужно держать под языком. Как правило, данный препарат оказывает необходимый эффект уже через одну – три минуты. В случае если в течение пятнадцати минут Вы не почувствуете облегчения, тогда поставьте под язык еще одну таблетку нитроглицерина. Если же и вторая таблетка не поможет, тогда немедленно вызывайте врачей скорой помощи. Довольно часто таблетки нитроглицерина используют не столько для купирования приступа, сколько для его профилактики. В данном случае под язык ставится одна либо полторы таблетки. При инфаркте миокарда дозировка нитроглицерина устанавливается врачом-специалистом.

Вот и все, что мы хотели поведать Вам относительно нитроглицерина в таблетках. Берегите себя и старайтесь вовремя предупреждать развитие различного рода заболеваний. Ведь любое заболевание, как известно, намного легче предупредить, чем его же лечить.

Формула: C3H5N3O9, химическое название: 1,2,3-Пропантриола тринитрат.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ нитраты и нитратоподобные средства.
Фармакологическое действие: сосудорасширяющее, антиангинальное, коронародилатирующее.

Фармакологические свойства

Нитроглицерин повышает концентрацию свободного радикала оксида азота (NO), активирующего гуанилатциклазу и увеличивающего уровень цГМФ (который контролирует процессы дефосфорилирования легких цепей миозина) в клетках гладких мышц сосудов. Нитроглицерин в основном расширяет венозные сосуды, уменьшает преднагрузку (венозный возврат крови) на сердце и конечное диастолическое наполнение левого желудочка, в венозной системе депонирует кровь. Системное расширение артериальных сосудов (главным образом крупных артерий) сопровождается уменьшением артериального давления и общего периферического сопротивления сосудов, то есть постнагрузки. Понижение пост - и преднагрузки на сердце ведет к снижению в потребности кислорода миокардом; уменьшает повышенное давление заклинивания в легочных капиллярах и центральное венозное давление; немного повышает частоту сердечных сокращений (рефлекторно, в ответ на понижение ударного объема и системного артериального давления, тахикардия более выражена при вертикальном положении тела), улучшает сердечный кровоток (кроме случаев значительного увеличения частоты сердечных сокращений или сильного понижения системного артериального давления, когда возможно ухудшение коронарного кровотока) и ослабляет сопротивление коронарных артерий.
Нитроглицерин увеличивает градиент давления в области атеросклеротического стеноза коронарных сосудов, расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, обеспечивает кровоснабжение даже при субтотальном стенозе, включает коллатерали, в том числе и за счет снижения сопротивления кровотоку по ним.
Нитроглицерин в пользу ишемизированных областей (в том числе и субэндокардиальных отделов) перераспределяет коронарный кровоток. При наличии в отдельных участках миокарда ишемической гипокинезии способствует восстановлению локальной сократимости. Нитроглицерин при инфаркте миокарда препятствует развитию фатальных аритмий и устраняет патологическую жесткость миокарда.
Нитроглицерин снижает постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует адгезию тромбоцитов к эндотелию сосудов и их агрегацию. Нитроглицерин повышает порог развития ишемии миокарда. У пациентов со стенокардией и сердечной недостаточностью увеличивает толерантность к физической нагрузке, сердечный выброс, снижает частоту и тяжесть приступов. Значительно снижает объемы митральной регургитации. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, тем самым, угнетает сосудистую часть формирования болевого синдрома. Нитроглицерин нормализует энергетические процессы и обмен электролитов - активность НАД-зависимых дегидрогеназ, соотношение восстановленных и окисленных форм никотинамидных коферментов. Способствует выделению катехоламинов в сердце и мозге, оказывает на миокард непрямое симпатомиметическое воздействие, меняет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса.
Нитроглицерин может ухудшать транспорт кислорода, за счет того, что способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин. Нитроглицерин расширяет менингеальные сосуды, что сопровождается появлением головной боли. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы пищевода, желчных путей, желудка, кишечника, бронхов, мочеполового тракта.
Нитроглицерин достаточно полно и быстро всасывается через кожу и с поверхности слизистых оболочек. При приеме внутрь в большой степени разрушается в печени, а далее в гладкомышечных клетках биотрансформируется с формированием NO. При внутривенном, суббуккальном, сублингвальном применении исключена «первичная» печеночная деградация. Первичными метаболитами нитроглицерина являются моно - и динитраты, конечным - глицерин. При введении в полость рта в виде аэрозоля через 5,3 минуты достигается максимальная концентрация метаболитов (14,6 нг/мл), относительная биодоступность составляет 76%, период полувыведения равен 20 минут. При сублингвальном приеме к 120–150 секунде достигается максимальная концентрация основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл), период полувыведения нитроглицерина составляет 1–4,4 минуты, метаболитов - 7 минут, клиренс равен 0,3–1,0 л/кг/мин, объем распределения 3 л/кг. При приеме 6,4 мг препарат внутрь через 20–60 минут достигается максимальная концентрация метаболитов (0,1–0,2 нг/мл), относительная биодоступность составляет 10–15%, период полувыведения метаболитов равен 4 часам. При внутривенном введении период полувыведения равен 1–3 минут, общий клиренс составляет 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности данные показатели соответственно понижаются до 12 с−1,9 минут и 3,6–13,8 л/мин. В плазме нитроглицерин связывается с белками на 60%. Метаболиты нитроглицерина в основном выводятся через почки, часть с выдыхаемым воздухом легкими. При применении буккальных и сублингвальных форм через 1,5 минуты купируется приступ стенокардии, а антиишемический и гемодинамический эффекты сохраняются до 5 часов и 30 минут соответственно. При приеме малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект длится до 30 минут, больших доз (форте) - до 5–6 часов (при больших дозах гемодинамические эффекты проявляется через 2–5 минут, а антиангинальный через 20–45 минут). При нанесении мази развитие антиангинального воздействия наступает через 15–60 минут и длится 3–4 часа. Эффекты трансдермальных форм наступают через 0,5–3 часа и держатся до 8–10 часов.

Показания

Ишемическая болезнь сердца: стенокардия напряжения (профилактика, терапия), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (Принцметала), острый коронарный синдром, спазм коронарных артерий во время проведения коронарной ангиографии, острая левожелудочковая недостаточность (альвеолярный и интерстициальный отек легких, сердечная астма), острый инфаркт миокарда; контролируемая артериальная гипотония при проведении хирургических манипуляций; хроническая сердечная недостаточность; профилактика гипертензивных реакций при разрезах кожи, эндотрахеальной интубации, стернотомии; дискинезия пищевода; окклюзия центральной артерии сетчатки глаза; функциональные холецистопатии; желчные колики; острый панкреатит; спастическая дискинезия кишечника.

Способ применения нитроглицерина и дозы

Сублингвально (под язык): таблетки на прием 0,15–0,5 мг, через 5 минут, при необходимости, произвести повторный прием; аэрозоль - для снятия приступа стенокардии - под язык 1–2 дозы, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить прием, но не больше 3 доз за 15 минут). При развитии острой левожелудочковой недостаточности возможно использование в течение короткого периода 4 и более доз. Внутривенно (развести в изотоническом растворе или 5% растворе глюкозы до конечной концентрации 100 или 50 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу повышают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 минут до достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности - дальнейшее увеличение на 0,01 мг/мин) или получения эффекта. Внутрь: капсулы и таблетки принимают, не разламывая и не разжевывая, до еды 2–4 раза в сутки, желательно за полчаса до физической нагрузки, разовая доза равна 5–13 мг, но вследствие плохой биодоступности может возрастать до 19,5 мг. Трансдермально: каждый раз наклеивают на новый участок кожи и оставляют на 12–14 часов, после чего снимаю на 10–12 часов, чтобы предупредить развитие толерантности.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку ротовой полости (за щекой) и до полного рассасывания там держат: 3 раза в сутки по 2 мг.
При развитии острой сердечной недостаточности и в остром периоде инфаркта миокарда нитроглицерин назначают только под строгим контролем состояния гемодинамики. Осторожно используют нитроглицерин при митральном и аортальном стенозе, у пациентов с пониженным систолическим артериальным давлением (меньше 90 мм рт.ст.) и гиповолемией. При гипертрофической кардиомиопатии прием нитроглицерина может привести к утяжелению или/и учащению приступов стенокардии. При продолжительном бесконтрольном использовании нитроглицерина, назначении детям и пациентам с печеночной недостаточностью высоких доз повышается возможность развития метгемоглобинемии, которая проявляется появлением коричневого оттенка у крови и цианозом. В таких случаях необходимо срочно отменить нитроглицерин и ввести антидот - метиленовый синий (метилтиониния хлорид). Если имеется дальнейшая необходимость использования нитратов, то необходим обязательный контроль содержания в крови метгемоглобина или замена нитратов на сиднонимины. Для снижения возможности развития побочных реакций необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании нитроглицерина с лекарственными препаратами, которые обладают выраженными вазодилатирующими и гипотензивными свойствами; не рекомендован прием нитроглицерина в помещениях с высокой температурой окружающей среды (сауна, баня, горячий душ), на фоне употребления алкоголя, а также использование одновременно нескольких таблеток или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема. Нельзя разжевывать капсулы и таблетки для того, чтобы снять стенокардию, так как из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку ротовой полости может поступить большое количество препарата в системный кровоток. При появлении головной боли и прочих неприятных ощущений в области головы улучшение состояния можно достичь приемом сублингвально капель ментола или валидола. Нередко плохо переносятся только первые дозы, далее побочные реакции снижаются. При совместном использовании нитроглицерина с гепарином необходимо повышать дозу гепарина и при этом производить строгий контроль частично активизированного тромбопластинового времени. С осторожностью используют нитроглицерин у пожилых больных. Не назначать буккальных форм нитроглицерина пациентам с гингивитом, афтозным стоматитом, болезнями корневой системы зубов и пародонта, съемными верхними зубными протезами. Бесконтрольное использование нитроглицерина может привести к появлению толерантности, которая выражается в снижении длительности и выраженности эффектов при регулярном использовании или необходимости увеличения дозы для достижения тех же эффектов. При регулярном использовании пролонгированных форм нитроглицерина, в особенности мазей и пластырей, препарат практически все время находится в крови, поэтому возможность появления толерантности сильно возрастает. Для профилактики развития резистентности необходимо совместное назначение ингибиторов АПФ, антагонистов кальция или диуретиков или прерывистый прием нитроглицерина в течение суток.
Трансдермальные формы нитроглицерина необходимо на ночь снимать с тела, чтобы был период, свободный от действия препарата. Но при этом необходимо остерегаться появления синдрома отмены, который связан с резким прекращением поступления препарата в организм и проявляется внезапным развитием приступов стенокардии. При введении внутривенно возможно появление тахифилаксии, это требует увеличения дозировки препарата. По динамике давления в правом предсердии можно судить о степени толерантности. При приближении к 25% показателя толерантности, необходимо прекращение введения раствора. Имитировать при внутривенном введении появление толерантности может уменьшение содержания в растворе нитроглицерина из-за его разрушения при прямом воздействии световых лучей, нарушения техники введения или всасывания его на стенках пластиковой инфузионной системы. Необходимо применять системы из полиэтилена, химически чистого стекла, нейлона, силикона, тефлона. Слишком длинные гидропроводы не использовать. При введении нитроглицерина внутривенно необходимо учитывать, что после отмены инфузий и при переводе пациента на другие формы приема может возникнуть синдром недостаточной дозы или отмены, при этом возможно повышение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда - нарастание явлений недостаточности кровообращения, учащение приступов стенокардии, формирование острой аневризмы сердца, рецидивирование инфаркта миокарда, повышение частоты разрывов миокарда.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, коллапс, резко выраженная гипотензия, инфаркт миокарда с выраженной гипотензией (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.) или/и низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке или коллапсом, брадикардия меньше 50 уд./мин, инфаркт правого желудочка, первичная легочная гипертензия, травма головы, кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, тампонада сердца, церебральная ишемия, токсический отек легких, состояния, которые сопровождаются понижением конечного диастолического давления в левом желудочке (констриктивный перикардит, изолированный митральный стеноз); выраженный аортальный стеноз, закрытоугольная глаукома, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Гипертрофическая кардиомиопатия (гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз), анемия, тяжелые нарушения функционального состояния почек и печени, пожилой возраст, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование нитроглицерина при беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. На время терапии нитроглицерином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия нитроглицерина

Органы чувств и нервная система: головная боль, ощущение распирания головы, головокружение, слабость, психотические реакции, двигательное беспокойство, обострение глаукомы, нечеткость зрения; система кровообращения и кровь: сердцебиение, приливы крови к лицу, коллапс, гипотензия (включая и ортостатическую), метгемоглобинемия; система пищеварения: сухость во рту, тошнота, диарея, рвота; кожные покровы: гиперемия кожи, цианоз; аллергические реакции: жжение и зуд, аллергический контактный дерматит (при использовании трансдермальных форм); прочие: развитие толерантности к нитроглицерину, ощущение жара, гипотермия, парадоксальные эффекты - приступ стенокардии, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Взаимодействие нитроглицерина с другими веществами

Салицилаты увеличивают содержание в плазме нитроглицерина; ускоряют метаболизм нитроглицерина барбитураты. Нитроглицерин снижает антикоагулянтные эффекты гепарина (при введении внутривенно), прессорное воздействие адреномиметиков. Антиадренергические и гипотензивные препараты, силденафила цитрат, вазодилататоры, антагонисты кальция, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, этанол, новокаинамид и хинидин усиливают системный вазодилатирующий и гипотензивный эффекты нитроглицерина. Метионин, ингибиторы АПФ, N-ацетилцистеин и салицилаты увеличивают антиангинальную активность нитроглицерина. Сниженную чувствительность к нитроглицерину восстанавливает унитиол. Дигидроэрготамин, альфа-адреномиметики, м-холинолитики, гистамин, кортикостероиды, питуитрин, стимуляторы вегетативных ганглиев и центральной нервной системы, яды змей и пчел, избыточная инсоляция уменьшают антиангинальный и сосудорасширяющий эффекты нитроглицерина.

Передозировка

При передозировке нитроглицерином появляются: головная боль, ощущение сильного давления в голове, головокружение, необычная слабость или усталость, озноб или чувство жара, обморок, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, сердцебиение, цианоз губ, ладоней или ногтей, гипотензия, одышка, слабый учащенный пульс, гипертермия, повышение внутричерепного давления (развитие мозговых симптомов вплоть до появления комы и судорог), метгемоглобинемия. Необходимо: перевод пациента в горизонтальное положение (для повышения венозного возврата к сердцу ноги поднимают выше уровня головы), если с момента приема внутрь прошло мало времени, то промывание желудка; плазмозаменители, введение внутривенно агонистов альфа-адренорецепторов (например, фенилэфрин). Необходимо избегать использования эпинефрина в качестве кардиотонического средства из-за усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии применяют внутривенно в дозе 1–2 мг/кг 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) или кислород под давлением. Необходимо мониторирование содержания метгемоглобина в крови.

Нитроглицерин – препарат из группы периферических вазодилататоров, используемый для оперативного расслабления мускулатуры сердечной мышцы и желчевыводящих путей. Вместе с этим резко снижает сопротивляемость коронарных артерий, сосудов головного мозга, поэтому его допускается использовать для снижения активности приступов (инсульт, инфаркт миокарда, стеноз аорты). При этом прием небольшой дозы Нитроглицерина приводит к перераспределению кровотока в миокарде. Какие показания к применению данного препарата, какой является допустимая дозировка? Есть ли у Нитроглицерина противопоказания или побочные действия, можно ли его принимать детям?

Итого, Нитроглицерин – это классическое антиангиальное средство с преимущественным воздействием на венозные сосуды. Основное действие основано на специфике высвобождения оксида азота из стенок самих сосудов (их гладкой мускулатуры). Но при этом сам азотный обмен никоим образом не нарушается и конечное содержание его оксида в гладкой мускулатуре тоже не уменьшается.

Согласно указаниям производителя, показаниям к применению Нитроглицерина являются:

купирование острого приступа стенокардии;
дискинезия (нарушение проводимости желчевыводящих путей);
левожелудочковая недостаточность;
инфаркт миокарда (средней стенки сердечной мышцы).

В редких случаях Нитроглицерин используется для профилактики сердечных приступов (например, при значительных физических нагрузках). Это необходимо для снижения вероятности ишемического поражения сердечной мышцы в процессе активного приступа.

Формы выпуска и их дозировка

На текущий момент Нитроглицерин выпускается в следующих формах:

таблетки для приема внутрь (по 0,5 миллиграмм действующего вещества);
концентрат (1% раствор в спирте);
раствор (1% раствор в масле);
спрей (1 доза – 0,4 миллиграмма).

Концентрат, раствор и спрей допускается принимать сублингвально, буккально или же для внутривенного ведения. В редких случаях разрешается раствор или концентрат принимать накожно (если пострадавший находится в бессознательном состоянии, а вместе с этим ввести внутривенно Нитроглицерин не представляется возможным).

На текущий момент в терапии преимущественно используются таблетки Нитроглицерина или капсулы с растворяющейся оболочкой с дозировкой в 0,5 миллиграмм. Рекомендуемая дозировка для однократного приема – 1-2 таблетки. Максимально допустимая – 6 таблеток в течение суток.

При буккальном или сублингвальном методе приема применяется дозировка в 2-4 капли (под язык).

Максимально допустимая доза – 16 капель.

В будущем разрешается незначительное повышение дозировки, но с тем учетом, что со временем у организма возникает стойкая устойчивость к действию Нитроглицерина.

Дозировка для внутривенного введения рассчитывается индивидуально для каждого пациента исходя из нужного терапевтического эффекта. Ввод лекарственного препарата выполняется исключительно под врачебным контролем.

Средняя стоимость в аптеках

Средняя цена на Нитроглицерин в форме таблеток или капсул составляет 60-65 рублей. Спрей – до 120 рублей. Дороже всего обойдутся концентрат или раствор для внутривенного введения – порядка 600 рублей за упаковку (10 ампул).

Доступные аналоги

Идентичными по составу аналогами Нитроглицерина являются следующие препараты:

Нитрокор . Дозировка аналогичная. Средняя стоимость – 65 рублей;
Сустонит . В основе – тоже Нитроглицерин, но в каждой капсуле действующего вещества аж 6,5 миллиграмм. Действие – пролонгированное, то есть, всасывается медленно в кровь. Цена – 320 рублей;
Сустак Форте . Дозировка действующего вещества – 6,4 миллиграмм на одну таблетку. Действие – пролонгированное. Средняя цена – 400 рублей.

Аналогами по составу для других форм Нитроглицерина являются:

Перлинганит . Концентрат для приготовления инфузий с дозировкой по 10 и 50 миллиграмм. Средняя цена за упаковку – 770 рублей.
Нитроспринт . Спрей с Нитроглицерином в основе. Дозировка – 0,4 миллиграмм (120 миллиграмм во флаконе). Цена – 140 рублей.

А вот с другим составом и аналогичным действием препаратов пока что в аптеках Российской Федерации (и других стран СНГ) – нет. И при использовании аналогов следует учитывать, что у некоторых из них используется другая формула лекарственной основы. Соответственно, использовать их разрешается только с назначения лечащего врача.

Противопоказания и возможные побочные эффекты

Согласно официальной инструкции, категорическими противопоказаниями для применения Нитроглицерина являются:

кровоизлияние в мозг (инсульт);
высокое внутричерепное давление (в том числе в связке с завышенным артериальным);
гипотензия (чрезмерно низкое давление в выраженной стадии);
закрытоугольная глаукома (повышенное давление в глазном яблоке).

При беременности и в период кормления грудью Нитроглицерин условно разрешен к применению, но специализированных клинических испытаний на этот счет ещё не проводилось.

Соответственно, прием допускается с назначения врача и со взвешиванием возможного вреда и пользы.

Из возможных побочных действий производитель выделяет:

головокружение или головная боль;
тошнота, очень редкие приступы рвоты;
психическое и эмоциональное возбуждение;
сыпь, зуд (аллергическая реакция).

В очень редких случаях прием Нитроглицерина приводит метгемоглобинемии, то есть, частичному изменению состава крови. Именно поэтому при длительном приеме лекарственного препарата контроль состава крови – обязателен (сдача анализов назначается 1 раз в 1-2 недели, на усмотрение лечащего врача).

Стоит упомянуть и о предостережениях при использовании в пожилом возрасте. Врачам настоятельно рекомендуют отказываться от назначения данного лекарственного препарата больным после 60-65 лет. К детям таких ограничений не применяется, но и случаев, когда их назначают Нитроглицерин – не много.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме Нитроглицерина с вазодилататорами, аденоблокаторами, а также лекарственными препаратами блокирующих кальциевые каналы усиливается гипотензивное действие. Соответственно, такое сочетание должно контролироваться лечащим врачом, дабы не спровоцировать чрезмерное понижение артериального давления.

Также известны данные, что нельзя сочетать Нитроглицерин с Ацетилсалициловой кислотой (Аспирин), так как при их одновременном приеме концентрация Нитроглицерина в крови вырастает до 2 раз.

То есть, необходимо либо отказываться от такого сочетания, либо снижать дозировку Нитроглицерина. А ещё при длительном приеме Аспирина вероятность развития устойчивости организма к действию препарата значительно увеличивается.

Прием Нитроглицерина также угнетает эффективность Гепарина и всех его производных (в том числе в форме мази). Вместе с этим сочетание с Новокаиамидом может усиливать гипотензивное действие, а при высоких дозировках – спровоцировать коллапс легкого.

Симптомы передозировки и их устранение

Производитель не указывает о симптомах передозировки, так как клинических испытаний на этот счет не проводилось. Известно лишь, что значительное превышение рекомендуемой дозировки может усиливать гипотензивное действие и вызывать резкое снижение артериального давления до критических показателей (ниже 60 миллиметров ртутного столба). Устраняется симптоматическим лечением, сам же Нитроглицерин достаточно быстро выводится из организма естественным путем.

При соблюдение допустимой терапевтической дозы (до 6 таблеток в течение суток или 1 таблетка пролонгированного действия) вероятность возникновения симптомов передозировки будет очень низкой. Однако диализ для снижения концентрации действующего вещества не поможет, так как оно практически сразу расщепляется на производные при попадании в кровь. К препаратам с пролонгированным действием это не относится.

Нитроглицерин – это периферический вазодилататор, оказывающий влияние на венозные сосуды.

Является органическим азотсодержащим соединением с преимущественным венодилатирующим действием. Эффекты обусловлены его способностью высвобождать оксид азота, являющийся естественным эндотелиальньгм релаксирующим фактором.

Применение Нитроглицерина позволяет снизить существующее при сердечном заболевании сопротивление сосудов, нормализовать кровоток в мышце органа, перераспределить его в миокарде. Препарат широко используется для уменьшения ишемического поражения и увеличения сократительной функции сердца, а также активно применяется в лечении инфаркта миокарда и других заболеваний.

Основное назначение заключается в купировании стенокардических приступов и устранении сопутствующей болезненной симптоматики.

благотворное влияние на сердечную деятельность и регуляцию сосудистого тонуса. Терапевтический эффект достигается благодаря способности оказывать комплексное, сосудорасширяющее, антиангинальное и коронародилатирующее воздействие на сердечно-сосудистую систему.

Нитроглицерин быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Период полного выведения препарата составляет 8 часов. Выводится из организма в виде метаболитов посредством почек.

Показания к применению

От чего помогает Нитроглицерин? Назначают препарат в следующих случаях:

левожелудочковая недостаточность;
лечение и профилактика нестабильной стенокардии;
острый коронарный синдром;
острый инфаркт миокарда;
хроническая сердечная недостаточность;
хронический панкреатит;
желчные колики;
дискинезия пищевода.

Преимущество препарата в том, что он быстро всасывается и пациент может почувствовать терапевтическое действие уже после первой минуты его применения.

Инструкция по применению Нитроглицерин, дозировки

Таблетки принимают (сублингвально) под язык, удерживая во рту до полного рассасывания, не проглатывая.

Таблетку Нитроглицерина нужно принять сразу при появлении первых признаков развития приступа стенокардии либо перед предполагаемой физической нагрузкой или эмоциональным напряжением. Разовая доза – 1 таблетка.

При стабильной стенокардии эффект может наступить и от меньшей дозы, в этом случае остаток таблетки, который не успел рассосаться, рекомендуется выплюнуть. В большинстве случаев (у 75% пациентов) улучшение отмечается на протяжении первых 3 минут применения.

Если в течение 5 минут приступ стенокардии не купирован, следует принять еще 1 таблетку.

В случаях отсутствия терапевтического эффекта после приема 2 таблеток Нитроглицерин – немедленно обратитесь к врачу.

Спрей Нитроглицерин, инструкция по применению

Препарат применяется во время приступа стенокардии. Спрей вводится в положении сидя под язык в дозировке 1-2 нажатия. Между нажатиями следует делать перерыв в 30 секунд, а после закрыть рот на несколько минут. Максимально допустимая дозировка 3 дозы в течение 15 минут.

Для купирования острого приступа спрей Нитроглицерин применяется с интервалом в 5 минут. Если спустя 15 минут не наступило облегчение, следует обратиться в медицинское учреждение за консультацией.

Для профилактики приступа спрей вводится в размере 1 доза за 15 минут до предполагаемой физической нагрузки или стресса.

Перед употреблением не нужно встряхивать упаковку. Во время распыления флакон спрея следует держать вертикально перед собой. После распыление не следует сразу глотать лекарство, необходимо подержать рот закрытым.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Нитроглицерин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) – ортостатический коллапс, цианоз, из-за выраженного снижения артериального давления препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Иногда наблюдается коллапс с брадиаритмией и потерей сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, редко – тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко – тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит.
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.
Прочие: редко – нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Противопоказания

Противопоказано назначать Нитроглицерин в следующих случаях:

шоковые состояния;
низкая величина артериального давления;
повышенная чувствительность пациентов к лекарству или его компонентам;
множественные нарушения сердечной мышцы;
тампонада сердца;
повышенное внутричерепное давление;
резкое падение артериального давления ниже критических величин;
нарушение кровообращения сердечной мышцы в острой форме, сопровождающееся понижением артериального давления;
токсический отек легких;
индивидуальная непереносимость нитроглицерина или его компонентов;
повышение внутриглазного давления.

Передозировка

Симптомы передозировки – это снижение артериального давления ниже 90 мм рт. ст. с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, учащенное сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, озноб.

При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипное.

Лечение – перевести больного в горизонтальное положение, приподнять ноги, в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии – метиленовый синий.

Аналоги Нитроглицерин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Нитроглицерин можно на аналог по терапевтическому эффекту – это препараты:

Нирмин,
Нитрадиск,
Нитроксолин,
Нитронг,
Нитро,
Нитроглицерол,
Нитроджект,
Ангинин,
Ангибид,
Ангорин,
Нитрангин,
Миоглицерин,
Нитрокардиол,
Нитроглин,
Нитроспринт,
Нитроспрей,
Тринитроглицерол,
Тринитрин,
Тринитрол,
Перлинганит.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Нитроглицерин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: купить капсулы Нитроглицерин 0.5 мг 40 шт. можно от 17 до 47 рублей.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года. Отпуск в аптеках по рецепту.

Брутто-формула

C 3 H 5 N 3 O 9

Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

55-63-0

Характеристика вещества Нитроглицерин

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее .

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД , т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС , когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме С max основных метаболитов (0,2-0,3 нг/мл) достигается к 120-150 с, Т 1/2 нитроглицерина 1-4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3-1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта С max метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т 1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг С max метаболитов (0,1-0,2 нг/мл) достигается через 20-60 мин. Относительная биодоступность 10-15%. T 1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т 1/2 — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6-13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5-6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2-5 мин, а антиангинальный спустя 20-45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15-60 мин и 3-4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.

Применение вещества Нитроглицерин

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст. ) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин , первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитроглицерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Взаимодействие

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО , этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг, в/в . Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Пути введения

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

Меры предосторожности вещества Нитроглицерин

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст. ). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ , или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20-80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.