Гептрал в капсулах инструкция по применению. Гептрал в ампулах: инструкция по применению

Гептрал – гепатопротекторный препарат с антидепрессивной активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.

Состав таблеток:

• 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
• Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
• Состав оболочки: полисорбат 80, макрогол 6000, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (в соотношении 1:1), симетикон (эмульсия 30%), тальк, натрия гидроксид, вода.

Продаются таблетки по 10 шт. в блистерах, упакованных в картонные пачки.

В 1 флаконе раствора Гептрал содержится 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната).

Состав прилагающегося в комплекте растворителя: инъекционная вода, натрия гидроксид и L-лизин.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией к Гептралу, препарат предназначен для лечения внутрипеченочного холестаза при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при таких заболеваниях, как:

• Хронический гепатит;
• Жировая дистрофия печени;
• Хронический бескаменный холецистит;
• Цирроз печени;
• Холангит;
• Энцефалопатия (включая алкогольную), в том числе обусловленная печеночной недостаточностью;
• Токсические поражения печени разной этиологии, включая вирусные, токсические, алкогольные и лекарственные (вызванные приемом антибиотиков, противотуберкулезных, противовирусных или противоопухолевых препаратов, трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами).

Кроме того, показаниями к применению Гептрала являются:

• Внутрипеченочный холестаз беременных;
• Депрессивные синдромы, в т.ч. вторичные.

Противопоказания

Согласно инструкции к Гептралу, применение препарата противопоказано:

• В возрасте до 18 лет (т.к. опыт использования лекарства в педиатрии ограничен);
• При гиперчувствительности к компонентам;
• При наличии генетических нарушений, которые влияют на метиониновый цикл и/или вызывают гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (это может быть, например, нарушение метаболизма витамина B12 или дефицит цистатионин бета-синтазы).

Назначают препарат, но лечение проводят под особым медицинским наблюдением:

• При биполярных расстройствах;
• В период грудного вскармливания;
• В первом триместре беременности;
• Пожилым людям;
• При почечной недостаточности.

Особую осторожность следует соблюдать при необходимости одновременного применения Гептрала с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина (СИОЗС), а также с лекарственными средствами, в состав которых входит триптофан.

Способ применения и дозировка

Приготовленный из лиофилизата раствор Гептрал (порошок смешивается с прилагаемым в коробке растворителем непосредственно перед введением) предназначен для внутримышечного или очень медленного внутривенного введения. Использовать лиофилизат можно только в том случае, если он имеет белый или белый с желтоватым оттенком цвет. Если оттенок отличается (что может произойти в результате воздействия тепла или незначительной трещинки во флаконе), использовать средство не следует.

При внутрипеченочном холестазе препарат назначают в дозе 400-800 мг (1-2 флакона) в течение 14 дней.

При депрессии Гептрал вводят в дозировке 400-800 мг. Курс лечения – от 15 до 20 дней.

При необходимости проведения поддерживающей терапии пациента переводят на пероральный прием препарата.

Таблетки Гептрал, согласно инструкции, следует принимать между приемами пищи в первой половине дня. Вынимать их из блистера нужно непосредственно перед приемом. Если их цвет отличается от изначального (от белого до белого с желтоватым оттенком), что может произойти в результате негерметичности алюминиевой фольги, принимать такие таблетки не следует.

Рекомендуемая начальная доза составляет 10-25 мг на каждый килограмм веса пациента в сутки. В дальнейшем в зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата возможно корректирование суточной дозировки.

При депрессивных состояниях и внутрипеченочном холестазе, как правило, назначают по 800-1600 мг в сутки.

Длительность лечения в каждом случае определяется индивидуально.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами Гептрала являются боль в животе, тошнота и диарея.

В отдельных случаях применение препарата может сопровождаться:

• Аллергическими реакциями;
• Отеком гортани;
• Реакциями в месте введения раствора (очень редко с некрозом кожи);
• Отеком Квинке, повышенной потливостью, кожными реакциями;
• Инфекциями мочевыводящих путей;
• Головной болью, беспокойством, головокружением, парестезиями, бессонницей, спутанностью сознания;
• Флебитом поверхностных вен, приливами, сердечно-сосудистыми нарушениями;
• Вздутием живота, сухостью во рту, метеоризмом, эзофагитом, рвотой, желудочно-кишечным кровотечением, расстройствами пищеварения, печеночной коликой, циррозом печени;
• Артралгией, мышечными спазмами;
• Общим недомоганием, ознобом, астенией, гриппоподобным синдромом, лихорадкой, периферическими отеками.

Особые указания

Лиофилизат запрещено смешивать с щелочными и содержащими ионы кальция растворами. Рейтинг: 4,8 - 24 голоса

Одна ампула гептрала вмещает в себя пять миллилитров препарата. На сегодняшний день данное фармацевтическое...

Роль гептрала в лечении... Внутрипеченочный холестаз представляет собой патологическое состояние, сопровождающееся нарушением тока...

Холеретическое и холекинетическое действие заключается в увеличении выработки желчи с одновременной интенсификацией ее оттока из желчного пузыря в двенадцатиперстную кишку. Вследствие холеретического эффекта желчь не застаивается в печени и не расширяет ее протоки, что способствует лучшему функционированию органа и профилактике хронического воспалительного процесса. Кроме того, холекинетический эффект нормализует отток желчи из желчного пузыря, что профилактирует и устраняет холестаз, а также пролонгирует продолжительность периода ремиссии при холецистите . Холеретический и холекинетический эффекты сохраняются минимум в течение трех месяцев после прекращения курса терапии.

Детоксицирующее действие заключается в уменьшении выработки и обезвреживании различных токсических веществ, попавших в организм извне или синтезированных разными органами и тканями. Гептрал улучшает функционирование печени, которая гораздо быстрее и интенсивнее обезвреживает токсические вещества, чем и достигается детоксикационный эффект.

Нейропротективное действие Гептрала заключается в повышении устойчивости к негативным факторам клеток головного мозга и нервных волокон. Благодаря данному эффекту даже при тяжелых отравления и интоксикации профилактируется развитие энцефалопатии . Кроме того, Гептрал стимулирует рост и размножение нервных клеток, благодаря чему происходит замещение отмерших клеточных элементов и профилактируется фиброзирование и склерозирование.

Антиоксидантный эффект заключается в повышении устойчивости всех клеток организма человека к повреждающему действию свободных радикалов.

Антидепрессивный эффект развивается с 6 – 7 дня лечения и достигает максимальной выраженности к окончанию второй недели приема препарата. Гептрал эффективно купирует депрессии, не поддающиеся терапии амитриптилином, и прерывает рецидивы данного расстройства.

При остеоартритах препарат уменьшает интенсивность болей и улучшает восстановление хрящевой ткани. При циррозах и гепатитах Гептрал уменьшает силу и интенсивность кожного зуда , а также поддерживает в пределах нормы уровень билирубина, активность щелочной фосфатазы, АсАТ, АлАТ и т.д. При токсическом поражении печени (отравления ядами, лекарствами, прием наркотиков и др.) Гептрал уменьшает явления абстиненции ("ломки") и улучшает функционирование органа.

Гептрал – показания к применению

Гептрал показан к применению при заболеваниях, вызывающих застой желчи в печени, таких как:

• Жировая дистрофия печени;
• Хронический гепатит;
• Токсические поражения печени различными факторами, такими, как алкоголь, вирусы , лекарственные препараты (антибиотики , противоопухолевые средства, противовирусные и противотуберкулезные препараты, трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы);
• Хронический холецистит без образования камней;
• Холангит;
• Цирроз печени;
• Холестаз внутрипеченочный (застой желчи в печеночных протоках) у беременных женщин;
• Энцефалопатия, связанная с печеночной недостаточностью ;
• Абстинентный синдром (алкогольный, наркотический);
• Депрессия.

Инструкция по применению

Рассмотрим правила применения, дозировки и схему терапии таблетками и раствором Гептрала.

Таблетки Гептрал – инструкция по применению

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не раскусывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды . Препарат необходимо принимать в перерывах между приемами пищи, желательно в утренние часы, поскольку Гептрал обладает тонизирующим эффектом.

Не следует заранее вытаскивать таблетки из блистера и перекладывать в какую-либо коробочку или баночку, поскольку это может негативно сказаться на свойствах препарата. Вынимать таблетки из блистера необходимо непосредственно перед приемом.

После того, как необходимое количество таблеток будет вынуто из блистера, следует внимательно посмотреть на них и оценить цвет. Если таблетки не белые или бело-желтоватые, а окрашены в любые другие цвета и оттенки, то их принимать нельзя.

При различных заболеваниях Гептрал следует принимать в суточной дозировке, равной 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки). Обычно суточную дозировку делят на 2 – 3 приема в день, последний из которых осуществляют максимум до 18-00 часов. Оптимально принимать Гептрал дважды в день – утром после пробуждения, и между обедом и ужином.

Длительность курса терапии Гептралом индивидуальная, и определяется врачом на основании скорости нормализации состояния. В среднем курс терапии продолжается от 2 до 4 недель. Повторное лечение Гептралом можно производить через промежуток в 1 – 2 месяца после окончания предыдущего курса терапии.

Инструкция по применению инъекций Гептрала (в ампулах)

Упаковка для инъекций содержит флаконы с лиофилизатом Гептрала и ампулы с растворителем. Именно этот прилагающийся растворитель следует использовать для разведения лиофилизата и получения готового для внутримышечного или внутривенного введения раствора.

При различных заболеваниях и патологиях печени Гептрал вводят внутримышечно или внутривенно по 400 – 800 мг в сутки (1 – 2 флакона лиофилизата) ежедневно в течение двух недель. Затем при необходимости можно продолжить терапию, перейдя на прием Гептрала в виде таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки. Продолжительность приема таблеток после инъекций Гептрала не должна превышать 4 недель.

К недостаткам препарата относится его дороговизна, которая, однако, по мнению людей, оправдана, поскольку Гептрал действительно эффективно восстанавливает нормальное функционирование печени. Многие люди, пробовавшие принимать различные гепатопротекторы, считают Гептрал одним из лучших лекарственных препаратов.

Отрицательных отзывов о Гептрале немного, и обусловлены они развитием каких-либо побочных эффектов, которые тяжело переносились людьми и требовали прекращения применения препарата. В отзывах люди указывали, что у них развивался отек , рассеянность, гриппоподобные симптомы и сильная головная боль . Данные побочные эффекты были настолько сильными и тяжело переносимыми, что люди вынуждены были прекращать прием Гептрала. Подобная ситуация вполне закономерно вызывала у людей разочарование и раздражение, что становилось эмоциональной основой для написания отрицательного отзыва. Однако принимая решение о начале терапии Гептралом, следует иметь ввиду, что подобная реакция организма вполне возможна, и при ее развитии не нужно воспринимать этот факт эмоционально, чтобы не усиливать и без того достаточно сильное напряжение.

Гептрал – отзывы врачей

Отзывы врачей о Гептрале в большинстве случаев положительные, поскольку данный препарат является одним из наиболее эффективных и действующих гепатопротекторов на фармацевтическом рынке. Гептрал обладает прекрасным и выраженным воздействием на печень, относительно быстро нормализуя ее функционирование и устраняя явления, которые при длительном существовании вызывают фиброз и цирроз. То есть, по мнению практикующих врачей-гепатологов и гастроэнтерологов Гептрал является эффективным препаратом для поддержания функций печени и профилактики цирроза в течение долгих лет (иногда несколько десятков).

Однако среди врачей имеются приверженцы Гептрала и сторонники его осторожного применения, считающие, что препарат обладает очень мощным действием, которое не всегда необходимо человеку при заболеваниях печени. Приверженцы Гептрала полагают, что препарат можно использовать при любом поражении печени, поскольку клинический эффект наступает практически в 100% случаев.

А сторонники осторожного использования Гептрала считают, что препарат нужно применять только при выраженных нарушениях функции печени и под постоянным контролем анализов крови (АсАТ, АлАТ, мочевина и креатинин). Если же у человека имеется относительно легкое поражение печени, то не следует использовать очень мощный Гептрал, лучше заменить его другим гепатопротектором с более мягким действием, например, Эссенциале, Фосфоглив, Урсосан и др.

Гептор или Гептрал?

Гептор и Гептрал являются препаратами-синонимами, поскольку содержат одинаковые активные вещества. Однако Гептрал является оригинальным препаратом итальянского производства, а Гептор – его российским дженериком . К сожалению, по эффективности, выраженности терапевтического действия, скорости нормализации состояния и частоте развития побочных эффектов Гептрал намного превосходит российский Гептор. Это означает, что Гептрал эффективнее Гептора и реже вызывает побочные эффекты.

Поэтому, выбирая между Гептралом и Гептором, рекомендуется предпочесть первый препарат. Однако Гептрал намного дороже Гептора, поэтому принимать его, особенно длительными курсами, можно только при условии наличия достаточного резерва финансовых средств. Если Гептрал финансово недоступен, то его вполне можно заменить Гептором.

Многие люди, имеющие опыт применения обоих препаратов, утверждают, что не почувствовали какой-либо разницы между эффективностью и выраженностью побочного действия Гептрала и Гептора. Поэтому можно попробовать принимать оба препарата, и если разница не будет ощущаться, то остановить конечный выбор на Гепторе, который обойдется гораздо дешевле Гептрала.

Эссенциале или Гептрал?

Эссенциале и Гептрал являются гепатопротекторами, но содержат разные активные вещества. Оба препарата защищают печень от негативного воздействия различных факторов, а также способствуют поддержанию нормального ее функционирования при хронических заболеваниях. Но Эссенциале обладает только гепатопротективным действием, а Гептрал еще и желчегонным и антидепрессивным. Поэтому при наличии застоя желчи или заболеваний желчного пузыря рекомендуется выбирать Гептрал.

При гепатите С с целью поддержания нормального функционирования печени и профилактики цирроза до начала противовирусной терапии рекомендуется принимать Гептрал, а не Эссенциале. Это связано с тем, что Гептрал в данной клинической ситуации более эффективен, поскольку быстрее и мощнее нормализует функции печени и активность АсАТ и АлАТ.

В остальных случаях Гептрал и Эссенциале обладают примерно одинаковыми терапевтическими эффектами, поэтому можно выбирать и использовать любой препарат, который больше нравится по каким-либо субъективным причинам. Однако всегда следует помнить, что каждый человек индивидуален, и поэтому кому-то отлично подойдет Гептрал, а другому – Эссенциале.

Гептрал (таблетки и ампулы) – цена

Гептрал производится в Европе или США, а в страны бывшего СССР импортируется, поэтому различия в его стоимости не обусловлены причинами, отражающими качество препарата. Это означает, что нет никакой разницы в качестве препаратов, продающихся по более высокой и низкой стоимости. Поэтому можно приобретать препарат за наиболее низкую из предложенных цен.

В настоящее время стоимость таблеток и ампул Гептрала на отечественном фармацевтическом рынке колеблется в следующих пределах:

• Гептрал таблетки 400 мг, 20 штук –1618 – 1786 рублей;
• Гептрал лиофилизат по 400 мг на флакон, упаковка по 5 флаконов и 5 ампул с растворителем – 1572 – 1808 рублей.

Одна ампула гептрала вмещает в себя пять миллилитров препарата. На сегодняшний день данное фармацевтическое средство сумело найти свое широкое применение в медицине и все потому, что ему свойственно за достаточно короткий промежуток времени восстанавливать обмен веществ в области печени , регенерировать ткани, а также благотворно влиять на клетки головного мозга . Список патологий, в борьбе с которыми можно воспользоваться помощью данного лекарственного препарата, огромен. Так, к примеру, за помощью к нему обращаются при жировой дистрофии печени, холестазе, циррозе печени , холангите, хроническом и вирусном гепатите , холецистите и так далее. Очень часто данный медикамент используют и в случае интоксикации спиртными напитками, наркотическими средствами, фармацевтическими препаратами, продуктами питания.

Хочется обратить внимание читателей на тот факт что, несмотря на то, что данный медикамент принято считать одним из наименее опасных, в некоторых случаях ему свойственно вызывать развитие определенных побочных эффектов. Так, к примеру, на фоне его применения о себе может дать знать изжога либо аллергическая реакция. Гептрал может вызвать и очень мучительные болевые ощущения в области живота. Диспепсические явления также были отмечены у некоторых больных, так что их тоже относят к возможным побочным эффектам данного лекарственного средства. В общем, с гептралом нужно быть крайне осторожными. Использовать его без предварительной консультации специалиста не стоит, дабы не усугубить общее положение дел.

Остеоартроз принято считать дегенеративной патологией суставов, при которой отмечается постоянное прогрессирование изнашивания суставного хряща. Возникает данное заболевание вследствие отсутствия баланса между синтезом и деградацией хрящевых протеогликанов. В большинстве случаев данный недуг отмечается у людей пожилого возраста, однако иногда он поражает и молодых представителей населения. У молодых людей данный недуг может возникнуть сразу же по нескольким причинам, а именно из-за врожденных дефектов суставов, в результате травм либо на фоне какой-либо хронической воспалительной патологии. Как правило, при остеоартрозе страдают проксимальные, а также дистальные межфаланговые суставы кистей, коленные суставы, поясничный либо шейный отдел позвоночника или тазобедренные суставы. Болевые ощущения в области поражения являются достаточно сильными, что значительно мешает больному вести его обычный образ жизни.

В борьбе с данной патологией используется целый ряд лекарственных препаратов, в числе которых имеются и гепатопротекторы . Совсем недавно ученые пришли к выводу, что для лечения данного заболевания стоит использовать такой препарат как гептрал. Дело в том, что в ходе исследования, проведенного английскими учеными, удалось установить тот факт, что гептралу свойственно оказывать восстанавливающее воздействие на пораженные участки. В результате, отмечается значительное улучшение общего состояния больных. Вне всякого сомнения, гептрал в таких случаях используется наряду с многочисленными другими фармацевтическими средствами, однако и его терапевтический эффект не является лишним.

Впервые этиология вирусных гепатитов начала изучаться специалистами еще в тысяча девятьсот шестьдесят пятом году. Несмотря на это предупредить развитие данных патологий специалистам до сих пор не удается. На самом деле вирусные гепатиты встречаются в современной медицинской практике очень часто. Если верить статистическим данным, то данного рода заболевания из года в год поражают около трехсот – четырехсот миллионов людей. Цифра поразительная. Следует отметить еще и тот факт, что погибают от данных недугов ежегодно около двух миллионов жителей. Даже если человеку удается сохранить себе жизнь, очень часто вирусные гепатиты становятся причиной развития крайне серьезных осложнений, которые в любом случае подрывают общее состояние больного.

Если говорить о лечении данных патологий, то во всех случаях оно должно быть комплексным. Больному назначают специальную Довольно часто у людей, которые на протяжении достаточно длительного промежутка времени потребляли большое количество спиртных напитков, резкое прекращение их употребления становится причиной развития алкогольной абстиненции. Данное патологическое состояние сопровождается такими признаками как судорожные припадки, тремор, делирий, галлюцинации. Вполне возможно развитие и некоторых соматических либо инфекционных патологий. Данного рода признаки при алкогольной абстиненции дают о себе знать уже через три – шесть часов и продолжают беспокоить больного в течение двух – трех суток.

Избавиться от данного рода состояний можно. Для этого необходимо воспользоваться помощью фармацевтического средства под названием гептрал, которое обладает достаточно сильным гепатопротекторным свойством. Чтобы установить эффективность терапии данным медикаментом при алкогольной абстиненции, было проведено специальное клиническое исследование, в котором приняли участие двадцать пациентов мужского пола, чей возраст варьировал в пределах от тридцати до шестидесяти лет. Все они страдали от алкоголизма от шести до двадцати пяти лет. Следовательно, у всех у них признаки алкогольной абстиненции отмечались ни раз.

Всем им был назначен гептрал в количестве одной таблетки четыре раза в день в течение четырнадцати дней. Помимо данного медикамента им были прописаны еще и витамины группы В и С . Терапевтический эффект от такого лечения был отмечен уже через два – четыре дня со дня начала курса терапии. Больных больше не беспокоил ни страх, ни чрезмерная раздражительность, ни тревога, ни тремор. Применение данного фармацевтического средства помогло также улучшить аппетит больных, нормализовать их артериальное давление и восстановить нормальную продолжительность сна. Влечение к употреблению спиртных напитков значительно уменьшилось уже к десятому дню терапии. Лечение данным лекарственным средством было воспринято достаточно хорошо. Никаких побочных эффектов, а также осложнений на фоне использования гептрала у них выявлено не было.

На сегодняшний день лекарственный препарат под названием гептрал выпускается в нескольких фармацевтических формах, а именно в виде таблеток и раствора для инъекций.

Каковы же показания к применению данного фармацевтического средства?
Данный лекарственный препарат прописывают, как правило, больным с хронической, а также бескаменной формой холецистита . Помимо этого его применяют также для лечения холангита. Не обойтись без помощи данного медикамента и в том случае, когда у человека отмечается внутрипеченочный холестаз, цирроз печени либо хронический гепатит . Довольно часто его назначают и в борьбе с различными поражениями печени. Это может быть как вирусное, так и алкогольное либо лекарственное поражение. Абстинентный синдром, хронический гепатит, депрессия , в том числе и вторичная, дистрофия печени – все это также показания к применению данного лекарственного препарата. Применяют его и при энцефалопатии, в том числе и ассоциированной с печеночной недостаточностью.

Каковы противопоказания к применению гептрала?
Гептрал не рекомендуется использовать в первом и во втором триместре беременности , а также в период лактации . Категорически противопоказано его применение и в том случае, если у человека была отмечена повышенная чувствительность к каким-либо его компонентам. Ни в коем случае нельзя давать гептрал и детям в возрасте до восемнадцати лет.
печень . Используя данный медикамент, очень важно помнить о существующих мерах предосторожности, которых следует придерживаться при его приеме.

Каковы же эти меры предосторожности?
На начальном этапе курса терапии гептралом нужно брать в учет тот факт, что данному фармацевтическому препарату свойственно оказывать бодрящее воздействие. Следовательно, его последний прием лучше всего осуществлять за несколько часов до отхода ко сну. Помимо этого не стоит забывать и о том, что данный медикамент можно использовать людям с циррозом печени только по предписанию врача и под его строгим регулярным контролем. Этим же больным рекомендуется в обязательном порядке регулярно отслеживать количество азота в крови, а также уровень креатинина и мочевины в сыворотке крови. Ни в коем случае не нужно давать данный медикамент и детям, тем более, если на это нет весомых причин. И еще, использование гептрала без консультации специалиста является крайне опасным, так что рисковать лишний раз не стоит. Самолечение в данном случае является неуместным.

Внутрипеченочный холестаз представляет собой патологическое состояние, сопровождающееся нарушением тока желчи от гепатоцита до печеночных протоков. В результате, двенадцатиперстной кишке не удается получить необходимое количество желчи. Причин, которым свойственно вызывать развитие данного патологического процесса, на самом деле предостаточно. К самым частым из них можно причислить повреждения внутрипеченочных протоков, а также нарушение механизмов формирования и транспортировки желчи на уровне гепатоцитов.

Процессы как выработки, так и секреции желчи действительно необходимы для нормального функционирования человеческого организма. Именно поэтому развитие внутрипеченочного холестаза оставлять без должного внимания нельзя. Гептрал – один из современных гепатопротекторов , которому свойственно улучшать проницаемость клеточных мембран печени . В итоге, энергетический потенциал клетки усиливается и ей удается захватить из крови наибольшее количество желчи. Помимо того, что печень ее захватывает, она также ее и перерабатывает.

Особенно часто гептрал назначают при каналикулярном и гепатоцеллюлярном холестазе. Используется данный медикамент в борьбе с этими патологиями на протяжении двух месяцев. Эффективность такого лечения напрямую зависит от степени тяжести холестаза, а также от причины, которая спровоцировала развитие данного патологического состояния. Использование гептрала в борьбе с холестазом невозможно только в том случае, если у больного имеется в наличии еще и такая патология как азотемия .

Гептрал представляет собой гепатопротекторный лекарственный препарат, наделенный как антидепрессивным, так и холеретическим, а также холекинетическим свойством. Ему свойственно также восполнять нехватку адеметионина в организме путем усиления синтеза данного вещества в области головного мозга и печени . Данное фармацевтическое средство принимает неотъемлемое участие и в биологических реакциях трансметилирования. Оно является своего рода донатором в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран как нейтромедиаторов, так и гормонов, а также белков. Данному лекарственному средству свойственно также обеспечивать окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации.

Что касается его холетерического свойства, то оно обусловлено преимущественно усилением как подвижности, так и поляризации мембран гепатоцитов в результате усиления синтеза в них фосфатидилхолина. Данный факт дает возможность использовать данный медикамент в случае нарушения не только синтеза, но еще и тока желчи. Помимо этого гептрал помогает защитить мембраны клеток и от негативного воздействия на них тех или иных токсических веществ. В случае наличия какого-либо диффузного недуга печени в лице цирроза либо гепатита , данный медикамент способствует снижению выраженности зуда кожного покрова. Его применение дает возможность снизить до минимума изменения и таких биохимических показателей как количество прямого билирубина. Как гепатопротекторное, так и холеретическое действие наблюдаются еще три месяца после завершения курса терапии данным препаратом.

Гептрал является одним из тех лекарственных средств группы гепатопротекторов, которому присуще достаточно большое количество терапевтических свойств. Воздействуя на человека, данное лекарственное средство включается практически во все не только биологические, но еще и химические процессы нашего организма, при этом способствуя синтезу эндогенного адеметионина.

Если говорить непосредственно об адеметионине, то он представляет собой биологическое вещество, которое содержится во всех без исключения тканях, а также жидких средах организма. Без его молекулы невозможна практически ни одна биологическая реакция. Помимо этого молекулу адеметионина принято считать донором метиловой группы, так как именно она принимает неотъемлемое участие в метилировании фосфолипидов, которые входят в состав липидного слоя мембраны клеток. Она же получила звание предшественника физиологических тиоловых соединений и полиаминов, а именно таурина, глютатиона, путресцина, цистеина. Если говорить о путресцине, то ему свойственно в самую первую очередь регенерировать клетки.

Имеется адеметионин и в составе самого препарата. Помимо адеметионина в состав гептрала входит также магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, а также натрия крахмал гликолат. Количество адеметионина значительно превышает количество всех других составляющих компонентов. Это и не удивительно, так как именно данный компонент с особым усилием борется с такими печеночными патологиями как цирротические и прецирротические состояния, внутрипеченочный холестаз, токсические и вирусные гепатиты и так далее.

Одна таблетка содержит

активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина),

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав кишечнорастворимой оболочки: кислота метакриловая – этилакрилата кополимер, макрогол 6000, тальк, симетикона эмульсия, полисорбат 80, натрия гидроксид.

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от белого до желтоватого цвета, без трещин, эффекта «шапочки» и набухания.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16А А02

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно - индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депресссс. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

Внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

Депрессивный синдром

Способ применения и дозы

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.

Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки Гептрала покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток от первоначального (от белого до желтоватого), вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера, необходимо воздержаться от их применения.

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у таких пациентов.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Побочные действия из клинических исследований

Часто (≥1/100, <1/10)

Тошнота, боли в животе, диарея

Головная боль

Тревога, бессонница

Кожный зуд

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота

Астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения*

Гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) *

Инфекции мочевыводящих путей

Артралгии, мышечные судороги

Головокружение, парестезии

Ажитация, спутанность сознания

Отек гортани*

Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*

- «приливы», гипотензия, флебит

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

Вздутие живота, эзофагит

Недомогание

* Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

Пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

У пациентов с пре-цирротическими состояниями и циррозом печени с гиперкреатининемией следует контролировать уровень креатинина во время приема таблеток Гептрала.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) неоходимо проводить ежедневные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.

У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Гептрал (heptral) – содержит действующее вещество адеметионин (ademetioninum), являющийся по своей природе белком (аминокислотой), играющей важнейшую роль в процессах жизнедеятельности всех живых организмов.

Гептрал — гепатопротектор, препарат для защиты и восстановления нормальной функции печеночных клеток с антидепрессивной активностью.

Фармакологические свойства

Лекарство Гептрал является гепатопротектором, препаратом, защищающим клетки печени от негативного влияния внешней среды и/или внутренних факторов. Таблетки Гептрал обладают антидепрессивной активностью.

Действие препарата Гептрал обусловлено тем, что его действующее вещество адеметионин, относящийся к аминокислотам, является донором в реакциях восстановления, нормализации жировой составляющей оболочек клеток белков, гормонов, и прочих важных веществ организма.

Одновременно являясь предшественником таких физиологических соединений как таурин, цистеин, глютатион, Гептрал обеспечивает детоксикацию, обезвреживание от негативных веществ клеток печени гепатоцитов. Гептрал (адеметиони) является предшественником вещества, стимулирующего восстановление и размножение клеток печени.

Гептрал оказывает хорошо выраженное антихолестатическое действие, т.е. препятствует застою желчи и восстанавливает ее нормальный пассаж. Таблетки Гептрал высокоэффективны при нарушении синтеза и тока желчи (холестазе).

Антихолестатический эффект препарата Гептрал основан на том, что он благоприятно влияет на нормализацию оттока желчных кислот (ЖК) в желчевыводящую систему и стимулирует их обезвреживание. Происходит это за счет того, что при объединении действующего вещества препарата с таурином, Гептрал усиливает растворимость желчных кислот и выделение их из гепатоцитов, выведение почками и желчью.

Лекарство обладает антидепрессивным действием, которое при применении препарата начинает развиваться в первую неделю и нормализуется в течение второй недели применения препарата.

Проявляет эффективность при депрессиях различной природы. Таблетки Гептрал способны прерывать депрессию. Препарат эффективен при гепатопатиях, вызванных гепатотоксическими, вредными для печени лекарственными средствами.

В результате лечения препаратом Гептрал пациентов с опиоидной наркоманией, которые сопровождаются поражением печени, отмечалось уменьшение, исчезновение проявлений синдрома отмены, а также улучшение функции клеток печени гепатоцитов.

Назначение препарата Гептрал при остеоартритах, заболеваниях костей и суставов, вело к уменьшению болевого синдрома и частичным восстановлением тканей хрящей.

Показания к применению:

Препарат Гептрал противопоказан в следующих случаях:

Гептрал применяют с осторожностью при:

Лечение при беременности и кормлении грудью

При лечении препаратом Гептрал в первом триместре беременности и кормлении грудью возможно, только если возможная польза для матери превышает риск для плода или ребенка, только по назначению врача.

Применение адеметионина в третьем триместре беременности по имеющимся данным не вызывало никаких побочных эффектов.

Побочные действия

При приеме внутрь таблеток Гептрал возможны неприятные ощущения в области живота, слабо выраженные. Этот побочный эффект обусловлен тем, что действующее вещество препарата Гептрал адеметионин имеет рН ниже 7,0. Среди наиболее часто встречаемых побочных действий, отмечены диарея, тошнота, боль в животе.

Побочные проявления со стороны разных систем:

Из особых указаний

Учитывая тонизирующий, бодрящий эффект таблеток Гептрал, принимать его перед сном не рекомендуется.

Обратите внимание! Пациенты с циррозом печени, сопровождающимся азотемией, применяющие препарат Гептрал, должны находиться под наблюдением врача с периодическим контролем уровня азотемии.

У больных с депрессией по имеющимся данным имеется повышенная возможность наступления суицида, поэтому во время лечения препаратом Гептрал подобные пациенты должны находиться под наблюдением врача и обязательно информировать его при ухудшении самочувствия.

Также имеются данные о появлении и/или нарастании тревоги у больных, применявших препарат, однако негативное действие уменьшалось или исчезало при снижении дозы препарата Гептрал.

При оценке влияния на способность пациента управления транспортным средством или работать с механизмами: т.к. при применении препарата наблюдалось головокружение у некоторых пациентов, управлять автомобилем и/или работать с различными механизмами при приеме таблеток Гептрал не рекомендуется.

Известного на данный момент взаимодействия вышеописанного препарата Гептрал с другими препаратами не наблюдалось.

Форма выпуска	Дозы, способ применения	Условия хранения	Производитель и цены в рублях
Табл., покрытые оболочкой кишечнорастворимой, по 400 мг №20.	Внутрь, перорально. Таблетки необходимо глотать целиком, не разжевывать. Лучше принимать таблетки до 12 часов. Доза при начальной терапии – исходя из расчета 10-25 мг/кг массы тела в сутки. Дозировка при внутрипеченочном холестазе, депрессии -800-1600 мг/сутки.	Таблетки необходимо хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при t 15-25 C. Срок хранения составляет 3 года.	Эббот Лаборатория Италия. Цена 1450-1703 руб./уп. Цена препарата может колебаться в зависимости от курса валют и \или других факторов.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в, в/м введения, 400 мг. Флаконы 5 шт. в комплексе с готовым растворителем (амп.5 мл №5).	Применяют в/м или в/в. Препарат при в/в применении вводится медленно. Начальная доза рассчитывается исходя из расчета 5-12 мг/кг массы в сутки. При внутрипеченочном холестазе, депрессии -400-800 мг в сутки (1-2 флакона). Продолжительность -2-3 недели, по назначению врача. При необходимости продолжить терапию препаратом переходят на форму таблеток.	Препарат необходимо держать в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при t 15-25 С. Срок хранения 18 мес.	Эббот Лаборатория, Италия. Цена 1450-1773 руб./уп.

Очищение печени «Монастырским сиропом»

Сироп этот относится к рецептам народной медицины и считается одним из доступных способов поддержать работу Вашей печени. Готовится он так — берется корень девясила, бессмертник, фенхель, репешок, цветы ромашки, тысячелистник, горец, кукурузные рыльца, корень женьшеня.

Все травы смешиваются и добавляются в кастрюлю в равных частях, заливаются кипятком и настаиваются. Затем настой процеживают, добавляют сахар в таком соотношении, чтобы получился при варке сироп, и варят до готовности, не менее 15 минут. Полученный сироп ставят в прохладное место и пьют несколько раз в день за ½ часа до еды.

Необходимый курс приема «Монастырского сиропа» — 14 дней. Т.к. сироп содержит женьшень, принимать его следует в первой половине дня, до 17-18 часов. Состав препарата уникален по своему комплексному воздействию, оказывает тонизирующее, бодрящее действие, выводит из организма лишнюю жидкость, обладает противовоспалительным эффектом.

Входящий в его состав фенхель оказывает отличный эффект при метеоризме, вздутии. Корень женьшеня благодаря своим уникальным свойствам бодрит и усиливает потенцию у мужчин.

Хорошего Вам здоровья!

Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью

Действующее вещество

Адеметионин (ademetionine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой , пленочной, от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 5.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 118 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 22 мг, магния стеарат - 5.5 мг.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 32.63 мг, макрогол 6000 - 9.56 мг, полисорбат 80 - 0.52 мг, симетикон эмульсия (30%) - 0.4 мг, натрия гидроксид - 0.44 мг, тальк - 21.77 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в ; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и т.д. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальные концентрации (C max) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Биодоступность увеличивается при приеме натощак. C max адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

При применении адеметионина в дозе 500 мг объем распределения (V d) составляет 0.44 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%.

Метаболизм

Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован при помощи метионин-аденозил-трансферазы I типа в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале - 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Показания

— внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);

— внутрипеченочный холестаз у беременных;

— симптомы депрессии;

— повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

— генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма );

— биполярные расстройства (см. раздел "Особые указания");

— возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата (СИОЗС); трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Пожилой возраст.

Почечная недостаточность.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до светло-желтого цвета (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Депрессия

Внутрипеченочный холестаз/повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени

Начальная доза составляет 500-800 мг/сут, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия

Доза составляет 500 или 800-1600 мг/сут.

Терапия препаратом Гептрал может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал в форме таблеток или сразу с применения препарата Гептрал в форме таблеток.

Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью , в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у данной группы пациентов.

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени .

Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности*, анафилактоидные* или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*.

Нарушения психики: часто - тревога, бессонница; нечасто - ажитация, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, дисгевзия*.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - "приливы", артериальная гипотензия, флебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - отек гортани*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, тошнота; нечасто - сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит; редко - вздутие живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, мышечные спазмы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте введения*, некроз кожи в месте введения*; редко - недомогание.

* Нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина (встречались чаще в "спонтанных" сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости "нечасто" на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X=1922 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.

При применении препарата Гептрал у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требовалась, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или однодневный прием с адеметионином.

Применение адеметионина может повлиять на результат определения гомоцистеина в плазме крови, полученного иммунологическими методами. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного рода деятельностью.

Беременность и лактация

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал в I и II триместрах беременности, а также в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.